SOTAGLIFLOZIN(Σοταγλιφλοζίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σωταγλιφλοζίνη ασκεί τις φαρμακολογικές της δράσεις επιβραδύνοντας την απορρόφηση της γλυκόζης στον γαστρεντερικό σωλήνα και αυξάνοντας την απέκκριση της γλυκόζης στα ούρα. Χορηγείται από το στόμα μία φορά ημερησίως, πριν το πρώτο γεύμα της ημέρας.
Η χρήση των αναστολέων SGLT2, συμπεριλαμβανομένης της σωταγλιφλοζίνης, μπορεί να προκαλέσει διαβητική κετοξέωση (DKA). Οι ασθενείς, ιδιαίτερα εκείνοι με υψηλότερο αρχικό κίνδυνο DKA, πρέπει να ενημερώνονται για το πώς και πότε να παρακολουθούν για κετοξέωση και τι ενέργειες να ακολουθούν όταν υποπτεύονται DKA.
Οι αναστολείς SGLT2, συμπεριλαμβανομένης της σωταγλιφλοζίνης, αυξάνουν επίσης τον κίνδυνο γεννητικών λοιμώξεων. Αυτό οφείλεται στην αύξηση της απέκκρισης γλυκόζης στα ούρα, η οποία παρέχει ένα σχετικά πλούσιο σε γλυκόζη περιβάλλον όπου οι μολυσματικοί παράγοντες μπορούν να αναπτυχθούν.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι συμμεταφορείς νατρίου-γλυκόζης τύπου 1 και 2 (SGLT1 και SGLT2) είναι αναπόσπαστοι στην μεταφορά της γλυκόζης στον οργανισμό. Ο SGLT1 είναι ο κύριος μεταφορέας για την απορρόφηση της γλυκόζης στον γαστρεντερικό σωλήνα, ενώ ο SGLT2 είναι ο κυρίαρχος μεταφορέας υπεύθυνος για την επαναρρόφηση της γλυκόζης στον σπειράμα.
Η σωταγλιφλοζίνη είναι διπλός αναστολέας και των SGLT1 και SGLT2. Η αναστολή του SGLT1 οδηγεί σε καθυστέρηση της απορρόφησης της γλυκόζης και εξασθένιση της μεταγευματικής υπεργλυκαιμίας, ενώ η αναστολή του SGLT2 μειώνει την νεφρική επαναρρόφηση της διηθημένης γλυκόζης, αυξάνοντας έτσι την απέκκριση γλυκόζης στα ούρα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από εφάπαξ δόση, η Tmax της σωταγλιφλοζίνης κυμάνθηκε από 1,25 έως 3 ώρες. Μετά από πολλαπλές δόσεις, η Tmax κυμάνθηκε από 2,5 έως 4 ώρες. Η εκτιμώμενη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της σωταγλιφλοζίνης είναι 71%.
Η σωταγλιφλοζίνη αποβάλλεται κυρίως μέσω της νεφρικής οδού, με το 57% του χορηγούμενου φαρμάκου να εμφανίζεται στα ούρα και το 37% στα κόπρανα.
Η σωταγλιφλοζίνη έχει μέσο φαινομενικό όγκο κατανομής 9392 L.
Σε υγιείς εθελοντές, η μέση φαινομενική κάθαρση της σωταγλιφλοζίνης κυμάνθηκε από 261 έως 374 L/h. Η μέση φαινομενική κάθαρση που εκτιμήθηκε σε έναν πληθυσμό κυρίως ασθενών με διαβήτη τύπου 1 ήταν 239 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Τόσο η σωταγλιφλοζίνη όσο και ο κύριος μεταβολίτης της, M19, συνδέονται εκτενώς (~98%) με πρωτεΐνες στο πλάσμα, αν και οι συγκεκριμένες πρωτεΐνες με τις οποίες συνδέονται δεν έχουν διευκρινιστεί.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο κύριος μεταβολίτης της σωταγλιφλοζίνης είναι η 3-O-γλυκουρονιδική (M19), η οποία αποτελούσε ~94% της ραδιενέργειας στο πλάσμα μετά τη χορήγηση από το στόμα μιας ραδιοσημασμένης δόσης σωταγλιφλοζίνης. Ο μεταβολίτης M19 είναι ουσιαστικά ανενεργός, με >275 φορές λιγότερη δραστηριότητα στους SGLT1 και SGLT2 σε σύγκριση με το μητρικό φάρμακο. Η κύρια οδός μεταβολισμού είναι μέσω γλυκουρονιδίωσης από την UGT1A9 (και σε μικρότερο βαθμό από τις UGT1A1 και UGT2B7), καθώς και οξείδωσης μέσω CYP3A4.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της σωταγλιφλοζίνης κυμάνθηκε από 21 έως 35 ώρες και από 19 έως 26 ώρες για τον μεταβολίτη της M19.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Φαρμακολογική Ταξινόμηση: Ενώσεις που αναστέλλουν τον ΣΥΜΜΕΤΑΦΟΡΕΑ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΓΛΥΚΟΖΗΣ 2 (SODIUM-GLUCOSE TRANSPORTER 2). Μειώνουν το σάκχαρο στο αίμα αποτρέποντας την επαναρρόφηση της γλυκόζης από το νεφρό και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του ΔΙΑΒΗΤΗ MELLITUS ΤΥΠΟΥ 2.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
- Κωδικός: 6B4ZBS263Y
- Ουσία: SOTAGLIFLOZIN
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC]: Αναστολέας Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2 (Sodium-Glucose Cotransporter 2 Inhibitor)
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA]: Αναστολείς Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2 (Sodium-Glucose Transporter 2 Inhibitors)
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA]: Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης (P-Glycoprotein Inhibitors)
Η σωταγλιφλοζίνη είναι Αναστολέας Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2. Ο μηχανισμός δράσης της σωταγλιφλοζίνης είναι ως Αναστολέας Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2 και Αναστολέας P-Γλυκοπρωτεΐνης.
- Ουσία: SOTAGLIFLOZIN
- Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης [MoA];
- Αναστολέας Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2 [EPC];
- Αναστολείς Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2 [MoA]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Φαρμακολογική Ταξινόμηση: Ενώσεις που αναστέλλουν τον ΣΥΜΜΕΤΑΦΟΡΕΑ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΓΛΥΚΟΖΗΣ 2 (SODIUM-GLUCOSE TRANSPORTER 2). Μειώνουν το σάκχαρο στο αίμα αποτρέποντας την επαναρρόφηση της γλυκόζης από το νεφρό και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του ΔΙΑΒΗΤΗ MELLITUS ΤΥΠΟΥ 2.