ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ V03AE10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SODIUM ZIRCONIUM CYCLOSILICATE

### Φαρμακοδυναμικές #### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Όλα τα άλλα θεραπευτικά προϊόντα, Φάρμακα για τη θεραπευτική αντιμετώπιση της υπερκαλιαιμίας και της υπερφωσφαταιμίας, κωδικός ATC: V03AE10.

Εμπορικά Ονόματα

LOKELMA

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

E87 Άλλες διαταραχές του υγρού, των ηλεκτρολυτών και της οξεοβασικής ισορροπίας

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υπερκαλιαιμία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (μη αιμοκαθαιρόμενοι)

Δεν απαιτούνται μεταβολές από τις κανονικές δόσεις.
Ασθενείς υπό διύλιση

Δόση5 g μία φορά ημερησίως

Μέγ. δόση15 g μία φορά ημερησίως

Χορηγείται μόνο κατά τις ημέρες άνευ διύλισης. Η δόση μπορεί να τιτλοποιηθεί αυξανόμενη ή μειούμενη εβδομαδιαίως με προσαυξήσεις των 5 g έως 15 g μία φορά ημερησίως.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Δεν απαιτούνται μεταβολές από τις κανονικές δόσεις.
Ηλικιωμένος πληθυσμός

Δεν συνιστώνται ειδικές κατευθυντήριες οδηγίες δόσης και χορήγησης.
Παιδιατρικός πληθυσμός (< 18 ετών)

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Sodium Zirconium Cyclosilicate σε παιδιά και εφήβους δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επίπεδα καλίου στον ορό

Τα επίπεδα καλίου στον ορό πρέπει να παρακολουθούνται όταν ενδείκνυται κλινικά, συμπεριλαμβανομένων αλλαγών φαρμακευτικών προϊόντων που επηρεάζουν τη συγκέντρωση καλίου στον ορό (π.χ. αναστολείς του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης [RAAS] ή διουρητικά) και μετά από την τιτλοποίηση της δόσης του Sodium Zirconium Cyclosilicate. Η συχνότητα παρακολούθησης θα εξαρτηθεί από διάφορους παράγοντες, συμπεριλαμβανομένων άλλων φαρμακευτικών προϊόντων, της εξέλιξης της χρόνιας νεφρικής νόσου και της διατροφικής πρόσληψης καλίου.
Υποκαλιαιμία

Τιτλοποίηση της δόσης όπως αναφέρεται στην παράγραφο της δοσολογίας στη φάση συντήρησης μπορεί να απαιτηθεί σε αυτές τις περιπτώσεις για την πρόληψη μέτριας έως σοβαρής υποκαλιαιμίας. Σε ασθενείς με σοβαρή υποκαλιαιμία, το Sodium Zirconium Cyclosilicate πρέπει να διακοπεί και ο ασθενής να επαναξιολογηθεί.
Επιδείνωση προϋπάρχουσας καρδιακής ανεπάρκειας

Πληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχουσα καρδιακή ανεπάρκεια, ιδίως εκείνοι στους οποίους η αυξημένη πρόσληψη νατρίου μπορεί να οδηγήσει σε υπερφόρτωση με υγρά και απορρύθμιση

θα πρέπει να παρακολουθούνται για εκδηλώσεις επιδείνωσης της καρδιακής ανεπάρκειας. Αυτές μπορεί να περιλαμβάνουν αυξημένη δύσπνοια, οίδημα και ταχεία αύξηση βάρους και θα πρέπει να αντιμετωπίζονται σύμφωνα με την καθιερωμένη κλινική πρακτική.
Παράταση του διαστήματος QT

Κατά τη διάρκεια της διόρθωσης της υπερκαλιαιμίας, μπορεί να παρατηρηθεί παράταση του διαστήματος QT, ως φυσιολογικό αποτέλεσμα της μείωσης της συγκέντρωσης του καλίου στον ορό.
Κίνδυνος αλληλεπίδρασης με ακτίνες Χ

Το sodium zirconium cyclosilicate μπορεί να είναι αδιαφανές στις ακτίνες Χ. Εάν ο ασθενής δεχθεί ακτίνες Χ στην κοιλιακή χώρα, οι ακτινολόγοι πρέπει να το λάβουν αυτό υπόψη.
Εντερική διάτρηση

Ο κίνδυνος για εντερική διάτρηση με την χρήση του Sodium Zirconium Cyclosilicate είναι αυτή την στιγμή άγνωστος. Επειδή έχει αναφερθεί εντερική διάτρηση με δεσμευτές καλίου, συμπεριλαμβανομένου του Sodium Zirconium Cyclosilicate, πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή σε σημεία και συμπτώματα σχετικά με εντερική διάτρηση.
Περιεκτικότητα σε νάτριο

Πληθυσμόςάτομα σε δίαιτα με χαμηλή πρόσληψη άλατος

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 400 mg νατρίου ανά δόση των 5 g, που ισοδυναμεί με 20% της συνιστώμενης από τον ΠΟΥ μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης 2 g νατρίου μέσω διατροφής, για έναν ενήλικα. To Sodium Zirconium Cyclosilicate θεωρείται υψηλής περιεκτικότητας σε νάτριο. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται ιδιαίτερα υπόψη.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φαρμακευτικά προϊόντα με κλινικά σημαντική εξαρτώμενη από το γαστρικό pH βιοδιαθεσιμότητα (π.χ. αντιμυκητιασικά των αζολών, παράγοντες κατά του HIV, αναστολείς των πρωτεϊνικών κινασών)
προσοχή

Πιθανή μεταβολή στη διαλυτότητα και την κινητική απορρόφησης λόγω αύξησης του γαστρικού pH

ΣύστασηΝα χορηγείται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή 2 ώρες μετά το Sodium Zirconium Cyclosilicate.
Τακρόλιμους
προσοχή

Μειωμένη AUC (37%) και Cmax (29%)

ΣύστασηΝα λαμβάνεται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή μετά το Sodium Zirconium Cyclosilicate.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Μεταβολισμός

Υποκαλιαιμία

Γαστρεντερικό

Δυσκοιλιότητα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης

Συμβάματα σχετιζόμενα με οίδημα

Καρδιακές διαταραχές

Επιδείνωση προϋπάρχουσας καρδιακής ανεπάρκειας

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Υποκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Πολύ συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Επιδείνωση προϋπάρχουσας καρδιακής ανεπάρκειας

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
Συμβάματα σχετιζόμενα με οίδημα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης

Συχνές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Δεν διατίθενται δεδομένα από τη χρήση του sodium zirconium cyclosilicate στις έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση του Sodium Zirconium Cyclosilicate κατά τη διάρκεια της κύησης.
Θηλασμός
Ασφαλές

Σε μια μεταγεννητική μελέτη σε επίμυες, η έκθεση της μητέρας στο sodium zirconium cyclosilicate δεν είχε καμία επίδραση στη μεταγεννητική ανάπτυξη. Λόγω των φυσικοχημικών του ιδιοτήτων, το sodium zirconium cyclosilicate δεν απορροφάται στη συστηματική κυκλοφορία και δεν αναμένεται να απεκκριθεί στο μητρικό γάλα. Δεν αναμένονται επιδράσεις στα θηλάζοντα νεογέννητα/βρέφη, αφού η συστηματική έκθεση της θηλάζουσας γυναίκας στο Sodium Zirconium Cyclosilicate είναι αμελητέα. Το sodium zirconium cyclosilicate μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Γονιμότητα
Άγνωστο

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον άνθρωπο σχετικά με την επίδραση του sodium zirconium cyclosilicate στη γονιμότητα. Σε αρουραίους, δεν υπήρξε επίδραση στη γονιμότητα με αγωγή με sodium zirconium cyclosilicate.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

υποκαλιαιμία

Αντιμετώπιση

Τα επίπεδα του καλίου στον ορό θα πρέπει να ελέγχονται και να συμπληρώνεται κάλιο όπως απαιτείται.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

Το Sodium zirconium cyclosilicate δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Ουδέν

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Όλα τα άλλα θεραπευτικά προϊόντα, Φάρμακα για τη θεραπευτική αντιμετώπιση της υπερκαλιαιμίας και της υπερφωσφαταιμίας, κωδικός ATC: V03AE10.

Μηχανισμός δράσης

Το sodium zirconium cyclosilicate είναι μια μη απορροφήσιμη, μη πολυμερική ανόργανη κόνις με ομοιόμορφη μικροπορώδη δομή που δεσμεύει επιλεκτικά το κάλιο σε αντάλλαγμα κατιόντων υδρογόνου και νατρίου. Είναι υψηλά εκλεκτικό για τα ιόντα καλίου, ακόμη και υπό την παρουσία άλλων κατιόντων όπως του ασβεστίου και του μαγνησίου, in vitro. Δεσμεύει το κάλιο καθ’ όλο το μήκος του γαστρεντερικού σωλήνα και μειώνει τη συγκέντρωση του ελεύθερου καλίου στον αυλό του γαστρεντερικού σωλήνα, μειώνοντας έτσι τα επίπεδα καλίου στον ορό και αυξάνοντας την απέκκριση καλίου στα κόπρανα για την αποδρομή της υπερκαλιαιμίας.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το sodium zirconium cyclosilicate αρχίζει να μειώνει τις συγκεντρώσεις καλίου στον ορό μόλις 1 ώρα μετά την πρόσληψη και, τυπικά, νορμοκαλιαιμία επιτυγχάνεται εντός 24 έως 48 ωρών. Δεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις ασβεστίου ή μαγνησίου στον ορό ή την απέκκριση νατρίου στα ούρα. Υπάρχει στενή συσχέτιση μεταξύ των επιπέδων του καλίου στον ορό κατά την έναρξη και του μεγέθους της επίδρασης˙ οι ασθενείς με υψηλότερα επίπεδα έναρξης καλίου στον ορό έχουν μεγαλύτερες μειώσεις στο κάλιο ορού. Υπάρχει μία μείωση στην απέκκριση καλίου στα ούρα, η οποία είναι συνέπεια της μείωσης της συγκέντρωσης του καλίου στον ορό. Σε μια μελέτη υγιών ατόμων στα οποία χορηγήθηκε Sodium Zirconium Cyclosilicate 5 g ή 10 g μία φορά ημερησίως για τέσσερεις ημέρες, η δοσοεξαρτώμενη μείωση της συγκέντρωσης καλίου στον ορό και η συνολική απέκκριση καλίου στα ούρα συνοδεύτηκαν από μέσες αυξήσεις στην απέκκριση καλίου στα κόπρανα. Δεν παρατηρήθηκαν στατιστικά σημαντικές μεταβολές στην απέκκριση νατρίου στα ούρα. Δεν υπήρξαν μελέτες που να έγιναν για να διερευνήσουν τη φαρμακοδυναμική, όταν το sodium zirconium cyclosilicate χορηγείται με τροφή, είτε όχι. Το sodium zirconium cyclosilicate έχει επίσης καταδειχθεί ότι δεσμεύει το αμμώνιο in vitro και in vivo, απομακρύνοντας έτσι το αμμώνιο και αυξάνοντας τα επίπεδα διττανθρακικών στον ορό. Οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Sodium Zirconium Cyclosilicate παρουσίασαν μια αύξηση κατά 1,1 mmol/l στη δόση των 5 g μία φορά ημερησίως, 2,3 mmol/l στη δόση των 10 g μία φορά ημερησίως και 2,6 mmol/l στη δόση των 15 γραμμαρίων μία φορά ημερησίως στα επίπεδα των διττανθρακικών συγκριτικά με μια μέση αύξηση των 0,6 mmol/l για αυτούς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Σε ένα περιβάλλον όπου δεν ελέγχονταν άλλοι παράγοντες που επηρεάζουν τη ρενίνη και την αλδοστερόνη, το Sodium Zirconium Cyclosilicate κατέδειξε δοσοεξαρτώμενη μεταβολή των μέσων επιπέδων αλδοστερόνης στον ορό (εύρος -30% έως -31%) συγκριτικά με την ομάδα εικονικού φαρμάκου (+14%). Δεν παρατηρήθηκε καμία σταθερή επίδραση στη συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση. Επιπροσθέτως, παρατηρήθηκαν μέσες μειώσεις στο άζωτο ουρίας αίματος (BUN) στις ομάδες των δόσεων των 5 g (1,1 mg/dl) και 10 g (2,0 mg/dl) τρεις φορές ημερησίως συγκριτικά με μικρές μέσες αυξήσεις στις ομάδες εικονικού φαρμάκου (0,8 mg/dl) και χαμηλής δόσης sodium zirconium cyclosilicate (0,3 mg/dl).

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Οι επιδράσεις του Sodium Zirconium Cyclosilicate στη μείωση των επιπέδων καλίου καταδείχθηκαν σε τρεις τυχαιοποιημένες, διπλά-τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές σε ασθενείς με υπερκαλιαιμία. Και στις τρεις μελέτες εξετάστηκε η αρχική δράση Sodium Zirconium Cyclosilicate για τη διόρθωση της υπερκαλιαιμίας κατά τη διάρκεια μιας περιόδου 48 ωρών και σε δύο μελέτες εξετάστηκε επίσης η διατήρηση της επίδρασης νορμοκαλιαιμίας που επιτεύχθη. Οι μελέτες συντήρησης περιλάμβαναν ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο (58%), καρδιακή ανεπάρκεια (10%), σακχαρώδη διαβήτη (62%) και θεραπεία με αναστολέα RAAS (68%). Επιπλέον, σε δύο ανοικτής επισήμανσης μελέτες συντήρησης εξετάστηκε η μακροχρόνια ασφάλεια του Sodium Zirconium Cyclosilicate. Σε αυτές τις πέντε μελέτες συμμετείχαν 1.760 ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκαν δόσεις Sodium Zirconium Cyclosilicate· 507 εκτέθηκαν στο φάρμακο για τουλάχιστον 360 ημέρες. Επιπροσθέτως, η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Sodium Zirconium Cyclosilicate μελετήθηκαν σε μια διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο δοκιμή σε 196 ασθενείς με υπερκαλιαιμία που υποβάλλονταν σε χρόνια αιμοδιύλιση, οι οποίοι λάμβαναν Sodium Zirconium Cyclosilicate επί 8 εβδομάδες. Στις μελέτες, το Sodium Zirconium Cyclosilicate μείωσε τα επίπεδα καλίου στον ορό και διατήνεσε φυσιολογικά επίπεδα καλίου στον ορό ανεξάρτητα από την υποκείμενη αιτία της υπερκαλιαιμίας, την ηλικία, το φύλο, τη φυλή, τη συννοσηρότητα ή την ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων RAAS. Δεν επιβλήθηκαν διατροφικοί περιορισμοί· οι ασθενείς έλαβαν οδηγίες να συνεχίσουν τη συνήθη διατροφή τους χωρίς συγκεκριμένες τροποποιήσεις.

Μελέτη 1 Μια δύο φάσεων, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη χρήσης κατά τη φάση διόρθωσης και συντήρησης. Μια διπλά-τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική δοκιμή δύο τμημάτων 753 ασθενών (μέση ηλικία 66 έτη, εύρος 22 έως 93 έτη) με υπερκαλιαιμία (5 έως ≤ 6,5 mmol/l, μέσα επίπεδα καλίου κατά την έναρξη 5,3 mmol/l), η οποία συμπεριέλαβε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο, καρδιακή ανεπάρκεια, σακχαρώδη διαβήτη και ασθενείς υπό θεραπεία με αναστολέα RAAS. Κατά τη φάση διόρθωσης, οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν για να λάβουν Sodium Zirconium Cyclosilicate (1,25 g, 2,5 g, 5 g ή 10 g) ή εικονικό φάρμακο, χορηγούμενο τρεις φορές ημερησίως για τις πρώτες 48 ώρες. Το Sodium Zirconium Cyclosilicate 10 g χορηγούμενο τρεις φορές ημερησίως μείωσε το κάλιο ορού κατά 0,7 mmol/l στις 48 ώρες (p < 0,001 έναντι εικονικού φαρμάκου)˙ στατιστικά σημαντική μείωση του καλίου κατά 14% παρατηρήθηκε 1 ώρα μετά την πρώτη δόση.
Μελέτη 2 Μια πολλαπλών φάσεων, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη συντήρησης με μία επιπρόσθετη ανοικτής επισήμανσης φάση. Στη φάση διόρθωσης, 258 ασθενείς με υπερκαλιαιμία έλαβαν 10 g Sodium Zirconium Cyclosilicate χορηγούμενο τρεις φορές ημερησίως για 48 ώρες. Ο διάμεσος χρόνος έως την επίτευξη νορμοκαλιαιμίας ήταν 2,2 ώρες με το 66% των ασθενών να επιτυγχάνουν νορμοκαλιαιμία σε 24 ώρες και το 88% σε 48 ώρες. Οι ασθενείς που πέτυχαν νορμοκαλιαιμία τυχαιοποιήθηκαν σε Sodium Zirconium Cyclosilicate [5 g, 10 g, ή 15 g] ή εικονικό φάρμακο άπαξ ημερησίως για 28 ημέρες. Το ποσοστό των ασθενών με μέση τιμή καλίου ορού < 5,1 mmol/l από την Ημέρα 8 έως 29 ήταν μεγαλύτερο στις δόσεις Sodium Zirconium Cyclosilicate (80%, 90% και 94%, αντίστοιχα), συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο (46%).
Μελέτη 3 Μελέτη σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο και υπερκαλιαιμία. Μια διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη κλιμακούμενης δόσης σε 90 ασθενείς με eGFR κατά την έναρξη μεταξύ 30-60 ml/min/1,73 m2 και υπερκαλιαιμία. Οι δόσεις των 3 g και 10 g Sodium Zirconium Cyclosilicate τρεις φορές ημερησίως οδήγησαν σε μέσες μέγιστες μειώσεις των 0,43 mmol/l και 0,92 mmol/l, αντίστοιχα.
Μελέτη 4 Μία δύο φάσεων, πολυκεντρική, πολλαπλών δόσεων, ανοικτής επισήμανσης μελέτη ασφάλειας και αποτελεσματικότητας. Αξιολόγηση μακροχρόνιων επιδράσεων (έως 12 μήνες) σε 751 ασθενείς με υπερκαλιαιμία. Νομροκαλιαιμία επιτεύχθηκε σε 66%, 75% και 78% των ασθενών μετά από 24, 48 και 72 ώρες χορήγησης της δόσης, αντίστοιχα.
Μελέτη 5 Μια τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε ασθενείς υπό χρόνια αιμοδιύλιση. 196 ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου υπό διύλιση με επίμονη υπερκαλιαιμία. Το ποσοστό των ανταποκριθέντων (επίπεδο καλίου ορού 4,0 και 5,0 mmol/l) ήταν 41% στην ομάδα του Sodium Zirconium Cyclosilicate έναντι 1% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (p < 0,001).
Μελέτη 6 - PRIORITIZE HF Τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη για την αξιολόγηση της τιτλοποίησης RAASi σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και υπερκαλιαιμία. Η μελέτη τερματίστηκε πρόωρα λόγω της πανδημίας Covid-19, αποκλείοντας ασφαλή συμπεράσματα.
Μελέτη 7 - REALIZE-K Προοπτική, διπλά-τυφλή, τυχαιοποιημένη δοκιμή απόσυρσης Φάσης 4 για την αποτελεσματικότητα και ασφάλεια του Sodium Zirconium Cyclosilicate στη βελτιστοποίηση της θεραπείας με MRA σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Η χορήγηση του Sodium Zirconium Cyclosilicate οδήγησε σε μεγαλύτερη εμφάνιση βέλτιστης ανταπόκρισης για το πρωτεύον τελικό σημείο σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (OR 4,45 [95% CI 2,89-6,86], p<0,001).
Μελέτη 8 - STABILIZE-CKD Τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, μελέτη απόσυρσης Φάσης 3 για την αξιολόγηση του Sodium Zirconium Cyclosilicate στην επιβράδυνση της εξέλιξης της Χρόνιας νεφρικής νόσου (ΧΝΝ). Η δοκιμή τερματίστηκε πρόωρα λόγω προβλημάτων ένταξης ασθενών, αποκλείοντας συμπεράσματα σχετικά με την κλίση του eGFR. Σε μια συγκεντρωτική ανάλυση κλινικών μελετών, περισσότεροι ασθενείς με προϋπάρχουσα καρδιακή ανεπάρκεια παρουσίασαν επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας στο Sodium Zirconium Cyclosilicate σε σύγκριση με εκείνους στο εικονικό φάρμακο (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει αναβολή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Sodium Zirconium Cyclosilicate σε μία ή περισσότερες υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού με υπερκαλιαιμία (βλ. Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση

Το sodium zirconium cyclosilicate είναι μια ανόργανη, αδιάλυτη ουσία η οποία δεν υπόκειται σε ενζυμικό μεταβολισμό. Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι δεν απορροφάται στη συστηματική κυκλοφορία. Μια in vivo μελέτη για την εκτίμηση του ισοζυγίου χορηγούμενης και ανακτώμενης από τα απεκκρίματα δόσης (mass balance) σε αρουραίους έδειξε ότι το sodium zirconium cyclosilicate ανακτήθηκε στα κόπρανα χωρίς καμία ένδειξη συστηματικής απορρόφησης. Εξαιτίας αυτών των παραγόντων και της μη διαλυτότητάς του, δεν διεξήχθησαν in vivo ή in vitro μελέτες για να εξετασθεί η επίδρασή του στα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 (CYP450) ή στη δραστικότητα των μεταφορέων.

Αποβολή

Το sodium zirconium cyclosilicate αποβάλλεται μέσω των κοπράνων.

Μηχανισμός δράσης

Η υπερκαλιαιμία είναι μια κατάσταση που ορίζεται από αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα, που συχνά προκαλείται από καρδιαγγειακές, νεφρικές και μεταβολικές νόσους. Η υπερκαλιαιμία εμφανίζεται στο 23% έως 47% των ασθενών με χρόνια νεφρική νόσο ή/και χρόνια…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές #### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Όλα τα άλλα θεραπευτικά προϊόντα, Φάρμακα για τη θεραπευτική αντιμετώπιση της υπερκαλιαιμίας και της υπερφωσφαταιμίας, κωδικός ATC: V03AE10. #### Μηχανισμός δράσης Το sodium zirconium cyclosilicate…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές #### Απορρόφηση Το sodium zirconium cyclosilicate είναι μια ανόργανη, αδιάλυτη ουσία η οποία δεν υπόκειται σε ενζυμικό μεταβολισμό. Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι δεν απορροφάται στη συστηματική κυκλοφορία. Μια in vivo μελέτη…

Μεταβολισμός

Το Sodium zirconium cyclosilicate είναι μια ανόργανη, αδιάλυτη ένωση που δεν είναι ευαίσθητη σε ενζυμική μεταβολή. Επιπλέον, μελέτες έχουν δείξει ότι δεν απορροφάται συστηματικά. Μια μελέτη ισορροπίας μάζας in vivo σε αρουραίους έδειξε ότι το **sodium…

Απέκκριση

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	όταν ενδείκνυται κλινικά	Αλλαγές φαρμακευτικών προϊόντων που επηρεάζουν το κάλιο ή μετά τιτλοποίηση δόσης Lokelma

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Το Sodium zirconium cyclosilicate είναι ικανό να μειώσει τις συγκεντρώσεις καλίου στον ορό, ήδη από την πρώτη ώρα μετά την κατάποση, με την ευκαλαiμία να επιτυγχάνεται τυπικά εντός 24 έως 48 ωρών. Δεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις ασβεστίου ή μαγνησίου στον ορό, ούτε την απέκκριση νατρίου στα ούρα. Παρατηρείται στενή συσχέτιση μεταξύ των αρχικών επιπέδων καλίου στον ορό και του μεγέθους της επίδρασης· οι ασθενείς με υψηλότερα αρχικά επίπεδα καλίου στον ορό παρουσιάζουν μεγαλύτερες μειώσεις στο κάλιο του ορού. Ως συνέπεια της προκύπτουσας μείωσης της συγκέντρωσης καλίου στον ορό, παρατηρείται επίσης μείωση της απέκκρισης καλίου στα ούρα.

Σε μελέτη υγιών εθελοντών που έλαβαν Sodium zirconium cyclosilicate 5 ή 10 γραμμάρια ημερησίως για τέσσερις ημέρες, η μείωση της συγκέντρωσης καλίου στον ορό και η ολική απέκκριση καλίου στα ούρα, που ήταν εξαρτώμενη από τη δόση, συνοδεύτηκαν από μέσες αυξήσεις στην απέκκριση καλίου στα κόπρανα. Δεν παρατηρήθηκαν στατιστικά σημαντικές αλλαγές στην απέκκριση νατρίου στα ούρα.

Το Sodium zirconium cyclosilicate έχει επίσης παρατηρηθεί να δεσμεύει αμμωνία in vitro και in vivo, απομακρύνοντας έτσι την αμμωνία και αυξάνοντας τα επίπεδα διττανθρακικών στον ορό. Ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Sodium zirconium cyclosilicate παρουσίασαν αύξηση 1,1 mmol/L (στα 5 g μία φορά ημερησίως), 2,3 mmol/L (στα 10 g μία φορά ημερησίως) και 2,6 mmol/L (στα 15 g μία φορά ημερησίως) στα διττανθρακικά, σε σύγκριση με μέση αύξηση 0,6 mmol/L στους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο.

Σε περιβάλλον όπου άλλοι παράγοντες που επηρεάζουν τη ρενίνη και την αλδοστερόνη δεν ελέγχονταν, το Sodium zirconium cyclosilicate επέδειξε μείωση ανεξάρτητη από τη δόση στα μέση επίπεδα αλδοστερόνης στον ορό (εύρος -30% έως -31%), σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου (+14%). Δεν έχει παρατηρηθεί ακόμη συνεπής επίδραση στη συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση.

Επιπλέον, παρατηρήθηκαν μέσες μειώσεις στο άζωτο ουρίας αίματος (BUN) στις ομάδες που έλαβαν 5 g (-1,1 mg/dL) και 10 g (-2,0 mg/dL) τρεις φορές ημερησίως, σε σύγκριση με μικρές μέσες αυξήσεις στο εικονικό φάρμακο (0,8 mg/dL) και στη χαμηλή δόση sodium zirconium cyclosilicate (0,3 mg/dL).

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Το Sodium zirconium cyclosilicate είναι, στη συνέχεια, μια μη απορροφήσιμη, μη πολυμερική ανόργανη σκόνη με ομοιόμορφη μικροπορώδη δομή που συλλαμβάνει προτιμησιακά το κάλιο με ανταλλαγή για κατιόντα υδρογόνου και νατρίου. Το Sodium zirconium cyclosilicate είναι εξαιρετικά εκλεκτικό για τα ιόντα καλίου, ακόμη και παρουσία άλλων κατιόντων όπως το ασβέστιο και το μαγνήσιο, in vitro. Το Sodium zirconium cyclosilicate συλλαμβάνει κάλιο σε ολόκληρη τη γαστρεντερική οδό (GI) και μειώνει τη συγκέντρωση του ελεύθερου καλίου στον αυλό του GI, μειώνοντας έτσι τα επίπεδα καλίου στον ορό και αυξάνοντας την απέκκριση καλίου στα κόπρανα για την αντιμετώπιση της υπερκαλιαιμίας.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Μια μελέτη ισορροπίας μάζας in vivo σε αρουραίους έδειξε ότι το sodium zirconium cyclosilicate ανακτήθηκε στα κόπρανα χωρίς ενδείξεις συστηματικής απορρόφησης.

Το Sodium zirconium cyclosilicate απεκκρίνεται στα κόπρανα.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Λόγω αυτών των παραγόντων και της αδιαλυτότητάς του, καμία μελέτη in vivo ή in vitro δεν έχει πραγματοποιηθεί μέχρι στιγμής για να εξεταστεί η επίδρασή του στα ένζυμα κυτοχρώματος P450 (CYP450) ή στη δραστηριότητα των μεταφορέων.

MeSH classification

expand_more

Υψηλού μοριακού βάρους, αδιάλυτα πολυμερή που περιέχουν λειτουργικές ομάδες ικανές να υποβληθούν σε αντιδράσεις ανταλλαγής (ION EXCHANGE) με κατιόντα ή ανιόντα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Απέκκριση

Κόπρανα

PubChem

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

155804812

Μοριακός τύπος

Na2O9Si3Zr

Μοριακό βάρος

365.45

IUPAC

disodium;2,2,4,4,6,6-hexaoxido-1,3,5,2,4,6-trioxatrisilinane;zirconium(4+)

InChIKey

QMLIRKACNOVYNW-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH