Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02CC01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SUMATRIPTAN(Σουματριπτάνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 2 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 2.5 ώρες
  • PubChem: 1.5-2.6 ώρες
 2 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 14%-21% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 10 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του IMIGRAN και καλύπτουν 26 από 35 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. άμεση αντιμετώπιση οξέων επεισοδίων ημικρανίας

    με ή χωρίς αύρα

    • G43 Ημικρανία

  2. άμεση αντιμετώπιση επεισοδίων ημικρανίας που σχετίζεται με την έμμηνο ρύση

    σε: γυναίκες

    εφόσον τα συνήθη αναλγητικά δεν έχουν αποτέλεσμα

    • G43 Ημικρανία

  3. θεραπεία οξείας αθροιστικής κεφαλαλγίας

    Για το ενέσιμο σκεύασμα

    • G44 Άλλες κεφαλαλγίες

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του IMIGRAN
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος IMIGRAN
expand_more
Δισκίο επικαλυμμένο με υμένιο
50 mg: Δισκία ροδόχροα σε σχήμα κάψουλας, αμφίκυρτα, με χαραγμένα τα
διακριτικά GX ES3 στη μία πλευρά.
100 mg: Δισκία λευκά σε σχήμα κάψουλας, αμφίκυρτα, με χαραγμένα τα
διακριτικά GX EΤ2 στη μία πλευρά.
Ενέσιμο διάλυμα
Προγεμισμένη σύριγγα με ισότονο διάλυμα για υποδόρια χρήση με συσκευή
αυτοένεσης.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος, υποδόρια
Χορήγηση:
όσο το δυνατόν νωρίτερα από την έναρξη της κρίσης
Δόση έναρξης:
50 mg
  • Ενήλικες (δισκία)
    Δόση50 mg
    Μέγ. δόση300 mg / 24 ώρες
    Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να χρειασθούν 100 mg. Αν δεν ανταποκριθεί στην πρώτη δόση, δεν θα πρέπει να χορηγηθεί δεύτερη δόση για την ίδια κρίση. Αν ανταποκριθεί αλλά υποτροπιάσουν τα συμπτώματα, μπορεί να χορηγηθεί δεύτερη δόση με ελάχιστο χρονικό διάστημα 2 ωρών μεταξύ των δόσεων.
  • Ενήλικες (ενέσιμο)
    Δόση6 mg υποδόρια
    Μέγ. δόση12 mg / 24 ώρες (δύο ενέσεις των 6 mg)
    Για ημικρανία ή αθροιστική κεφαλαλγία. Αν δεν ανταποκριθεί στην πρώτη δόση, δεν θα πρέπει να χορηγηθεί δεύτερη δόση για την ίδια κρίση. Αν ανταποκριθεί αλλά υποτροπιάσουν τα συμπτώματα, μπορεί να χορηγηθεί δεύτερη δόση στις επόμενες 24 ώρες, με ελάχιστο χρονικό διάστημα 1 ώρας μεταξύ των δόσεων.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (<10 ετών) (δισκία)
    Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (10-17 ετών) (δισκία)
    Δεν συνιστάται η χρήση.
  • Παιδιά και Έφηβοι (<18 ετών) (ενέσιμο)
    Δεν συνιστάται λόγω ανεπαρκών δεδομένων ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
  • Ηλικιωμένοι άνω των 65 ετών (δισκία)
    Η εμπειρία είναι περιορισμένη. Δεν συνιστάται η χρήση μέχρι να υπάρξουν νεότερα κλινικά δεδομένα.
  • Ηλικιωμένοι άνω των 65 ετών (ενέσιμο)
    Η εμπειρία είναι περιορισμένη. Δεν συνιστάται η χρήση μέχρι να υπάρξουν νεότερα κλινικά δεδομένα.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    ΔόσηΧαμηλότερες δόσεις
    Να χορηγούνται χαμηλότερες δόσεις.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Να χορηγείται με προσοχή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη σουματριπτάνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου ή ισχαιμική καρδιοπάθεια, στεφανιαίο αγγειόσπασμο (στηθάγχη Prinzmetal), περιφερική αγγειακή νόσο ή συμπτώματα/σημεία που ομοιάζουν με ισχαιμική καρδιοπάθεια
  • Ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • Μη ελεγχόμενη υπέρταση
  • Ταυτόχρονη χορήγηση εργοταμίνης ή παραγώγων της εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης) ή τριπτανών/αγωνιστών των 5-HT υποδοχέων
  • Ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων της μονοαμινοξειδάσης
  • Χρήση εντός δύο εβδομάδων από τη διακοπή θεραπείας με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διάγνωση ημικρανίας
    Να χρησιμοποιείται μόνο όταν υπάρχει σαφής διάγνωση ημικρανίας. Δεν ενδείκνυται για ημιπληγική, βασική ή οφθαλμοπληγική ημικρανία.
  • Αποκλεισμός σοβαρών νευρολογικών καταστάσεων
    Πληθυσμόςασθενείς με άτυπα συμπτώματα ή μη κατάλληλη διάγνωση
    Προσοχή για αποκλεισμό δυνητικά σοβαρών νευρολογικών καταστάσεων (π.χ. αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο) πριν τη θεραπεία. Οι πάσχοντες από ημικρανία μπορεί να έχουν αυξημένο κίνδυνο για τέτοια περιστατικά.
  • Συμπτώματα ισχαιμικής καρδιακής νόσου
    Εάν εμφανισθούν συμπτώματα που υποδηλώνουν ισχαιμική καρδιακή νόσο (π.χ. πόνος/σφίξιμο στον θώρακα/λαιμό), δεν πρέπει να χορηγηθούν άλλες δόσεις σουματριπτάνης και πρέπει να γίνει κατάλληλη εκτίμηση.
  • Παράγοντες κινδύνου για ισχαιμική καρδιακή νόσο
    Πληθυσμόςασθενείς με παράγοντες κινδύνου για ισχαιμική καρδιακή νόσο (βαρείς καπνιστές, χρήστες θεραπείας υποκατάστασης νικοτίνης, γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση, άνδρες άνω των 40 ετών)
    Να μην χορηγείται χωρίς προηγούμενο καρδιαγγειακό έλεγχο. Οι εξετάσεις ίσως να μην αποκαλύψουν κάθε ασθενή με καρδιακή νόσο.
  • Υπέρταση
    Πληθυσμόςασθενείς με ήπια ελεγχόμενη υπέρταση
    Χορήγηση με προσοχή, λόγω παροδικών αυξήσεων στην πίεση του αίματος και την περιφερική αντίσταση των αγγείων.
  • Σύνδρομο σεροτονίνης / Ταυτόχρονη χορήγηση με SSRIs/SNRIs
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν SSRIs/SNRIs
    Αν η ταυτόχρονη θεραπεία είναι κλινικά αναγκαία, συνιστάται κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενούς.
  • Μειωμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς με μειωμένη ηπατική (Child Pugh βαθμού Α ή Β) ή νεφρική λειτουργία
    Χορήγηση με προσοχή.
  • Επιληπτικές κρίσεις / Μειωμένος ουδός σπασμών
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων ή άλλων παραγόντων κινδύνου που μειώνουν τον ουδό των σπασμών
    Χορήγηση με προσοχή, καθώς έχουν αναφερθεί επιληπτικές κρίσεις.
  • Υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες
    Πληθυσμόςασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες
    Χρειάζεται προσοχή πριν τη χρήση λόγω πιθανότητας αλλεργικής αντίδρασης (από υπερευαισθησία δέρματος έως αναφυλαξία).
  • Κεφαλαλγία από φαρμακευτική κατάχρηση (MOH)
    Πληθυσμόςευαίσθητοι ασθενείς
    Μπορεί να είναι απαραίτητη η διακοπή της θεραπείας. Εξέταση του ενδεχομένου MOH σε ασθενείς με συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίες.
  • Επιδείνωση κεφαλαλγιών από μακροχρόνια χρήση αναλγητικών
    Εάν υποψία επιδείνωσης, ζητήστε ιατρική συμβουλή και διακόψτε τη θεραπεία.
  • Δυσανεξία στη λακτόζη
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν θα πρέπει να πάρουν τα δισκία Σουματριπτάνη, επειδή περιέχουν λακτόζη.
  • Οδός χορήγησης (ενέσιμο)
    Το Σουματριπτάνη ενέσιμο δεν πρέπει να χορηγείται ενδοφλέβια.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Άλλες τριπτάνες / αγωνιστές 5-HT υποδοχέων ή φάρμακα που περιέχουν εργοταμίνη
    αντενδείκνυται
    Αυξημένος κίνδυνος στεφανιαίου αγγειόσπασμου
    ΣύστασηΣουματριπτάνη να λαμβάνεται τουλάχιστον 24 ώρες μετά από άλλες τριπτάνες/εργοταμίνη. Άλλες τριπτάνες/αγωνιστές 5-HT υποδοχέων να λαμβάνονται τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη σουματριπτάνη. Φάρμακα που περιέχουν εργοταμίνη να λαμβάνονται τουλάχιστον 6 ώρες μετά τη σουματριπτάνη.
  • Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙs)
    αντενδείκνυται
    Αλληλεπίδραση
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs)
    προσοχή
    Σύνδρομο σεροτονίνης
  • Αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης (SNRIs)
    προσοχή
    Σύνδρομο σεροτονίνης
  • Βαλσαμόχορτο (St John’s wort/Υπερικό/Hypericum perforatum)
    προσοχή
    Πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (υπερευαισθησία του δέρματος, αναφυλαξία)
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Παραισθησία
  • Υπαισθησία
  • Επιληπτικές κρίσεις
  • Τρόμος
  • Δυστονία
  • Νυσταγμός
  • Σκοτώματα
Οφθαλμικές
  • Πτερυγισμός
  • Διπλωπία
  • Μειωμένη όραση
  • Απώλεια όρασης
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα προκάρδιων παλμών
  • Καρδιακές αρρυθμίες
  • Ισχαιμικές ηλεκτροκαρδιογραφικές μεταβολές
  • Αγγειόσπασμος στεφανιαίων αρτηριών
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Αγγειακές
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
  • Ερυθρότητα προσώπου
  • Υπόταση
  • Φαινόμενο Raynaud
  • Αιμορραγία
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Ισχαιμική κολίτιδα
  • Διάρροια
Γενικές
  • Αίσθημα βάρους
  • Αίσθημα αδυναμίας
  • Κόπωση
  • Πόνος στο σημείο της ένεσης
  • Οίδημα
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
  • Αυχενική δυσκαμψία
  • Αρθραλγία
Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
  • Πόνος (από του στόματος)
  • Αίσθημα θερμότητας (από του στόματος)
  • Αίσθημα ψύχους (από του στόματος)
  • Αίσθημα πίεσης (από του στόματος)
  • Αίσθημα σφιξίματος (από του στόματος)
  • Αίσθημα τσιμπήματος/καύσου
Δέρμα
  • Ερύθημα
  • Εκχυμώσεις
  • Υπεριδρωσία
Εργαστηριακές
  • Διαταραχή δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας
Ψυχιατρικές
  • Άγχος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αίσθημα τσιμπήματος/καύσου
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
    Πολύ συχνές
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Εκχυμώσεις
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Πόνος στο σημείο της ένεσης
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθημα αδυναμίας
    Γενικές
    Συχνές
  • Αίσθημα βάρους
    Γενικές
    Συχνές
  • Αίσθημα θερμότητας (από του στόματος)
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
    Συχνές
  • Αίσθημα πίεσης (από του στόματος)
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
    Συχνές
  • Αίσθημα σφιξίματος (από του στόματος)
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
    Συχνές
  • Αίσθημα ψύχους (από του στόματος)
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
    Συχνές
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ερυθρότητα προσώπου
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Πόνος (από του στόματος)
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
    Συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας
    Εργαστηριακές
    Πολύ σπάνιες
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα προκάρδιων παλμών
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αγγειόσπασμος στεφανιαίων αρτηριών
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (υπερευαισθησία του δέρματος, αναφυλαξία)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Απώλεια όρασης
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Αυχενική δυσκαμψία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ισχαιμικές ηλεκτροκαρδιογραφικές μεταβολές
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Ισχαιμική κολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Καρδιακές αρρυθμίες
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη όραση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Πτερυγισμός
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Σκοτώματα
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Φαινόμενο Raynaud
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Το ενδεχόμενο της χορήγησης της σουματριπτάνης θα πρέπει να εξετάζεται μόνο εάν το όφελος προς τη μητέρα είναι μεγαλύτερο έναντι όποιου δυνητικού κινδύνου προς το έμβρυο.
    Υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία μετά την κυκλοφορία της σουματριπτάνης από τη χρήση της κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης σε περισσότερες από 1000 γυναίκες. Αν και αυτά τα στοιχεία περιέχουν ανεπαρκείς πληροφορίες για οριστικά συμπεράσματα, δεν δείχνουν αυξημένο κίνδυνο συγγενών ανωμαλιών. Η εμπειρία από τη χρήση της σουματριπτάνης στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο είναι περιορισμένη. Αξιολόγηση από μελέτες σε πειραματόζωα δεν αποκαλύπτει άμεσες τερατογόνους επιδράσεις ή βλαβερές επιδράσεις κατά την ανάπτυξη του εμβρύου, πριν και μετά τη γέννηση. Ωστόσο η βιωσιμότητα του εμβρύου είναι δυνατόν να επηρεασθεί στα κουνέλια (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Η επίδραση στο βρέφος είναι δυνατόν να ελαχιστοποιηθεί, αποφεύγοντας τον θηλασμό για 12 ώρες μετά τη θεραπεία, χρονικό διάστημα κατά το οποίο κάθε ποσότητα γάλακτος η οποία αντλείται με σκοπό τον θηλασμό πρέπει να απορρίπτεται.
    Έχει αποδειχθεί ότι μετά από υποδόρια χορήγηση η σουματριπτάνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Σε υπερβολική λήψη Imigran ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται τουλάχιστον 10 ώρες και να εφαρμόζεται υποστηρικτική αγωγή, αν απαιτείται.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Λόγω της ημικρανίας ή της θεραπείας με σουματριπτάνη, μπορεί να προκληθεί υπνηλία. Αυτό μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης και το χειρισμό μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Λακτόζη
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο 50 mg περιέχει 70 mg μονοϋδρικής
λακτόζης και 140 mg άνυδρης λακτόζης.
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο 100 mg περιέχει 140 mg μονοϋδρικής
λακτόζης.
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Imigran 50 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Έκδοχα: Μονοϋδρική λακτόζη, άνυδρη λακτόζη, μικροκρυσταλλική
κυτταρίνη, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, στεατικό μαγνήσιο
Υλικά επικάλυψης: Υδροξυ-προπυλο-μεθυλο-κυτταρίνη (υπρομελλόζη), διοξείδιο
του τιτανίου, τριακετίνη, ερυθρό οξείδιο σιδήρου
Imigran 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Έκδοχα: Μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη,
νατριούχος κροσκαρμελλόζη τύπου Α, στεατικό μαγνήσιο
Υλικά επικάλυψης: Υδροξυ-προπυλο-μεθυλο-κυτταρίνη (υπρομελλόζη), διοξείδιο
του τιτανίου
E171 CI 77891
Imigran 6 mg /0,5 mL ενέσιμο διάλυμα
Έκδοχα: Χλωριούχο νάτριο, ύδωρ για ενέσιμα
6.2 μΑσυ βατότητες
Δ μ.εν εφαρ όζεται
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η σουματριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των αγγειακών υποδοχέων της 5-υδροξυτρυπταμίνης-1 (5-ΗΤ1D), χωρίς να επιδρά σε άλλους 5-ΗΤ υποτύπους υποδοχέων (5-ΗΤ2-5-ΗΤ7). Ο αγγειακός 5-ΗΤ1D υποδοχέας βρίσκεται κυρίως στα αιμοφόρα αγγεία του κρανίου και εμπλέκεται στην αγγειοσύσπαση. Στα πειραματόζωα η σουματριπτάνη προκαλεί εκλεκτική σύσπαση των καρωτιδικών αρτηριών, οι οποίες τροφοδοτούν με αίμα τους εξωκρανιακούς και ενδοκρανιακούς ιστούς, όπως είναι οι μήνιγγες. Διαστολή και/ή σχηματισμός οιδήματος σε αυτά τα αγγεία πιστεύεται ότι είναι ο υποκείμενος μηχανισμός πρόκλησης της ημικρανίας στον άνθρωπο. Επιπλέον, στοιχεία από μελέτες σε πειραματόζωα υποδηλώνουν ότι η σουματριπτάνη αναστέλλει τη δραστηριότητα του τριδύμου νεύρου. Οι δύο αυτές ενέργειες (κρανιακή αγγειοσύσπαση και αναστολή της δραστηριότητα του τριδύμου νεύρου) είναι δυνατόν να συντελούν στην αντι-ημικρανιακή δράση της σουματριπτάνης στους ανθρώπους.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η κλινική ανταπόκριση αρχίζει 10-15 λεπτά μετά τη χορήγηση 6 mg σουματριπτάνης με υποδόρια ένεση και 30 περίπου λεπτά μετά τη χορήγηση της σουματριπτάνης από το στόμα. Παρ’ όλον ότι η συνιστώμενη δόση Σουματριπτάνη από το στόμα είναι 50 mg, οι ημικρανιακές κρίσεις διαφέρουν στη σοβαρότητα μεταξύ των ασθενών. Σε κλινικές μελέτες δόσεις 25-100 mg έχουν δείξει μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα από εικονικό φάρμακο, αλλά δόση 25 mg στατιστικά είναι σημαντικά λιγότερο αποτελεσματική από 50 και 100 mg. Ένας αριθμός κλινικών μελετών ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο αξιολόγησε την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της από του στόματος χορήγησης σουματριπτάνης σε 600 έφηβους με ημικρανία ηλικίας 12 έως 17 ετών. Αυτές οι μελέτες απέτυχαν να δείξουν σχετικές διαφορές μεταξύ εικονικού φαρμάκου και οποιασδήποτε δόσης σουματριπτάνης ως προς την ανακούφιση της κεφαλαλγίας εντός 2 ωρών. Το προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών της από του στόματος χορηγούμενης σουματριπτάνης σε εφήβους 12 έως 17 ετών ήταν παρόμοιο με αυτό που αναφέρθηκε από μελέτες σε ενήλικο πληθυσμό.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Μετά από υποδόρια ένεση Σουματριπτάνη, η μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα φθάνει μέχρι 96% και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό επιτυγχάνονται μέσα σε 10-15 λεπτά. Μετά από χορήγηση δόσης 6 mg υποδόρια, η μέση ανώτατη συγκέντρωση στον ορό είναι 72 ng/mL. Μετά από χορήγηση Σουματριπτάνη από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται γρήγορα και το 70% της μέγιστης συγκέντρωσής του επιτυγχάνεται σε 45 λεπτά. Μετά από χορήγηση δόσης 100 mg από το στόμα, η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό είναι 54 ng/mL. H μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι 14%, που εν μέρει οφείλεται σε προσυστηματικό μεταβολισμό και εν μέρει σε ατελή απορρόφηση. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 2 ώρες.Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (14-21%) και ο μέσος όγκος κατανομής είναι 170 L. Η μέση ολική κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 1160 mL/λεπτό και η μέση νεφρική κάθαρση είναι περίπου 260 mL/λεπτό. Η μη νεφρική κάθαρση υπολογίζεται περίπου στο 80% της ολικής κάθαρσης, πράγμα που υποδηλώνει ότι το Σουματριπτάνη απομακρύνεται κυρίως μέσω μεταβολισμού. Η απομάκρυνση γίνεται κυρίως μέσω οξειδωτικού μεταβολισμού στον οποίο μεσολαβεί η μονοαμινοξειδάση Α. Ο κύριος μεταβολίτης είναι το ινδολοξικό ανάλογο της σουματριπτάνης και αποβάλλεται κυρίως στα ούρα ως ελεύθερο οξύ και ως γλυκουρονική ένωση. Ο μεταβολίτης αυτός δεν έχει 5-HT ή 5-ΗΤ δράση. Άλλοι μεταβολίτες δεν έχουν ταυτοποιηθεί. Η φαρμακοκινητική των δισκίων Σουματριπτάνη δεν φαίνεται να επηρεάζεται σημαντικά από τις κρίσεις της ημικρανίας. Σε μία πιλοτική μελέτη, δεν βρέθηκαν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μεταξύ ηλικιωμένων και νεότερων υγιών εθελοντών.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

  • Σουματριπτάνη 50 mg και 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: Μετά από του στόματος χορήγηση, η προ-συστηματική κάθαρση είναι μειωμένη σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία με αποτέλεσμα την αύξηση κατά περίπου 80% των επιπέδων της σουματριπτάνης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η φαρμακοκινητική σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Σουματριπτάνη 6 mg/0,5 mL ενέσιμο διάλυμα: Η επίδραση της μέτριας ηπατικής νόσου (Child Pugh βαθμού Β) στη φαρμακοκινητική της υποδορίως χορηγούμενης σουματριπτάνης έχει αξιολογηθεί. Δεν υπήρχαν σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της υποδορίως χορηγούμενης σουματριπτάνης σε άτομα με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια συγκριτικά με υγιείς μάρτυρες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Οι υποδοχείς 5-HT1B και 5-HT1D λειτουργούν ως αυτοϋποδοχείς, οι οποίοι αναστέλλουν την εκπόλωση των νευρώνων σεροτονίνης και τη μείωση της σύνθεσης και απελευθέρωσης σεροτονίνης κατά την ενεργοποίηση. Μετά τη δέσμευση της σούματριπτάνης…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η σουματριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των αγγειακών υποδοχέων της 5-υδροξυτρυπταμίνης-1 (5-ΗΤ1D), χωρίς να επιδρά σε άλλους 5-ΗΤ υποτύπους υποδοχέων (5-ΗΤ2-5-ΗΤ7). Ο αγγειακός 5-ΗΤ1D υποδοχέας βρίσκεται κυρίως στα αιμοφόρα…

Φαρμακοκινητική
Μετά από υποδόρια ένεση Σουματριπτάνη, η μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα φθάνει μέχρι 96% και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό επιτυγχάνονται μέσα σε 10-15 λεπτά. Μετά από χορήγηση δόσης 6 mg υποδόρια, η μέση ανώτατη συγκέντρωση στον ορό είναι 72 ng/mL. Μετά από…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η σουνιτρηπτάνη μεταβολίζεται κατά κύριο λόγο από τη μονοαμινοξειδάση Α (MAO-A). Οι κύριοι μεταβολίτες είναι το ανενεργό ινολοοξικό οξύ και το ινολοοξικό οξύ γλυκουρονίδιο. Ο κύριος μεταβολίτης της σουνιτρηπτάνης είναι το ανενεργό ανάλογό…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
κατάλληλη παρακολούθηση more_horizΆλλο / λοιπά — ταυτόχρονη θεραπεία σουματριπτάνης με SSRI/SNRI (εάν κλινικά αναγκαία)
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας αγωνιστής σεροτονίνης που δρα επιλεκτικά στους υποδοχείς 5HT1. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία διαταραχών ημικρανίας. Μια διαδερμική μορφή σούματριπτάνης βρίσκεται επί του παρόντος σε δοκιμές φάσης Ι στις ΗΠΑ με την κωδική ονομασία NP101 (NuPathe).
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία κρίσεων ημικρανίας με ή χωρίς αύρα.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η σούματριπτάνη, ένα φάρμακο για την ημικρανία, είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής αγγειακών υποδοχέων σεροτονίνης ((5-υδροξυτρυπταμίνη; 5-HT) τύπου 1-όμοιοι, πιθανώς οι υποτύποι 5-HT1D και 5-HT1B. Δεν έχει σημαντική συγγένεια (όπως μετράται με τυπικές δοκιμές δέσμευσης ραδιοσυνδετικού) ή φαρμακολογική δράση στους υποτύπους υποδοχέων 5-HT2, 5-HT3 ή στους α-1-, α-2- ή β-αδρενεργικούς, ντοπαμινεργικούς1, ντοπαμινεργικούς2, μουσκαρινικούς ή βενζοδιαζεπινικούς υποδοχείς.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Οι υποδοχείς 5-HT1B και 5-HT1D λειτουργούν ως αυτοϋποδοχείς, οι οποίοι αναστέλλουν την εκπόλωση των νευρώνων σεροτονίνης και τη μείωση της σύνθεσης και απελευθέρωσης σεροτονίνης κατά την ενεργοποίηση. Μετά τη δέσμευση της σούματριπτάνης σε αυτούς τους υποδοχείς, η δραστηριότητα της αδενυλοκυκλάσης αναστέλλεται μέσω ρυθμιστικών G πρωτεϊνών, αυξάνεται το ενδοκυτταρικό ασβέστιο και επηρεάζονται άλλα ενδοκυτταρικά γεγονότα. Αυτό οδηγεί σε αγγειοσύσπαση και αναστολή της εκπόλωσης των νευρώνων αισθητικού πόνου (τρίδυμου) και την απελευθέρωση αγγειοδραστικών νευροπεπτιδίων.
DrugBank

Absorption

expand_more
Περίπου 15%
DrugBank

Half life

expand_more
2.5 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
14%-21%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Μόνο το 3% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητη σούματριπτάνη. Το 42% της δόσης απεκκρίνεται ως ο κύριος μεταβολίτης, το ανάλογο του indole acetic acid της σούματριπτάνης.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 2.7 L/kg [υποδόρια χορήγηση]
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 1200 mL/min [Μετά από ενδομυϊκή ένεση 6 mg]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σπασμούς, τρόμο, παράλυση, αδράνεια, πτώση βλεφάρου, ερύθημα των άκρων, ανώμαλη αναπνοή, κυάνωση, αταξία, μυδρίαση, σιελόρροια και δακρύρροια.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5358
Μοριακός τύπος
C14H21N3O2S
Μοριακό βάρος
295.4
IUPAC
1-[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]-N-methylmethanesulfonamide
InChIKey
KQKPFRSPSRPDEB-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία

  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοσύσπασης των αιμοφόρων αγγείων.
  • Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που διεγείρουν ειδικά τους υποδοχείς SEROTONIN 5-HT1. Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται αγωνιστές για έναν ή περισσότερους από τους ειδικούς υποτύπους υποδοχέων 5-HT1.