ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G02CB04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

QUINAGOLIDE

Κιναγολίδη

Εμπορικά Ονόματα

NORPROLAC

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Υπερπρολακτιναιμία (ιδιοπαθής ή προερχόμενη από μικροαδένωμα ή μακροαδένωμα της υπόφυσης που εκκρίνει προλακτίνη).

medication

SPC-NORPROLAC

Δοσολογία

expand_more

Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση75 μικρογραμμάρια/ημέρα

Η αγωγή αρχίζει με 25 μικρογραμμάρια/ημέρα για τις 3 πρώτες ημέρες και ακολουθούν 50 μικρογραμμάρια/ημέρα επί 3 επιπλέον ημέρες. Η συνήθης δοσολογία συντήρησης είναι 75 μικρογραμμάρια/ημέρα ή 150 μικρογραμμάρια/ημέρα. Η ημερήσια δόση μπορεί να αυξάνεται βαθμιαία κατά 75 μικρογραμμάρια/ημέρα σε διαστήματα όχι μικρότερα της μιας εβδομάδας. Για μεμονωμένους ασθενείς απαιτούνται ημερήσιες δόσεις των 300 μικρογραμμαρίων ή υψηλότερες, με σταδιακή αύξηση κατά 75-150 μικρογραμμάρια σε διαστήματα όχι μικρότερα των 4 εβδομάδων.
Ηλικιωμένοι

Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία.

block

SPC-NORPROLAC

Αντενδείξεις

expand_more

Σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

warning

SPC-NORPROLAC

Προειδοποιήσεις

expand_more

Διάγνωση υπερπρολακτιναιμίας

Είναι πολύ σημαντικό η διάγνωση της συγκεκριμένης αιτίας που προκαλεί υπερπρολακτιναιμία να γίνεται το συντομότερο δυνατό και να ξεκινά η εφαρμογή της ανάλογης θεραπείας.
Ορθοστατική υπόταση

Συνιστάται όπως ελέγχεται η αρτηριακή πίεση τόσο σε ύπτια όσο και σε όρθια θέση τις πρώτες ημέρες της θεραπείας καθώς και κατά τις ημέρες που ακολουθούν αυξήσεις της δοσολογίας.
Μεταβολές αρτηριακής πίεσης σε όρθια θέση

Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρές καρδιακές παθήσεις

Μπορεί να εμφανίζονται μεταβολές στην αρτηριακή πίεση σε όρθια θέση με αντανακλαστικές αυξήσεις στην καρδιακή συχνότητα.
Αποκατάσταση γονιμότητας

ΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία

Γυναίκες που δεν επιθυμούν να συλλάβουν πρέπει να ζητούν συμβουλή για τη χρήση μιας αξιόπιστης μεθόδου αντισύλληψης.
Οξεία ψύχωση

Πληθυσμόςασθενείς χωρίς προηγούμενο ιστορικό ψυχικής νόσου

Συμπεριλαμβανομένων ασθενών χωρίς προηγούμενο ιστορικό ψυχικής νόσου, η θεραπεία με NORPROLAC συσχετίσθηκε με περιστατικά οξείας ψύχωσης, συνήθως αναστρέψιμης με τη διακοπή της χορήγησης.
Ιστορικό ψυχωσικών επεισοδίων

Πληθυσμόςασθενείς που έχουν προηγούμενο ιστορικό ψυχωσικών επεισοδίων

Απαιτείται ιδιαιτέρη προσοχή.
Νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

Μέχρι σήμερα δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση του NORPROLAC.
Υπνηλία

Πληθυσμόςασθενείς

Οι ασθενείς πρέπει να ενημερωθούν για την παρενέργεια αυτή και πρέπει να τους δοθούν οδηγίες να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα κατά τη διάρκεια θεραπείας με NORPROLAC. Οι ασθενείς οι οποίοι έχουν παρουσιάσει υπνηλία, δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα. Επιπλέον πρέπει να εξετάζεται μείωση της δοσολογίας ή διακοπή της θεραπείας.
Αλληλεπιδράσεις

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων με την κιναγολίδη και γι΄ αυτό απαιτείται προσοχή όταν το NORPROLAC συνδυάζεται με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα (βλ. παράγραφο 4.5).
Δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια LAPP λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, με ανεπάρκεια LAPP λακτάσης ή με δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης

Δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
Αλκοόλ

Η ανοχή στο NORPROLAC μπορεί να μειωθεί με τη χρήση οινοπνεύματος.
Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων

Πληθυσμόςασθενείς

Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για την εμφάνιση διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων. Οι ασθενείς και οι φροντιστές τους πρέπει να ενημερωθούν ότι συμπτώματα συμπεριφοράς των διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων περιλαμβανομένης της παθολογικής χαρτοπαιξίας, αυξημένης γενετήσιας ορμής, υπερσεξουαλικότητας, καταναγκαστικών δαπανών ή αγορών, κραιπάλης φαγητού και καταναγκαστικής κατανάλωσης φαγητού μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αγωνιστές της ντοπαμίνης περιλαμβανομένου του Norprolac. Πρέπει να εξετάζεται η μείωση της δόσης- σταδιακή διακοπή σε περίπτωση που εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα.

swap_horiz

SPC-NORPROLAC

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Φάρμακα με ιδιότητες ισχυρού ανταγωνισμού της ντοπαμίνης (π.χ. νευροληπτικά φάρμακα)
Παρακολούθηση

Μείωση του αποτελέσματος μείωσης της προλακτίνης
Φάρμακα που εμπλέκονται με 5-ΗΤ1/5-ΗΤ2 υποδοχείς
Προσοχή

Δεν είναι πιθανή αλληλεπίδραση με 5-ΗΤ1 υποδοχείς, αλλά απαιτείται προσοχή.
Ισχυροί αναστολείς ενζύμων που μεταβολίζουν τα φάρμακα
Προσοχή

Πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις, δύσκολο να προβλεφθούν. Η κιναγολίδη μπορεί να επηρεάσει τις φαρμακοκινητικές άλλων φαρμάκων.
Οινόπνευμα
Παρακολούθηση

Μείωση της ανοχής στο NORPROLAC

sick

SPC-NORPROLAC

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Ανορεξία

Ψυχιατρικές διαταραχές

Αϋπνία
Αναστρέψιμη οξεία ψύχωση

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Ζάλη
Κεφαλαλγία
Υπνηλία

Αγγειακές διαταραχές

Ορθοστατική υπόταση
Συγκοπή

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Ρινική συμφόρηση

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Ναυτία
Έμετος
Κοιλιακό άλγος
Δυσκοιλιότητα
Διάρροια

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών

Μυϊκή αδυναμία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Κόπωση

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων

Παθολογική χαρτοπαιξία
Αυξημένη γενετήσια ορμή
Υπερσεξουαλικότητα
Καταναγκαστικές δαπάνες ή αγορές
Κραιπάλη φαγητού και καταναγκαστική κατανάλωση φαγητού

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ανορεξία

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Σπάνιες
Αϋπνία

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές
Αναστρέψιμη οξεία ψύχωση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Σπάνιες
Ζάλη

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
Κεφαλαλγία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
Υπνηλία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές διαταραχές

Συχνές
Ρινική συμφόρηση

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Συχνές
Ναυτία

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
Έμετος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
Διάρροια

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
Μυϊκή αδυναμία

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών

Συχνές
Κόπωση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνές
Παθολογική χαρτοπαιξία

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων

Μη γνωστές
Αυξημένη γενετήσια ορμή

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων

Μη γνωστές
Υπερσεξουαλικότητα

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων

Μη γνωστές
Καταναγκαστικές δαπάνες ή αγορές

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων

Μη γνωστές
Κραιπάλη φαγητού και καταναγκαστική κατανάλωση φαγητού

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων

Μη γνωστές
Συγκοπή

Αγγειακές διαταραχές

Σπάνιες

pregnant_woman

SPC-NORPROLAC

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Δεδομένα από μελέτες σε ζώα δεν παρέχουν ενδείξεις ότι το NORPROLAC έχει ενδεχόμενη εμβρυοτοξική ή τερατογόνο δράση, αλλά η κλινική εμπειρία σε έγκυες γυναίκες είναι περιορισμένη. Σε ασθενείς οι οποίες επιθυμούν να συλλάβουν το NORPROLAC πρέπει να διακόπτεται όταν διαπιστωθεί κύηση, εκτός εάν υπάρχει ιατρικός λόγος για συνέχιση της θεραπείας. Δεν έχει παρατηρηθεί αυξημένη συχνότητα αποβολών όταν η χορήγηση του φαρμάκου διακόπηκε μετά την επιβεβαίωση της εγκυμοσύνης. Εάν συμβεί κύηση παρουσία αδενώματος της υπόφυσης και η αγωγή με το NORPROLAC έχει διακοπεί, είναι απαραίτητη η στενή παρακολούθηση καθόλη τη διάρκεια της κύησης.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Συνήθως ο θηλασμός δεν είναι δυνατός επειδή το NORPROLAC καταστέλλει τη γαλουχία. Αν η γαλουχία πρέπει να συνεχισθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο θηλασμός δεν συνιστάται διότι δεν είναι γνωστό αν η κιναγολίδη περνά στο μητρικό γάλα.
Γονιμότητα
Με προσοχή

Σε γυναίκες οι οποίες παρουσιάζουν προβλήματα γονιμότητας σχετιζόμενα με την προλακτίνη, η γονιμότητά τους μπορεί να αποκατασταθεί από την αγωγή με NORPROLAC. Συνεπώς, γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, οι οποίες δεν επιθυμούν να συλλάβουν πρέπει να ζητούν συμβουλή για τη χρήση μιας αξιόπιστης μεθόδου αντισύλληψης (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Η έκκριση προλακτίνης από τα λακτοτρόπα κύτταρα της πρόσθιας υπόφυσης υπόκειται σε τονικό ανασταλτικό έλεγχο μέσω της ντοπαμινεργικής σηματοδότησης μέσω των υποδοχέων D2. Η κινագολίδη συνδέεται εκλεκτικά με τους υποδοχείς D2 που…

monitor_heart

SPC-NORPROLAC

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγωνιστές υποδοχέων ντοπαμίνης, αναστολείς προλακτίνης Κωδικός ATC: G02CB04 Η κιναγολίδη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των D2 υποδοχέων της ντοπαμίνης. Η κιναγολίδη ασκεί ανασταλτική δράση στην έκκριση της…

biotech

SPC-NORPROLAC

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητικές Δεδομένου ότι δεν έχει καταστεί δυνατό να πραγματοποιηθούν ενδοφλέβιες μελέτες, δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα, την απομάκρυνση και τον όγκο κατανομής. Η κιναγολίδη απορροφάται άμεσα. Η επίδραση της…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η κινագολίδη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου, με τις θειικές και γλυκουρονιδικές συζεύξεις να αποτελούν τους κύριους κυκλοφορούντες μεταβολίτες. Το N-δεσαιθυλ ανάλογο είναι ένας βιολογικά ενεργός μεταβολίτης, ενώ οι θειικές ή…

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η απορρόφηση της κινագολίδης είναι ταχεία και εκτεταμένη, με το 95% της δόσης να απορροφάται μετά από από του στόματος λήψη. Ωστόσο, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή (4%) λόγω προ-συστηματικού μεταβολισμού. Ο…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-NORPROLAC

expand_more

Δοσολογία

Επειδή η ντοπαμινεργική διέγερση ενδέχεται να οδηγήσει σε συμπτώματα ορθοστατικής υπότασης, ναυτίας, εμέτου και ζάλης η χορήγηση του NORPROLAC πρέπει να ξεκινά σταδιακά, με τη βοήθεια της συσκευασίας τιτλοδότησης (starter pack), και το φάρμακο να δίδεται μία φορά την ημέρα το βράδυ με φαγητό. Η βέλτιστη δόση πρέπει να εξατομικεύεται βάσει του αποτελέσματος μείωσης της προλακτίνης και της ανεκτικότητας στο φάρμακο.

Ενήλικες Με τη συσκευασία τιτλοδότησης “starter pack”, η αγωγή αρχίζει με 25 μικρογραμμάρια/ημέρα για τις 3 πρώτες ημέρες και ακολουθούν 50 μικρογραμμάρια/ημέρα επί 3 επιπλέον ημέρες. Από την 7η ημέρα και ύστερα, η συνιστώμενη δόση είναι 75 μικρογραμμάρια/ημέρα.

Όταν απαιτείται, μπορεί η ημερήσια δόση να αυξάνεται βαθμιαία κατά 75 μικρογραμμάρια/ημέρα σε διαστήματα όχι μικρότερα της μιας εβδομάδας, έως ότου επιτευχθεί η άριστη ανταπόκριση για τον συγκεκριμένο ασθενή. Η συνήθης δοσολογία συντήρησης είναι 75 μικρογραμμάρια/ημέρα ή 150 μικρογραμμάρια/ημέρα. Για μεμονωμένους ασθενείς απαιτούνται ημερήσιες δόσεις των 300 μικρογραμμαρίων ή υψηλότερες. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η ημερήσια δοσολογία μπορεί να αυξάνεται βαθμιαία κατά 75 μικρογραμμάρια έως 150 μικρογραμμάρια σε διαστήματα όχι μικρότερα των 4 εβδομάδων, έως ότου επιτευχθεί ικανοποιητική θεραπευτική απόκριση ή εμφανισθεί μειωμένη ανεκτικότητα στο φάρμακο, η οποία περιορίζει περαιτέρω αυξήσεις στη δοσολογία.

Ηλικιωμένοι Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία σε ηλικιωμένους (βλ. παράγραφο 4.4).

Παιδιατρικός πληθυσμός Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία σε παιδιά (βλ. παράγραφο 4.4).

block

Αντενδείξεις

SPC-NORPROLAC

expand_more

Αντενδείξεις

Σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία. Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-NORPROLAC

expand_more

Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Η υπερπρολακτιναιμία μπορεί να είναι φυσιολογική (εγκυμοσύνη, γαλουχία) μπορεί όμως να οφείλεται και σε άλλες αιτίες, μεταξύ άλλων σε όγκους στον υποθάλαμο ή στον αδένα της υπόφυσης και σε μεγάλο αριθμό φαρμάκων. Συνεπώς είναι πολύ σημαντικό η διάγνωση της συγκεκριμένης αιτίας που προκαλεί υπερπρολακτιναιμία να γίνεται το συντομότερο δυνατό και να ξεκινά η εφαρμογή της ανάλογης θεραπείας. Επειδή η ορθοστατική υπόταση μπορεί να οδηγήσει σε συγκοπή σε σπάνιες περιπτώσεις, συνιστάται όπως ελέγχεται η αρτηριακή πίεση τόσο σε ύπτια όσο και σε όρθια θέση τις πρώτες ημέρες της θεραπείας καθώς και κατά τις ημέρες που ακολουθούν αυξήσεις της δοσολογίας. Επιπλέον, μεταβολές στην αρτηριακή πίεση σε όρθια θέση με αντανακλαστικές αυξήσεις στην καρδιακή συχνότητα μπορεί να εμφανίζονται σε ασθενείς με σοβαρές καρδιακές παθήσεις. Στις γυναίκες οι οποίες παρουσιάζουν προβλήματα γονιμότητας σχετιζόμενα με την προλακτίνη, η αγωγή με NORPROLAC μπορεί να αποκαταστήσει τη γονιμότητά τους. Συνεπώς, γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, οι οποίες δεν επιθυμούν να συλλάβουν πρέπει να ζητούν συμβουλή για τη χρήση μιας αξιόπιστης μεθόδου αντισύλληψης. Σε λίγες περιπτώσεις, συμπεριλαμβανομένων ασθενών χωρίς προηγούμενο ιστορικό ψυχικής νόσου, η θεραπεία με NORPROLAC συσχετίσθηκε με περιστατικά οξείας ψύχωσης, συνήθως αναστρέψιμης με τη διακοπή της χορήγησης. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε ασθενείς που έχουν προηγούμενο ιστορικό ψυχωσικών επεισοδίων. Μέχρι σήμερα δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση του NORPROLAC σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία. To NORPROLAC έχει συσχετισθεί με υπνηλία. Άλλοι ντοπαμινεργικοί αγωνιστές έχουν συσχετισθεί με επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνου, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νόσο του Parkinson. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερωθούν για την παρενέργεια αυτή και πρέπει να τους δοθούν οδηγίες να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα κατά τη διάρκεια θεραπείας με NORPROLAC. Οι ασθενείς οι οποίοι έχουν παρουσιάσει υπνηλία, δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα. Επιπλέον πρέπει να εξετάζεται μείωση της δοσολογίας ή διακοπή της θεραπείας. Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων με την κιναγολίδη και γι΄ αυτό απαιτείται προσοχή όταν το NORPROLAC συνδυάζεται με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα (βλ. παράγραφο 4.5). Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, με ανεπάρκεια LAPP λακτάσης ή με δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο. Η ανοχή στο NORPROLAC μπορεί να μειωθεί με τη χρήση οινοπνεύματος. Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για την εμφάνιση διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων. Οι ασθενείς και οι φροντιστές τους πρέπει να ενημερωθούν ότι συμπτώματα συμπεριφοράς των διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων περιλαμβανομένης της παθολογικής χαρτοπαιξίας, αυξημένης γενετήσιας ορμής, υπερσεξουαλικότητας, καταναγκαστικών δαπανών ή αγορών, κραιπάλης φαγητού και καταναγκαστικής κατανάλωσης φαγητού μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αγωνιστές της ντοπαμίνης περιλαμβανομένου του Norprolac. Πρέπει να εξετάζεται η μείωση της δόσης- σταδιακή διακοπή σε περίπτωση που εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-NORPROLAC

expand_more

Αλληλεπιδράσεις

Μέχρι σήμερα δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων και δεν έχουν αναφερθεί αλληλεπιδράσεις μεταξύ του NORPROLAC και άλλων φαρμάκων.

Σε θεωρητικό επίπεδο, μπορεί να αναμένεται μείωση του αποτελέσματος μείωσης της προλακτίνης όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα φάρμακα με ιδιότητες ισχυρού ανταγωνισμού της ντοπαμίνης (π.χ. νευροληπτικά φάρμακα).

Η ικανότητα της κιναγολίδης να δεσμεύει τους 5-HT1 και 5-ΗΤ2 υποδοχείς είναι περίπου 100 φορές μικρότερη από ότι για τους D2 υποδοχείς, για αυτό και δεν θεωρείται πιθανή η αλληλεπίδραση μεταξύ του NORPROLAC και των 5-ΗΤ1αυποδοχέων. Εντούτοις, η ταυτόχρονη χορήγηση των φαρμάκων που εμπλέκονται με αυτούς τους υποδοχείς πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Λόγω των περιορισμένων διαθέσιμων δεδομένων όσον αφορά στα ένζυμα που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της κιναγολίδης, πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις είναι δύσκολο να προβλεφθούν. Επίσης, δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με το ενδεχόμενο η κιναγολίδη να επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές άλλων φαρμακευτικών προϊόντων, π.χ. μέσω της αναστολής ενζύμου. Συνεπώς απαιτείται προσοχή όταν το NORPROLAC συνδυάζεται με άλλα φάρμακα, ειδικά με αυτά που είναι γνωστοί ισχυροί αναστολείς ενζύμων που μεταβολίζουν τα φάρμακα.

Η ανοχή στο NORPROLAC μπορεί να μειωθεί με τη χρήση οινοπνεύματος.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-NORPROLAC

expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι δοσο-εξαρτώμενες και παροδικές. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες σπανίως είναι αρκετά σοβαρές ώστε να απαιτείται διακοπή της αγωγής.

Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα κατά MedDRA
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης	- Ανορεξία
Ψυχιατρικές διαταραχές	- Αϋπνία, Αναστρέψιμη οξεία ψύχωση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος	Ζάλη, κεφαλαλγία, - Υπνηλία
Αγγειακές διαταραχές	- Ορθοστατική υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου	- Ρινική συμφόρηση
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος	Ναυτία, έμετος, Κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, διάρροια
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών	- Μυϊκή αδυναμία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης	Κόπωση

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων Παθολογική χαρτοπαιξία, αυξημένη γενετήσια ορμή, υπερσεξουαλικότητα, καταναγκαστικές δαπάνες ή αγορές, κραιπάλη φαγητού και καταναγκαστική κατανάλωση φαγητού μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αγωνιστές της ντοπαμίνης περιλαμβανομένου του Norprolac. (Βλ. παράγραφο 4.4. «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση»).

Η ορθοστατική υπόταση που έχει αναφερθεί σε συνέχεια της χρήσης του NORPROLAC, σπάνια μπορεί να οδηγήσει σε συγκοπή.

Ο κίνδυνος αντιδράσεων υπερευαισθησίας δεν μπορεί να αποκλεισθεί.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-NORPROLAC

expand_more

Κύηση

Δεδομένα από μελέτες σε ζώα δεν παρέχουν ενδείξεις ότι το NORPROLAC έχει ενδεχόμενη εμβρυοτοξική ή τερατογόνο δράση, αλλά η κλινική εμπειρία σε έγκυες γυναίκες είναι περιορισμένη.

Σε ασθενείς οι οποίες επιθυμούν να συλλάβουν το NORPROLAC πρέπει να διακόπτεται όταν διαπιστωθεί κύηση, εκτός εάν υπάρχει ιατρικός λόγος για συνέχιση της θεραπείας. Δεν έχει παρατηρηθεί αυξημένη συχνότητα αποβολών όταν η χορήγηση του φαρμάκου διακόπηκε μετά την επιβεβαίωση της εγκυμοσύνης.

Εάν συμβεί κύηση παρουσία αδενώματος της υπόφυσης και η αγωγή με το NORPROLAC έχει διακοπεί, είναι απαραίτητη η στενή παρακολούθηση καθόλη τη διάρκεια της κύησης.

Θηλασμός

Συνήθως ο θηλασμός δεν είναι δυνατός επειδή το NORPROLAC καταστέλλει τη γαλουχία. Αν η γαλουχία πρέπει να συνεχισθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο θηλασμός δεν συνιστάται διότι δεν είναι γνωστό αν η κιναγολίδη περνά στο μητρικό γάλα.

Γονιμότητα

Σε γυναίκες οι οποίες παρουσιάζουν προβλήματα γονιμότητας σχετιζόμενα με την προλακτίνη, η γονιμότητά τους μπορεί να αποκατασταθεί από την αγωγή με NORPROLAC. Συνεπώς, γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, οι οποίες δεν επιθυμούν να συλλάβουν πρέπει να ζητούν συμβουλή για τη χρήση μιας αξιόπιστης μεθόδου αντισύλληψης (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-NORPROLAC

expand_more

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγωνιστές υποδοχέων ντοπαμίνης, αναστολείς προλακτίνης Κωδικός ATC: G02CB04

Η κιναγολίδη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των D2 υποδοχέων της ντοπαμίνης. Η κιναγολίδη ασκεί ανασταλτική δράση στην έκκριση της προλακτίνης, αλλά δεν μειώνει τα φυσιολογικά επίπεδα άλλων ορμονών της υπόφυσης.

Μείωση του επιπέδου της προλακτίνης παρατηρείται εντός 2 ωρών από τη λήψη, φτάνοντας σε ένα μέγιστο μέσα σε 4 με 6 ώρες και παραμένοντας σε αυτό για 24 ώρες. Η διάρκεια είναι δοσο-εξαρτώμενη.

Έχει βρεθεί ότι μακροχρόνια θεραπεία με NORPROLAC μειώνει το μέγεθος ή περιορίζει την ανάπτυξη μακρο- και μικρο-αδενωμάτων της υπόφυσης τα οποία εκκρίνουν προλακτίνη.

Περιορισμένος αριθμός ηλικιωμένων ασθενών έχει λάβει θεραπεία για αδενώματα της υπόφυσης ή ρευματοειδή αρθρίτιδα με κιναγολίδη σε δόσεις που κυμαίνονταν από 50 - 300 μg/ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας κυμάνθηκε από 6 - 93 μήνες και η θεραπεία ήταν καλώς ανεκτή.

Περιορισμένος αριθμός παιδιών ηλικίας 7 - 17 ετών έχει λάβει θεραπεία με NORPROLAC για προλακτίνωμα, σε δόσεις που κυμαίνονταν από 75 -600 μg/ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας κυμάνθηκε από 1 - 5 χρόνια και η θεραπεία ήταν καλώς ανεκτή.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-NORPROLAC

expand_more

Φαρμακοκινητικές

Δεδομένου ότι δεν έχει καταστεί δυνατό να πραγματοποιηθούν ενδοφλέβιες μελέτες, δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα, την απομάκρυνση και τον όγκο κατανομής. Η κιναγολίδη απορροφάται άμεσα. Η επίδραση της ταυτόχρονης πρόσληψης τροφής στην απορρόφηση δεν έχει μελετηθεί.

Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (περίπου 10 πικογραμμάρια/ml σε σταθεροποιημένη κατάσταση) επετεύχθη έπειτα από 30 λεπτά μετά τη χορήγηση 75 μικρογραμμαρίων κιναγολίδης.

Η πρωτεϊνική δέσμευση της κιναγολίδης είναι περίπου 90% και είναι μη ειδική.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης είναι περίπου 11 ώρες (εφάπαξ δόση) και 17 ώρες σε σταθεροποιημένη κατάσταση.

Ο μεταβολισμός της κιναγολίδης είναι εκτενής. Η κιναγολίδη και το Ν-αποαιθυλιωμένο ανάλογό της βρίσκονται σε μικρές ποσότητες στο αίμα, περίπου στο ένα δέκατο της συνολικής ραδιενέργειας. Το Ν-αποαιθυλιωμένο ανάλογο έχει φαρμακολογική δράση παρόμοια με τη μητρική ουσία αλλά είναι λιγότερο δραστικό και πιθανόν δε συμβάλλει στο κλινικό αποτέλεσμα. Τα θειικά και γλυκουρονικά προϊόντα σύζευξης αντιπροσωπεύουν τους κύριους κυκλοφορούντες μεταβολίτες.

Στα ούρα, οι κύριοι μεταβολίτες είναι το συζευγμένο γλυκουρονίδιο της κιναγολίδης και το θειικό προϊόν σύζευξης της κιναγολίδης καθώς και το Ν-αποαιθυλιωμένο και Ν,Ν-δις-αποαιθυλιωμένο ανάλογο. Στα κόπρανα ανευρέθησαν οι μη-συζευγμένες μορφές των τριών συστατικών.

Η φαρμακοκινητική δεν έχει μελετηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.

ΕΟΦ · 6.8

Διεγέρτες ντοπαμινικών υποδοχέων

expand_more

Περιγραφή

Oι ουσίες βρωμοκρυπτίνη και λισουρίδη διεγείρουν τους υποδοχείς της ντοπαμίνης και αναστέλλουν την έκκριση της προλακτίνης από την υπόφυση. Xρησιμοποιούνται για τη διακοπή της γαλουχίας όταν αστοχήσουν απλούστερα μέσα, σε γαλακτόρροια και σε προλακτινώματα. Aναστέλλουν την έκκριση της αυξητικής ορμόνης και χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις μεγαλακρίας. H θεραπεία, συνήθως μακροχρόνια, έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση σε σημαντικό ποσοστό του μεγέθους των αδενωμάτων. H καβεργολίνη (cabergoline) έχει παρόμοια δράση και θεραπευτικές ενδείξεις όπως η βρωμοκρυπτίνη, αλλά μακρότερης διάρκειας. H μακρά διάρκεια της καβεργολίνης (επίδραση στην ελάττωση της προλακτίνης στον ορό) οφείλεται στην παρατεταμένη παραμονή της στην υπόφυση. Eπιπλέον, ασκεί ειδικότερη ντοπαμινεργική διέγερση επί των Δ2 υποδοχέων των λακτοτρόφων κυττάρων της υπόφυσης. Ως εκ τούτου, χαρακτηρίζεται από εντελώς επιλεκτική δράση και δεν επιδρά στη βασική έκκριση άλλων ορμονών της υπόφυσης.

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Όπως και οι λοιποί ντοπαμινεργικοί αγωνιστές. Βεβαρημένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία.

Δοσολογία

Aρχικά 25 mcg κατά την κατάκλιση επί 3 ημέρες. Προοδευτική αύξηση ανά 3 ημέρες κατά 25 mcg μέχρις επίτευξης της δόσης συντήρησης (συνήθως 75-150 mcg).

Σκευάσματα

Quinagolide Hydrochloride NORPROLAC/Ferrring: συνδυασμένη συσκευασία tab 25mcg x 3 + tab 50mcg x 3, tab 75mcg/tab x 30, 150mcg/tab x 30

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η κινագολίδη επιτυγχάνει μακροχρόνια μείωση των επιπέδων προλακτίνης με δοσολογικά αναλογική δράση, μέσω εκλεκτικής στόχευσης των υποδοχέων D2 ως αγωνιστής. Καταστέλλει ισχυρά τόσο τα βασικά όσο και τα διεγερμένα επίπεδα προλακτίνης στον ορό, ασκώντας ισχυρή ανασταλτική επίδραση στην έκκριση της ορμόνης προλακτίνης της πρόσθιας υπόφυσης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η έκκριση προλακτίνης από τα λακτοτρόπα κύτταρα της πρόσθιας υπόφυσης υπόκειται σε τονικό ανασταλτικό έλεγχο μέσω της ντοπαμινεργικής σηματοδότησης μέσω των υποδοχέων D2. Η κινագολίδη συνδέεται εκλεκτικά με τους υποδοχείς D2 που εκφράζονται στην επιφάνεια των λακτοτρόπων κυττάρων με υψηλή συγγένεια, οδηγώντας σε μειωμένη δραστηριότητα της αδενυλικής κυκλάσης, μειωμένη ενδοκυτταρική κυκλική μονοφωσφορική αδενοσίνη και αναστολή της έκκρισης προλακτίνης. Συνδέεται επίσης με τους υποδοχείς D1, αλλά με χαμηλή συγγένεια και μικρή κλινική σημασία.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απορρόφηση της κινագολίδης είναι ταχεία και εκτεταμένη, με το 95% της δόσης να απορροφάται μετά από από του στόματος λήψη. Ωστόσο, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή (4%) λόγω προ-συστηματικού μεταβολισμού. Ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστης πλασματικής συγκέντρωσης είναι 30-60 λεπτά. Η επίδραση της κινագολίδης στη μείωση της προλακτίνης σε συνιστώμενες θεραπευτικές δόσεις εμφανίζεται εντός 2 ωρών μετά τη λήψη, φτάνει στο μέγιστο εντός 4 έως 6 ωρών και διατηρείται για τουλάχιστον 24 ώρες.

Περισσότερο από το 95% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες, με την απέκκριση μέσω ούρων και κοπράνων να είναι περίπου ίση. Η νεφρική απέκκριση αντιστοιχεί στο 50% της συνολικής απέκκρισης, όπου θειικές ή γλυκουρονιδικές συζεύξεις, N-δεσαιθυλ και N,N-διδεσαιθυλ ανάλογα μπορούν να ανιχνευθούν στα ούρα. Μη συζευγμένες μορφές θειικών ή γλυκουρονιδικών συζεύξεων, N-δεσαιθυλ και N,N-διδεσαιθυλ ανάλογα απεκκρίνονται στα κόπρανα, με την απέκκριση μέσω κοπράνων να αντιστοιχεί στο 40% της συνολικής απέκκρισης του φαρμάκου.

Ο κατά προσέγγιση όγκος κατανομής είναι 100L μετά από μία μόνο από του στόματος χορήγηση. Το μητρικό φάρμακο και οι μεταβολίτες προβλέπεται να κατανέμονται εκτενώς στον εξωαγγειακό χώρο, με κύρια όργανα-στόχους το ήπαρ, τους νεφρούς, τους σιελογόνους αδένες και την υπόφυση.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος αναφέρεται ως μη ειδική, με αναλογία περίπου 90%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η κινագολίδη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου, με τις θειικές και γλυκουρονιδικές συζεύξεις να αποτελούν τους κύριους κυκλοφορούντες μεταβολίτες. Το N-δεσαιθυλ ανάλογο είναι ένας βιολογικά ενεργός μεταβολίτης, ενώ οι θειικές ή γλυκουρονιδικές συζεύξεις και το N,N-διδεσαιθυλ ανάλογο είναι ανενεργοί μεταβολίτες.

Η κινագολίδη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν: (2S,3S,4S,5R)-6-[[(3S,4aS,10aR)-3-(διαιθυλοσουλφαμοϋλαμινο)-1-προπυλ-3,4,4a,5,10,10a-εξαϋδρο-2H-βενζο[g]κινολιν-6-υλ]οξυ]-3,4,5-τριυδροξυοξάνη-2-καρβοξυλικό οξύ.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

Ο τελικός χρόνος ημιζωής για το μητρικό φάρμακο είναι 11,5 ώρες μετά από εφάπαξ δόση και 17 ώρες σε κατάσταση ισορροπίας.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

11.5 - 17 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

90%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

science

Scientific Profile

CID

3086401

Μοριακός τύπος

C20H33N3O3S

Μοριακό βάρος

395.6

IUPAC

(3S,4aS,10aR)-3-(diethylsulfamoylamino)-6-hydroxy-1-propyl-3,4,4a,5,10,10a-hexahydro-2H-benzo[g]quinoline

InChIKey

GDFGTRDCCWFXTG-ZIFCJYIRSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.

QUINAGOLIDE

Κιναγολίδη

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / γαλουχία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Δοσολογία

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / γαλουχία

Κύηση

Θηλασμός

Γονιμότητα

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Διεγέρτες ντοπαμινικών υποδοχέων

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία