Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02CC01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SUMATRIPTAN

Σουματριπτάνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Εκλεκτικός αγωνιστής των 5ΗΤ1 υποδοχέων Κωδικός ATC: NO2CC01 ### Μηχανισμός δράσης Η σουματριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των αγγειακών 5-υδροξυτρυπταμίνη-1(5ΗΤ1d) υποδοχέων χωρίς να επιδρά σε άλλους 5ΗΤ υποτύπους υποδοχέων (5ΗΤ2-5ΗΤ7).

Εμπορικά Ονόματα

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • G44 Άλλες κεφαλαλγίες

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία αθροιστική κεφαλαλγία

  • G43 Ημικρανία

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ημικρανία που σχετίζεται με την έμμηνο ρύση · Οξεία επεισόδια ημικρανίας

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 05/2009
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος IMIGRAN
expand_more
Δισκίο επικαλυμμένο με υμένιο
50 mg: Δισκία ροδόχροα σε σχήμα κάψουλας, αμφίκυρτα, με χαραγμένα τα
διακριτικά GX ES3 στη μία πλευρά.
100 mg: Δισκία λευκά σε σχήμα κάψουλας, αμφίκυρτα, με χαραγμένα τα
διακριτικά GX EΤ2 στη μία πλευρά.
Ενέσιμο διάλυμα
Προγεμισμένη σύριγγα με ισότονο διάλυμα για υποδόρια χρήση με συσκευή
αυτοένεσης.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Χορήγηση:
όσο το δυνατόν ενωρίτερα από την έναρξη της κρίσης της ημικρανίας
Δόση έναρξης:
50 mg
  • Ενήλικες
    Δόση50 mg
    Μέγ. δόση300 mg στις 24 ώρες
    Από του στόματος, για ημικρανία. Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να χρειασθούν 100 mg. Αν ο ασθενής δεν ανταποκριθεί στην πρώτη δόση, δεν χορηγείται δεύτερη στην ίδια κρίση. Αν τα συμπτώματα υποτροπιάσουν, επιπλέον δόσεις μπορούν να χορηγηθούν με τουλάχιστον 2 ώρες μεταξύ των δόσεων. Τα δισκία καταπίνονται ολόκληρα με νερό.
  • Ενήλικες (ενέσιμο)
    Δόση6 mg
    Μέγ. δόση12 mg σε 24 ώρες
    Υποδόρια, για ημικρανία. Μπορεί να χορηγηθεί μία ακόμη δόση με τουλάχιστον 1 ώρα από την πρώτη δόση.
  • Ενήλικες (ενέσιμο)
    Δόση6 mg
    Μέγ. δόση12 mg σε 24 ώρες
    Υποδόρια, για αθροιστική κεφαλαλγία. Μπορεί να χορηγηθεί μία ακόμη δόση με τουλάχιστον 1 ώρα από την πρώτη δόση.
  • Παιδιά και Έφηβοι (κάτω των 18 ετών)
    Δεν συνιστάται λόγω ανεπαρκών δεδομένων ασφάλειας και αποτελεσματικότητας (για δισκία και ενέσιμο).
  • Ηλικιωμένοι άνω των 65 ετών
    Δεν συνιστάται μέχρι να υπάρξουν νεότερα κλινικά δεδομένα (για δισκία και ενέσιμο).
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Να χορηγούνται χαμηλότερες δόσεις.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Να χορηγείται με προσοχή.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη σουματριπτάνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος
  • Ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου ή ισχαιμική καρδιοπάθεια
  • Στεφανιαίο αγγειόσπασμο (στηθάγχη Prinzmetal)
  • Περιφερική αγγειακή νόσο
  • Συμπτώματα ή σημεία που ομοιάζουν με ισχαιμική καρδιοπάθεια
  • Ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • Μέτρια και σοβαρή υπέρταση ή ήπια μη ελεγχόμενη υπέρταση
  • Σύγχρονη χορήγηση εργοταμίνης ή παραγώγων της εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένου του methysergide)
  • Σύγχρονη χορήγηση αναστολέων της μονοαμινοξειδάσης και της σουματριπτάνης
  • Χρήση σουματριπτάνης για δύο εβδομάδες από τη διακοπή θεραπείας με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διάγνωση ημικρανίας
    Το Σουματριπτάνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν υπάρχει σαφής διάγνωση ημικρανίας.
  • Ειδικοί τύποι ημικρανίας
    Η σουματριπτάνη δεν ενδείκνυται για την αντιμετώπιση της ημιπληγικής, βασικής ή οφθαλμοπληγικής ημικρανίας.
  • Διαφορική διάγνωση κεφαλαλγίας
    Πληθυσμόςασθενείς με κεφαλαλγίες χωρίς διάγνωση ημικρανίας ή με άτυπα συμπτώματα
    Χρειάζεται προσοχή προκειμένου να αποκλεισθούν άλλες ενδεχομένως σοβαρές νευρολογικές καταστάσεις.
  • Κίνδυνος αγγειακών εγκεφαλικών περιστατικών
    Πληθυσμόςπάσχοντες από ημικρανία
    Μπορεί να βρίσκονται σε αυξημένο κίνδυνο για εκδήλωση ορισμένων αγγειακών εγκεφαλικών περιστατικών (π.χ. αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο).
  • Συμπτώματα ισχαιμικής καρδιακής νόσου
    Αν εμφανισθούν συμπτώματα που υποδηλώνουν ισχαιμική καρδιακή νόσο, δεν πρέπει να χορηγηθούν άλλες δόσεις σουματριπτάνης και θα πρέπει να γίνει κατάλληλη εκτίμηση.
  • Παράγοντες κινδύνου για ισχαιμική καρδιακή νόσο
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με παράγοντες κινδύνου (π.χ. βαρείς καπνιστές, χρήστες θεραπείας υποκατάστασης νικοτίνης, γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση, άνδρες άνω των 40 ετών)
    Δεν πρέπει να χορηγείται χωρίς προηγούμενη εξέταση για καρδιαγγειακή νόσο (βλ. Αντενδείξεις). Ιδιαίτερη προσοχή χρειάζεται να δοθεί σε γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση και σε άνδρες άνω των 40 ετών με αυτούς τους παράγοντες κινδύνου.
  • Ελεγχόμενη υπέρταση
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ελεγχόμενη υπέρταση
    Χορήγηση με προσοχή καθώς παροδικές αυξήσεις στην πίεση του αίματος και την περιφερική αντίσταση των αγγείων έχουν παρατηρηθεί σε μικρό ποσοστό ασθενών.
  • Σύνδρομο σεροτονίνης με SSRI/SNRI
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς σε σύγχρονη θεραπεία με SSRI/SNRI και σουματριπτάνη
    Αν η σύγχρονη θεραπεία είναι κλινικά αναγκαία, συνιστάται κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενούς.
  • Συγχορήγηση με άλλες τρυπτάνες/5-HT1 αγωνιστές
    Η ταυτόχρονη χορήγηση οποιουδήποτε συνδυασμού τρυπτάνης/5-ΗΤ1 αγωνιστή με σουματριπτάνη δεν συνιστάται.
  • Μειωμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με καταστάσεις που επηρεάζουν σημαντικά την απορρόφηση, το μεταβολισμό ή την απέκκριση του φαρμάκου (π.χ. μειωμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία)
    Χορήγηση με προσοχή.
  • Επιληπτικές κρίσεις
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων ή άλλων παραγόντων κινδύνου οι οποίοι μειώνουν τον ουδό των σπασμών
    Χορήγηση με προσοχή, καθώς έχουν αναφερθεί επιληπτικές κρίσεις που σχετίζονται με τη σουματριπτάνη (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες
    Χρειάζεται προσοχή πριν χρησιμοποιηθεί η σουματριπτάνη, λόγω πιθανής αλλεργικής αντίδρασης (από υπερευαισθησία του δέρματος μέχρι αναφυλαξία).
  • Συγχορήγηση με βότανο του Αγίου Ιωάννου (Hypericum perforatum)
    προσοχή
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι πιο συχνές.
  • Χρόνιες καθημερινές κεφαλαλγίες/παροξυσμοί κεφαλαλγιών λόγω υπερβολικής χρήσης
    Σε περιπτώσεις υπερβολικής χρήσης, έχουν αναφερθεί χρόνιες καθημερινές κεφαλαλγίες/παροξυσμοί κεφαλαλγιών, γεγονός που μπορεί να επιβάλει τη διακοπή του φαρμάκου.
  • Υπέρβαση συνιστώμενων δόσεων
    Δεν πρέπει να γίνονται υπερβάσεις στις συνιστώμενες δόσεις Ιmigran.
  • Κεφαλαλγία λόγω υπερβολικής χρήσης φαρμάκων (MOH)
    Πληθυσμόςασθενείς με συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίες
    Μακροχρόνια χρήση οποιουδήποτε τύπου αναλγητικού σε κεφαλαλγίες, μπορεί να προκαλέσει την επιδείνωση αυτών. Σε περίπτωση υποψίας ή εκδήλωσης, ζητήστε ιατρική συμβουλή και διακόψτε τη θεραπεία. Το ενδεχόμενο MOH θα πρέπει να εξετάζεται.
  • Δυσανεξία στη λακτόζη
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν θα πρέπει να πάρουν τα δισκία Σουματριπτάνη επειδή περιέχουν λακτόζη.
  • Οδός χορήγησης (ένεση)
    Το Σουματριπτάνη Injection δεν πρέπει να χορηγείται ενδοφλέβια.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • προπανολόλη, φλουναριζίνη, πιζοτιφένιο, αλκοόλη
    χωρίς αλληλεπίδραση
    Δεν υπάρχουν ενδείξεις αλληλεπιδράσεων
  • φάρμακα που περιέχουν εργοταμίνη
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος στεφανιαίου αγγειόσπασμου, αθροιστικές επιδράσεις
    ΣύστασηΣουματριπτάνη τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη χρήση φαρμάκων που περιέχουν εργοταμίνη. Φάρμακα που περιέχουν εργοταμίνη τουλάχιστον 6 ώρες μετά τη χορήγηση σουματριπτάνης.
  • αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ)
    αντένδειξη
    Αλληλεπίδραση
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση αντενδείκνυται.
  • εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRI)
    προσοχή
    Σπάνια περιστατικά συνδρόμου σεροτονίνης (μεταβαλλόμενη νοητική κατάσταση, αστάθεια αυτόνομου νευρικού συστήματος, νευρομυικές ανωμαλίες)
  • αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SNRI)
    προσοχή
    Σύνδρομο σεροτονίνης
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (υπερευαισθησία του δέρματος, αναφυλαξία)
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Παραισθησία
  • Υπαισθησία
  • Επιληπτικές κρίσεις
  • Τρόμος
  • Δυστονία
  • Νυσταγμός
  • Σκοτώματα
Οφθαλμικές
  • Πτερυγισμός
  • Διπλωπία
  • Μειωμένη όραση
Διαταραχές των οφθαλμών
  • Απώλεια οράσεως (μόνιμη βλάβη)
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα προκάρδιων παλμών
  • Καρδιακές αρρυθμίες
  • Ισχαιμικές ηλεκτροκαρδιογραφικές μεταβολές
  • Αγγειόσπασμος στεφανιαίων
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Αγγειακές
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
  • Ερυθρότητα προσώπου
  • Υπόταση
  • Φαινόμενο Raynaud
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Ισχαιμική κολίτιδα
  • Διάρροια
Γενικές
  • Αίσθημα βάρους
  • Πόνος
  • Αίσθημα θερμότητας
  • Αίσθημα ψύχους
  • Αίσθημα αδυναμίας
  • Κόπωση
  • Πόνος στο σημείο της ένεσης
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
  • Αυχενική δυσκαμψία
  • Αρθραλγία
Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
  • Αίσθημα πίεσης
  • Αίσθημα σφιξίματος
  • Αίσθημα τσιμπήματος/καύσου (στο σημείο της ένεσης)
  • Οίδημα (στο σημείο της ένεσης)
  • Εκχυμώσεις (στο σημείο της ένεσης)
  • Αιμορραγία (στο σημείο της ένεσης)
Δέρμα
  • Ερύθημα στο σημείο της ένεσης
  • Υπεριδρωσία
Εργαστηριακές
  • Διαταραχή δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας
Ψυχιατρικές
  • Άγχος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αίσθημα τσιμπήματος/καύσου (στο σημείο της ένεσης)
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
    Πολύ συχνές
  • Αιμορραγία (στο σημείο της ένεσης)
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
    Πολύ συχνές
  • Εκχυμώσεις (στο σημείο της ένεσης)
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
    Πολύ συχνές
  • Ερύθημα στο σημείο της ένεσης
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Οίδημα (στο σημείο της ένεσης)
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
    Πολύ συχνές
  • Πόνος στο σημείο της ένεσης
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθημα αδυναμίας
    Γενικές
    Συχνές
  • Αίσθημα βάρους
    Γενικές
    Συχνές
  • Αίσθημα θερμότητας
    Γενικές
    Συχνές
  • Αίσθημα πίεσης
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
    Συχνές
  • Αίσθημα σφιξίματος
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
    Συχνές
  • Αίσθημα ψύχους
    Γενικές
    Συχνές
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ερυθρότητα προσώπου
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Πόνος
    Γενικές
    Συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας
    Εργαστηριακές
    Πολύ σπάνιες
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Άγνωστες
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Άγνωστες
  • Αίσθημα προκάρδιων παλμών
    Καρδιά
    Άγνωστες
  • Αγγειόσπασμος στεφανιαίων
    Καρδιά
    Άγνωστες
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Άγνωστες
  • Απώλεια οράσεως
    Διαταραχές των οφθαλμών
    Άγνωστες
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Άγνωστες
  • Αυχενική δυσκαμψία
    Μυοσκελετικό
    Άγνωστες
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Άγνωστες
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Άγνωστες
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Άγνωστες
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Άγνωστες
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
    Άγνωστες
  • Ισχαιμικές ηλεκτροκαρδιογραφικές μεταβολές
    Καρδιά
    Άγνωστες
  • Ισχαιμική κολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Άγνωστες
  • Καρδιακές αρρυθμίες
    Καρδιά
    Άγνωστες
  • Μειωμένη όραση
    Οφθαλμικές
    Άγνωστες
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
    Άγνωστες
  • Πτερυγισμός
    Οφθαλμικές
    Άγνωστες
  • Σκοτώματα
    Νευρικό
    Άγνωστες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Άγνωστες
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Άγνωστες
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Άγνωστες
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Άγνωστες
  • Φαινόμενο Raynaud
    Αγγειακές
    Άγνωστες
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Το ενδεχόμενο της χορήγησης της σουματριπτάνης θα πρέπει να εξετάζεται μόνο εάν το όφελος προς τη μητέρα είναι μεγαλύτερο έναντι όποιου δυνητικού κινδύνου προς το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Η επίδραση στο βρέφος είναι δυνατόν να ελαχιστοποιηθεί αποφεύγοντας το θηλασμό για 12 ώρες μετά τη θεραπεία, χρονικό διάστημα κατά το οποίο κάθε ποσότητα γάλακτος η οποία αντλείται με σκοπό τον θηλασμό πρέπει να απορρίπτεται.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Υποστηρικτική αγωγή
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Λόγω της ημικρανίας ή της θεραπείας με σουματριπτάνη μπορεί να προκληθεί υπνηλία.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Λακτόζη
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο 50 mg περιέχει 70 mg μονοϋδρικής
λακτόζης και 140 mg άνυδρης λακτόζης.
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο 100 mg περιέχει 140 mg μονοϋδρικής
λακτόζης.
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Σουματριπτάνη 50 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Έκδοχα: Μονοϋδρική λακτόζη, άνυδρη λακτόζη, μικροκρυσταλλική
κυτταρίνη, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, στεατικό μαγνήσιο
Υλικά επικάλυψης: Υδροξυ-προπυλο-μεθυλο-κυτταρίνη (υπρομελλόζη), διοξείδιο
του τιτανίου, τριακετίνη, ερυθρό οξείδιο σιδήρου
Σουματριπτάνη 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Έκδοχα: Μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη,
νατριούχος κροσκαρμελλόζη τύπου Α, στεατικό μαγνήσιο
Υλικά επικάλυψης: Υδροξυ-προπυλο-μεθυλο-κυτταρίνη (υπρομελλόζη), διοξείδιο
του τιτανίου
E171 CI 77891
Σουματριπτάνη 6 mg /0,5 mL ενέσιμο διάλυμα
Έκδοχα: Χλωριούχο νάτριο, ύδωρ για ενέσιμα
6.2 μΑσυ βατότητες
Δ μ.εν εφαρ όζεται
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Εκλεκτικός αγωνιστής των 5ΗΤ1 υποδοχέων Κωδικός ATC: NO2CC01

Μηχανισμός δράσης

Η σουματριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των αγγειακών 5-υδροξυτρυπταμίνη-1(5ΗΤ1d) υποδοχέων χωρίς να επιδρά σε άλλους 5ΗΤ υποτύπους υποδοχέων (5ΗΤ2-5ΗΤ7). Ο αγγειακός 5ΗΤ1d υποδοχέας βρίσκεται κυρίως στα αιμοφόρα αγγεία του κρανίου και μεσολαβεί σε αγγειοσύσπαση. Στα πειραματόζωα η σουματριπτάνη προκαλεί εκλεκτική σύσπαση των καρωτιδικών αρτηριών, οι καρωτιδικές αρτηρίες τροφοδοτούν με αίμα τους εξωκρανιακούς και ενδοκρανιακούς ιστούς όπως είναι οι μήνιγγες και διαστολή και/ή σχηματισμός οιδήματος σ΄ αυτά τα αγγεία πιστεύεται ότι είναι ο υποκείμενος μηχανισμός πρόκλησης της ημικρανίας στον άνθρωπο. Επί πλέον, στοιχεία από μελέτες σε πειραματόζωα υποδηλώνουν ότι η σουματριπτάνη αναστέλλει τη δράση του τριδύμου νεύρου. Οι δύο αυτές ενέργειες (κρανιακή αγγειοσύσπαση και αναστολή της δράσης του τριδύμου νεύρου) είναι δυνατόν να συντελούν στην αντιημικρανιακή δράση της σουματριπτάνης στους ανθρώπους.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η κλινική ανταπόκριση αρχίζει 10-15 λεπτά μετά τη χορήγηση 6mg υποδόριας ένεσης και 30 περίπου λεπτά μετά τη χορήγηση της σουματριπτάνης από το στόμα. Παρ’ όλον ότι η συνιστώμενη δόση Σουματριπτάνη από το στόμα είναι 50mg οι ημικρανιακές κρίσεις διαφέρουν στη σοβαρότητα μεταξύ των ασθενών. Σε κλινικές μελέτες δόσεις 25-100mg έχουν δείξει μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα από placebo, αλλά δόση 25mg στατιστικά είναι σημαντικά λιγότερο αποτελεσματική από 50 και 100mg. Ένας αριθμός κλινικών μελετών ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο, αξιολόγησε την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της από του στόματος χορήγησης σουματριπτάνης σε 600 έφηβους ημικρανικούς ηλικίας 12 έως 17 ετών. Αυτές οι μελέτες απέτυχαν να δείξουν σχετικές διαφορές μεταξύ εικονικού φαρμάκου και οποιασδήποτε δόσης σουματριπτάνης, ως προς την ανακούφιση της κεφαλαλγίας εντός 2 ωρών. Το προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών της από του στόματος χορηγούμενης σουματριπτάνης σε εφήβους 12 έως 17 ετών, ήταν παρόμοιο με αυτό που αναφέρθηκε από μελέτες σε ενήλικο πληθυσμό.

Φαρμακοκινητική
Μετά από υποδόρια ένεση Σουματριπτάνη, η μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα φθάνει μέχρι 96% και οι ανώτατες πυκνότητες στον ορό επιτυγχάνονται μέσα σε 25 λεπτά. Μετά από χορήγηση δόσης 6mg υποδόρια, η μέση ανώτατη στάθμη στον ορό είναι 72ng/ml. Ο χρόνος υποδιπλασιασμού είναι περίπου 2 ώρες. Μετά από χορήγηση Σουματριπτάνη από το στόμα το φάρμακο απορροφάται γρήγορα και το 70% της μέγιστης πυκνότητάς του επιτυγχάνεται σε 45 λεπτά. Μετά από χορήγηση δόσης 100mg από το στόμα, η μέση ανώτατη στάθμη στον ορό είναι 54ng/ml. H μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι 14% που εν μέρει οφείλεται σε προσυστηματικό μεταβολισμό και εν μέρει σε ατελή απορρόφηση. Η δέσμευση με τις πρωτεϊνες του πλάσματος είναι χαμηλή (14-21%) και ο μέσος όγκος κατανομής είναι 170 λίτρα. Η μέση ολική κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 1160ml/λεπτό και η μέση νεφρική κάθαρση είναι περίπου 260ml/λεπτό. Η μη-νεφρική κάθαρση υπολογίζεται περίπου στο 80% της ολικής κάθαρσης, πράγμα που υποδηλώνει ότι το Σουματριπτάνη απομακρύνεται κυρίως μέσω μεταβολισμού. Ο κύριος μεταβολίτης είναι το ινδολικό οξύ ανάλογο της σουματριπτάνης και αποβάλλεται κυρίως στα ούρα σαν ελεύθερο οξύ και σαν γλυκουρονική ένωση. Ο μεταβολίτης αυτός δεν έχει 5HT1 ή 5ΗΤ2 δράση. Άλλοι μεταβολίτες δεν έχουν εξακριβωθεί. Η φαρμακοκινητική του Σουματριπτάνη χορηγούμενο από το στόμα, δεν φαίνεται να επηρεάζεται σημαντικά από τις κρίσεις της ημικρανίας.
Μηχανισμός δράσης
Οι υποδοχείς 5-HT1B και 5-HT1D λειτουργούν ως αυτοϋποδοχείς, οι οποίοι αναστέλλουν την εκπόλωση των νευρώνων σεροτονίνης και τη μείωση της σύνθεσης και απελευθέρωσης σεροτονίνης κατά την ενεργοποίηση. Μετά τη δέσμευση της σούματριπτάνης…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Εκλεκτικός αγωνιστής των 5ΗΤ1 υποδοχέων Κωδικός ATC: NO2CC01 ### Μηχανισμός δράσης Η σουματριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των αγγειακών 5-υδροξυτρυπταμίνη-1(5ΗΤ1d) υποδοχέων χωρίς να επιδρά σε άλλους 5ΗΤ υποτύπους…
Φαρμακοκινητική
Μετά από υποδόρια ένεση Σουματριπτάνη, η μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα φθάνει μέχρι 96% και οι ανώτατες πυκνότητες στον ορό επιτυγχάνονται μέσα σε 25 λεπτά. Μετά από χορήγηση δόσης 6mg υποδόρια, η μέση ανώτατη στάθμη στον ορό είναι 72ng/ml. Ο χρόνος…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η σουνιτρηπτάνη μεταβολίζεται κατά κύριο λόγο από τη μονοαμινοξειδάση Α (MAO-A). Οι κύριοι μεταβολίτες είναι το ανενεργό ινολοοξικό οξύ και το ινολοοξικό οξύ γλυκουρονίδιο. Ο κύριος μεταβολίτης της σουνιτρηπτάνης είναι το ανενεργό ανάλογό…
Απέκκριση
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας αγωνιστής σεροτονίνης που δρα επιλεκτικά στους υποδοχείς 5HT1. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία διαταραχών ημικρανίας. Μια διαδερμική μορφή σούματριπτάνης βρίσκεται επί του παρόντος σε δοκιμές φάσης Ι στις ΗΠΑ με την κωδική ονομασία NP101 (NuPathe).
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία κρίσεων ημικρανίας με ή χωρίς αύρα.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η σούματριπτάνη, ένα φάρμακο για την ημικρανία, είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής αγγειακών υποδοχέων σεροτονίνης ((5-υδροξυτρυπταμίνη; 5-HT) τύπου 1-όμοιοι, πιθανώς οι υποτύποι 5-HT1D και 5-HT1B. Δεν έχει σημαντική συγγένεια (όπως μετράται με τυπικές δοκιμές δέσμευσης ραδιοσυνδετικού) ή φαρμακολογική δράση στους υποτύπους υποδοχέων 5-HT2, 5-HT3 ή στους α-1-, α-2- ή β-αδρενεργικούς, ντοπαμινεργικούς1, ντοπαμινεργικούς2, μουσκαρινικούς ή βενζοδιαζεπινικούς υποδοχείς.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Οι υποδοχείς 5-HT1B και 5-HT1D λειτουργούν ως αυτοϋποδοχείς, οι οποίοι αναστέλλουν την εκπόλωση των νευρώνων σεροτονίνης και τη μείωση της σύνθεσης και απελευθέρωσης σεροτονίνης κατά την ενεργοποίηση. Μετά τη δέσμευση της σούματριπτάνης σε αυτούς τους υποδοχείς, η δραστηριότητα της αδενυλοκυκλάσης αναστέλλεται μέσω ρυθμιστικών G πρωτεϊνών, αυξάνεται το ενδοκυτταρικό ασβέστιο και επηρεάζονται άλλα ενδοκυτταρικά γεγονότα. Αυτό οδηγεί σε αγγειοσύσπαση και αναστολή της εκπόλωσης των νευρώνων αισθητικού πόνου (τρίδυμου) και την απελευθέρωση αγγειοδραστικών νευροπεπτιδίων.
DrugBank

Absorption

expand_more
Περίπου 15%
DrugBank

Half life

expand_more
2.5 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
14%-21%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Μόνο το 3% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητη σούματριπτάνη. Το 42% της δόσης απεκκρίνεται ως ο κύριος μεταβολίτης, το ανάλογο του indole acetic acid της σούματριπτάνης.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 2.7 L/kg [υποδόρια χορήγηση]
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 1200 mL/min [Μετά από ενδομυϊκή ένεση 6 mg]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σπασμούς, τρόμο, παράλυση, αδράνεια, πτώση βλεφάρου, ερύθημα των άκρων, ανώμαλη αναπνοή, κυάνωση, αταξία, μυδρίαση, σιελόρροια και δακρύρροια.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

14%-21%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 13 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5358
Μοριακός τύπος
C14H21N3O2S
Μοριακό βάρος
295.4
IUPAC
1-[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]-N-methylmethanesulfonamide
InChIKey
KQKPFRSPSRPDEB-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία

  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοσύσπασης των αιμοφόρων αγγείων.
  • Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που διεγείρουν ειδικά τους υποδοχείς SEROTONIN 5-HT1. Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται αγωνιστές για έναν ή περισσότερους από τους ειδικούς υποτύπους υποδοχέων 5-HT1.