Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07AX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PILOCARPINE

Πιλοκαρπίνη

Tα φάρμακα αυτά χορηγούμενα τοπικώς προκαλούν σύσπαση του ακτινωτού μυός και πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης με μηχανισμό δράσης που δεν είναι απόλυτα γνωστός, αλλά αφορά σαφώς στην αύξηση της αποχέτευσης του υδατοειδούς υγρού από τον ηθμό της γωνίας του προσθίου θαλάμου. H …

Chemical structure of PILOCARPINE

Εμπορικά Ονόματα

ISOPTO-CARPINE SALAGEN XEROCARP

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Βραχυχρόνια συμπληρωματική θεραπεία χρόνιου γλαυκώματος για την πρόσθετη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης για την καθυστέρηση της θεραπείας με laser ή της χειρουργικής επέμβασης γλαυκώματος.
medication
SPC-SALAGEN

Δοσολογία

expand_more
Δόση έναρξης:
5mg τρεις φορές την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Σε ασθενείς που δεν ανταποκρίθηκαν ικανοποιητικά στην αγωγή με Salagen και μπορούν να ανεχθούν καλά την δοσολογία των 5mg τρεις φορές την ημέρα, μπορούν να χορηγηθούν δόσεις μέχρι 10mg τρεις φορές ημερησίως.
  • ασθενείς με καρκίνο κεφαλής και τραχήλου
    Δόση5mg τρεις φορές την ημέρα
    Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με ένα ποτήρι νερό, κατά την διάρκεια ή αμέσως μετά τα γεύματα. Το τελευταίο δισκίο θα πρέπει να λαμβάνεται πάντα από κοινού με το βραδινό γεύμα. Η πιθανότητα των πλέον συνήθων ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται με την δόση. Χρησιμοποιήστε την κατώτερη δόση που είναι ανεκτή και αποτελεσματική για θεραπεία συντήρησης.
  • ασθενείς με σύνδρομο Sjögren
    Δόση5mg τέσσερις φορές την ημέρα
    Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με ένα ποτήρι νερό κατά την διάρκεια των γευμάτων και πριν τον βραδινό ύπνο. Η αποτελεσματικότητα επιτεύχθηκε κατά την χρήση 6 εβδομάδων.
  • ηλικιωμένοι
    Δεν υπάρχουν στοιχεία που να υποδεικνύουν ότι η δοσολογία πρέπει να διαφοροποιηθεί στους υπερήλικες.
  • παιδιά
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χορήγησης του ιδιοσκευάσματος σε παιδιά, δεν έχει ελεγχθεί.
block
SPC-SALAGEN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Μη ελεγχόμενο άσθμα
  • Γνωστή υπερευαισθησία στην pilocarpine
  • Όταν η μύση της κόρης του οφθαλμού είναι ανεπιθύμητη, όπως συμβαίνει στην οξεία ιριδίτιδα και στο γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
  • Στα παιδιά.
warning
SPC-SALAGEN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Οφθαλμικές επιδράσεις
    Πριν την έναρξη της θεραπείας με Salagen πρέπει να εκτελείται προσεκτική εξέταση του βυθού του οφθαλμού.
  • Πνευμονικά νοσήματα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ελεγχόμενο άσθμα
    Το Salagen θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή και υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
  • Πνευμονικά νοσήματα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια βρογχίτιδα και/ή χρόνια αποφρακτική πνευμονική νόσο
    Μπορεί να παρουσιάσουν ανεπιθύμητες ενέργειες, σχετιζόμενες με αύξηση του μυϊκού τόνου του βρογχικού δένδρου, και αυξημένες βρογχικές εκκρίσεις.
  • Καρδιαγγειακές παθήσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σημαντικές μη ελεγχόμενες καρδιαγγειακές παθήσεις
    Είναι πιθανόν να αδυνατούν να αντισταθμίσουν παροδικές μεταβολές στην αιμοδυναμική ή το καρδιακό ρυθμό οι οποίες επάγονται από την pilocarpine.
  • Καρδιαγγειακές παθήσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ελεγχόμενη καρδιαγγειακή νόσο
    Το Salagen θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή και υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
  • Χοληφόροι Οδοί
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή ή ενδεχόμενη χολολιθίαση ή νόσο των χοληφόρων οδών
    Το Salagen θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Συστολές της χοληδόχου κύστης ή του λείου μυϊκού τοιχώματος των χοληφόρων μπορεί να προάγουν την εμφάνιση επιπλοκών, συμπεριλαμβανομένων χολοκυστίτιδας, χολαγγειΐτιδας και απόφραξη των χοληφόρων.
  • Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με έντονες διαταραχές της αντίληψης ή ψυχιατρικής φύσης
    Να λαμβάνεται υπ' όψη ότι οι χολινεργικοί συναγωνιστές, όπως η pilocarpine, μπορεί να παρουσιάσουν δοσοεξαρτώμενες επιδράσεις στο ΚΝΣ.
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Το Salagen πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Η pilocarpine μπορεί να αυξήσει τον τόνο του μυϊκού τοιχώματος των ουρητήρων και θεωρητικά θα μπορούσε να επισπεύσει την εμφάνιση κολικού του νεφρού (ή την παλινδρόμηση των ούρων), ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρολιθίαση.
  • Πληροφορίες για τους ασθενείς
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε αυξημένη θερμοκρασία του περιβάλλοντος
    Να αυξάνουν την λήψη υγρών και αν δεν υπάρχει ιατρική αντένδειξη, να επιδιώξουν την αύξηση λήψης άλατος προς αντιστάθμιση της απώλειας υγρών από τον ιδρώτα, ιδιαίτερα κατά την διάρκεια σωματικής άσκησης.
swap_horiz
SPC-SALAGEN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • β-αδρενεργικούς ανταγωνιστές
    προσοχή
    πιθανότητα εμφανίσεως διαταραχών
  • φάρμακα με παρασυμπαθομιμητική δράση
    αθροιστικές φαρμακολογικές ενέργειες
  • αντιχολινεργικές ουσίες
    η pilocarpine μπορεί να ανταγωνιστεί τις αντιχολινεργικές ενέργειες άλλων συγχορηγουμένων φαρμάκων
sick
SPC-SALAGEN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Γενικές διαταραχές
  • Εφίδρωση
  • Ρίγη
  • Αδυναμία
  • Σύνδρομο ίωσης
  • Ελάττωση του βάρους του σώματος
Αναπνευστικό
  • Ρινίτις
  • Αναπνευστική δυσφορία
Νευρικό σύστημα
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Διανοητική σύγχυση
  • Τρόμος
Ουροποιητικό
  • Συχνουρία
  • Αίσθημα επιτακτικής ούρησης
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Δυσπεψία
  • Διάρροια
  • Πόνος στην κοιλιακή χώρα
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Αυξημένη σιελόρροια
  • Μετεωρισμός
  • Γαστρεντερικοί σπασμοί
  • Παρόξυνση του έλκους του στομάχου
Καρδιαγγειακό
  • Αγγειοδιαστολή (ερυθρότης)
  • Υπέρταση
  • Αίσθημα παλμών
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Ταχυκαρδία
  • Βραδυκαρδία
  • Καρδιακή αρρυθμία
  • Υπόταση
  • Καταπληξία
Οφθαλμολογικό
  • Δακρύρροια
  • Θάμβος οράσεως
  • Διαταραχές στην όραση
Αιματολογικό
  • Φαινομενική αύξηση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Εφίδρωση
    Γενικές διαταραχές
    Πολύ συχνή (περίπου στους μισούς ασθενείς)
  • Ρινίτις
    Αναπνευστικό
    12%
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό σύστημα
    12%
  • Συχνουρία
    Ουροποιητικό
    11%
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    9%
  • Ζάλη
    Νευρικό σύστημα
    9%
  • Αγγειοδιαστολή (ερυθρότης)
    Καρδιαγγειακό
    9%
  • Ρίγη
    Γενικές διαταραχές
    8%
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    8%
  • Αδυναμία
    Γενικές διαταραχές
    7%
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    6%
  • Δακρύρροια
    Οφθαλμολογικό
    6%
  • Πόνος στην κοιλιακή χώρα
    Γαστρεντερικό
    5%
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    <5%
  • Θάμβος οράσεως
    Οφθαλμολογικό
    <5%
  • Υπέρταση
    Καρδιαγγειακό
    <5%
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    <5%
  • Διαταραχές στην όραση
    Οφθαλμολογικό
    <5%
  • Εφίδρωση
    Γενικές διαταραχές
    43%
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    10%
  • Συχνουρία
    Ουροποιητικό
    9%
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό σύστημα
    7%
  • Αγγειοδιαστολή (ερυθρότης)
    Καρδιαγγειακό
    8%
  • Ρινίτις
    Αναπνευστικό
    7%
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    6%
  • Ρίγη
    Γενικές διαταραχές
    6%
  • Αυξημένη σιελόρροια
    Γαστρεντερικό
    1-5%
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    1-5%
  • Ζάλη
    Νευρικό σύστημα
    1-5%
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιαγγειακό
    1-5%
  • Θάμβος οράσεως
    Οφθαλμολογικό
    1-5%
  • Αδυναμία
    Γενικές διαταραχές
    1-5%
  • Πόνος στην κοιλιακή χώρα
    Γαστρεντερικό
    1-5%
  • Σύνδρομο ίωσης
    Γενικές διαταραχές
    1-5%
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    1-5%
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    1-5%
  • Αίσθημα επιτακτικής ούρησης
    Ουροποιητικό
    1-5%
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    1-5%
  • Αναπνευστική δυσφορία
    Αναπνευστικό
  • Γαστρεντερικοί σπασμοί
    Γαστρεντερικό
  • Παρόξυνση του έλκους του στομάχου
    Γαστρεντερικό
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιαγγειακό
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιαγγειακό
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιαγγειακό
  • Καρδιακή αρρυθμία
    Καρδιαγγειακό
  • Υπόταση
    Καρδιαγγειακό
  • Καταπληξία
    Καρδιαγγειακό
  • Διανοητική σύγχυση
    Νευρικό σύστημα
  • Τρόμος
    Νευρικό σύστημα
  • Ελάττωση του βάρους του σώματος
    Γενικές διαταραχές
  • Φαινομενική αύξηση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων
    Αιματολογικό
pregnant_woman
SPC-SALAGEN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Η ασφάλεια αυτού του φαρμακευτικού ιδιοσκευάσματος δεν έχει διερευνηθεί σε εγκύους. Πειραματικές μελέτες σε ζώα για την αξιολόγηση της ασφάλειας του ιδιοσκευάσματος αναφορικά με την ανάπτυξη του εμβρύου πριν ή μετά το δεύτερο μήνα της κύησης, την όλη πορεία της κύησης και την ανάπτυξη κατά ή μετά την γέννηση, είναι ανεπαρκείς. Σε περίπτωση κύησης είναι δυνατόν να προκαλέσει αποβολή του κυήματος. Το Salagen πρέπει να συνταγογραφείται σε μία έγκυο μόνο εφ' όσον η ανάγκη είναι εξακριβωμένη και μετά από εκτίμηση των κινδύνων και της ωφέλειας από τον θεράποντα γιατρό.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Δεν είναι γνωστό εάν το προϊόν απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Επειδή όμως πολλά φάρμακα απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα, κρίνεται απαραίτητη η λήψη απόφασης σχετικά με την διακοπή του θηλασμού, ή τη χρήση του φαρμάκου. Η απέκκριση του γάλακτος, κατά την περίοδο της γαλουχίας, είναι δυνατόν να μειωθεί πολύ σε περιπτώσεις που ο οργανισμός χάνει με την πιλοκαρπίνη σημαντικές ποσότητες ύδατος.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η πιλοκαρπίνη είναι ένας χολινεργικός παρασυμπαθομιμητικός παράγοντας. Αυξάνει την έκκριση από τους εξωκρινείς αδένες και προκαλεί σύσπαση του σφιγκτήρα της ίριδας και του ακτινωτού μυός (όταν χορηγείται τοπικά στα μάτια) διεγείροντας κυρίως τους…
monitor_heart
SPC-SALAGEN

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η pilocarpine είναι ένας χολινεργικός παρασυμπαθομιμητικός παράγοντας με ένα ευρύ φάσμα φαρμακολογικών ιδιοτήτων, με προεξάρχουσα μουσκαρινική δράση. Η pilocarpine, στην κατάλληλη δοσολογία, είναι δυνατόν να αυξήσει την έκκριση των εξωκρινών αδένων όπως…
biotech
SPC-SALAGEN

Φαρμακοκινητική

expand_more
Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη πολλαπλών δόσεων σε εθελοντές, στους οποίους χορηγήθηκε pilocarpine 5 ή 10mg τρις ημερησίως για δύο ημέρες, η Τ max μετά την τελευταία δόση ήταν περίπου 1 ώρα, ο χρόνος ημισείας ζωής Τ περίπου 1 ώρα, και η μέση συγκέντρωση C max…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με το μεταβολισμό της πιλοκαρπίνης σε ανθρώπους. Η αδρανοποίηση της πιλοκαρπίνης μπορεί να συμβεί σε νευρωνικούς συνάψεις και πιθανώς στο πλάσμα. Αναφέρεται ότι η πιλοκαρπίνη υφίσταται 3-υδροξυλίωση…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μετά από από του στόματος χορήγηση 5mg πιλοκαρπίνης τρεις φορές ημερησίως σε υγιείς άνδρες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (peak plasma concentrations) των 15μg/L επιτεύχθηκαν σε 1,25 ώρες. Με δόση 10mg πιλοκαρπίνης…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-SALAGEN
expand_more

Δοσολογία

i Σε ασθενείς με καρκίνο κεφαλής και τραχήλου: Η συνιστώμενη δοσολογία για έναρξη της θεραπείας, είναι ένα δισκίο των 5mg τρεις φορές την ημέρα. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με ένα ποτήρι νερό, κατά την διάρκεια ή αμέσως μετά τα γεύματα. Το τελευταίο δισκίο θα πρέπει να λαμβάνεται πάντα από κοινού με το βραδινό γεύμα. Σε ασθενείς που δεν ανταποκρίθηκαν ικανοποιητικά στην αγωγή με Salagen και μπορούν να ανεχθούν καλά την δοσολογία των 5mg τρεις φορές την ημέρα, μπορούν να χορηγηθούν δόσεις μέχρι 10mg τρεις φορές ημερησίως. Η πιθανότητα των πλέον συνήθων ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται με την δόση. Xρησιμοποιείστε την κατώτερη δόση που είναι ανεκτή και αποτελεσματική για θεραπεία συντήρησης.

ii.Σε ασθενείς με σύνδρομο Sjögren: Η συνιστώμενη δοσολογία για ενήλικες είναι ένα δισκίο των 5mg τέσσερις φορές την ημέρα. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με ένα ποτήρι νερό κατά την διάρκεια των γευμάτων και πριν τον βραδινό ύπνο. Η αποτελεσματικότητα επιτεύχθηκε κατά την χρήση 6 εβδομάδων.

Χορήγηση σε ηλικιωμένους: Δεν υπάρχουν στοιχεία που να υποδεικνύουν ότι η δοσολογία πρέπει να διαφοροποιηθεί στους υπερήλικες.

Χορήγηση σε παιδιά Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χορήγησης του ιδιοσκευάσματος σε παιδιά, δεν έχει ελεγχθεί. Salagen Greece, περίληψη xαρακτηριστικών του προϊόντος APPROVED 10-10-2000 Σελ 1/7

block

Αντενδείξεις

SPC-SALAGEN
expand_more
Το Salagen αντενδείκνυται σε μη ελεγχόμενο άσθμα, γνωστή υπερευαισθησία στην pilocarpine, και όταν η μύση της κόρης του οφθαλμού είναι ανεπιθύμητη, όπως συμβαίνει στην οξεία ιριδίτιδα και στο γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Αντενδείκνυται στα παιδιά.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-SALAGEN
expand_more
Τα οφθαλμικά διαλύματα pilocarpine, έχει αναφερθεί ότι προκαλούν οπτικό θάμπος (θόλωμα), που μπορεί να έχει σαν αποτέλεσμα την μείωση της οξύτητας της όρασης, ιδιαίτερα την νύχτα και σε ασθενείς με αλλοιώσεις του κεντρικού φακού, και να προκαλέσουν απώλεια της αντίληψης του βάθους. Πριν την έναρξη της θεραπείας με Salagen πρέπει να εκτελείται προσεκτική εξέταση του βυθού του οφθαλμού. Σε πνευμονικά νοσήματα: Έχει αναφερθεί ότι η pilocarpine αυξάνει την αντίσταση των αναπνευστικών οδών σε ασθματικούς ασθενείς. Εφ’ όσον εκτιμάται ότι τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων σε ασθενείς με ελεγχόμενο άσθμα, το Salagen θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή και υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Ασθενείς με χρόνια βρογχίτιδα και/ή χρόνια αποφρακτική πνευμονική νόσο, μπορεί να παρουσιάσουν ανεπιθύμητες ενέργειες, σχετιζόμενες με αύξηση του μυϊκού τόνου του βρογχικού δένδρου, και αυξημένες βρογχικές εκκρίσεις. Σε καρδιαγγειακές παθήσεις: Ασθενείς με σημαντικές μη ελεγχόμενες καρδιαγγειακές παθήσεις, είναι πιθανόν να αδυνατούν να αντισταθμίσουν παροδικές μεταβολές στην αιμοδυναμική ή το καρδιακό ρυθμό οι οποίες επάγονται από την pilocarpine. Εφ όσον τα οφέλη εκτιμάται ότι υπερτερούν των κινδύνων σε ασθενείς με ελεγχόμενη καρδιαγγειακή νόσο, το Salagen θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή και υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Χοληφόροι Οδοί Το Salagen θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με γνωστή ή ενδεχόμενη χολολιθίαση ή νόσο των χοληφόρων οδών. Συστολές της χοληδόχου κύστης ή του λείου μυϊκού τοιχώματος των χοληφόρων μπορεί να προάγουν την εμφάνιση επιπλοκών, συμπεριλαμβανομένων χολοκυστίτιδας, χολαγγειΐτιδας και απόφραξη των χοληφόρων. Στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα Οι χολινεργικοί συναγωνιστές, όπως η pilocarpine, μπορεί να παρουσιάσουν δοσοεξαρτώμενες επιδράσεις στο ΚΝΣ. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπ’ όψη, όταν γίνεται αγωγή σε ασθενείς με έντονες διαταραχές της αντίληψης ή ψυχιατρικής φύσης. Σε νεφρική ανεπάρκεια Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία, που να προσδιορίζουν την σημασία της νεφρικής απέκκρισης της pilocarpine και των μεταβολιτών της σε περιπτώσεις μεταβολικής αδρανοποίησης, με αποτέλεσμα να μην μπορούν να γίνονται συστάσεις για την αναπροσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Η pilocarpine μπορεί να αυξήσει τον τόνο του μυϊκού τοιχώματος των ουρητήρων και θεωρητικά θα μπορούσε να επισπεύσει την εμφάνιση colικού του νεφρού (ή την παλινδρόμηση των ούρων), ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρολιθίαση. Το Salagen πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ ΓΙΑ ΤΟΥΣ ΑΣΘΕΝΕΙΣ Σε αυξημένη θερμοκρασία του περιβάλλοντος θα πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να αυξάνουν την λήψη υγρών και αν δεν υπάρχει ιατρική αντένδειξη, να επιδιώξουν την αύξηση λήψης άλατος προς αντιστάθμιση της απώλειας υγρών από τον ιδρώτα, ιδιαίτερα κατά την διάρκεια σωματικής άσκησης.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-SALAGEN
expand_more
Το Salagen θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν β- αδρενεργικούς ανταγωνιστές, λόγω της πιθανότητας εμφανίσεως διαταραχών. Η σύγχρονη χορήγηση Salagen και φαρμάκων με παρασυμπαθομιμητική δράση, αναμένεται να έχει σαν αποτέλεσμα αθροιστικές φαρμακολογικές ενέργειες Η pilocarpine μπορεί να ανταγωνιστεί τις αντιχολινεργικές ενέργειες άλλων συγχορηγουμένων φαρμάκων. Αυτές οι ενέργειες θα πρέπει να λαμβάνονται υπ’ όψη όταν αντιχολινεργικές ιδιότητες μπορεί να συνεισφέρουν στο θεραπευτικό αποτέλεσμα συγχορηγουμένων φαρμακευτικών ουσιών (π.χ. ατροπίνη, εισπνεόμενο ipratropium). Παρόλο που δεν έχουν διεξαχθεί τυπικές μελέτες αλληλεπίδρασης φαρμάκων, τα ακόλουθα συγχορηγούμενα φάρμακα χρησιμοποιήθηκαν σε τουλάχιστον 10% των ασθενών στη μία ή και στις δύο μελέτες αποτελεσματικότητας για το σύνδρομο Sjögren: ακετυλοσαλικυλικό οξύ, τεχνητά δάκρυα, ασβέστιο, συζευγμένα οιστρογόνα, θειική υδροξυχλωροκίνη, ιβοπρουφαίνη, νατριούχος λεβοθυροξίνη, οξική μεδροξυπρογεστερόνη, μεθοτρεξάτη, πολυβιταμίνες, ναπροξένη, ομεπραζόλη, παρακεταμόλη, και πρεδνιζόνη. Δεν υπήρξαν αναφορές από τοξικότητα φαρμάκων κατά την διάρκεια και των δύο μελετών αποτελεσματικότητας.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-SALAGEN
expand_more
Οι περισσότερες από τις ανεπιθύμητες ενέργειες οι οποίες παρατηρήθηκαν κατά την αγωγή με Salagen , ήταν συνέπεια υπερβολικής παρασυμπαθομιμητικής διέγερσης. Ήταν δε δοσο- εξαρτώμενες, και ως επί το πλείστον ήπιες και αναστρέψιμες. Πάντως, σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί περιστασιακά να συμβούν, και γι αυτό συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών. i.Για τους ασθενείς με καρκίνο κεφαλής και τραχήλου: Με βάση τα στοιχεία από 513 ασθενείς που αντιμετωπίσθηκαν με Salagen σε κλινικές μελέτες, η εφίδρωση με ένταση ήπια έως μέτρια ήταν η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια που εμφανίστηκε περίπου στους μισούς από τους ασθενείς που αντιμετωπίσθηκαν. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν, ήταν: ρινίτις (12%), κεφαλαλγία (12%), συχνουρία(11%), ναυτία(9%), ζάλη(9%), αγγειοδιαστολή (ερυθρότης) (9%), ρίγη (8%), δυσπεψία (8%), αδυναμία (7%), διάρροια (6%), δακρύρροια (6%), και πόνος στην κοιλιακή χώρα (5%). Ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίστηκαν με συχνότητα μικρότερη του 5%, ήταν: έμετος, θάμβος οράσεως, υπέρταση, δυσκοιλιότητα και διαταραχές στην όραση. Γενικά, οι γυναίκες ανέφεραν συχνότερα ανεπιθύμητες ενέργειες απ’ ότι οι άνδρες, με εξαίρεση την εφίδρωση. ii.Για τους ασθενείς με σύνδρομο Sjögren: Με βάση τα στοιχεία από 255 ασθενείς (94% γυναίκες) που ξεκίνησαν την θεραπεία με Salagen σε δύο ελεγχόμενες με placebo μελέτες σε μια δοσολογία των 5mg τέσσερις φορές την ημέρα, η εφίδρωση με ένταση ήπια έως μέτρια ήταν με διαφορά η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια που εμφανίστηκε (43%). Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες, που αναφέρθηκαν από τον ερευνητή ότι ήταν δυνατόν ή πιθανόν να έχουν σχέση με το φάρμακο, ήταν: ναυτία (10%), συχνουρία(9%), κεφαλαλγία (7%), αγγειοδιαστολή (ερυθρότης) (8%), ρινίτις (7%), δυσπεψία (6%), ρίγη (6%). Ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίσθηκαν σε ποσοστό 1-5%, ήταν: αυξημένη σιελόρροια, διάρροια, ζάλη, αίσθημα παλμών, θάμβος οράσεως, αδυναμία, πόνος στην κοιλιακή χώρα, σύνδρομο ίωσης, έμετος, δυσκοιλιότητα, αίσθημα επιτακτικής ούρησης και μετεωρισμός. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν θεωρήθηκαν σοβαρές. Δεν υπάρχει ένδειξη διαφοράς μεταξύ ηλικιωμένων και νεότερων ασθενών που λαμβάνουν Salagen® στις αναφορές των ανεπιθύμητων ενεργειών, με εξαίρεση την ζάλη, η οποία αναφέρθηκε ότι ήταν σημαντικά συχνότερη σε ασθενείς πάνω από 65 χρόνων. Άλλες πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες της pilocarpine βάσει των φαρμακολογικών ιδιοτήτων της είναι: αναπνευστική δυσφορία, γαστρεντερικοί σπασμοί, παρόξυνση του έλκους του στομάχου, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, ταχυκαρδία, βραδυκαρδία, καρδιακή αρρυθμία, υπόταση, καταπληξία, διανοητική σύγχυση και τρόμος. Επίσης υπάρχει πιθανότητα να παρουσιαστεί ελάττωση του βάρους του σώματος, λόγω απώλειας ύδατος, καθώς και φαινομενική αύξηση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-SALAGEN
expand_more

Κύηση

Η ασφάλεια αυτού του φαρμακευτικού ιδιοσκευάσματος δεν έχει διερευνηθεί σε εγκύους. Πειραματικές μελέτες σε ζώα για την αξιολόγηση της ασφάλειας του ιδιοσκευάσματος αναφορικά με την ανάπτυξη του εμβρύου πριν ή μετά το δεύτερο μήνα της κύησης, την όλη πορεία της κύησης και την ανάπτυξη κατά ή μετά την γέννηση, είναι ανεπαρκείς. Σε περίπτωση κύησης είναι δυνατόν να προκαλέσει αποβολή του κυήματος.

Το Salagen πρέπει να συνταγογραφείται σε μία έγκυο μόνο εφ’ όσον η ανάγκη είναι εξακριβωμένη και μετά από εκτίμηση των κινδύνων και της ωφέλειας από τον θεράποντα γιατρό.

Θηλάζουσες μητέρες

Δεν είναι γνωστό εάν το προϊόν απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Επειδή όμως πολλά φάρμακα απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα, κρίνεται απαραίτητη η λήψη απόφασης σχετικά με την διακοπή του θηλασμού, ή τη χρήση του φαρμάκου. Η απέκκριση του γάλακτος, κατά την περίοδο της γαλουχίας, είναι δυνατόν να μειωθεί πολύ σε περιπτώσεις που ο οργανισμός χάνει με την πιλοκαρπίνη σημαντικές ποσότητες ύδατος.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-SALAGEN
expand_more
Η pilocarpine είναι ένας χολινεργικός παρασυμπαθομιμητικός παράγοντας με ένα ευρύ φάσμα φαρμακολογικών ιδιοτήτων, με προεξάρχουσα μουσκαρινική δράση. Η pilocarpine, στην κατάλληλη δοσολογία, είναι δυνατόν να αυξήσει την έκκριση των εξωκρινών αδένων όπως ιδρωτοποιών, σιελογόνων, δακρυϊκών, γαστρικών, παγκρεατικών και εντερικών, καθώς επίσης και από τα βλεννώδη κύτταρα της αναπνευστικής οδού. Επίσης είναι δυνατόν να προκαλέσει σμηγματόρροια. i.Για τους ασθενείς με καρκίνο κεφαλής και τραχήλου: Σε δύο τυχαιοποιημένες διπλές-τυφλές, ελεγχόμενες με placebo κλινικές μελέτες διάρκειας 12 εβδομάδων, το Salagen μείωσε την ξηρότητα του στόματος και αύξησε την σιελική ροή σε ασθενείς με ξηροστομία, προκληθείσα από ακτινοθεραπεία κεφαλής και τραχήλου. Επιπροσθέτως, υπήρξε ένδειξη βελτίωσης της συνολικής κατάστασης της ξηροστομίας, βελτίωση της ομιλίας χωρίς την βοήθεια πόσιμων υγρών, και ανακούφιση του στόματος, με ταυτόχρονη μείωση της χρήσης συνοδευτικής θεραπείας (π.χ. τεχνητός σίελος) για την ξηρότητα του στόματος. ii.Για τους ασθενείς με σύνδρομο Sjögren: Δύο ξεχωριστές τυχαιοποιημένες, διπλές-τυφλές, ελεγχόμενες με placebo κλινικές μελέτες διάρκειας 12 εβδομάδων διεξήχθησαν σε ασθενείς που είχαν διαγνωσθεί με πρωτοπαθές ή δευτεροπαθές σύνδρομο Sjögren. Και στις δύο μελέτες, η πλειονότητα των ασθενών πληρούσε καλλίτερα τα Ευρωπαϊκά κριτήρια του πρωτοπαθούς συνδρόμου Sjögren. Εκτιμήθηκε η ικανότητα του Salagen να διεγείρει την παραγωγή σιέλου. Σε σχέση με το placebo, παρατηρήθηκε μια αύξηση στην ποσότητα της σιέλου που παραγόταν σαν επακόλουθο της πρώτης δόσης και που διαρκούσε καθ΄ όλη την διάρκεια των μελετών, σε ένα σχήμα δόσης-ανταπόκρισης. Salagen Greece, περίληψη xαρακτηριστικών του προϊόντος APPROVED 10-10-2000 Σελ 5/7 Σε σύγκριση με το placebo, παρατηρήθηκε μια σημαντικά συνολική βελτίωση και για την ξηροστομία και για την ξηροφθαλμία. Τα ιδιαίτερα συμπτώματα της ξηροστομίας εκτιμήθηκαν από τους ασθενείς, όπως η σοβαρότητα της ξηροστομίας, η στοματική δυσανεξία, η δυνατότητα του ύπνου χωρίς τη λήψη νερού, η δυνατότητα της κατάποσης χωρίς τη βοήθεια νερού. Επίσης η μειωμένη χρήση των υποκατάστατων σιέλου βελτιώθηκε σημαντικά μετά από 6 και 12 εβδομάδες με την χορήγηση του Salagen . Τα ιδιαίτερα συμπτώματα της ξηροφθαλμίας βελτιώθηκαν σημαντικά όπως η σοβαρότητα του οπτικού θαμπώματος και η δυνατότητα της οπτικής εστίασης μετά από 12 εβδομάδες χορήγησης Salagen .
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-SALAGEN
expand_more
Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη πολλαπλών δόσεων σε εθελοντές, στους οποίους χορηγήθηκε pilocarpine 5 ή 10mg τρις ημερησίως για δύο ημέρες, η Τ max μετά την τελευταία δόση ήταν περίπου 1 ώρα, ο χρόνος ημισείας ζωής Τ περίπου 1 ώρα, και η μέση συγκέντρωση C max 15ng/ml και 41ng/ml για τις δόσεις των 5 και 10 mg, αντιστοίχως. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι για τους ηλικιωμένους άρρενες εθελοντές, ήταν συγκρίσιμες με αυτές των νεότερων σε ηλικία εθελοντών. Σε έναν μικρό αριθμό υγιών υπερηλίκων θηλέων εθελοντών, οι τιμές του μέσου C max και η επιφάνεια κάτω από την καμπύλη (AUC), ήταν περίπου διπλάσιες από αυτές των υπερηλίκων και νέων αρρένων εθελοντών, λόγω του μικρότερου όγκου κατανομής. Όταν η χορήγηση συνοδευόταν με διατροφή υψηλής περιεκτικότητας σε λίπη σε υγιείς άρρενες εθελοντές, παρατηρήθηκε μία μείωση του ρυθμού απορρόφησης της pilocarpine. Η μέση τιμή του Τ max ήταν 1,47 και 0,87 ώρες, και η μέση τιμή C max ήταν 51,8 και 59,2 ng/ml σε κατάσταση σίτισης και μη σίτισης αντιστοίχως Οι πληροφορίες που υπάρχουν στην διάθεσή μας και που αφορούν στον μεταβολισμό και την απομάκρυνση της pilocarpine στον άνθρωπο είναι περιορισμένες. Η αδρανοποίηση της pilocarpine θεωρείται ότι συμβαίνει στις νευρωνικές συνάψεις, και πιθανόν στο πλάσμα. Η pilocarpine και τα ελαχίστως ενεργά ή ανενεργά προϊόντα του μεταβολισμού της, (παράγωγα του πιλοκαρπικού οξέος) απεκκρίνονται μέσω των ούρων.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

0.76 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

αμελητέα
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
5910
Μοριακός τύπος
C11H16N2O2
Μοριακό βάρος
208.26
IUPAC
(3S,4R)-3-ethyl-4-[(3-methylimidazol-4-yl)methyl]oxolan-2-one
InChIKey
QCHFTSOMWOSFHM-WPRPVWTQSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Παράγοντες που προκαλούν σύσπαση της κόρης του οφθαλμού: Ορισμένες πηγές χρησιμοποιούν τον όρο μυοτικά μόνο για τους παρασυμπαθητικομιμητικούς, αλλά οποιοδήποτε φάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόκληση μυίασης περιλαμβάνεται εδώ.
  • Φάρμακα που δεσμεύονται και ενεργοποιούν μουσκαρινικούς χολινεργικούς υποδοχείς (RECEPTORS, MUSCARINIC): Οι μουσκαρινικοί αγωνιστές χρησιμοποιούνται συχνότερα όταν είναι επιθυμητή η αύξηση του τόνου των λείων μυών, ιδιαίτερα στον γαστρεντερικό σωλήνα, την ουροδόχο κύστη και το μάτι. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθούν για τη μείωση του καρδιακού ρυθμού.

Σχετικά Εργαλεία