FLUNARIZINE
Φλουναριζίνη
Πρόληψη ημικρανίας. Λοιπές βλ. 4.14.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-SIBELIUM
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από το στόμα
- Δόση έναρξης: 10 mg μία φορά την ημέρα, το βράδυ (για ενήλικες 18-64 ετών) ή 5 mg μία φορά την ημέρα, το βράδυ (για ηλικιωμένους 65 ετών και άνω)
- Τιτλοποίηση: Για πρόληψη ημικρανίας, η αρχική δόση είναι 10 mg/ημέρα για ενήλικες 18-64 ετών και 5 mg/ημέρα για ηλικιωμένους 65 ετών και άνω. Για ίλιγγο, η δόση είναι η ίδια ημερήσια δόση όπως και στην πρόληψη ημικρανίας. Για παιδιατρικό πληθυσμό (12-17 ετών) για πρόληψη ημικρανίας, η δόση είναι 5 mg/ημέρα, η οποία μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg/ημέρα για ασθενείς σωματικού βάρους άνω των 40 κιλών.
-
Ενήλικες και ηλικιωμένοι (18-64 ετών)Δόση10 mg μία φορά την ημέρα, το βράδυΗ θεραπεία αρχίζει ερησίως το βράδυ. Αν κατά την διάρκεια της θεραπείας παρατηρηθεί κατάθλιψη, εξωπυραμιδικά συμπτώματα ή άλλες μη ανεκτές ανεπιθύμητες ενέργειες, η χορήγηση πρέπει να διακοπεί. Αν μετά από 2 μήνες από την αρχική θεραπεία δεν υπάρξει σημαντική βελτίωση, ο ασθενής πρέπει να χαρακτηριστεί μη ανταποκρινόμενος στην θεραπεία και η χορήγηση πρέπει να διακοπεί.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείς (65 ετών και άνω)Δόση5 mg μία φορά την ημέρα, το βράδυΗ θεραπεία αρχίζει ερησίως το βράδυ.
-
Θεραπεία συντήρησης (Ενήλικες)Το δοσολογικό σχήμα πρέπει να αλλάξει ώστε κάθε εβδομάδα ο ασθενής να λαμβάνει 3 ημέρες θεραπεία της ίδιας ημερήσιας δόσης και ακολούθως διήμερη διακοπή. Ακόμη και αν η προφυλακτική θεραπεία συντήρησης είναι ικανοποιητική και καλά ανεκτή, πρέπει να διακόπτεται μετά από 6 μήνες και το φάρμακο να επαναχορηγείται μόνο αν ο ασθενής παρουσιάσει υποτροπή.
-
Ίλιγγος (Ενήλικες)ΔόσηΗ ίδια ημερήσια δόση όπως και στην περίπτωση της ημικρανίαςΗ αρχική θεραπεία δεν πρέπει να δίνεται για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα από το αναγκαίο για την αντιμετώπιση των συμπτωμάτων, το οποίο συνήθως είναι λιγότερο από 2 μήνες. Αν μετά από 1 μήνα χορήγησης για χρόνιο ίλιγγο ή μετά από 2 μήνες χορήγησης για παροξυσμικό ίλιγγο δεν έχει παρατηρηθεί καμία σημαντική βελτίωση, πρέπει να θεωρηθεί ότι ο ασθενής δεν ανταποκρίνεται στην θεραπεία και η χορήγηση πρέπει να διακόπτεται.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (12-17 ετών) - πρόληψη της ημικρανίαςΔόση5 mg μία φορά την ημέρα, τη νύχταΗ δόση μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg μία φορά την ημέρα σε ασθενείς σωματικού βάρους άνω των 40 κιλών εάν απαιτείται. Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας εμφανιστούν συμπτώματα κατάθλιψης ή άλλες μη αποδεκτές ανεπιθύμητες ενέργειες, η χορήγηση πρέπει να διακόπτεται. Εάν μετά από 3 μήνες αυτής της αρχικής θεραπείας δεν παρατηρηθεί σημαντική βελτίωση, ο ασθενής πρέπει να θεωρηθεί μη ανταποκρινόμενος στη θεραπεία και η χορήγηση πρέπει να διακοπεί. Η μέγιστη συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας είναι 6 μήνες.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (12 ετών και ικρότερος) - πρόληψη της ημικρανίαςΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του SIBELIUM για την πρόληψη της ημικρανίας σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 12 ετών και ικρότερους δεν έχουν τεκμηριωθεί.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (17 ετών και μικρότερος) - ίλιγγοςΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του SIBELIUM για την αντιμετώπιση του ιλίγγου σε παιδιατρικούς ασθενείς δεν έχουν τεκμηριωθεί.
block
SPC-SIBELIUM
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Το SIBELIUM αντενδείκνυται σε ασθενείς με κατάθλιψη ή με ιστορικό υποτροπιάζουσας κατάθλιψηςΠληθυσμόςασθενείς με κατάθλιψη ή με ιστορικό υποτροπιάζουσας κατάθλιψης
-
Η φλουναριζίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με προϋπάρχοντα συμπτώματα της νόσου του Parkinson ή άλλες εξωπυραμιδικές διαταραχέςΠληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχοντα συμπτώματα της νόσου του Parkinson ή άλλες εξωπυραμιδικές διαταραχές
-
Η φλουναριζίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη φλουναριζίνη, ή σε κάποιο από τα έκδοχα που περιέχονται στο προϊόν.Πληθυσμόςασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη φλουναριζίνη, ή σε κάποιο από τα έκδοχα που περιέχονται στο προϊόν
warning
SPC-SIBELIUM
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα και κατάθλιψηΠροσοχήΠληθυσμόςπροδιατεθειμένους ασθενείς, όπως οι ηλικιωμένοιχορηγείται με προσοχή
-
Αίσθημα κόπωσηςΣπάνιεςη θεραπεία πρέπει να διακοπεί
-
ΔόσηΠροσοχήΔεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης
-
Παρακολούθηση ασθενώνΠροσοχήΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται ανά τακτά διαστήματα, ιδιαίτερα κατά τη θεραπεία συντήρησης, έτσι ώστε εξωπυραμιδικά ή καταθλιπτικά συμπτώματα να μπορούν να ανιχνευθούν νωρίς και στην περίπτωση αυτή να διακόπτεται η θεραπεία. Αν κατά την διάρκεια της θεραπείας συντήρησης τα θεραπευτικά αποτελέσματα μειωθούν, η θεραπεία πρέπει και πάλι να διακόπτεται
-
ΛακτόζηΠροσοχήΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
-
Αλληλεπιδράσεις με οινόπνευμα, υπνωτικά ή ηρεμιστικάΠροσοχήΈντονη υπνηλία μπορεί να εμφανισθεί
-
Αλληλεπίδραση με τοπιραμάτηΠαρακολούθησηΗ συστημική έκθεση στη φλουναριζίνη αυξήθηκε κατά 14-16% σε ασθενείς με ημικρανία. Η φαρμακοκινητική της τοπιραμάτης παρέμεινε ανεπηρέαστη.
-
Αλληλεπίδραση με αντιεπιληπτικά φάρμακα (φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, βαλπροϊκό οξύ, φαινοβαρβιτάλη)ΠαρακολούθησηΟι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα ήταν γενικά χαμηλότερες σε ασθενείς με επιληψία. Η δέσμευση των αντιεπιληπτικών με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν επηρεάζεται.
swap_horiz
SPC-SIBELIUM
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-SIBELIUM
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
SPC-SIBELIUM
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεν υπάρχουν δεδομένα από τη χρήση της φλουναριζίνης σε έγκυες γυναίκες. Αξιολόγηση μελετών σε ζώα δεν υποδεικνύει άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην κύηση, στην ανάπτυξη του εμβρύου και στην περιγεννητική και μεταγεννητική ανάπτυξη. Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση της φλουναριζίνης κατά τη διάρκεια της κύησης.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΟ θηλασμός πρέπει να αποθαρρύνεται σε γυναίκες που λαμβάνουν SIBELIUM. Δεν είναι γνωστό εάν η φλουναριζίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Μελέτες σε θηλάζοντα πειραματόζωα έδειξαν ότι το φάρμακο απεκκρίνεται στο γάλα. Η απόφαση για το αν θα συνεχιστεί ο θηλασμός ή αν θα συνεχιστεί/διακοπεί η θεραπεία με φλουναριζίνη πρέπει να λαμβάνεται με βάση το όφελος του παιδιού από το θηλασμό και το όφελος της μητέρας από τη θεραπεία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-SIBELIUM
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-SIBELIUM
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-SIBELIUM
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-SIBELIUM
expand_more
Αντενδείξεις
Αντενδείξεις
- Το SIBELIUM αντενδείκνυται σε ασθενείς με κατάθλιψη ή με ιστορικό υποτροπιάζουσας κατάθλιψης (βλ. Δοσολογία και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
- Η φλουναριζίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με προϋπάρχοντα συμπτώματα της νόσου του Parkinson ή άλλες εξωπυραμιδικές διαταραχές (βλ. Δοσολογία και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
- Η φλουναριζίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη φλουναριζίνη, ή σε κάποιο από τα έκδοχα που περιέχονται στο προϊόν.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-SIBELIUM
expand_more
Προειδοποιήσεις
Ειδικές προειδοποιήσεις
Η θεραπεία με SIBELIUM μπορεί να προκαλέσει εξωπυραμιδικά συμπτώματα και κατάθλιψη και να αποκαλύψει λανθάνοντα παρκινσονισμό, ιδιαίτερα σε προδιατεθειμένους ασθενείς, όπως οι ηλικιωμένοι. Συνεπώς, πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε αυτή την κατηγορία των ασθενών.
Σε σπάνιες περιπτώσεις το αίσθημα της κόπωσης μπορεί να αυξάνεται σταδιακά κατά την διάρκεια της θεραπείας με SIBELIUM. Σε αυτή την περίπτωση, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.
Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται ανά τακτά διαστήματα, ιδιαίτερα κατά τη θεραπεία συντήρησης, έτσι ώστε εξωπυραμιδικά ή καταθλιπτικά συμπτώματα να μπορούν να ανιχνευθούν νωρίς και στην περίπτωση αυτή να διακόπτεται η θεραπεία. Αν κατά την διάρκεια της θεραπείας συντήρησης τα θεραπευτικά αποτελέσματα μειωθούν, η θεραπεία πρέπει και πάλι να διακόπτεται (βλ. Δοσολογία).
Λακτόζη
Τα δισκία Sibelium περιέχουν μονοϋδρική λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Έντονη υπνηλία μπορεί να εμφανισθεί όταν οινόπνευμα, υπνωτικά ή ηρεμιστικά λαμβάνονται ταυτόχρονα με το SIBELIUM.
Η φαρμακοκινητική της φλουναριζίνης δεν επηρεάστηκε από την τοπιραμάτη. Μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις σε ασθενείς με ημικρανία, η συστημική έκθεση στη φλουναριζίνη αυξήθηκε κατά 14%. Κατά τη συγχορήγηση του SIBELIUM 50 mg κάθε 12 ώρες με τοπιραμάτη 50 mg κάθε 12 ώρες, παρατηρήθηκε αύξηση στη συστημική έκθεση στη φλουναριζίνη κατά 16% σε ασθενείς που υπέφεραν από ημικρανία. Η φαρμακοκινητική της τοπιραμάτης σε σταθεροποιημένη κατάσταση παρέμεινε ανεπηρέαστη από τη φλουναριζίνη.
Η χρόνια χορήγηση φλουναριζίνης δεν επηρέασε την κατανομή της φαινυτοΐνης, της καρβαμαζεπίνης, του βαλπροϊκού οξέος ή της φαινοβαρβιτάλης. Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα ήταν γενικά χαμηλότερες σε ασθενείς με επιληψία οι οποίοι λάμβαναν τα αντιεπιληπτικά αυτά φάρμακα σε σύγκριση με υγιή άτομα που έλαβαν παρόμοιες δόσεις. Η δέσμευση της καρβαμαζεπίνης, του βαλπροϊκού οξέος και της φαινυτοΐνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν επηρεάζεται από τη συγχορήγηση φλουναριζίνης.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-SIBELIUM
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-SIBELIUM
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-SIBELIUM
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Δεν υπάρχουν δεδομένα από τη χρήση της φλουναριζίνης σε έγκυες γυναίκες. Αξιολόγηση μελετών σε ζώα δεν υποδεικνύει άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην κύηση, στην ανάπτυξη του εμβρύου και στην περιγεννητική και μεταγεννητική ανάπτυξη. Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση της φλουναριζίνης κατά τη διάρκεια της κύησης.
Θηλασμός
Ο θηλασμός πρέπει να αποθαρρύνεται σε γυναίκες που λαμβάνουν SIBELIUM. Δεν είναι γνωστό εάν η φλουναριζίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Μελέτες σε θηλάζοντα πειραματόζωα έδειξαν ότι το φάρμακο απεκκρίνεται στο γάλα. Η απόφαση για το αν θα συνεχιστεί ο θηλασμός ή αν θα συνεχιστεί/διακοπεί η θεραπεία με φλουναριζίνη πρέπει να λαμβάνεται με βάση το όφελος του παιδιού από το θηλασμό και το όφελος της μητέρας από τη θεραπεία.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-SIBELIUM
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-SIBELIUM
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 4.7.2
Λοιπά φάρμακα
expand_more
Λοιπά φάρμακα
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φλουνναριζίνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας εισόδου ασβεστίου με ιδιότητες δέσμευσης καλμοδουλίνης και δραστηριότητα αναστολέα ισταμίνης Η1.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φλουνναριζίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των πόρων της μυοκαρδιακής και αγγειακής μεμβράνης, φράσσοντας φυσικά το κανάλι. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου αναστέλλει τις συσπαστικές διεργασίες των λείων μυϊκών κυττάρων, προκαλώντας αγγειοδιαστολή των στεφανιαίων και συστηματικών αρτηριών, αυξημένη παροχή οξυγόνου στον καρδιακό μυ, μειωμένη συνολική περιφερική αντίσταση, μειωμένη συστηματική αρτηριακή πίεση και μειωμένο μεταφορτίο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
85% μετά από από του στόματος χορήγηση.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
99% συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός, σε δύο μεταβολίτες μέσω N-αδεαλυλίωσης και υδροξυλίωσης.
Η φλουνναριζίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 1-[δις(4-φθοροφαινυλ)μεθυλ]πιπεραζίνη, δις(4-φθοροφαινυλ)μεθανόνη και p-Υδροξυφλουνναριζίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
18 ημέρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με εκλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
Φάρμακα που δεσμεύονται εκλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις της αναστολής των κεντρικών Η1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με εκλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
Φάρμακα που δεσμεύονται εκλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις της αναστολής των κεντρικών Η1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.