RIFAPENTINE
Ριφαπεντίνη
**Ένδειξη** Για τη θεραπεία της πνευμονικής φυματίωσης.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Η ριφαπεντίνη είναι ένα αντιβιοτικό φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της φυματίωσης. Αναστέλλει τη δραστηριότητα της RNA πολυμεράσης εξαρτώμενης από DNA σε ευαίσθητα κύτταρα. Συγκεκριμένα, αλληλεπιδρά με τη βακτηριακή RNA πολυμεράση, αλλά δεν αναστέλλει το θηλαστικό ένζυμο.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ένδειξη
Για τη θεραπεία της πνευμονικής φυματίωσης.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η ριφαπεντίνη είναι ένα αντιβιοτικό που αναστέλλει τη δραστηριότητα της DNA-εξαρτώμενης RNA πολυμεράσης σε ευαίσθητα κύτταρα. Συγκεκριμένα, αλληλεπιδρά με τη βακτηριακή RNA πολυμεράση, αλλά δεν αναστέλλει το θηλαστικό ένζυμο. Είναι βακτηριοκτόνο και έχει πολύ ευρύ φάσμα δραστηριότητας έναντι των περισσότερων Gram-θετικών και Gram-αρνητικών οργανισμών (συμπεριλαμβανομένου του Pseudomonas aeruginosa) και ειδικά έναντι του Mycobacterium tuberculosis. Λόγω της ταχείας εμφάνισης ανθεκτικών βακτηρίων, η χρήση της περιορίζεται στη θεραπεία μυκοβακτηριακών λοιμώξεων και λίγων άλλων ενδείξεων. Η ριφαμπικίνη απορροφάται καλά από του στόματος και κατανέμεται ευρέως στους ιστούς και τα σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένου του ΕΝΥ. Μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται μέσω της χολής και, σε πολύ μικρότερο βαθμό, μέσω των ούρων, αλλά δεν απαιτούνται προσαρμογές δόσης σε νεφρική ανεπάρκεια.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η ριφαπεντίνη έχει δείξει υψηλότερες βακτηριοστατικές και βακτηριοκτόνες δράσεις, ειδικά έναντι ενδοκυτταρικών βακτηρίων που αναπτύσσονται σε μονοκύτταρα που προέρχονται από ανθρώπινους μακροφάγους. Η ριφαπεντίνη αναστέλλει την DNA-εξαρτώμενη RNA πολυμεράση σε ευαίσθητα στελέχη M. tuberculosis. Η ριφαπεντίνη δρα μέσω της αναστολής της DNA-εξαρτώμενης RNA πολυμεράσης, οδηγώντας σε καταστολή της σύνθεσης RNA και κυτταρικό θάνατο.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται ταχέως και καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
97.7% (συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος)
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 600 mg ριφαπεντίνης σημασμένης με ραδιενέργεια σε υγιείς εθελοντές (n=4), το 87% της συνολικής 14C ριφαπεντίνης ανακτήθηκε στα ούρα (17%) και στα κόπρανα (70%).
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος Κατανομής
- 70.2 ± 9.1 L
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
- Φαινόμενη από του στόματος κάθαρση=2.51 ± 0.14 L/h [Άνδρες ασθενείς με φυματίωση που έλαβαν 600 mg ριφαπεντίνης σε συνδυασμό με ισονιαζίδη, πυραζιναμίδη και εθαμβουτόλη]
- Φαινόμενη από του στόματος κάθαρση=1.69 ± 0.41 L/h [Γυναίκες ασθενείς με φυματίωση που έλαβαν 600 mg ριφαπεντίνης σε συνδυασμό με ισονιαζίδη, πυραζιναμίδη και εθαμβουτόλη]
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ριφαπεντίνη είναι ένα αντιβιοτικό που αναστέλλει τη δραστηριότητα της RNA πολυμεράσης εξαρτώμενης από DNA σε ευαίσθητα κύτταρα. Συγκεκριμένα, αλληλεπιδρά με την βακτηριακή RNA πολυμεράση αλλά δεν αναστέλλει το θηλαστικό ένζυμο. Είναι βακτηριοκτόνο και έχει πολύ ευρύ φάσμα δραστηριότητας έναντι των περισσότερων Gram-θετικών και Gram-αρνητικών οργανισμών (συμπεριλαμβανομένου του Pseudomonas aeruginosa) και ειδικά του Mycobacterium tuberculosis. Λόγω της ταχείας εμφάνισης ανθεκτικών βακτηρίων, η χρήση της περιορίζεται στη θεραπεία μυκοβακτηριδιακών λοιμώξεων και μερικών άλλων ενδείξεων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ριφαπεντίνη έχει δείξει υψηλότερες βακτηριοστατικές και βακτηριοκτόνες δραστηριότητες, ειδικά εναντίον ενδοκυτταρίων βακτηρίων που αναπτύσσονται σε ανθρώπινους μακροφάγους που προέρχονται από μονοκύτταρα. Η ριφαπεντίνη αναστέλλει την RNA πολυμεράση εξαρτώμενη από DNA σε ευαίσθητα στελέχη M. tuberculosis. Η ριφαπεντίνη δρα μέσω της αναστολής της RNA πολυμεράσης εξαρτώμενης από DNA, οδηγώντας σε καταστολή της σύνθεσης RNA και κυτταρικό θάνατο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορροφάται ταχέως και καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα.
- Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 600 mg ριφαπεντίνης σημασμένης με ραδιοϊσότοπο σε υγιείς εθελοντές (n=4), το 87% της συνολικής 14C ριφαπεντίνης ανακτήθηκε στα ούρα (17%) και στα κόπρανα (70%).
- Φαινόμενος όγκος κατανομής: 70.2 ± 9.1 L
- Φαινόμενη κάθαρση από του στόματος (Apparent Oral cl)=2.51 ± 0.14 L/h [Άνδρες ασθενείς με φυματίωση που έλαβαν 600 mg ριφαπεντίνης σε συνδυασμό με ισονιαζίδη, πυραζιναμίδη και εθαμβουτόλη]
- Φαινόμενη κάθαρση από του στόματος (Apparent Oral cl)=1.69 ± 0.41 L/h [Γυναίκες ασθενείς με φυματίωση που έλαβαν 600 mg ριφαπεντίνης σε συνδυασμό με ισονιαζίδη, πυραζιναμίδη και εθαμβουτόλη]
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
97.7% (συνδεδεμένη με πρωτεΐνες πλάσματος)
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
- Ηπατικός
- Ηπατικός
- Οδός Απέκκρισης: Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 600 mg ριφαπεντίνης σημασμένης με ραδιοϊσότοπο σε υγιείς εθελοντές (n=4), το 87% της συνολικής 14C ριφαπεντίνης ανακτήθηκε στα ούρα (17%) και στα κόπρανα (70%).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Ουσίες που λαμβάνονται από διάφορα είδη μικροοργανισμών και οι οποίες, μόνες τους ή σε συνδυασμό με άλλους παράγοντες, είναι χρήσιμες στη θεραπεία διαφόρων μορφών φυματίωσης· οι περισσότεροι από αυτούς τους παράγοντες είναι απλώς βακτηριοστατικοί, προκαλούν αντοχή στους οργανισμούς και μπορεί να είναι τοξικοί.
- Ουσίες που καταστέλλουν το Mycobacterium leprae, βελτιώνουν τις κλινικές εκδηλώσεις της λέπρας ή/και μειώνουν την επίπτωση και τη σοβαρότητα των λεπρικών αντιδράσεων.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
RIFAPENTINE Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιμυκοβακτηριακό Ριφαμυκίνης Χημική Δομή [CS] - Ριφαμυκίνες
Η ριφαπεντίνη είναι ένα Αντιμυκοβακτηριακό Ριφαμυκίνης.
RIFAPENTINE Αντιμυκοβακτηριακό Ριφαμυκίνης [EPC]· Ριφαμυκίνες [CS]
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Ουσίες που λαμβάνονται από διάφορα είδη μικροοργανισμών και οι οποίες, μόνες τους ή σε συνδυασμό με άλλους παράγοντες, είναι χρήσιμες στη θεραπεία διαφόρων μορφών φυματίωσης· οι περισσότεροι από αυτούς τους παράγοντες είναι απλώς βακτηριοστατικοί, προκαλούν αντοχή στους οργανισμούς και μπορεί να είναι τοξικοί.
- Ουσίες που καταστέλλουν το Mycobacterium leprae, βελτιώνουν τις κλινικές εκδηλώσεις της λέπρας ή/και μειώνουν την επίπτωση και τη σοβαρότητα των λεπρικών αντιδράσεων.