PINAVERIUM
Πιναβέριο
**Φαρμακοδυναμική** Η πιναβερίμη είναι ένας εκλεκτικός και ειδικός αναστολέας ασβεστίων εξαρτώμενων από την τάση καναλιών, ο οποίος βρίσκεται στα κύτταρα του λείου μυϊκού ιστού του εντέρου, αναστέλλοντας την εισροή ασβεστίου. Προκαλεί διάφορες επιδράσεις στην πεπτική οδό: * …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
medication
SPC-DICETEL
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Χορήγηση: κατά τη διάρκεια των γευμάτων
- Δόση έναρξης: 3 δισκία ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Σπάνια, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 6 δισκία ημερησίως.
-
ΕνήλικεςΔόση3 έως 4 δισκία ημερησίωςΜέγ. δόση6 δισκία ημερησίωςΤα δισκία θα πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με ένα ποτήρι νερό κατά τη διάρκεια των γευμάτων. Τα δισκία δεν θα πρέπει να λαμβάνονται πριν την κατάκλιση ή όταν ο ασθενής βρίσκεται σε οριζόντια θέση. Η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει vα πρoσαρμόζεται στις ατoμικές αvάγκες τoυ κάθε ασθενoύς, ώστε vα πρoσφέρει αvακoύφιση της συμπτωματoλoγίας χωρίς ιδιαίτερες αvεπιθύμητες ενέργειες.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΗ εμπειρία σε παιδιά είναι περιορισμένη. (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
block
SPC-DICETEL
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
-
Δεν θα πρέπει να χορηγείται όταν υπάρχουν εγκαύματα και εξελκώσεις στον φάρυγγα και στον οισοφάγο, καθώς και σε ασθενείς με γαστρικό έγκαυμα.
-
Αποφρακτικές νόσοι του γαστρεντερικού (π.χ. αχαλασία, πυλωρο-δωδεκαδακτυλική στένωση), παραλυτικός ειλεός, εντερική ατονία των ηλικιωμένων ή των βαρέως πασχόντων ασθενών.
-
Σοβαρής μορφής ελκώδης κολίτις, βαρειά μυασθένεια.
warning
SPC-DICETEL
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΥπάρχει περιορισμένη εμπειρία από τη χρήση του DICETEL σε παιδιά.
-
Κύηση και γαλουχίαΒλ. παράγραφο 4.6 «Κύηση και γαλουχία».
-
Δυσανεξία στη γαλακτόζηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, όπως Lapp ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζηςδεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
swap_horiz
SPC-DICETEL
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηαπουσία αλληλεπιδράσεων
-
φάρμακα με αντιχολινεργικές δράσειςπροσοχήΕπιτείνει τη σπασμολυτική δράση
sick
SPC-DICETEL
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερευαισθησία
- Επιδείνωση δυσκοιλιότητας
- Ξηροστομία
- Αίσθημα επιγαστρικού φόρτου
- Δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (αλλεργικού τύπου)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησίαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΕπιδείνωση δυσκοιλιότηταςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΞηροστομίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑίσθημα επιγαστρικού φόρτουΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΔερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (αλλεργικού τύπου)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
pregnant_woman
SPC-DICETEL
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με έκθεση κατά την εγκυμοσύνη στο DICETEL. Είναι ανεπαρκείς οι μελέτες σε ζώα σχετικά με τις επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη και/ή στην ανάπτυξη του εμβρύου και/ή στον τοκετό και/ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη. Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Το DICETEL δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο. Επιπλέον, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η παρουσία του βρωμίου. Η χορήγηση pinaverium bromide στο τέλος της κύησης μπορεί να επηρεάσει νευρολογικά το νεογέννητο (υποτονία, καταστολή).
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΥπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την έκκριση του DICETEL στο ανθρώπινο ή το ζωικό μητρικό γάλα. Φυσικοχημικά και διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά / τοξικολογικά δεδομένα για το DICETEL υποδεικνύουν έκκριση στο μητρικό γάλα και δεν μπορεί να αποκλεισθεί ο κίνδυνος για το παιδί στη γαλουχία. Το DICETEL δεν θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-DICETEL
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-DICETEL
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-DICETEL
expand_more
Δοσολογία
Ενήλικες: η συνιστώμενη δοσολογία είναι 3 έως 4 δισκία ημερησίως. Σπάνια, αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 6 δισκία ημερησίως.
ΤΡΟΠΟΣ ΧΟΡΗΓΗΣΗΣ
Τα δισκία θα πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με ένα ποτήρι νερό κατά τη διάρκεια των γευμάτων.
Τα δισκία δεν θα πρέπει να λαμβάνονται πριν την κατάκλιση ή όταν ο ασθενής βρίσκεται σε οριζόντια θέση.
Η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει vα πρoσαρμόζεται στις ατoμικές αvάγκες τoυ κάθε ασθενoύς, ώστε vα πρoσφέρει αvακoύφιση της συμπτωματoλoγίας χωρίς ιδιαίτερες αvεπιθύμητες ενέργειες.
Παιδιατρικός πληθυσμός:
Η εμπειρία σε παιδιά είναι περιορισμένη. (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
block
Αντενδείξεις
SPC-DICETEL
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
- Δεν θα πρέπει να χορηγείται όταν υπάρχουν εγκαύματα και εξελκώσεις στον φάρυγγα και στον οισοφάγο, καθώς και σε ασθενείς με γαστρικό έγκαυμα.
- Αποφρακτικές νόσοι του γαστρεντερικού (π.χ. αχαλασία, πυλωρο-δωδεκαδακτυλική στένωση), παραλυτικός ειλεός, εντερική ατονία των ηλικιωμένων ή των βαρέως πασχόντων ασθενών.
- Σοβαρής μορφής ελκώδης κολίτις, βαρειά μυασθένεια.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-DICETEL
expand_more
Προειδοποιήσεις
- Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία από τη χρήση του DICETEL σε παιδιά.
- Βλ. παράγραφο 4.6 «Κύηση και γαλουχία».
- Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, όπως Lapp ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης, δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-DICETEL
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Κλινικές μελέτες έχουν απoδείξει τηv απoυσία αλληλεπιδράσεωv μεταξύ pinaverium bromide και σκευασμάτωv δακτυλίτιδoς, από τoυ στόματoς αvτιδιαβητικώv, ιvσoυλίvης, δικoυμαριvικώv και ηπαρίvης.
Σύγχρονη χορήγηση με άλλα φάρμακα που έχουν αvτιχoλιvεργικές δράσεις μπoρεί vα επιτείvει τηv σπασμoλυτική δράση.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-DICETEL
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Υπερευαισθησία.
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Έχουν παρατηρηθεί ήσσονος σημασίας γαστρεντερικές διαταραχές (επιδείνωση δυσκοιλιότητας, ξηροστομία, αίσθημα επιγαστρικού φόρτου).
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Έχουν παρατηρηθεί περιπτώσεις δερματικών ανεπιθύμητων ενεργειών, εκ των οποίων κάποιες αλλεργικού τύπου.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-DICETEL
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-DICETEL
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-DICETEL
expand_more
Φαρμακοκινητική
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η πιναβερίμη είναι ένας εκλεκτικός και ειδικός αναστολέας ασβεστίων εξαρτώμενων από την τάση καναλιών, ο οποίος βρίσκεται στα κύτταρα του λείου μυϊκού ιστού του εντέρου, αναστέλλοντας την εισροή ασβεστίου. Προκαλεί διάφορες επιδράσεις στην πεπτική οδό:
- Προκαλεί χαλάρωση του οισοφάγου, του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου.
- Χαλαρώνει το παχύ έντερο και τα έντερα.
- Αναστέλλει την κινητικότητα του παχέος εντέρου ως απόκριση σε τροφικά, ορμονικά ή φαρμακολογικά ερεθίσματα.
- Επιταχύνει την κένωση του στομάχου.
- Μειώνει τις συσπάσεις της χοληδόχου κύστης και τις περιοδικές συσπάσεις του σφιγκτήρα του Oddi.
Σε υψηλότερες συγκεντρώσεις, η πιναβερίμη εμφανίζει επίσης πολύ ασθενείς αντιχολινεργικές δράσεις, αλλά δεν έχει αποδειχθεί ότι εμφανίζει αγγειοδιασταλτικές ή αντιαρρυθμικές δράσεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η πιναβερίμη αλληλεπιδρά με τις θέσεις πρόσδεσης 1,4-διυδροπυριδίνης στους εξαρτώμενους από την τάση L-τύπου διαύλους ασβεστίου που βρίσκονται στα κύτταρα του λείου μυϊκού ιστού του ΓΕΣ, με ανταγωνιστικό τρόπο. Η θέση πρόσδεσης βρίσκεται στην υπομονάδα alpha 1S και η πιναβερίμη πιθανότατα ανταγωνίζεται τη δράση των ιόντων ασβεστίου σταθεροποιώντας μια μη αγώγιμη κατάσταση του καναλιού. Η πιναβερίμη αναστέλλει τις συσπάσεις του λείου μυϊκού ιστού του ΓΕΣ αναστέλλοντας το εισερχόμενο ρεύμα ασβεστίου και την εισροή ασβεστίου. Προτείνεται ότι η πιναβερίμη μπορεί να δεσμεύεται τόσο σε κλειστές ή αδρανοποιημένες καταστάσεις του καναλιού ασβεστίου με παρόμοια συγγένεια.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η πιναβερίμη απορροφάται ελάχιστα (5-10%) ακολουθούμενη από πρόσληψη από το ήπαρ. Η ελάχιστη απορρόφηση οφείλεται στην εξαιρετικά πολική τεταρτοταγή αμμωνιακή ομάδα και στο υψηλό μοριακό βάρος, τα οποία περιορίζουν την εκτεταμένη διάχυση μέσω όλων των κυτταρικών μεμβρανών και προάγουν την εκλεκτικότητά της προς το πεπτικό σύστημα.
Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση επιτυγχάνεται εντός μίας ώρας μετά τη χορήγηση και η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα αναφέρεται ότι είναι μικρότερη του 1%.
Η πιναβερίμη αποβάλλεται κατά κύριο λόγο στα κόπρανα.
Κατανέμεται εκλεκτικά στο πεπτικό σύστημα λόγω της ελάχιστης απορρόφησης και της σημαντικής ηπατοχολικής απέκκρισης.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Η πιναβερίμη συνδέεται σε υψηλό βαθμό με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος με αναλογία 97%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο ηπατικός μεταβολισμός της πιναβερίμης περιλαμβάνει απομεθυλίωση μιας εκ των μεθοξυ-ομάδων, υδροξυλίωση του νορπινανυλίου δακτυλίου και απομάκρυνση της βενζυλικής ομάδας με επακόλουθο άνοιγμα του μορφολινικού δακτυλίου.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 1.5 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
- Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με εκλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
- Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH
- Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με εκλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
- Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.