Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G02CB04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

QUINAGOLIDE(Κιναγολίδη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 11 ώρες (εφάπαξ δόση) και 17 ώρες σε σταθεροποιημένη κατάσταση

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 11.5 - 17 ώρες
 17 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 90% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 3.5 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του NORPROLAC και καλύπτουν 4 από 4 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Υπερπρολακτιναιμία

    ιδιοπαθής ή προερχόμενη από μικροαδένωμα ή μακροαδένωμα της υπόφυσης που εκκρίνει προλακτίνη

    • E22 Υπερλειτουργία της υπόφυσης

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος NORPROLAC
expand_more
Δισκίο
25 μικρογραμμάρια: Ανοιχτό ροζ με αραιά στίγματα χρωστικής, στρογγυλό,
επίπεδο, με κυρτά άκρα, διαμέτρου 7 mm. Εκτύπωση:
“NORPROLAC” κυκλικά στη μία πλευρά και “25” γραμμικά
στην άλλη πλευρά.
50 μικρογραμμάρια: Ανοιχτό μπλε με αραιά στίγματα χρωστικής,
στρογγυλό, επίπεδο, με κυρτά άκρα, διαμέτρου 7 mm.
Εκτύπωση: “NORPROLAC” κυκλικά στη μία πλευρά και “50”
γραμμικά στην άλλη πλευρά.
75 μικρογραμμάρια: Λευκό, στρογγυλό, επίπεδο, με κυρτά άκρα, διαμέτρου 7
mm. Εκτύπωση: “NORPROLAC” κυκλικά στη μία πλευρά και
“75” γραμμικά στην άλλη πλευρά.
150 μικρογραμμάρια: Λευκό, στρογγυλό, επίπεδο, με κυρτά άκρα, διαμέτρου
9 mm. Εκτύπωση: “NORPROLAC” κυκλικά στη μία πλευρά και
“150” γραμμικά στην άλλη πλευρά.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ποσίμως
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα το βράδυ με φαγητό
Δόση έναρξης:
25 μικρογραμμάρια/ημέρα
Τιτλοποίηση:
Η χορήγηση του Κιναγολίδη πρέπει να ξεκινά σταδιακά, με τη βοήθεια της συσκευασίας τιτλοδότησης (starter pack). Όταν απαιτείται, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξάνεται βαθμιαία κατά 75 μικρογραμμάρια/ημέρα σε διαστήματα όχι μικρότερα της μιας εβδομάδας, έως ότου επιτευχθεί η άριστη ανταπόκριση. Για δόσεις 300 μικρογραμμαρίων ή υψηλότερες, η δοσολογία μπορεί να αυξάνεται βαθμιαία κατά 75 μικρογραμμάρια έως 150 μικρογραμμάρια σε διαστήματα όχι μικρότερα των 4 εβδομάδων.
  • Ενήλικες
    Δόση75 μικρογραμμάρια/ημέρα ή 150 μικρογραμμάρια/ημέρα
    Μέγ. δόση300 μικρογραμμάρια/ημέρα ή υψηλότερες
  • Ηλικιωμένοι
    Περιορισμένη εμπειρία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Περιορισμένη εμπειρία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία
  • Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διάγνωση υπερπρολακτιναιμίας
    Η διάγνωση της συγκεκριμένης αιτίας που προκαλεί υπερπρολακτιναιμία να γίνεται το συντομότερο δυνατό και να ξεκινά η εφαρμογή της ανάλογης θεραπείας.
  • Ορθοστατική υπόταση / Συγκοπή
    Συνιστάται έλεγχος της αρτηριακής πίεσης τόσο σε ύπτια όσο και σε όρθια θέση τις πρώτες ημέρες της θεραπείας καθώς και κατά τις ημέρες που ακολουθούν αυξήσεις της δοσολογίας.
  • Μεταβολές αρτηριακής πίεσης / καρδιακής συχνότητας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές καρδιακές παθήσεις
    Μπορεί να εμφανιστούν μεταβολές στην αρτηριακή πίεση σε όρθια θέση με αντανακλαστικές αυξήσεις στην καρδιακή συχνότητα.
  • Αποκατάσταση γονιμότητας / Αντισύλληψη
    ΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν επιθυμούν να συλλάβουν
    Πρέπει να ζητούν συμβουλή για τη χρήση μιας αξιόπιστης μεθόδου αντισύλληψης.
  • Οξεία ψύχωση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προηγούμενο ιστορικό ψυχωσικών επεισοδίων
    Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.
  • Έλλειψη δεδομένων σε νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση του Κιναγολίδη.
  • Υπνηλία / Επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνου
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με Κιναγολίδη (ειδικά όσοι έχουν παρουσιάσει υπνηλία)
    Οι ασθενείς πρέπει να ενημερωθούν και να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα. Όσοι έχουν παρουσιάσει υπνηλία, δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα. Πρέπει να εξετάζεται μείωση της δοσολογίας ή διακοπή της θεραπείας.
  • Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα
    προσοχή
    Απαιτείται προσοχή όταν το Κιναγολίδη συνδυάζεται με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Έκδοχα (γαλακτόζη, λακτάση)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια LAPP λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
  • Αλληλεπίδραση με οινόπνευμα
    Η ανοχή στο Κιναγολίδη μπορεί να μειωθεί με τη χρήση οινοπνεύματος.
  • Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων
    Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για την εμφάνιση διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων. Οι ασθενείς και οι φροντιστές τους πρέπει να ενημερωθούν για τα συμπτώματα συμπεριφοράς. Πρέπει να εξετάζεται η μείωση της δόσης ή σταδιακή διακοπή σε περίπτωση που εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φάρμακα με ιδιότητες ισχυρού ανταγωνισμού της ντοπαμίνης (π.χ. νευροληπτικά φάρμακα)
    προσοχή
    Μείωση του αποτελέσματος μείωσης της προλακτίνης
    ΣύστασηΑναμένεται μείωση του αποτελέσματος
  • Φάρμακα που εμπλέκονται με τους 5-HT1 και 5-HT2 υποδοχείς
    προσοχή
    Πιθανή αλληλεπίδραση
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση πρέπει να γίνεται με προσοχή
  • Ισχυροί αναστολείς ενζύμων που μεταβολίζουν τα φάρμακα
    προσοχή
    Πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή λόγω έλλειψης δεδομένων για τα ένζυμα μεταβολισμού της κιναγολίδης
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Μείωση της ανοχής στο Κιναγολίδη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Αναστρέψιμη οξεία ψύχωση
  • Παθολογική χαρτοπαιξία
  • Αυξημένη γενετήσια ορμή
  • Υπερσεξουαλικότητα
  • Καταναγκαστικές δαπάνες
  • Καταναγκαστικές αγορές
  • Κραιπάλη φαγητού
  • Καταναγκαστική κατανάλωση φαγητού
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Υπνηλία
Αγγειακές
  • Ορθοστατική υπόταση
Αγγειακές διαταραχές
  • Συγκοπή (λόγω ορθοστατικής υπότασης)
Αναπνευστικό
  • Ρινική συμφόρηση
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή αδυναμία
Γενικές
  • Κόπωση
Ανοσοποιητικό
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές(≥1/10)
  • Αναστρέψιμη οξεία ψύχωση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες(≥1/10000)
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Συχνές(≥1/100)
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές(≥1/100)
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές(≥1/10)
  • Καταναγκαστικές αγορές
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Καταναγκαστικές δαπάνες
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Καταναγκαστική κατανάλωση φαγητού
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές(≥1/10)
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Κραιπάλη φαγητού
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές(≥1/10)
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές(≥1/10)
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές(≥1/100)
  • Παθολογική χαρτοπαιξία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Συγκοπή (λόγω ορθοστατικής υπότασης)
    Αγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες(≥1/10000)
  • Υπερσεξουαλικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές(≥1/100)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεδομένα από μελέτες σε ζώα δεν παρέχουν ενδείξεις ότι το Κιναγολίδη έχει ενδεχόμενη εμβρυοτοξική ή τερατογόνο δράση, αλλά η κλινική εμπειρία σε έγκυες γυναίκες είναι περιορισμένη.
    Σε ασθενείς οι οποίες επιθυμούν να συλλάβουν το Κιναγολίδη πρέπει να διακόπτεται όταν διαπιστωθεί κύηση, εκτός εάν υπάρχει ιατρικός λόγος για συνέχιση της θεραπείας. Δεν έχει παρατηρηθεί αυξημένη συχνότητα αποβολών όταν η χορήγηση του φαρμάκου διακόπηκε μετά την επιβεβαίωση της εγκυμοσύνης. Εάν συμβεί κύηση παρουσία αδενώματος της υπόφυσης και η αγωγή με το Κιναγολίδη έχει διακοπεί, είναι απαραίτητη η στενή παρακολούθηση καθόλη τη διάρκεια της κύησης.
  • Γαλουχία
    Συνήθως ο θηλασμός δεν είναι δυνατός επειδή το Κιναγολίδη καταστέλλει τη γαλουχία. Αν η γαλουχία πρέπει να συνεχισθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο θηλασμός δεν συνιστάται διότι δεν είναι γνωστό αν η κιναγολίδη περνά στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Σε γυναίκες οι οποίες παρουσιάζουν προβλήματα γονιμότητας σχετιζόμενα με την προλακτίνη, η γονιμότητά τους μπορεί να αποκατασταθεί από την αγωγή με Κιναγολίδη. Συνεπώς, γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, οι οποίες δεν επιθυμούν να συλλάβουν πρέπει να ζητούν συμβουλή για τη χρήση μιας αξιόπιστης μεθόδου αντισύλληψης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ναυτίας
  • εμέτου
  • κεφαλαγίας
  • ζάλης
  • υπνηλίας
  • υπότασης
  • παραισθήσεων
Αντιμετώπιση
Η αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας πρέπει να είναι συμπτωματική. Εάν απαιτείται γίνεται πλύση στομάχου ή χρήση άνθρακα.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Κατά τις πρώτες μέρες της αγωγής με NORPROLAC, σε μερικούς ασθενείς, μπορεί να μειωθεί η ικανότητα αντίδρασης. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν απαιτείται δριμεία εγρήγορση, π.χ. κατά την οδήγηση. Οι ασθενείς που λαμβάνουν NORPROLAC και παρουσιάζουν υπνηλία και/ή επεισόδια απότομης εμφάνισης υπνηλίας πρέπει να ενημερώνονται ότι πρέπει να απέχουν από την οδήγηση ή την ενασχόληση με δραστηριότητες όπου η μειωμένη εγρήγορση θα μπορούσε να θέσει αυτούς ή άλλους σε κίνδυνο σοβαρού τραυματισμού ή θανάτου (π.χ. χειρισμός μηχανημάτων), μέχρι αυτά τα επεισόδια ή η υπνηλία να εκλείψουν.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
1 δισκίο 25 μικρογραμμαρίων περιέχει:
Λακτόζη μονοϋδρική
Kυτταρίνη μικροκρυσταλλική
Άμυλο αραβοσίτου
Υπρομελλόζη
Στεατικό μαγνήσιο
Άνυδρο κολλοειδές οξείδιο του πυριτίου
Ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (Ε172)
1 δισκίο 50 μικρογραμμαρίων περιέχει:
Λακτόζη μονοϋδρική
Kυτταρίνη μικροκρυσταλλική
Άμυλο αραβοσίτου
Υπρομελλόζη
Στεατικό μαγνήσιο
Άνυδρο κολλοειδές οξείδιο του πυριτίου
Ινδικοτίνη ως χρωστική (Ε132)
1 δισκίο 75 μικρογραμμαρίων περιέχει:
Λακτόζη μονοϋδρική
Kυτταρίνη μικροκρυσταλλική
Άμυλο αραβοσίτου
Υπρομελλόζη
Στεατικό μαγνήσιο
Άνυδρο κολλοειδές οξείδιο του πυριτίου
1 δισκίο 150 μικρογραμμαρίων περιέχει:
Λακτόζη μονοϋδρική
Kυτταρίνη μικροκρυσταλλική
Άμυλο αραβοσίτου
Υπρομελλόζη
Στεατικό μαγνήσιο
Άνυδρο κολλοειδές οξείδιο του πυριτίου
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγωνιστές υποδοχέων ντοπαμίνης, αναστολείς προλακτίνης Κωδικός ATC: G02CB04

Μηχανισμός δράσης

Η κιναγολίδη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των D υποδοχέων της ντοπαμίνης. Η κιναγολίδη ασκεί ανασταλτική δράση στην έκκριση της προλακτίνης, αλλά δεν μειώνει τα φυσιολογικά επίπεδα άλλων ορμονών της υπόφυσης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μείωση του επιπέδου της προλακτίνης παρατηρείται εντός 2 ωρών από τη λήψη, φτάνοντας σε ένα μέγιστο μέσα σε 4 με 6 ώρες και παραμένοντας σε αυτό για 24 ώρες. Η διάρκεια είναι δοσο-εξαρτώμενη.

Έχει βρεθεί ότι μακροχρόνια θεραπεία με Κιναγολίδη μειώνει το μέγεθος ή περιορίζει την ανάπτυξη μακρο- και μικρο-αδενωμάτων της υπόφυσης τα οποία εκκρίνουν προλακτίνη.

Περιορισμένος αριθμός ηλικιωμένων ασθενών έχει λάβει θεραπεία για αδενώματα της υπόφυσης ή ρευματοειδή αρθρίτιδα με κιναγολίδη σε δόσεις που κυμαίνονταν από 50 - 300 μg/ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας κυμάνθηκε από 6 - 93 μήνες και η θεραπεία ήταν καλώς ανεκτή.

Περιορισμένος αριθμός παιδιών ηλικίας 7 - 17 ετών έχει λάβει θεραπεία με Κιναγολίδη για προλακτίνωμα, σε δόσεις που κυμαίνονταν από 75 -600 μg/ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας κυμάνθηκε από 1 - 5 χρόνια και η θεραπεία ήταν καλώς ανεκτή.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική
Δεδομένου ότι δεν έχει καταστεί δυνατό να πραγματοποιηθούν ενδοφλέβιες μελέτες, δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα, την απομάκρυνση και τον όγκο κατανομής. Η κιναγολίδη απορροφάται άμεσα. Η επίδραση της ταυτόχρονης πρόσληψης τροφής στην απορρόφηση δεν έχει μελετηθεί. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (περίπου 10 πικογραμμάρια/ml σε σταθεροποιημένη κατάσταση) επετεύχθη έπειτα από 30 λεπτά μετά τη χορήγηση 75 μικρογραμμαρίων κιναγολίδης. Η πρωτεϊνική δέσμευση της κιναγολίδης είναι περίπου 90% και είναι μη ειδική. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης είναι περίπου 11 ώρες (εφάπαξ δόση) και 17 ώρες σε σταθεροποιημένη κατάσταση. Ο μεταβολισμός της κιναγολίδης είναι εκτενής. Η κιναγολίδη και το Ν-αποαιθυλιωμένο ανάλογό της βρίσκονται σε μικρές ποσότητες στο αίμα, περίπου στο ένα δέκατο της συνολικής ραδιενέργειας. Το Ν-αποαιθυλιωμένο ανάλογο έχει φαρμακολογική δράση παρόμοια με τη μητρική ουσία αλλά είναι λιγότερο δραστικό και πιθανόν δε συμβάλλει στο κλινικό αποτέλεσμα. Τα θειικά και γλυκουρονικά προϊόντα σύζευξης αντιπροσωπεύουν τους κύριους κυκλοφορούντες μεταβολίτες. Στα ούρα, οι κύριοι μεταβολίτες είναι το συζευγμένο γλυκουρονίδιο της κιναγολίδης και το θειικό προϊόν σύζευξης της κιναγολίδης καθώς και το Ν-αποαιθυλιωμένο και Ν,Ν-δις-αποαιθυλιωμένο ανάλογο. Στα κόπρανα ανευρέθησαν οι μη-συζευγμένες μορφές των τριών συστατικών. Η φαρμακοκινητική δεν έχει μελετηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η έκκριση προλακτίνης από τα λακτοτρόπα κύτταρα της πρόσθιας υπόφυσης υπόκειται σε τονικό ανασταλτικό έλεγχο μέσω της ντοπαμινεργικής σηματοδότησης μέσω των υποδοχέων D2. Η κινագολίδη συνδέεται εκλεκτικά με τους υποδοχείς D2 που…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγωνιστές υποδοχέων ντοπαμίνης, αναστολείς προλακτίνης Κωδικός ATC: G02CB04 ### Μηχανισμός δράσης Η κιναγολίδη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των D υποδοχέων της ντοπαμίνης. Η κιναγολίδη ασκεί…

Φαρμακοκινητική
Δεδομένου ότι δεν έχει καταστεί δυνατό να πραγματοποιηθούν ενδοφλέβιες μελέτες, δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα, την απομάκρυνση και τον όγκο κατανομής. Η κιναγολίδη απορροφάται άμεσα. Η επίδραση της ταυτόχρονης πρόσληψης…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η κινագολίδη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου, με τις θειικές και γλυκουρονιδικές συζεύξεις να αποτελούν τους κύριους κυκλοφορούντες μεταβολίτες. Το N-δεσαιθυλ ανάλογο είναι ένας βιολογικά ενεργός μεταβολίτης, ενώ οι θειικές ή…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η απορρόφηση της κινագολίδης είναι ταχεία και εκτεταμένη, με το 95% της δόσης να απορροφάται μετά από από του στόματος λήψη. Ωστόσο, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή (4%) λόγω προ-συστηματικού μεταβολισμού. Ο…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία τις πρώτες ημέρες της θεραπείας και κατά τις ημέρες που ακολουθούν αυξήσεις της δοσολογίας Για την ορθοστατική υπόταση/συγκοπή
Εμφάνιση διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων (παθολογική χαρτοπαιξία, αυξημένη γενετήσια ορμή, υπερσεξουαλικότητα, καταναγκαστικές δαπάνες/αγορές, κραιπάλη φαγητού, καταναγκαστική κατανάλωση φαγητού) more_horizΆλλο / λοιπά τακτικά Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αγωνιστές της ντοπαμίνης
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η κινագολίδη επιτυγχάνει μακροχρόνια μείωση των επιπέδων προλακτίνης με δοσολογικά αναλογική δράση, μέσω εκλεκτικής στόχευσης των υποδοχέων D2 ως αγωνιστής. Καταστέλλει ισχυρά τόσο τα βασικά όσο και τα διεγερμένα επίπεδα προλακτίνης στον ορό, ασκώντας ισχυρή ανασταλτική επίδραση στην έκκριση της ορμόνης προλακτίνης της πρόσθιας υπόφυσης.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η έκκριση προλακτίνης από τα λακτοτρόπα κύτταρα της πρόσθιας υπόφυσης υπόκειται σε τονικό ανασταλτικό έλεγχο μέσω της ντοπαμινεργικής σηματοδότησης μέσω των υποδοχέων D2. Η κινագολίδη συνδέεται εκλεκτικά με τους υποδοχείς D2 που εκφράζονται στην επιφάνεια των λακτοτρόπων κυττάρων με υψηλή συγγένεια, οδηγώντας σε μειωμένη δραστηριότητα της αδενυλικής κυκλάσης, μειωμένη ενδοκυτταρική κυκλική μονοφωσφορική αδενοσίνη και αναστολή της έκκρισης προλακτίνης. Συνδέεται επίσης με τους υποδοχείς D1, αλλά με χαμηλή συγγένεια και μικρή κλινική σημασία.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απορρόφηση της κινագολίδης είναι ταχεία και εκτεταμένη, με το 95% της δόσης να απορροφάται μετά από από του στόματος λήψη. Ωστόσο, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή (4%) λόγω προ-συστηματικού μεταβολισμού. Ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστης πλασματικής συγκέντρωσης είναι 30-60 λεπτά. Η επίδραση της κινագολίδης στη μείωση της προλακτίνης σε συνιστώμενες θεραπευτικές δόσεις εμφανίζεται εντός 2 ωρών μετά τη λήψη, φτάνει στο μέγιστο εντός 4 έως 6 ωρών και διατηρείται για τουλάχιστον 24 ώρες.

Περισσότερο από το 95% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες, με την απέκκριση μέσω ούρων και κοπράνων να είναι περίπου ίση. Η νεφρική απέκκριση αντιστοιχεί στο 50% της συνολικής απέκκρισης, όπου θειικές ή γλυκουρονιδικές συζεύξεις, N-δεσαιθυλ και N,N-διδεσαιθυλ ανάλογα μπορούν να ανιχνευθούν στα ούρα. Μη συζευγμένες μορφές θειικών ή γλυκουρονιδικών συζεύξεων, N-δεσαιθυλ και N,N-διδεσαιθυλ ανάλογα απεκκρίνονται στα κόπρανα, με την απέκκριση μέσω κοπράνων να αντιστοιχεί στο 40% της συνολικής απέκκρισης του φαρμάκου.

Ο κατά προσέγγιση όγκος κατανομής είναι 100L μετά από μία μόνο από του στόματος χορήγηση. Το μητρικό φάρμακο και οι μεταβολίτες προβλέπεται να κατανέμονται εκτενώς στον εξωαγγειακό χώρο, με κύρια όργανα-στόχους το ήπαρ, τους νεφρούς, τους σιελογόνους αδένες και την υπόφυση.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος αναφέρεται ως μη ειδική, με αναλογία περίπου 90%.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η κινագολίδη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου, με τις θειικές και γλυκουρονιδικές συζεύξεις να αποτελούν τους κύριους κυκλοφορούντες μεταβολίτες. Το N-δεσαιθυλ ανάλογο είναι ένας βιολογικά ενεργός μεταβολίτης, ενώ οι θειικές ή γλυκουρονιδικές συζεύξεις και το N,N-διδεσαιθυλ ανάλογο είναι ανενεργοί μεταβολίτες.

Η κινագολίδη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν: (2S,3S,4S,5R)-6-[[(3S,4aS,10aR)-3-(διαιθυλοσουλφαμοϋλαμινο)-1-προπυλ-3,4,4a,5,10,10a-εξαϋδρο-2H-βενζο[g]κινολιν-6-υλ]οξυ]-3,4,5-τριυδροξυοξάνη-2-καρβοξυλικό οξύ.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

Ο τελικός χρόνος ημιζωής για το μητρικό φάρμακο είναι 11,5 ώρες μετά από εφάπαξ δόση και 17 ώρες σε κατάσταση ισορροπίας.

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3086401
Μοριακός τύπος
C20H33N3O3S
Μοριακό βάρος
395.6
IUPAC
(3S,4aS,10aR)-3-(diethylsulfamoylamino)-6-hydroxy-1-propyl-3,4,4a,5,10,10a-hexahydro-2H-benzo[g]quinoline
InChIKey
GDFGTRDCCWFXTG-ZIFCJYIRSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.