SODIUM ZIRCONIUM CYCLOSILICATE
Sodium zirconium cyclosilicate
Το **Sodium zirconium cyclosilicate** είναι ικανό να μειώσει τις συγκεντρώσεις καλίου στον ορό, ήδη από την πρώτη ώρα μετά την κατάποση, με την ευκαλαiμία να επιτυγχάνεται τυπικά εντός 24 έως 48 ωρών. Δεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις ασβεστίου ή μαγνησίου στον ορό, ούτε την …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Το Sodium zirconium cyclosilicate είναι ικανό να μειώσει τις συγκεντρώσεις καλίου στον ορό, ήδη από την πρώτη ώρα μετά την κατάποση, με την ευκαλαiμία να επιτυγχάνεται τυπικά εντός 24 έως 48 ωρών. Δεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις ασβεστίου ή μαγνησίου στον ορό, ούτε την απέκκριση νατρίου στα ούρα. Παρατηρείται στενή συσχέτιση μεταξύ των αρχικών επιπέδων καλίου στον ορό και του μεγέθους της επίδρασης· οι ασθενείς με υψηλότερα αρχικά επίπεδα καλίου στον ορό παρουσιάζουν μεγαλύτερες μειώσεις στο κάλιο του ορού. Ως συνέπεια της προκύπτουσας μείωσης της συγκέντρωσης καλίου στον ορό, παρατηρείται επίσης μείωση της απέκκρισης καλίου στα ούρα.
Σε μελέτη υγιών εθελοντών που έλαβαν Sodium zirconium cyclosilicate 5 ή 10 γραμμάρια ημερησίως για τέσσερις ημέρες, η μείωση της συγκέντρωσης καλίου στον ορό και η ολική απέκκριση καλίου στα ούρα, που ήταν εξαρτώμενη από τη δόση, συνοδεύτηκαν από μέσες αυξήσεις στην απέκκριση καλίου στα κόπρανα. Δεν παρατηρήθηκαν στατιστικά σημαντικές αλλαγές στην απέκκριση νατρίου στα ούρα.
Το Sodium zirconium cyclosilicate έχει επίσης παρατηρηθεί να δεσμεύει αμμωνία in vitro και in vivo, απομακρύνοντας έτσι την αμμωνία και αυξάνοντας τα επίπεδα διττανθρακικών στον ορό. Ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Sodium zirconium cyclosilicate παρουσίασαν αύξηση 1,1 mmol/L (στα 5 g μία φορά ημερησίως), 2,3 mmol/L (στα 10 g μία φορά ημερησίως) και 2,6 mmol/L (στα 15 g μία φορά ημερησίως) στα διττανθρακικά, σε σύγκριση με μέση αύξηση 0,6 mmol/L στους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Σε περιβάλλον όπου άλλοι παράγοντες που επηρεάζουν τη ρενίνη και την αλδοστερόνη δεν ελέγχονταν, το Sodium zirconium cyclosilicate επέδειξε μείωση ανεξάρτητη από τη δόση στα μέση επίπεδα αλδοστερόνης στον ορό (εύρος -30% έως -31%), σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου (+14%). Δεν έχει παρατηρηθεί ακόμη συνεπής επίδραση στη συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση.
Επιπλέον, παρατηρήθηκαν μέσες μειώσεις στο άζωτο ουρίας αίματος (BUN) στις ομάδες που έλαβαν 5 g (-1,1 mg/dL) και 10 g (-2,0 mg/dL) τρεις φορές ημερησίως, σε σύγκριση με μικρές μέσες αυξήσεις στο εικονικό φάρμακο (0,8 mg/dL) και στη χαμηλή δόση sodium zirconium cyclosilicate (0,3 mg/dL).
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η υπερκαλιαιμία είναι μια κατάσταση που ορίζεται από αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα, που συχνά προκαλείται από καρδιαγγειακές, νεφρικές και μεταβολικές νόσους. Η υπερκαλιαιμία εμφανίζεται στο 23% έως 47% των ασθενών με χρόνια νεφρική νόσο ή/και χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ανακοπή και θάνατο.
Το Sodium zirconium cyclosilicate είναι, στη συνέχεια, μια μη απορροφήσιμη, μη πολυμερική ανόργανη σκόνη με ομοιόμορφη μικροπορώδη δομή που συλλαμβάνει προτιμησιακά το κάλιο με ανταλλαγή για κατιόντα υδρογόνου και νατρίου. Το Sodium zirconium cyclosilicate είναι εξαιρετικά εκλεκτικό για τα ιόντα καλίου, ακόμη και παρουσία άλλων κατιόντων όπως το ασβέστιο και το μαγνήσιο, in vitro. Το Sodium zirconium cyclosilicate συλλαμβάνει κάλιο σε ολόκληρη τη γαστρεντερική οδό (GI) και μειώνει τη συγκέντρωση του ελεύθερου καλίου στον αυλό του GI, μειώνοντας έτσι τα επίπεδα καλίου στον ορό και αυξάνοντας την απέκκριση καλίου στα κόπρανα για την αντιμετώπιση της υπερκαλιαιμίας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Το Sodium zirconium cyclosilicate είναι μια ανόργανη, αδιάλυτη ένωση που δεν είναι ευαίσθητη σε ενζυμική μεταβολή. Επιπλέον, μελέτες έχουν δείξει ότι δεν απορροφάται συστηματικά.
Μια μελέτη ισορροπίας μάζας in vivo σε αρουραίους έδειξε ότι το sodium zirconium cyclosilicate ανακτήθηκε στα κόπρανα χωρίς ενδείξεις συστηματικής απορρόφησης.
Το Sodium zirconium cyclosilicate απεκκρίνεται στα κόπρανα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Το Sodium zirconium cyclosilicate είναι μια ανόργανη, αδιάλυτη ένωση που δεν είναι ευαίσθητη σε ενζυμική μεταβολή. Επιπλέον, μελέτες έχουν δείξει ότι δεν απορροφάται συστηματικά.
Μια μελέτη ισορροπίας μάζας in vivo σε αρουραίους έδειξε ότι το sodium zirconium cyclosilicate ανακτήθηκε στα κόπρανα χωρίς ενδείξεις συστηματικής απορρόφησης.
Λόγω αυτών των παραγόντων και της αδιαλυτότητάς του, καμία μελέτη in vivo ή in vitro δεν έχει πραγματοποιηθεί μέχρι στιγμής για να εξεταστεί η επίδρασή του στα ένζυμα κυτοχρώματος P450 (CYP450) ή στη δραστηριότητα των μεταφορέων.