Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D11AH01 L04AD02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TACROLIMUS(Τακρόλιμους)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: Περίπου 43 ώρες (υγιή άτομα, ολικό αίμα). 11,7 ώρες (ενήλικες λήπτες ηπατικών), 12,4 ώρες (παιδιά λήπτες ηπατικών), 15,6 ώρες (ενήλικες λήπτες νεφρικών).

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 11.3 ώρες
  • PubChem: 35 ώρες (υγιείς εθελοντές), 19 ώρες (μεταμοσχευθέντες νεφρών), 12 ώρες (μεταμοσχευθέντες ήπατος), 24 ώρες (μεταμοσχευθέντες καρδιάς)
 43 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 75-99% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 20% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Κόπρανα DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 9 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 02/2025
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του PROGRAF και καλύπτουν 20 από 23 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Προφύλαξη από την απόρριψη μοσχεύματος

    σε: λήπτες αλλομοσχεύματος ήπατος, νεφρού ή καρδιάς

    • T86 Αποτυχία και απόρριψη μεταμοσχευμένου οργάνου και ιστού

  2. Θεραπεία απόρριψης αλλομοσχεύματος

    ανθεκτικής στη θεραπεία με άλλα ανοσοκατασταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα

    • T86 Αποτυχία και απόρριψη μεταμοσχευμένου οργάνου και ιστού

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του PROGRAF
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PROGRAF
expand_more
Prograf 0,5 mg καψάκιο σκληρό
Καψάκιο, σκληρό
Αδιαφανή, ανοικτού κίτρινου χρώματος, σκληρής ζελατίνης καψάκια που
φέρουν τυπωμένο με κόκκινο χρώμα το "0,5 mg" και το "[f] 607", και
περιέχουν άσπρη σκόνη.
Prograf 1 mg καψάκιο σκληρό
Καψάκιο, σκληρό
Αδιαφανή λευκού χρώματος σκληρής ζελατίνης, καψάκια που φέρουν
τυπωμένο με κόκκινο χρώμα το "1 mg" και το "[f] 617", και περιέχουν
άσπρη σκόνη.
Prograf 5 mg καψάκιο σκληρό
Καψάκιο, σκληρό
Αδιαφανή γκριζωπού - κόκκινου χρώματος σκληρής ζελατίνης καψάκια
που φέρουν τυπωμένο με άσπρο χρώμα το "5 mg" και το "[f] 657", και
περιέχουν άσπρη σκόνη.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος, ενδοφλέβια
Χορήγηση:
Σε δύο διηρημένες δόσεις (π.χ. πρωί και βράδυ). Με άδειο στομάχι ή τουλάχιστον 1 ώρα πριν ή 2 έως 3 ώρες μετά τα γεύματα.
Δόση έναρξης:
0,10-0,20 mg/kg/ημέρα
Τιτλοποίηση:
Η δόση του Τακρόλιμους συνήθως μειώνεται κατά την μεταμοσχευτική περίοδο. Αυξημένες δόσεις Τακρόλιμους, συμπληρωματική θεραπεία με κορτικοστεροειδή και εισαγωγή σύντομων κύκλων θεραπείας με μονο-/πολυκλωνικά αντισώματα έχουν χρησιμοποιηθεί για τη διαχείριση επεισοδίων απόρριψης. Εάν παρατηρηθούν σημεία τοξικότητας, η δόση του Τακρόλιμους ενδέχεται να πρέπει να μειωθεί.
  • Ενήλικες - Μεταμόσχευση ήπατος (Προφύλαξη απόρριψης)
    Δόση0,10-0,20 mg/kg/ημέρα
    Από του στόματος, σε δύο διηρημένες δόσεις, περίπου 12 ώρες μετά την εγχείρηση.
  • Ενήλικες - Μεταμόσχευση ήπατος (Προφύλαξη απόρριψης)
    Δόση0,01-0,05 mg/kg/ημέρα
    Ενδοφλέβια, σε 24ωρη συνεχή έγχυση, εάν δεν είναι δυνατή η από του στόματος χορήγηση.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς - Μεταμόσχευση ήπατος (Προφύλαξη απόρριψης)
    Δόση0,30 mg/kg/ημέρα
    Από του στόματος, σε δύο διηρημένες δόσεις.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς - Μεταμόσχευση ήπατος (Προφύλαξη απόρριψης)
    Δόση0,05 mg/kg/ημέρα
    Ενδοφλέβια, σε 24ωρη συνεχή έγχυση, εάν δεν είναι δυνατή η από του στόματος χορήγηση.
  • Ενήλικες - Μεταμόσχευση νεφρού (Προφύλαξη απόρριψης)
    Δόση0,20-0,30 mg/kg/ημέρα
    Από του στόματος, σε δύο διηρημένες δόσεις, εντός 24 ωρών από την εγχείρηση.
  • Ενήλικες - Μεταμόσχευση νεφρού (Προφύλαξη απόρριψης)
    Δόση0,05-0,10 mg/kg/ημέρα
    Ενδοφλέβια, σε 24ωρη συνεχή έγχυση, εάν δεν είναι δυνατή η από του στόματος χορήγηση.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς - Μεταμόσχευση νεφρού (Προφύλαξη απόρριψης)
    Δόση0,30 mg/kg/ημέρα
    Από του στόματος, σε δύο διηρημένες δόσεις.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς - Μεταμόσχευση νεφρού (Προφύλαξη απόρριψης)
    Δόση0,075-0,100 mg/kg/ημέρα
    Ενδοφλέβια, σε 24ωρη συνεχή έγχυση, εάν δεν είναι δυνατή η από του στόματος χορήγηση.
  • Ενήλικες - Μεταμόσχευση καρδιάς (Προφύλαξη απόρριψης, με επαγωγή αντισωμάτων)
    Δόση0,075 mg/kg/ημέρα
    Από του στόματος, σε δύο διηρημένες δόσεις, εντός 5 ημερών από την εγχείρηση.
  • Ενήλικες - Μεταμόσχευση καρδιάς (Προφύλαξη απόρριψης, με επαγωγή αντισωμάτων)
    Δόση0,01 έως 0,02 mg/kg/ημέρα
    Ενδοφλέβια, ως συνεχής 24ωρη έγχυση, εάν δεν είναι δυνατή η από του στόματος χορήγηση.
  • Ενήλικες - Μεταμόσχευση καρδιάς (Προφύλαξη απόρριψης, χωρίς επαγωγή αντισωμάτων, εναλλακτική στρατηγική)
    Δόση2 έως 4 mg την ημέρα
    Από του στόματος, εντός 12 ωρών μετά τη μεταμόσχευση, σε ασθενείς χωρίς οργανική δυσλειτουργία.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς - Μεταμόσχευση καρδιάς (Προφύλαξη απόρριψης, χωρίς επαγωγή αντισωμάτων, ενδοφλέβια έναρξη)
    Δόση0,03-0,05 mg/kg/ημέρα
    Ενδοφλέβια, σε 24ωρη συνεχή έγχυση, στόχος 15-25 ng/ml συγκέντρωση στο ολικό αίμα.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς - Μεταμόσχευση καρδιάς (Προφύλαξη απόρριψης, χωρίς επαγωγή αντισωμάτων, μετάβαση σε από του στόματος)
    Δόση0,30 mg/kg/ημέρα
    Από του στόματος, αρχίζοντας 8 έως 12 ώρες μετά τη διακοπή της ενδοφλέβιας θεραπείας.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς - Μεταμόσχευση καρδιάς (Προφύλαξη απόρριψης, μετά επαγωγή αντισωμάτων, από του στόματος έναρξη)
    Δόση0,10 - 0,30 mg/kg/ημέρα
    Από του στόματος, σε δύο διηρημένες δόσεις.
  • Ενήλικες - Θεραπεία απόρριψης (Μετάβαση σε Τακρόλιμους, καρδιάς)
    Δόση0,15 mg/kg/ημέρα
    Από του στόματος, σε δύο διηρημένες δόσεις.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς - Θεραπεία απόρριψης (Μετάβαση σε Τακρόλιμους, καρδιάς)
    Δόση0,20 - 0,30 mg/kg/ημέρα
    Από του στόματος, σε δύο διηρημένες δόσεις.
  • Ενήλικες - Μεταμόσχευση πνεύμονα (Θεραπεία απόρριψης, αρχική)
    Δόση0,10 - 0,15 mg/kg/ημέρα
    Από του στόματος.
  • Ενήλικες - Μεταμόσχευση παγκρέατος (Θεραπεία απόρριψης, αρχική)
    Δόση0,2 mg/kg/ημέρα
    Από του στόματος.
  • Ενήλικες - Μεταμόσχευση εντέρου (Θεραπεία απόρριψης, αρχική)
    Δόση0,3 mg/kg/ημέρα
    Από του στόματος.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς (Γενικά)
    Δόση1½ -2 φορές υψηλότερες από τις δόσεις των ενηλίκων
    Απαιτούνται για την επίτευξη παρόμοιων επιπέδων στο αίμα.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν υπάρχουν στοιχεία που να υποδεικνύουν ότι η δόση πρέπει να προσαρμόζεται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην tacrolimus ή σε άλλες μακρολίδες
  • Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Λάθη στη χορήγηση του φαρμάκου (αντικατάσταση σκευάσματος tacrolimus)
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Οι ασθενείς πρέπει να παραμένουν σε ένα μόνο σκεύασμα της tacrolimus. Τροποποιήσεις στο σκεύασμα tacrolimus ή το θεραπευτικό σχήμα πρέπει να λαμβάνουν χώρα μόνο υπό τη στενή επίβλεψη ειδικού στις μεταμοσχεύσεις (βλ. Δοσολογία και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Αλληλεπιδράσεις με αναστολείς/επαγωγείς CYP3A4
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν tacrolimus και ουσίες με δυνατότητα αλληλεπίδρασης (ισχυροί αναστολείς/επαγωγείς CYP3A4)
    Τα επίπεδα συγκέντρωσης της tacrolimus στο αίμα θα πρέπει να παρακολουθούνται έτσι ώστε να προσαρμοστεί κατάλληλα η δόση της tacrolimus (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Αλληλεπιδράσεις με St. John’s wort ή άλλα φυτικά σκευάσματα
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν Τακρόλιμους
    Πρέπει να αποφεύγονται λόγω κινδύνου μείωσης/αύξησης συγκεντρώσεων tacrolimus και τοξικότητας (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Συνδυασμένη χορήγηση με κυκλοσπορίνη
    Αντένδειξη/Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν προηγουμένως λάβει κυκλοσπορίνη
    Πρέπει να αποφεύγεται. Προσοχή όταν χορηγείται tacrolimus σε ασθενείς που έχουν προηγουμένως λάβει κυκλοσπορίνη (βλ. Δοσολογία και Αλληλεπιδράσεις).
  • Υψηλή πρόσληψη καλίου ή καλιοσυντηρητικά διουρητικά
    Προσοχή
    Πρέπει να αποφεύγονται (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Συνδυασμός με νεφροτοξικά ή νευροτοξικά φάρμακα
    Προσοχή
    Μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο αυτών των δράσεων (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Εμβολιασμός (ζώντα εξασθενημένα εμβόλια)
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε θεραπεία με tacrolimus
    Η χρήση ζώντων εξασθενημένων εμβολίων πρέπει να αποφεύγεται.
  • Διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν tacrolimus
    Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο κατάλληλης θεραπείας αμέσως μετά την εμφάνιση ύποπτων συμπτωμάτων ή σημείων.
  • Διάρροια
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Συνιστάται επιπλέον παρακολούθηση των συγκεντρώσεων της tacrolimus κατά τη διάρκεια επεισοδίων διάρροιας.
  • Κοιλιακή υπερτροφία ή υπερτροφία του διαφράγματος (μυοκαρδιοπάθειες)
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς υψηλού κινδύνου, ιδιαίτερα μικρά παιδιά και εκείνοι που υποβάλλονται σε ισχυρή ανοσοκατασταλτική θεραπεία
    Αν εμφανισθούν ανωμαλίες, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης του Τακρόλιμους, ή αλλαγής της θεραπείας σε κάποιον άλλον ανοσοκατασταλτικό παράγοντα.
  • Παράταση του διαστήματος QT και κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsades de Pointes)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT (ατομικό/οικογενειακό ιστορικό, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, βραδυαρρυθμίες, διαταραχές ηλεκτρολυτών), Συγγενές Σύνδρομο Μακρού QT ή επίκτητη παράταση QT, ή σε ασθενείς που λαμβάνουν συγχορηγούμενες αγωγές που παρατείνουν το QT, προκαλούν διαταραχές ηλεκτρολυτών ή αυξάνουν την έκθεση στην tacrolimus.
    Πρέπει να δίδεται προσοχή (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Λεμφοϋπερπλαστικές διαταραχές συσχετιζόμενες με τον ιό Epstein-Barr (EBV)
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν Τακρόλιμους. Πολύ μικρά (<2 ετών) παιδιά αρνητικά στο αντιγόνο του καψιδίου του ιού EBV-VCA.
    Οι ασθενείς που μετέβησαν σε θεραπεία με Τακρόλιμους δεν πρέπει να υποβάλλονται συγχρόνως σε αντι-λεμφοκυτταρική θεραπεία. Σε παιδιά <2 ετών, θα πρέπει να εξακριβώνεται ο ορολογικός έλεγχος EBV-VCA πριν από την έναρξη της θεραπείας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Κακοήθεις δερματικές αλλοιώσεις
    Προσοχή
    Η έκθεση στο ηλιακό φως και στην υπεριώδη ακτινοβολία πρέπει να περιορίζεται με χρήση προστατευτικών ρούχων και αντιηλιακού με υψηλό δείκτη προστασίας.
  • Κίνδυνος δευτεροπαθούς καρκίνου
    Άγνωστη
  • Σύνδρομο αναστρέψιμης οπίσθιας εγκεφαλοπάθειας (PRES)
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν tacrolimus
    Αν ασθενείς παρουσιάσουν συμπτώματα, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί ακτινολογική εξέταση (π.χ. MRI). Εφόσον διαγνωσθεί το PRES, συνιστάται επαρκής έλεγχος της αρτηριακής πίεσης και άμεση διακοπή της συστημικής tacrolimus.
  • Ευκαιριακές λοιμώξεις (νεφροπάθεια από ιό ΒΚ, PML από ιό JC)
    Υψηλότερος κίνδυνος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ανοσοκατασταλτικά, συμπεριλαμβανομένου του Τακρόλιμους
    Οι θεράποντες ιατροί θα πρέπει να λάβουν υπόψη κατά τη διαφορική διάγνωση σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς με επιδεινούμενη νεφρική λειτουργία ή νευρολογικά συμπτώματα.
  • Αμιγής ερυθροκυτταρική απλασία (PRCA)
    Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λάμβαναν θεραπεία με tacrolimus
  • Δυσανεξία στη λακτόζη
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
  • Υπερευαισθησία στο φυστίκι ή τη σόγια (λόγω λεκιθίνης σόγιας)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν υπερευαισθησία στο φυστίκι ή τη σόγια
    Ο κίνδυνος και η σοβαρότητα της υπερευαισθησίας πρέπει να σταθμίζονται έναντι του οφέλους από τη χρήση του Τακρόλιμους.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κετοκοναζόλη
    προσοχή
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΜειωμένη δόση tacrolimus, στενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Φλουκοναζόλη
    προσοχή
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΜειωμένη δόση tacrolimus, στενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Ιτρακοναζόλη
    προσοχή
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΜειωμένη δόση tacrolimus, στενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Βορικοναζόλη
    προσοχή
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΜειωμένη δόση tacrolimus, στενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Ερυθρομυκίνη
    προσοχή
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΜειωμένη δόση tacrolimus, στενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Αναστολείς HIV πρωτεάσης (ριτοναβίρη, νελφιναβίρη, σακουιναβίρη)
    προσοχή
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΜειωμένη δόση tacrolimus, στενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Αναστολείς HCV πρωτεάσης (τελαπρεβίρη, μποσεπρεβίρη)
    προσοχή
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΜειωμένη δόση tacrolimus, στενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Κλοτριμαζόλη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Κλαριθρομυκίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Ιοσαμυκίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Νιφεδιπίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Νικαρδιπίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Διλτιαζέμη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Βεραπαμίλη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Αμιωδαρόνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Δαναζόλη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Αιθυνυλοιστραδιόλη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Ομεπραζόλη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Νεφαζοδόνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Schisandra sphenanthera (εκχυλίσματα)
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Βρωμοκρυπτίνη
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Κορτιζόνη
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Δαψόνη
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Εργοταμίνη
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Γεστοδένη
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Λιδοκαΐνη
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Μεφαινυτοΐνη
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Μικοναζόλη
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Μιδαζολάμη
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Νιλβαδιπίνη
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Νορεθιστερόνη
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Κινιδίνη
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Ταμοξιφαίνη
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Τρολεανδομυκίνη
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Χυμός γκρέιπφρουτ
    αντένδειξη
    Αύξηση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται.
  • Λανσοπραζόλη
    προσοχή
    Δυνητική αναστολή μεταβολισμού tacrolimus μέσω CYP3A4, αύξηση συγκεντρώσεων tacrolimus στο ολικό αίμα
  • Κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    Δυνητική αναστολή μεταβολισμού tacrolimus μέσω CYP3A4, αύξηση συγκεντρώσεων tacrolimus στο ολικό αίμα
  • Φαρμακευτικά προϊόντα με υψηλή συγγένεια με πρωτεΐνες πλάσματος (π.χ. ΜΣΑΦ, από του στόματος αντιπηκτικά, από του στόματος αντιδιαβητικά)
    προσοχή
    Πιθανές αλληλεπιδράσεις (διαταραχή πρωτεϊνικής σύνδεσης)
    ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι πιθανές αλληλεπιδράσεις.
  • Μετοκλοπραμίδη
    προσοχή
    Ενδέχεται να αυξήσει τη συστηματική έκθεση στην tacrolimus
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Ενδέχεται να αυξήσει τη συστηματική έκθεση στην tacrolimus
  • Υδροξείδιο μαγνησίου-αλουμινίου
    προσοχή
    Ενδέχεται να αυξήσει τη συστηματική έκθεση στην tacrolimus
  • Ριφαμπικίνη
    προσοχή
    Μείωση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΑυξημένη δοσολογία tacrolimus, στενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Φαινυτοΐνη
    προσοχή
    Μείωση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΑυξημένη δοσολογία tacrolimus, στενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • St. John’s Wort (Hypericum perforatum)
    προσοχή
    Μείωση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΑυξημένη δοσολογία tacrolimus, στενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Φαινοβαρβιτάλη
    προσοχή
    Μείωση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση επιπέδων tacrolimus, QT, νεφρικής λειτουργίας και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Κορτικοστεροειδή (δόσεις συντήρησης)
    παρακολούθηση
    Μείωση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Πρεδνιζολόνη (υψηλή δόση)
    παρακολούθηση
    Δυνητικά αύξηση ή μείωση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Μεθυλπρεδνιζολόνη (υψηλή δόση)
    παρακολούθηση
    Δυνητικά αύξηση ή μείωση επιπέδων tacrolimus στο αίμα
  • Καρβαμαζεπίνη
    προσοχή
    Δυνητική μείωση συγκεντρώσεων tacrolimus
  • Μεταμιζόλη
    προσοχή
    Δυνητική μείωση συγκεντρώσεων tacrolimus
  • Ισονιαζίδη
    προσοχή
    Δυνητική μείωση συγκεντρώσεων tacrolimus
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται μέσω CYP3A4
    προσοχή
    Επηρεασμός του μεταβολισμού αυτών των προϊόντων (Tacrolimus είναι αναστολέας CYP3A4)
  • Κυκλοσπορίνη
    αντένδειξη
    Παρατείνεται ο χρόνος ημιζωής της κυκλοσπορίνης, συνεργικές/αθροιστικές νεφροτοξικές δράσεις.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συνδυασμένη χορήγηση. Προσοχή όταν χορηγείται tacrolimus σε ασθενείς που έχουν λάβει προηγουμένως κυκλοσπορίνη.
  • Φαινυτοΐνη
    προσοχή
    Αύξηση επιπέδων φαινυτοΐνης στο αίμα
  • Στεροειδή αντισυλληπτικά
    προσοχή
    Μείωση κάθαρσης των στεροειδών αντισυλληπτικών, αυξημένη έκθεση στις ορμόνες.
    ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή όταν αποφασίζονται αντισυλληπτικά μέτρα.
  • Στατίνες
    παρακολούθηση
    Η φαρμακοκινητική των στατινών παραμένει σε μεγάλο βαθμό ανεπηρέαστη από τη συγχορήγηση tacrolimus.
  • Πεντοβαρβιτάλη
    προσοχή
    Δυνητική μείωση κάθαρσης και αύξηση χρόνου ημιζωής (σε ζώα).
  • Φεναζόνη
    προσοχή
    Δυνητική μείωση κάθαρσης και αύξηση χρόνου ημιζωής (σε ζώα).
  • Νεφροτοξικά, Νευροτοξικά φάρμακα (αμινογλυκοσίδες, αναστολείς γυράσης, βανκομυκίνη, σουλφαμεθοξαζόλη + τριμεθοπρίμη, ΜΣΑΦ, γανκυκλοβίρη, ακυκλοβίρη)
    προσοχή
    Ενδέχεται να αυξήσει τις νεφροτοξικές ή νευροτοξικές δράσεις.
  • Αμφοτερικίνη Β
    προσοχή
    Αυξημένη νεφροτοξικότητα.
  • Ιβουπροφαίνη
    προσοχή
    Αυξημένη νεφροτοξικότητα.
  • Κάλιο (υψηλές ποσότητες)
    αντένδειξη
    Κίνδυνος υπερκαλιαιμίας ή επιδείνωση προϋπάρχουσας υπερκαλιαιμίας.
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται η πρόσληψη.
  • Καλιοσυντηρητικά διουρητικά (αμιλορίδη, τριαμτερένη, σπειρονολακτόνη)
    αντένδειξη
    Κίνδυνος υπερκαλιαιμίας ή επιδείνωση προϋπάρχουσας υπερκαλιαιμίας.
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται η λήψη.
  • Ζώντα εξασθενημένα εμβόλια
    αντένδειξη
    Μειωμένη αποτελεσματικότητα του εμβολίου. Πρέπει να αποφεύγεται.
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Αυξημένος κίνδυνος λοιμώξεων
  • Νεφροπάθεια συσχετιζόμενη με τον ιό ΒΚ
  • Φαρυγγίτιδα
Νευρικό
  • Προοδευτική πολυεστιακή λευκοεγκεφαλοπάθεια
  • Τρόμος
  • Κεφαλαλγία
  • Επιληπτικές κρίσεις
  • Διαταραχές συνείδησης
  • Παραισθησία
  • Δυσαισθησία
  • Περιφερική νευροπάθεια
  • Ζάλη
  • Μειωμένη ικανότητα γραφής
  • Διαταραχές νευρικού συστήματος
  • Κώμα
  • Αιμορραγία κεντρικού νευρικού συστήματος
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • Παράλυση
  • Πάρεση
  • Εγκεφαλοπάθεια
  • Διαταραχές λόγου
  • Διαταραχές ομιλίας
  • Αμνησία
  • Υπερτονία
Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)
  • Αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης νεοπλασιών
  • Λεμφοϋπερπλαστικές διαταραχές συσχετιζόμενες με τον EBV
  • Κακοήθειες του δέρματος
Αίμα
  • Αναιμία
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοπενία
  • Λευκοκυττάρωση
  • Μη φυσιολογικές αναλύσεις ερυθροκυττάρων
  • Διαταραχές πήξης
  • Μη φυσιολογικές αναλύσεις πήξης αίματος
  • Πανκυτταροπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα
  • Υποπροθρομβιναιμία
  • Αμιγής ερυθροκυτταρική απλασία
  • Ακοκκιοκυττάρωση
  • Αιμολυτική αναιμία
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
  • Καταπληξία
Δέρμα
  • Υπερτρίχωση
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Αλωπεκία
  • Ακμή
  • Αυξημένη εφίδρωση
  • Δερματίτιδα
  • Φωτοευαισθησία
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
Μεταβολισμός
  • Υπεργλυκαιμία
  • Σακχαρώδης διαβήτης
  • Υπερκαλιαιμία
  • Υπομαγνησιαιμία
  • Υποφωσφαταιμία
  • Υποκαλιαιμία
  • Υπασβεστιαιμία
  • Υπονατριαιμία
  • Υπερφόρτωση με υγρά
  • Υπερουριχαιμία
  • Μειωμένη όρεξη
  • Μεταβολική οξέωση
  • Υπερλιπιδαιμία
  • Υπερχοληστερολαιμία
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
  • Διαταραχές ηλεκτρολυτών
  • Αφυδάτωση
  • Υποπρωτεϊναιμία
  • Υπερφωσφαταιμία
  • Υπογλυκαιμία
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Άγχος
  • Σύγχυση
  • Αποπροσανατολισμός
  • Κατάθλιψη
  • Καταθλιπτική διάθεση
  • Διαταραχές διάθεσης
  • Εφιάλτης
  • Παραίσθηση
  • Ψυχικές διαταραχές
  • Ψυχωσική διαταραχή
  • Αίσθηση εκνευρισμού
Μυοσκελετικό
  • Μυασθένεια
  • Αρθραλγία
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Άλγος στα άκρα
  • Οσφυαλγία
  • Αρθροπάθεια
  • Μειωμένη κινητικότητα
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
  • Φωτοφοβία
  • Οφθαλμικές διαταραχές
  • Καταρράκτης
  • Τύφλωση
Αυτί
  • Εμβοές
  • Νευροαισθητήριος κώφωση
  • Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
Διαταραχές του ωτός και λαβυρίνθου
  • υποακοϊα
Καρδιά
  • Ισχαιμικές διαταραχές της στεφανιαίας αρτηρίας
  • Ταχυκαρδία
  • Κοιλιακές αρρυθμίες
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Καρδιομυοπάθειες
  • Κοιλιακή υπερτροφία
  • Υπερκοιλιακές αρρυθμίες
  • Αίσθημα παλμών
  • Περικαρδιακή συλλογή
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
  • Torsades de Pointes
  • Παρατεταμένο διάστημα QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Αιμορραγία
  • Θρομβοεμβολικά συμβάματα
  • Ισχαιμικά συμβάματα
  • Περιφερικές αγγειακές διαταραχές
  • Αγγειακές υποτασικές διαταραχές
  • Έμφραγμα
  • Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση άκρου
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Διαταραχές πνευμονικού παρεγχύματος
  • Εξιδρωματική πλευρίτιδα
  • Βήχας
  • Ρινική συμφόρηση
  • Αναπνευστική ανεπάρκεια
  • Διαταραχές αναπνευστικού συστήματος
  • Άσθμα
  • Οξύ σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας
Γενικές
  • Φλεγμονή
  • Ασθενικές καταστάσεις
  • Πυρετικές διαταραχές
  • Οίδημα
  • Άλγος
  • Δυσφορία
  • Διαταραχή της αίσθησης της θερμοκρασίας σώματος
  • Πολυοργανική ανεπάρκεια
  • Γριππώδης συνδρομή
  • Δυσανεξία στη θερμοκρασία
  • Αίσθηση πίεσης στο θώρακα
  • Μη φυσιολογική αίσθηση
  • Δίψα
  • Αίσθημα σύσφιξης στο θώρακα
  • Αυξημένος λιπώδης ιστός
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Γαστρεντερική φλεγμονή
  • Γαστρεντερικό έλκος
  • Γαστρεντερική διάτρηση
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
  • Στοματίτιδα
  • Έλκη
  • Ασκίτης
  • Έμετος
  • Γαστρεντερικό άλγος
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεπτικά σημεία και συμπτώματα
  • Δυσκοιλιότητα
  • Μετεωρισμός
  • Εντερικά αέρια
  • Διάταση
  • Χαλαρά κόπρανα
  • Γαστρεντερικά συμπτώματα
  • Παραλυτικός ειλεός
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
  • Χρόνια παγκρεατίτιδα
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
  • Μειωμένη γαστρική κένωση
  • Ατελής ειλεός
  • Ψευδοκύστη παγκρέατος
Ήπαρ
  • Χολόσταση
  • Ίκτερος
  • Ηπατοκυτταρική βλάβη
  • Ηπατίτιδα
  • Χολαγγειίτιδα
  • Θρόμβωση ηπατικής αρτηρίας
  • Φλεβοαποφρακτική ηπατοπάθεια
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Στένωση χοληφόρου πόρου
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική δυσλειτουργία
  • Νεφρική ανεπάρκεια
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • Ολιγουρία
  • Σωληναριακή νέκρωση
  • Τοξική νεφροπάθεια
  • Διαταραχές διούρησης
  • Συμπτώματα ουροδόχου κύστης
  • Συμπτώματα ουρήθρας
  • Ανουρία
  • Αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο
  • Νεφροπάθεια
  • Αιμορραγική κυστίτιδα
Αναπαραγωγικό
  • Δυσμηνόρροια
  • Αιμορραγία μήτρας
Τραυματισμοί
  • Πτώση
  • Δυσλειτουργία πρωτογενούς μοσχεύματος
Άλλο
  • Έλκος
  • Λάθη στη φαρμακευτική αγωγή
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος
  • Αυξημένη αμυλάση αίματος
  • Μη φυσιολογικό ΗΚΓ
  • Μη φυσιολογικός καρδιακός ρυθμός
  • Μη φυσιολογικός σφυγμός
  • Αυξημένη γαλακτική αφυδρογονάση αίματος
  • Μη φυσιολογικό ηχοκαρδιογράφημα
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Απόρριψη μοσχεύματος (σχετιζόμενη με λάθη στη φαρμακευτική αγωγή)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ συχνές
  • Σακχαρώδης διαβήτης
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Υπεργλυκαιμικές καταστάσεις
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Άλγος στα άκρα
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Έλκη
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ακμή
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Αποπροσανατολισμός
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ασθενικές καταστάσεις
    Γενικές
    Συχνές
  • Ασκίτης
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Αυξημένη εφίδρωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αυξημένος κίνδυνος λοιμώξεων
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Γαστρεντερικά συμπτώματα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Γαστρεντερικές αιμορραγίες
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Γαστρεντερικές φλεγμονώδεις καταστάσεις
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Γαστρεντερικό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Γαστρεντερικό έλκος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διάταση κοιλίας
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διάτρηση γαστρεντερικού
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διαταραχές διάθεσης
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχές ηλεκτρολυτών
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Διαταραχές νευρικού συστήματος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχές πνευμονικού παρεγχύματος
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Διαταραχές συνείδησης
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχές της διούρησης
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Διαταραχή αίσθησης θερμοκρασίας σώματος
    Γενικές
    Συχνές
  • Δυσαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσλειτουργία πρωτογενούς μοσχεύματος
    Άλλο
    Συχνές
  • Δυσπεπτικά σημεία και συμπτώματα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσφορία
    Γενικές
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές
  • Εντερικά αέρια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εξιδρωματική πλευρίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
    Συχνές
  • Εφιάλτης
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Ηπατοκυτταρική βλάβη
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Θρομβοεμβολικά συμβάματα
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Ισχαιμικά συμβάματα
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ισχαιμικές διαταραχές στεφανιαίας αρτηρίας
    Καρδιά
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Καταθλιπτική διάθεση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Λευκοκυττάρωση
    Αίμα
    Συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Μειωμένη ικανότητα στη γραφή
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μεταβολική οξέωση
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικές αναλύσεις ερυθροκυττάρων
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Ολιγουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Οφθαλμικές διαταραχές
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Παραίσθηση
    Νευρικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Περιφερικές αγγειακές διαταραχές
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Συχνές
  • Πυρετικές διαταραχές
    Γενικές
    Συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Συμπτώματα ουρήθρας
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Συμπτώματα ουροδόχου κύστης
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Σωληναριακή νέκρωση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Τοξική νεφροπάθεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Υπασβεστιαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπερλιπιδαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπερουριχαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπερφόρτωση με υγρά
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπερχοληστερολαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υποκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπομαγνησιαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υποτασική διαταραχή
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υποφωσφαταιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Φαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Φλεγμονή
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Χαλαρά κόπρανα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Χολαγγειίτιδα
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Χολόσταση
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Ψυχικές διαταραχές
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Άσθμα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Έμφραγμα
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση εκνευρισμού
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση πίεσης στο θώρακα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία κεντρικού νευρικού συστήματος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία μήτρας
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αναπνευστική ανεπάρκεια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ανουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αρθροπάθεια
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη αμυλάση αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη γαλακτική αφυδρογονάση αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αφυδάτωση
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γριππώδης συνδρομή
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές αναπνευστικού συστήματος
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές λόγου
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές ομιλίας
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές πήξης
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Δυσανεξία στη θερμοκρασία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Δυσμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Εγκεφαλοπάθεια
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση άκρου
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Καρδιομυοπάθειες
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Καταπληξία
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Καταρράκτης
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακή αρρυθμία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακή υπερτροφία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Κώμα
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη γαστρική κένωση
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικές αναλύσεις πήξης αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογική αίσθηση
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικό ΗΚΓ
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικός καρδιακός ρυθμός
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικός σφυγμός
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Πάρεση
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Παράλυση
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Παραλυτικός ειλεός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Πολυοργανική ανεπάρκεια
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Υπερκοιλιακές αρρυθμίες
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπερφωσφαταιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υποακοϊα
    Διαταραχές του ωτός και λαβυρίνθου
    Όχι συχνές
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υποπρωτεϊναιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Χρόνια παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ψυχωσική διαταραχή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Έλκος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αίσθημα σύσφιξης θώρακα
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Ατελής ειλεός
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Δίψα
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Θρόμβωση ηπατικής αρτηρίας
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Μειωμένη κινητικότητα
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Νευροαισθητήρια κώφωση
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Οξύ σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Περικαρδιακή συλλογή
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Πτώση
    Τραυματισμοί
    Σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Τύφλωση
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Υπερτονία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υπερτρίχωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Υποπροθρομβιναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Φλεβοαποφρακτική ηπατοπάθεια
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Ψευδοκύστη παγκρέατος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Torsades de Pointes
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
    Αυτί
    Πολύ σπάνιες
  • Αιμορραγική κυστίτιδα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αυξημένος λιπώδης ιστός
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Μη φυσιολογικό ηχοκαρδιογράφημα
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Μυασθένεια
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Νεφροπάθεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Παρατεταμένο διάστημα QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Στένωση χοληφόρου πόρου
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Ακοκκιοκυττάρωση
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αμιγής ερυθροκυτταρική απλασία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Απόρριψη μοσχεύματος (σχετιζόμενη με λάθη στη φαρμακευτική αγωγή)
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Μη γνωστές
  • Αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης νεοπλασιών
    Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)
    Μη γνωστές
  • Κακοήθειες του δέρματος
    Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)
    Μη γνωστές
  • Λάθη στη φαρμακευτική αγωγή
    Άλλο
    Μη γνωστές
  • Λεμφοϋπερπλαστικές διαταραχές συσχετιζόμενες με τον EBV
    Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)
    Μη γνωστές
  • Νεφροπάθεια συσχετιζόμενη με τον ιό ΒΚ
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Προοδευτική πολυεστιακή λευκοεγκεφαλοπάθεια
    Νευρικό
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεδομένα στον άνθρωπο δείχνουν ότι η tacrolimus διαπερνά τον πλακούντα. Περιορισμένα δεδομένα από λήπτες μεταμοσχευμένων οργάνων δεν δείχνουν αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών για την εξέλιξη και το αποτέλεσμα της κύησης υπό θεραπεία με tacrolimus σε σύγκριση με άλλα ανοσοκατασταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα. Ωστόσο, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αυθόρμητων αποβολών. Έως σήμερα, δεν υπάρχουν διαθέσιμα άλλα σχετικά επιδημιολογικά δεδομένα. Λόγω της ανάγκης για θεραπεία, η tacrolimus μπορεί να εξεταστεί σε έγκυες γυναίκες όταν δεν υπάρχει ασφαλέστερη εναλλακτική θεραπεία και όταν το αναμενόμενο όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Σε περίπτωση in utero έκθεσης, συνιστάται παρακολούθηση του νεογέννητου για πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες της tacrolimus (ιδιαίτερα επιδράσεις στους νεφρούς). Υπάρχει κίνδυνος πρόωρου τοκετού (<37η εβδομάδα) καθώς επίσης και υπερκαλιαιμίας στο νεογέννητο, η οποία, ωστόσο, αποκαθίσταται αυτόματα. Σε αρουραίους και κουνέλια, η tacrolimus προκάλεσε εμβρυϊκή τοξικότητα σε δόσεις που επέδειξαν μητρική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Δεδομένα στον άνθρωπο καταδεικνύουν ότι η tacrolimus απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Επειδή δεν μπορούν να αποκλεισθούν επιβλαβείς δράσεις στο νεογέννητο, οι γυναίκες δεν πρέπει να θηλάζουν ενώ λαμβάνουν Τακρόλιμους.
  • Γονιμότητα
    Με προσοχή
    Έχει παρατηρηθεί σε αρουραίους αρνητική επίδραση της tacrolimus στην γονιμότητα των αρσενικών με τη μορφή μειωμένου αριθμού σπερματοζωαρίων και κινητικότητας (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • τρόμος
  • κεφαλαλγία
  • ναυτία και έμετο
  • λοιμώξεις
  • κνίδωση
  • λήθαργος
  • αυξημένα επίπεδα συγκέντρωσης του αζώτου ουρίας του αίματος
  • αυξημένα επίπεδα της κρεατινίνης ορού
  • αυξημένα επίπεδα της αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης
Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας πρέπει να ληφθούν γενικά υποστηρικτικά μέτρα και να ακολουθηθεί συμπτωματική θεραπεία. Σε μεμονωμένους ασθενείς με πολύ υψηλά επίπεδα στο αίμα, η αιμοδιήθηση ή αιμοδιαδιήμηση ήταν αποτελεσματικές στη μείωση των τοξικών συγκεντρώσεων. Σε περιπτώσεις δηλητηρίασης από το στόμα, η γαστρική πλύση και/ή η χρήση προσροφητικών ουσιών (όπως ο ενεργός άνθρακας) μπορεί να βοηθήσει εάν χρησιμοποιηθεί σύντομα μετά την πρόσληψη.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Η tacrolimus μπορεί να προκαλέσει οπτικές και νευρολογικές διαταραχές. Η επίδραση αυτή μπορεί να ενισχυθεί εάν το Prograf χορηγηθεί σε συνδυασμό με οινόπνευμα.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Κάθε καψάκιο περιέχει 62,85 mg μονοϋδρικής
λακτόζης
Το μελάνι εκτύπωσης που χρησιμοποιήθηκε για τη σήμανση του
καψακίου, περιέχει ίχνη λεκιθίνης σόγιας (0,48% της συνολικής
σύνθεσης του μελανιού εκτύπωσης).
Prograf 1 mg καψάκιο σκληρό
Κάθε καψάκιο περιέχει 1 mg tacrolimus (ως μονοϋδρική).
Έκδοχο με γνωστή δράση: Κάθε καψάκιο περιέχει 61,35 mg μονοϋδρικής
λακτόζης
Το μελάνι εκτύπωσης που χρησιμοποιήθηκε για τη σήμανση του
καψακίου περιέχει ίχνη λεκιθίνης σόγιας (0,48% της συνολικής
σύνθεσης του μελανιού εκτύπωσης).
Prograf 5 mg καψάκιο σκληρό
Κάθε καψάκιο περιέχει 5 mg tacrolimus (ως μονοϋδρική).
Έκδοχο με γνωστή δράση: Κάθε καψάκιο περιέχει 123,60 mg μονοϋδρικής
λακτόζης
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Prograf 0,5 mg καψάκιο σκληρό
Σύσταση καψακίου:
Υπρομελλόζη
Καρμελλόζη νατριούχος διασταυρούμενη
Λακτόζη μονοϋδρική
Μαγνήσιο στεατικό
Κέλυφος καψακίου:
Τιτανίου διοξείδιο (E 171)
Σιδήρου οξείδιο κίτρινο (E 172)
Ζελατίνη
Μελάνι που έχει χρησιμοποιηθεί για το κέλυφος του καψακίου: Κόμμεα
λάκκας, λεκιθίνη (σόγιας), υδροξυπροπυλοκυτταρίνη, σιμεθικόνη,
σιδήρου οξείδιο ερυθρό (E 172).
Prograf 1 mg καψάκιο σκληρό
Σύσταση καψακίου:
Υπρομελλόζη
Καρμελλόζη νατριούχος διασταυρούμενη
Λακτόζη μονοϋδρική
Μαγνήσιο στεατικό
Κέλυφος καψακίου:
Τιτανίου διοξείδιο (E 171)
Ζελατίνη
Μελάνι που έχει χρησιμοποιηθεί για το κέλυφος του καψακίου: Κόμμεα
λάκκας, λεκιθίνη (σόγιας), υδροξυπροπυλοκυτταρίνη, σιμεθικόνη,
σιδήρου οξείδιο ερυθρό (E 172).
Prograf 5 mg καψάκιο σκληρό
Σύσταση καψακίου:
Υπρομελλόζη
Καρμελλόζη νατριούχος διασταυρούμενη
Λακτόζη μονοϋδρική
Μαγνήσιο στεατικό
Κέλυφος καψακίου:
Τιτανίου διοξείδιο (E 171)
Σιδήρου οξείδιο κόκκινο (E 172)
Ζελατίνη
Μελάνι που έχει χρησιμοποιηθεί για το κέλυφος του καψακίου: Κόμμεα
λάκκας, τιτανίου διοξείδιο (E 171) και προπυλενογλυκόλη.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολείς της καλσινευρίνης, Κωδικός ATC: L04AD02

Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε μοριακό επίπεδο, οι δράσεις της tacrolimus φαίνεται ότι επιτυγχάνονται μέσω σύνδεσης με μία κυτταροπλασματική πρωτεΐνη (FKBP12) η οποία ευθύνεται για την ενδοκυτταρική συσσώρευση της ουσίας. Το σύμπλεγμα FKBP12-tacrolimus συνδέεται ειδικά και ανταγωνιστικά στην καλσινευρίνη και την αναστέλλει οδηγώντας έτσι σε ασβεστιο-εξαρτώμενη αναστολή των μονοπατιών μεταγωγής σήματος στα Τ-κύτταρα και εμποδίζοντας συνακόλουθα τη μεταγραφή μιας διακριτής ομάδας των γονιδίων λεμφοκινών.

Η tacrolimus είναι ένας εξαιρετικά ισχυρός ανοσοκατασταλτικός παράγοντας με αποδεδειγμένη δράση τόσο σε in vitro όσο και σε in vivo πειράματα.

Συγκεκριμένα, η tacrolimus αναστέλλει τη δημιουργία κυτταροτοξικών λεμφοκυττάρων τα οποία κυρίως ευθύνονται για την απόρριψη μοσχεύματος. Η tacrolimus καταστέλλει την ενεργοποίηση των Τ-κυττάρων και τον εξαρτώμενο από τα Τ-βοηθητικά κύτταρα πολλαπλασιασμό των Β-κυττάρων καθώς επίσης και τον σχηματισμό λεμφοκινών (όπως ιντερλευκινών-2, -3 και γ-ιντερφερόνης) και την έκφραση του υποδοχέα της ιντερλευκίνης-2.

Αποτελέσματα από δημοσιευμένα στοιχεία σε άλλη πρωτογενή μεταμόσχευση οργάνου

Το Τακρόλιμους έχει εξελιχθεί σε μία αποδεκτή θεραπεία ως κύριο ανοσοκατασταλτικό φαρμακευτικό προϊόν μετά από μεταμόσχευση παγκρέατος, πνεύμονα και εντέρου. Σε προοπτικές μελέτες η tacrolimus χορηγούμενη από του στόματος ερευνήθηκε ως κύριο ανασοκατασταλτικό σε περίπου 175 ασθενείς μετά από μεταμόσχευση πνεύμονα, 475 ασθενείς μετά από μεταμόσχευση παγκρέατος και 630 ασθενείς μετά από μεταμόσχευση εντέρου. Συνολικά, το προφίλ ασφάλειας της tacrolimus από του στόματος σε αυτές τις δημοσιευμένες μελέτες εμφανίστηκε παρόμοιο με ό,τι έχει αναφερθεί στις μεγάλες μελέτες, όπου η tacrolimus χρησιμοποιήθηκε ως κύρια θεραπεία σε μεταμόσχευση ήπατος, νεφρού και καρδιάς. Τα αποτελέσματα των μεγαλύτερων μελετών σχετικά με την αποτελεσματικότητα για κάθε ένδειξη αναφέρονται περιληπτικά παρακάτω.

Μεταμόσχευση πνεύμονα

Η ενδιάμεση ανάλυση μιας πρόσφατης πολυκεντρικής μελέτης αναφέρθηκε στις περιπτώσεις 110 ασθενών οι οποίοι τυχαιοποιήθηκαν 1:1 στην tacrolimus ή στην κυκλοσπορίνη. Η αγωγή με tacrolimus άρχισε με συνεχή ενδοφλέβια έγχυση σε δόση 0,01 έως 0,03 mg/kg/ημέρα και η από του στόματος tacrolimus χορηγήθηκε σε δόση 0,05 έως 0,3 mg/kg/ημέρα. Εντός του πρώτου χρόνου μετά τη μεταμόσχευση αναφέρθηκε χαμηλότερη συχνότητα επεισοδίων οξείας απόρριψης για την tacrolimus - έναντι των ασθενών που υπεβλήθησαν σε θεραπεία με κυκλοσπορίνη (11,5% έναντι 22,6%) και χαμηλότερη συχνότητα εμφάνισης χρόνιας απόρριψης, του συνδρόμου αποφρακτικής βρογχιολίτιδας (2,86% έναντι 8,57). Το ποσοστό επιβίωσης των ασθενών στον 1-χρόνο ήταν 80,8% στην ομάδα της tacrolimus και 83% στην ομάδα της κυκλοσπορίνης (Treede et al., 3rd ICI San Diego, US, 2004; Abstract 22).

Μια άλλη τυχαιοποιημένη μελέτη συμπεριέλαβε 66 ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε στην tacrolimus έναντι 67 ασθενών στους οποίους χορηγήθηκε κυκλοσπορίνη. Η αγωγή με tacrolimus άρχισε με συνεχή ενδοφλέβια έγχυση σε δόση 0,025 mg/kg/ημέρα και η από του στόματος tacrolimus χορηγήθηκε σε δόση 0,15 mg/kg/ημέρα με επακόλουθες προσαρμογές της δόσης με στόχο κατώτερα επίπεδα συγκέντρωσης 10 έως 20 ng/ml. Το ποσοστό επιβίωσης των ασθενών στον 1-χρόνο ήταν 83% για την ομάδα της tacrolimus και 71% για την ομάδα της κυκλοσπορίνης, το ποσοστό επιβίωσης στα 2-χρόνια ήταν 76% και 66% αντίστοιχα. Τα επεισόδια οξείας απόρριψης ανά 100 ασθενοημέρες ήταν αριθμητικά λιγότερα στην tacrolimus (0,85 επεισόδια) από ότι στην ομάδα της κυκλοσπορίνης (1,09 επεισόδια). Αποφρακτική βρογχιολίτιδα αναπτύχθηκε σε 21,7% των ασθενών της ομάδας της tacrolimus σε σύγκριση με το 38,0% των ασθενών της ομάδας της κυκλοσπορίνης (p = 0,025). Σημαντικά περισσότεροι ασθενείς σε αγωγή με κυκλοσπορίνη (n = 13) χρειάσθηκε να μεταβούν σε αγωγή με tacrolimus από ότι ασθενείς σε αγωγή με tacrolimus που χρειάσθηκε να μεταβούν σε αγωγή με κυκλοσπορίνη (n = 2) (p = 0,02) (Keenan et al., Ann Thoracic Surg 1995;60:580).

Σε μία επιπλέον μελέτη δύο κέντρων, 26 ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν στην ομάδα της tacrolimus έναντι 24 ασθενών στην ομάδα της κυκλοσπορίνης. Η αγωγή με tacrolimus άρχισε με συνεχή ενδοφλέβια έγχυση σε δόση 0,05 mg/kg/ημέρα και η από του στόματος tacrolimus χορηγήθηκε σε δόση 0,1 έως 0,3 mg/kg/ημέρα με επακόλουθες προσαρμογές της δόσης με στόχο κατώτερα επίπεδα συγκέντρωσης 12 έως 15 ng/ml. Το ποσοστό επιβίωσης στον 1-χρόνο ήταν 73,1% στην ομάδα της tacrolimus έναντι 79,2% στην ομάδα της κυκλοσπορίνης. Η απουσία οξείας απόρριψης ήταν υψηλότερη στην ομάδα της tacrolimus στους 6 μήνες (57,7% έναντι 45,8%) και στον 1 χρόνο μετά από μεταμόσχευση πνεύμονα (50% έναντι 33,3%) (Treede et al., J Heart Lung Transplant 2001;20:511).

Οι τρεις μελέτες έδειξαν παρόμοια ποσοστά επιβίωσης. Η συχνότητα εμφάνισης οξείας απόρριψης ήταν αριθμητικά μικρότερη με την tacrolimus και στις τρεις μελέτες ενώ μία από τις μελέτες ανέφερε σημαντικά χαμηλότερη συχνότητα εμφάνισης συνδρόμου αποφρακτικής βρογχιολίτιδας με την tacrolimus.

Μεταμόσχευση παγκρέατος

Μια πολυκεντρική μελέτη περιέλαβε 205 ασθενείς που υπεβλήθησαν σε ταυτόχρονη μεταμόσχευση παγκρέατος-νεφρού οι οποίοι τυχαιοποιήθηκαν στην tacrolimus (n=103) ή στην κυκλοσπορίνη (n=102). Η αρχική από του στόματος δόση tacrolimus κατά το πρωτόκολλο ήταν 0,2 mg/kg/ημέρα με επακόλουθες προσαρμογές της δόσης με στόχο κατώτερα επίπεδα συγκέντρωσης 8 έως 15 ng/ml μέχρι την Ημέρα 5 και 5 έως 10 ng/ml μετά το Μήνα 6. Η επιβίωση του παγκρέατος στον ένα χρόνο ήταν σημαντικά ανώτερη με την tacrolimus: 91,3% έναντι 74,5% με την κυκλοσπορίνη (p < 0,0005), ενώ η επιβίωση του νεφρικού μοσχεύματος ήταν παρόμοια και στις δύο ομάδες. Συνολικά, 34 ασθενείς που άλλαξαν θεραπεία από κυκλοσπορίνη σε tacrolimus, ενώ μόνο 6 ασθενείς της ομάδας της tacrolimus χρειάσθηκαν εναλλακτική θεραπεία (Bechstein et al., Transplantation 2004;77:1221).

Μεταμόσχευση εντέρου

Δημοσιευμένη κλινική εμπειρία από ένα κέντρο για τη χρήση της tacrolimus ως κύρια θεραπεία μετά από μεταμόσχευση εντέρου έδειξε ότι το αναλογιστικό ποσοστό επιβίωσης 155 ασθενών (65 με μεταμόσχευση εντέρου μόνο, 75 με μεταμόσχευση ήπατος και εντέρου, και 25 με πολυσπλαχνική μεταμόσχευση) που έλαβαν tacrolimus και πρεδνιζόνη ήταν 75% στον ένα χρόνο, 54% στα 5 χρόνια και 42% στα 10 χρόνια. Στα πρώτα χρόνια η αρχική δόση tacrolimus από του στόματος ήταν 0,3 mg/kg/ημέρα. Τα αποτελέσματα συνεχώς βελτιώνονταν με την αυξανόμενη εμπειρία στη διάρκεια 11 χρόνων. Μια ποικιλία καινοτομιών όπως οι τεχνικές για την έγκαιρη ανίχνευση λοιμώξεων από τον ιό Epstein-Barr (EBV) και από τον CMV, ο εμπλουτισμός μυελού των οστών, η συμπληρωματική χρήση του ανταγωνιστή της ιντερλευκίνης-2 δακλιζουμάμπης, η μικρότερη αρχική δόση tacrolimus με στόχο κατώτερα επίπεδα 10 έως 15 ng/ml, και πλέον πρόσφατα η ακτινοβόληση των αλλομοσχευμάτων θεωρήθηκαν ότι έχουν συνεισφέρει στη βελτίωση των αποτελεσμάτων στην ένδειξη αυτή με την πάροδο του χρόνου (Abu-Elmagd et al., Ann Surg 2001;234:404).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Στον άνθρωπο έχει δειχθεί ότι η tacrolimus μπορεί να απορροφάται σε όλη την έκταση του γαστρεντερικού σωλήνα. Μετά τη χορήγηση από το στόμα καψακίων Τακρόλιμους οι μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) της tacrolimus στο αίμα επιτυγχάνονται περίπου μέσα σε 1-3 ώρες. Σε μερικούς ασθενείς η tacrolimus φαίνεται ότι απορροφάται συνεχώς για μεγάλο χρονικό διάστημα δίδοντας ένα σχετικά επίπεδο προφίλ απορρόφησης. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος tacrolimus κυμαίνεται από 20% - 25%.

Μετά την από του στόματος χορήγηση (0,30 mg/kg/ημέρα) σε ασθενείς με μεταμόσχευση ήπατος, επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης του Τακρόλιμους επιτεύχθηκαν μέσα σε 3 ημέρες στην πλειονότητα των ασθενών.

Σε υγιείς ανθρώπους, τα Τακρόλιμους 0,5 mg, Τακρόλιμους 1 mg και Τακρόλιμους 5 mg καψάκια σκληρά αποδείχθηκαν βιοϊσοδύναμα, όταν χορηγήθηκαν σε ισοδύναμες δόσεις.

Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης της tacrolimus είναι μεγαλύτερα σε νηστεία. Η παρουσία τροφής μειώνει τόσο το ρυθμό όσο και την έκταση της απορρόφησης της tacrolimus και η επίδραση είναι περισσότερο έκδηλη μετά από ένα γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά. Η επίδραση ενός γεύματος υψηλής περιεκτικότητας σε υδατάνθρακες είναι λιγότερο έκδηλη.

Σε λήπτες ηπατικών μοσχευμάτων, που βρίσκονται σε σταθεροποιημένη κατάσταση, η βιοδιαθεσιμότητα του Τακρόλιμους, χορηγούμενου από του στόματος, μειώθηκε όταν το φάρμακο χορηγήθηκε μετά από γεύμα μέτριας περιεκτικότητας σε λιπαρά (34% των θερμίδων). Παρατηρήθηκαν μειώσεις στις τιμές της AUC (27%) και του Cmax (50%) και μία αύξηση στο tmax (173%) στο ολικό αίμα.

Σε μία μελέτη σε λήπτες νεφρικών μοσχευμάτων σε σταθεροποιημένη κατάσταση στους οποίους χορηγήθηκε Τακρόλιμους αμέσως μετά από ένα συμβατικό ελαφρύ πρόγευμα, η επίδραση στην βιοδιαθεσιμότητα όταν χορηγήθηκε από το στόμα ήταν λιγότερο έκδηλη. Παρατηρήθηκαν μειώσεις στις τιμές της AUC (2 έως 12%) και Cmax (15 έως 38%), και μία αύξηση στο tmax (38 έως 80%) στο ολικό αίμα.

Η ροή της χολής δεν επηρεάζει την απορρόφηση του Τακρόλιμους.

Υπάρχει ισχυρή συσχέτιση μεταξύ της AUC και των κατώτερων επιπέδων συγκέντρωσης στο ολικό αίμα στη σταθεροποιημένη κατάσταση. Η παρακολούθηση των κατώτερων επιπέδων συγκέντρωσης στο ολικό αίμα παρέχει ως εκ τούτου μία καλή εκτίμηση της συστηματικής έκθεσης.

Κατανομή και απέκκριση

Στον άνθρωπο, η κατανομή της tacrolimus μετά από ενδοφλέβια έγχυση μπορεί να περιγραφεί ως διφασική.

Στη συστηματική κυκλοφορία, η tacrolimus συνδέεται ισχυρά με τα ερυθρά αιμοσφαίρια με αποτέλεσμα λόγο κατανομής των συγκεντρώσεων στο ολικό αίμα/πλάσμα 20:1. Στο πλάσμα, η tacrolimus συνδέεται σε πολύ μεγάλο βαθμό (>98.8%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την λευκωματίνη ορού και α-1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.

Η tacrolimus κατανέμεται ευρέως στο σώμα. Ο όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση με βάση τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι περίπου 1300 l (σε υγιή άτομα). Αντίστοιχα δεδομένα με βάση το ολικό αίμα έδωσαν κατά μέσο όρο 47,6 l.

Η tacrolimus είναι ουσία με χαμηλή κάθαρση. Σε υγιή άτομα, η μέση ολική κάθαρση (TBC) από το σώμα όπως εκτιμήθηκε από τις συγκεντρώσεις σε ολικό αίμα ήταν 2,25 l/h. Σε ενήλικες λήπτες ηπατικών, νεφρικών και καρδιακών μοσχευμάτων παρατηρήθηκαν τιμές 4,1 l/h, 6,7 l/h και 3,9 l/h αντίστοιχα. Παιδιά-λήπτες ηπατικών μοσχευμάτων εμφανίζουν TBC περίπου δύο φορές μεγαλύτερη από εκείνη των ενηλίκων ληπτών ηπατικών μοσχευμάτων. Παράγοντες όπως χαμηλός αιματοκρίτης και επίπεδα πρωτεΐνών που επιφέρουν αύξηση του ασύνδετου κλάσματος της tacrolimus ή αυξημένος μεταβολισμός επαγόμενος από κορτικοστεροειδή θεωρούνται υπεύθυνοι για τους υψηλότερους ρυθμούς κάθαρσης που παρατηρούνται μετά τη μεταμόσχευση.

Ο χρόνος ημιζωής της tacrolimus είναι μεγάλος και ποικίλλει. Σε υγιή άτομα ο μέσος χρόνος ημιζωής στο ολικό αίμα είναι περίπου 43 ώρες. Σε ενήλικες και παιδιά λήπτες ηπατικών μοσχευμάτων υπολογίσθηκε κατά μέσο όρο σε 11,7 ώρες και 12,4 ώρες αντίστοιχα, συγκρινόμενος με 15,6 ώρες σε ενήλικες λήπτες νεφρικών μοσχευμάτων. Ο αυξημένος ρυθμός κάθαρσης επιφέρει μικρότερο χρόνο ημιζωής σε λήπτες μοσχευμάτων.

Μεταβολισμός και βιομετατροπή

Η tacrolimus μεταβολίζεται ευρέως στο ήπαρ, κυρίως μέσω του κυτοχρώματος P450-3A4. Η tacrolimus μεταβολίζεται επίσης σε σημαντικό βαθμό στο εντερικό τοίχωμα. Έχουν ταυτοποιηθεί αρκετοί μεταβολίτες που έχουν προσδιορισθεί. In vitro μόνο ένας από αυτούς έχει επιδείξει ανοσοκατασταλτική δράση παρόμοια με εκείνη της tacrolimus. Οι άλλοι μεταβολίτες έχουν μόνο ασθενή ή δεν έχουν καμία ανοσοκατασταλτική δράση. Στη συστηματική κυκλοφορία ανευρίσκεται μόνο ένας από τους αδρανείς μεταβολίτες σε χαμηλές συγκεντρώσεις. Επομένως, οι μεταβολίτες δεν συμβάλλουν στη φαρμακολογική δράση της tacrolimus.

Απέκκριση

Μετά από ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση επισημασμένης με C tacrolimus, το μεγαλύτερο ποσοστό ραδιενέργειας αποβλήθηκε στα κόπρανα. Περίπου 2% της ραδιενέργειας αποβλήθηκε στα ούρα. Λιγότερο από 1% αμετάβλητης tacrolimus ανιχνεύθηκε στα ούρα και στα κόπρανα αποδεικνύοντας έτσι ότι η tacrolimus μεταβολίζεται σχεδόν ολοκληρωτικά πριν την αποβολή: η κύρια οδός απέκκρισης είναι μέσω της χολής.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της τακρόλιμους στην ατοπική δερματίτιδα δεν είναι γνωστός. Ενώ τα ακόλουθα έχουν παρατηρηθεί, η κλινική σημασία αυτών των παρατηρήσεων στην ατοπική δερματίτιδα δεν είναι γνωστή. Έχει αποδειχθεί ότι η τακρόλιμους αναστέλλει την…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολείς της καλσινευρίνης, Κωδικός ATC: L04AD02 ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Σε μοριακό επίπεδο, οι δράσεις της tacrolimus φαίνεται ότι επιτυγχάνονται μέσω σύνδεσης με μία κυτταροπλασματική πρωτεΐνη…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Στον άνθρωπο έχει δειχθεί ότι η tacrolimus μπορεί να απορροφάται σε όλη την έκταση του γαστρεντερικού σωλήνα. Μετά τη χορήγηση από το στόμα καψακίων Τακρόλιμους οι μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) της tacrolimus στο αίμα επιτυγχάνονται περίπου…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός της τακρόλιμους μεσολαβείται κυρίως από το CYP3A4 και δευτερευόντως από το CYP3A5. Η τακρόλιμους μεταβολίζεται σε 8 μεταβολίτες: 13-δεμεθυλ τακρόλιμους, 31-δεμεθυλ τακρόλιμους, 15-δεμεθυλ τακρόλιμους, 12-υδροξυ τακρόλιμους,…
Απέκκριση
Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία (LFTs) gastroenterologyΗπατική λειτουργία σε τακτική βάση στην αρχική μεταμοσχευτική περίοδο
Αιματολογικός έλεγχος bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος σε τακτική βάση στην αρχική μεταμοσχευτική περίοδο
Παράμετροι πηκτικότητας water_dropΠηκτικότητα αίματος σε τακτική βάση στην αρχική μεταμοσχευτική περίοδο
EBV-PCR coronavirusΛοιμώξεις & ιολογικός έλεγχος Κατά τη διάρκεια της θεραπείας Παιδιά <2 ετών αρνητικά στο EBV-VCA
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία σε τακτική βάση στην αρχική μεταμοσχευτική περίοδο
Νευρολογική κατάσταση neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος σε τακτική βάση στην αρχική μεταμοσχευτική περίοδο
Οφθαλμολογική κατάσταση visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος σε τακτική βάση στην αρχική μεταμοσχευτική περίοδο
Έλεγχοι νεφρικής λειτουργίας more_horizΆλλο / λοιπά σε τακτική βάση στην αρχική μεταμοσχευτική περίοδο
Επίπεδα της γλυκόζης στο αίμα σε νηστεία more_horizΆλλο / λοιπά σε τακτική βάση στην αρχική μεταμοσχευτική περίοδο
Ηλεκτρολύτες (ιδιαίτερα το κάλιο) more_horizΆλλο / λοιπά σε τακτική βάση στην αρχική μεταμοσχευτική περίοδο
Ηχοκαρδιογράφημα ή ΗΚΓ more_horizΆλλο / λοιπά πριν και μετά τη μεταμόσχευση (π.χ. αρχικά στους τρεις μήνες και μετά στους 9-12 μήνες) ασθενείς υψηλού κινδύνου, ιδιαίτερα μικρά παιδιά και εκείνοι που υποβάλλονται σε ισχυρή ανοσοκατασταλτική θεραπεία, για κοιλιακή υπερτροφία/μυοκαρδιοπάθειες
Προσδιορισμός των πρωτεϊνών του πλάσματος more_horizΆλλο / λοιπά σε τακτική βάση στην αρχική μεταμοσχευτική περίοδο
Συγκεντρώσεις tacrolimus more_horizΆλλο / λοιπά επιπλέον παρακολούθηση Επεισόδια διάρροιας
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) σε τακτική βάση στην αρχική μεταμοσχευτική περίοδο
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η τακρόλιμους (επίσης FK-506 ή Fujimycin) είναι ένα ανοσοκατασταλτικό φάρμακο με κύρια χρήση μετά από μεταμόσχευση οργάνου για τη μείωση της δραστηριότητας του ανοσοποιητικού συστήματος του ασθενούς και, συνεπώς, του κινδύνου απόρριψης του οργάνου. Χρησιμοποιείται επίσης σε τοπική μορφή για τη θεραπεία σοβαρής ατοπικής δερματίτιδας, σοβαρής ανθεκτικής ραγοειδίτιδας μετά από μεταμόσχευση μυελού των οστών και της δερματικής πάθησης λεύκης. Ανακαλύφθηκε το 1984 από το ζυμωτικό ζωμό ενός ιαπωνικού δείγματος εδάφους που περιείχε το βακτήριο Streptomyces tsukubaensis. Η τακρόλιμους είναι χημικά γνωστή ως μακρολίδιο. Μειώνει τη δραστηριότητα της πεπτιδυλ-προλίνης ισομεράσης συνδεόμενη με την ανοσοφιλίνη FKBP-12 (πρωτεΐνη δέσμευσης FK506), δημιουργώντας ένα νέο σύμπλοκο. Αυτό το σύμπλοκο FKBP12-FK506 αλληλεπιδρά και αναστέλλει την καλσινευρίνη, αναστέλλοντας έτσι τόσο τη σηματοδότηση των Τ-λεμφοκυττάρων όσο και τη μεταγραφή της IL-2.
DrugBank

Indication

expand_more
Για χρήση μετά από αλλογενή μεταμόσχευση οργάνου για τη μείωση της δραστηριότητας του ανοσοποιητικού συστήματος του ασθενούς και, συνεπώς, του κινδύνου απόρριψης του οργάνου. Εγκρίθηκε για πρώτη φορά από τον FDA το 1994 για χρήση σε μεταμόσχευση ήπατος, και η χρήση του επεκτάθηκε για να συμπεριλάβει μεταμοσχεύσεις νεφρού, καρδιάς, λεπτού εντέρου, παγκρέατος, πνεύμονα, τραχείας, δέρματος, κερατοειδούς και άκρων. Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί σε τοπική μορφή για τη θεραπεία σοβαρής ατοπικής δερματίτιδας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η τακρόλιμους είναι ένα αντιβιοτικό μακρολιδίου. Δρα μειώνοντας τη δραστηριότητα της πεπτιδυλ-προλίνης ισομεράσης συνδεόμενη με την ανοσοφιλίνη FKBP-12 (πρωτεΐνη δέσμευσης FK506), δημιουργώντας ένα νέο σύμπλοκο. Αυτό αναστέλλει τόσο τη σηματοδότηση των Τ-λεμφοκυττάρων όσο και τη μεταγραφή της IL-2. Παρόλο που αυτή η δραστηριότητα είναι παρόμοια με την κυκλοσπορίνη, μελέτες έχουν δείξει ότι η επίπτωση της οξείας απόρριψης μειώνεται με τη χρήση τακρόλιμους έναντι της κυκλοσπορίνης. Η τακρόλιμους έχει επίσης αποδειχθεί αποτελεσματική στην τοπική θεραπεία του εκζέματος, ιδιαίτερα του ατοπικού εκζέματος. Καταστέλλει τη φλεγμονή με παρόμοιο τρόπο όπως τα στεροειδή, αλλά δεν είναι τόσο ισχυρή. Ένα σημαντικό δερματολογικό πλεονέκτημα της τακρόλιμους είναι ότι μπορεί να χρησιμοποιηθεί απευθείας στο πρόσωπο· τα τοπικά στεροειδή δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν στο πρόσωπο, καθώς λεπταίνουν δραματικά το δέρμα εκεί. Σε άλλα μέρη του σώματος, τα τοπικά στεροειδή είναι γενικά καλύτερη θεραπεία.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο μηχανισμός δράσης της τακρόλιμους στην ατοπική δερματίτιδα δεν είναι γνωστός. Ενώ τα ακόλουθα έχουν παρατηρηθεί, η κλινική σημασία αυτών των παρατηρήσεων στην ατοπική δερματίτιδα δεν είναι γνωστή. Έχει αποδειχθεί ότι η τακρόλιμους αναστέλλει την ενεργοποίηση των Τ-λεμφοκυττάρων συνδεόμενη πρώτα με μια ενδοκυτταρική πρωτεΐνη, την FKBP-12. Στη συνέχεια σχηματίζεται ένα σύμπλοκο τακρόλιμους-FKBP-12, ασβεστίου, καλμοδουλίνης και καλσινευρίνης και αναστέλλεται η δραστηριότητα της φωσφατάσης της καλσινευρίνης. Αυτό αποτρέπει την αποφωσφορυλίωση και τη μετατόπιση του πυρηνικού παράγοντα ενεργοποιημένων Τ-κυττάρων (NF-AT), ενός πυρηνικού συστατικού που πιστεύεται ότι ξεκινά τη μεταγραφή γονιδίων για τον σχηματισμό λεμφοκινών. Η τακρόλιμους αναστέλλει επίσης τη μεταγραφή γονιδίων που κωδικοποιούν IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF και TNF-, τα οποία εμπλέκονται στα πρώιμα στάδια της ενεργοποίησης των Τ-κυττάρων. Επιπλέον, η τακρόλιμους έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την απελευθέρωση προ-σχηματισμένων μεσολαβητών από τα μαστοκύτταρα και τα βασιόφιλα του δέρματος, και μειώνει την έκφραση του FceRI στα κύτταρα Langerhans.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 20%. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι μικρότερη μετά τη λήψη τροφής πλούσιας σε λιπαρά.
DrugBank

Half life

expand_more
Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 11.3 ώρες (εύρος από 3.5 έως 40.6 ώρες).
DrugBank

Protein binding

expand_more
Η δέσμευση στις πρωτεΐνες είναι 75-99%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Στον άνθρωπο, λιγότερο από 1% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η απέκκριση με τα κόπρανα αντιστοιχούσε σε 92.6±30.7%, ενώ η απέκκριση με τα ούρα σε 2.3±1.1%.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Ο όγκος κατανομής είναι 2.6±2.1 L/kg σε παιδιατρικούς ασθενείς.
DrugBank

Clearance

expand_more

Η κάθαρση ανέρχεται σε:

  • 0.029 ± 0.009 L/hr/kg [υγιείς εθελοντές, ενδοφλέβια χορήγηση]
  • 0.172 ± 0.088 L/hr/kg [υγιείς εθελοντές, από του στόματος χορήγηση]
  • 0.138 ± 0.071 L/hr/kg [παιδιατρικοί ασθενείς με μεταμόσχευση ήπατος]
  • 0.038 ± 0.014 L/hr/kg [ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, 0.02 mg/kg/4 hr, IV]
  • 0.042 ± 0.02 L/hr/kg [Ήπια ηπατική δυσλειτουργία, 0.02 mg/kg/4 hr, IV]
  • 0.034 ± 0.019 L/hr/kg [Ήπια ηπατική δυσλειτουργία, 7.7 mg PO]
  • 0.017 ± 0.013 L/hr/kg [Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, 0.02 mg/kg/4 hr, IV]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Οι παρενέργειες μπορεί να είναι σοβαρές και περιλαμβάνουν: θολή όραση, ηπατικά και νεφρικά προβλήματα (είναι νεφροτοξικό), σπασμούς, τρόμους, υπέρταση, υπομαγνησιαιμία, διαβήτη, υπερκαλιαιμία, κνησμό, αϋπνία, σύγχυση. LD50=134-194 mg/kg (ποντικός).
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Τοπικά Δερματολογικά Σκευάσματα κατηγορία, ATC τοπικής οδού, ισχύς κορτικοστεροειδών, δοσολογία, περιοχή εφαρμογής, κύηση και ελληνικά σκευάσματα

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Crohn Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Γαστρεντερολογικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Ανοσοκατασταλτικά) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Ελκώδης Κολίτιδα Θεραπευτικό Πρωτόκολλο Συνταγογράφησης — Υπ. Υγείας, Ιανουάριος 2024
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Β3 L04AD02
    Βαριά προσβολή (ανεξαρτήτως έκτασης) — εισαγωγή στο νοσοκομείο

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
445643
Μοριακός τύπος
C44H69NO12
Μοριακό βάρος
804.0
IUPAC
(1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,21S,23S,24R,25S,27R)-1,14-dihydroxy-12-[(E)-1-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]prop-1-en-2-yl]-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-17-prop-2-enyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.04,9]octacos-18-ene-2,3,10,16-tetrone
InChIKey
QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που καταστέλλουν την ανοσολογική λειτουργία μέσω ενός από τους διάφορους μηχανισμούς δράσης. Κλασικοί κυτταροτοξικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση DNA. Άλλοι μπορεί να δρουν μέσω ενεργοποίησης των Τ-ΚΥΤΤΑΡΩΝ ή μέσω αναστολής της ενεργοποίησης των ΒΟΗΘΗΤΙΚΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ. Ενώ η ανοσοκαταστολή έχει επιτευχθεί στο παρελθόν κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μεταμοσχευθέντων οργάνων, αναδύονται νέες εφαρμογές που αφορούν τη διαμεσολάβηση των επιδράσεων των ΙΝΤΕΡΛΕΥΚΙΝΩΝ και άλλων ΚΥΤΟΚΙΝΩΝ.

Συμπλέγματα που αναστέλλουν ή εμποδίζουν τη δραστηριότητα της φωσφατάσης της ΚΑΛΣΙΝΕΥΡΙΝΗΣ.