ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J04AB04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RIFABUTIN

Ριφαμπουτίνη

Για την πρόληψη της διάχυτης νόσου από **Mycobacterium avium complex (MAC)** σε ασθενείς με προχωρημένη λοίμωξη HIV.

Εμπορικά Ονόματα

ANSATIPIN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

Για την πρόληψη της διάχυτης νόσου από Mycobacterium avium complex (MAC) σε ασθενείς με προχωρημένη λοίμωξη HIV.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η ριφαβουτίνη δρα μέσω της αναστολής της RNA πολυμεράσης εξαρτώμενης από DNA σε gram-θετικά και ορισμένα gram-αρνητικά βακτήρια, οδηγώντας σε καταστολή της σύνθεσης RNA και κυτταρικό θάνατο.

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Τα γεύματα πλούσια σε λιπαρά επιβραδύνουν τον ρυθμό, αλλά όχι την έκταση, της απορρόφησης. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 20%. * Κατανομή: Υψηλά…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Όπως η ριφαμπικίνη, η ριφαμπουτίνη επάγει τον δικό της μεταβολισμό κατά τη διάρκεια πολλαπλών δόσεων. Η ριφαμπουτίνη μεταβολίζεται εκτενώς. Οι δύο κύριοι μεταβολίτες της ριφαμπουτίνης συμβάλλουν στην αντιμικροβιακή της δράση. Η ριφαμπουτίνη…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ένα ευρέος φάσματος αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται ως προφύλαξη κατά της διάχυτης λοίμωξης από Mycobacterium avium complex σε ασθενείς οροθετικούς στον HIV. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Για την πρόληψη της διάχυτης νόσου από Mycobacterium avium complex (MAC) σε ασθενείς με προχωρημένη λοίμωξη HIV.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η ριφαβουτίνη είναι ένα αντιβιοτικό που αναστέλλει τη δραστηριότητα της RNA πολυμεράσης εξαρτώμενης από DNA σε ευαίσθητα κύτταρα. Συγκεκριμένα, αλληλεπιδρά με τη βακτηριακή RNA πολυμεράση αλλά δεν αναστέλλει το θηλαστικό ένζυμο. Είναι βακτηριοκτόνος και έχει πολύ ευρύ φάσμα δραστηριότητας έναντι των περισσότερων gram-θετικών και gram-αρνητικών οργανισμών (συμπεριλαμβανομένου του Pseudomonas aeruginosa) και ειδικά του Mycobacterium tuberculosis. Λόγω της ταχείας εμφάνισης ανθεκτικών βακτηρίων, η χρήση περιορίζεται στη θεραπεία μυκοβακτηριδιακών λοιμώξεων και λίγων άλλων ενδείξεων. Η ριφαβουτίνη απορροφάται καλά από το στόμα και κατανέμεται ευρέως στους ιστούς και τα σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένου του ΕΝΥ. Μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται στη χολή και, σε πολύ μικρότερο βαθμό, στα ούρα, αλλά δεν απαιτούνται προσαρμογές δόσης με νεφρική ανεπάρκεια.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

Η ριφαβουτίνη απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα κατά μέσο όρο 20%.

DrugBank

Half life

expand_more

45 (± 17) ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

85%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Μια μελέτη ισοζυγίου μάζας σε τρεις υγιείς ενήλικες εθελοντές με 14C-σημειωμένη ριφαβουτίνη έδειξε ότι το 53% της από του στόματος δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα, κυρίως ως μεταβολίτες. Περίπου το 30% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα.

DrugBank

Clearance

expand_more

0.69 ± 0.32 L/hr/kg

DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50 = 4.8 g/kg (ποντικός, αρσενικό)

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ριφαμπουτίνη αναστέλλει την εξαρτώμενη από το DNA RNA πολυμεράση σε ευαίσθητα στελέχη Escherichia coli και Bacillus subtilis, αλλά όχι σε θηλαστικά κύτταρα. Η ριφαμπουτίνη δεν αναστέλλει αυτό το ένζυμο σε ανθεκτικά στελέχη Escherichia coli. Δεν είναι γνωστό εάν η ριφαμπουτίνη αναστέλλει την εξαρτώμενη από το DNA RNA πολυμεράση στο Mycobacterium avium ή στο Mycobacterium intracellulare, τα οποία συνιστούν το σύμπλεγμα Mycobacterium avium.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: Απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Τα γεύματα πλούσια σε λιπαρά επιβραδύνουν τον ρυθμό, αλλά όχι την έκταση, της απορρόφησης. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 20%.
Κατανομή: Υψηλά λιπόφιλο· κατανέμεται ευρέως με εκτεταμένη ενδοκυτταρική πρόσληψη ιστών. Η ριφαμπουτίνη διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό· οι συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι περίπου 50% της αντίστοιχης συγκέντρωσης ορού. Επειδή η ριφαμπουτίνη είναι λιπόφιλο φάρμακο, οι συγκεντρώσεις είναι σημαντικά υψηλότερες (5- έως 10-πλάσιες) στους ιστούς παρά στο πλάσμα.
Απέκκριση: 30% στα κόπρανα· 5% αμετάβλητο στα ούρα· 5% αμετάβλητο στη χολή· 53% στα ούρα ως μεταβολίτες. Σε διάλυση - Η αιμοκάθαρση αναμένεται να μην ενισχύει την απέκκριση.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη RIFABUTIN (σύνολο 8), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Όπως η ριφαμπικίνη, η ριφαμπουτίνη επάγει τον δικό της μεταβολισμό κατά τη διάρκεια πολλαπλών δόσεων. Η ριφαμπουτίνη μεταβολίζεται εκτενώς. Οι δύο κύριοι μεταβολίτες της ριφαμπουτίνης συμβάλλουν στην αντιμικροβιακή της δράση. Η ριφαμπουτίνη επάγει τον ηπατικό μεταβολισμό, αλλά δεν είναι τόσο ισχυρός επαγωγέας όσο η ριφαμπικίνη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ριφαμπουτίνης είναι μεγάλος (45 ώρες) αλλά ως αποτέλεσμα ενός πολύ μεγάλου όγκου κατανομής (> 9 L/kg), οι μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παραμένουν σχετικά χαμηλές μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση τυπικών δόσεων.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

45 ± 17 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

85%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

20%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

135415564

Μοριακός τύπος

C46H62N4O11

Μοριακό βάρος

847.0

IUPAC

[(7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,32-tetrahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-1'-(2-methylpropyl)-6,23-dioxospiro[8,33-dioxa-24,27,29-triazapentacyclo[23.6.1.14,7.05,31.026,30]tritriaconta-1(31),2,4,9,19,21,25(32),26,29-nonaene-28,4'-piperidine]-13-yl] acetate

InChIKey

AZFBLLCNOQPJGJ-VXTBVIBXSA-N

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Δυσλιπιδαιμία 2025 ESC/EAS 2024 Εργαλείο Θεραπείας Οξείας Φαρυγγοαμυγδαλίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Οξεία Φαρυγγοαμυγδαλίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Centor, ICD-10, Βήματα 1–2