PROPRANOLOL
Προπρανολόλη
### Μηχανισμός δράσης Η **προπρανολόλη** είναι ανταγωνιστής τόσο των β1- όσο και των β2- αδρενεργικών υποδοχέων.
Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): Lopez-Sendon et al., ESC Expert Consensus on β-blockers, Eur Heart J 2004· Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed (Ch. β-adrenergic antagonists)· BNF classification of β-blockers.
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
F41 Άλλες αγχώδεις διαταραχές
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αγχώδης διαταραχή
-
I49 Άλλες καρδιακές αρρυθμίες
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αρρυθμίες
-
G43 Ημικρανία
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Κρίσεις ημικρανίας
-
E05 Θυρεοτοξίκωση [υπερθυρεοειδισμός]
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Θυρεοτοξίκωση
-
I10 Ιδιοπαθής υπέρταση
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υπέρταση
-
D35 Καλοήθης νεοπλασία ενδοκρινών αδένων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Φαιοχρωμοκύττωμα
-
I42 Μυοκαρδιοπάθεια
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια
-
I21 Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
-
I47 Παροξυσμική ταχυκαρδία
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Φλεβοκομβική μη αντισταθμιστική ταχυκαρδία
-
I20 Στηθάγχη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Στηθαγχική συνδρομή
-
I25 Χρόνια ισχαιμική καρδιοπάθεια
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Στεφανιαία νόσος
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος INDERAL
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Δύο φορές την ημέρα, τρεις ή τέσσερεις φορές την ημέρα, τέσσερις φορές την ημέρα, ημερησίως, εφάπαξ την ημέρα
- Δόση έναρξης: 80mg δύο φορές την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε εβδομαδιαία διαστήματα (για δισκία) ή ανά 80mg την ημέρα (για καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης), ανάλογα με την ανταπόκριση.
-
Ενήλικες (Δισκία) - ΥπέρτασηΔόση160-320mg την ημέραΜέγ. δόση640mg την ημέραΗ αρχική δόση είναι 80mg δύο φορές την ημέρα. Μπορεί να αυξηθεί σε εβδομαδιαία διαστήματα. Με σύγχρονη χορήγηση διουρητικού ή άλλων αντιυπερτασικών επιτυγχάνεται περαιτέρω μείωση της πίεσης του αίματος.
-
Ενήλικες (Δισκία) - Στηθάγχη, αγχώδης διαταραχή, ημικρανίαΜέγ. δόση240mg (ημικρανία), 320mg (στηθάγχη)Η αρχική δόση είναι 40mg δύο φορές την ημέρα. Μπορεί να αυξηθεί κατά την ίδια ποσότητα σε εβδομαδιαία διαστήματα. Εύρος: 80-160 mg/ημέρα (αγχώδης, ημικρανία), 120-240mg/ημέρα (στηθάγχη).
-
Ενήλικες (Δισκία) - Αρρυθμίες, ταχυκαρδία, υπετροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, θυρεοτοξίκωσηΔόση10-40mg τρεις ή τέσσερεις φορές την ημέραΜέγ. δόση160mg (αρρυθμίες)
-
Ενήλικες (Δισκία) - Μακροχρόνια προφύλαξη μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίουΔόση80mg δύο φορές την ημέραΗ θεραπεία πρέπει να αρχίζει μεταξύ της 5ης και της 21ης ημέρας μετά από το έμφραγμα με αρχική δόση 40mg τέσσερις φορές την ημέρα και για 2 ή 3 ημέρες.
-
Ενήλικες (Δισκία) - ΦαιοχρωμοκύτωμαΔόση60mg ημερησίως (προεγχειρητικά), 30mg ημερησίως (επί ανεγχειρήτου όγκου)Προεγχειρητικά: για 3 ημέρες μόνο σε συνδυασμό με α-δρενεργικό αναστολέα.
-
Παιδιά (Δισκία) - ΑρρυθμίεςΔόση0,25-0,5mg/kg 3-4 φορές την ημέραΜέγ. δόση1mg/kg 4 φορές την ημέρα (συνολική ημερήσια δόση ≤ 160mg)Η δοσολογία πρέπει να εξατομικεύεται και να προσαρμόζεται ανάλογα με την απόκριση.
-
Ενήλικες (Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης) - ΥπέρτασηΔόση160mg εφάπαξ την ημέραΗ δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω ανά 80mg την ημέρα. Με σύγχρονη χορήγηση διουρητικού ή άλλων αντιυπερτασικών επιτυγχάνεται περαιτέρω μείωση της πίεσης του αίματος.
-
Ενήλικες (Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης) - Στηθάγχη, θυρεοτοξίκωση, αγχώδης διαταραχήΔόση80mg εφάπαξ την ημέραΗ δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω σε 160mg εφάπαξ την ημέρα ή να προστεθεί σε αυτήν και δόση 80mg.
-
Παιδιά (Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης)Δεν συνιστώνται για χρήση στα παιδιά.
-
ΗλικιωμένοιΗ κατάλληλη δόση πρέπει να εξατομικεύεται ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Βρογχικό άσθμα
-
Ιστορικό βρογχικού άσθματος
-
Βρογχοσπάσμος
-
Υπερευαισθησία στην προπρανολόλη
-
Βραδυκαρδία
-
Καρδιογενές σοκ
-
Υπόταση
-
Μεταβολική οξέωση
-
Μεταβολική οξέωση μετά από παρατεταμένη νηστεία
-
Σοβαρές διαταραχές της περιφερικής αρτηριακής κυκλοφορίας
-
Σύνδρομο Reynaud
-
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου ή τρίτου βαθμού
-
Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
-
Φαιοχρωμοκύττωμα που δεν έχει αντιμετωπισθεί
-
Μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια
-
Στηθάγχη Prinzmetal
-
Επιρρέπεια στην υπογλυκαιμίαΠληθυσμόςασθενείς μετά από παρατεταμένη νηστεία ή με μειωμένες αντιρροπιστικές εφεδρείες
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Καρδιακή ανεπάρκειαΠληθυσμόςασθενείς στους οποίους τα σημεία της καρδιακής ανεπάρκειας ελέγχονταιμπορεί να χρησιμοποιηθεί (αν και αντενδείκνυται σε μη ελεγχόμενη)
-
Καρδιακές εφεδρείεςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με πτωχές καρδιακές εφεδρείεςπρέπει να δίνεται προσοχή
-
Περιφερική αρτηριακή κυκλοφορίαμπορεί να επιδεινώσει λιγότερο σοβαρές διαταραχές της περιφερικής αρτηριακής κυκλοφορίας
-
Κολποκοιλιακός αποκλεισμόςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με κολποκοιλιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμούπρέπει να χορηγείται με προσοχή
-
Υπερτασική κρίσηδεν ενδείκνυται η χορήγησή της για τη θεραπεία
-
ΥπογλυκαιμίαΠληθυσμόςμη διαβητικοί ασθενείς (νεογέννητα, βρέφη, παιδιά, ηλικιωμένους, ασθενείς σε αιμοδιύλιση ή ασθενείς που υποφέρουν από χρόνια ηπατική νόσο και υπερδοσολογία)καλύπτει/τροποποιεί τα σημεία και συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (ειδικά την ταχυκαρδία). περιστασιακά προκαλεί υπογλυκαιμία
-
ΥπογλυκαιμίαπροσοχήΠληθυσμόςδιαβητικοί ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν υπογλυκαιμική θεραπείαπρέπει να δίνεται προσοχή. μπορεί να επιμηκύνει την υπογλυκαιμική νόσο
-
Θυρεοτοξίκωσημπορεί να συγκαλύψει τα σημεία
-
Καρδιακή συχνότηταΠληθυσμόςασθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα που αποδίδονται σε χαμηλή καρδιακή συχνότηταη δόση μπορεί να ελαττωθεί
-
Διακοπή θεραπείαςΠληθυσμόςασθενείς που πάσχουν από ισχαιμική καρδιακή νόσοδεν πρέπει να διακόπτεται απότομα. Πρέπει να γίνεται αντικατάσταση του φαρμάκου με ισοδύναμη δόση ενός άλλου β-αναστολέα, είτε η διακοπή να γίνεται σταδιακά
-
Αλλεργικές αντιδράσειςΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό αναφυλακτικών αντιδράσεων σε αλλεργιογόναμπορεί να προκαλέσει μια πιο σοβαρή αντίδραση σε ορισμένα αλλεργιογόνα
-
ΚίρρωσηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με μη αντιρροπιστική κίρρωσηπρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
-
Ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σημαντική ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργίαη έναρξη της θεραπείας και η επιλογή της αρχικής δόσης πρέπει να γίνεται με προσοχή
-
Πυλαία υπέρτασηΠληθυσμόςασθενείς με πυλαία υπέρτασηη ηπατική λειτουργία μπορεί να επιδεινωθεί και μπορεί να εμφανισθεί ηπατική εγκεφαλοπάθεια. μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης ηπατικής εγκεφαλοπάθειας
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Υπογλυκαιμική θεραπεία (π.χ. ινσουλίνη)προσοχήΤο Προπρανολόλη τροποποιεί την ταχυκαρδία της υπογλυκαιμίας και μπορεί να επιμηκύνει την υπογλυκαιμική ανταπόκριση στην ινσουλίνη.ΣύστασηΠρέπει να δίνεται προσοχή.
-
προσοχήΗ προπρανολόλη αυξάνει το AUC και Cmax της Rizatriptan κατά 70-80% λόγω αναστολής του μεταβολισμού πρώτης διέλευσης (μέσω μονοαμινικής οξειδάσης-Α).ΣύστασηΣυνιστάται δόση Rizatriptan 5mg.
-
Αντιαρρυθμικοί παράγοντες τάξης Ι (π.χ. δισοπυραμίδη), ΑμιοδαρόνηπροσοχήΜπορεί να έχουν αυξητική επίδραση στο χρόνο κολπικής αγωγιμότητας και να προκαλέσουν αρνητική ινοτρόπο δράση.
-
αντένδειξηΗ χορήγηση Προπρανολόλη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της λιδοκαΐνης στο πλάσμα περίπου κατά 30%.ΣύστασηΟ συνδυασμός προπρανολόλης και λιδοκαΐνης πρέπει να αποφεύγεται.
-
Γλυκοσίδες της δακτυλίτιδαςπροσοχήΜπορεί να επηρεάσουν τον χρόνο της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.
-
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου με αρνητική ινότροπη δράση (π.χ. βεραπαμίλη, διλτιαζέμη)αντένδειξηΜπορεί να οδηγήσει σε επίταση των δράσεων, σοβαρή υπόταση, βραδυκαρδία, κολποκοιλιακό αποκλεισμό και καρδιακή ανεπάρκεια.ΣύστασηΠρέπει να αποκλείεται η ενδοφλέβια χορήγηση εκατέρου των φαρμάκων, εφόσον χρησιμοποιείται το άλλο. Η ενδοφλέβια ένεση β-αναστολέα και αποκλειστών διαύλων ασβεστίου πρέπει να απέχει 48 ώρες η μια της άλλης.
-
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου της ομάδας των διυδροπυριδινών (π.χ. νιφεδιπίνη)προσοχήΜπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υπότασης και να εκδηλωθεί καρδιακή ανεπάρκεια σε ασθενείς με λανθάνουσα καρδιακή ανεπάρκεια.
-
Συμπαθομιμητικοί παράγοντες (π.χ. αδρεναλίνη)προσοχήΜπορεί να εξουδετερώσει την δράση των β-αναστολέων. Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να προκληθεί αγγειοσυστολή, υπέρταση και βραδυκαρδία.ΣύστασηΠρέπει να δίνεται προσοχή κατά την παρεντερική χορήγηση σκευασμάτων που περιέχουν αδρεναλίνη.
-
παρακολούθησηΑυξάνουν τα επίπεδα της προπρανολόλης στο πλάσμα.
-
προσοχήΟι β-αναστολείς μπορεί να επιδεινώσουν την υπέρταση που μπορεί να ακολουθήσει την διακοπή της κλονιδίνης.ΣύστασηΟ β-αναστολέας πρέπει να διακοπεί αρκετές ημέρες πριν την διακοπή της κλονιδίνης. Εάν αντικατασταθεί η κλονιδίνη, η διακοπή της κλονιδίνης πρέπει να γίνει αρκετές ημέρες πριν την έναρξη της θεραπείας με β-αναστολέα.
-
προσοχήΜπορεί να προκαλέσει οξεία ορθοστατική υπόταση κατά την έναρξη της θεραπείας.
-
Εργοταμίνη, Διυδροεργοταμίνη ή συγγενείς ουσίεςπροσοχήΈχει αναφερθεί αγγειοσύσπαση σε ορισμένους ασθενείς.ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή.
-
Αναστολείς της προσταγλανδινικής συνθετάσης (π.χ. ιβουπροφένη, ινδομεθακίνη)προσοχήΜπορεί να ελαττώσει την υποτασική δράση του Προπρανολόλη.
-
προσοχήΜπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα και των δύο φαρμάκων, αυξάνοντας την αντιψυχωσική δράση της χλωροπρομαζίνης και την αντιυπερτασική δράση του Προπρανολόλη.
-
Αναισθητικοί παράγοντεςπροσοχήΜπορεί να οδηγήσει σε εξασθένηση της αντανακλαστικής ταχυκαρδίας και αύξηση του κινδύνου υπότασης. Καταστολή του μυοκαρδίου.ΣύστασηΟ αναισθησιολόγος θα πρέπει να ενημερώνεται και να επιλέγεται αναισθητικός παράγοντας με όσο το δυνατόν μικρότερη αρνητική ινότροπο δράση. Αναισθητικοί παράγοντες που προκαλούν καταστολή του μυοκαρδίου, καλύτερα να αποφεύγονται.
-
Κινιδίνη, Προπαφαινόνη, Ριφαμπικίνη, Θεοφυλλίνη, Βαρφαρίνη, Θειοριδαζίνη, Νιφεδιπίνη, Νισολδιπίνη, Νικαρδιπίνη, Ισραδιπίνη, ΛασιδιπίνηπροσοχήΜπορεί να αλληλεπιδράσουν με την προπρανολόλη λόγω επίδρασης στα ενζυμικά συστήματα του ήπατος που μεταβολίζουν την προπρανολόλη και αυτές τις ουσίες. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα μπορεί να επηρεαστούν.ΣύστασηΜπορεί να απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας ανάλογα με την κρίση του ιατρού.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κόπωση
- Εξάντληση
- Ζάλη
- Παραισθησία
- Σπασμοί
- Βραδυκαρδία
- Επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας
- Καρδιακός αποκλεισμός
- Ψυχρά άκρα
- Φαινόμενο Raynaud
- Ορθοστατική υπόταση
- Επιδείνωση διαλείπουσας χωλότητας
- Διαταραχές ύπνου
- Εφιάλτες
- Ψευδαισθήσεις
- Ψυχώσεις
- Αλλαγές στη διάθεση
- Σύγχυση
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροια
- Θρομβοκυτοπενία
- Πορφύρα
- Αλωπεκία
- Δερματική αντίδραση που μοιάζει με ψωρίαση
- Επιδείνωση ψωρίασης
- Δερματικά εξανθήματα
- Ξηροφθαλμία
- Οπτικές διαταραχές
- Βρογχόσπασμος
- Υπογλυκαιμία
- Αύξηση αντιπυρηνικών αντισωμάτων
- Σύνδρομο που μοιάζει με βαρεία μυασθένεια (gravis) ή επιδείνωση βαρείας μυασθένειας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΔιαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΕξάντλησηΓενικές
-
ΣυχνέςΕφιάλτεςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΦαινόμενο RaynaudΑγγειακές
-
ΣυχνέςΨυχρά άκραΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΑλλαγές στη διάθεσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΑλωπεκίαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΔερματικά εξανθήματαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΔερματική αντίδραση που μοιάζει με ψωρίασηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΕπιδείνωση διαλείπουσας χωλότηταςΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΕπιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειαςΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΕπιδείνωση ψωρίασηςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΖάληΝευρικό
-
ΣπάνιεςΘρομβοκυτοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΚαρδιακός αποκλεισμόςΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΞηροφθαλμίαΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΟπτικές διαταραχέςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΟρθοστατική υπότασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΠορφύραΔέρμα
-
ΣπάνιεςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΨυχώσειςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑύξηση αντιπυρηνικών αντισωμάτωνΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΣπασμοίΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο που μοιάζει με βαρεία μυασθένεια (gravis) ή επιδείνωση βαρείας μυασθένειαςΝευρικό σύστημα
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεν υπάρχουν στοιχεία πρόκλησης τερατογένεσης με το Προπρανολόλη. Ωστόσο, οι β-αναστολείς ελαττώνουν την αιμάτωση μέσω του πλακούντα, που μπορεί να οδηγήσει σε ενδομήτριο θάνατο του εμβρύου, πρώιμο ή πρόωρο τοκετό. Eπιπλέον, μπορεί να εμφανισθούν ανεπιθύμητες ενέργειες, κυρίως υπογλυκαιμία και βραδυκαρδία στο νεογέννητο και βραδυκαρδία στο έμβρυο. Eπίσης υπάρχει αυξημένος κίνδυνος καρδιακών και πνευμονικών επιπλοκών στο νεογέννητο μετά τον τοκετό.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιOι περισσότεροι β-αναστολείς, ιδιαίτερα οι λιπόφιλες ουσίες, περνούν στο μητρικό γάλα αν και σε διαφορετικό βαθμό.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- βραδυκαρδία
- κολποκοιλιακός αποκλεισμός
- υπόταση
- οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
- βρογχόσπασμος
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η προπρανολόλη είναι ανταγωνιστής τόσο των β1- όσο και των β2- αδρενεργικών υποδοχέων. Δεν εμφανίζει αγωνιστική δράση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς, εμφανίζει όμως σταθεροποιητική δράση στην κυτταρική μεμβράνη σε συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν το 1-3mg/l, αν και τέτοιες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται σπάνια κατά την διάρκεια θεραπείας από το στόμα.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Ο αποκλεισμός των β- αδρενεργικών υποδοχέων έχει δειχθεί στον άνθρωπο με παράλληλη μετακίνηση προς τα δεξιά στην καμπύλη δόσης/ανταπόκρισης στον καρδιακό ρυθμό, σε σύγκριση με τους β- αγωνιστές όπως η ισοπρεναλίνη. Η προπρανολόλη, όπως και οι άλλοι β- αναστολείς, εμφανίζει αρνητική ινότροπο δράση και επομένως αντενδείκνυται στην μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Το Προπρανολόλη είναι ρακεμικό μίγμα, με δραστικό ισομερές την S(-) προπρανολόλη. Με εξαίρεση την αναστολή της μετατροπής της θυροξίνης σε τριιωδοθυρονίνη, θεωρείται απίθανο κάποιες επιπρόσθετες δευτερεύουσες ιδιότητες που διαθέτει η R(+) προπρανολόλη, σε σύγκριση με το ρακεμικό μίγμα, να οδηγήσουν σε διαφορετικό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η προπρανολόλη είναι αποτελεσματική και καλά ανεκτή στους περισσότερους εθνικούς πληθυσμούς, αν και η ανταπόκριση μπορεί να είναι μικρότερη στους μαύρους ασθενείς. Τα καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης διατηρούν υψηλότερο βαθμό β-αποκλεισμού 24 ώρες μετά την χορήγηση, σε σύγκριση με τις συμβατικές φαρμακοτεχνικές μορφές προπρανολόλης.
Μηχανισμός δράσης Η προπρανολόλη είναι ανταγωνιστής τόσο των β1- όσο και των β2- αδρενεργικών υποδοχέων. Δεν εμφανίζει αγωνιστική δράση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς, εμφανίζει όμως σταθεροποιητική δράση στην κυτταρική μεμβράνη σε συγκεντρώσεις που…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η προπρανολόλη είναι ένας ανταγωνιστής των β-αδρενεργικών υποδοχέων που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης. Η προπρανολόλη έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς χορηγείται μία ή δύο φορές ημερησίως ανάλογα με την ένδειξη. Όταν οι ασθενείς διακόπτουν απότομα τη λήψη προπρανολόλης, μπορεί να εμφανίσουν έξαρση στη στηθάγχοινα και εμφράγματα του μυοκαρδίου.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η προπρανολόλη είναι ένας μη εκλεκτικός ανταγωνιστής των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Ο αποκλεισμός αυτών των υποδοχέων οδηγεί σε αγγειοσυστολή, αναστολή αγγειογενετικών παραγόντων όπως ο αυξητικός ενδοθηλιακός αυξητικός παράγοντας (VEGF) και ο βασικός αυξητικός παράγοντας των ινοβλαστών (bFGF), επαγωγή απόπτωσης των ενδοθηλιακών κυττάρων, καθώς και μείωση της ρύθμισης του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ασθενείς που έλαβαν δόσεις 40mg, 80mg, 160mg και 320mg ημερησίως παρουσίασαν τιμές Cmax 18±15ng/mL, 52±51ng/mL, 121±98ng/mL και 245±110ng/mL αντίστοιχα. Η προπρανολόλη έχει Tmax περίπου 2 ώρες, αν και αυτό μπορεί να κυμαίνεται από 1 έως 4 ώρες σε νηστικούς ασθενείς. Η λήψη προπρανολόλης με τροφή δεν αυξάνει το Tmax αλλά αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα.
Το 91% μιας από του στόματος δόσης προπρανολόλης ανακτάται ως 12 μεταβολίτες στα ούρα.
Ο όγκος κατανομής της προπρανολόλης είναι περίπου 4L/kg ή 320L.
Η κάθαρση της προπρανολόλης είναι 2.7±0.03L/h/kg σε βρέφη <90 ημερών και 3.3±0.35L/h/kg σε βρέφη >90 ημερών. Η κάθαρση της προπρανολόλης αυξάνεται γραμμικά με τη ηπατική ροή αίματος. Η προπρανολόλη έχει κάθαρση σε υπερτασικούς ενήλικες 810mL/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Περίπου το 90% της προπρανολόλης συνδέεται με πρωτεΐνες στο πλάσμα. Άλλες μελέτες έχουν αναφέρει εύρη από 85-96%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η προπρανολόλη υφίσταται οξείδωση της πλευρικής αλυσίδας σε α-ναφθοξυλακτικό οξύ, οξείδωση του δακτυλίου σε 4’-υδροξυπροπρανολόλη, ή γλυκουρονιδίωση σε γλυκουρονίδιο προπρανολόλης. Μπορεί επίσης να υποστεί Ν-δεσισοπροπυλίωση για να γίνει Ν-δεσισοπροπυλ προπρανολόλη. Το 17% μιας δόσης υφίσταται γλυκουρονιδίωση και το 42% υφίσταται οξείδωση του δακτυλίου.
Η προπρανολόλη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν (2S,3S,4S,5R)-3,4,5-Τριυδροξυ-6-[1-ναφθαλεν-1-υλοξυ-3-(προπαν-2-υλαμινο)προπαν-2-υλ]οξυοξάνιο-2-καρβοξυλικό οξύ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Ο χρόνος ημιζωής αποβολής της προπρανολόλης είναι περίπου 8 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής πλάσματος της προπρανολόλης είναι 3 έως 6 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των β-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγχοινας, του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-απoπόλωσης του δυναμικού δράσης, την ερεθισιμότητα ή τη επαναφορά του, ή την αγωγή των ερεθισμάτων ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες κατηγοριοποιούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός β-αδρενεργικών, παράταση επαναπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντι-υπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΥ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
9Y8NXQ24VQ
ΠΡΟΠΡΑΝΟΛΟΛΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Β-Ανταγωνιστές Αδρενεργικών
Καθορισμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Β-Αποκλειστής Αδρενεργικών
Η προπρανολόλη είναι Β-Αποκλειστής Αδρενεργικών. Ο μηχανισμός δράσης της προπρανολόλης είναι ως Ανταγωνιστής Β-Αδρενεργικών.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Junctional-NonReentry C07AA05Κομβική Ταχυκαρδία Μη ΕπανεισόδουΚομβική ταχυκαρδία μη οφειλόμενη σε επανείσοδοΔοσολογία: Όπως αρσενάλι · Συνεχής
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 6.6.1 C07AA05Συγγενές σύνδρομο μακρού QT
-
ΒΗΜΑ 6.6.4 C07AA05Κατεχολαμινεργική πολύμορφη κοιλιακή ταχυκαρδία (CPVT)
Απόσυρση / Deprescribing
Βήτα αναστολείς
⚠ Οι βήτα-αναστολείς συνδέονται συχνά με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα και απαιτούν αργή απόσυρση.
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των β-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγχοινας, του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-απoπόλωσης του δυναμικού δράσης, την ερεθισιμότητα ή τη επαναφορά του, ή την αγωγή των ερεθισμάτων ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες κατηγοριοποιούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός β-αδρενεργικών, παράταση επαναπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντι-υπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΥ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.