PROPRANOLOL(Προπρανολόλη)
Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): Lopez-Sendon et al., ESC Expert Consensus on β-blockers, Eur Heart J 2004· Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed (Ch. β-adrenergic antagonists)· BNF classification of β-blockers.
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 2 ώρες (IV), 3-6 ώρες (από του στόματος αποβολή), 10-20 ώρες (από του στόματος καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης)
- DrugBank: 4 ώρες
- PubChem: 3 έως 6 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Υπέρταση
ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά, ιδίως θειαζιδικά διουρητικά
- I10 Ιδιοπαθής υπέρταση
-
Στεφανιαία νόσος
με στηθαγχική συνδρομή
- I25 Χρόνια ισχαιμική καρδιοπάθεια
-
Θυρεοτοξίκωση
- E05 Θυρεοτοξίκωση [υπερθυρεοειδισμός]
-
Φλεβοκομβική μη αντισταθμιστική ταχυκαρδία
- I47 Παροξυσμική ταχυκαρδία
-
Αρρυθμίες
κυρίως υπερκοιλιακής προέλευσης
- I49 Άλλες καρδιακές αρρυθμίες
-
Υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια
- I42 Μυοκαρδιοπάθεια
-
Προφύλαξη μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
Μακροχρόνια
- I21 Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
-
Φαιοχρωμοκύττωμα
Προεγχειρητική προετοιμασία ή συντηρητική θεραπεία ανεγχείρητου
- D35 Καλοήθης νεοπλασία ενδοκρινών αδένων
-
Πρόληψη κρίσεων ημικρανίας
- G43 Ημικρανία
-
Αγχώδης διαταραχή
- F41 Άλλες αγχώδεις διαταραχές
-
Υπέρταση
- I10 Ιδιοπαθής υπέρταση
-
Θυρεοτοξίκωση
- E05 Θυρεοτοξίκωση [υπερθυρεοειδισμός]
-
Στεφανιαία νόσος
με στηθαγχική συνδρομή
- I25 Χρόνια ισχαιμική καρδιοπάθεια
-
Αγχώδης διαταραχή
- F41 Άλλες αγχώδεις διαταραχές
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος INDERAL
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Δύο φορές την ημέρα, τρεις ή τέσσερεις φορές την ημέρα, τέσσερις φορές την ημέρα, εφάπαξ την ημέρα
- Δόση έναρξης: 80mg δύο φορές την ημέρα
- Τιτλοποίηση: μπορεί να αυξηθεί σε εβδομαδιαία διαστήματα αναλόγως της ανταπόκρισης
-
Ενήλικες (Δισκία) - ΥπέρτασηΔόση80mg δύο φορές την ημέρα (αρχική), 160-320mg την ημέρα (σύνηθες εύρος)Μέγ. δόση640mg την ημέραΜπορεί να αυξηθεί σε εβδομαδιαία διαστήματα αναλόγως της ανταπόκρισης. Με σύγχρονη χορήγηση διουρητικού ή άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων επιτυγχάνεται περαιτέρω μείωση της πίεσης του αίματος.
-
Ενήλικες (Δισκία) - Στηθάγχη, αγχώδης διαταραχή, ημικρανίαΔόση40mg δύο φορές την ημέρα (αρχική), 80-160 mg/ημέρα (αγχώδης διαταραχή, ημικρανία), 120-240mg/ημέρα (στηθάγχη)Μέγ. δόση240mg (ημικρανία), 320mg (στηθάγχη)Μπορεί να αυξηθεί κατά την ίδια ποσότητα σε εβδομαδιαία διαστήματα, ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς.
-
Ενήλικες (Δισκία) - Αρρυθμίες, ταχυκαρδία, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, θυρεοτοξίκωσηΔόση10-40mg τρεις ή τέσσερεις φορές την ημέραΜέγ. δόση160mg (για αρρυθμίες)
-
Ενήλικες (Δισκία) - Μακροχρόνια προφύλαξη μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίουΔόση40mg τέσσερις φορές την ημέρα (αρχική για 2-3 ημέρες), 80mg δύο φορές την ημέρα (συνέχεια)Η θεραπεία πρέπει να αρχίζει μεταξύ της 5ης και της 21ης ημέρας μετά από το έμφραγμα.
-
Ενήλικες (Δισκία) - ΦαιοχρωμοκύτωμαΔόση60mg ημερησίως (προεγχειρητικά για 3 ημέρες), 30mg ημερησίως (συντηρητική θεραπεία)Προεγχειρητικά μόνο σε συνδυασμό με α-αδρενεργικό αναστολέα.
-
Παιδιά (Δισκία) - ΑρρυθμίεςΔόση0,25-0,5mg/kg 3-4 φορές την ημέραΜέγ. δόση1mg/kg 4 φορές την ημέρα, συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 160mg την ημέραΗ δοσολογία θα πρέπει να εξατομικεύεται. Προσαρμογή ανάλογα με την απόκριση.
-
Ενήλικες (Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης) - ΥπέρτασηΔόση160mg εφάπαξ την ημέρα (αρχική)Μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω ανά 80mg την ημέρα. 80mg ημερησίως μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως εναρκτήρια δόση σε ασθενείς που ενδείκνυται (π.χ. ηλικιωμένοι) ή για σταδιακή μετατροπή της δόσης.
-
Ενήλικες (Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης) - Στηθάγχη, θυρεοτοξίκωση, αγχώδης διαταραχήΔόση80mg εφάπαξ την ημέραΜέγ. δόση160mg εφάπαξ την ημέραΜπορεί να αυξηθεί περαιτέρω σε 160mg εφάπαξ την ημέρα ή να προστεθεί σε αυτήν και δόση 80mg.
-
Παιδιά (Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης)Δεν συνιστώνται για χρήση στα παιδιά.
-
ΗλικιωμένοιΗ κατάλληλη δόση πρέπει να εξατομικεύεται ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Βρογχικό άσθμα, ιστορικό βρογχικού άσθματος ή βρογχοσπάσμου
-
Γνωστή υπερευαισθησία στην προπρανολόλη
-
Βραδυκαρδία
-
Καρδιογενές σοκ
-
Υπόταση
-
Μεταβολική οξέωση ή μετά από παρατεταμένη νηστεία
-
Σοβαρές διαταραχές της περιφερικής αρτηριακής κυκλοφορίας, σύνδρομο Reynaud
-
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου ή τρίτου βαθμού
-
Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
-
Φαιοχρωμοκύττωμα που δεν έχει αντιμετωπισθεί (με α-αδρενεργικό αναστολέα)
-
Μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια
-
Στηθάγχη Prinzmetal
-
ΥπογλυκαιμίαΠληθυσμόςασθενείς επιρρεπείς στην υπογλυκαιμία, π.χ. μετά από παρατεταμένη νηστεία ή με μειωμένες αντιρροπιστικές εφεδρείες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Καρδιακή ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς στους οποίους τα σημεία της καρδιακής ανεπάρκειας ελέγχονταιμπορεί να χρησιμοποιηθεί (με προσοχή), πρέπει να δίνεται προσοχή
-
Διαταραχές περιφερικής αρτηριακής κυκλοφορίαςμπορεί να επιδεινώσει λιγότερο σοβαρές διαταραχές
-
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμούπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με κολποκοιλιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμούπρέπει να χορηγείται με προσοχή
-
Υπερτασική κρίσηδεν ενδείκνυται η χορήγησή της για τη θεραπεία
-
ΥπογλυκαιμίαπροσοχήΠληθυσμόςμη διαβητικοί ασθενείς (νεογέννητα, βρέφη, παιδιά, ηλικιωμένοι, ασθενείς σε αιμοδιύλιση, ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο, υπερδοσολογία), διαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν υπογλυκαιμική θεραπείακαλύπτει/τροποποιεί τα σημεία και συμπτώματα της υπογλυκαιμίας, περιστασιακά προκαλεί υπογλυκαιμία, μπορεί να επιμηκύνει την υπογλυκαιμική νόσο
-
Θυρεοτοξίκωσημπορεί να συγκαλύψει τα σημεία
-
Βραδυκαρδία / Χαμηλή καρδιακή συχνότηταΠληθυσμόςασθενής που εμφανίσει συμπτώματα που αποδίδονται σε χαμηλή καρδιακή συχνότηταελαττώνει την καρδιακή συχνότητα, ελάττωση δόσης αν εμφανιστούν συμπτώματα
-
Διακοπή θεραπείαςΠληθυσμόςασθενείς που πάσχουν από ισχαιμική καρδιακή νόσοδεν πρέπει να διακόπτεται απότομα, αντικατάσταση ή σταδιακή διακοπή
-
Αναφυλακτικές αντιδράσεις / ΑλλεργιογόναΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό αναφυλακτικών αντιδράσεων σε αλλεργιογόναμπορεί να προκαλέσει πιο σοβαρή αντίδραση, μειωμένη ανταπόκριση στην αδρεναλίνη
-
Μη αντιρροπιστική κίρρωσηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με μη αντιρροπιστική κίρρωσηπρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
-
Ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σημαντική ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργίαη έναρξη της θεραπείας και η επιλογή της αρχικής δόσης πρέπει να γίνεται με προσοχή
-
Πυλαία υπέρταση / Ηπατική εγκεφαλοπάθειαΠληθυσμόςασθενείς με πυλαία υπέρτασηη ηπατική λειτουργία μπορεί να επιδεινωθεί, μπορεί να εμφανισθεί ηπατική εγκεφαλοπάθεια, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης ηπατικής εγκεφαλοπάθειας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Υπογλυκαιμική θεραπεία (ινσουλίνη)προσοχήΤροποποιεί την ταχυκαρδία της υπογλυκαιμίας, επιμηκύνει την υπογλυκαιμική ανταπόκριση στην ινσουλίνη.ΣύστασηΠρέπει να δίνεται προσοχή όταν χορηγείται ταυτόχρονα Προπρανολόλη.
-
προσοχήΑυξημένο AUC και Cmax της Rizatriptan περίπου κατά 70-80% λόγω αναστολής του μεταβολισμού πρώτης διέλευσης μέσω της αναστολής της μονοαμινικής οξειδάσης - Α.ΣύστασηΑν πρέπει να χορηγηθούν και τα δύο φάρμακα, τότε συνιστάται μια δόση Rizatriptan 5mg.
-
Αντιαρρυθμικοί παράγοντες τάξης Ι (π.χ. δισοπυραμίδη), αμιοδαρόνηπροσοχήΑυξητική επίδραση στο χρόνο κολπικής αγωγιμότητας και αρνητική ινοτρόπο δράση.
-
Λιδοκαΐνη (έγχυση)αντένδειξηΑυξημένη συγκέντρωση της λιδοκαΐνης στο πλάσμα περίπου κατά 30%.ΣύστασηΟ συνδυασμός προπρανολόλης και λιδοκαΐνης πρέπει να αποφεύγεται.
-
Γλυκοσίδες της δακτυλίτιδαςπροσοχήΜπορεί να επηρεάσει τον χρόνο της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.
-
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου με αρνητική ινότροπη δράση (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη)αντένδειξηΕπίταση των δράσεων (σοβαρή υπόταση, βραδυκαρδία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός και καρδιακή ανεπάρκεια), ιδιαίτερα σε ασθενείς με ελαττωμένη κοιλιακή λειτουργία και/ή διαταραχές της φλεβοκομβοκολπικής ή κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.ΣύστασηΠρέπει να αποκλείεται η ενδοφλέβια χορήγηση εκατέρου των φαρμάκων, εφόσον χρησιμοποιείται το άλλο. Η ενδοφλέβια ένεση β-αναστολέα και αποκλειστών διαύλων ασβεστίου πρέπει να απέχει 48 ώρες η μια της άλλης.
-
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου της ομάδας των διυδροπυριδινών (π.χ. νιφεδιπίνη)προσοχήΑυξημένος κίνδυνος υπότασης και μπορεί να εκδηλωθεί καρδιακή ανεπάρκεια σε ασθενείς με λανθάνουσα καρδιακή ανεπάρκεια.
-
Συμπαθομιμητικοί παράγοντες (π.χ. αδρεναλίνη)προσοχήΜπορεί να εξουδετερώσει την δράση των β-αναστολέων. Σε σπάνιες περιπτώσεις, παρεντερική χορήγηση αδρεναλίνης μπορεί να προκαλέσει αγγειοσυστολή, υπέρταση και βραδυκαρδία.ΣύστασηΠρέπει να δίνεται προσοχή κατά την παρεντερική χορήγηση σκευασμάτων που περιέχουν αδρεναλίνη σε ασθενείς που βρίσκονται σε θεραπεία με β-αναστολείς.
-
παρακολούθησηΑυξάνουν τα επίπεδα της προπρανολόλης στο πλάσμα.
-
Κλονιδίνη (διακοπή)προσοχήΟι β-αναστολείς μπορεί να επιδεινώσουν την υπέρταση που μπορεί να ακολουθήσει την διακοπή της κλονιδίνης.ΣύστασηΕάν τα δύο φάρμακα χορηγούνται παράλληλα, ο β-αναστολέας πρέπει να διακοπεί αρκετές ημέρες πριν την διακοπή της κλονιδίνης. Εάν πρόκειται να αντικατασταθεί η κλονιδίνη από θεραπεία με β-αναστολέα, η διακοπή της κλονιδίνης πρέπει να γίνει αρκετές ημέρες πριν την έναρξη της θεραπείας με β-αναστολέα.
-
προσοχήΜπορεί να προκαλέσει οξεία ορθοστατική υπόταση κατά την έναρξη της θεραπείας.
-
Εργοταμίνη, διυδροεργοταμίνη ή συγγενείς ουσίεςπροσοχήΑγγειοσύσπαση έχει αναφερθεί σε ορισμένους ασθενείς.ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται όταν χορηγούνται ταυτόχρονα.
-
Αναστολείς της προσταγλανδινικής συνθετάσης (π.χ. ιβουπροφένη, ινδομεθακίνη)παρακολούθησηΜπορεί να ελαττώσει την υποτασική δράση του Προπρανολόλη.
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων στο πλάσμα και των δύο φαρμάκων. Αυξημένη αντιψυχωσική δράση για την χλωροπρομαζίνη και αυξημένη αντιυπερτασική δράση για το Προπρανολόλη.
-
Αναισθητικοί παράγοντεςπροσοχήΕξασθένηση της αντανακλαστικής ταχυκαρδίας και αύξηση του κινδύνου υπότασης. Καταστολή του μυοκαρδίου.ΣύστασηΟ αναισθησιολόγος θα πρέπει να ενημερώνεται και να επιλέγεται αναισθητικός παράγοντας με όσο το δυνατόν μικρότερη αρνητική ινότροπο δράση. Αναισθητικοί παράγοντες που προκαλούν καταστολή του μυοκαρδίου, καλύτερα να αποφεύγονται.
-
Κινιδίνη, προπαφαινόνη, ριφαμπικίνη, θεοφυλλίνη, βαρφαρίνη, θειοριδαζίνη, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου της ομάδας των διυδροπυριδινών (νιφεδιπίνη, νισολδιπίνη, νικαρδιπίνη, ισραδιπίνη, λασιδιπίνη)παρακολούθησηΜπορεί να αλληλεπιδράσουν με την προπρανολόλη λόγω επίδρασης στα ενζυμικά συστήματα του ήπατος που μεταβολίζουν την προπρανολόλη και αυτές τις ουσίες. Συγκεντρώσεις στο αίμα εκάστης ουσίας μπορεί να επηρεαστούν.ΣύστασηΜπορεί να απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας ανάλογα με την κρίση του ιατρού.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κόπωση
- Εξάντληση
- Ζάλη
- Παραισθησία
- Σπασμοί
- Επιδείνωση βαρείας μυασθένειας
- Βραδυκαρδία
- Επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας
- Καρδιακός αποκλεισμός
- Ψυχρά άκρα
- Φαινόμενο Raynaud
- Επιδείνωση διαλείπουσας χωλότητας
- Ορθοστατική υπόταση (σχετιζόμενη με συγκοπή)
- Διαταραχές ύπνου
- Εφιάλτες
- Ψευδαισθήσεις
- Ψυχώσεις
- Αλλαγές στη διάθεση
- Σύγχυση
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροια
- Θρομβοκυτοπενία
- Πορφύρα
- Αλωπεκία
- Δερματική αντίδραση που μοιάζει με ψωρίαση
- Επιδείνωση ψωρίασης
- Δερματικά εξανθήματα
- Ξηροφθαλμία
- Οπτικές διαταραχές
- Βρογχόσπασμος
- Υπογλυκαιμία
- Αύξηση αντιπυρηνικών αντισωμάτων
- Σύνδρομο που μοιάζει με βαρεία μυασθένεια
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Ασυνήθεις (≥1/1.000 έως <1/100)ΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)Αλλαγές στη διάθεσηΨυχιατρικές
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)ΑλωπεκίαΔέρμα
-
Μη γνωστή συχνότηταΑύξηση αντιπυρηνικών αντισωμάτωνΕργαστηριακές
-
Συνήθεις (≥1/100 έως <1/10)ΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)ΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)Δερματικά εξανθήματαΔέρμα
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)Δερματική αντίδραση που μοιάζει με ψωρίασηΔέρμα
-
Ασυνήθεις (≥1/1.000 έως <1/100)ΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Συνήθεις (≥1/100 έως <1/10)Διαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
Συνήθεις (≥1/100 έως <1/10)ΕξάντλησηΓενικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΕπιδείνωση βαρείας μυασθένειαςΝευρικό
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)Επιδείνωση διαλείπουσας χωλότηταςΑγγειακές
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)Επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειαςΚαρδιά
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)Επιδείνωση ψωρίασηςΔέρμα
-
Συνήθεις (≥1/100 έως <1/10)ΕφιάλτεςΨυχιατρικές
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)ΖάληΝευρικό
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)ΘρομβοκυτοπενίαΑίμα
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)Καρδιακός αποκλεισμόςΚαρδιά
-
Συνήθεις (≥1/100 έως <1/10)ΚόπωσηΓενικές
-
Ασυνήθεις (≥1/1.000 έως <1/100)ΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)ΞηροφθαλμίαΟφθαλμικές
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)Οπτικές διαταραχέςΟφθαλμικές
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)Ορθοστατική υπόταση (σχετιζόμενη με συγκοπή)Καρδιαγγειακό
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)ΠαραισθησίαΝευρικό
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)ΠορφύραΔέρμα
-
Μη γνωστή συχνότηταΣπασμοίΝευρικό
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)ΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΣύνδρομο που μοιάζει με βαρεία μυασθένειαΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιες (<1/10.000)ΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
Συνήθεις (≥1/100 έως <1/10)Φαινόμενο RaynaudΑγγειακές
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)ΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
Συνήθεις (≥1/100 έως <1/10)Ψυχρά άκραΑγγειακές
-
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)ΨυχώσειςΨυχιατρικές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΌπως όλα τα φάρμακα το Προπρανολόλη δεν πρέπει να χορηγείται κατά την διάρκεια της κύησης, εκτός εάν η χρήση του θεωρείται απολύτως απαραίτητη. Δεν υπάρχουν στοιχεία πρόκλησης τερατογένεσης με το Προπρανολόλη. Ωστόσο, οι β-αναστολείς ελαττώνουν την αιμάτωση μέσω του πλακούντα, που μπορεί να οδηγήσει σε ενδομήτριο θάνατο του εμβρύου, πρώιμο ή πρόωρο τοκετό. Επιπλέον, μπορεί να εμφανισθούν ανεπιθύμητες ενέργειες, κυρίως υπογλυκαιμία και βραδυκαρδία στο νεογέννητο και βραδυκαρδία στο έμβρυο. Επίσης υπάρχει αυξημένος κίνδυνος καρδιακών και πνευμονικών επιπλοκών στο νεογέννητο μετά τον τοκετό.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΟι περισσότεροι β-αναστολείς, ιδιαίτερα οι λιπόφιλες ουσίες, περνούν στο μητρικό γάλα αν και σε διαφορετικό βαθμό. Ο θηλασμός επομένως δεν συνιστάται μετά την χορήγηση τέτοιων ουσιών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- βραδυκαρδία
- κολποκοιλιακό αποκλεισμό
- υπόταση
- οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
- βρογχόσπασμο
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η προπρανολόλη είναι ανταγωνιστής τόσο των β1- όσο και των β2- αδρενεργικών υποδοχέων. Δεν εμφανίζει αγωνιστική δράση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς, εμφανίζει όμως σταθεροποιητική δράση στην κυτταρική μεμβράνη σε συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν το 1-3mg/l, αν και τέτοιες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται σπάνια κατά την διάρκεια θεραπείας από το στόμα. Ο αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων έχει δειχθεί στον άνθρωπο με παράλληλη μετακίνηση προς τα δεξιά στην καμπύλη δόσης/ανταπόκρισης στον καρδιακό ρυθμό, σε σύγκριση με τους β-αγωνιστές όπως η ισοπρεναλίνη.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η προπρανολόλη, όπως και οι άλλοι β-αναστολείς, εμφανίζει αρνητική ινότροπο δράση και επομένως αντενδείκνυται στην μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Το Προπρανολόλη είναι ρακεμικό μίγμα, με δραστικό ισομερές την S(-) προπρανολόλη. Με εξαίρεση την αναστολή της μετατροπής της θυροξίνης σε τριιωδοθυρονίνη, θεωρείται απίθανο κάποιες επιπρόσθετες δευτερεύουσες ιδιότητες που διαθέτει η R(+) προπρανολόλη, σε σύγκριση με το ρακεμικό μίγμα, να οδηγήσουν σε διαφορετικό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η προπρανολόλη είναι αποτελεσματική και καλά ανεκτή στους περισσότερους εθνικούς πληθυσμούς, αν και η ανταπόκριση μπορεί να είναι μικρότερη στους μαύρους ασθενείς. Τα καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης διατηρούν υψηλότερο βαθμό β-αποκλεισμού 24 ώρες μετά την χορήγηση, σε σύγκριση με τις συμβατικές φαρμακοτεχνικές μορφές προπρανολόλης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Η προπρανολόλη είναι ανταγωνιστής τόσο των β1- όσο και των β2- αδρενεργικών υποδοχέων. Δεν εμφανίζει αγωνιστική δράση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς, εμφανίζει όμως σταθεροποιητική δράση στην κυτταρική μεμβράνη σε συγκεντρώσεις που…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η προπρανολόλη είναι ένας ανταγωνιστής των β-αδρενεργικών υποδοχέων που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης. Η προπρανολόλη έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς χορηγείται μία ή δύο φορές ημερησίως ανάλογα με την ένδειξη. Όταν οι ασθενείς διακόπτουν απότομα τη λήψη προπρανολόλης, μπορεί να εμφανίσουν έξαρση στη στηθάγχοινα και εμφράγματα του μυοκαρδίου.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η προπρανολόλη είναι ένας μη εκλεκτικός ανταγωνιστής των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Ο αποκλεισμός αυτών των υποδοχέων οδηγεί σε αγγειοσυστολή, αναστολή αγγειογενετικών παραγόντων όπως ο αυξητικός ενδοθηλιακός αυξητικός παράγοντας (VEGF) και ο βασικός αυξητικός παράγοντας των ινοβλαστών (bFGF), επαγωγή απόπτωσης των ενδοθηλιακών κυττάρων, καθώς και μείωση της ρύθμισης του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ασθενείς που έλαβαν δόσεις 40mg, 80mg, 160mg και 320mg ημερησίως παρουσίασαν τιμές Cmax 18±15ng/mL, 52±51ng/mL, 121±98ng/mL και 245±110ng/mL αντίστοιχα. Η προπρανολόλη έχει Tmax περίπου 2 ώρες, αν και αυτό μπορεί να κυμαίνεται από 1 έως 4 ώρες σε νηστικούς ασθενείς. Η λήψη προπρανολόλης με τροφή δεν αυξάνει το Tmax αλλά αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα.
Το 91% μιας από του στόματος δόσης προπρανολόλης ανακτάται ως 12 μεταβολίτες στα ούρα.
Ο όγκος κατανομής της προπρανολόλης είναι περίπου 4L/kg ή 320L.
Η κάθαρση της προπρανολόλης είναι 2.7±0.03L/h/kg σε βρέφη <90 ημερών και 3.3±0.35L/h/kg σε βρέφη >90 ημερών. Η κάθαρση της προπρανολόλης αυξάνεται γραμμικά με τη ηπατική ροή αίματος. Η προπρανολόλη έχει κάθαρση σε υπερτασικούς ενήλικες 810mL/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Περίπου το 90% της προπρανολόλης συνδέεται με πρωτεΐνες στο πλάσμα. Άλλες μελέτες έχουν αναφέρει εύρη από 85-96%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η προπρανολόλη υφίσταται οξείδωση της πλευρικής αλυσίδας σε α-ναφθοξυλακτικό οξύ, οξείδωση του δακτυλίου σε 4’-υδροξυπροπρανολόλη, ή γλυκουρονιδίωση σε γλυκουρονίδιο προπρανολόλης. Μπορεί επίσης να υποστεί Ν-δεσισοπροπυλίωση για να γίνει Ν-δεσισοπροπυλ προπρανολόλη. Το 17% μιας δόσης υφίσταται γλυκουρονιδίωση και το 42% υφίσταται οξείδωση του δακτυλίου.
Η προπρανολόλη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν (2S,3S,4S,5R)-3,4,5-Τριυδροξυ-6-[1-ναφθαλεν-1-υλοξυ-3-(προπαν-2-υλαμινο)προπαν-2-υλ]οξυοξάνιο-2-καρβοξυλικό οξύ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Ο χρόνος ημιζωής αποβολής της προπρανολόλης είναι περίπου 8 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής πλάσματος της προπρανολόλης είναι 3 έως 6 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των β-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγχοινας, του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-αποπόλωσης του δυναμικού δράσης, την ερεθισιμότητα ή τη επαναφορά του, ή την αγωγή των ερεθισμάτων ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες κατηγοριοποιούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός β-αδρενεργικών, παράταση επαναπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντι-υπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΥ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
9Y8NXQ24VQ
ΠΡΟΠΡΑΝΟΛΟΛΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Β-Ανταγωνιστές Αδρενεργικών
Καθορισμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Β-Αποκλειστής Αδρενεργικών
Η προπρανολόλη είναι Β-Αποκλειστής Αδρενεργικών. Ο μηχανισμός δράσης της προπρανολόλης είναι ως Ανταγωνιστής Β-Αδρενεργικών.
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Junctional-NonReentry C07AA05Κομβική Ταχυκαρδία Μη ΕπανεισόδουΚομβική ταχυκαρδία μη οφειλόμενη σε επανείσοδοΔοσολογία: Όπως αρσενάλι · Συνεχής
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 6.6.1 C07AA05Συγγενές σύνδρομο μακρού QT
-
ΒΗΜΑ 6.6.4 C07AA05Κατεχολαμινεργική πολύμορφη κοιλιακή ταχυκαρδία (CPVT)
Απόσυρση / Deprescribing
Βήτα αναστολείς
⚠ Οι βήτα-αναστολείς συνδέονται συχνά με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα και απαιτούν αργή απόσυρση.
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των β-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγχοινας, του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-αποπόλωσης του δυναμικού δράσης, την ερεθισιμότητα ή τη επαναφορά του, ή την αγωγή των ερεθισμάτων ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες κατηγοριοποιούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός β-αδρενεργικών, παράταση επαναπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντι-υπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΥ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.