PHOLCODINE
Φολκοδίνη
**Φαρμακοδυναμική** Οι θεραπευτικές δόσεις φολκοδίνης έχει αποδειχθεί ότι δεν προκαλούν καταστολή της αναπνοής, διέγερση του ΚΝΣ ή άλλες παρενέργειες που σχετίζονται με τα ναρκωτικά. Θεωρείται ότι ο αντίκτυπος της φολκοδίνης είναι επιλεκτικός στο κέντρο του βήχα, χωρίς να …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Οι θεραπευτικές δόσεις φολκοδίνης έχει αποδειχθεί ότι δεν προκαλούν καταστολή της αναπνοής, διέγερση του ΚΝΣ ή άλλες παρενέργειες που σχετίζονται με τα ναρκωτικά. Θεωρείται ότι ο αντίκτυπος της φολκοδίνης είναι επιλεκτικός στο κέντρο του βήχα, χωρίς να επηρεάζει το αναπνευστικό κέντρο. Η φολκοδίνη δεν είναι ευφορογόνος, και ως εκ τούτου, η ψυχολογική εξάρτηση είναι απίθανη. Κλινικές δοκιμές δεν έχουν δείξει καμία απόδειξη εθισμού μετά από παρατεταμένη χορήγηση φολκοδίνης. Είναι καλά τεκμηριωμένο ότι η φολκοδίνη παρουσιάζει πιο σημαντική επίδραση καταστολής της αναπνοής από την κωδεΐνη και προκαλεί υπόταση στον ίδιο βαθμό με την κωδεΐνη. Ορισμένες άλλες παρατηρούμενες επιδράσεις της φολκοδίνης σε προκλινικές δοκιμές είναι: 1) επαγωγή απελευθέρωσης ισταμίνης, 2) αντι-ιστιaminική δράση, 3) αντι-χολινεργική δράση, 4) αντισπασμική δράση και 5) ήπια ηρεμιστική δράση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της φολκοδίνης εκτελείται απευθείας στην προμήκη μυελό. Σε αυτή την θέση, ασκεί αναλγητικές ιδιότητες στους περιφερικούς ρεσεπτορικούς υποδοχείς. Αυτή η θέση είναι κοινώς γνωστή ως το “κέντρο του βήχα.”
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση 60 mg φολκοδίνης, η Tmax και Cmax αναφέρονται ως 1.3 ώρες και 26.3 ng/ml αντίστοιχα. Στην ίδια χορήγηση, η AUC στο πλάσμα και το σάλιο αναφέρονται ως 1.67 και 6.61 mg h/l αντίστοιχα. Η απορρόφηση της φολκοδίνης αναφέρεται ότι αντιπροσωπεύει περίπου το 88% της χορηγούμενης δόσης.
Μετά από από του στόματος χορήγηση φολκοδίνης, η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό κορυφώνεται και μειώνεται με μονοεκθετικό τρόπο. Το ποσοστό της δόσης που απεκκρίνεται αμετάβλητο είναι περίπου 25-30%. Ένα μέρος της χορηγούμενης δόσης αποτελείται από μεταβολίτες που μπορούν να ανακτηθούν στα ούρα. Από τη χορηγούμενη δόση, η απέκκριση στα κόπρανα αντιστοιχεί στο 5% της χορηγούμενης δόσης ως αμετάβλητη φολκοδίνη.
Ο αναφερόμενος όγκος κατανομής εξαρτάται από το φαρμακοκινητικό μοντέλο και μπορεί να είναι 265L βάσει ενός μοντέλου ενός διαμερίσματος έως 3207L σε ένα μοντέλο δύο διαμερισμάτων.
Μετά από από του στόματος χορήγηση 60 mg φολκοδίνης, ο ρυθμός κάθαρσης αναφέρθηκε σε 126 ml/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση της φολκοδίνης με πρωτεΐνες είναι περίπου 21-23% και τείνει να παρουσιάζει ελαφρά διακύμανση ανάλογα με τη χρόνια χορήγηση.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της φολκοδίνης φαίνεται να είναι πολύ αργός και λόγω του προφίλ αποβολής, θεωρείται ότι το μεγαλύτερο μέρος της χορηγούμενης δόσης υφίσταται μεταβολισμό. Υπάρχουν κάποιες ενδείξεις σε προκλινικές δοκιμές που υποδεικνύουν ότι η μορφίνη είναι ένας δευτερεύων μεταβολίτης της φολκοδίνης και ότι αντιπροσωπεύει το 1% της χορηγούμενης δόσης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μετά από από του στόματος χορήγηση 60 mg φολκοδίνης, ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα, το σάλιο και τα ούρα είναι 45, 55 και 45 ώρες αντίστοιχα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Αναλγητικά: Ουσίες που ανακουφίζουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
- Αντιβηχικά: Δρουν κεντρικά στο κέντρο του βήχα της μυελίνης. Τα αποχρεμπτικά, που χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία του βήχα, δρουν τοπικά.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Αναλγητικά: Ουσίες που ανακουφίζουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
- Αντιβηχικά: Δρουν κεντρικά στο κέντρο του βήχα της μυελίνης. Τα αποχρεμπτικά, που χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία του βήχα, δρουν τοπικά.