ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07CA03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FLUNARIZINE

Φλουναριζίνη

Η φλουναριζίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ασβεστίου.

Εμπορικά Ονόματα

SIBELIUM

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ασθενείς κάτω των 65 ετών (Πρόληψη της ημικρανίας)

Δόση10 mg ημερησίως (το βράδυ)

Αν κατά την διάρκεια της θεραπείας παρατηρηθεί κατάθλιψη, εξωπυραμιδικά συμπτώματα ή άλλες μη ανεκτές ανεπιθύμητες ενέργειες, η χορήγηση πρέπει να διακοπεί. Αν μετά από 2 μήνες από την αρχική θεραπεία δεν υπάρξει σημαντική βελτίωση, ο ασθενής θα πρέπει να χαρακτηριστεί μη ανταποκρινόμενος στην θεραπεία και η χορήγηση θα πρέπει να διακόπτεται.
Ασθενείς άνω των 65 ετών (Πρόληψη της ημικρανίας)

Δόση5 mg ημερησίως

Αν κατά την διάρκεια της θεραπείας παρατηρηθεί κατάθλιψη, εξωπυραμιδικά συμπτώματα ή άλλες μη ανεκτές ανεπιθύμητες ενέργειες, η χορήγηση πρέπει να διακοπεί. Αν μετά από 2 μήνες από την αρχική θεραπεία δεν υπάρξει σημαντική βελτίωση, ο ασθενής θα πρέπει να χαρακτηριστεί μη ανταποκρινόμενος στην θεραπεία και η χορήγηση θα πρέπει να διακόπτεται.
Θεραπεία συντήρησης (Πρόληψη της ημικρανίας)

Αν ο ασθενής ανταποκρίνεται ικανοποιητικά και αν χρειάζεται θεραπεία συντήρησης, η ημερήσια δόση πρέπει να ελαττωθεί, χορηγούμενη εναλλακτικά ανά δεύτερη ημέρα για διάστημα 5 ημερών και, με διήμερη ακολούθως διακοπή. Ακόμη και αν η προφυλακτική θεραπεία συντήρησης είναι ικανοποιητική και καλά ανεκτή, πρέπει να διακόπτεται μετά από 6 μήνες και το φάρμακο να επαναχορηγείται μόνο αν ο ασθενής παρουσιάσει υποτροπή.
Ίλιγγος

ΔόσηΗ ίδια ημερήσια δόση θα πρέπει να χορηγείται όπως και στην περίπτωση της ημικρανίας

Η αρχική θεραπεία δεν πρέπει να δίνεται για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα από το αναγκαίο για την αντιμετώπιση των συμπτωμάτων το οποίο συνήθως είναι λιγότερο από 2 μήνες. Αν μετά από 1 μήνα χορήγησης για χρόνιο ίλιγγο ή μετά από 2 μήνες χορήγησης για ποραξυσμικό ίλιγγο δεν έχει παρατηρηθεί καμία σημαντική βελτίωση, πρέπει να θεωρηθεί ότι ο ασθενής δεν ανταποκρίνεται στην θεραπεία και η χορήγηση πρέπει να διακόπτεται.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ιστορικό κατάθλιψης

Πληθυσμόςασθενείς
Προϋπάρχοντα συμπτώματα της νόσου Parkinson

Πληθυσμόςασθενείς
Άλλες εξωπυραμιδικές διαταραχές

Πληθυσμόςασθενείς

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Εξωπυραμιδικά συμπτώματα, κατάθλιψη, λανθάνων παρκινσονισμός
προσοχή

Πληθυσμόςπροδιατεθειμένοι ασθενείς, ηλικιωμένοι

Θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή
Κόπωση

Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αν η κόπωση αυξάνεται σταδιακά
Δοσολογία

Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης
Μειωμένα θεραπευτικά αποτελέσματα

Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οινόπνευμα, υπνωτικά ή ηρεμιστικά
προσοχή

Έντονη υπνηλία
β-αναστολείς
Χωρίς αντένδειξη

Δεν αντενδείκνυται η συγχορήγηση
Τοπιραμάτη
παρακολούθηση

Αύξηση στη συστηματική έκθεση στη φλουναριζίνη κατά 16%
Φαινυτοΐνη
παρακολούθηση

Η χρόνια χορήγηση φλουναριζίνης δεν επηρέασε την κατανομή της φαινυτοΐνης. Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα ήταν γενικά πιο χαμηλές στους ασθενείς με επιληψία.
Καρβαμαζεπίνη
παρακολούθηση

Η χρόνια χορήγηση φλουναριζίνης δεν επηρέασε την κατανομή της καρβαμαζεπίνης. Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα ήταν γενικά πιο χαμηλές στους ασθενείς με επιληψία. Η δέσμευση της καρβαμαζεπίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν επηρεάζεται.
Βαλπροϊκό οξύ
παρακολούθηση

Η χρόνια χορήγηση φλουναριζίνης δεν επηρέασε την κατανομή του βαλπροϊκού οξέος. Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα ήταν γενικά πιο χαμηλές στους ασθενείς με επιληψία. Η δέσμευση του βαλπροϊκού οξέος με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν επηρεάζεται.
Φαινοβαρβιτάλη
παρακολούθηση

Η χρόνια χορήγηση φλουναριζίνης δεν επηρέασε την κατανομή της φαινοβαρβιτάλης. Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα ήταν γενικά πιο χαμηλές στους ασθενείς με επιληψία.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Μεταβολισμός

Αυξημένο σωματικό βάρος

Νευρικό

Υπνηλία
Λήθαργος
Παραισθησία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Ραιβόκρανο (Όχι συχνές)
Νωθρότητα (Όχι συχνές)
Μη φυσιολογικός συντονισμός (Όχι συχνές)
Ακαθησία (Πολύ σπάνιες)
Βραδυκινησία (Πολύ σπάνιες)
Σημείο οδοντωτού τροχού (Πολύ σπάνιες)
Δυσκινησία (Πολύ σπάνιες)
Ιδιοπαθής τρόμος (Πολύ σπάνιες)
Εξωπυραμιδική διαταραχή (Πολύ σπάνιες)
Παρκινσονισμός (Πολύ σπάνιες)
Καταστολή (Πολύ σπάνιες)
Τρόμος (Πολύ σπάνιες)

Αυτί

Εμβοές

Ψυχιατρικές

Ανησυχία
Αποπροσανατολισμός
Κατάθλιψη
Διαταραχή ύπνου
Απάθεια

Ψυχιατρικές διαταραχές

Καταθλιπτικό σύμπτωμα (Όχι συχνές)
Αϋπνία (Πολύ σπάνιες)
Άγχος (Πολύ σπάνιες)

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Όρεξη αυξημένη (Συχνές)

Λοιμώξεις

Ρινίτιδα

Μυοσκελετικό

Μυαλγία
Μυϊκοί σπασμοί

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μυϊκές δεσμιδώσεις (Όχι συχνές)
Μυϊκή ακαμψία (Πολύ σπάνιες)

Γαστρεντερικό

Δυσκοιλιότητα
Ξηροστομία

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Δυσφορία του στομάχου (Συχνές)
Απόφραξη του εντέρου (Όχι συχνές)
Διαταραχή του γαστρεντερικού συστήματος (Όχι συχνές)
Ναυτία (Πολύ σπάνιες)

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Έμμηνος ρύση ακανόνιστη (Συχνές)
Ολιγομηνόρροια (Όχι συχνές)
Μηνορραγία (Όχι συχνές)
Υπερτροφία μαστού (Όχι συχνές)
Γαλακτόρροια (Πολύ σπάνιες)

Αναπαραγωγικό

Διαταραχές εμμήνου ρύσης
Μειωμένη γενετήσια ορμή

Γενικές

Κόπωση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Γενικευμένο οίδημα (Όχι συχνές)
Εξασθένιση (Όχι συχνές)

Αγγειακές

Περιφερικό οίδημα

Καρδιά

Αίσθημα παλμών

Δέρμα

Υπερίδρωση
Ερύθημα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αυξημένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Πολύ συχνές
Ακανόνιστη έμμηνος ρύση

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Αυξημένη όρεξη

Μεταβολισμός

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσφορία στομάχου

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι συχνές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Απάθεια

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αποπροσανατολισμός

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Απόφραξη εντέρου

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Γενικευμένο οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Διαταραχές εμμήνου ρύσης

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Διαταραχή γαστρεντερικού συστήματος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Διαταραχή ύπνου

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Εμβοές

Αυτί

Όχι συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Όχι συχνές
Καταθλιπτικό σύμπτωμα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Λήθαργος

Νευρικό

Όχι συχνές
Μειωμένη γενετήσια ορμή

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μη φυσιολογικός συντονισμός

Νευρικό

Όχι συχνές
Μηνορραγία

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Μυϊκές δεσμιδώσεις

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Μυϊκοί σπασμοί

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Νωθρότητα

Νευρικό

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ολιγομηνόρροια

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Ραιβόκρανο

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Υπερίδρωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Υπερτροφία μαστού

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Ακαθησία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Βραδυκινησία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Γαλακτόρροια

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Δυσκινησία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Εξωπυραμιδική διαταραχή

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Ερύθημα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Ιδιοπαθής τρόμος

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Καταστολή

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Μυϊκή ακαμψία

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Παρκινσονισμός

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Σημείο οδοντωτού τροχού

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Τρόμος

Νευρικό

Πολύ σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more

Κύηση
Η ασφάλεια του φαρμάκου για την χορήγηση σε εγκύους γυναίκες δεν έχει εξακριβωθεί.

Αξιολόγηση μελετών σε ζώα δεν υποδεικνύει άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην αναπαραγωγή, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στην πορεία της κύησης και στην περιγεννητική και μεταγεννητική ανάπτυξη.
Γαλουχία
ο θηλασμός του βρέφους θα πρέπει να αποφεύγεται

Μελέτες σε θηλάζοντες σκύλους έδειξαν ότι το φάρμακο απεκκρίνεται στο γάλα και ότι η συγκέντρωση του στο γάλα είναι μεγαλύτερη από τη συγκέντρωση στο πλάσμα. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την απέκκριση του φαρμάκου στο ανθρώπινο γάλα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η φλουναριζίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ασβεστίου. Εμποδίζει την κυτταρική υπερφόρτωση ασβεστίου, αναστέλλοντας την υπερβολική διαμεμβρανική είσοδο των ιόντων ασβεστίου. Η φλουναριζίνη δεν επηρεάζει τη συσταλτικότητα ή την αγωγιμότητα της καρδιάς.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται καλώς, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα να επιτυγχάνονται 2-4 ώρες και τη σταθεροποιημένη κατάσταση να επιτυγχάνεται σε 5 - 6 εβδομάδες.

Απορρόφηση

Η φλουναριζίνη απορροφάται καλώς (> 80%) από τη γαστρεντερική οδό, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται εντός 2 - 4 ωρών μετά την από του στόματος δόση. Υπό συνθήκες μειωμένης γαστρικής οξύτητας (υψηλότερο γαστρικό pH), η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να είναι μετρίως χαμηλότερη.

Κατανομή

Η φλουναριζίνη είναι κατά > 99% δεσμευμένη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Έχει μεγάλο όγκο κατανομής, περίπου 78 L/kg σε υγιή άτομα και περίπου 207 L/kg σε επιληπτικούς ασθενείς, που αποτελεί ένδειξη εκτεταμένης κατανομής εντός του εξωαγγειακού ιστού. Το φάρμακο διαπερνά ταχέως τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και οι συγκεντρώσεις στον εγκέφαλο είναι περίπου 10 φορές υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

Μεταβολισμός

Η φλουναριζίνη μεταβολίζεται ταχέως στο ήπαρ σε τουλάχιστον 15 μεταβολίτες. Η κυρίαρχη μεταβολική οδός είναι μέσω του CYP2D6.

Απομάκρυνση

Η φλουναριζίνη απομακρύνεται κυρίως με τη μορφή αρχικής ουσίας και μεταβολιτών με τα κόπρανα μέσω της χολής. Μέσα σε 24 με 48 ώρες μετά τη χορήγηση, περίπου το 3% με 5% της χορηγούμενης δόσης φλουναριζίνης απομακρύνεται με τα κόπρανα ως αρχική ουσία και μεταβολίτες και λιγότερο από < 1% απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο με τα ούρα. Ο τελικός χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης είναι ιδιαίτερα μεταβλητός, ποικίλλων από 5 έως 15 ώρες στα περισσότερα άτομα έπειτα από εφάπαξ δόση. Κάποια άτομα εμφανίζουν μετρήσιμες συγκεντρώσεις φλουναριζίνης στο πλάσμα (> 0,5 ng/ml) για παρατεταμένες χρονικές περιόδους (έως και 30 ημέρες), πιθανώς λόγω ανακατανομής του φαρμάκου από άλλους ιστούς.

Επαναλαμβανόμενες δόσεις

Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα φθάνουν τη σταθεροποιημένη κατάσταση έπειτα από περίπου 8 εβδομάδες επαναλαμβανόμενων δόσεων άπαξ ημερησίως και είναι περίπου 3 φορές υψηλότερες από αυτές που παρατηρούνται έπειτα από εφάπαξ δόση. Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στη σταθεροποιημένη κατάσταση είναι συγκρίσιμες εντός ενός εύρους δόσεων από 5 mg έως 30 mg.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η φλουνναριζίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των πόρων της μυοκαρδιακής και αγγειακής μεμβράνης, φράσσοντας φυσικά το κανάλι. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου αναστέλλει τις συσπαστικές διεργασίες των λείων…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ηπατικός, σε δύο μεταβολίτες μέσω N-αδεαλυλίωσης και υδροξυλίωσης. Η φλουνναριζίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 1-[δις(4-φθοροφαινυλ)μεθυλ]πιπεραζίνη, δις(4-φθοροφαινυλ)μεθανόνη και p-Υδροξυφλουνναριζίνη.

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση 85% μετά από από του στόματος χορήγηση.

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Νευρολογική εκτίμηση	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	ανά τακτά διαστήματα	Κατά τη θεραπεία συντήρησης
Ψυχιατρική εκτίμηση	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	ανά τακτά διαστήματα	Κατά τη θεραπεία συντήρησης

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός, σε δύο μεταβολίτες μέσω N-αδεαλυλίωσης και υδροξυλίωσης.

Η φλουνναριζίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 1-[δις(4-φθοροφαινυλ)μεθυλ]πιπεραζίνη, δις(4-φθοροφαινυλ)μεθανόνη και p-Υδροξυφλουνναριζίνη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

18 ημέρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με εκλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που δεσμεύονται εκλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις της αναστολής των κεντρικών Η1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

18 ημέρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 90 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

941361

Μοριακός τύπος

C26H26F2N2

Μοριακό βάρος

404.5

IUPAC

1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(E)-3-phenylprop-2-enyl]piperazine

InChIKey

SMANXXCATUTDDT-QPJJXVBHSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με εκλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.