SUXAMETHONIUM
Σουξαμεθόνιο
### Μηχανισμός δράσης Το Σουξαμεθόνιο είναι συνθετικό μυοχαλαρωτικό βραχείας διάρκειας απαλλαγμένο από παρενέργειες.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Δόση έναρξης: 0.075mg βάρους σώματος (5 - 6 mg)
- Τιτλοποίηση: Παρατεταμένη μυϊκή χαλάρωση μπορεί να επιτευχθεί είτε με επανειλημμένες ενέσεις, είτε με συνεχή ενδοφλέβια στάγδην έγχυση. Στην τελευταία περίπτωση ο βαθμός της μυϊκής χαλαρώσεως ελέγχεται εύκολα με κατάλληλη προσαρμογή του ρυθμού εγχύσεως.
-
ΕνήλικεςΜέγ. δόση200mg εφ’ άπαξυπό τεχνητή αναπνοή
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Προηγούμενη λήψη D-TUBOCURARINE ή GALLAMINE
-
Ατομικό ή οικογενειακό ιστορικό κακοήθους υπερθερμίας
-
ΥπερκαλιαιμίαΠληθυσμός(εκτεταμένα εγκαύματα μετά την 1-2 εβδομάδα, τέτανος, εκφυλιστικές νευρίτιδες κ.ά.)
-
Ανοικτά τραύματα ματιού
-
Γλαύκωμα
-
Άτυπη ψευδοχολινεστεράση
-
Ηπατική ανεπάρκεια
-
Μυοτονική δυστροφία και συγγενής μυοτονία
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΧορήγησηΝα χορηγείται από ειδικούς
-
ΠροετοιμασίαΝα προηγείται πάντα η χορήγηση ατροπίνης 0.6-1 mg
-
ΧορήγησηΠληθυσμόςεξωτερικοί άρρωστοιΝα απαγορεύεται η χορήγηση
-
Διαθεσιμότητα εξοπλισμούΠρέπει οπωσδήποτε να διατίθεται οξυγόνο
-
Παρατεταμένη άπνοιαπροσοχήΣε ιδιαίτερα χαμηλό επίπεδο χοληνεστεράσης (ηπατικές παθήσεις κ.λπ.)
-
ΣιελόρροιαΑντιμετωπίζεται με προληπτική χορήγηση ατροπίνης ή σκοπολαμίνης
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντιχολινεστεράσεις (ιωδιούχος φωσφολίνη, φενελζίνη, νεοστιγμίνη, κυτταροστατικά, εξαφλουορένιο, οργανοφωσφορικοί εστέρες κ.ά.)Παράταση της δράσης
-
τοπικά αναισθητικάΠαράταση της δράσης
-
αντιαρρυθμικάΠαράταση της δράσης
-
αντισυλληπτικάΠαράταση της δράσης
-
α-αναστολείςΠαράταση της δράσης
-
τρικυκλικάΠαράταση της δράσης
-
προπανιδίδηΠαράταση της δράσης
-
δακτυλίτιδαΠαράταση της δράσης
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Βραδυκαρδία
- Κομβική αρρυθμία
- Κοιλιακή αρρυθμία
- Υπέρταση
- Αύξηση ενδοφθάλμιας πίεσης
- Αύξηση ενδογαστρικής πίεσης
- Υπερκαλιαιμία
- Παρατεταμένη άπνοια
- Μετεγχειρητική μυαλγία
- Μυϊκή δυσκαμψία
- Μυοσφαιρινουρία
- Παράταση της ενέργειας του κουραρίου
- Αλλεργικές αντιδράσεις
- Αναφυλακτικό σοκ
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΑλλεργικές αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτικό σοκΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑύξηση ενδογαστρικής πίεσηςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑύξηση ενδοφθάλμιας πίεσηςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΚοιλιακή αρρυθμίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΚομβική αρρυθμίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΜετεγχειρητική μυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΜυοσφαιρινουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΜυϊκή δυσκαμψίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΠαράταση της ενέργειας του κουραρίουΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΠαρατεταμένη άπνοιαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΥπερκαλιαιμίαΜεταβολισμός
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΚατηγορία C. Δεν έχουν γίνει μελέτες αναπαραγωγής στα πειραματόζωα. Δεν είναι γνωστό εάν μπορεί να ασκήσει βλαπτική επίδραση στο έμβρυο ούτε αν μπορεί να επηρεάσει τη γονιμότητα. Σε έγκυες γυναίκες πρέπει να χορηγείται μόνο αν χρειάζεται σαφώς.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΔεν είναι γνωστό αν το φάρμακο απεκκρίνεται στο γάλα. Επειδή πολλά φάρμακα απεκκρίνονται στο γάλα κατά τη χορήγηση Suxamethonium Chloride σε θηλάζουσες μητέρες απαιτείται προσοχή.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Το Σουξαμεθόνιο είναι συνθετικό μυοχαλαρωτικό βραχείας διάρκειας απαλλαγμένο από παρενέργειες. Η μυοχαλαρωτική του ενέργεια οφείλεται στον αποκλεισμό μεταβιβάσεως του ερεθίσματος στις νευρομυϊκές απολήξεις και την παρεμπόδιση επεκτάσεως της διεγέρσεως στις μυϊκές ίνες με αναστολή της εκπολώσεως.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Το Σουξαμεθόνιο δεν προκαλεί έκλυση ισταμίνης και επομένως είναι καλώς ανεκτό από τον οργανισμό. Εντός του οργανισμού υδρολύεται γρήγορα υπό της χολινεστεράσης σε προϊόντα τα οποία δεν έχουν καμία μυοχαλαρωτική ιδιότητα, εξ’ ου και η βραχείας διάρκειας ενέργεια το φαρμάκου. Η ενέργεια του Σουξαμεθόνιο επέρχεται σχεδόν αμέσως και διαρκεί λίγα μόνο λεπτά. 3 περίπου λεπτά με την ένεση, η χαλάρωση των μυών φθάνει στο μέγιστο και διατηρείται περί τα 5 λεπτά. Παρατεταμένη μυϊκή χαλάρωση μπορεί να επιτευχθεί είτε με επανειλημμένες ενέσεις, είτε με συνεχή ενδοφλέβια στάγδην έγχυση. Στην τελευταία περίπτωση ο βαθμός της μυϊκής χαλαρώσεως ελέγχεται εύκολα με κατάλληλη προσαρμογή του ρυθμού εγχύσεως. Η πλήρης αποκατάσταση αποκαθίσταται με τη διακοπή της χορηγήσεως του Σουξαμεθόνιο χωρίς περαιτέρω επίβλεψη του ασθενούς.
Μηχανισμός δράσης Το Σουξαμεθόνιο είναι συνθετικό μυοχαλαρωτικό βραχείας διάρκειας απαλλαγμένο από παρενέργειες. Η μυοχαλαρωτική του ενέργεια οφείλεται στον αποκλεισμό μεταβιβάσεως του ερεθίσματος στις νευρομυϊκές απολήξεις και την παρεμπόδιση επεκτάσεως…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Ο νευρομυϊκός αποκλεισμός της σουκκινυλοχολίνης (succinylcholine) ξεκινά εντός 60 δευτερολέπτων από τη ενδοφλέβια χορήγηση και διαρκεί από τέσσερα έως έξι λεπτά. Παρόμοια με την ακετυλοχολίνη, συνδέεται με χολινεργικούς υποδοχείς της κινητικής τελικής πλάκας προκαλώντας αποπόλωση της μεμβράνης και, τελικά, μυϊκή παράλυση, η οποία μπορεί να διατηρηθεί εφόσον επαρκής συγκέντρωση σουκκινυλοχολίνης παραμένει στην περιοχή του υποδοχέα. Η σουκκινυλοχολίνη δεν έχει άμεση δράση στον λείο ή καρδιακό μυ, ούτε φαίνεται να δρα σε προ-συναπτικούς ή γαγγλιακούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης. Η παράλυση που προκαλείται από τη σουκκινυλοχολίνη περιγράφεται ως “προοδευτική”, επηρεάζοντας πρώτα τους μύες του προσώπου και της γλωττίδας, στη συνέχεια τους μεσοπλεύριους και το διάφραγμα, ακολουθούμενη από άλλους σκελετικούς μύες. Η σουκκινυλοχολίνη δεν έχει επίδραση στη συνείδηση ή στο κατώφλι του πόνου, και επομένως πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με επαρκή αναισθησία. Υπήρξαν σπάνιες αναφορές ανάπτυξης οξείας ραβδομυόλυσης με υπερκαλιαιμία – που οδηγεί σε κοιλιακές δυσρυθμίες, καρδιακή ανακοπή και θάνατο – μετά την ενδοφλέβια χορήγηση σουκκινυλοχολίνης σε φαινομενικά υγιή παιδιατρικά περισταπτόμενα που στη συνέχεια διαπιστώθηκε ότι είχαν αδιάγνωστη μυοπάθεια των σκελετικών μυών (συχνότερα μυϊκή δυστροφία Duchenne). Τα βρέφη ή τα παιδιά που εμφανίζουν φαινομενικά ιδιοπαθή καρδιακή ανακοπή λίγο μετά τη χορήγηση σουκκινυλοχολίνης θα πρέπει επομένως να αντιμετωπίζονται άμεσα για υπερκαλιαιμία. Δεδομένου ότι οι ασθενείς μπορεί να μην παρουσιάζουν κανέναν εμφανή παράγοντα κινδύνου, η χρήση σουκκινυλοχολίνης σε παιδιατρικούς ασθενείς θα πρέπει να περιορίζεται σε επείγουσα διασωλήνωση ή σε άλλες καταστάσεις στις οποίες μια κατάλληλη εναλλακτική λύση δεν είναι διαθέσιμη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η σουκκινυλοχολίνη είναι ένας αποπολωτικός νευρομυϊκός αποκλειστής, που σημαίνει ότι προκαλεί παρατεταμένη αποπόλωση της μεμβράνης για την άσκηση των θεραπευτικών της επιδράσεων. Συνδέεται με τους μετα-συναπτικούς χολινεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται στις κινητικές τελικές πλάκες, προκαλώντας αρχικά παροδικές συσπάσεις (fasciculations) ακολουθούμενες από παράλυση των σκελετικών μυών.
… Η ΣΟΥΚΚΙΝΥΛΟΧΟΛΙΝΗ ΠΑΡΑΓΕΙ ΕΝΑΝ ΑΠΟΚΛΕΙΣΜΟ ΠΟΥ ΣΥΝΔΥΑΖΕΙ ΟΡΙΣΜΕΝΑ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΑ ΤΩΝ … ΑΠΟΠΟΛΩΤΙΚΩΝ & ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΙΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ … & ΠΟΥ ΕΧΕΙ ΚΑΠΟΙΑ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΑ ΠΟΥ ΔΕΝ ΣΥΝΔΕΟΝΤΑΙ ΜΕ ΚΑΝΕΝΑΝ ΑΠΟ ΑΥΤΟΥΣ· … ΑΥΤΟΥ ΤΟΥ ΕΙΔΟΥΣ Η ΔΡΑΣΗ /ΕΧΕΙ ΟΝΟΜΑΣΤΕΙ/ “ΔΙΠΛΟΣ” ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ.
… Η ΑΡΧΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΕΙΝΑΙ ΝΑ ΑΠΟΠΟΛΩΣΕΙ ΤΗ ΜΕΜΒΡΑΝΗ ΑΝΟΙΓΟΝΤΑΣ ΚΑΝΑΛΙΑ ΜΕ ΤΟΝ ΙΔΙΟ ΤΡΟΠΟ ΟΠΩΣ Η ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ. ΩΣΤΟ hayvan, ΕΠΕΙΔΗ ΠΑΡΑΜΕΝΕΙ ΓΙΑ ΠΑΡΑΤΕΤΑΜΕΝΕΣ ΔΙΑΡΚΕΙΕΣ ΣΤΗ ΝΕΥΡΟΜΥΪΚΗ ΣΥΝΑΨΗ, ΚΥΡΙΩΣ ΛΟΓΩ ΤΗΣ ΑΝΤΟΧΗΣ ΤΟΥΣ ΣΤΗΝ ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗ, Η ΑΠΟΠΟΛΩΣΗ ΕΙΝΑΙ ΠΙΟ ΜΑΚΡΟΧΡΟΝΙΑ, ΜΕ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑ ΜΙΑ ΣΥΝΤΟΜΗ ΠΕΡΙΟΔΟ ΕΠΑΝΑΛΑΜΒΑΝΟΜΕΝΗΣ ΔΙΕΓΕΡΣΗΣ ΠΟΥ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΠΡΟΚΑΛΕΣΕΙ ΠΑΡΟΔΙΚΕΣ ΜΥΪΚΕΣ ΣΥΣΠΑΣΕΙΣ. ΤΗΝ ΑΡΧΙΚΗ ΦΑΣΗ ΑΚΟΛΟΥΘΕΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΜΟΣ ΝΕΥΡΟΜΥΪΚΗΣ ΜΕΤΑΔΟΣΗΣ ΚΑΙ ΧΑΛΑΡΗ ΠΑΡΑΛΥΣΗ.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Περίπου το 10% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
Σε ενδοφλέβιες δόσεις 1 mg/kg και 2 mg/kg σε 14 ασθενείς, οι μέσοι φαινομενικοί όγκοι κατανομής ήταν 16.4 ± 14.7 και 5.6 ± 6.8 mL/kg, αντίστοιχα.
Η μέση in vivo κάθαρση πλάσματος της σουκκινυλοχολίνης μετά από ενδοφλέβια δόση 1 mg/kg σε 18 ασθενείς ήταν περίπου 4.17 ± 2.37 L/min.
… ΠΕΡΙΠΟΥ 10% ΤΗΣ … /ΣΟΥΚΚΙΝΥΛΟΧΟΛΙΝΗΣ/ ΑΠΕΚΚΡΙΝΕΤΑΙ ΑΜΕΤΑΒΛΗΤΟ.
ΜΟΝΟ ΠΟΛΥ ΠΕΡΙΟΡΙΣΜΕΝΗ ΠΛΑΚΟΥΝΤΙΑ ΔΙΑΠΕΡΑΣΗ ΤΗΣ … ΣΟΥΚΚΙΝΥΛΟΧΟΛΙΝΗΣ ΠΑΡΑΤΗΡΗΘΗΚΕ ΣΕ ΑΝΘΡΩΠΟΥΣ, & ΔΕΝ ΠΡΟΚΑΛΕΣΕ ΚΛΙΝΙΚΑ ΠΑΡΑΤΗΡΗΣΙΜΕΣ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΣΕ ΝΕΟΓΕΝΝΗΤΑ.
… Η εντύπωση επικρατεί ότι η σουκκινυλοχολίνη (χλωριούχος σουκκινυλοχολίνη) και η δοξορουβικίνη δεν διαπερνούν τον πλακούντα. … Ανάλυση της βιβλιογραφίας υποδηλώνει ότι αυτή η εντύπωση είναι λανθασμένη και ότι όλα τα φάρμακα διαπερνούν τον πλακούντα, αν και ο βαθμός διαπερατότητας ποικίλλει σημαντικά.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η σουκκινυλοχολίνη μεταβολίζεται ταχέως από την χολινεστεράση του πλάσματος στο αίμα σε σουκκινυλομονοχολίνη, η οποία στη συνέχεια υδρολύεται περαιτέρω (αν και πιο αργά) σε βουτυρικό οξύ και χολίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 47 δευτερόλεπτα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που διακόπτουν τη μετάδοση στην σκελετική νευρομυϊκή σύναψη προκαλώντας παρατεταμένη αποπόλωση της κινητικής τελικής πλάκας. Αυτοί οι παράγοντες χρησιμοποιούνται κυρίως ως βοηθήματα στην χειρουργική αναισθησία για την πρόκληση χαλάρωσης των σκελετικών μυών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
J2R869A8YF
SUCCINYLCHOLINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αποπολωτικός Νευρομυϊκός Αποκλειστής
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Νευρομυϊκή Αποπολωτική Απόφραξη
Η σουκκινυλοχολίνη είναι ένας Αποπολωτικός Νευρομυϊκός Αποκλειστής. Η φυσιολογική επίδραση της σουκκινυλοχολίνης είναι μέσω Νευρομυϊκής Αποπολωτικής Απόφραξης.
SUCCINYLCHOLINE
Νευρομυϊκή Αποπολωτική Απόφραξη [PE]· Αποπολωτικός Νευρομυϊκός Αποκλειστής [EPC]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που διακόπτουν τη μετάδοση στην σκελετική νευρομυϊκή σύναψη προκαλώντας παρατεταμένη αποπόλωση της κινητικής τελικής πλάκας. Αυτοί οι παράγοντες χρησιμοποιούνται κυρίως ως βοηθήματα στην χειρουργική αναισθησία για την πρόκληση χαλάρωσης των σκελετικών μυών.