Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L03AX16 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PLERIXAFOR

Πλεριξαφόρη

(not available)

Εμπορικά Ονόματα

MOZOBIL

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
υποδόρια ένεση
Χορήγηση:
6 έως 11 ώρες πριν την έναρξη κάθε αφαίρεσης μετά από 4 ημέρες προκαταρκτικής αγωγής με G-CSF
Δόση έναρξης:
20 mg σταθερή δόση ή 0,24 mg/kg σωματικού βάρους
  • Ενήλικες
    Δόση20 mg σταθερή δόση ή 0,24 mg/kg σωματικού βάρους
    Μέγ. δόση40 mg/ημέρα
    Για ασθενείς που ζυγίζουν ≤83 kg, η δόση είναι 20 mg σταθερή δόση ή 0,24 mg/kg σωματικού βάρους. Για ασθενείς που ζυγίζουν >83 kg, η δόση είναι 0,24 mg/kg σωματικού βάρους. Η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg/ημέρα. Το σωματικό βάρος για τον υπολογισμό της δόσης πρέπει να λαμβάνεται 1 εβδομάδα πριν την πρώτη δόση.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (1 έως κάτω των 18 ετών)
    Δόση0,24 mg/kg σωματικού βάρους
    Για ασθενείς χαμηλού σωματικού βάρους έως 45 kg, μπορούν να χρησιμοποιηθούν σύριγγες του 1 ml (με διαβαθμίσεις 0,1 ml και 0,01 ml) για τη χορήγηση 240 µg/kg σε ασθενείς με σωματικό βάρος τουλάχιστον 9 kg. Για ασθενείς με σωματικό βάρος μεγαλύτερο των 45 kg, μπορεί να χρησιμοποιηθεί σύριγγα του 1 ml ή 2 ml με διαβαθμίσεις έως 0,1 ml.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας >65 ετών)
    Δεν είναι απαραίτητες τροποποιήσεις στη δοσολογία για ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Σε ηλικιωμένους ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης ≤50 ml/min συνιστάται ρύθμιση της δοσολογίας (βλ. Νεφρική δυσλειτουργία).
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κινητοποίηση καρκινικών κυττάρων σε ασθενείς με λέμφωμα και πολλαπλό μυέλωμα
    Πληθυσμόςασθενείς με λέμφωμα ή πολλαπλό μυέλωμα
  • Κινητοποίηση καρκινικών κυττάρων σε λευχαιμικούς ασθενείς
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με λευχαιμία
    Η πλεριξαφόρη δε συνιστάται για την κινητοποίηση και τη συλλογή αιμοποιητικών αρχέγονων κυττάρων
  • Υπερλευκοκυττάρωση
    Πληθυσμόςασθενείς με αριθμό ουδετερόφιλων στο περιφερικό αίμα > 50 x 10^9/L
    Χορήγηση κατόπιν κλινικής εκτίμησης
  • Θρομβοπενία
    Πληθυσμόςόλοι οι ασθενείς που λαμβάνουν το Πλεριξαφόρη και υποβάλλονται σε αφαίρεση
    Ο αριθμός των αιμοπεταλίων να βρίσκεται υπό παρακολούθηση
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
    Πρέπει να λαμβάνονται οι κατάλληλες προφυλάξεις
  • Αγγειοπνευμονογαστρικές αντιδράσεις
    Πρέπει να λαμβάνονται οι κατάλληλες προφυλάξεις
  • Επίδραση στο σπλήνα
    ΠληθυσμόςΆτομα που λαμβάνουν το Πλεριξαφόρη σε συνδυασμό με G-CSF και αναφέρουν πόνο στο άνω αριστερό τεταρτημόριο της κοιλίας ή/και στην ωμοπλάτη ή τον ώμο
    Πρέπει να εξετάζονται ως προς την ακεραιότητα του σπλήνα
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων. In vitro εξετάσεις έδειξαν ότι η πλεριξαφόρη δεν μεταβολίστηκε από τα ένζυμα του CYP P450, δεν προκάλεσε αναστολή ή επαγωγή των ενζύμων του CYP P450. Η πλεριξαφόρη δεν έδρασε ως υπόστρωμα ή αναστολέας της P-γλυκοπρωτεΐνης σε μια in vitro μελέτη. Σε κλινικές μελέτες ασθενών με μη Hodgkin λέμφωμα, η προσθήκη της ριτουξιμάβης (rituximab) σε αγωγή κινητοποίησης με πλεριξαφόρη και G-CSF, δεν είχε αντίκτυπο στην ασφάλεια του ασθενή ή την παραγωγή κυττάρων CD34+.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Σπληνομεγαλία
  • Ρήξη σπληνός
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργική αντίδραση
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
  • Αναφυλακτική καταπληξία
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Ανώμαλα όνειρα
  • Εφιάλτες
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Υπαισθησία στόματος
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσφορία στομάχου
  • Δυσπεψία
  • Διάταση κοιλίας
  • Δυσκοιλιότητα
  • Μετεωρισμός
  • Ξηροστομία
Δέρμα
  • Υπερίδρωση
  • Ερύθημα
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυοσκελετικό άλγος
Γενικές
  • Αντίδραση στο σημείο ένεσης
  • Αντίδραση στο σημείο έγχυσης
  • Κόπωση
  • Αίσθημα κακουχίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αντίδραση στο σημείο έγχυσης
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Αντίδραση στο σημείο ένεσης
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διάταση κοιλίας
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσφορία στομάχου
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μυοσκελετικό άλγος
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπαισθησία στόματος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπερίδρωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αλλεργική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ανώμαλα όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ρήξη σπληνός
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Σπληνομεγαλία
    Αίμα
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
  • Γονιμότητα
    Πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας
  • Κύηση
    Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • διαταραχές του γαστρεντερικού
  • παρασυμπαθητικοτονικές αντιδράσεις
  • ορθοστατική υπόταση
  • συγκοπή
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Ορισμένοι ασθενείς έχουν παρουσιάσει ζάλη, κόπωση ή αγγειοπνευμονογαστρικές αντιδράσεις, συνεπώς συνιστάται προσοχή κατά την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανών.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Χλωριούχο νάτριο
Υδροχλωρικό οξύ, πυκνό (για τη ρύθμιση του pH)
Υδροξείδιο του νατρίου (για τη ρύθμιση του pH)
Ύδωρ για ενέσιμα
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
(not available)
Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της πλεριξαφόρης αξιολογήθηκε σε ασθενείς που έπασχαν από λέμφωμα και πολλαπλό μυέλωμα, στο επίπεδο της κλινικής δόσης των 0,24 mg/kg μετά από προκαταρκτική αγωγή με G-CSF (10 μg/kg άπαξ ημερησίως για 4 συνεχόμενες ημέρες).

Απορρόφηση

Η πλεριξαφόρη απορροφάται ταχέως μετά την υποδόρια ένεση, επιτυγχάνοντας τη μέγιστη συγκέντρωση σε 30 έως 60 περίπου λεπτά (tmax). Μετά την υποδόρια χορήγηση της δόσης των 0,24 mg/kg σε ασθενείς που προηγουμένως ακολουθούσαν αγωγή με G-CSF επί 4 ημέρες, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) και η συστηματική έκθεση (AUC0-24) της πλεριξαφόρης ήταν 887 ± 217 ng/ml και 4.337 ± 922 ng·hr/ml, αντίστοιχα.

Κατανομή

Η δέσμευση της πλεριξαφόρης στις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος είναι μέτρια και φθάνει έως το 58%. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της πλεριξαφόρης στον άνθρωπο είναι 0,3 l/kg, γεγονός που αποκαλύπτει ότι η πλεριξαφόρη συγκεντρώνεται σε ένα μεγάλο ποσοστό στο χώρο του εξωκυττάριου υγρού, χωρίς να περιορίζεται μόνο σε αυτόν.

Βιομετασχηματισμός

Η πλεριξαφόρη δε μεταβολίζεται in vitro με τη χρήση μικροσωματίων από ανθρώπινο ήπαρ ή ανθρώπινα πρωτογενή ηπατοκύτταρα, ενώ δεν παρουσιάζει ανασταλτική δράση in vitro στα βασικά ένζυμα CYP450 μεταβολισμού του φαρμάκου (1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, και 3A4/5). Σε in vitro μελέτες με ανθρώπινα ηπατοκύτταρα, η πλεριξαφόρη δεν επάγει τα ένζυμα CYP1A2, CYP2B6 και CYP3A4. Τα συγκεκριμένα ευρήματα υποδηλώνουν ότι η πλεριξαφόρη διαθέτει χαμηλό δυναμικό συμμετοχής σε αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-με-φάρμακο οι οποίες είναι εξαρτώμενες από το P450.

Αποβολή

Η κύρια οδός αποβολής της πλεριξαφόρης είναι τα ούρα. Μετά τη χορήγηση δόσης 0,24 mg/kg σε υγιείς εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, το 70% περίπου της δόσης απεκκρίθηκε αναλλοίωτο στα ούρα κατά τη διάρκεια των πρώτων 24 ωρών μετά τη χορήγηση. Ο χρόνος ημιζωής (t1/2) στο πλάσμα είναι 3 έως 5 ώρες. Η πλεριξαφόρη δεν έδρασε ως υπόστρωμα ή αναστολέας της P-γλυκοπρωτεΐνης σε μια in vitro μελέτη με κυτταρικά μοντέλα MDCKII και MDCKII-MDR1.

Ειδικοί πληθυσμοί

Νεφρική δυσλειτουργία Μετά από εφάπαξ δόση 0,24 mg/kg πλεριξαφόρης, η κάθαρση ήταν μειωμένη σε άτομα με διαφόρων βαθμίδων νεφρική δυσλειτουργία και συσχετίζονταν θετικά με την κάθαρση κρεατινίνης (CrCl). Μέσες τιμές της AUC0-24 της πλεριξαφόρης σε άτομα με ήπια (CrCl 51-80 ml/min), μέτρια (CrCl 31-50 ml/min) και σοβαρή (CrCl ≤30 ml/min) νεφρική δυσλειτουργία ήταν 5.410, 6.780 και 6.990 ng·hr/ml, αντίστοιχα, οι οποίες ήταν υψηλότερες από την έκθεση που παρατηρήθηκε σε υγιή άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (5.070 ng·hr/ml). Η νεφρική δυσλειτουργία δεν είχε καμία επίδραση στη Cmax.

Φύλο Η φαρμακοκινητική ανάλυση πληθυσμού δεν έδειξε καμία επίδραση του φύλου στη φαρμακοκινητική της πλεριξαφόρης.

Ηλικιωμένοι Η φαρμακοκινητική ανάλυση πληθυσμού δεν έδειξε καμία επίδραση της ηλικίας στη φαρμακοκινητική της πλεριξαφόρης.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η φαρμακοκινητική της πλεριξαφόρης αξιολογήθηκε σε 48 παιδιατρικούς ασθενείς (ηλικίας 1 έως κάτω των 18 ετών) με συμπαγείς όγκους σε υποδόριες δόσεις των 0,16, 0,24 και 0,32 mg/kg με καθιερωμένο σχήμα κινητοποίησης (G-CSF με ή χωρίς χημειοθεραπεία). Βάσει μοντέλου φαρμακοκινητικής πληθυσμού και σε αναλογία με ότι έχει παρατηρηθεί στους ενήλικες, η βασισμένη σε µg/kg δοσολογία οδηγεί σε αύξηση της έκθεσης στην πλεριξαφόρη αυξανομένου του σωματικού βάρους στους παιδιατρικούς ασθενείς. Στο ίδιο, βασιζόμενο στο σωματικό βάρος δοσολογικό σχήμα των 240 µg/kg, η μέση έκθεση στην πλεριξαφόρη (AUC0-24h) είναι χαμηλότερη στους παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 έως <6 ετών (1.410 ng.h/mL), 6 έως <12 ετών (2.318 ng.h/mL) και 12 έως <18 ετών (2.981 ng.h/mL) σε σύγκριση με τους ενήλικες (4337 ng.h/mL). Βάσει μοντέλου φαρμακοκινητικής πληθυσμού, η μέση έκθεση στην πλεριξαφόρη (AUC0-24h) σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 έως <6 ετών (1.905 ng.h/mL), 6 έως <12 ετών (3.063 ng.h/mL) και 12 έως <18 ετών (4.015 ng.h/mL) με τη δόση των 320 µg/kg είναι πλησιέστερη στην έκθεση στους ενήλικες που λαμβάνουν 240 µg/kg. Ωστόσο, κινητοποίηση του αριθμού των CD34+ κυττάρων στο περιφερικό αίμα παρατηρήθηκε στο στάδιο 2 της μελέτης.

Μηχανισμός δράσης
Το plerixafor αναστέλλει τον υποδοχέα χημειοκίνης CXCR4 και εμποδίζει τη σύνδεση του συγγενούς του συνδέτη, SDF-1alpha, στο διαμέρισμα του μυελού, ο οποίος παίζει ρόλο στην κυκλοφορία και την προσκόλληση των ανθρώπινων αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων.
Φαρμακοδυναμική
(not available)
Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική της πλεριξαφόρης αξιολογήθηκε σε ασθενείς που έπασχαν από λέμφωμα και πολλαπλό μυέλωμα, στο επίπεδο της κλινικής δόσης των 0,24 mg/kg μετά από προκαταρκτική αγωγή με G-CSF (10 μg/kg άπαξ ημερησίως για 4 συνεχόμενες ημέρες). ### Απορρόφηση Η…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Plerixafor δεν μεταβολίζεται στο ήπαρ και δεν είναι αναστολέας εξαρτώμενος από το μεταβολισμό των κύριων ενζύμων του κυτοχρώματος P450, συμπεριλαμβανομένων των 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 και 3A4. Επιπλέον, δεν προκαλεί επαγωγή των ενζύμων…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αιμοπετάλια bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος — Όλοι οι ασθενείς που λαμβάνουν Mozobil και υποβάλλονται σε αφαίρεση
Λευκοκύτταρα (WBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Κατά τη διάρκεια της θεραπείας —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Το plerixafor είναι ένας κινητοποιητής αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων. Χρησιμοποιείται για την διέγερση της απελευθέρωσης βλαστοκυττάρων από τον μυελό των οστών στο αίμα σε ασθενείς με λέμφωμα μη Hodgkin και πολλαπλό μυέλωμα. Αυτά τα βλαστοκύτταρα συλλέγονται και χρησιμοποιούνται σε αυτόλογη μεταμόσχευση βλαστοκυττάρων για την αντικατάσταση των αιμοποιητικών κυττάρων που καταστράφηκαν από τη χημειοθεραπεία. Το Plerixafor έχει καθεστώς ορφανού φαρμάκου στις Ηνωμένες Πολιτείες και την Ευρωπαϊκή Ένωση· εγκρίθηκε από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ στις 15 Δεκεμβρίου 2008.
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με τον παράγοντα διέγερσης των κοκκιοκυττάρων (G-CSF) για την κινητοποίηση των αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων στο περιφερικό αίμα για συλλογή και επακόλουθη αυτόλογη μεταμόσχευση σε ασθενείς με λέμφωμα μη Hodgkin (NHL) και πολλαπλό μυέλωμα (MM).
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το plerixafor αυξάνει τα κυκλοφορούντα CD34+ κύτταρα στο περιφερικό αίμα, με μέγιστη επίδραση περίπου 6-9 ώρες.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Το plerixafor αναστέλλει τον υποδοχέα χημειοκίνης CXCR4 και εμποδίζει τη σύνδεση του συγγενούς του συνδέτη, SDF-1alpha, στο διαμέρισμα του μυελού, ο οποίος παίζει ρόλο στην κυκλοφορία και την προσκόλληση των ανθρώπινων αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων.
DrugBank

Absorption

expand_more
Το plerixafor απορροφάται ταχέως μετά από υποδόρια ένεση (Tmax = 30-60 λεπτά).
DrugBank

Half life

expand_more
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής κυμαίνεται από 3 έως 5 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Το plerixafor συνδέεται με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος έως και 58%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Περίπου το 70% του μητρικού φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα κατά τις πρώτες 24 ώρες.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής του plerixafor είναι 0,3 L/kg.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3-5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

58%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 25 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Πολλαπλή Σκλήρυνση Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας / ΕΛΛΑΝΑ 2025

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
65015
Μοριακός τύπος
C28H54N8
Μοριακό βάρος
502.8
IUPAC
1-[[4-(1,4,8,11-tetrazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-1,4,8,11-tetrazacyclotetradecane
InChIKey
YIQPUIGJQJDJOS-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS και/ή για την παύση της εξάπλωσης της λοίμωξης HIV. Δεν περιλαμβάνονται φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.