PILOCARPINE(Πιλοκαρπίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 0.76-1.35 ώρες
- DrugBank: 0.76 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Χρόνιο απλό γλαύκωμα ανοικτής γωνίας
- H40 Γλαύκωμα
-
δευτεροπαθή γλαυκώματα
ορισμένα
- H40 Γλαύκωμα
-
οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας
- H40 Γλαύκωμα
-
αντιμετώπιση μυδρίασης
- H57 Άλλες διαταραχές του οφθαλμού και των προσαρτημάτων
-
πρόκληση διεγχειρητικής μύσης
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Οφθαλμική
- Χορήγηση: κάθε 6-8 ώρες
- Δόση έναρξης: 1-2 σταγόνες διαλύματος Πιλοκαρπίνη-Πιλοκαρπίνη 2% κάθε 6-8 ώρες
- Τιτλοποίηση: Αργότερα μπορεί να χρησιμοποιηθεί το διάλυμα Πιλοκαρπίνη-Πιλοκαρπίνη 4% εάν απαιτηθεί.
-
Ενήλικες (συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων)Για χρόνιο απλό γλαύκωμα ανοικτής γωνίας, δευτεροπαθή γλαυκώματα: Συνήθως ενστάλαξη 1-2 σταγόνων διαλύματος Πιλοκαρπίνη-Πιλοκαρπίνη 2% κάθε 6-8 ώρες. Η συχνότητα χορήγησης και η περιεκτικότητα εξαρτώνται από την περίπτωση και την ανταπόκριση. Σε άτομα με σκουρόχρωμες ίριδες ενδέχεται να απαιτηθεί υψηλότερη περιεκτικότητα ή συχνότερη χορήγηση. Ιδιαίτερη προσοχή για την αποφυγή υπερδοσολογίας. Η έναρξη της θεραπείας γίνεται συνήθως με χαμηλές περιεκτικότητες. Αργότερα μπορεί να χρησιμοποιηθεί το διάλυμα Πιλοκαρπίνη-Πιλοκαρπίνη 4%. Για οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας: 1 σταγόνα. Η ενστάλαξη να γίνεται και στον υγιή οφθαλμό για την πρόληψη κρίσης.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Πιλοκαρπίνη-Πιλοκαρπίνη δεν έχει τεκμηριωθεί σε παιδιατρικό πληθυσμό.
-
Ασθενείς με ηπατική και νεφρική δυσλειτουργίαΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Πιλοκαρπίνη-Πιλοκαρπίνη δεν έχει τεκμηριωθεί σε ασθενείς με ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
μη επιθυμητή συστολή της κόρηςΠληθυσμόςσε περιπτώσεις οξείας ιρίτιδας ή πρόσθιας ραγοειδίτιδας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Οφθαλμική χρήσηΜόνο για οφθαλμική χρήση.
-
Αποκόλληση αμφιβληστροειδούςΠληθυσμόςευπαθή άτομα (νέοι ασθενείς με μυωπία ή ασθενείς με ιστορικό αποκόλλησης του αμφιβληστροειδούς)Απαιτείται βυθοσκόπηση πριν την έναρξη θεραπείας με οφθαλμικές σταγόνες πιλοκαρπίνης.
-
Οξεία φλεγμονώδης νόσος του πρόσθιου θαλάμουαντένδειξηΗ χρήση των μυωτικών αντενδείκνυται.
-
Αύξηση ενδοφθάλμιας πίεσηςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρό κίνδυνο διαταραχής της ροής διαμέσω του δοκιδωτού δικτύουΜια παράδοξη αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης μπορεί να παρατηρηθεί.
-
Βλάβη στον κερατοειδή ή τον επιπεφυκόταπροσοχήΙδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίδεται προς αποφυγήν υπερβολικής διείσδυσης και συστηματικής τοξικότητας.
-
Συστηματικές παθήσειςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, βρογχικό άσθμα, πεπτικό έλκος, νόσο του Πάρκινσον, απόφραξη του ουροποιητικού συστήματος, υπέρταση, υπόταση, υπερθυρεοειδισμό, σπαστικές καταστάσεις του γαστρεντερικού σωλήνα και πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίουΝα χρησιμοποιείται με προσοχή λόγω κινδύνου επιδείνωσης.
-
Διαβροχή δέρματοςΝα αποφεύγεται λόγω κινδύνου τοπικού ερεθισμού.
-
Φακοί επαφής και χλωριούχο βενζαλκώνιοΠληθυσμόςχρήστες μαλακών φακών επαφήςΑπομάκρυνση φακών επαφής πριν τη χρήση, επανατοποθέτηση 15 λεπτά μετά.
-
Ερεθισμός ματιού, ξηροφθαλμία, βλάβη κερατοειδούς λόγω χλωριούχου βενζαλκωνίουπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ξηροφθαλμία και ασθενείς στους οποίους ο κερατοειδής μπορεί να έχει βλάβηΠρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Παρατεταμένη χρήσηπαρακολούθησηΠληθυσμόςασθενείςΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται σε περιπτώσεις παρατεταμένης χρήσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
τοπικά χορηγούμενα ΜΣΑΦπροσοχήμπορεί να μειώσουν τις δράσεις της πιλοκαρπίνης
-
βήτα αδρενεργικοί ανταγωνιστέςπροσοχήμπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο διαταραχών αγωγιμότητας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- μυϊκός τρόμος
- Θαμπή όραση
- Πόνος οφθαλμού
- Φωτοψία
- Ερεθισμός οφθαλμού
- Υπεραιμία οφθαλμού
- Οίδημα βλεφάρου
- Αποκόλληση υαλοειδούς σώματος
- Αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς
- Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
- Οίδημα κερατοειδούς
- Μύση
- Καταρράκτης
- Αποκόλληση αμφιβληστροειδούς
- μείωση οπτικής οξύτητας
- εξιδρώματα
- ρήξη αμφιβληστροειδούς
- αιμορραγία υαλοειδούς σώματος
- θάμβος των οφθαλμών από ισχυρό φως
- υπεραιμία της ίριδας
- σύσπαση ακτινωτού μυός
- κύστη στην ίριδα
- Ναυτία
- Έμετος
- σιελόρροια
- σπλαχνικοί πόνοι
- Εφίδρωση
- Βρογχόσπασμος
- Πνευμονικό οίδημα
- πτώση της αρτηριακής πίεσης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΘαμπή όρασηΟφθαλμικές
-
Πολύ συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΕρεθισμός οφθαλμούΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΠόνος οφθαλμούΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΥπεραιμία οφθαλμούΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΦωτοψίαΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςεξιδρώματαΟφθαλμικές διαταραχές
-
Συχνέςμείωση οπτικής οξύτηταςΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΑίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούςΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΑποκόλληση υαλοειδούς σώματοςΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΟίδημα βλεφάρουΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςαιμορραγία υαλοειδούς σώματοςΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςθάμβος των οφθαλμών από ισχυρό φωςΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςρήξη αμφιβληστροειδούςΟφθαλμικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΑποκόλληση αμφιβληστροειδούςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΕφίδρωσηΓενικές
-
ΣπάνιεςΚαταρράκτηςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΠνευμονικό οίδημαΑναπνευστικό
-
Σπάνιεςκύστη στην ίριδαΟφθαλμικές διαταραχές
-
Σπάνιεςμυϊκός τρόμοςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Σπάνιεςπτώση της αρτηριακής πίεσηςΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςσιελόρροιαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Σπάνιεςσπλαχνικοί πόνοιΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑυξημένη ενδοφθάλμια πίεσηΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΜύσηΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΟίδημα κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςσύσπαση ακτινωτού μυόςΟφθαλμικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςυπεραιμία της ίριδαςΟφθαλμικές διαταραχές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΓονιμότηταΔεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτεςΔεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες που να αξιολογούν την επίδραση της τοπικής οφθαλμικής χορήγησης Πιλοκαρπίνη-Πιλοκαρπίνη στην ανθρώπινη γονιμότητα.
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση των οφθαλμικών σταγόνων Πιλοκαρπίνη-Πιλοκαρπίνη σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν, ωστόσο, καταδείξει επιβλαβείς επιδράσεις από τη συστηματική έκθεση στην πιλοκαρπίνη στην αναπαραγωγική ικανότητα επίμυων. Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του Πιλοκαρπίνη - Πιλοκαρπίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΔεν είναι γνωστό αν η τοπικά χορηγούμενη πιλοκαρπίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ωστόσο, θα πρέπει να αναμένεται απέκκριση στο μητρικό γάλα. Δεν διατίθενται πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια των οφθαλμικών σκευασμάτων που περιέχουν πιλοκαρπίνη κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Ωστόσο, ο κίνδυνος για το παιδί που θηλάζει δεν μπορεί να αποκλειστεί. Πρέπει να ληφθεί απόφαση ως προς το εάν θα πρέπει να γίνει διακοπή του θηλασμού ή να διακοπεί/ να σταματήσει προσωρινά η θεραπεία με το Πιλοκαρπίνη-Πιλοκαρπίνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη μητέρα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η πιλοκαρπίνη είναι παρασυμπαθητικομιμητικός παράγοντας με άμεση χολινεργική δράση. Προκαλεί άμεση διέγερση των μουσκαρινικών νευρικών υποδοχέων και των λείων μυών όπως η ίριδα και οι εκκριτικοί αδένες. Η πιλοκαρπίνη προκαλεί μύση, μέσω συστολής του σφιγκτήρα της ίριδας, δημιουργώντας έτσι αυξημένη τάση στον σκληρό και άνοιγμα των πόρων του δοκιδωτού δικτύου απ’ όπου διευκολύνεται η εκροή του υδατοειδούς υγρού. Με τον μηχανισμό αυτό ελαττώνεται η αντίσταση στην εκροή του υδατοειδούς, γεγονός που μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: παρασυμπαθητικομιμητικά. Κωδικός ATC: S01EB01.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Η πιλοκαρπίνη είναι παρασυμπαθητικομιμητικός παράγοντας με άμεση χολινεργική δράση. Προκαλεί άμεση διέγερση των μουσκαρινικών νευρικών υποδοχέων και των λείων μυών όπως η ίριδα και οι εκκριτικοί αδένες. Η πιλοκαρπίνη προκαλεί μύση,…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη
-
Βυθοσκόπηση
· πριν την έναρξη θεραπείας
ευπαθή άτομα (νέοι ασθενείς με μυωπία ή ασθενείς με ιστορικό αποκόλλησης του αμφιβληστροειδούς)
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κλινική παρακολούθηση | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | σε περιπτώσεις παρατεταμένης χρήσης | — |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η πιλοκαρπίνη είναι ένας μουσκαρινικός παράγοντας που προκαλεί διαφόρων ειδών δράσεις:
- Διαφόρηση: Προκαλεί εφίδρωση.
- Μυίαση: Προκαλεί σύσπαση της κόρης του οφθαλμού.
- Κεντρικό Νευρικό Σύστημα: Επηρεάζει τις λειτουργίες του ΚΝΣ.
Η πιλοκαρπίνη διεγείρει την έκκριση διαφόρων εξωκρινών αδένων, όπως οι ιδρωτοποιοί, οι δακρυϊκοί, οι σιελογόνοι και οι γαστρεντερικοί αδένες. Μετά από από του στόματος χορήγηση, η πιλοκαρπίνη αύξησε τον μέσο ρυθμό σιελάντλησης 2 έως 10 φορές περισσότερο από το εικονικό φάρμακο (placebo). Τα μέγιστα επίπεδά της διατηρήθηκαν για τουλάχιστον μία έως δύο ώρες.
Η πιλοκαρπίνη αυξάνει τον μυϊκό τόνο των λείων μυών, συστέλλει τους σφιγκτήρες της κόρης και της ίριδας και προκαλεί μυίαση. Δεδομένου ότι η πιλοκαρπίνη μπορεί να επηρεάσει και τις πέντε υποομάδες των μουσκαρινικών υποδοχέων, συσχετίζεται με παρασυμπαθητικές παρενέργειες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο μουσκαρινικός υποδοχέας Μ3 εκφράζεται σε διάφορους ενδοκρινείς και εξωκρινείς αδένες, συμπεριλαμβανομένων των γαστρικών και σιελογόνων αδένων. Επίσης, βρίσκεται στα κύτταρα των λείων μυών στους σφιγκτήρες της κόρης και στα ακτινωτά σώματα.
Ο υποδοχέας Μ3 είναι ένας Gq-protein-coupled υποδοχέας που ενεργοποιεί την φωσφολιπάση C και αυξάνει τα επίπεδα της ινοσιτόλης τριφωσφορικής και του ενδοκυτταρικού ασβεστίου. Η ενεργοποίηση του υποδοχέα Μ3 έχει συσχετιστεί με τη σύσπαση των λείων μυών και τη διέγερση των σιελογόνων αδένων.
Η πιλοκαρπίνη είναι αγωνιστής για τους υποδοχείς Μ1 και Μ2, και είναι πλήρης και μερικός αγωνιστής στον υποδοχέα Μ3.
- Κύρια δράση @ μουσκαρινικούς υποδοχείς κυττάρων αυτόνομου εκτελεστικού οργάνου. Δράσεις στα γάγγλια μπορούν επίσης να παρατηρηθούν. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για την πιλοκαρπίνη, αν και η δράση της στα γάγγλια περιλαμβάνει επίσης τη διέγερση των μουσκαρινικών υποδοχέων.
- Μετά από τοπική ενστάλαξη:
- Η μυίαση αρχίζει σε 15 έως 30 λεπτά και διαρκεί 4 έως 8 ώρες.
- Η μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης είναι μέγιστη σε 2 έως 4 ώρες, η οποία συσχετίζεται με τη μέγιστη μείωση της αντίστασης εκροής.
- Η επίδραση στην ενδοφθάλμια πίεση υπερβαίνει την επίδραση στην ευκολία εκροής.
- Η πιλοκαρπίνη μπορεί να μειώσει την παραγωγή υδατικού υγρού.
- Κύρια δράση: Διέγερση των ίδιων κυττάρων αυτόνομου εκτελεστικού οργάνου με αυτά που δρουν οι χολινεργικές μεταγαγγλιακές νευρικές ώσεις.
- Σε αυτήν την σχέση, η πιλοκαρπίνη μοιάζει με χολινεστερικούς εστέρες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση 5mg πιλοκαρπίνης τρεις φορές ημερησίως σε υγιείς άνδρες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (peak plasma concentrations) των 15μg/L επιτεύχθηκαν σε 1,25 ώρες. Με δόση 10mg πιλοκαρπίνης τρεις φορές ημερησίως, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα των 41μg/L επιτεύχθηκαν σε 0,85 ώρες. Ο ρυθμός απορρόφησης αυξάνεται όταν λαμβάνεται με τροφή.
Μετά από οφθαλμική χορήγηση σε υγιείς εθελοντές, ο συνολικός διάμεσος χρόνος Tmax ήταν 2,2 ώρες. Η μέση (SD) Cmax και AUC0-t ήταν 897,2 (287,2) pg/mL και 2699 (741,4) hr x pg/mL, αντίστοιχα. Σε ασθενείς με πρεσβυωπία, οι μέσες τιμές Cmax και AUC0-t,ss ήταν 1,95 ng/mL και 4,14 ng x hr/mL, αντίστοιχα. Ο διάμεσος Tmax ήταν 0,3 ώρες μετά τη δόση, με εύρος από 0,2 έως 0,5 ώρες μετά τη δόση.
Η πιλοκαρπίνη και τα προϊόντα αποικοδόμησής της αποβάλλονται κυρίως μέσω των ούρων.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες.
Υπάρχουν λίγες οριστικές πληροφορίες σχετικά με τη μοίρα και την απέκκριση της πιλοκαρπίνης. Καταστρέφεται εν μέρει στον οργανισμό, αλλά μεγαλύτερο ποσοστό απεκκρίνεται στα ούρα σε συνδυασμένη μορφή.
Η πιλοκαρπίνη διεισδύει καλά στο μάτι. Μετά από τοπική ενστάλαξη…
Έχει συμβεί δηλητηρίαση από δερματική απορρόφηση.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Δέσμευση
Η πιλοκαρπίνη δεν δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος ανθρώπου ή αρουραίου σε εύρος συγκεντρώσεων 5 έως 25.000 ng/mL. Η επίδραση της πιλοκαρπίνης στην πρωτεϊνική δέσμευση άλλων φαρμάκων δεν έχει αξιολογηθεί.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με το μεταβολισμό της πιλοκαρπίνης σε ανθρώπους. Η αδρανοποίηση της πιλοκαρπίνης μπορεί να συμβεί σε νευρωνικούς συνάψεις και πιθανώς στο πλάσμα. Αναφέρεται ότι η πιλοκαρπίνη υφίσταται 3-υδροξυλίωση μέσω του CYP2A6, σχηματίζοντας στερεοϊσομερή της 3-υδροξυπιλοκαρπίνης. Η πιλοκαρπίνη υφίσταται επίσης υδρόλυση μέσω της παραοξονάσης 1, μιας εξαρτώμενης από ασβέστιο εστεράσης στο πλάσμα και στο ήπαρ του ανθρώπου. Το πιλοκαρπικό οξύ είναι ένα πιθανό μεταβολικό προϊόν της υδρόλυσης. Οι μεταβολίτες της πιλοκαρπίνης αναφέρεται ότι έχουν αμελητέα ή καμία φαρμακολογική δραστηριότητα.
Η πιλοκαρπίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της 3-υδροξυπιλοκαρπίνης.
Πιθανώς συμβαίνει στους νευρωνικούς συνάψεις και στο πλάσμα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής ήταν 0,76 και 1,35 ώρες μετά τη χορήγηση δόσης 5mg ή 10mg τρεις φορές ημερησίως, αντίστοιχα. Μετά από οφθαλμική χορήγηση σε υγιείς εθελοντές, ο χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 3,96 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Παράγοντες που προκαλούν σύσπαση της κόρης του οφθαλμού: Ορισμένες πηγές χρησιμοποιούν τον όρο μυοτικά μόνο για τους παρασυμπαθητικομιμητικούς, αλλά οποιοδήποτε φάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόκληση μυίασης περιλαμβάνεται εδώ.
- Φάρμακα που δεσμεύονται και ενεργοποιούν μουσκαρινικούς χολινεργικούς υποδοχείς (RECEPTORS, MUSCARINIC): Οι μουσκαρινικοί αγωνιστές χρησιμοποιούνται συχνότερα όταν είναι επιθυμητή η αύξηση του τόνου των λείων μυών, ιδιαίτερα στον γαστρεντερικό σωλήνα, την ουροδόχο κύστη και το μάτι. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθούν για τη μείωση του καρδιακού ρυθμού.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
- 01MI4Q9DI3
- PILOCARPINE
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Χολινεργικοί Αγωνιστές
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Χολινεργικοί Μουσκαρινικοί Αγωνιστές
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Χολινεργικών Υποδοχέων
Η πιλοκαρπίνη είναι Αγωνιστής Χολινεργικών Υποδοχέων. Ο μηχανισμός δράσης της πιλοκαρπίνης είναι ως Χολινεργικός Αγωνιστής και Χολινεργικός Μουσκαρινικός Αγωνιστής.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Παράγοντες που προκαλούν σύσπαση της κόρης του οφθαλμού: Ορισμένες πηγές χρησιμοποιούν τον όρο μυοτικά μόνο για τους παρασυμπαθητικομιμητικούς, αλλά οποιοδήποτε φάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόκληση μυίασης περιλαμβάνεται εδώ.
- Φάρμακα που δεσμεύονται και ενεργοποιούν μουσκαρινικούς χολινεργικούς υποδοχείς (RECEPTORS, MUSCARINIC): Οι μουσκαρινικοί αγωνιστές χρησιμοποιούνται συχνότερα όταν είναι επιθυμητή η αύξηση του τόνου των λείων μυών, ιδιαίτερα στον γαστρεντερικό σωλήνα, την ουροδόχο κύστη και το μάτι. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθούν για τη μείωση του καρδιακού ρυθμού.