PINAVERIUM
Πιναβέριο
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα φάρμακα για λειτουργικές διαταραχές του εντέρου, κωδικός ATC: A03AX04 Το pinaverium bromide είναι ένα σπασμολυτικό που δρα εκλεκτικά στο γαστρεντερικό σωλήνα.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: κατά τη διάρκεια των γευμάτων. Δεν θα πρέπει να λαμβάνονται πριν την κατάκλιση ή όταν ο ασθενής βρίσκεται σε οριζόντια θέση.
- Δόση έναρξης: 1 δισκίο 50mg τρεις φορές ημερησίως ή 1 δισκίο 100mg δις ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Εάν απαιτείται, η δόση του Πιναβέριο 50mg μπορεί να αυξηθεί στα 2 δισκία τρεις φορές ημερησίως. Εάν απαιτείται, η δόση του Πιναβέριο 100mg μπορεί να αυξηθεί στο 1 δισκίο τρεις φορές ημερησίως.
-
Ενήλικες (Πιναβέριο 50mg)Δόση1 δισκίο τρεις φορές ημερησίως έως 2 δισκία δις ημερησίωςΜέγ. δόση2 δισκία τρεις φορές ημερησίως
-
Ενήλικες (Πιναβέριο 100mg)Δόση1 δισκίο δις ημερησίωςΜέγ. δόση1 δισκίο τρεις φορές ημερησίως
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΗ ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχουν επαρκώς καθιερωθεί. Δεν είναι δυνατή σύσταση αναφορικά με τη δοσολογία.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
-
Εγκαύματα και εξελκώσεις στον φάρυγγα και στον οισοφάγο
-
Γαστρικό έγκαυμαΠληθυσμόςασθενείς με γαστρικό έγκαυμα
-
Αποφρακτικές νόσοι του γαστροεντερικού (π.χ. αχαλασία, πυλωρο-δωδεκαδακτυλική στένωση)
-
Παραλυτικός ειλεός
-
Εντερική ατονίαΠληθυσμόςηλικιωμένοι ή βαρέως πάσχοντες ασθενείς
-
Σοβαρής μορφής ελκώδης κολίτις
-
Βαριά μυασθένεια
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Κίνδυνος βλάβης του οισοφάγουΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα βλάβη του οισοφάγου και/ή κήλη οισοφαγικού τρήματοςΠρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή στη σωστή χρήση του Πιναβέριο και να ακολουθούνται πιστά οι οδηγίες για τον τρόπο χορήγησης
-
Χρήση σε παιδιάΠληθυσμόςΠαιδιάΔεν συνιστάται να χρησιμοποιείται
-
ΛακτόζηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη (όπως Lapp ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης)Δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν
-
Νάτριο
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Απουσία αλληλεπιδράσεων
-
άλλα φάρμακα με αντιχολινεργικές δράσειςπροσοχήμπορεί να επιτείνει την σπασμολυτική δράση
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κοιλιακό άλγος
- Διάρροια
- Ναυτία
- Έμετος
- Δυσφαγία
- Ξηροστομία
- επιδείνωση δυσκοιλιότητας
- αίσθημα επιγαστρικού φόρτου
- βλάβη του οισοφάγου
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Ερύθημα
- Υπερευαισθησία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔυσφαγίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕρύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚνησμόςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςαίσθημα επιγαστρικού φόρτουΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Μη γνωστέςβλάβη του οισοφάγουΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Μη γνωστέςεπιδείνωση δυσκοιλιότηταςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση του pinaverium bromide σε εγκύους. Είναι ανεπαρκείς οι μελέτες σε ζώα. Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο. Η χορήγηση στο τέλος της κύησης μπορεί να επηρεάσει νευρολογικά το νεογέννητο (υποτονία, καταστολή).
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΥπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την έκκριση στο ανθρώπινο ή το ζωικό μητρικό γάλα. Φυσικοχημικά και διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα υποδεικνύουν έκκριση στο μητρικό γάλα και δεν μπορεί να αποκλεισθεί ο κίνδυνος για το παιδί στη γαλουχία. Δεν θα πρέπει να χορηγείται.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα φάρμακα για λειτουργικές διαταραχές του εντέρου, κωδικός ATC: A03AX04
Το pinaverium bromide είναι ένα σπασμολυτικό που δρα εκλεκτικά στο γαστρεντερικό σωλήνα. Είναι ένας ανταγωνιστής των τύπου L διαύλων ασβεστίου που αναστέλλει την είσοδο του ασβεστίου στα κύτταρα των λείων μυϊκών ινών του εντέρου. Στα πειραματόζωα, το pinaverium, άμεσα ή έμμεσα, μειώνει τις επιδράσεις της διέγερσης των αισθητήριων προσαγωγών. Στερείται αντιχολινεργικών ιδιοτήτων και μπορεί να χορηγηθεί σε ασθενείς που πάσχουν από γλαύκωμα και υπερτροφία του προστάτη. Επίσης στερείται επιδράσεων στο καρδιαγγειακό σύστημα.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Μελέτες φαρμακοδυναμικής και αποτελεσματικότητας έχουν διενεργηθεί κυρίως σε ενήλικες. Σε μία ανοικτή κλινική μελέτη, ελεγχόμενη ως προς τις τιμές αναφοράς, η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια εξετάστηκαν σε 29 παιδιά ηλικίας 5 έως 15 στη διάρκεια περιόδου 7-15 ημερών και με ημερήσια δοσολόγηση 100-150mg. Η ασφάλεια και η ανοχή φάνηκε να είναι καλές. Ανάλυση της αποτελεσματικότητας έγινε μόνον στο υποσύνολο των ασθενών (n=17) που έπασχαν από κοιλιακό άλγος σχετιζόμενο με οργανική βλάβη ή πρότερη παθολογική συμπτωματολογία. Η συνολική κλινική ανταπόκριση θεωρήθηκε καλή σε 9 ασθενείς (53%), μερική σε 6 ασθενείς (35%) και μηδενική σε 2 ασθενείς (12%).
Η απορρόφηση της δραστικής ουσίας από το γαστρεντερικό είναι περιορισμένη και όπως για όλες τις ουσίες αυτής της χημικής κατηγορίας είναι κατώτερη του 10% της δόσης. Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό επιτυγχάνεται σε 1 ώρα. Η ημιπερίοδος ζωής είναι 1,5 ώρες. Το φάρμακο μεταβολίζεται εκτενώς και αποβάλλεται μέσω του ήπατος. Αυτοραδιογραφικές μελέτες σε ζώα έδειξαν υψηλά επίπεδα διείσδυσης στο γαστρεντερικό σωλήνα.
Η σύνδεση του φαρμάκου με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 97%.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η πιναβερίμη είναι ένας εκλεκτικός και ειδικός αναστολέας ασβεστίων εξαρτώμενων από την τάση καναλιών, ο οποίος βρίσκεται στα κύτταρα του λείου μυϊκού ιστού του εντέρου, αναστέλλοντας την εισροή ασβεστίου. Προκαλεί διάφορες επιδράσεις στην πεπτική οδό:
- Προκαλεί χαλάρωση του οισοφάγου, του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου.
- Χαλαρώνει το παχύ έντερο και τα έντερα.
- Αναστέλλει την κινητικότητα του παχέος εντέρου ως απόκριση σε τροφικά, ορμονικά ή φαρμακολογικά ερεθίσματα.
- Επιταχύνει την κένωση του στομάχου.
- Μειώνει τις συσπάσεις της χοληδόχου κύστης και τις περιοδικές συσπάσεις του σφιγκτήρα του Oddi.
Σε υψηλότερες συγκεντρώσεις, η πιναβερίμη εμφανίζει επίσης πολύ ασθενείς αντιχολινεργικές δράσεις, αλλά δεν έχει αποδειχθεί ότι εμφανίζει αγγειοδιασταλτικές ή αντιαρρυθμικές δράσεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η πιναβερίμη αλληλεπιδρά με τις θέσεις πρόσδεσης 1,4-διυδροπυριδίνης στους εξαρτώμενους από την τάση L-τύπου διαύλους ασβεστίου που βρίσκονται στα κύτταρα του λείου μυϊκού ιστού του ΓΕΣ, με ανταγωνιστικό τρόπο. Η θέση πρόσδεσης βρίσκεται στην υπομονάδα alpha 1S και η πιναβερίμη πιθανότατα ανταγωνίζεται τη δράση των ιόντων ασβεστίου σταθεροποιώντας μια μη αγώγιμη κατάσταση του καναλιού. Η πιναβερίμη αναστέλλει τις συσπάσεις του λείου μυϊκού ιστού του ΓΕΣ αναστέλλοντας το εισερχόμενο ρεύμα ασβεστίου και την εισροή ασβεστίου. Προτείνεται ότι η πιναβερίμη μπορεί να δεσμεύεται τόσο σε κλειστές ή αδρανοποιημένες καταστάσεις του καναλιού ασβεστίου με παρόμοια συγγένεια.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η πιναβερίμη απορροφάται ελάχιστα (5-10%) ακολουθούμενη από πρόσληψη από το ήπαρ. Η ελάχιστη απορρόφηση οφείλεται στην εξαιρετικά πολική τεταρτοταγή αμμωνιακή ομάδα και στο υψηλό μοριακό βάρος, τα οποία περιορίζουν την εκτεταμένη διάχυση μέσω όλων των κυτταρικών μεμβρανών και προάγουν την εκλεκτικότητά της προς το πεπτικό σύστημα.
Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση επιτυγχάνεται εντός μίας ώρας μετά τη χορήγηση και η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα αναφέρεται ότι είναι μικρότερη του 1%.
Η πιναβερίμη αποβάλλεται κατά κύριο λόγο στα κόπρανα.
Κατανέμεται εκλεκτικά στο πεπτικό σύστημα λόγω της ελάχιστης απορρόφησης και της σημαντικής ηπατοχολικής απέκκρισης.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Η πιναβερίμη συνδέεται σε υψηλό βαθμό με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος με αναλογία 97%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο ηπατικός μεταβολισμός της πιναβερίμης περιλαμβάνει απομεθυλίωση μιας εκ των μεθοξυ-ομάδων, υδροξυλίωση του νορπινανυλίου δακτυλίου και απομάκρυνση της βενζυλικής ομάδας με επακόλουθο άνοιγμα του μορφολινικού δακτυλίου.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 1.5 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
- Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με εκλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
- Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH
- Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με εκλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
- Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.