Clinio Logo
Clinio
Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ Πρωτότυπο

NORPROLAC

quinagolide

νορπρολαc

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ
Σκεύασμα Περιεκτικότητα Λιανική
NORPROLAC 150MCG/TAB Διακοπή
150 / TAB 51.91 €
50 / TAB 2.81 €
75 / TAB 24.36 €

NORPROLAC — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα το βράδυ με φαγητό
Δόση έναρξης:
25 μικρογραμμάρια/ημέρα
Τιτλοποίηση:
μπορεί η ημερήσια δόση να αυξάνεται βαθμιαία κατά 75 μικρογραμμάρια/ημέρα σε διαστήματα όχι μικρότερα της μιας εβδομάδας, έως ότου επιτευχθεί η άριστη ανταπόκριση. Για δόσεις ≥300 μικρογραμμαρίων, η ημερήσια δοσολογία μπορεί να αυξάνεται βαθμιαία κατά 75 μικρογραμμάρια έως 150 μικρογραμμάρια σε διαστήματα όχι μικρότερα των 4 εβδομάδων.
  • Ηλικιωμένοι
    Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διάγνωση υπερπρολακτιναιμίας
    Η διάγνωση της συγκεκριμένης αιτίας που προκαλεί υπερπρολακτιναιμία να γίνεται το συντομότερο δυνατό και να ξεκινά η εφαρμογή της ανάλογης θεραπείας.
  • Ορθοστατική υπόταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές καρδιακές παθήσεις
    Έλεγχος αρτηριακής πίεσης σε ύπτια και όρθια θέση τις πρώτες ημέρες της θεραπείας και κατά τις ημέρες που ακολουθούν αυξήσεις της δοσολογίας.
  • Αποκατάσταση γονιμότητας
    ΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν επιθυμούν σύλληψη
    Να ζητούν συμβουλή για τη χρήση μιας αξιόπιστης μεθόδου αντισύλληψης.
  • Οξεία ψύχωση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προηγούμενο ιστορικό ψυχωσικών επεισοδίων
    Ιδιαίτερη προσοχή.
  • Χρήση σε νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
  • Υπνηλία / αιφνίδια έναρξη ύπνου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς, ειδικά με νόσο του Parkinson
    Οι ασθενείς πρέπει να ενημερωθούν, να είναι προσεκτικοί κατά την οδήγηση/χειρισμό μηχανημάτων. Εάν παρουσιαστεί υπνηλία, δεν πρέπει να οδηγούν/χειρίζονται μηχανήματα. Πρέπει να εξετάζεται μείωση της δοσολογίας ή διακοπή της θεραπείας.
  • Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα
    Απαιτείται προσοχή όταν το Κιναγολίδη συνδυάζεται με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Έκδοχα (δυσανεξία γαλακτόζης)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, με ανεπάρκεια LAPP λακτάσης ή με δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
  • Ανοχή με οινόπνευμα
    Η ανοχή στο Κιναγολίδη μπορεί να μειωθεί με τη χρήση οινοπνεύματος.
  • Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αγωνιστές της ντοπαμίνης περιλαμβανομένου του Κιναγολίδη
    Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά, να ενημερωθούν οι ασθενείς και οι φροντιστές τους, και πρέπει να εξετάζεται η μείωση της δόσης-σταδιακή διακοπή σε περίπτωση που εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φάρμακα με ιδιότητες ισχυρού ανταγωνισμού της ντοπαμίνης (π.χ. νευροληπτικά φάρμακα)
    προσοχή
    Μείωση του αποτελέσματος μείωσης της προλακτίνης
  • Φάρμακα που εμπλέκονται με τους 5-HT1 και 5-HT2 υποδοχείς
    προσοχή
    Πιθανή αλληλεπίδραση
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση πρέπει να γίνεται με προσοχή.
  • Γνωστοί ισχυροί αναστολείς ενζύμων που μεταβολίζουν τα φάρμακα
    προσοχή
    Πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή.
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Μείωση της ανοχής στο Κιναγολίδη
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Αναστρέψιμη οξεία ψύχωση
  • Παθολογική χαρτοπαιξία
  • Αυξημένη γενετήσια ορμή
  • Υπερσεξουαλικότητα
  • Καταναγκαστικές δαπάνες
  • Καταναγκαστικές αγορές
  • Κραιπάλη φαγητού
  • Καταναγκαστική κατανάλωση φαγητού
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Υπνηλία
  • Συγκοπή
Αγγειακές
  • Ορθοστατική υπόταση
Αναπνευστικό
  • Ρινική συμφόρηση
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή αδυναμία
Γενικές
  • Κόπωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αναστρέψιμη οξεία ψύχωση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Καταναγκαστικές αγορές
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Καταναγκαστικές δαπάνες
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Καταναγκαστική κατανάλωση φαγητού
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Κραιπάλη φαγητού
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Παθολογική χαρτοπαιξία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Υπερσεξουαλικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Σε ασθενείς οι οποίες επιθυμούν να συλλάβουν το Κιναγολίδη πρέπει να διακόπτεται όταν διαπιστωθεί κύηση, εκτός εάν υπάρχει ιατρικός λόγος για συνέχιση της θεραπείας. Δεν έχει παρατηρηθεί αυξημένη συχνότητα αποβολών όταν η χορήγηση του φαρμάκου διακόπηκε μετά την επιβεβαίωση της εγκυμοσύνης. Εάν συμβεί κύηση παρουσία αδενώματος της υπόφυσης και η αγωγή με το Κιναγολίδη έχει διακοπεί, είναι απαραίτητη η στενή παρακολούθηση καθόλη τη διάρκεια της κύησης.
  • Γαλουχία
    Ο θηλασμός δεν συνιστάται διότι δεν είναι γνωστό αν η κιναγολίδη περνά στο μητρικό γάλα.
    Συνήθως ο θηλασμός δεν είναι δυνατός επειδή το Κιναγολίδη καταστέλλει τη γαλουχία.
  • Γονιμότητα
    Σε γυναίκες οι οποίες παρουσιάζουν προβλήματα γονιμότητας σχετιζόμενα με την προλακτίνη, η γονιμότητά τους μπορεί να αποκατασταθεί από την αγωγή με Κιναγολίδη. Συνεπώς, γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, οι οποίες δεν επιθυμούν να συλλάβουν πρέπει να ζητούν συμβουλή για τη χρήση μιας αξιόπιστης μεθόδου αντισύλληψης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αγωνιστές υποδοχέων ντοπαμίνης, αναστολείς προλακτίνης Κωδικός ATC: G02CB04

Μηχανισμός δράσης

Η κιναγολίδη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των D2 υποδοχέων της ντοπαμίνης. Η κιναγολίδη ασκεί ανασταλτική δράση στην έκκριση της προλακτίνης, αλλά δεν μειώνει τα φυσιολογικά επίπεδα άλλων ορμονών της υπόφυσης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μείωση του επιπέδου της προλακτίνης παρατηρείται εντός 2 ωρών από τη λήψη, φτάνοντας σε ένα μέγιστο μέσα σε 4 με 6 ώρες και παραμένοντας σε αυτό για 24 ώρες. Η διάρκεια είναι δοσο-εξαρτώμενη.

Έχει βρεθεί ότι μακροχρόνια θεραπεία με Κιναγολίδη μειώνει το μέγεθος ή περιορίζει την ανάπτυξη μακρο- και μικρο-αδενωμάτων της υπόφυσης τα οποία εκκρίνουν προλακτίνη.

Περιορισμένος αριθμός ηλικιωμένων ασθενών έχει λάβει θεραπεία για αδενώματα της υπόφυσης ή ρευματοειδή αρθρίτιδα με κιναγολίδη σε δόσεις που κυμαίνονταν από 50 - 300 μg/ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας κυμάνθηκε από 6 - 93 μήνες και η θεραπεία ήταν καλώς ανεκτή.

Περιορισμένος αριθμός παιδιών ηλικίας 7 - 17 ετών έχει λάβει θεραπεία με Κιναγολίδη για προλακτίνωμα, σε δόσεις που κυμαίνονταν από 75 -600 μg/ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας κυμάνθηκε από 1 - 5 χρόνια και η θεραπεία ήταν καλώς ανεκτή.

Φαρμακοκινητική

Δεδομένου ότι δεν έχει καταστεί δυνατό να πραγματοποιηθούν ενδοφλέβιες μελέτες, δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα, την απομάκρυνση και τον όγκο κατανομής. Η κιναγολίδη απορροφάται άμεσα. Η επίδραση της ταυτόχρονης πρόσληψης τροφής στην απορρόφηση δεν έχει μελετηθεί. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (περίπου 10 πικογραμμάρια/ml σε σταθεροποιημένη κατάσταση) επετεύχθη έπειτα από 30 λεπτά μετά τη χορήγηση 75 μικρογραμμαρίων κιναγολίδης. Η πρωτεϊνική δέσμευση της κιναγολίδης είναι περίπου 90% και είναι μη ειδική. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης είναι περίπου 11 ώρες (εφάπαξ δόση) και 17 ώρες σε σταθεροποιημένη κατάσταση. Ο μεταβολισμός της κιναγολίδης είναι εκτενής. Η κιναγολίδη και το Ν-αποαιθυλιωμένο ανάλογό της βρίσκονται σε μικρές ποσότητες στο αίμα, περίπου στο ένα δέκατο της συνολικής ραδιενέργειας. Το Ν-αποαιθυλιωμένο ανάλογο έχει φαρμακολογική δράση παρόμοια με τη μητρική ουσία αλλά είναι λιγότερο δραστικό και πιθανόν δε συμβάλλει στο κλινικό αποτέλεσμα. Τα θειικά και γλυκουρονικά προϊόντα σύζευξης αντιπροσωπεύουν τους κύριους κυκλοφορούντες μεταβολίτες.

Στα ούρα, οι κύριοι μεταβολίτες είναι το συζευγμένο γλυκουρονίδιο της κιναγολίδης και το θειικό προϊόν σύζευξης της κιναγολίδης καθώς και το Ν-αποαιθυλιωμένο και Ν,Ν-δις-αποαιθυλιωμένο ανάλογο. Στα κόπρανα ανευρέθησαν οι μη-συζευγμένες μορφές των τριών συστατικών.

Η φαρμακοκινητική δεν έχει μελετηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η έκκριση προλακτίνης από τα λακτοτρόπα κύτταρα της πρόσθιας υπόφυσης υπόκειται σε τονικό ανασταλτικό έλεγχο μέσω της ντοπαμινεργικής σηματοδότησης μέσω των υποδοχέων D2. Η κινագολίδη συνδέεται εκλεκτικά με τους υποδοχείς D2 που…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αγωνιστές υποδοχέων ντοπαμίνης, αναστολείς προλακτίνης Κωδικός ATC: G02CB04 ### Μηχανισμός δράσης Η κιναγολίδη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των D2 υποδοχέων της ντοπαμίνης. Η κιναγολίδη ασκεί ανασταλτική δράση στην…

Φαρμακοκινητική
Δεδομένου ότι δεν έχει καταστεί δυνατό να πραγματοποιηθούν ενδοφλέβιες μελέτες, δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα, την απομάκρυνση και τον όγκο κατανομής. Η κιναγολίδη απορροφάται άμεσα. Η επίδραση της ταυτόχρονης πρόσληψης…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η κινագολίδη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου, με τις θειικές και γλυκουρονιδικές συζεύξεις να αποτελούν τους κύριους κυκλοφορούντες μεταβολίτες. Το N-δεσαιθυλ ανάλογο είναι ένας βιολογικά ενεργός μεταβολίτης, ενώ οι θειικές ή…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η απορρόφηση της κινագολίδης είναι ταχεία και εκτεταμένη, με το 95% της δόσης να απορροφάται μετά από από του στόματος λήψη. Ωστόσο, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή (4%) λόγω προ-συστηματικού μεταβολισμού. Ο…
info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

quinagolide

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

G02CB — Αναστολείς προλακτίνης

Κωδικός ATC5

G02CB04

Κάτοχος Άδειας

Ferring
pill