PINAVERIUM(Πιναβέριο)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 1.5 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: κατά τη διάρκεια των γευμάτων
- Δόση έναρξης: 3 έως 4 δισκία ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Σπάνια, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 6 δισκία ημερησίως.
-
ΕνήλικεςΔόση3 έως 4 δισκία ημερησίως (150-200 mg)Μέγ. δόση6 δισκία ημερησίως (300 mg)
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΗ εμπειρία είναι περιορισμένη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
-
Εγκαύματα και εξελκώσεις στον φάρυγγα και στον οισοφάγοΠληθυσμόςασθενείς με γαστρικό έγκαυμα
-
Αποφρακτικές νόσοι του γαστρεντερικού (π.χ. αχαλασία, πυλωρο-δωδεκαδακτυλική στένωση)
-
Παραλυτικός ειλεός
-
Εντερική ατονίαΠληθυσμόςηλικιωμένοι ή βαρέως πάσχοντες ασθενείς
-
Σοβαρής μορφής ελκώδης κολίτις
-
Βαρειά μυασθένεια
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Περιορισμένη εμπειρίαΠληθυσμόςπαιδιάΝα χρησιμοποιείται με προσοχή λόγω περιορισμένης εμπειρίας
-
Κύηση και γαλουχία(βλ. Κύηση και γαλουχία)
-
Δυσανεξία σε έκδοχαΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, Lapp ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζηςΔεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Σκευάσματα δακτυλίτιδοςπαρακολούθησηΑπουσία αλληλεπίδρασης
-
Από του στόματος αντιδιαβητικάπαρακολούθησηΑπουσία αλληλεπίδρασης
-
ΙνσουλίνηπαρακολούθησηΑπουσία αλληλεπίδρασης
-
ΔικουμαρινικάπαρακολούθησηΑπουσία αλληλεπίδρασης
-
παρακολούθησηΑπουσία αλληλεπίδρασης
-
Φάρμακα με αντιχολινεργικές δράσειςπροσοχήΜπορεί να επιτείνει τη σπασμολυτική δράση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερευαισθησία
- Επιδείνωση δυσκοιλιότητας
- Ξηροστομία
- Αίσθημα επιγαστρικού φόρτου
- Δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αλλεργική δερματική αντίδραση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Ήσσονος σημασίας γαστρεντερικές διαταραχές (επιδείνωση δυσκοιλιότητας, ξηροστομία, αίσθημα επιγαστρικού φόρτου)Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (κάποιες αλλεργικού τύπου)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο. Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Η χορήγηση pinaverium bromide στο τέλος της κύησης μπορεί να επηρεάσει νευρολογικά το νεογέννητο (υποτονία, καταστολή).Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα. Είναι ανεπαρκείς οι μελέτες σε ζώα. Η χορήγηση pinaverium bromide στο τέλος της κύησης μπορεί να επηρεάσει νευρολογικά το νεογέννητο (υποτονία, καταστολή).
-
ΓαλουχίαΔεν θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την έκκριση στο ανθρώπινο ή το ζωικό μητρικό γάλα. Φυσικοχημικά και διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά / τοξικολογικά δεδομένα υποδεικνύουν έκκριση στο μητρικό γάλα και δεν μπορεί να αποκλεισθεί ο κίνδυνος για το παιδί στη γαλουχία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η πιναβερίμη είναι ένας εκλεκτικός και ειδικός αναστολέας ασβεστίων εξαρτώμενων από την τάση καναλιών, ο οποίος βρίσκεται στα κύτταρα του λείου μυϊκού ιστού του εντέρου, αναστέλλοντας την εισροή ασβεστίου. Προκαλεί διάφορες επιδράσεις στην πεπτική οδό:
- Προκαλεί χαλάρωση του οισοφάγου, του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου.
- Χαλαρώνει το παχύ έντερο και τα έντερα.
- Αναστέλλει την κινητικότητα του παχέος εντέρου ως απόκριση σε τροφικά, ορμονικά ή φαρμακολογικά ερεθίσματα.
- Επιταχύνει την κένωση του στομάχου.
- Μειώνει τις συσπάσεις της χοληδόχου κύστης και τις περιοδικές συσπάσεις του σφιγκτήρα του Oddi.
Σε υψηλότερες συγκεντρώσεις, η πιναβερίμη εμφανίζει επίσης πολύ ασθενείς αντιχολινεργικές δράσεις, αλλά δεν έχει αποδειχθεί ότι εμφανίζει αγγειοδιασταλτικές ή αντιαρρυθμικές δράσεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η πιναβερίμη αλληλεπιδρά με τις θέσεις πρόσδεσης 1,4-διυδροπυριδίνης στους εξαρτώμενους από την τάση L-τύπου διαύλους ασβεστίου που βρίσκονται στα κύτταρα του λείου μυϊκού ιστού του ΓΕΣ, με ανταγωνιστικό τρόπο. Η θέση πρόσδεσης βρίσκεται στην υπομονάδα alpha 1S και η πιναβερίμη πιθανότατα ανταγωνίζεται τη δράση των ιόντων ασβεστίου σταθεροποιώντας μια μη αγώγιμη κατάσταση του καναλιού. Η πιναβερίμη αναστέλλει τις συσπάσεις του λείου μυϊκού ιστού του ΓΕΣ αναστέλλοντας το εισερχόμενο ρεύμα ασβεστίου και την εισροή ασβεστίου. Προτείνεται ότι η πιναβερίμη μπορεί να δεσμεύεται τόσο σε κλειστές ή αδρανοποιημένες καταστάσεις του καναλιού ασβεστίου με παρόμοια συγγένεια.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η πιναβερίμη απορροφάται ελάχιστα (5-10%) ακολουθούμενη από πρόσληψη από το ήπαρ. Η ελάχιστη απορρόφηση οφείλεται στην εξαιρετικά πολική τεταρτοταγή αμμωνιακή ομάδα και στο υψηλό μοριακό βάρος, τα οποία περιορίζουν την εκτεταμένη διάχυση μέσω όλων των κυτταρικών μεμβρανών και προάγουν την εκλεκτικότητά της προς το πεπτικό σύστημα.
Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση επιτυγχάνεται εντός μίας ώρας μετά τη χορήγηση και η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα αναφέρεται ότι είναι μικρότερη του 1%.
Η πιναβερίμη αποβάλλεται κατά κύριο λόγο στα κόπρανα.
Κατανέμεται εκλεκτικά στο πεπτικό σύστημα λόγω της ελάχιστης απορρόφησης και της σημαντικής ηπατοχολικής απέκκρισης.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Η πιναβερίμη συνδέεται σε υψηλό βαθμό με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος με αναλογία 97%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο ηπατικός μεταβολισμός της πιναβερίμης περιλαμβάνει απομεθυλίωση μιας εκ των μεθοξυ-ομάδων, υδροξυλίωση του νορπινανυλίου δακτυλίου και απομάκρυνση της βενζυλικής ομάδας με επακόλουθο άνοιγμα του μορφολινικού δακτυλίου.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 1.5 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
- Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με εκλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
- Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH
- Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με εκλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
- Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.