PROCAINE
Προκαΐνη
### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: τοπικό αναισθητικό, κωδικός ATC: N01BA02.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενέσιμη
- Χορήγηση: 1ml ανά 5 δευτερόλεπτα
-
ΕνήλικεςΜέγ. δόση10mg/kg σωματικού βάρουςΕάν χορηγείται μόνο προκαΐνη. Η δόση εξαρτάται από την ηλικία, το σωματικό βάρος, τη γενική κατάσταση του αρρώστου, το βαθμό αιμάτωσης της περιοχής, τη διάρκεια της χορήγησης και το είδος του φαρμάκου. Πρέπει να χορηγείται η μικρότερη δυνατή αποτελεσματική δόση.
-
ΕνήλικεςΜέγ. δόση15mg/kg σωματικού βάρουςΕάν χορηγείται συγχρόνως και αδρεναλίνη. Η δόση εξαρτάται από την ηλικία, το σωματικό βάρος, τη γενική κατάσταση του αρρώστου, το βαθμό αιμάτωσης της περιοχής, τη διάρκεια της χορήγησης και το είδος του φαρμάκου. Πρέπει να χορηγείται η μικρότερη δυνατή αποτελεσματική δόση.
-
Οφθαλμολογικές επεμβάσειςΔόση2-4 ml διαλύματος 1% ή 2% οπισθοβολβικώς
-
Αναισθησία προσωπικού νεύρουΔόση4-10ml διαλύματος 1% ή 2%
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στο φάρμακο
-
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
-
Φλεγμονή στο σημείο εφαρμογής
-
Εκλαμψία
-
Θεραπεία με β-αναστολείςΠληθυσμόςΑσθενείς υπό θεραπεία με β-αναστολείς
-
Προσθήκη αγγειοσυσπαστικούΠληθυσμόςΣε περιοχές που αιματώνονται από τελικές αρτηρίες (δάκτυλα, πέος)
-
Προσθήκη αγγειοσυσπαστικούΠληθυσμόςΑσθενείς με περιφερικές αρτηριοπάθειες
-
Προσθήκη αγγειοσυσπαστικούΠληθυσμόςΑσθενείς με υπέρταση
-
Προσθήκη αγγειοσυσπαστικούΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερθυρεοειδισμό
-
Προσθήκη αγγειοσυσπαστικού στην υπαραχνοειδή αναισθησία
-
Νωτιαία χορήγησηΠληθυσμόςΥποογκαιμικοί ασθενείς
-
Νωτιαία χορήγησηΠληθυσμόςΑσθενείς σε shock
-
Θεραπεία με σουλφοναμίδεςΠληθυσμόςΑσθενείς υπό θεραπεία με σουλφοναμίδες
-
Θεραπεία με ψυχότροπα φάρμακαΠληθυσμόςΑσθενείς υπό θεραπεία με ψυχότροπα φάρμακα
-
Λήψη από του στόματος αντιπηκτικών (warfarin)ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν από του στόματος αντιπηκτικά (warfarin)
-
ΚύησηΠληθυσμόςΠρώτο τρίμηνο της κύησης
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΧορήγησηΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε υπαραχνοειδή αναισθησία ή αποκλεισμό νεύρωνΠρέπει να γίνεται από γιατρούς εξειδικευμένους
-
Ετοιμότητα για ανεπιθύμητες ενέργειεςΠροσοχήΠριν τη χορήγηση οποιουδήποτε τοπικού αναισθητικού, θα πρέπει να εξασφαλίζεται η ύπαρξη των απαραίτητων μέσων για την αντιμετώπιση των ανεπιθύμητων ενεργειών
-
Ειδικοί πληθυσμοί / καταστάσειςΠροσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, παιδιά, αρρώστοι με βαριά γενική κατάσταση, μυασθένειαΧορήγηση με προσοχή
-
Ειδικοί πληθυσμοί / καταστάσειςΠροσοχήΠληθυσμόςΑρρώστοι με άτυπη νόσο Buch (χορήγηση αμινοεστέρων)Χορήγηση με προσοχή
-
Ειδικοί πληθυσμοί / καταστάσειςΠροσοχήΠληθυσμόςΑρρώστοι με βαριά ηπατική νόσο (χορήγηση αμινοαμιδίων)Χορήγηση με προσοχή
-
Περιοχές χορήγησηςΠροσοχήΝα αποφεύγεται η τοπική αναισθησία ή η διήθηση σε περιοχές με πλούσια αιμάτωση
-
Οδός χορήγησηςΠροσοχήΝα αποφεύγεται η ενδοαγγειακή χορήγηση
-
ΔοσολογίαΠροσοχήΗ συνολική δόση να μην υπερβαίνει την μέγιστη επιτρεπτή δόση του φαρμάκου
-
Προσθήκη αδρεναλίνηςΠροσοχήΗ πυκνότητα της προστιθέμενης αδρεναλίνης να μην είναι μεγαλύτερη από 1:200.000 και η συνολική δόση να μην υπερβαίνει τα 500μg
-
Τεχνική χορήγησηςΠροσοχήΠρέπει να γίνεται σχολαστική αναρρόφηση πριν από την έγχυση τοπικού αναισθητικού και περιοδικά στη διάρκεια της χορήγησης
-
Δοσολογία σε ειδικούς πληθυσμούςΠροσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένοι και παιδιάΠρέπει να χορηγείται με προσοχή και σε μειωμένες δόσεις
-
Συνυπάρχουσες παθήσεις / καταστάσειςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιακές παθήσεις, υπερθυρεοειδισμό ή άλλες διαταραχές των ενδοκρινών αδένων, αλλεργικοί ή εξασθενημένοι ασθενείςΠρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αντιυπερτασικά, Αντιαρρυθμικά ή ΚορτικοστεροειδήπροσοχήΣοβαρή υπόταση
-
Τρικυκλικά, Αναστολείς της ΜΑΟ και ΩτοκίνηπροσοχήΥπέρταση ή υπόταση
-
ΑγγειοσυσπαστικάπροσοχήΚοιλιακές αρρυθμίες
-
ΑντιχολινεστεράσεςπροσοχήΑύξηση της τοξικότητας της προκαΐνης
-
ΣουκινυλοχολίνηπαρακολούθησηΠαράταση της δράσης της σουκινυλοχολίνης
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Δερματίτιδα εξ επαφής
- Κνησμός
- Αιμοταγική κνίδωση
- Οίδημα
- Ρίγος
- Ωχρότητα
- Υπέρταση
- Υπόταση
- Κερατίτιδα
- Διαταραχές όρασης
- Διέγερση
- Παραλήρημα
- Ανησυχία
- Άγχος
- Τονικοί και κλονικοί σπασμοί
- Κώμα
- Ζάλη
- Τρόμος
- Αιμωδία γλώσσας
- Κεφαλαλγία
- Νευροτοξικότητα
- Ερεθισμός ρίζας νωτιαίου νεύρου
- Σύνδρομο ιππουρίδας
- Σύνδρομο πρόσθιας νωτιαίας αρτηρίας
- Καταστολή καρδιαγγειακού
- Καρδιακή ανακοπή
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία
- Βραδυκαρδία
- Καταστολή αναπνευστικού
- Άπνοια
- Εμβοές
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΝευροτοξικότηταΝευρικό
-
Μη γνωστέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΆπνοιαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΑιμοταγική κνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑιμωδία γλώσσαςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΔερματίτιδα εξ επαφήςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές όρασηςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΕμβοέςΑυτί
-
Μη γνωστέςΕρεθισμός ρίζας νωτιαίου νεύρουΝευρικό
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚαρδιακή ανακοπήΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΚαταστολή αναπνευστικούΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΚαταστολή καρδιαγγειακούΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΚερατίτιδαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚνησμόςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚώμαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΟίδημαΓενικές
-
Μη γνωστέςΠαραλήρημαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΡίγοςΓενικές
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο ιππουρίδαςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο πρόσθιας νωτιαίας αρτηρίαςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΤονικοί και κλονικοί σπασμοίΝευρικό
-
Μη γνωστέςΤρόμοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΥπότασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΩχρότηταΑγγειακές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΤα τοπικά αναισθητικά περνούν το φράγμα του πλακούντα, γι’ αυτό και δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κυρίως κατά το πρώτο τρίμηνο.
-
ΓαλουχίαΣτην κρίση του ιατρούΔεν έχει εξακριβωθεί εάν τα τοπικά αναισθητικά απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, ούτε έχει εξακριβωθεί η ασφάλεια της χρήσης τους κατά τη γαλουχία, και συνεπώς η χορήγηση του κατά την γαλουχία είναι στην κρίση του θεράποντος ιατρού.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: τοπικό αναισθητικό, κωδικός ATC: N01BA02.
Μηχανισμός δράσης
Η προκαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικό εστερικού τύπου που προκαλεί αναστρέψιμη καταστολή της μετάδοσης στη νευρική ίνα. Η δράση της πιστεύεται ότι οφείλεται στην ελάττωση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης για τα ιόντα νατρίου, με αποτέλεσμα την επιβράδυνση της αποπόλωσης της μεμβράνης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας. Η προκαΐνη δεν παρουσιάζει επιφανειακή αναισθητική δράση.
Η προκαΐνη έχει μικρή απορρόφηση από τους βλεννογόνους και συνήθως χορηγείται παρεντερικά. Υδρολύεται ταχέως από τη χολινεστεράση του πλάσματος σε παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ και διεθυλαμινοαιθανόλη. Ένα τμήμα μπορεί να μεταβολίζεται στο ήπαρ. Μόνο το 6% συνδέεται με τις πρωτεΐνες πλάσματος. Περίπου το 30% της διεθυλαμινοαιθανόλης αποβάλλεται από τα ούρα, ενώ το υπόλοιπο 70% μεταβολίζεται στο ήπαρ.
Η δράση της αρχίζει σχεδόν αμέσως μετά τη χορήγησή της, σε 2 έως 5 λεπτά, ωστόσο διαρκεί μόνο μία ως μία και μισή ώρα, ανάλογα με τον τρόπο χορήγησης, τη δόση και τη γενική κατάσταση του ασθενούς. Η απέκκρισή της γίνεται από τα νεφρά και περίπου 2% της δόσης απεκκρίνεται αναλλοίωτη.
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: τοπικό αναισθητικό, κωδικός ATC: N01BA02. ### Μηχανισμός δράσης Η προκαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικό εστερικού τύπου που προκαλεί αναστρέψιμη καταστολή της μετάδοσης στη νευρική ίνα. Η δράση…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αναρρόφηση | more_horizΆλλο / λοιπά | Πριν από την έγχυση και περιοδικά στη διάρκεια της χορήγησης | Χορήγηση τοπικού αναισθητικού |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Τοπικό αναισθητικό τύπου εστέρα με βραδεία έναρξη και μικρή διάρκεια δράσης. Χρησιμοποιείται κυρίως για διηθητική αναισθησία, περιφερικό νευρικό αποκλεισμό και επισκληρίδιο αποκλεισμό. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδ., σ.1016). [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ένδειξη
Χρησιμοποιείται ως τοπικό αναισθητικό κυρίως στη στοματική χειρουργική.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η προκαΐνη είναι αναισθητικό μέσο που ενδείκνυται για την πρόκληση τοπικής ή περιοχικής αναισθησίας, ιδιαίτερα για στοματική χειρουργική. Η προκαΐνη (όπως και η κοκαΐνη) έχει το πλεονέκτημα της αγγειοσυστολής, η οποία μειώνει την αιμορραγία, σε αντίθεση με άλλα τοπικά αναισθητικά όπως η λιδοκαΐνη. Η προκαΐνη είναι αναισθητικό εστέρα. Μεταβολίζεται στο πλάσμα από το ένζυμο ψευδοχοληνεστεράση μέσω υδρόλυσης σε παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA), το οποίο στη συνέχεια απεκκρίνεται από τους νεφρούς στα ούρα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η προκαΐνη δρα κυρίως αναστέλλοντας την εισροή νατρίου μέσω των διαύλων νατρίου που εξαρτώνται από τάση στη μεμβράνη των νευρικών κυττάρων των περιφερικών νεύρων. Όταν η εισροή νατρίου διακόπτεται, δεν μπορεί να προκύψει δυναμικό ενέργειας και έτσι αναστέλλεται η αγωγή του σήματος. Ο τόπος δέσμευσης θεωρείται ότι βρίσκεται στο κυτταροπλασματικό (εσωτερικό) τμήμα του καναλιού νατρίου. Η προκαΐνη έχει επίσης αποδειχθεί ότι δεσμεύεται ή ανταγωνίζεται τη λειτουργία των υποδοχέων N-methyl-D-aspartate (NMDA), καθώς και των νικοτινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης και του συμπλέγματος υποδοχέα-ιόντων σεροτονίνης.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
7.7 λεπτά
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, το φάρμακο απεκκρίνεται ταχέως με σωληνική απέκκριση.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η προκαΐνη είναι ένας αναισθητικός παράγοντας που ενδείκνυται για την παραγωγή τοπικής ή περιοχικής αναισθησίας, ιδιαίτερα για στοματική χειρουργική.
Η προκαΐνη (όπως η κοκαΐνη) έχει το πλεονέκτημα της αγγειοσυστολής, η οποία μειώνει την αιμορραγία, σε αντίθεση με άλλους τοπικούς αναισθητικούς παράγοντες όπως η λιδοκαΐνη.
Η προκαΐνη είναι ένας τοπικός αναισθητικός εστέρας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
- Η προκαΐνη δρα κυρίως αναστέλλοντας την εισροή νατρίου μέσω των διαύλων νατρίου που εξαρτώνται από την τάση στην κυτταρική μεμβράνη των περιφερικών νεύρων.
- Όταν η εισροή νατρίου διακόπτεται, δεν μπορεί να προκύψει δυναμικό ενέργειας και επομένως η νευρική αγωγιμότητα αναστέλλεται.
- Ο τόπος πρόσδεσης πιστεύεται ότι βρίσκεται στο κυτταροπλασματικό (εσωτερικό) τμήμα του διαύλου νατρίου.
- Έχει επίσης αποδειχθεί ότι η προκαΐνη δεσμεύει ή ανταγωνίζεται τη λειτουργία των υποδοχέων N-methyl-D-aspartate (NMDA), καθώς και των νικοτινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης και του συμπλόκου υποδοχέα-ιόντων σεροτονίνης.
ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ΤΟΠΙΚΗΣ ΔΡΑΣΗΣ
- Αναστέλλουν την αγωγιμότητα μειώνοντας ή αποτρέποντας την μεγάλη παροδική αύξηση της διαπερατότητας των διεγέρσιμων μεμβρανών για ιόντα νατρίου, η οποία κανονικά παράγεται από μια μικρή εκπόλωση της μεμβράνης. /ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/
- Αναστέλλουν την αγωγιμότητα στα νεύρα, πιθανώς ανταγωνιζόμενοι το ασβέστιο σε κάποιο σημείο που ελέγχει τη διαπερατότητα της μεμβράνης. … Οι τοπικοί αναισθητικοί παράγοντες μειώνουν επίσης τη διαπερατότητα της νευρικής μεμβράνης ηρεμίας προς κάλιο, καθώς και προς ιόντα νατρίου. /ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/
- Καθώς η αναισθητική δράση αναπτύσσεται προοδευτικά σε ένα νεύρο, το κατώφλι για την ηλεκτρική διέγερση αυξάνεται σταδιακά, ο ρυθμός ανόδου του δυναμικού ενέργειας μειώνεται, η αγωγιμότητα των ερεθισμάτων επιβραδύνεται και ο παράγοντας ασφάλειας για την αγωγιμότητα μειώνεται. Αυτοί οι παράγοντες μειώνουν την πιθανότητα διάδοσης του δυναμικού ενέργειας και η νευρική αγωγιμότητα αποτυγχάνει. /ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/
ΜΕΤΑ-ΣΥΝΑΠΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ
- Το ρεύμα της τελικής πλάκας παρατείνεται σημαντικά από την προκαΐνη. Ομοίως, όταν … προστίθεται στο υγρό που διαποτίζει ένα γάγγλιο, η προγαγγλιακή διέγερση αποτυγχάνει να προκαλέσει μεταγαγγλιακές εκκρίσεις και τα κύτταρα των γαγγλίων καθίστανται αναίσθητα στη διέγερση από την ακετυλοχολίνη.
ΔΡΑΣΗ ΣΤΟ ΝΕΥΡΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
- Εκτός από την αναστολή της αγωγιμότητας στους νευρικούς άξονες του περιφερικού νευρικού συστήματος, οι τοπικοί αναισθητικοί παράγοντες παρεμβαίνουν στη λειτουργία όλων των οργάνων όπου συμβαίνει αγωγιμότητα ή μετάδοση ερεθισμάτων. … Επιδράσεις στο … ΚΝΣ, τα αυτόνομα γάγγλια, τη νευρομυϊκή σύναψη και όλες τις μορφές μυών. /ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, το φάρμακο απεκκρίνεται ταχέως με σωληνική έκκριση.
/ΠΑΡΑ-ΑΜΙΝΟΒΕΝΖΟΪΚΟ ΟΞΥ/ … απεκκρίνεται στα ούρα σε ποσοστό περίπου 80%, είτε αμετάβλητο είτε σε συζευγμένη μορφή.
Μόνο το 30% της διαιθυλαμινοαιθανόλης μπορεί να ανακτηθεί στα ούρα. Το υπόλοιπο υφίσταται μεταβολική διάσπαση.
… έχει αποδειχθεί ότι, μετά την εισαγωγή προκαΐνης στον επισκληρίδιο χώρο σε συνήθη αναισθητική δόση, επιτυγχάνεται σημαντική συγκέντρωση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.
Ο ρυθμός ενζυμικής υδρόλυσης των τοπικών αναισθητικών παραγόντων από το εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι βραδύς. … Η διάρκεια της αναισθησίας εξαρτάται από τον ρυθμό με τον οποίο το φάρμακο απομακρύνεται από το ΕΝΥ και από τις νευρικές ρίζες όπου ασκεί τη δράση του. /ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/
Δεν παρατηρείται απορρόφηση από το στομάχι, τον οισοφάγο ή την κύστη εάν ο βλεννογόνος είναι άθικτος. /ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρη) για την PROCAINE (7 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Υδρόλυση από τις πλασματικές εστεράσες σε PABA.
Η μειωμένη ταχύτητα υδρόλυσης της προκαΐνης στον ορό από ασθενείς με ουραιμία οφείλεται στη μειωμένη ενζυμική δραστηριότητα και όχι σε ανταγωνιστική αναστολή ενδογενούς ουσίας στον ορό.
… Η προκαΐνη υδρολύεται in vivo παράγοντας παρααμινοβενζοϊκό οξύ.
Αποδίδει 2-διαιθυλαμινοαιθυλ-p-ακεταμιδοβενζοϊκό εστέρα σε ινδικό χοιρίδιο. BILLIAR, RB, & EIK-NES, KB, ARCHS BIOCHEM BIOPHYS, 115, 318 (1966). /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
Υδρόλυση από τις πλασματικές εστεράσες σε PABA.
Οδός απέκκρισης: Με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, το φάρμακο απεκκρίνεται ταχέως με σωληνική έκκριση.
Χρόνος ημιζωής: 7.7 λεπτά
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
7.7 λεπτά
Οι τιμές T/2 στον ορό για την προκαΐνη ήταν μεγαλύτερες για ασθενείς με ηπατική νόσο (2.3 λεπτά), ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (1.4 λεπτά) και νεογέννητα βρέφη (1.4 λεπτά) από ό,τι σε υγιείς ενήλικες (0.66 λεπτά).
Έγχυση 2% προκαΐνης-HCl χορηγήθηκε σε 12 γυναίκες που υποβλήθηκαν σε υστερεκτομή. Τα επίπεδα πλάσματος σε σταθερή κατάσταση επιτεύχθηκαν εντός 20-30 λεπτών από την έναρξη της έγχυσης. Μετά τη διακοπή της έγχυσης, ο χρόνος κατανομής T/2 ήταν 2.49 λεπτά και ο χρόνος αποβολής T/2 ήταν 7.69 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που αναστέλλουν την αγωγιμότητα των νεύρων όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό στέλεχος, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των διαύλων νατρίου που εξαρτώνται από την τάση να ενεργοποιούνται.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που αναστέλλουν την αγωγιμότητα των νεύρων όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό στέλεχος, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των διαύλων νατρίου που εξαρτώνται από την τάση να ενεργοποιούνται.