RIBOFLAVIN(ριμποφλαβιν)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Συνδέεται με ριβοφλαβινοϋδρογονάση, ριβοφλαβινοκινάση και ριβοφλαβινοσυνθάση. Η ριβοφλαβίνη είναι πρόδρομος της φλαβίνης μονονουκλεοτιδίου (FMN, μονοφωσφορική ριβοφλαβίνη) και της φλαβίνης αδενίνης διονουκλεοτιδίου (FAD). Η αντιοξειδωτική δράση της ριβοφλαβίνης προέρχεται κυρίως από τον ρόλο της ως πρόδρομος της FAD και τον ρόλο αυτού του συμπαράγοντα στην παραγωγή της αντιοξειδωτικής αναγόμενης γλουταθειόνης. Η αναγόμενη γλουταθειόνη είναι συμπαράγοντας των σεληνιο-περιεχουσών γλουταθειονικών περοξειδασών, μεταξύ άλλων. Οι γλουταθειονικές περοξειδάσες είναι κύρια αντιοξειδωτικά ένζυμα. Η αναγόμενη γλουταθειόνη παράγεται από το ένζυμο που περιέχει FAD, τη γλουταθειονική αναγωγάση.
Η ριβοφλαβίνη μετατρέπεται σε 2 συνένζυμα, φλαβίνη μονονουκλεοτίδιο (FMN) και φλαβίνη αδενίνη διονουκλεοτίδιο (FAD), τα οποία είναι απαραίτητα για την κανονική αναπνοή των ιστών. Η ριβοφλαβίνη απαιτείται επίσης για την ενεργοποίηση της πυριδοξίνης, τη μετατροπή της τρυπτοφάνης σε νιασίνη, και μπορεί να εμπλέκεται στη διατήρηση της ακεραιότητας των ερυθρών αιμοσφαιρίων.
Η ριβοφλαβίνη λειτουργεί ως συνένζυμο για τη φλαβίνη αδενίνη διονουκλεοτίδιο (FAD) και τη φλαβίνη μονονουκλεοτίδιο (FMN), τα οποία επηρεάζουν κυρίως τη μεταφορά υδρογόνου σε οξειδωτικά ενζυμικά συστήματα (π.χ. κυτοχρωμική C αναγωγάση, ηλεκτρονική αναγωγάση, ξανθινική οξειδάση).
Υπάρχουν δύο ενεργές μορφές ριβοφλαβίνης… συνένζυμο φλαβίνη μονονουκλεοτίδιο (FMN) και συνένζυμο φλαβίνη αδενίνη διονουκλεοτίδιο (FAD). Σχηματίζονται με αντίδραση ριβοφλαβίνης με 1 και 2 μόρια ATP ως εξής: ριβοφλαβίνη + ATP = ριβοφλαβίνη-P (FMN) + ADP; FMN + ATP = ριβοφλαβίνη-ADP (FAD) + PP.
Η ριβοφλαβίνη είναι μια υδατοδιαλυτή, κίτρινη, φθορίζουσα ένωση. Η κύρια μορφή της βιταμίνης είναι ως αναπόσπαστο συστατικό των συνενζύμων φλαβίνη μονονουκλεοτίδιο (FMN) και φλαβίνη-αδενίνη διονουκλεοτίδιο (FAD). Σε αυτές τις συνδεδεμένες μορφές συνενζύμων, η ριβοφλαβίνη λειτουργεί ως καταλύτης για αντιδράσεις οξειδοαναγωγής σε πολυάριθμες μεταβολικές οδούς και στην παραγωγή ενέργειας. … Οι αντιδράσεις οξειδοαναγωγής στις οποίες συμμετέχουν οι φλαβοσυνένζυμες περιλαμβάνουν αποϋδρογονώσεις που καταλύονται από φλαβοπρωτεΐνες και εξαρτώνται (ή δεν εξαρτώνται) από πυριδινο-νουκλεοτίδια (νιασίνη), αντιδράσεις με ενώσεις που περιέχουν θείο, υδροξυλιώσεις, οξειδωτικές αποκαρβοξυλιώσεις (που περιλαμβάνουν θειαμίνη ως πυροφωσφορική της), διοξυγενώσεις και αναγωγή οξυγόνου σε υπεροξείδιο του υδρογόνου. Υπάρχουν υποχρεωτικοί ρόλοι των φλαβοσυνενζύμων στο σχηματισμό ορισμένων βιταμινών και των συνενζύμων τους. Για παράδειγμα, η βιοσύνθεση δύο συνενζύμων που περιέχουν νιασίνη από την τρυπτοφάνη γίνεται μέσω της FAD-εξαρτώμενης κυνουρε-νινο-υδροξυλάσης, μια FMN-εξαρτώμενη οξειδάση καταλύει τη μετατροπή των 5’-φωσφορικών της βιταμίνης Β6 σε συνενζυμική πυριδοξάλη 5’-φωσφορική, και μια FAD-εξαρτώμενη αναγωγάση αναγάγει τη 5,10-μεθυλενο-τετραϋδροφολική στο 5’-μεθυλικό προϊόν που διασυνδέεται με τον σχηματισμό μεθειονίνης από ομοκυστεΐνη που εξαρτάται από τη Β12 και έτσι με τον μεταβολισμό των αμινοξέων του θείου.
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρη) για τη Ριβοφλαβίνη (7 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η βιταμίνη Β2 απορροφάται εύκολα από το ανώτερο γαστρεντερικό σύστημα.
Η ριβοφλαβίνη απορροφάται εύκολα από το ανώτερο ΓΕΣ· ωστόσο, η απορρόφηση του φαρμάκου περιλαμβάνει μηχανισμούς ενεργητικής μεταφοράς και ο βαθμός απορρόφησης από το ΓΕΣ περιορίζεται από τη διάρκεια επαφής του φαρμάκου με το εξειδικευμένο τμήμα του βλεννογόνου όπου συμβαίνει η απορρόφηση. Η ριβοφλαβίνη 5-φωσφορική αποφωσφορυλιώνεται ταχέως και σχεδόν πλήρως στον αυλό του ΓΕΣ πριν συμβεί η απορρόφηση. Ο βαθμός απορρόφησης από το ΓΕΣ της ριβοφλαβίνης αυξάνεται όταν το φάρμακο χορηγείται με τροφή και μειώνεται σε ασθενείς με ηπατίτιδα, κίρρωση, χολική απόφραξη ή σε αυτούς που λαμβάνουν προβενεσίδη.
Η κύρια απορρόφηση ριβοφλαβίνης συμβαίνει στο λεπτό έντερο μέσω ενός ταχέος, κορεστικού συστήματος μεταφοράς. Μικρή ποσότητα απορροφάται στο παχύ έντερο. Ο ρυθμός απορρόφησης είναι ανάλογος της πρόσληψης και αυξάνεται όταν η ριβοφλαβίνη λαμβάνεται μαζί με άλλες τροφές και παρουσία χολικών αλάτων. Σε χαμηλά επίπεδα πρόσληψης, η περισσότερη απορρόφηση ριβοφλαβίνης συμβαίνει μέσω ενός συστήματος ενεργητικής ή διευκολυνόμενης μεταφοράς. Σε υψηλότερα επίπεδα πρόσληψης, η ριβοφλαβίνη μπορεί να απορροφηθεί με παθητική διάχυση.
Στο πλάσμα, ένα μεγάλο μέρος της ριβοφλαβίνης συνδέεται με άλλες πρωτεΐνες, κυρίως ανοσοσφαιρίνες, για μεταφορά. Η εγκυμοσύνη αυξάνει το επίπεδο των πρωτεϊνών-φορέων για τη ριβοφλαβίνη, οδηγώντας σε υψηλότερο ρυθμό πρόσληψης ριβοφλαβίνης στην μητρική επιφάνεια του πλακούντα.
Στο στομάχι, η γαστρική οξίνιση απελευθερώνει τις περισσότερες συνενζυμικές μορφές ριβοφλαβίνης (φλαβίνη-αδενίνη διονουκλεοτίδιο (FAD) και φλαβίνη μονονουκλεοτίδιο (FMN)) από την πρωτεΐνη. Οι μη ομοιοπολικά συνδεδεμένες συνένζυμες υδρολύονται σε ριβοφλαβίνη από μη ειδικές πυροφωσφατάσες και φωσφατάσες στο ανώτερο έντερο. Η κύρια απορρόφηση ριβοφλαβίνης συμβαίνει στο εγγύς λεπτό έντερο μέσω ενός ταχέος, κορεστικού συστήματος μεταφοράς. Ο ρυθμός απορρόφησης είναι ανάλογος της πρόσληψης και αυξάνεται όταν η ριβοφλαβίνη λαμβάνεται μαζί με άλλες τροφές και παρουσία χολικών αλάτων. Μικρή ποσότητα ριβοφλαβίνης κυκλοφορεί μέσω του εντεροηπατικού συστήματος. Σε χαμηλά επίπεδα πρόσληψης, η περισσότερη απορρόφηση ριβοφλαβίνης γίνεται μέσω ενός συστήματος ενεργητικής ή διευκολυνόμενης μεταφοράς.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη Ριβοφλαβίνη (16 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Ηπατική.
Η ελεύθερη ριβοφλαβίνη μετατρέπεται στον εντερικό βλεννογόνο σε φλαβίνη μονονουκλεοτίδιο, η οποία μετασχηματίζεται σε φλαβίνη αδενίνη διονουκλεοτίδιο στο ήπαρ.
Ο μεταβολισμός της ριβοφλαβίνης είναι μια αυστηρά ελεγχόμενη διαδικασία που εξαρτάται από τη ριβοφλαβινική κατάσταση του ατόμου. Η ριβοφλαβίνη μετατρέπεται σε συνένζυμα εντός του κυτταροπλάσματος των περισσότερων ιστών, αλλά κυρίως στο λεπτό έντερο, την καρδιά και τους νεφρούς. Ο μεταβολισμός της ριβοφλαβίνης ξεκινά με τη φωσφορυλίωση της βιταμίνης σε φλαβίνη μονονουκλεοτίδιο (FMN) που εξαρτάται από την αδενοσινο-τριφωσφορική (ATP). Η φλαβινοκινάση, ο καταλύτης αυτής της μετατροπής, ελέγχεται ορμονικά. Η FMN μπορεί στη συνέχεια να συμπλοκοποιηθεί με ειδικές αποένζυμες για να σχηματίσει μια ποικιλία φλαβοπρωτεϊνών· ωστόσο, οι περισσότερες μετατρέπονται σε φλαβίνη αδενίνη διονουκλεοτίδιο (FAD) από την FAD συνθετάση. Ως αποτέλεσμα, η FAD είναι η επικρατέστερη φλαβοσυνένζυμη στους ιστούς του σώματος. Η παραγωγή FAD ελέγχεται από αναστολή του προϊόντος, έτσι ώστε η περίσσεια FAD να αναστέλλει την περαιτέρω παραγωγή της.
Η βιοσύνθεση ενός μορίου ριβοφλαβίνης απαιτεί ένα μόριο GTP και δύο μόρια ριβουλόζης 5-φωσφορικής ως υποστρώματα. Το GTP υδρολυτικά διανοίγεται, μετατρέπεται σε 5-αμινο-6-ριβιτυλαμινο-2,4(1H,3H)-πυριμιδινεδιόνη μέσω μιας σειράς αποαμίνωσης, αναγωγής πλευρικής αλυσίδας και αποφωσφορυλίωσης. Η συμπύκνωση με 3,4-διυδροξυ-2-βουτανόνη 4-φωσφορική που λαμβάνεται από τη ριβουλόζη 5-φωσφορική οδηγεί σε 6,7-διμεθυλο-8-ριβιτυλολουμαζίνη. Το τελικό στάδιο στη βιοσύνθεση της βιταμίνης περιλαμβάνει τη δυσμετάθεση της 6,7-διμεθυλο-8-ριβιτυλολουμαζίνης που καταλύεται από τη ριβοφλαβινοσυνθάση. Η μηχανιστικά ασυνήθιστη αντίδραση περιλαμβάνει τη μεταφορά ενός θραύσματος τεσσάρων ανθράκων μεταξύ δύο όμοιων μορίων υποστρώματος. Το δεύτερο προϊόν, η 5-αμινο-6-ριβιτυλαμινο-2,4(1H,3H)-πυριμιδινεδιόνη, ανακυκλώνεται στην βιοσυνθετική οδό από την 6,7-διμεθυλο-8-ριβιτυλολουμαζινο-συνθάση. Αυτή η εργασία θα αναθεωρήσει τις δομές και τους μηχανισμούς αντίδρασης των ριβοφλαβινο-συνθασών και σχετικών πρωτεϊνών έως το 2007 και θα παραθέσει 122 αναφορές.
Ηπατική.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ηπατική.
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 66-84 λεπτά
Η βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής της ριβοφλαβίνης είναι περίπου 66-84 λεπτά μετά από από του στόματος ή IM χορήγηση μιας μεμονωμένης μεγάλης δόσης σε υγιή άτομα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Μια ομάδα υδατοδιαλυτών βιταμινών, μερικές από τις οποίες είναι ΣΥΝΕΝΖΥΜΑ.
Φάρμακα που είναι φαρμακολογικά ανενεργά αλλά όταν εκτίθενται σε υπεριώδη ακτινοβολία ή ηλιακό φως μετατρέπονται στην ενεργή τους μεταβολίτη για να παράγουν μια ευεργετική αντίδραση που επηρεάζει τον πάσχοντα ιστό. Αυτές οι ενώσεις μπορούν να χορηγηθούν τοπικά ή συστηματικά και έχουν χρησιμοποιηθεί θεραπευτικά για τη θεραπεία της ψωρίασης και διαφόρων τύπων νεοπλασμάτων.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Μια ομάδα υδατοδιαλυτών βιταμινών, μερικές από τις οποίες είναι ΣΥΝΕΝΖΥΜΑ.
Φάρμακα που είναι φαρμακολογικά ανενεργά αλλά όταν εκτίθενται σε υπεριώδη ακτινοβολία ή ηλιακό φως μετατρέπονται στην ενεργή τους μεταβολίτη για να παράγουν μια ευεργετική αντίδραση που επηρεάζει τον πάσχοντα ιστό. Αυτές οι ενώσεις μπορούν να χορηγηθούν τοπικά ή συστηματικά και έχουν χρησιμοποιηθεί θεραπευτικά για τη θεραπεία της ψωρίασης και διαφόρων τύπων νεοπλασμάτων.