Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07AX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PILOCARPINE

Πιλοκαρπίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα παρασυμπαθητικομιμητικά, κωδικός ATC: Ν07ΑX01.

Εμπορικά Ονόματα

ISOPTO-CARPINE SALAGEN XEROCARP

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • H04 Διαταραχές του δακρυϊκού συστήματος

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ξηροφθαλμία

  • K11 Παθήσεις των σιελογόνων αδένων

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ξηροστομία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 05/2023
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Δόση έναρξης:
5 mg τρεις φορές την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Σε ασθενείς που δεν ανταποκρίθηκαν ικανοποιητικά στην αγωγή με Πιλοκαρπίνη μετά από 4 εβδομάδες και μπορούν να ανεχθούν καλά την δοσολογία των 5 mg τρεις φορές την ημέρα, μπορούν να χορηγηθούν δόσεις μέχρι 10 mg τρεις φορές ημερησίως. Για ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, ανάλογα με την ασφάλεια και την ανοχή, η δόση μπορεί σταδιακά να αυξάνει ως το κανονικό σχήμα ημερήσιας δόσης.
  • Ασθενείς με καρκίνο κεφαλής και τραχήλου
    Δόση5 mg τρεις φορές την ημέρα
    Μέγ. δόση10 mg τρεις φορές ημερησίως
    Το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα συνήθως επιτυγχάνεται μετά από 4 έως 8 εβδομάδες θεραπείας. Σε ασθενείς που δεν ανταποκρίθηκαν ικανοποιητικά στην αγωγή με Πιλοκαρπίνη μετά από 4 εβδομάδες και μπορούν να ανεχθούν καλά την δοσολογία των 5 mg τρεις φορές την ημέρα, μπορούν να χορηγηθούν δόσεις μέχρι 10 mg τρεις φορές ημερησίως. Η πιθανότητα των πλέον συνήθων ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται με την δόση. Εάν δεν παρατηρηθεί βελτίωση στην ξηροστομία μετά από 2 έως 3 μήνες θεραπείας, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται. Χρησιμοποιήστε την κατώτερη δόση που είναι ανεκτή και αποτελεσματική για θεραπεία συντήρησης. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με ένα ποτήρι νερό, κατά την διάρκεια ή αμέσως μετά τα γεύματα. Το τελευταίο δισκίο πρέπει να λαμβάνεται πάντα σε συνδυασμό με το βραδινό γεύμα.
  • Ασθενείς με σύνδρομο Sjögren
    Δόση5 mg τέσσερις φορές την ημέρα
    Μέγ. δόση10 mg τρεις φορές ημερησίως
    Σε ασθενείς που δεν ανταποκρίθηκαν ικανοποιητικά στην αγωγή με Πιλοκαρπίνη μετά από 4 εβδομάδες και μπορούν να ανεχθούν καλά την δοσολογία των 5 mg τρεις φορές την ημέρα, μπορούν να χορηγηθούν δόσεις μέχρι 10 mg τρεις φορές ημερησίως. Η αποτελεσματικότητα επιτεύχθηκε κατά την χρήση 6 εβδομάδων. Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται αν δεν παρατηρηθεί βελτίωση στα συμπτώματα ξηροστομίας και ξηροφθαλμίας μετά από 2 έως 3 μήνες. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με ένα ποτήρι νερό κατά την διάρκεια των γευμάτων και πριν τον βραδινό ύπνο.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν υπάρχουν στοιχεία που να υποδεικνύουν ότι η δοσολογία πρέπει να διαφοροποιηθεί στους ηλικιωμένους.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χορήγησης του Πιλοκαρπίνη σε παιδιά δεν έχει ακόμα τεκμηριωθεί.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Ασθενείς με μέτρια και σοβαρή κίρρωση, θα πρέπει να αρχίζουν θεραπεία με σχήμα μειωμένης ημερήσιας δόσης. Ανάλογα με την ασφάλεια και την ανοχή, η δόση μπορεί σταδιακά να αυξάνει ως το κανονικό σχήμα ημερήσιας δόσης.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία, που να προσδιορίζουν την σημασία της νεφρικής απέκκρισης της πιλοκαρπίνης και των μεταβολιτών της σε περιπτώσεις μεταβολικής αδρανοποίησης, με αποτέλεσμα να μην μπορούν να γίνονται συστάσεις για την αναπροσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές).
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
  • Κλινικά σημαντική, μη ελεγχόμενη καρδιονεφρική νόσο
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Μη ελεγχόμενο άσθμα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Άλλες χρόνιες νόσους που επηρεάζονται από χολινεργικούς αγωνιστές
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Οξεία ιριδίτιδα (όταν η μύση είναι ανεπιθύμητη)
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας (όταν η βάθυνση του προσθίου θαλάμου είναι ανεπιθύμητη)
  • Χρήση σε παιδιά
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αφυδάτωση
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που είναι γνωστό ή αναμένεται να ιδρώνουν υπερβολικά και δεν μπορούν να πιουν αρκετά υγρά
    Να δίνεται προσοχή
  • Διαταραχές όρασης
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς, ιδιαίτερα την νύχτα και σε ασθενείς με αλλοιώσεις του κεντρικού φακού
    Πριν την έναρξη της θεραπείας πρέπει να γίνεται προσεκτική εξέταση του βυθού του οφθαλμού
  • Άσθμα
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ελεγχόμενο άσθμα
    Να χορηγείται με προσοχή και υπό στενή ιατρική παρακολούθηση (εφόσον τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων)
  • Χρόνια βρογχίτιδα και/ή χρόνια αποφρακτική πνευμονική νόσο
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με κλινικά σημαντική χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Καρδιαγγειακές παθήσεις
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ελεγχόμενη καρδιαγγειακή νόσο
    Να χορηγείται με προσοχή και υπό στενή ιατρική παρακολούθηση (εφόσον τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων)
  • Χολολιθίαση ή νόσος των χοληφόρων οδών
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με γνωστή ή ενδεχόμενη χολολιθίαση ή νόσο των χοληφόρων οδών
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Πεπτικό έλκος
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με πεπτικό έλκος
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Γνωσιακές ή ψυχιατρικές διαταραχές
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με γνωσιακές ή ψυχιατρικές διαταραχές
    Να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα δοσοεξαρτώμενων επιδράσεων στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
  • Νεφρική ανεπάρκεια και νεφρολιθίαση
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρολιθίαση
    Να δίδεται προσοχή
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές
    προσοχή
    πιθανότητα εμφάνισης διαταραχών αγωγιμότητας
  • φαρμάκων με παρασυμπαθομιμητική δράση
    παρακολούθηση
    αθροιστικές φαρμακολογικές ενέργειες
  • φαρμάκων με αντιχολινεργικές ιδιότητες (π.χ. ατροπίνη, εισπνεόμενο ιπρατρόπιο)
    προσοχή
    η πιλοκαρπίνη μπορεί να ανταγωνιστεί τις αντιχολινεργικές ενέργειες
    ΣύστασηΑυτές οι ενέργειες θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη όταν αντιχολινεργικές ιδιότητες μπορεί να συνεισφέρουν στο θεραπευτικό αποτέλεσμα συγχορηγούμενων φαρμακευτικών ουσιών.
  • υποστρώματα του CYP2A6 (π.χ. κουμαρίνη)
    παρακολούθηση
    πιθανή in vivo αλληλεπίδραση (η πιλοκαρπίνη είναι αναστολέας του CYP2A6)
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Τρόμος
Οφθαλμικές
  • Αυξημένη δακρύρροια
  • Θολή όραση
  • Δυσλειτουργία όρασης
  • Επιπεφυκίτιδα
  • Οφθαλμικό άλγος
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Έξαψη
  • Αγγειοδιαστολή
  • Υπόταση
  • Καταπληξία
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Ταχυκαρδία
  • Βραδυκαρδία
  • Καρδιακή αρρυθμία
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
  • Αναπνευστική δυσφορία
Γαστρεντερικό
  • Δυσπεψία
  • Διάρροια
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Αυξημένη σιελόρροια
  • Μετεωρισμός
  • Γαστρεντερικό άλγος
Δέρμα
  • Υπερίδρωση
  • Κνίδωση
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Πολυουρία
  • Επιτακτική ούρηση
Λοιμώξεις
  • Γριππώδες σύνδρομο
Γενικές
  • Εξασθένηση
  • Ρίγη
Μη γνωστές
  • Μεταβολές της νοητικής κατάστασης που περιλαμβάνουν αμνησία, παραισθήσεις, συναισθηματική αστάθεια, σύγχυση και διέγερση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Γριππώδες σύνδρομο
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Πολυουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ συχνές
  • Υπερίδρωση
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Αυξημένη σιελόρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσλειτουργία όρασης
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οφθαλμικό άλγος
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ρίγη
    Γενικές
    Συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Επιτακτική ούρηση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αναπνευστική δυσφορία
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Γαστρεντερικό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή αρρυθμία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Καταπληξία
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ Συχνές
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Μεταβολές της νοητικής κατάστασης που περιλαμβάνουν αμνησία, παραισθήσεις, συναισθηματική αστάθεια, σύγχυση και διέγερση
    Άλλες πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Το Πιλοκαρπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται στην εγκυμοσύνη μόνο αν το αναμενόμενο όφελος από τη θεραπεία υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
    Δεν υπάρχουν γνωστά δεδομένα για τον άνθρωπο. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Θηλασμός
    Πρέπει να ληφθεί απόφαση για αποχή από τον θηλασμό ή για διακοπή της θεραπείας με Πιλοκαρπίνη, εκτιμώντας το όφελος του θηλασμού για το παιδί έναντι του οφέλους της θεραπείας για τη γυναίκα.
    Μελέτες σε ζώα έδειξαν απέκκριση της πιλοκαρπίνης στο γάλα. Δεν είναι γνωστό αν η πιλοκαρπίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
  • Γονιμότητα
    Ως προληπτικό μέτρο, το Πιλοκαρπίνη θα πρέπει να χορηγείται σε άνδρες που προσπαθούν να τεκνοποιήσουν μόνο αν το αναμενόμενο όφελος από τη θεραπεία δικαιολογεί την πιθανή βλάβη στη γονιμότητα. Το Πιλοκαρπίνη πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες που επιχειρούν να συλλάβουν μόνο αν το αναμενόμενο όφελος από τη θεραπεία υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο.
    Μελέτες σε ζώα έδειξαν ανεπιθύμητες ενέργειες στη σπερματογένεση και πιθανή διαταραχή της γονιμότητας των θηλέων (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η επίδραση της πιλοκαρπίνης στη γονιμότητα ανδρών και γυναικών δεν είναι γνωστή. Το περιθώριο ασφαλείας για τις επιδράσεις στην γονιμότητα είναι άγνωστο.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • διέγερση
  • σπασμοί
  • βραδυκαρδία
  • υπόταση
  • καταπληξία
Αντιμετώπιση
παρεντερική χορήγηση ατροπίνης και λήψη επαρκών μέτρων για την υποστήριξη της αναπνοής και της κυκλοφορίας και της αποτροπής του πνευμονικού οιδήματος
Αντίδοτοατροπίνη
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Μπορεί να προκαλέσει ζάλη, αλλοιωμένη οπτική αντίληψη του βάθους, οπτικό θάμπος (θόλωμα) και μείωση της οξύτητας της όρασης, ιδιαίτερα την νύχτα. Οι ασθενείς δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα εάν εμφανίσουν ζάλη ή οπτικές διαταραχές, ειδικά τη νύχτα ή σε μειωμένο φωτισμό.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Βενζαλκώνιο χλωριούχο
Βορικό οξύ
Νάτριο κιτρικό
Υπρομελλόζη
Υδροχλωρικό οξύ ή/και νατρίου υδροξείδιο (για τη ρύθμιση του pH)
Κεκαθαρμένο ύδωρ
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα παρασυμπαθητικομιμητικά, κωδικός ATC: Ν07ΑX01.

Μηχανισμός δράσης

Η πιλοκαρπίνη είναι ένας χολινεργικός παρασυμπαθητικομιμητικός παράγοντας με ένα ευρύ φάσμα φαρμακολογικών ιδιοτήτων, με κυρίως μουσκαρινική δράση. Η πιλοκαρπίνη, στην κατάλληλη δοσολογία, είναι δυνατόν να αυξήσει την έκκριση των εξωκρινών αδένων, όπως ιδρωτοποιών, σιελογόνων, δακρυϊκών, γαστρικών, παγκρεατικών και εντερικών, καθώς επίσης και από τα βλεννώδη κύτταρα της αναπνευστικής οδού. Επίσης, είναι δυνατόν να προκαλέσει σμηγματόρροια.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η δοσοεξαρτώμενη διέγερση των λείων μυών του εντερικού σωλήνα μπορεί να προκαλέσει αυξημένο τόνο, αυξημένη κινητικότητα, σπασμό και τεινεσμό. Ο τόνος των λείων μυών των βρόγχων μπορεί να αυξηθεί. Ο τόνος και η κινητικότητα των λείων μυών των ουροφόρων οδών, της χοληδόχου κύστης και του χοληφόρου πόρου μπορεί να ενισχυθεί.

Η πιλοκαρπίνη μπορεί να έχει παράδοξες επιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα. Η αναμενόμενη επίδραση ενός μουσκαρινικού αγωνιστή είναι αγγειοχάλαση, αλλά η χορήγηση πιλοκαρπίνης μπορεί να προκαλέσει υπέρταση μετά από ένα σύντομο επεισόδιο υπότασης. Με τη χρήση της πιλοκαρπίνης έχει αναφερθεί τόσο βραδυκαρδία όσο και ταχυκαρδία.

Σε μία μελέτη σε υγιείς άντρες εθελοντές μια αύξηση στη ροή σιέλου παρατηρήθηκε 20 λεπτά μετά τη χορήγηση δόσης 5 mg και 10 mg Πιλοκαρπίνη και διήρκεσε 3 ως 5 ώρες με μέγιστο μετά τη μία ώρα.

Για τους ασθενείς με καρκίνο κεφαλής και τραχήλου: Σε δύο τυχαιοποιημένες διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες διάρκειας 12 εβδομάδων σε ασθενείς με ξηροστομία, που προκλήθηκε από ακτινοθεραπεία κεφαλής και τραχήλου, η θεραπεία με Πιλοκαρπίνη μείωσε την ξηρότητα του στόματος. Σε μία από αυτές τις μελέτες η βελτίωση δεν παρουσιάστηκε παρά μόνο μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας. Επίσης, η θεραπεία με Πιλοκαρπίνη βελτίωσε τη ροή του σιέλου. Η μεγαλύτερη βελτίωση στην ξηρότητα παρατηρήθηκε σε ασθενείς χωρίς μετρήσιμη αρχική ροή σιέλου. Επιπρόσθετα, υπήρξε ένδειξη βελτίωσης της συνολικής κατάστασης της ξηροστομίας, βελτίωση της ομιλίας χωρίς τη βοήθεια πόσιμων υγρών και ανακούφιση του στόματος, με ταυτόχρονη μείωση της χρήσης συνοδευτικής θεραπείας (π.χ. τεχνητός σίελος) για την ξηρότητα του στόματος.

Για τους ασθενείς με σύνδρομο Sjögren: Δύο ξεχωριστές τυχαιοποιημένες, διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες διάρκειας 12 εβδομάδων διεξήχθησαν σε ασθενείς που είχαν διαγνωσθεί με πρωτοπαθές ή δευτεροπαθές σύνδρομο Sjögren. Και στις δύο μελέτες, η πλειονότητα των ασθενών πληρούσε καλύτερα τα Ευρωπαϊκά κριτήρια του πρωτοπαθούς συνδρόμου Sjögren. Εκτιμήθηκε η ικανότητα του Πιλοκαρπίνη να διεγείρει την παραγωγή σιέλου. Σε σχέση με το εικονικό φάρμακο, παρατηρήθηκε μια αύξηση στην ποσότητα της σιέλου που παραγόταν σαν επακόλουθο της πρώτης δόσης και που διαρκούσε καθ΄ όλη τη διάρκεια των μελετών, σε ένα σχήμα δόσης-ανταπόκρισης. Σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, παρατηρήθηκε μια σημαντικά συνολική βελτίωση και για την ξηροστομία και για την ξηροφθαλμία. Η αποτελεσματικότητα του Πιλοκαρπίνη δεν εδραιώθηκε σε ασθενείς με σύνδρομο Sjögren κατά τη μακροχρόνια θεραπεία (> 12 εβδομάδες).

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη πολλαπλών δόσεων σε υγιή άτομα, στα οποία χορηγήθηκε υδροχλωρική πιλοκαρπίνη 5 ή 10 mg τρις ημερησίως για δύο ημέρες, η Tmax μετά την τελευταία δόση ήταν περίπου 1 ώρα, ο χρόνος ημισείας ζωής Τ1/2 περίπου 1 ώρα και η μέση συγκέντρωση Cmax ήταν 15 ng/ml και 41 ng/ml για τις δόσεις των 5 και 10 mg, αντιστοίχως.

Τα δισκία Πιλοκαρπίνη επέδειξαν αναλογικότητα για τη Cmax και την AUC της πιλοκαρπίνης σε δόσεις μεταξύ 2,5 mg και 20 mg. Όταν η χορήγηση συνοδευόταν με ένα γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπη, παρατηρήθηκε μία μείωση του ρυθμού απορρόφησης της πιλοκαρπίνης από τα δισκία Πιλοκαρπίνη. Η μέση τιμή του Tmax ήταν 1,47 και 0,87 ώρες και η μέση τιμή Cmax ήταν 51,8 και 59,2 ng/ml σε κατάσταση σίτισης και νηστείας υγιών ατόμων αντιστοίχως. Παρόμοια με τη Cmax, η AUC δεν διέφερε σημαντικά μεταξύ κατάστασης σίτισης και νηστείας, όπου η μέση AUC ήταν 174 και 183 ng.h/mL για την κατάσταση σίτισης και νηστείας σε υγιή άτομα, αντιστοίχως. Η συνολική έκθεση στην πιλοκαρπίνη δεν επηρεάζεται από την τροφή.

Κατανομή

Η πιλοκαρπίνη κατανέμεται ευρέως με φαινόμενο όγκο κατανομής 2,1 l/kg. Δεδομένα από μελέτες σε ζώα υποδεικνύουν ότι η πιλοκαρπίνη κατανέμεται στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις παρόμοιες με αυτές στο πλάσμα. Τα προκλινικά δεδομένα, επίσης, δείχνουν ότι η πιλοκαρπίνη μπορεί να περάσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό σε υψηλές δόσεις. Η πιλοκαρπίνη δεν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Βιομετασχηματισμός

Η πιλοκαρπίνη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP2A6. Οι εστεράσες του ορού εμπλέκονται, επίσης, στον βιομετασχηματισμό της πιλοκαρπίνης σε πιλοκαρπικό οξύ.

Αποβολή

Περίπου το 35% της δόσης αποβάλλεται ως 3-υδροξυπιλοκαρπίνη στα ούρα και το 20% της δόσης απεκκρίνεται αναλλοίωτο στα ούρα. Οι μέσοι χρόνοι ημίσειας ζωής για την πιλοκαρπίνη είναι 0,76 και 1,35 ώρες αντίστοιχα μετά από επαναλαμβανόμενες από του στόματος δόσεις 5 και 10 mg υδροχλωρικής πιλοκαρπίνης, αντίστοιχα.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι ασθενείς Οι τιμές της AUC της πιλοκαρπίνης σε ηλικιωμένους άρρενες εθελοντές ήταν συγκρίσιμες με αυτές των νεότερων σε ηλικία ανδρών. Σε έναν μικρό αριθμό υγιών ηλικιωμένων θηλέων εθελοντών, η μέση περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) ήταν περίπου διπλάσια από αυτή των ηλικιωμένων και νέων αρρένων εθελοντών, λόγω του μικρότερου όγκου κατανομής. Εν τούτοις, η διαφορά που παρατηρήθηκε στη φαρμακοκινητική δεν απεικονίζονταν στη συχνότητα εμφάνισης των ανεπιθύμητων ενεργειών μεταξύ νέων και ηλικιωμένων θηλέων ασθενών. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένα άτομα.

Νεφρική δυσλειτουργία Μια φαρμακοκινητική μελέτη της πιλοκαρπίνης σε ασθενείς με ήπια και μέτρια βλάβη της νεφρικής λειτουργίας έδειξε ότι δεν υπήρχε σημαντική διαφορά στην κάθαρση και την έκθεση σε σύγκριση με άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Μηχανισμός δράσης
Η πιλοκαρπίνη είναι ένας χολινεργικός παρασυμπαθομιμητικός παράγοντας. Αυξάνει την έκκριση από τους εξωκρινείς αδένες και προκαλεί σύσπαση του σφιγκτήρα της ίριδας και του ακτινωτού μυός (όταν χορηγείται τοπικά στα μάτια) διεγείροντας κυρίως τους…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα παρασυμπαθητικομιμητικά, κωδικός ATC: Ν07ΑX01. ### Μηχανισμός δράσης Η πιλοκαρπίνη είναι ένας χολινεργικός παρασυμπαθητικομιμητικός παράγοντας με ένα ευρύ φάσμα φαρμακολογικών ιδιοτήτων, με…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες ### Απορρόφηση Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη πολλαπλών δόσεων σε υγιή άτομα, στα οποία χορηγήθηκε υδροχλωρική πιλοκαρπίνη 5 ή 10 mg τρις ημερησίως για δύο ημέρες, η Tmax μετά την τελευταία δόση ήταν περίπου 1 ώρα, ο χρόνος…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με το μεταβολισμό της πιλοκαρπίνης σε ανθρώπους. Η αδρανοποίηση της πιλοκαρπίνης μπορεί να συμβεί σε νευρωνικούς συνάψεις και πιθανώς στο πλάσμα. Αναφέρεται ότι η πιλοκαρπίνη υφίσταται 3-υδροξυλίωση…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μετά από από του στόματος χορήγηση 5mg πιλοκαρπίνης τρεις φορές ημερησίως σε υγιείς άνδρες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (peak plasma concentrations) των 15μg/L επιτεύχθηκαν σε 1,25 ώρες. Με δόση 10mg πιλοκαρπίνης…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας βραδέως υδρολυόμενος αγωνιστής μουσκαρινικών υποδοχέων, χωρίς νικοτινικές επιδράσεις. Η πιλοκαρπίνη χρησιμοποιείται ως μυωτικό και στη θεραπεία του γλαυκώματος. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της ξηροστομίας (ξηροστομίας) που προκαλείται από ακτινοβολία και των συμπτωμάτων ξηροστομίας σε ασθενείς με σύνδρομο Sjögren.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η πιλοκαρπίνη είναι ένα μυωτικό εστέρας χολίνης και μια ένωση τεταρτοταγούς αμμωνίου με θετικό φορτίο. Η πιλοκαρπίνη, σε κατάλληλη δόση, μπορεί να αυξήσει την έκκριση από τους εξωκρινείς αδένες. Οι ιδρωτοποιοί, οι σιελογόνοι, οι δακρυϊκοί, οι γαστρικοί, οι παγκρεατικοί και οι εντερικοί αδένες και τα βλεννώδη κύτταρα της αναπνευστικής οδού μπορεί να διεγερθούν. Όταν εφαρμόζεται τοπικά στο μάτι ως μία εφάπαξ δόση, προκαλεί μυϊάση, σπασμό της προσαρμογής και μπορεί να προκαλέσει παροδική αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης, ακολουθούμενη από πιο παρατεταμένη μείωση. Η εξαρτώμενη από τη δόση διέγερση των λείων μυών του εντερικού σωλήνα μπορεί να προκαλέσει αυξημένο τόνο, αυξημένη κινητικότητα, σπασμό και δυσχεσία. Ο τόνος των λείων μυών των βρόγχων μπορεί να αυξηθεί. Ο τόνος και η κινητικότητα των λείων μυών του ουροποιητικού συστήματος, της χοληδόχου κύστης και των χοληφόρων πόρων μπορεί να ενισχυθούν. Η πιλοκαρπίνη μπορεί να έχει παράδοξες επιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα. Η αναμενόμενη επίδραση ενός αγωνιστή μουσκαρινικών υποδοχέων είναι η αγγειοδιαστολή, αλλά η χορήγηση πιλοκαρπίνης μπορεί να προκαλέσει υπέρταση μετά από ένα σύντομο επεισόδιο υπότασης. Έχουν αναφερθεί βραδυκαρδία και ταχυκαρδία με τη χρήση πιλοκαρπίνης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η πιλοκαρπίνη είναι ένας χολινεργικός παρασυμπαθομιμητικός παράγοντας. Αυξάνει την έκκριση από τους εξωκρινείς αδένες και προκαλεί σύσπαση του σφιγκτήρα της ίριδας και του ακτινωτού μυός (όταν χορηγείται τοπικά στα μάτια) διεγείροντας κυρίως τους μουσκαρινικούς υποδοχείς.
DrugBank

Absorption

expand_more
Παρατηρήθηκε μείωση στον ρυθμό απορρόφησης της πιλοκαρπίνης από τα δισκία SALAGEN® όταν λαμβάνονταν με γεύμα πλούσιο σε λιπαρά από 12 υγιείς άνδρες εθελοντές.
DrugBank

Half life

expand_more
0.76 ώρες
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

0.76 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

αμελητέα
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 7 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5910
Μοριακός τύπος
C11H16N2O2
Μοριακό βάρος
208.26
IUPAC
(3S,4R)-3-ethyl-4-[(3-methylimidazol-4-yl)methyl]oxolan-2-one
InChIKey
QCHFTSOMWOSFHM-WPRPVWTQSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Παράγοντες που προκαλούν σύσπαση της κόρης του οφθαλμού: Ορισμένες πηγές χρησιμοποιούν τον όρο μυοτικά μόνο για τους παρασυμπαθητικομιμητικούς, αλλά οποιοδήποτε φάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόκληση μυίασης περιλαμβάνεται εδώ.
  • Φάρμακα που δεσμεύονται και ενεργοποιούν μουσκαρινικούς χολινεργικούς υποδοχείς (RECEPTORS, MUSCARINIC): Οι μουσκαρινικοί αγωνιστές χρησιμοποιούνται συχνότερα όταν είναι επιθυμητή η αύξηση του τόνου των λείων μυών, ιδιαίτερα στον γαστρεντερικό σωλήνα, την ουροδόχο κύστη και το μάτι. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθούν για τη μείωση του καρδιακού ρυθμού.