ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G02CB04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

QUINAGOLIDE

Κιναγολίδη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία **Αγωνιστές υποδοχέων ντοπαμίνης, αναστολείς προλακτίνης** Κωδικός ATC: G02CB04 ### Μηχανισμός δράσης Η κιναγολίδη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των D2 υποδοχέων της ντοπαμίνης.

Εμπορικά Ονόματα

NORPROLAC

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ηλικιωμένοι

Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διάγνωση υπερπρολακτιναιμίας

Η διάγνωση της συγκεκριμένης αιτίας που προκαλεί υπερπρολακτιναιμία να γίνεται το συντομότερο δυνατό και να ξεκινά η εφαρμογή της ανάλογης θεραπείας.
Ορθοστατική υπόταση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές καρδιακές παθήσεις

Έλεγχος αρτηριακής πίεσης σε ύπτια και όρθια θέση τις πρώτες ημέρες της θεραπείας και κατά τις ημέρες που ακολουθούν αυξήσεις της δοσολογίας.
Αποκατάσταση γονιμότητας

ΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν επιθυμούν σύλληψη

Να ζητούν συμβουλή για τη χρήση μιας αξιόπιστης μεθόδου αντισύλληψης.
Οξεία ψύχωση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με προηγούμενο ιστορικό ψυχωσικών επεισοδίων

Ιδιαίτερη προσοχή.
Χρήση σε νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Υπνηλία / αιφνίδια έναρξη ύπνου

ΠληθυσμόςΑσθενείς, ειδικά με νόσο του Parkinson

Οι ασθενείς πρέπει να ενημερωθούν, να είναι προσεκτικοί κατά την οδήγηση/χειρισμό μηχανημάτων. Εάν παρουσιαστεί υπνηλία, δεν πρέπει να οδηγούν/χειρίζονται μηχανήματα. Πρέπει να εξετάζεται μείωση της δοσολογίας ή διακοπή της θεραπείας.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα

Απαιτείται προσοχή όταν το Κιναγολίδη συνδυάζεται με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Έκδοχα (δυσανεξία γαλακτόζης)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, με ανεπάρκεια LAPP λακτάσης ή με δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης

Δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
Ανοχή με οινόπνευμα

Η ανοχή στο Κιναγολίδη μπορεί να μειωθεί με τη χρήση οινοπνεύματος.
Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αγωνιστές της ντοπαμίνης περιλαμβανομένου του Κιναγολίδη

Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά, να ενημερωθούν οι ασθενείς και οι φροντιστές τους, και πρέπει να εξετάζεται η μείωση της δόσης-σταδιακή διακοπή σε περίπτωση που εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φάρμακα με ιδιότητες ισχυρού ανταγωνισμού της ντοπαμίνης (π.χ. νευροληπτικά φάρμακα)
προσοχή

Μείωση του αποτελέσματος μείωσης της προλακτίνης
Φάρμακα που εμπλέκονται με τους 5-HT1 και 5-HT2 υποδοχείς
προσοχή

Πιθανή αλληλεπίδραση

ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Γνωστοί ισχυροί αναστολείς ενζύμων που μεταβολίζουν τα φάρμακα
προσοχή

Πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις

ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή.
Οινόπνευμα
προσοχή

Μείωση της ανοχής στο Κιναγολίδη

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Μεταβολισμός

Ανορεξία

Ψυχιατρικές

Αϋπνία
Αναστρέψιμη οξεία ψύχωση
Παθολογική χαρτοπαιξία
Αυξημένη γενετήσια ορμή
Υπερσεξουαλικότητα
Καταναγκαστικές δαπάνες
Καταναγκαστικές αγορές
Κραιπάλη φαγητού
Καταναγκαστική κατανάλωση φαγητού

Νευρικό

Ζάλη
Κεφαλαλγία
Υπνηλία
Συγκοπή

Αγγειακές

Ορθοστατική υπόταση

Αναπνευστικό

Ρινική συμφόρηση

Γαστρεντερικό

Κοιλιακό άλγος
Δυσκοιλιότητα
Διάρροια
Ναυτία
Έμετος

Μυοσκελετικό

Μυϊκή αδυναμία

Γενικές

Κόπωση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Μυϊκή αδυναμία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Συχνές
Ρινική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές
Αναστρέψιμη οξεία ψύχωση

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Συγκοπή

Νευρικό

Σπάνιες
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Αυξημένη γενετήσια ορμή

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Καταναγκαστικές αγορές

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Καταναγκαστικές δαπάνες

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Καταναγκαστική κατανάλωση φαγητού

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Κραιπάλη φαγητού

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Παθολογική χαρτοπαιξία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Υπερσεξουαλικότητα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Σε ασθενείς οι οποίες επιθυμούν να συλλάβουν το Κιναγολίδη πρέπει να διακόπτεται όταν διαπιστωθεί κύηση, εκτός εάν υπάρχει ιατρικός λόγος για συνέχιση της θεραπείας. Δεν έχει παρατηρηθεί αυξημένη συχνότητα αποβολών όταν η χορήγηση του φαρμάκου διακόπηκε μετά την επιβεβαίωση της εγκυμοσύνης. Εάν συμβεί κύηση παρουσία αδενώματος της υπόφυσης και η αγωγή με το Κιναγολίδη έχει διακοπεί, είναι απαραίτητη η στενή παρακολούθηση καθόλη τη διάρκεια της κύησης.
Γαλουχία
Ο θηλασμός δεν συνιστάται διότι δεν είναι γνωστό αν η κιναγολίδη περνά στο μητρικό γάλα.

Συνήθως ο θηλασμός δεν είναι δυνατός επειδή το Κιναγολίδη καταστέλλει τη γαλουχία.
Γονιμότητα
Σε γυναίκες οι οποίες παρουσιάζουν προβλήματα γονιμότητας σχετιζόμενα με την προλακτίνη, η γονιμότητά τους μπορεί να αποκατασταθεί από την αγωγή με Κιναγολίδη. Συνεπώς, γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, οι οποίες δεν επιθυμούν να συλλάβουν πρέπει να ζητούν συμβουλή για τη χρήση μιας αξιόπιστης μεθόδου αντισύλληψης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αγωνιστές υποδοχέων ντοπαμίνης, αναστολείς προλακτίνης Κωδικός ATC: G02CB04

Μηχανισμός δράσης

Η κιναγολίδη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των D2 υποδοχέων της ντοπαμίνης. Η κιναγολίδη ασκεί ανασταλτική δράση στην έκκριση της προλακτίνης, αλλά δεν μειώνει τα φυσιολογικά επίπεδα άλλων ορμονών της υπόφυσης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μείωση του επιπέδου της προλακτίνης παρατηρείται εντός 2 ωρών από τη λήψη, φτάνοντας σε ένα μέγιστο μέσα σε 4 με 6 ώρες και παραμένοντας σε αυτό για 24 ώρες. Η διάρκεια είναι δοσο-εξαρτώμενη.

Έχει βρεθεί ότι μακροχρόνια θεραπεία με Κιναγολίδη μειώνει το μέγεθος ή περιορίζει την ανάπτυξη μακρο- και μικρο-αδενωμάτων της υπόφυσης τα οποία εκκρίνουν προλακτίνη.

Περιορισμένος αριθμός ηλικιωμένων ασθενών έχει λάβει θεραπεία για αδενώματα της υπόφυσης ή ρευματοειδή αρθρίτιδα με κιναγολίδη σε δόσεις που κυμαίνονταν από 50 - 300 μg/ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας κυμάνθηκε από 6 - 93 μήνες και η θεραπεία ήταν καλώς ανεκτή.

Περιορισμένος αριθμός παιδιών ηλικίας 7 - 17 ετών έχει λάβει θεραπεία με Κιναγολίδη για προλακτίνωμα, σε δόσεις που κυμαίνονταν από 75 -600 μg/ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας κυμάνθηκε από 1 - 5 χρόνια και η θεραπεία ήταν καλώς ανεκτή.

Φαρμακοκινητική

Δεδομένου ότι δεν έχει καταστεί δυνατό να πραγματοποιηθούν ενδοφλέβιες μελέτες, δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα, την απομάκρυνση και τον όγκο κατανομής. Η κιναγολίδη απορροφάται άμεσα. Η επίδραση της ταυτόχρονης πρόσληψης τροφής στην απορρόφηση δεν έχει μελετηθεί. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (περίπου 10 πικογραμμάρια/ml σε σταθεροποιημένη κατάσταση) επετεύχθη έπειτα από 30 λεπτά μετά τη χορήγηση 75 μικρογραμμαρίων κιναγολίδης. Η πρωτεϊνική δέσμευση της κιναγολίδης είναι περίπου 90% και είναι μη ειδική. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης είναι περίπου 11 ώρες (εφάπαξ δόση) και 17 ώρες σε σταθεροποιημένη κατάσταση. Ο μεταβολισμός της κιναγολίδης είναι εκτενής. Η κιναγολίδη και το Ν-αποαιθυλιωμένο ανάλογό της βρίσκονται σε μικρές ποσότητες στο αίμα, περίπου στο ένα δέκατο της συνολικής ραδιενέργειας. Το Ν-αποαιθυλιωμένο ανάλογο έχει φαρμακολογική δράση παρόμοια με τη μητρική ουσία αλλά είναι λιγότερο δραστικό και πιθανόν δε συμβάλλει στο κλινικό αποτέλεσμα. Τα θειικά και γλυκουρονικά προϊόντα σύζευξης αντιπροσωπεύουν τους κύριους κυκλοφορούντες μεταβολίτες.

Στα ούρα, οι κύριοι μεταβολίτες είναι το συζευγμένο γλυκουρονίδιο της κιναγολίδης και το θειικό προϊόν σύζευξης της κιναγολίδης καθώς και το Ν-αποαιθυλιωμένο και Ν,Ν-δις-αποαιθυλιωμένο ανάλογο. Στα κόπρανα ανευρέθησαν οι μη-συζευγμένες μορφές των τριών συστατικών.

Η φαρμακοκινητική δεν έχει μελετηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η έκκριση προλακτίνης από τα λακτοτρόπα κύτταρα της πρόσθιας υπόφυσης υπόκειται σε τονικό ανασταλτικό έλεγχο μέσω της ντοπαμινεργικής σηματοδότησης μέσω των υποδοχέων D2. Η κινագολίδη συνδέεται εκλεκτικά με τους υποδοχείς D2 που…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αγωνιστές υποδοχέων ντοπαμίνης, αναστολείς προλακτίνης Κωδικός ATC: G02CB04 ### Μηχανισμός δράσης Η κιναγολίδη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των D2 υποδοχέων της ντοπαμίνης. Η κιναγολίδη ασκεί ανασταλτική δράση στην…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η κινագολίδη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου, με τις θειικές και γλυκουρονιδικές συζεύξεις να αποτελούν τους κύριους κυκλοφορούντες μεταβολίτες. Το N-δεσαιθυλ ανάλογο είναι ένας βιολογικά ενεργός μεταβολίτης, ενώ οι θειικές ή…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η απορρόφηση της κινագολίδης είναι ταχεία και εκτεταμένη, με το 95% της δόσης να απορροφάται μετά από από του στόματος λήψη. Ωστόσο, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή (4%) λόγω προ-συστηματικού μεταβολισμού. Ο…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	Τις πρώτες ημέρες της θεραπείας και κατά τις ημέρες που ακολουθούν αυξήσεις της δοσολογίας	—
Διαταραχές ελέγχου παρορμήσεων	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Τακτικά	Λήψη αγωνιστών ντοπαμίνης

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η κινագολίδη επιτυγχάνει μακροχρόνια μείωση των επιπέδων προλακτίνης με δοσολογικά αναλογική δράση, μέσω εκλεκτικής στόχευσης των υποδοχέων D2 ως αγωνιστής. Καταστέλλει ισχυρά τόσο τα βασικά όσο και τα διεγερμένα επίπεδα προλακτίνης στον ορό, ασκώντας ισχυρή ανασταλτική επίδραση στην έκκριση της ορμόνης προλακτίνης της πρόσθιας υπόφυσης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η έκκριση προλακτίνης από τα λακτοτρόπα κύτταρα της πρόσθιας υπόφυσης υπόκειται σε τονικό ανασταλτικό έλεγχο μέσω της ντοπαμινεργικής σηματοδότησης μέσω των υποδοχέων D2. Η κινագολίδη συνδέεται εκλεκτικά με τους υποδοχείς D2 που εκφράζονται στην επιφάνεια των λακτοτρόπων κυττάρων με υψηλή συγγένεια, οδηγώντας σε μειωμένη δραστηριότητα της αδενυλικής κυκλάσης, μειωμένη ενδοκυτταρική κυκλική μονοφωσφορική αδενοσίνη και αναστολή της έκκρισης προλακτίνης. Συνδέεται επίσης με τους υποδοχείς D1, αλλά με χαμηλή συγγένεια και μικρή κλινική σημασία.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απορρόφηση της κινագολίδης είναι ταχεία και εκτεταμένη, με το 95% της δόσης να απορροφάται μετά από από του στόματος λήψη. Ωστόσο, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή (4%) λόγω προ-συστηματικού μεταβολισμού. Ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστης πλασματικής συγκέντρωσης είναι 30-60 λεπτά. Η επίδραση της κινագολίδης στη μείωση της προλακτίνης σε συνιστώμενες θεραπευτικές δόσεις εμφανίζεται εντός 2 ωρών μετά τη λήψη, φτάνει στο μέγιστο εντός 4 έως 6 ωρών και διατηρείται για τουλάχιστον 24 ώρες.

Περισσότερο από το 95% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες, με την απέκκριση μέσω ούρων και κοπράνων να είναι περίπου ίση. Η νεφρική απέκκριση αντιστοιχεί στο 50% της συνολικής απέκκρισης, όπου θειικές ή γλυκουρονιδικές συζεύξεις, N-δεσαιθυλ και N,N-διδεσαιθυλ ανάλογα μπορούν να ανιχνευθούν στα ούρα. Μη συζευγμένες μορφές θειικών ή γλυκουρονιδικών συζεύξεων, N-δεσαιθυλ και N,N-διδεσαιθυλ ανάλογα απεκκρίνονται στα κόπρανα, με την απέκκριση μέσω κοπράνων να αντιστοιχεί στο 40% της συνολικής απέκκρισης του φαρμάκου.

Ο κατά προσέγγιση όγκος κατανομής είναι 100L μετά από μία μόνο από του στόματος χορήγηση. Το μητρικό φάρμακο και οι μεταβολίτες προβλέπεται να κατανέμονται εκτενώς στον εξωαγγειακό χώρο, με κύρια όργανα-στόχους το ήπαρ, τους νεφρούς, τους σιελογόνους αδένες και την υπόφυση.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος αναφέρεται ως μη ειδική, με αναλογία περίπου 90%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η κινագολίδη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου, με τις θειικές και γλυκουρονιδικές συζεύξεις να αποτελούν τους κύριους κυκλοφορούντες μεταβολίτες. Το N-δεσαιθυλ ανάλογο είναι ένας βιολογικά ενεργός μεταβολίτης, ενώ οι θειικές ή γλυκουρονιδικές συζεύξεις και το N,N-διδεσαιθυλ ανάλογο είναι ανενεργοί μεταβολίτες.

Η κινագολίδη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν: (2S,3S,4S,5R)-6-[[(3S,4aS,10aR)-3-(διαιθυλοσουλφαμοϋλαμινο)-1-προπυλ-3,4,4a,5,10,10a-εξαϋδρο-2H-βενζο[g]κινολιν-6-υλ]οξυ]-3,4,5-τριυδροξυοξάνη-2-καρβοξυλικό οξύ.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

Ο τελικός χρόνος ημιζωής για το μητρικό φάρμακο είναι 11,5 ώρες μετά από εφάπαξ δόση και 17 ώρες σε κατάσταση ισορροπίας.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

11.5 - 17 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

90%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 4 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3086401

Μοριακός τύπος

C20H33N3O3S

Μοριακό βάρος

395.6

IUPAC

(3S,4aS,10aR)-3-(diethylsulfamoylamino)-6-hydroxy-1-propyl-3,4,4a,5,10,10a-hexahydro-2H-benzo[g]quinoline

InChIKey

GDFGTRDCCWFXTG-ZIFCJYIRSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.