SPIRAPRIL
Η **Σπιραπρίλη** είναι ένα φάρμακο της κατηγορίας των αναστολέων του ACE που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σπιραπρίλη είναι ένας αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE). Το ACE είναι μια πεπτιδυλ διπεπτιδάση που καταλύει τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι στην αγγειοσυσπαστική ουσία, αγγειοτενσίνη ΙΙ. Αναστέλλοντας το ACE, η σπιραπρίλη μειώνει την αγγειοτενσίνη ΙΙ, η οποία είναι αγγειοσυσπαστική και επαγωγέας αλδοστερόνης. Έτσι, αναστέλλοντας τα ένζυμα, η έκκριση αλδοστερόνης μειώνεται (με λιγότερη επαναρρόφηση νατρίου) και παρατηρείται μείωση της αγγειοσυστολής. Συνδυαστικά, αυτά οδηγούν σε μείωση της αρτηριακής πίεσης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η σπιραπριλάτη, ο ενεργός μεταβολίτης της σπιραπρίλης, ανταγωνίζεται την αγγειοτενσίνη Ι για πρόσδεση στο μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτενσίνης, αναστέλλοντας τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενσίνη ΙΙ. Η αναστολή του ACE οδηγεί σε μειωμένα επίπεδα αγγειοτενσίνης ΙΙ στο πλάσμα. Δεδομένου ότι η αγγειοτενσίνη ΙΙ είναι αγγειοσυσπαστική και μεσολαβεί αρνητική ανάδραση για τη δραστηριότητα της ρενίνης, οι χαμηλότερες συγκεντρώσεις οδηγούν σε μείωση της αρτηριακής πίεσης και διέγερση των μηχανισμών ανάδρασης των βαροϋποδοχέων, που οδηγεί σε μειωμένη αγγειοκινητική δράση και μειωμένη έκκριση αλδοστερόνης. Η σπιραπριλάτη μπορεί επίσης να δράσει στην κινάση ΙΙ, ένα ένζυμο ταυτόσημο με το ACE που αποικοδομεί τον αγγειοδιασταλτικό βραδυκινίνη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 50% μετά από από του στόματος χορήγηση.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Μετατρέπεται σε σπιραπριλάτη μετά από από του στόματος χορήγηση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
30 έως 35 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Μια κατηγορία φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους δράση κυρίως αναστέλλοντας το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Επίσης, ρυθμίζουν τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ειδικά τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Β-ΑΝΤΙΣΤΟΛΕΙΣ· ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΝΤΙΣΤΟΛΕΙΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΩΡΥΓΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Ημίσεια ζωή
Βιοδιαθεσιμότητα
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Μια κατηγορία φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους δράση κυρίως αναστέλλοντας το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Επίσης, ρυθμίζουν τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ειδικά τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Β-ΑΝΤΙΣΤΟΛΕΙΣ· ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΝΤΙΣΤΟΛΕΙΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΩΡΥΓΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.