Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07AA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PYRIDOSTIGMINE

Πυριδοστιγμίνη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Παρασυμπαθητικομιμητικά, αντιχολινεστεράσες **Κωδικός ATC**: Ν07Α Α02 ### Μηχανισμός δράσης Η πυριδοστιγμίνη είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας της χολινεστεράσης, του ενζύμου που απενεργοποιεί την ακετυλοχολίνη.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • K59 Άλλες λειτουργικές διαταραχές του εντέρου

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ατονική δυσκοιλιότητα

  • R33 Κατακράτηση ούρων

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μετεγχειρητική κατακράτηση ούρων

  • G70 Μυασθένεια gravis και άλλες διαταραχές της νευρομυϊκής σύναψης

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μυασθένεια

  • N31 Νευρομυϊκή δυσλειτουργία της κύστης, που δεν ταξινομείται αλλού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Άτονη ουροδόχος κύστη

  • K56 Παραλυτικός ειλεός και απόφραξη του εντέρου χωρίς κήλη

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Παραλυτικός ειλεός

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από το στόμα
Χορήγηση:
ανά διαστήματα στη διάρκεια της ημέρας, πριν από τη βραδινή κατάκλιση, κάθε 4-6 ώρες, 30 έως 60 λεπτά πριν το θηλασμό
Δόση έναρξης:
30 mg
Τιτλοποίηση:
Η δοσολογία θα πρέπει να αυξάνεται σταδιακά, κατά 15-30 mg ημερησίως, μέχρις ότου επιτευχθεί η μέγιστη βελτίωση (για παιδιά 6-12 ετών).
  • Ενήλικες (Βαρειά μυασθένεια)
    Δόση30-180 mg
    Μέγ. δόση1200 mg (ημερησίως)
    Ανά διαστήματα στη διάρκεια της ημέρας όταν απαιτείται μέγιστη συγκέντρωση (π.χ. μετά την αφύπνιση και πριν από τα γεύματα). Συνολική ημερήσια δόση 120-1200 mg.
  • Παιδιά μικρότερα των 6 ετών (Βαρειά μυασθένεια)
    Δόση30 mg
    Οι δόσεις πρέπει να εξατομικεύονται προσεκτικά.
  • Παιδιά ηλικίας 6-12 ετών (Βαρειά μυασθένεια)
    Δόση60 mg
    Μέγ. δόση360 mg (ημερησίως)
    Η δοσολογία αυξάνεται σταδιακά, κατά 15-30 mg ημερησίως, μέχρις ότου επιτευχθεί η μέγιστη βελτίωση. Συνήθεις ημερήσιες ανάγκες 30-360 mg.
  • Νεογνά (Νεογνική μυασθένεια)
    Δόση5 mg
    Κάθε 4-6 ώρες, 30 έως 60 λεπτά πριν το θηλασμό. Εφόσον κριθεί ακατάλληλη η νεοστιγμίνη.
  • Ενήλικες (Άλλες ενδείξεις)
    Δόση60-240 mg
    Ημερησίως από το στόμα.
  • Παιδιά (Άλλες ενδείξεις)
    Δόση15-60 mg
    Ημερησίως από το στόμα.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν υπάρχουν ειδικές δοσολογικές συστάσεις.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Μικρότερες δόσεις ενδέχεται να απαιτούνται. Η θεραπεία θα πρέπει να βασίζεται στην τιτλοποίηση της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν υπάρχουν ειδικές δοσολογικές συστάσεις.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, τα βρωμίδια ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Μηχανική απόφραξη του γαστρεντερικού ή ουροποιητικού συστήματος
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αποφρακτική αναπνευστική νόσο
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με αποφρακτική αναπνευστική νόμο όπως βρογχικό άσθμα και χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ)
    Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται
  • Αρρυθμίες
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με αρρυθμίες όπως βραδυκαρδία και κολποκοιλιακό αποκλεισμό (οι ηλικιωμένοι ασθενείς ενδέχεται να είναι περισσότερο επιρρεπείς σε δυσρυθμίες από τους νεότερους ενήλικες)
    Προσοχή πρέπει να δίνεται
  • Πρόσφατη απόφραξη στεφανιαίας αρτηρίας
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με πρόσφατη απόφραξη στεφανιαίας αρτηρίας
    Προσοχή πρέπει να δίνεται
  • Υπόταση
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με υπόταση
    Προσοχή πρέπει να δίνεται
  • Βαγοτονία
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με βαγοτονία
    Προσοχή πρέπει να δίνεται
  • Πεπτικό έλκος
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με πεπτικό έλκος
    Προσοχή πρέπει να δίνεται
  • Επιληψία
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με επιληψία
    Προσοχή πρέπει να δίνεται
  • Παρκινσονισμό
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με παρκινσονισμό
    Προσοχή πρέπει να δίνεται
  • Υπερθυρεοειδισμό
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με υπερθυρεοειδισμό
    Προσοχή πρέπει να δίνεται
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Προσοχή πρέπει να δίνεται
  • Χορήγηση ατροπίνης για μουσκαρινικές επιδράσεις
    Πληθυσμόςασθενείς με μυασθένεια λαμβάνοντας σχετικά μεγάλες δόσεις πυριδοστιγμίνης
    Ενδέχεται να είναι απαραίτητη η χορήγηση ατροπίνης ή άλλων αντιχολινεργικών φαρμάκων για την αντιμετώπιση ειδικά των μουσκαρινικών επιδράσεων της πυριδοστιγμίνης διατηρώντας παράλληλα τη νικοτινεργική επίδραση
  • Χολινεργική κρίση vs Μυασθενική κρίση
    Σημαντικό
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα χολινεργικής κρίσης λόγω υπερδοσολογίας της πυριδοστιγμίνης και η διαφοροποίησή της από τη μυασθενική κρίση. Η χολινεργική κρίση απαιτεί άμεση διακοπή της θεραπείας, η μυασθενική κρίση εντατικότερη θεραπεία με αντιχολινεστεράσες.
  • Κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας σε γλυκόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης
    Αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας σε γλυκόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ανοσοκατασταλτικά φάρμακα
    παρακολούθηση
    Μείωση της ανάγκης για πυριδοστιγμίνη.
  • Στεροειδή
    προσοχή
    Μείωση της ανάγκης για πυριδοστιγμίνη. Νέα προσθήκη κορτικοστεροειδών μπορεί αρχικά να επιδεινώσει τα συμπτώματα της βαρειάς μυασθένειας.
  • Θυμεκτομή
    παρακολούθηση
    Μείωση της ανάγκης για το Πυριδοστιγμίνη.
  • Μεθυλοκυτταρίνη και φάρμακα που περιέχουν μεθυλοκυτταρίνη
    προσοχή
    Αναστολή της απορρόφησης της βρωμιούχου πυριδοστιγμίνης.
  • Ατροπίνη
    προσοχή
    Ανταγωνίζονται τις μουσκαρινές επιδράσεις της πυριδοστιγμίνης. Η βραδύτερη γαστρεντερική κινητικότητα μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση της πυριδοστιγμίνης.
  • Υοσκίνη
    προσοχή
    Ανταγωνίζονται τις μουσκαρινές επιδράσεις της πυριδοστιγμίνης. Η βραδύτερη γαστρεντερική κινητικότητα μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση της πυριδοστιγμίνης.
  • Μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά (π.χ. πανκουρόνιο, βεκουρόνιο)
    προσοχή
    Η πυριδοστιγμίνη ανταγωνίζεται την επίδραση τους.
  • Αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά (π.χ. σουξαμεθόνιο)
    προσοχή
    Η πυριδοστιγμίνη ενδέχεται να παρατείνει την επίδραση τους.
  • Αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά, τοπικά και γενικά αναισθητικά, αντιαρρυθμικοί παράγοντες και άλλα φάρμακα που επηρεάζουν τη νευρομυϊκή μεταβίβαση
    προσοχή
    Ενδέχεται να αλληλεπιδράσουν με την πυριδοστιγμίνη.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία στο φάρμακο
Νευρικό
  • Συγκοπή
Οφθαλμικές
  • Μύση
  • Αυξημένη δακρύρροια
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Διαταραχές της προσαρμογής (π.χ. θολή όραση)
Καρδιακές διαταραχές
  • Αρρυθμία (συμπεριλαμβανομένης της βραδυκαρδίας, της ταχυκαρδίας, του κολποκοιλιακού αποκλεισμού)
Καρδιά
  • Στηθάγχη Prinzmetal
Αγγειακές
  • Έξαψη
  • Υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Αυξημένη βρογχική έκκριση σε συνδυασμό με βρογχοσυστολή
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Υπερέκκριση σιέλου
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Γαστρεντερική υπερκινητικότητα
  • Κοιλιακά συμπτώματα (π.χ. πόνος δυσφορίας, κράμπες κτλ)
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Υπεριδρωσία
  • Κνίδωση
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Αυξημένη μυϊκή αδυναμία
  • Δεσμίδωση (μυϊκές συσπάσεις, τρόμος και μυϊκές κράμπες ή μυϊκή υποτονία)
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Έπειξη για ούρηση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Έπειξη για ούρηση
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Μη γνωστές
  • Αρρυθμία (συμπεριλαμβανομένης της βραδυκαρδίας, της ταχυκαρδίας, του κολποκοιλιακού αποκλεισμού)
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη βρογχική έκκριση σε συνδυασμό με βρογχοσυστολή
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη μυϊκή αδυναμία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Γαστρεντερική υπερκινητικότητα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Μη γνωστές
  • Δεσμίδωση (μυϊκές συσπάσεις, τρόμος και μυϊκές κράμπες ή μυϊκή υποτονία)
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές της προσαρμογής (π.χ. θολή όραση)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακά συμπτώματα (π.χ. πόνος δυσφορίας, κράμπες κτλ)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Μη γνωστές
  • Μύση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Στηθάγχη Prinzmetal
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπερέκκριση σιέλου
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία στο φάρμακο
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Γονιμότητα
    Μη κλινικές έρευνες σε αρουραίους δεν έχουν δείξει αρνητικές επιδράσεις στην αναπαραγωγική συμπεριφορά.
  • Κύηση
    Χορήγηση με προσοχή
    Η ασφάλεια της πυριδοστιγμίνης στη διάρκεια της κύησης δεν έχει τεκμηριωθεί. Παρόλο που οι πιθανοί κίνδυνοι για τη μητέρα και το παιδί θα πρέπει να αντισταθμιστούν έναντι του πιθανού οφέλους σε κάθε περίπτωση, η εμπειρία με το προϊόν σε εγκύους ασθενείς με βαρειά μυασθένεια δεν αποκάλυψε δυσμενείς επιδράσεις του φαρμάκου στην πορεία της κύησης. Καθώς η σοβαρότητα της βαρειάς μυασθένειας συχνά παρουσιάζει διακυμάνσεις κατά τη διάρκεια της κύησης, απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή για να αποφευχθεί χολινεργική κρίση λόγω υπερδοσολογίας. Καθώς η βρωμιούχος πυριδοστιγμίνη διαπερνά τον πλακουντικό φραγμό, η υπερβολική δόση της πυριδοστιγμίνης θα πρέπει να αποφεύγεται και το νεογνό θα πρέπει να παρακαλουθείται για πιθανές επιδράσεις. Τα αποτελέσματα από μελέτες αναπαραγωγής σε κουνέλια και αρουραίους δεν έδειξαν τερατογόνες αλλά έδειξαν εμβρυοτοξικές επιδράσεις σε δόσεις τοξικές για τη μητέρα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Χορήγηση με προσοχή
    Η ασφάλεια της πυριδοστιγμίνης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας δεν έχει τεκμηριωθεί. Παρατηρήσεις υποδεικνύουν ότι μόνο αμελητέες ποσότητες της βρωμιούχου πυριδοστιγμίνης απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Εντούτοις, θα πρέπει να δίνεται η δέουσα προσοχή για πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες στο θηλάζον νεογνό.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • χολινεργική κρίση
  • μυϊκές κράμπες
  • αυξημένη περίσταλση
  • διάρροια
  • εφίδρωση
  • ναυτία
  • έμετο
  • αυξημένες βρογxικές εκκρίσεις
  • βρογχόσπασμο
  • σιελόρροια
  • υπεριδρωσία
  • μύση
  • μυϊκές δεσμιδώσεις
  • γενική αδυναμία έως και παράλυση
  • άπνοια
  • εγκεφαλική ανοξία
  • υπόταση
  • καρδιαγγειακή κατάρρευση
  • βραδυαρρυθμία
  • καρδιακή ανακοπή
  • διέγερση
  • σύγχυση
  • κακή άρθρωση λόγου
  • νευρικότητα
  • ερεθισμός
  • οπτικές παραισθήσεις
  • σπασμοί
  • κώμα
Αντιμετώπιση
Η θεραπεία με Πυριδοστιγμίνη πρέπει να σταματήσει αμέσως. Εάν η αναπνοή κατασταθεί έντονα θα πρέπει να εφαρμοστεί μηχανικός αερισμός. Οι δόσεις ατροπίνης μπορούν να επαναλαμβάνονται κάθε 5 έως 30 λεπτά ανάλογα με τις ανάγκες.
ΑντίδοτοΘειϊκή ατροπίνη
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η μύση και οι διαταραχές της προσαρμογής που προκαλούνται από την πυριδοστιγμίνη ή την ανεπαρκή θεραπεία της βαρειάς μυασθένειας, ενδέχεται να επηρεάσουν την οπτική οξύτητα και επακόλουθα την ικανότητα αντίδρασης καθώς και την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Κάθε επικαλυμμένο δισκίο περιέχει:
Στον πυρήνα:
Πυριτίου διοξείδιο κολλοειδές, άνυδρο
Άμυλο γεωμήλων προζελατινοποιημένο
Ποβιδόνη
Άμυλο αραβοσίτου
Τάλκης
Μαγνήσιο στεατικό
Στην επικάλυψη:
Σακχαρόζη
Άμυλο ορύζης
Τάλκης
Αραβικό κόμμι, ξηραμένο με ψεκασμό
Σιδήρου οξείδιο ερυθρό CI 77491 E172
Σιδήρου οξείδιο κίτρινο CI 77492 E172
Παραφίνη σκληρή
Παραφίνη υγρή
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Παρασυμπαθητικομιμητικά, αντιχολινεστεράσες Κωδικός ATC: Ν07Α Α02

Μηχανισμός δράσης

Η πυριδοστιγμίνη είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας της χολινεστεράσης, του ενζύμου που απενεργοποιεί την ακετυλοχολίνη. Η πυριδοστιγμίνη, παρατείνει την επίδραση της ακετυλοχολίνης στη συναπτική σχισμή.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η πυριδοστιγμίνη δε διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η πυριδοστιγμίνη έχει πιο παρατεταμένη δράση από τη νεοστιγμίνη (Prostigmin) παρόλο που είναι κάπως βραδύτερη στην έναρξη της δράσης (γενικά χρειάζεται 30-60 λεπτά). Επειδή έχει πιο αδύναμη «μουσκαρινική» δράση από τη νεοστιγμίνη, είναι συνήθως καλύτερα ανεκτή από τους μυασθενικούς ασθενείς στους οποίους η μεγαλύτερη διάρκεια δράσης είναι επίσης ένα πλεονέκτημα.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση Η από του στόματος βρωμιούχος πυριδοστιγμίνη απορροφάται ελάχιστα κατά περίπου 22-25%. Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης παρουσιάζουν μεγάλες διαφορές. Όταν χορηγήθηκε σε υγιείς εθελοντές σε ημερήσιες από του στόματος δόσεις των 120 mg, 120-370 mg και 180-1440 mg η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της βρωμιούχου πυριδοστιγμίνης ήταν 7,6%, 18,9% και 3-4% με Cmax 40-80 μg/L, 20-100 μg/L και 180 μg/L σε tmax 3-4 h, 1.5-6 h και 1.5 h, αντίστοιχα. Αυτή η χαμηλή και υψηλή μεταβλητή διαθεσιμότητα μεταξύ των μελετών αποδίδεται στο χαμηλό ρυθμό απορρόφησης της πυριδοστιγμίνης. Σε ασθενείς με βαρειά μυασθένεια, η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να μειωθεί στο 3,3%.

Κατανομή Η πυριδιστογμίνη δεν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ήταν 1,03 L/kg έως 1,43 L/kg σε υγιείς εθελοντές, 1,76 L/kg σε ασθενείς με βαρειά μυασθένεια και 0,53 έως 1,1 L/kg στο χειρουργείο. Η συγκέντρωση της πυριδοστιγμίνης στο μητρικό γάλα έχει βρεθεί να είναι 36 έως 113% σε σύγκριση με το μητρικό πλάσμα, γεγονός που καταδεικνύει πολύ χαμηλή δόση στο θηλάζον νεογνό (περίπου 0,1% της δόσης ανά χιλιόγραμμο σωματικού βάρους που λαμβάνεται από τη μητέρα).

Μεταβολισμός Η πυριδοστιγμίνη μεταβολίζεται μόνο σε μικρό βαθμό. Υδρολύεται από χολινεστεράσες του πλάσματος. Ο κύριος μεταβολίτης της πυριδοστιγμίνης είναι το προϊόν υδρόλυσης 3-υδροχυ-Νμεθυλο-πυριδίνιο.

Αποβολή Η συστημική (ενδοφλέβια) πυριδοστιγμίνη αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς (75-90%) ως μητρική ένωση και ως ανενεργοί μεταβολίτες σε ποσοστό περίπου 4:1. Συνολικά 5-15% των από του στόματος δόσεων αποβάλλονται από τους νεφρούς ως μητρική ένωση, αντανακλώντας έτσι το χαμηλό βαθμό της από του στόματος απορρόφησης της πυριδοστιγμίνης. Η συνολική κάθαρση πλάσματος ήταν πολύ γρήγορη με 0,65 L/h/kg σε υγιή άτομα, 0,29-1,0 L/h/kg σε ασθενείς με βαρειά μυασθένεια και 0,52-0,98 L/h/kg σε ασθενείς με χειρουργική επέμβαση, αντίστοιχα. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ο φαινομενικός τελικός χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 1,51-1,74 h σε υγιείς εθελοντές, 1,05 h σε ασθενείς με μυασθένεια και 0,38-1,86 h σε ασθενείς με χειρουργική επέμβαση, αντίστοιχα. Με από το στόματος χορήγηση, αυτό ήταν 3 έως 4 ώρες.

Μηχανισμός δράσης
Η πυριδοστιγμίνη αναστέλλει την ακετυλοχολινεστεράση στην συναπτική σχισμή ανταγωνιζόμενη με την ακετυλοχολίνη για την προσκόλληση στην ακετυλοχολινεστεράση, επιβραδύνοντας έτσι την υδρόλυση της ακετυλοχολίνης, και κατά συνέπεια αυξάνει την…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Παρασυμπαθητικομιμητικά, αντιχολινεστεράσες Κωδικός ATC: Ν07Α Α02 ### Μηχανισμός δράσης Η πυριδοστιγμίνη είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας της χολινεστεράσης, του ενζύμου που απενεργοποιεί την…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση Η από του στόματος βρωμιούχος πυριδοστιγμίνη απορροφάται ελάχιστα κατά περίπου 22-25%. Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης παρουσιάζουν μεγάλες διαφορές. Όταν χορηγήθηκε σε υγιείς εθελοντές σε ημερήσιες από του στόματος…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η Πυριδοστιγμίνη υδρολύεται από χολινεστεράσες συστημικά, συμπεριλαμβανομένου του αίματος, και από μικροσωμικά ένζυμα στο ήπαρ, αν και αυτό παραμένει ασαφώς ορισμένο. Το κύριο προϊόν υδρόλυσης είναι η 3-υδροξυ-Ν-μεθυλ-πυριδινίου (HNM), η…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η Πυριδοστιγμίνη που χορηγείται από το στόματος απορροφάται ελάχιστα από τον ΓΕΣ, με από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα μόνο 10-20%. Ωστόσο, αυτό μπορεί εν μέρει να οφείλεται σε κάποιο μεταβολισμό τόσο από το αίμα όσο και…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Αναστολέας χολινεστεράσης με ελαφρώς μεγαλύτερη διάρκεια δράσης από τη νεοστιγμίνη. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της μυασθένειας gravis και για την αντιστροφή των δράσεων των μυοχαλαρωτικών. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της μυασθένειας gravis.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η πυριδοστιγμίνη είναι παρασυμπαθητομιμητικό και αναστρέψιμος αναστολέας χολινεστεράσης. Καθώς είναι τεταρτοταγής αμίνη, απορροφάται ελάχιστα από το έντερο και δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η πυριδοστιγμίνη έχει ελαφρώς μεγαλύτερη διάρκεια δράσης από τη NEOSTIGMINE. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της μυασθένειας gravis και για την αντιστροφή των δράσεων των μυοχαλαρωτικών.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η πυριδοστιγμίνη αναστέλλει την ακετυλοχολινεστεράση στην συναπτική σχισμή ανταγωνιζόμενη με την ακετυλοχολίνη για την προσκόλληση στην ακετυλοχολινεστεράση, επιβραδύνοντας έτσι την υδρόλυση της ακετυλοχολίνης, και κατά συνέπεια αυξάνει την αποτελεσματικότητα της χολινεργικής μετάδοσης στην νευρομυϊκή σύναψη και παρατείνει τις επιδράσεις της ακετυλοχολίνης.
DrugBank

Absorption

expand_more
Ελάχιστα απορροφάται από το ΓΕΣ με από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 7.6 +/- 2.4%.
DrugBank

Half life

expand_more
3 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

αμελητέα
PubChem

Βιοδιαθεσιμότητα

7.6 +/- 2.4%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 15 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4991
Μοριακός τύπος
C9H13N2O2+
Μοριακό βάρος
181.21
IUPAC
(1-methylpyridin-1-ium-3-yl) N,N-dimethylcarbamate
InChIKey
RVOLLAQWKVFTGE-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που αναστέλλουν τις χολινεστεράσες. Ο νευροδιαβιβαστής ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ υδρολύεται ταχέως, και άρα αδρανοποιείται, από τις χολινεστεράσες. Όταν οι χολινεστεράσες αναστέλλονται, η δράση της ενδογενώς απελευθερούμενης ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις ενισχύεται. Οι αναστολείς χολινεστεράσης χρησιμοποιούνται ευρέως κλινικά για την ενίσχυση των χολινεργικών εισροών στο γαστρεντερικό σωλήνα και την ουροδόχο κύστη, το μάτι και τους σκελετικούς μύες· χρησιμοποιούνται επίσης για τις επιδράσεις τους στην καρδιά και το κεντρικό νευρικό σύστημα.