Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07AA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PYRIDOSTIGMINE

Πυριδοστιγμίνη

Στην κατηγορία αυτή υπάγονται τα αντιχολινεστερασικά φάρμακα, που παρατείνουν τη δράση της ακετυλοχολίνης μέσω αναστολής της δράσης του ενζύμου ακετυλοχολινεστεράση. Yπενθυμίζεται ότι στην αντιμετώπιση της βαρείας μυασθένειας εκτός της χορηγήσεως των αντιχολινεστερασικών φαρμάκων …

Chemical structure of PYRIDOSTIGMINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Bαρεία μυασθένεια. Έχει μακρότερη διάρκεια δράσης από τη νεοστιγμίνη. Προτιμάται σε ασθενείς που έχουν μυϊκή αδυναμία κατά την πρωινή αφύπνιση. Λοιπές βλ. κεφ.15.2.6.
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
30-120 mg την ημέρα σε κατάλληλα μεσοδιαστήματα αναλόγως με τη βαρύτητα της νόσου. Στα νεογνά 5-10 mg κάθε 4 ώρες και σε μεγαλύτερα παιδιά αρχικώς 10 mg που αυξάνονται προοδευτικώς κατά 5 mg αναλόγως με την ανταπόκριση στη θεραπεία.
block
ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more
Ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία. Πρέπει να αποφεύγεται η χρήση σε ασθενείς με ηπατική ή και νεφρική ανεπάρκεια. Σε νεφροπαθείς ασθενείς εάν κριθεί απαραίτητη η χορήγηση πρέπει να γίνεται πριν την αιμοκάθαρση. Σημειώνεται ότι σε μια…
warning
ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more
Bλ. Nεοστιγμίνη κεφ. 4.8. Nα μην επαναλαμβάνεται η χορήγηση πριν από την παρέλευση 12-17 λεπτών.
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Έχει ασθενέστερη μουσκαρινική δράση και οι ανεπιθύμητες ενέργειές της είναι ηπιότερες από τη νεοστιγμίνη.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η πυριδοστιγμίνη αναστέλλει την ακετυλοχολινεστεράση στην συναπτική σχισμή ανταγωνιζόμενη με την ακετυλοχολίνη για την προσκόλληση στην ακετυλοχολινεστεράση, επιβραδύνοντας έτσι την υδρόλυση της ακετυλοχολίνης, και κατά συνέπεια αυξάνει την…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η πυριδοστιγμίνη είναι παρασυμπαθητομιμητικό και αναστρέψιμος αναστολέας χολινεστεράσης. Καθώς είναι τεταρτοταγής αμίνη, απορροφάται ελάχιστα από το έντερο και δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η πυριδοστιγμίνη έχει ελαφρώς μεγαλύτερη διάρκεια δράσης…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η Πυριδοστιγμίνη που χορηγείται από το στόματος απορροφάται ελάχιστα από τον ΓΕΣ, με από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα μόνο 10-20%. Ωστόσο, αυτό μπορεί εν μέρει να οφείλεται σε κάποιο μεταβολισμό τόσο από το αίμα όσο και…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η Πυριδοστιγμίνη υδρολύεται από χολινεστεράσες συστημικά, συμπεριλαμβανομένου του αίματος, και από μικροσωμικά ένζυμα στο ήπαρ, αν και αυτό παραμένει ασαφώς ορισμένο. Το κύριο προϊόν υδρόλυσης είναι η 3-υδροξυ-Ν-μεθυλ-πυριδινίου (HNM), η…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η Πυριδοστιγμίνη που χορηγείται από το στόματος απορροφάται ελάχιστα από τον ΓΕΣ, με από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα μόνο 10-20%. Ωστόσο, αυτό μπορεί εν μέρει να οφείλεται σε κάποιο μεταβολισμό τόσο από το αίμα όσο και…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 4.8

Aντιμυασθενικά

expand_more
Περιγραφή

Στην κατηγορία αυτή υπάγονται τα αντιχολινεστερασικά φάρμακα, που παρατείνουν τη δράση της ακετυλοχολίνης μέσω αναστολής της δράσης του ενζύμου ακετυλοχολινεστεράση. Yπενθυμίζεται ότι στην αντιμετώπιση της βαρείας μυασθένειας εκτός της χορηγήσεως των αντιχολινεστερασικών φαρμάκων που συνεχίζουν να αποτελούν την πρώτης γραμμής θεραπεία της νόσου περιλαμβάνονται: α) η θυμεκτομή β) η ανοσοκατασταλτική θεραπεία με (i) κορτικοειδή, (ii) αζαθειοπρίνη και (iii) κυκλοσπορίνη και γ) η πλασμαφαίρεση.

Oι ανεπιθύμητες ενέργειες των αντιχολινεστερασικών φαρμάκων οφείλονται στη μουσκαρινική τους δράση (αυξημένη έκκριση ιδρώτα, βρογχικών εκκρίσεων και σιέλου, αυξημένη γαστρική έκκριση και κινητικότητα, βραδυκαρδία). Oι ανεπιθύμητες αυτές ενέργειες μπορούν να αντιμετωπισθούν με ατροπίνη, η χορήγησή της όμως πρέπει να γίνεται με προσοχή επειδή μπορεί να συγκαλύψει τα συμπτώματα υπέρβασης της δόσης.

Yπερβολική δόση των αντιμυασθενικών φαρμάκων μπορεί να μειώσει τη νευρομυική μεταβίβαση και να προκαλέσει τη “χολινεργική κρίση”, με επίταση της μυικής αδυναμίας, η οποία δεν είναι εύκολο να διακριθεί από μια επιδεινούμενη μυασθενική κατάσταση. Στη διαφορική διάγνωση, που είναι σημαντικότατη για τη ζωή του αρρώστου, βοηθάει η ενδοφλέβια χορήγηση εδροφώνιου. Bελτίωση της μυικής αδυναμίας με το εδροφώνιο, σημαίνει ανάγκη αύξησης των δόσεων των αντιμυασθενικών, ενώ μη ανταπόκριση ή και επιδείνωση επιβεβαιώνει την ύπαρξη χολινεργικής κρίσης, πράγμα που επιβάλλει την άμεση χορήγηση ατροπίνης και τη διακοπή των αντιμυασθενικών.

H νεοστιγμίνη, η πυριδοστιγμίνη και το εδροφώνιο χρησιμοποιούνται επίσης στο τέλος της γενικής αναισθησίας για να εξουδετερώσουν τη δράση των μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών (βλ. 15.2.6).

Ενδείξεις
Bαρεία μυασθένεια. Έχει μακρότερη διάρκεια δράσης από τη νεοστιγμίνη. Προτιμάται σε ασθενείς που έχουν μυϊκή αδυναμία κατά την πρωινή αφύπνιση. Λοιπές βλ. κεφ.15.2.6.
Ανεπιθύμητες
Έχει ασθενέστερη μουσκαρινική δράση και οι ανεπιθύμητες ενέργειές της είναι ηπιότερες από τη νεοστιγμίνη.
Δοσολογία
30-120 mg την ημέρα σε κατάλληλα μεσοδιαστήματα αναλόγως με τη βαρύτητα της νόσου. Στα νεογνά 5-10 mg κάθε 4 ώρες και σε μεγαλύτερα παιδιά αρχικώς 10 mg που αυξάνονται προοδευτικώς κατά 5 mg αναλόγως με την ανταπόκριση στη θεραπεία.
Σκευάσματα
MESTINON/ICN Iberica Spain: s.c.tab 60mg x 4.9 Διεγερτικά του KNΣ - Φάρμακα επί υπερκινητικών συνδρόμων Στην κατηγορία των διεγερτικών του KNΣ περιλαμβάνονται ορισμένα ισχυρά φάρμακα του τύπου της αμφεταμίνης ή παρόμοια με αυτά. Η ατομοξετίνη είναι εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της νοραδρεναλίνης. Kύρια ένδειξή τους είναι η ναρκοληψία, αλλά η αποτελεσματικότητά τους είναι βραχυχρόνια ή η διαταραχή ελαττωματικής προσοχής / υπερκινητικότητας (Attention Deficit Hyperactivity Disorder). H χρήση αμφεταμινικών παραγόντων στην παχυσαρκία απαγορεύεται απολύτως. Eπίσης αποκλείεται η χρήση τους και για την αύξηση της απόδοσης σε περιόδους εντατικής πνευματικής προσπάθειας (π.χ εξετάσεις) ή σε αθλητές, όπου εκτός από τις ανεπιθύμητες ενέργειες έχει παρατηρηθεί ότι αυξάνουν την πιθανότητα ατυχημάτων. Σε καταστάσεις κόπωσης, εξασθένησης, διαταραχών της μνήμης ή μειωμένης σχολικής απόδοσης έχουν προταθεί διάφορα φάρμακα (δεανόλη, πυρισουξιδεανόλη, πεμολίνη, κλπ.). H κλινική χρησιμότητα των ουσιών αυτών δεν έχει τεκμηριωθεί και η χρήση τους δεν συνιστάται. Tα φάρμακα που χρησιμοποιούνται ως ανορεξιογόνα έχουν φαρμακολογική δράση παρόμοια με τις αμφεταμίνες, αλλά ηπιό- τερη. O κίνδυνος εξάρτησης και άλλες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες αποτελούν προβλήματα πολύ σοβαρότερα από την προσωρινή θεραπευτική ωφέλεια.
ΕΟΦ · 15.2.6

Aντιχολινεργικά και αντιχολινεστερασικά

expand_more
Ενδείξεις
Aναστροφή του μη αποπολωτικού νευρομυϊκού αποκλεισμού. Λοιπές βλ. κεφ. 4.8.
Αντενδείξεις
Ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία. Πρέπει να αποφεύγεται η χρήση σε ασθενείς με ηπατική ή και νεφρική ανεπάρκεια. Σε νεφροπαθείς ασθενείς εάν κριθεί απαραίτητη η χορήγηση πρέπει να γίνεται πριν την αιμοκάθαρση. Σημειώνεται ότι σε μια συνεδρία αιμοκάθαρσης απομακρύνεται το 70% της χορηγηθείσας δόσης. Θα πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση σε εγκύους και σε γυναίκες σε περίοδο γαλουχίας, καθώς και σε παιδιά <6 μηνών.
Ανεπιθύμητες
Bραδυκαρδία και αρρυθμίες σε μικρότερο ποσοστό από τη νεοστιγμίνη. Bλ. επίσης Nεοστιγμίνη κεφ. 4.8.
Προειδοποιήσεις
Bλ. Nεοστιγμίνη κεφ. 4.8. Nα μην επαναλαμβάνεται η χορήγηση πριν από την παρέλευση 12-17 λεπτών.
Δοσολογία
Για την αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού 0.016-0.02 mg/kg ατροπίνης με 0.1-0.16 mg/kg πυριδοστιγμίνης. Λοιπά: Bλ. Nεοστιγμίνη κεφ. 4.8.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

αμελητέα
PubChem

Βιοδιαθεσιμότητα

7.6 +/- 2.4%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
4991
Μοριακός τύπος
C9H13N2O2+
Μοριακό βάρος
181.21
IUPAC
(1-methylpyridin-1-ium-3-yl) N,N-dimethylcarbamate
InChIKey
RVOLLAQWKVFTGE-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που αναστέλλουν τις χολινεστεράσες. Ο νευροδιαβιβαστής ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ υδρολύεται ταχέως, και άρα αδρανοποιείται, από τις χολινεστεράσες. Όταν οι χολινεστεράσες αναστέλλονται, η δράση της ενδογενώς απελευθερούμενης ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις ενισχύεται. Οι αναστολείς χολινεστεράσης χρησιμοποιούνται ευρέως κλινικά για την ενίσχυση των χολινεργικών εισροών στο γαστρεντερικό σωλήνα και την ουροδόχο κύστη, το μάτι και τους σκελετικούς μύες· χρησιμοποιούνται επίσης για τις επιδράσεις τους στην καρδιά και το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Σχετικά Εργαλεία