PHENINDIONE
Φαινινδιόνη
**Ενδείξεις** Για τη θεραπεία της πνευμονικής εμβολής, της μυοκαρδιοπάθειας, της κολπικής μαρμαρυγής και πτερυγισμού, της εγκεφαλικής εμβολής, της τοιχωματικής θρόμβωσης και της θρομβοφιλίας. Χρησιμοποιείται επίσης για προφύλαξη αντιπηκτικού.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Μια ιντανδιόνη που έχει χρησιμοποιηθεί ως αντιπηκτικό. Η φαινινδιόνη έχει παρόμοιες δράσεις με τη βαρφαρίνη, αλλά σπάνια χρησιμοποιείται πλέον λόγω της υψηλότερης συχνότητας σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδ., σ.234)
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία της πνευμονικής εμβολής, της μυοκαρδιοπάθειας, της κολπικής μαρμαρυγής και πτερυγισμού, της εγκεφαλικής εμβολής, της τοιχωματικής θρόμβωσης και της θρομβοφιλίας. Χρησιμοποιείται επίσης για προφύλαξη αντιπηκτικού.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η φαινινδιόνη αραιώνει το αίμα ανταγωνιζόμενη τη βιταμίνη Κ, η οποία είναι απαραίτητη για την παραγωγή παραγόντων πήξης στο ήπαρ. Τα αντιπηκτικά όπως η φαινινδιόνη δεν έχουν άμεση επίδραση σε έναν εδραιωμένο θρόμβο, ούτε αντιστρέφουν την ισχαιμική βλάβη των ιστών (βλάβη που προκαλείται από ανεπαρκή παροχή αίματος σε ένα όργανο ή μέρος του σώματος). Ωστόσο, μόλις συμβεί θρόμβος, ο στόχος της αντιπηκτικής θεραπείας είναι να αποτραπεί η περαιτέρω επέκταση του σχηματισμένου θρόμβου και να προληφθούν δευτερογενείς θρομβοεμβολικές επιπλοκές που μπορεί να οδηγήσουν σε σοβαρές και πιθανώς θανατηφόρες συνέπειες. Η φαινινδιόνη έχει παρόμοιες δράσεις με τη βαρφαρίνη, αλλά σπάνια χρησιμοποιείται πλέον λόγω της υψηλότερης συχνότητας σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η φαινινδιόνη αναστέλλει τη βιταμίνη Κ ρεδουκτάση, οδηγώντας σε εξάντληση της αναγμένης μορφής της βιταμίνης Κ (βιταμίνη ΚΗ2). Καθώς η βιταμίνη Κ είναι συμπαράγοντας για την καρβοξυλίωση των καταλοίπων γλουταμίνης στις περιοχές Ν-τελικής του άκρου των εξαρτώμενων από τη βιταμίνη Κ πρωτεϊνών, αυτό περιορίζει την γάμμα-καρβοξυλίωση και την επακόλουθη ενεργοποίηση των εξαρτώμενων από τη βιταμίνη Κ θρομβωτικών πρωτεϊνών. Αναστέλλεται η σύνθεση των εξαρτώμενων από τη βιταμίνη Κ παραγόντων πήξης II, VII, IX και X και των αντιπηκτικών πρωτεϊνών C και S. Η κατάθλιψη τριών από τους τέσσερις εξαρτώμενους από τη βιταμίνη Κ παράγοντες πήξης (παράγοντες II, VII και X) οδηγεί σε μειωμένα επίπεδα προθρομβίνης και μείωση της ποσότητας θρομβίνης που παράγεται και δεσμεύεται στη ινώδη. Αυτό μειώνει τη θρομβογονικότητα των θρόμβων.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται αργά από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
5-10 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
88%
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Από το στόμα, ποντικός: LD50 = 175 mg/kg; Από το στόμα, αρουραίος: LD50 = 163 mg/kg.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φαινινδιόνη αραιώνει το αίμα με ανταγωνισμό της βιταμίνης Κ, η οποία είναι απαραίτητη για την παραγωγή παραγόντων πήξης στο ήπαρ. Τα αντιπηκτικά όπως η φαινινδιόνη δεν έχουν άμεση επίδραση σε εγκατεστημένο θρόμβο, ούτε αναστρέφουν ισχαιμική βλάβη ιστού (βλάβη που προκαλείται από ανεπαρκή παροχή αίματος σε όργανο ή μέρος του σώματος). Ωστόσο, μόλις συμβεί θρόμβος, ο στόχος της αντιπηκτικής θεραπείας είναι η πρόληψη περαιτέρω επέκτασης του σχηματισθέντος θρόμβου και η πρόληψη δευτερογενών θρομβοεμβολικών επιπλοκών που μπορεί να οδηγήσουν σε σοβαρές και πιθανώς θανατηφόρες συνέπειες. Η φαινινδιόνη έχει παρόμοιες δράσεις με τη βαρφαρίνη, αλλά πλέον χρησιμοποιείται σπάνια λόγω της υψηλότερης συχνότητας σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φαινινδιόνη αναστέλλει την βιταμίνη Κ ρεδουκτάση, με αποτέλεσμα την εξάντληση της αναγμένης μορφής της βιταμίνης Κ (βιταμίνη ΚΗ2). Καθώς η βιταμίνη Κ είναι συμπαράγοντας για την γ-καρβοξυλίωση των καταλοίπων γλουταμίνης στις περιοχές Ν-ακροαμιδίου των εξαρτώμενων από βιταμίνη Κ πρωτεϊνών, αυτό περιορίζει την γ-καρβοξυλίωση και την επακόλουθη ενεργοποίηση των εξαρτώμενων από βιταμίνη Κ πρωτεϊνών πήξης. Αναστέλλεται η σύνθεση των εξαρτώμενων από βιταμίνη Κ παραγόντων πήξης II, VII, IX και X, και των αντιπηκτικών πρωτεϊνών C και S. Η καταστολή τριών από τους τέσσερις εξαρτώμενους από βιταμίνη Κ παράγοντες πήξης (παράγοντες II, VII και X) οδηγεί σε μειωμένα επίπεδα προθρομβίνης και σε μείωση της παραγόμενης θρομβίνης που συνδέεται με ινώδες. Αυτό μειώνει την θρομβογονικότητα των θρόμβων.
…/ΑΝΤΙΠΗΚΤΙΚΑ/ ΑΠΟΚΛΕΙΣΜΟΣ ΗΠΑΤΙΚΟΥ ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟΥ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ II, VII, IX, & X ΜΕ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΙΚΗ ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΤΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΤΗΣ ΒΙΤΑΜΙΝΗΣ Κ. … /ΑΝΤΙΠΗΚΤΙΚΑ/
ΤΑ ΑΝΤΙΠΗΚΤΙΚΑ COUMARIN ΜΠΟΡΕΙ ΕΠΙΣΗΣ ΝΑ ΕΠΗΡΕΑΣΟΥΝ ΤΗ ΜΕΤΑΦΟΡΑ ΤΗΣ ΒΙΤΑΜΙΝΗΣ Κ ΣΤΗ ΘΕΣΗ ΔΡΑΣΗΣ ΤΗΣ.
ΤΑ ΣΤΟΜΑΤΙΚΑ ΑΝΤΙΠΗΚΤΙΚΑ ΕΧΟΥΝ ΜΟΝΟ ΜΙΑ ΚΥΡΙΑ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΗ ΔΡΑΣΗ – ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΤΩΝ ΜΗΧΑΝΙΣΜΩΝ ΠΗΞΗΣ ΤΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ ΜΕ ΠΑΡΕΜΒΑΣΗ ΣΤΗΝ ΗΠΑΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ ΤΩΝ ΕΞΑΡΤΩΜΕΝΩΝ ΑΠΟ ΤΗ ΒΙΤΑΜΙΝΗ Κ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ ΠΗΞΗΣ. …ΑΣΚΟΥΝ ΤΗΝ ΑΡΧΙΚΗ ΤΟΥΣ ΕΠΙΔΡΑΣΗ IN VIVO ΜΟΝΟ ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΛΑΝΘΑΝΟΥΣΑ ΠΕΡΙΟΔΟ… /ΣΤΟΜΑΤΙΚΑ ΑΝΤΙΠΗΚΤΙΚΑ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται αργά από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
Η ΔΙΑΡΚΕΙΑ ΤΗΣ ΑΝΤΙΔΡΑΣΗΣ ΕΙΝΑΙ ΑΜΕΣΑ ΑΝΑΛΟΓΗ ΜΕ ΤΟ T/2 ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ. ΜΕΓΑΛΥΤΕΡΗ ΑΡΧΙΚΗ ΔΟΣΗ (ΦΟΡΤΙΣΗΣ) ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ, ΝΩΡΙΤΕΡΑ ΕΠΙΤΥΓΧΑΝΕΤΑΙ Η ΕΠΙΘΥΜΗΤΗ ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΑΝΤΙΔΡΑΣΗ… /ΣΤΟΜΑΤΙΚΑ ΑΝΤΙΠΗΚΤΙΚΑ/
ΤΟ ΟΞΥΤΗΤΑ ΚΑΙ Η ΔΙΑΡΚΕΙΑ ΤΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΕΙΝΑΙ ΣΥΝΤΟΜΟΤΕΡΕΣ ΑΠΟ ΑΥΤΕΣ ΤΟΥ DICUMAROL & WARFARIN. Η ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΑ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΗ ΧΡΟΝΟΣ ΠΡΟΘΡΟΜΒΙΝΗΣ ΕΠΙΤΥΓΧΑΝΕΤΑΙ ΣΕ 24 ΕΩΣ 48 ΩΡΕΣ. ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΔΙΑΚΟΠΗ ΤΗΣ ΘΕΡΑΠΕΙΑΣ ΣΥΝΤΗΡΗΣΗΣ, Ο ΧΡΟΝΟΣ ΠΡΟΘΡΟΜΒΙΝΗΣ ΕΠΙΣΤΡΕΦΕΙ ΣΤΟ ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΚΟ ΣΕ 1 ΕΩΣ 4 ΗΜΕΡΕΣ.
ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΚΑΛΑ ΑΠΟ ΤΟ ΓΕΩΓΡΑΦΙΚΟ ΚΑΝΑΛΙ… ΜΕΓΙΣΤΗ ΠΑΡΑΤΑΣΗ ΤΟΥ ΧΡΟΝΟΥ ΠΡΟΘΡΟΜΒΙΝΗΣ 18-48 ΩΡΕΣ, ΔΙΑΡΚΕΙΑ 1-4 ΗΜΕΡΕΣ… Η ΚΥΚΛΟΦΟΡΟΥΣΑ /ΟΥΣΙΑ/ ΣΧΕΔΟΝ ΠΛΗΡΩΣ ΣΥΝΔΕΕΤΑΙ ΜΕ ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ. ΠΡΟΣΛΗΨΗ… ΑΠΟ ΤΑ ΕΡΥΘΡΟΚΥΤΤΑΡΑ ΕΙΝΑΙ ΜΕΤΑΒΛΗΤΗ… ΚΑΤΑΝΕΜΕΤΑΙ ΣΕ ΗΠΑΡ, ΠΝΕΥΜΟΝΕΣ, ΣΠΛΗΝΑ… ΝΕΦΡΑ /ΑΝΘΡΩΠΟΣ, ΣΤΟΜΑΤΙΚΩΣ/
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
88%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός.
Ηπατικός.
Χρόνος ημίσειας ζωής: 5-10 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
5-10 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που προλαμβάνουν την ΠΗΞΗ ΤΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που προλαμβάνουν την ΠΗΞΗ ΤΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ.