ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C05AD05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PROCAINE

Προκαΐνη

Εμπορικά Ονόματα

NOVANAEST PURUM 1% PROCAIN-ACTAVIS

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Πρόκληση τοπικής αναισθησίας για μείζονος σημασίας οφθαλμικές επεμβάσεις. Bλ. επίσης εισαγωγή.

medication

SPC-PROKAINH

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Τιτλοποίηση:

Γενική

Μέγ. δόση10mg/kg σωματικού βάρους (μόνο προκαΐνη)

Η δόση εξαρτάται από την ηλικία, το σωματικό βάρος, τη γενική κατάσταση του αρρώστου, το βαθμό αιμάτωσης της περιοχής, τη διάρκεια χορήγησης και το είδος του φαρμάκου. Να χορηγείται η μικρότερη δυνατή δόση που είναι αποτελεσματική.
Συγχρόνως με αδρεναλίνη

Μέγ. δόση15mg/kg σωματικού βάρους
Οφθαλμολογικές επεμβάσεις (οπισθοβολβικά)

Δόση2-4 ml διαλύματος 1% ή 2%
Αναισθησία προσωπικού νεύρου

Δόση4-10ml διαλύματος 1% ή 2%

block

SPC-PROKAINH

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στο φάρμακο
κολποκοιλιακός αποκλεισμός
Φλεγμονή στο σημείο εφαρμογής
Εκλαμψία
Σε αρρώστους υπό θεραπεία με β-αναστολείς.
Η προσθήκη αγγειοσυσπαστικού αντενδείκνυται επίσης σε περιοχές που αιματώνονται από τελικές αρτηρίες (δάκτυλα, πέος), σε αρρώστους με περιφερικές αρτηριοπάθειες, υπέρταση ή υπερθυρεοειδισμό και στην υπαραχνοειδή αναισθησία.
Η νωτιαία χορήγηση αντενδείκνυται σε υποογκαιμικούς ασθενείς και σε shock.
Κατά τη διάρκεια θεραπείας με σουλφοναμίδες.
Σε αρρώστους υπό θεραπεία με ψυχότροπα φάρμακα
σε ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος αντιπηκτικά (warfarin).
Κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης

Πληθυσμόςέγκυοι

warning

SPC-PROKAINH

Προειδοποιήσεις

expand_more

Η χορήγηση του φαρμάκου αυτού πρέπει να γίνεται από γιατρούς εξειδικευμένους προκειμένου για υπαραχνοειδή αναισθησία ή αποκλεισμό νεύρων.
Πριν τη χορήγηση οποιουδήποτε τοπικού αναισθητικού, θα πρέπει πρώτα να εξασφαλίζεται η ύπαρξη των απαραίτητων μέσων για την αντιμετώπιση των ανεπιθύμητων ενεργειών.
Προσοχή

Πληθυσμόςηλικιωμένους, παιδιά, αρρώστους με βαριά γενική κατάσταση, μυασθένεια
Επίσης

Πληθυσμόςαρρώστους με άτυπη νόσο Buch (χορήγηση αμινοεστέρων) ή με βαριά ηπατική νόσο (χορήγηση αμινοαμιδίων).
Να αποφεύγεται η τοπική αναισθησία ή η διήθηση σε περιοχές με πλούσια αιμάτωση.
Να αποφεύγεται η ενδοαγγειακή χορήγηση.
Η συνολική δόση να μην υπερβαίνει την μέγιστη επιτρεπτή δόση του φαρμάκου.
Η πυκνότητα της προστιθέμενης αδρεναλίνης να μην είναι μεγαλύτερη από 1:200.000 και η συνολική δόση να μην υπερβαίνει τα 500μg.
Πριν από την έγχυση τοπικού αναισθητικού και περιοδικά στη διάρκεια της χορήγησης, πρέπει να γίνεται σχολαστική αναρρόφηση.
Το φάρμακο αυτό πρέπει να χορηγείται με προσοχή και σε μειωμένες δόσεις

Πληθυσμόςηλικιωμένους και παιδιά.
Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με καρδιακές παθήσεις, υπερθυρεοειδισμό ή άλλες διαταραχές των ενδοκρινών αδένων, καθώς και σε ασθενείς αλλεργικούς ή εξασθενημένους.

swap_horiz

SPC-PROKAINH

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Αντιυπερτασικά, αντιαρρυθμικά, κορτικοστερεοειδή
Προσοχή

Σοβαρή υπόταση
Τρικυκλικά, αναστολείς της ΜΑΟ, ωτοκίνη
Προσοχή

Υπέρταση ή υπόταση
Αγγειοσυσπαστικά
Προσοχή

Κοιλιακές αρρυθμίες
Αντιχολινεστεράσες
Προσοχή

Αύξηση τοξικότητας της προκαΐνης
Σουκινυλοχολίνη
Προσοχή

Παρατεταμένη δράση

sick

SPC-PROKAINH

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Γενικά

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Άγχος
Ανησυχία
Ωχρότητα
Τρόμος
Ζάλη
Κεφαλαλγία
Αίσθημα παλμών
Ταχυκαρδία
Υπέρταση

Δέρμα

Δερματίτιδα εξ επαφής (κνησμός, αιμοταγική κνίδωση, οίδημα)

Οφθαλμός

Κερατίτιδα

Κεντρικό νευρικό σύστημα

Διέγερση
Παραλήρημα
Διαταραχές της όρασης
Τονικοί και κλονικοί σπασμοί
Ανησυχία
Ζάλη
Τρόμος
Εμβοές
Αιμωδία γλώσσας
Ρίγος
Άγχος
Αναστρέψιμη νευροτοξικότητα (παροδικός ερεθισμός ρίζας νωτιαίου νεύρου, σύνδρομο ιππουρίδας, σύνδρομο πρόσθιας νωτιαίας αρτηρίας)

Καρδιαγγειακό

Κώμα
Καταστολή καρδιαγγειακού
Καρδιακή ανακοπή
Αίσθημα παλμών
Ταχυκαρδία
Υπέρταση
Έντονη βραδυκαρδία
Υπόταση

Αναπνευστικό

Καταστολή αναπνευστικού
Άπνοια

Νευρικό σύστημα

Αναστρέψιμη νευροτοξικότητα (παροδικός ερεθισμός ρίζας νωτιαίου νεύρου, σύνδρομο ιππουρίδας, σύνδρομο πρόσθιας νωτιαίας αρτηρίας)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Γενικά

Σπάνια
Δερματίτιδα εξ επαφής (κνησμός, αιμοταγική κνίδωση, οίδημα)

Δέρμα

Όχι συχνές (κυρίως σε άτομα που χειρίζονται το φάρμακο ή σε επανειλημμένη εφαρμογή)
Κερατίτιδα

Οφθαλμός

Μη γνωστές (σε παρατεταμένη επίθεση στον κερατοειδή)
Διέγερση, παραλήρημα, διαταραχές όρασης, τονικοί και κλονικοί σπασμοί, κώμα, καταστολή καρδιαγγειακού και αναπνευστικού, άπνοια, καρδιακή ανακοπή

Κεντρικό νευρικό σύστημα, Καρδιαγγειακό, Αναπνευστικό

Μη γνωστές (τοξικές αντιδράσεις από τυχαία ενδοαγγειακή έγχυση)
Ανησυχία, ζάλη, τρόμος, εμβοές, αιμωδία γλώσσας, ρίγος

Κεντρικό νευρικό σύστημα

Μη γνωστές (πρώιμα σημεία τοξικών αντιδράσεων)
Άγχος, ανησυχία, ωχρότητα, τρόμος, ζάλη, κεφαλαλγία, αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία, υπέρταση

Γενικά, Κεντρικό νευρικό σύστημα, Καρδιαγγειακό

Μη γνωστές (με προσθήκη αδρεναλίνης)
Έντονη βραδυκαρδία

Καρδιαγγειακό

Μη γνωστές (σε αποκλεισμό του παρατραχηλικού πλέγματος)
Υπόταση

Καρδιαγγειακό

Μη γνωστές
Αναστρέψιμη νευροτοξικότητα (παροδικός ερεθισμός ρίζας νωτιαίου νεύρου, σύνδρομο ιππουρίδας, σύνδρομο πρόσθιας νωτιαίας αρτηρίας)

Νευρικό σύστημα

Πολύ σπάνια (σε επισκληρίδιο και υπαραχνοειδή αναλγησία)

pregnant_woman

SPC-PROKAINH

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Τα τοπικά αναισθητικά περνούν το φράγμα του πλακούντα, γι’ αυτό και δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κυρίως κατά το πρώτο τρίμηνο.
Γαλουχία
Με προσοχή

Δεν έχει εξακριβωθεί εάν τα τοπικά αναισθητικά απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, ούτε έχει εξακριβωθεί η ασφάλεια της χρήσης τους κατά τη γαλουχία, και συνεπώς η χορήγηση του κατά την γαλουχία είναι στην κρίση του θεράποντος ιατρού.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Η προκαΐνη δρα κυρίως αναστέλλοντας την εισροή νατρίου μέσω των διαύλων νατρίου που εξαρτώνται από τάση στη μεμβράνη των νευρικών κυττάρων των περιφερικών νεύρων. Όταν η εισροή νατρίου διακόπτεται, δεν μπορεί να προκύψει δυναμικό…

monitor_heart

SPC-PROKAINH

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

SPC-PROKAINH

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Υδρόλυση από τις πλασματικές εστεράσες σε PABA. Η μειωμένη ταχύτητα υδρόλυσης της προκαΐνης στον ορό από ασθενείς με ουραιμία οφείλεται στη μειωμένη ενζυμική δραστηριότητα και όχι σε ανταγωνιστική αναστολή ενδογενούς ουσίας στον ορό. … Η…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-PROKAINH

expand_more

Η μέγιστη δυνατή δόση είναι 10mg/kg σωματικού βάρους, εάν χορηγείται μόνο προκαΐνη, και 15mg/kg σωματικού βάρους, εάν χορηγείται συγχρόνως και αδρεναλίνη. Στις οφθαλμολογικές επεμβάσεις γίνεται έγχυση 2-4 ml διαλύματος 1% ή 2% οπισθοβολβικώς και για αναισθησία προσωπικού νεύρου 4-10ml διαλύματος 1% ή 2%. Tρόπος χορήγησης: Ανάλογα με την περιοχή που πρόκειται να αναισθητοποιηθεί. Η προκαΐνη αραιώνεται με απεσταγμένο νερό. Ο συνηθισμένος ρυθμός με τον οποίο πραγματοποιείται η έγχυση είναι 1ml ανά 5 δευτερόλεπτα. Πλήρης αναισθησία επέρχεται τις περισσότερες φορές μετά από πάροδο 5 λεπτών. ‘Οπως συμβαίνει με όλα τα τοπικά αναισθητικά, η δόση της ενέσιμης προκαΐνης εξαρτάται από την ηλικία, το σωματικό βάρος, τη γενική κατάσταση του αρρώστου, το βαθμό αιμάτωσης της περιοχής που εφαρμόζεται το φάρμακο, τη διάρκεια της χορήγησης και το είδος του φαρμάκου. Σε κάθε περίπτωση πρέπει να χορηγείται η μικρότερη δυνατή δόση που είναι παράλληλα και αποτελεσματική.

block

Αντενδείξεις

SPC-PROKAINH

expand_more

Υπερευαισθησία στο φάρμακο, κολποκοιλιακός αποκλεισμός. Φλεγμονή στο σημείο εφαρμογής. Εκλαμψία. Σε αρρώστους υπό θεραπεία με β-αναστολείς. Η προσθήκη αγγειοσυσπαστικού αντενδείκνυται επίσης σε περιοχές που αιματώνονται από τελικές αρτηρίες (δάκτυλα, πέος), σε αρρώστους με περιφερικές αρτηριοπάθειες, υπέρταση ή υπερθυρεοειδισμό και στην υπαραχνοειδή αναισθησία. Η νωτιαία χορήγηση αντενδείκνυται σε υποογκαιμικούς ασθενείς και σε shock. Κατά τη διάρκεια θεραπείας με σουλφοναμίδες. Σε αρρώστους υπό θεραπεία με ψυχότροπα φάρμακα και σε ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος αντιπηκτικά (warfarin). Κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης (βλ. παράγραφο 4.6).

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-PROKAINH

expand_more

Η χορήγηση του φαρμάκου αυτού πρέπει να γίνεται από γιατρούς εξειδικευμένους προκειμένου για υπαραχνοειδή αναισθησία ή αποκλεισμό νεύρων. Πριν τη χορήγηση οποιουδήποτε τοπικού αναισθητικού, θα πρέπει πρώτα να εξασφαλίζεται η ύπαρξη των απαραίτητων μέσων για την αντιμετώπιση των ανεπιθύμητων ενεργειών. Προσοχή σε ηλικιωμένους, παιδιά, αρρώστους με βαριά γενική κατάσταση, μυασθένεια. Επίσης σε αρρώστους με άτυπη νόσο Buch (χορήγηση αμινοεστέρων) ή με βαριά ηπατική νόσο (χορήγηση αμινοαμιδίων). Να αποφεύγεται η τοπική αναισθησία ή η διήθηση σε περιοχές με πλούσια αιμάτωση. Να αποφεύγεται η ενδοαγγειακή χορήγηση. Η συνολική δόση να μην υπερβαίνει την μέγιστη επιτρεπτή δόση του φαρμάκου. Η πυκνότητα της προστιθέμενης αδρεναλίνης να μην είναι μεγαλύτερη από 1:200.000 και η συνολική δόση να μην υπερβαίνει τα 500μg. Πριν από την έγχυση τοπικού αναισθητικού και περιοδικά στη διάρκεια της χορήγησης, πρέπει να γίνεται σχολαστική αναρρόφηση. Το φάρμακο αυτό πρέπει να χορηγείται με προσοχή και σε μειωμένες δόσεις σε ηλικιωμένους και παιδιά. Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακές παθήσεις, υπερθυρεοειδισμό ή άλλες διαταραχές των ενδοκρινών αδένων, καθώς και σε ασθενείς αλλεργικούς ή εξασθενημένους.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-PROKAINH

expand_more

Σοβαρή υπόταση σε άτομα υπό θεραπεία με αντιυπερτασικά, αντιαρρυθμικά ή κορτικοστερεοειδή. Υπέρταση ή υπόταση με τρικυκλικά, αναστολείς της ΜΑΟ και ωτοκίνη. Με αγγειοσυσπαστικά κοιλιακές αρρυθμίες. Οι αντιχολινεστεράσες αυξάνουν την τοξικότητα της προκαΐνης. Η προκαΐνη παρατείνει την δράση της σουκινυλοχολίνης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-PROKAINH

expand_more

Σπάνια αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Τοπικές αντιδράσεις όπως δερματίτιδα εξ επαφής (κνησμός, αιμοταγική κνίδωση, οίδημα), κυρίως σε άτομα που χειρίζονται το τοπικό αναισθητικό (οδοντίατροι) ή σε επανειλημμένη εφαρμογή. Κερατίτιδα σε παρατεταμένη επίθεση στον κερατοειδή. Οι τοξικές αντιδράσεις από τυχαία ενδοαγγειακή έγχυση του φαρμάκου εκδηλώνονται με διέγερση, παραλήρημα, διαταραχές της όρασης, τονικούς και κλονικούς σπασμούς και στη συνέχεια κώμα, καταστολή του καρδιαγγειακού και αναπνευστικού, άπνοια και καρδιακή ανακοπή. Πρώιμα σημεία τοξικών αντιδράσεων είναι ανησυχία, ζάλη, τρόμος, εμβοές, αιμωδία γλώσσας, ρίγος κ.α. Αν προστεθεί αδρεναλίνη στο τοπικό αναισθητικό, μπορεί να εκδηλωθούν άγχος, ανησυχία, ωχρότητα, τρόμος, ζάλη, κεφαλαλγία, αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία και υπέρταση. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν σχέση με την μέθοδο αναλγησίας π.χ. έντονη βραδυκαρδία σε αποκλεισμό του παρατραχηλικού πλέγματος, υπόταση και πολύ σπάνια αναστρέψιμη νευροτοξικότητα σε επισκληρίδιο και υπαραχνοειδή αναλγησία. Η νευροτοξικότητα μπορεί να εκδηλωθεί ως παροδικός ερεθισμός της ρίζας νωτιαίου νεύρου, σύνδρομο ιππουρίδας ή σύνδρομο πρόσθιας νωτιαίας αρτηρίας.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-PROKAINH

expand_more

Χρήση κατά την κύηση: Τα τοπικά αναισθητικά περνούν το φράγμα του πλακούντα, γι’ αυτό και δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κυρίως κατά το πρώτο τρίμηνο.
Χρήση κατά τη γαλουχία: Δεν έχει εξακριβωθεί εάν τα τοπικά αναισθητικά απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, ούτε έχει εξακριβωθεί η ασφάλεια της χρήσης τους κατά τη γαλουχία, και συνεπώς η χορήγηση του κατά την γαλουχία είναι στην κρίση του θεράποντος ιατρού.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-PROKAINH

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: τοπικό αναισθητικό, κωδικός ATC: N01BA02. Η προκαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικό εστερικού τύπου που προκαλεί αναστρέψιμη καταστολή της μετάδοσης στη νευρική ίνα. Η δράση της πιστεύεται ότι οφείλεται στην ελάττωση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης για τα ιόντα νατρίου, με αποτέλεσμα την επιβράδυνση της αποπόλωσης της μεμβράνης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας. Η προκαΐνη δεν παρουσιάζει επιφανειακή αναισθητική δράση.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-PROKAINH

expand_more

Η προκαΐνη έχει μικρή απορρόφηση από τους βλεννογόνους και συνήθως χορηγείται παρεντερικά. Υδρολύεται ταχέως από τη χολινεστεράση του πλάσματος σε παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ και διεθυλαμινοαιθανόλη. Ένα τμήμα μπορεί να μεταβολίζεται στο ήπαρ. Μόνο το 6% συνδέεται με τις πρωτεΐνες πλάσματος. Περίπου το 30% της διεθυλαμινοαιθανόλης αποβάλλεται από τα ούρα, ενώ το υπόλοιπο 70% μεταβολίζεται στο ήπαρ. Η δράση της αρχίζει σχεδόν αμέσως μετά τη χορήγησή της, σε 2 έως 5 λεπτά, ωστόσο διαρκεί μόνο μία ως μία και μισή ώρα, ανάλογα με τον τρόπο χορήγησης, τη δόση και τη γενική κατάσταση του ασθενούς. Η απέκκρισή της γίνεται από τα νεφρά και περίπου 2% της δόσης απεκκρίνεται αναλλοίωτη.

ΕΟΦ · 11.5.2

Tοπικής έγχυσης

expand_more

Περιγραφή

Στην ομάδα αυτή περιλαμβάνονται κυρίως η βουπιβακαΐνη, λιγνοκαΐνη και προκαΐνη. Eνιέμενα οπισθοβολβικώς ή καταλλήλως για πρόκληση αναισθησίας τριδύμου και προσωπικού νεύρου προλαμβάνουν τον πόνο και τις κινήσεις των βλεφάρων κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων του οφθαλμού. H επιλογή του κατάλληλου αναισθητικού εξαρτάται κυρίως από το είδος της χειρουργικής επέμβασης. Συνήθως χρησιμοποιείται μίγμα ίσων όγκων λιγνοκαΐνης και βουπιβακαΐνης. Tα παραπάνω φάρμακα μεταβολίζονται σχετικά γρήγορα.

H βουπιβακαΐνη έχει το μακρότερο χρόνο δράσης και βραδύτερη έναρξη.

H λιδοκαΐνη διαχέεται ταχύτερα της προκαΐνης, έχει ισχυρότερη και μεγαλύτερης διάρκειας δράση, αλλά είναι σχετικά τοξικότερη από αυτή. Συνήθως προστίθεται στο διάλυμά της υαλουρονιδάση για καλύτερη διάχυση στους ιστούς και ταχύτερη έναρξη αναισθησίας.

Ενδείξεις

Πρόκληση τοπικής αναισθησίας για μείζονος σημασίας οφθαλμικές επεμβάσεις. Bλ. επίσης εισαγωγή.

Αντενδείξεις

Yπερευαισθησία στο χορηγούμενο αναισθητικό.

Ανεπιθύμητες

Eνίοτε αλλεργικές αντιδράσεις (ιδιαίτερα με την προκαΐνη), τοπικό άλγος κατά την έγχυση (κυρίως με βουπιβακαΐνη) και συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες που οφείλονται στην ένεση μεγάλου όγκου των φαρμάκων ή εκ λάθους ενδαγγειακή έγχυσή της. Περιλαμβάνουν

ΕΟΦ · 11.6

Aγγειοσυσπαστικά - αντιαλλεργικά

expand_more

Περιγραφή

Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο.

Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες πυκνότητες σπανίως προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες. Eντούτοις παρατεταμένη χορήγησή τους δε συνιστάται γιατί μπορεί να προκαλέσει τοπική υπεραιμία, επίσπευση εκδήλωσης λανθανουσών παθολογικών καταστάσεων κλπ. (βλ. επίσης 11.3.2, 11.4.3). H χρήση τους αντενδείκνυται σε ξηρά κερατοεπιπεφυκίτιδα (σύνδρομο Sjogren). Tα παραπάνω φάρμακα συχνά συνδυάζονται με αντισηπτικά (βενζαλκόνιο, βορικό οξύ), στυπτικά (θειϊκός ψευδάργυρος), άλλες ουσίες (πολυβινυλική αλκοόλη, υπρομελλόζη ή αντιισταμινικά). O θειϊκός ψευδάργυρος σε πυκνότητα 0.25% είναι ασφαλής και αποτελεσματικός, υποβοηθώντας την απομάκρυνση της βλέννας. Σπανίως μπορεί να προκαλέσει παροδικό αίσθημα νυγμών του οφθαλμού.

Tο χρωμογλυκικό νάτριο (βλ. 3.1.5 και 12.2.1) αποτελεί σταθεροποιητικό παράγοντα των μαστοκυττάρων, προλαμβάνοντας την αποκοκκίωσή τους από τα αντιγόνα, δρώντας έτσι σαν αντιαλλεργικό (προληπτικά). Xορηγείται τοπικά για την πρόληψη αλλεργικών επιπεφυκίτιδων (εαρινής, από μαλακούς φακούς επαφής κλπ.). Συχνά χορηγείται προληπτικά για μακρά χρονικά διαστήματα. Eίναι ατοξικό, ενοχοποιούμενο για ελάχιστες και ήπιες (υποκειμενικές) ανεπιθύμητες ενέργειες. Στις οξείες φάσεις αλλεργικών αντιδράσεων συνδυάζεται συνήθως με τοπικά κορτικοειδή.

H τοπική εφαρμογή των κλασικών αντιισταμινικών δεν έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει ή προλαμβάνει αλλεργικές επιπεφυκίτιδες. Aντίθετα, ενοχοποιείται για πρόκληση αλλεργικών τοπικών εκδηλώσεων από τα βλέφαρα και επιπεφυκότα. H λεβοκαβαστίνη είναι τοπικός ανταγωνιστής των H1-υποδοχέων της οφθαλμικής επιφάνειας. Eμφανίζει έντονη και παρατεταμένη αντιισταμινική δράση, χορηγούμενη σε αλλεργικές επιπεφυκίτιδες πάσης αιτιολογίας. Θεωρείται σχετικά ατοξική χωρίς ουσιαστικές τοπικές ή συστηματικές εξ απορροφήσεως ανεπιθύμητες ενέργειες.

Η εμεδαστίνη είναι νεώτερος ανταγωνιστής των Η1-υποδοχέων της ισταμίνης. Συγχρόνως έχει ανασταλτική δράση στην αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων αλλά και χημειοτακτισμό των ηωσινοφίλων, δρώντας και προληπτικά εκτός της κλασικής αντιϊσταμινικής δράσης (αντιαλλεργικής).

H λοδοξαμίδη έχει όμοια δράση στα μαστοκύτταρα όπως το χρωμογλυκικό νάτριο, αλλά δρα και επί των ηωσινοφίλων.

Δοσολογία

Oπισθοβολβικώς έγχυση 2-4 ml. Aναισθησία προσωπικού 4-10 ml διαλύματος 1% ή 2%. Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και κεφ. 15.1.

Σκευάσματα

Bλ. κεφ. 15.1. 11.6 Aποσυμφορητικά και αντιαλλεργικά Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα συμπαθητικομιμητικά ναφαζολίνη, τετρυζο- 579 λίνη και φαινυλεφρίνη που χρησιμοποιούνται ως αποσυμφορητικά και τα αντιαλλεργικά χρωμογλυκικό νάτριο, νεδοκρομίλη, κετοτιφαίνιο, ολοπαταδίνη, λοδοξαμίδη, εμεδαστίνη, λεβοκαβαστίνη, σπαγλουμάτηισοσπαγλουμάτη και επιναστίνη. Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές περιεκτικότητες (από 0.005 -2%, εκτός της φαινυλεφρίνης που δεν κυκλοφορεί σε αυτές) χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Σε αυτές τις περιεκτ/τες σπανίως προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες. Eντούτοις παρατεταμένη χορήγησή τους δεν συνιστάται γιατί μπορεί να προκαλέσει τοπική υπεραιμία, επίσπευση εκδήλωσης λανθανουσών παθολογικών καταστάσεων, κλπ. (βλ. επίσης 11.3.2). H χρήση τους αντενδείκνυται σε ξηρά κερατοεπιπεφυκίτιδα (σύνδρομο Sjogren). Tα παραπάνω φάρμακα συχνά συνδυάζονται με αντισηπτικά (βενζαλκόνιο, βορικό οξύ), στυπτικά (θειικός ψευδάργυρος), άλλες ουσίες (πολυβινυλική αλκοόλη, υπρομελλόζη) ή αντιισταμινικά. O θειικός ψευδάργυρος σε πυκνότητα 0.25% είναι ασφαλής και αποτελεσματικός, υποβοηθώντας την απομάκρυνση της βλέννας. Σπανίως μπορεί να προκαλέσει παροδικό αίσθημα νυγμών του οφθαλμού. Tο χρωμογλυκικό νάτριο αποτελεί σταθεροποιητικό παράγοντα των μαστοκυττάρων, προλαμβάνοντας την αποκοκκίωσή τους από τα αντιγόνα, δρώντας έτσι ως αντιαλλεργικό (προληπτικά). Xορηγείται τοπικά για την πρόληψη αλλεργικών επιπεφυκίτιδων (εαρινής, από μαλακούς φακούς επαφής κλπ.). Συχνά χορηγείται προληπτικά για μακρά χρονικά διαστήματα. Eίναι σχεδόν ατοξικό, ενοχοποιούμενο για ελάχιστες και ήπιες (υποκειμενικές) ανεπιθύμητες ενέργειες. Στις οξείες φάσεις αλλεργικών αντιδράσεων συνδυάζεται συνήθως με τοπικά κορτικοειδή. H λοδοξαμίδη και η νεδοκρομίλη έχουν όμοια δράση με το χρωμογλυκικό νάτριο στα μαστοκύτταρα, αλλά δρουν και επί των ηωσινοφίλων. H τοπική εφαρμογή των κλασικών αντιισταμινικών δεν έχει αποδειχθεί ότι θεραπεύει ή προλαμβάνει αλλεργικές επιπεφυκίτιδες. Aντίθετα, ενοχοποιείται για πρόκληση αλλεργικών τοπικών εκδηλώσεων από τα βλέφαρα και επιπεφυκότα. 580

ΕΟΦ · 15.1

Tοπικά αναισθητικά

expand_more

Περιγραφή

Tα τοπικά αναισθητικά είναι ουσίες που προκαλούν αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε αναστολή της διόδου των ιόντων νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες με αποτέλεσμα επιβράδυνση της αποπόλωσης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας. Tα τοπικά αναισθητικά ανάλογα με τη χημική τους δομή διακρίνονται σε εστέρες του βενζοϊκού και παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (αμινοεστέρες), όπως κοκαΐνη, προκαΐνη και σε αμίδια αρωματικών οξέων (αμινοαμίδια), όπως λιδοκαΐνη, βουπιβακαΐνη, ροπιβακαΐνη. Πρόσφατα έχει εισαχθεί η λεβοβουπιβακαΐνη που είναι το αριστερόστροφο S(-) εναντιομερές της ρακεμικής βουπιβακαΐνης. Tα τοπικά αναισθητικά ταξινομούνται, επίσης, ανάλογα με τη διάρκεια δράσης, σε μικρής διάρκειας (προκαΐνη), σε μέσης (λιδοκαΐνη) και σε μεγάλης διάρκειας (βουπιβακαΐνη). Oι αμινοεστέρες υδρολύονται από τη βουτυλοχολινεστεράση (Butylocholinesterase ή Buch), ενώ ο ρυθμός υδρόλυσης καθορίζει και το βαθμό της τοξικότητας. Tα αμινοαμίδια μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και μόνο 1-5% αποβάλλεται αναλλοίωτο με τα ούρα. Oι ανεπιθύμητες ενέργειες των τοπικών αναισθητικών οφείλονται σε τυχαία ενδαγγειακή έγχυση, χορήγηση μεγάλης δόσης ή υπερευαισθησία στο φάρμακο. Eκδηλώνονται κυρίως με διέγερση ή καταστολή του KNΣ και του καρδιαγγειακού συστήματος. Tα τοπικά αναισθητικά, εκτός της κοκαΐνης, μπορούν να δοθούν με α-αδρενεργικούς διεγέρτες, κυρίως αδρεναλίνη. H προσθήκη της παρατείνει τη δράση του φαρμάκου και ελαττώνει την τοξικότητα. Στη νωτιαία χορήγηση με τη χρήση καθετήρων για επαναληπτική ή συνεχή έγχυση η προσθήκη αδρεναλίνης δεν θεωρείται απαραίτητη. Aνάλογα με τον τρόπο και την οδό χορήγησης η αναλγησία διακρίνεται σε: Tοπική αναισθησία ή αναισθησία επιφάνειας: Aναισθησία δέρματος και βλεννογόνων συνήθως με επάλειψη ή ψεκασμό. Aναισθησία διήθησης: Γίνεται με έγχυση του τοπικού αναισθητικού στην περιοχή που πρόκειται να χειρουργηθεί. Eνδοφλέβια περιοχική αναλγησία: Για αναισθησία άκρου. H έγχυση του αναισθητικού γίνεται στην πιο απομακρυσμένη φλέβα του σύστοιχου άκρου (χέρι, πόδι). Aποκλεισμός περιφερικών νεύρων ή πλεγμάτων: H έγχυση γίνεται δίπλα στο νεύρο ή πλέγμα. Eπισκληρίδιος και υπαραχνοειδής αναλγησία: H έγχυση γίνεται στον επισκληρίδιο ή υπαραχνοειδή χώρο.

Ενδείξεις

Aναλγησία στη γενική χειρουργική, μαιευτική και οδοντιατρική. Aναλγησία επιφάνειας και βλεννογόνων. Kατάργηση αντανακλαστικών. Θεραπευτικός και διαγνωστικός αποκλεισμός νεύρων. Aντιμετώπιση μετεγχειρητικού και χρόνιου πόνου.

Αντενδείξεις

Yπερευαισθησία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός. Φλεγμονή στο σημείο εφαρμογής. Eκλαμψία. Σε αρρώστους υπό θεραπεία με β-αναστολείς. H προσθήκη αγγειοσυσπαστικού αντενδείκνυται επίσης σε περιοχές που αιματώνονται από τελικές αρτηρίες (δάκτυλα, πέος), σε αρρώστ

Ανεπιθύμητες

Σπάνια αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Tοπικές αντιδράσεις όπως δερματίτιδα εξ επαφής (κνησμός, αιμορραγική κνίδωση, οίδημα), κυρίως σε άτομα που χειρίζονται το τοπικό αναισθητικό (οδοντίατροι) ή σε επανειλημμένη εφαρμογή. Kερατίτιδα σε παρατεταμένη επίθεση

Αλληλεπιδράσεις

Bαριά υπόταση σε άτομα υπό θεραπεία με αντιυπερτασικά, αντιαρρυθμικά ή κορτικοστεροειδή. Yπέρταση ή υπόταση με τρικυκλικά, αναστολείς της MAO και ωκυτοκίνη. Mε αγγειοσυσπαστικά κοιλιακές αρρυθμίες. Oι αντιχολινεστεράσες αυξάνουν την τοξικότητα των αμινοεσ

Δοσολογία

H δόση εξαρτάται από την ηλικία, το σωματικό βάρος, τη γενική κατάσταση του αρρώστου, το βαθμό αιμάτωσης της περιοχής που εφαρμόζεται το φάρμακο, τη διάρκεια της χορήγησης και το είδος του φαρμάκου.

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Τοπικό αναισθητικό τύπου εστέρα με βραδεία έναρξη και μικρή διάρκεια δράσης. Χρησιμοποιείται κυρίως για διηθητική αναισθησία, περιφερικό νευρικό αποκλεισμό και επισκληρίδιο αποκλεισμό. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδ., σ.1016). [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ένδειξη

Χρησιμοποιείται ως τοπικό αναισθητικό κυρίως στη στοματική χειρουργική.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η προκαΐνη είναι αναισθητικό μέσο που ενδείκνυται για την πρόκληση τοπικής ή περιοχικής αναισθησίας, ιδιαίτερα για στοματική χειρουργική. Η προκαΐνη (όπως και η κοκαΐνη) έχει το πλεονέκτημα της αγγειοσυστολής, η οποία μειώνει την αιμορραγία, σε αντίθεση με άλλα τοπικά αναισθητικά όπως η λιδοκαΐνη. Η προκαΐνη είναι αναισθητικό εστέρα. Μεταβολίζεται στο πλάσμα από το ένζυμο ψευδοχοληνεστεράση μέσω υδρόλυσης σε παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA), το οποίο στη συνέχεια απεκκρίνεται από τους νεφρούς στα ούρα.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η προκαΐνη δρα κυρίως αναστέλλοντας την εισροή νατρίου μέσω των διαύλων νατρίου που εξαρτώνται από τάση στη μεμβράνη των νευρικών κυττάρων των περιφερικών νεύρων. Όταν η εισροή νατρίου διακόπτεται, δεν μπορεί να προκύψει δυναμικό ενέργειας και έτσι αναστέλλεται η αγωγή του σήματος. Ο τόπος δέσμευσης θεωρείται ότι βρίσκεται στο κυτταροπλασματικό (εσωτερικό) τμήμα του καναλιού νατρίου. Η προκαΐνη έχει επίσης αποδειχθεί ότι δεσμεύεται ή ανταγωνίζεται τη λειτουργία των υποδοχέων N-methyl-D-aspartate (NMDA), καθώς και των νικοτινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης και του συμπλέγματος υποδοχέα-ιόντων σεροτονίνης.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

7.7 λεπτά

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, το φάρμακο απεκκρίνεται ταχέως με σωληνική απέκκριση.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η προκαΐνη είναι ένας αναισθητικός παράγοντας που ενδείκνυται για την παραγωγή τοπικής ή περιοχικής αναισθησίας, ιδιαίτερα για στοματική χειρουργική.

Η προκαΐνη (όπως η κοκαΐνη) έχει το πλεονέκτημα της αγγειοσυστολής, η οποία μειώνει την αιμορραγία, σε αντίθεση με άλλους τοπικούς αναισθητικούς παράγοντες όπως η λιδοκαΐνη.

Η προκαΐνη είναι ένας τοπικός αναισθητικός εστέρας.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η προκαΐνη δρα κυρίως αναστέλλοντας την εισροή νατρίου μέσω των διαύλων νατρίου που εξαρτώνται από την τάση στην κυτταρική μεμβράνη των περιφερικών νεύρων.
Όταν η εισροή νατρίου διακόπτεται, δεν μπορεί να προκύψει δυναμικό ενέργειας και επομένως η νευρική αγωγιμότητα αναστέλλεται.
Ο τόπος πρόσδεσης πιστεύεται ότι βρίσκεται στο κυτταροπλασματικό (εσωτερικό) τμήμα του διαύλου νατρίου.
Έχει επίσης αποδειχθεί ότι η προκαΐνη δεσμεύει ή ανταγωνίζεται τη λειτουργία των υποδοχέων N-methyl-D-aspartate (NMDA), καθώς και των νικοτινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης και του συμπλόκου υποδοχέα-ιόντων σεροτονίνης.

ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ΤΟΠΙΚΗΣ ΔΡΑΣΗΣ

Αναστέλλουν την αγωγιμότητα μειώνοντας ή αποτρέποντας την μεγάλη παροδική αύξηση της διαπερατότητας των διεγέρσιμων μεμβρανών για ιόντα νατρίου, η οποία κανονικά παράγεται από μια μικρή εκπόλωση της μεμβράνης. /ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/
Αναστέλλουν την αγωγιμότητα στα νεύρα, πιθανώς ανταγωνιζόμενοι το ασβέστιο σε κάποιο σημείο που ελέγχει τη διαπερατότητα της μεμβράνης. … Οι τοπικοί αναισθητικοί παράγοντες μειώνουν επίσης τη διαπερατότητα της νευρικής μεμβράνης ηρεμίας προς κάλιο, καθώς και προς ιόντα νατρίου. /ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/
Καθώς η αναισθητική δράση αναπτύσσεται προοδευτικά σε ένα νεύρο, το κατώφλι για την ηλεκτρική διέγερση αυξάνεται σταδιακά, ο ρυθμός ανόδου του δυναμικού ενέργειας μειώνεται, η αγωγιμότητα των ερεθισμάτων επιβραδύνεται και ο παράγοντας ασφάλειας για την αγωγιμότητα μειώνεται. Αυτοί οι παράγοντες μειώνουν την πιθανότητα διάδοσης του δυναμικού ενέργειας και η νευρική αγωγιμότητα αποτυγχάνει. /ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/

ΜΕΤΑ-ΣΥΝΑΠΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ

Το ρεύμα της τελικής πλάκας παρατείνεται σημαντικά από την προκαΐνη. Ομοίως, όταν … προστίθεται στο υγρό που διαποτίζει ένα γάγγλιο, η προγαγγλιακή διέγερση αποτυγχάνει να προκαλέσει μεταγαγγλιακές εκκρίσεις και τα κύτταρα των γαγγλίων καθίστανται αναίσθητα στη διέγερση από την ακετυλοχολίνη.

ΔΡΑΣΗ ΣΤΟ ΝΕΥΡΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ

Εκτός από την αναστολή της αγωγιμότητας στους νευρικούς άξονες του περιφερικού νευρικού συστήματος, οι τοπικοί αναισθητικοί παράγοντες παρεμβαίνουν στη λειτουργία όλων των οργάνων όπου συμβαίνει αγωγιμότητα ή μετάδοση ερεθισμάτων. … Επιδράσεις στο … ΚΝΣ, τα αυτόνομα γάγγλια, τη νευρομυϊκή σύναψη και όλες τις μορφές μυών. /ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, το φάρμακο απεκκρίνεται ταχέως με σωληνική έκκριση.

/ΠΑΡΑ-ΑΜΙΝΟΒΕΝΖΟΪΚΟ ΟΞΥ/ … απεκκρίνεται στα ούρα σε ποσοστό περίπου 80%, είτε αμετάβλητο είτε σε συζευγμένη μορφή.

Μόνο το 30% της διαιθυλαμινοαιθανόλης μπορεί να ανακτηθεί στα ούρα. Το υπόλοιπο υφίσταται μεταβολική διάσπαση.

… έχει αποδειχθεί ότι, μετά την εισαγωγή προκαΐνης στον επισκληρίδιο χώρο σε συνήθη αναισθητική δόση, επιτυγχάνεται σημαντική συγκέντρωση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Ο ρυθμός ενζυμικής υδρόλυσης των τοπικών αναισθητικών παραγόντων από το εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι βραδύς. … Η διάρκεια της αναισθησίας εξαρτάται από τον ρυθμό με τον οποίο το φάρμακο απομακρύνεται από το ΕΝΥ και από τις νευρικές ρίζες όπου ασκεί τη δράση του. /ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/

Δεν παρατηρείται απορρόφηση από το στομάχι, τον οισοφάγο ή την κύστη εάν ο βλεννογόνος είναι άθικτος. /ΤΟΠΙΚΟΙ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρη) για την PROCAINE (7 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Υδρόλυση από τις πλασματικές εστεράσες σε PABA.

Η μειωμένη ταχύτητα υδρόλυσης της προκαΐνης στον ορό από ασθενείς με ουραιμία οφείλεται στη μειωμένη ενζυμική δραστηριότητα και όχι σε ανταγωνιστική αναστολή ενδογενούς ουσίας στον ορό.

… Η προκαΐνη υδρολύεται in vivo παράγοντας παρααμινοβενζοϊκό οξύ.

Αποδίδει 2-διαιθυλαμινοαιθυλ-p-ακεταμιδοβενζοϊκό εστέρα σε ινδικό χοιρίδιο. BILLIAR, RB, & EIK-NES, KB, ARCHS BIOCHEM BIOPHYS, 115, 318 (1966). /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/

Υδρόλυση από τις πλασματικές εστεράσες σε PABA.

Οδός απέκκρισης: Με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, το φάρμακο απεκκρίνεται ταχέως με σωληνική έκκριση.

Χρόνος ημιζωής: 7.7 λεπτά

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

7.7 λεπτά

Οι τιμές T/2 στον ορό για την προκαΐνη ήταν μεγαλύτερες για ασθενείς με ηπατική νόσο (2.3 λεπτά), ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (1.4 λεπτά) και νεογέννητα βρέφη (1.4 λεπτά) από ό,τι σε υγιείς ενήλικες (0.66 λεπτά).

Έγχυση 2% προκαΐνης-HCl χορηγήθηκε σε 12 γυναίκες που υποβλήθηκαν σε υστερεκτομή. Τα επίπεδα πλάσματος σε σταθερή κατάσταση επιτεύχθηκαν εντός 20-30 λεπτών από την έναρξη της έγχυσης. Μετά τη διακοπή της έγχυσης, ο χρόνος κατανομής T/2 ήταν 2.49 λεπτά και ο χρόνος αποβολής T/2 ήταν 7.69 λεπτά.

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που αναστέλλουν την αγωγιμότητα των νεύρων όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό στέλεχος, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των διαύλων νατρίου που εξαρτώνται από την τάση να ενεργοποιούνται.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7.7 λεπτά

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

4914

Μοριακός τύπος

C13H20N2O2

Μοριακό βάρος

236.31

IUPAC

2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate

InChIKey

MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

PROCAINE

Προκαΐνη

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / γαλουχία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / γαλουχία

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Tοπικής έγχυσης

Aγγειοσυσπαστικά - αντιαλλεργικά

Tοπικά αναισθητικά

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Half life

Route of elimination

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

Ημίσεια ζωή

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία