Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07AA01 S01EB06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NEOSTIGMINE(Νεοστιγμίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 42-60 λεπτά

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 42-60 λεπτά (μέσος όρος 52 λεπτά)
 1 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 15-25% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Ήπαρ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 5 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του NEOSTIGMINE και καλύπτουν 3 από 9 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Μυασθένεια Gravis

    • G70 Μυασθένεια gravis και άλλες διαταραχές της νευρομυϊκής σύναψης

  2. Ανταγωνισμός μη αποπολωτικού νευρομυικού αποκλεισμού

    • G72 Άλλες μυοπάθειες

  3. Παραλυτικός ειλεός

    • K56 Παραλυτικός ειλεός και απόφραξη του εντέρου χωρίς κήλη

  4. Μετεγχειρητική κατακράτηση ούρων

    • R33 Κατακράτηση ούρων

  5. Παροξυσμική υπερκοιλιακή ταχυκαρδία

    • I47 Παροξυσμική ταχυκαρδία

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του NEOSTIGMINE
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδομυική, ενδοφλέβια, υποδόρια
Χορήγηση:
ανά διαστήματα καθ’ όλη τη διάρκεια της ημέρας, ανά δύο έως τέσσερις ώρες, διάρκειας ενός λεπτού
Δόση έναρξης:
1 - 2,5 mg
Τιτλοποίηση:
η δόση θα πρέπει να τιτλοποιείται εξατομικευμένα (για νεογνά)
  • Ενήλικες (Μυασθένεια Gravis)
    Δόση1 - 2,5 mg
    Μέγ. δόση20 mg ημερησίως (συνήθως)
    με ενδομυική ή υποδόρια ένεση ανά διαστήματα καθ’ όλη τη διάρκεια της ημέρας, όταν απαιτείται η μέγιστη δόση. Η συνήθης διάρκεια δράσης μίας δόσης είναι δύο έως τέσσερις ώρες. Η συνολική ημερήσια δόση είναι συνήθως 5 - 20 mg μέσω ένεσης, όμως σε μερικούς ασθενείς μπορεί να χρειαστούν υψηλότερες δόσεις.
  • Νεογνά (Νεογνική μυασθένεια Gravis)
    Δόση0,05 έως 0,25 mg ενδομυικά ή 0,03 mg/kg ενδομυικά, ανά δύο έως τέσσερις ώρες
    αρχική δόση 0,1 mg νεοστιγμίνης ενδομυικά. Στη συνέχεια, η δόση θα πρέπει να τιτλοποιείται εξατομικευμένα. Επειδή η νόσος είναι αυτοπεριοριζόμενη στα νεογνά, η ημερήσια δόση του φαρμάκου θα πρέπει να μειώνεται μέχρις ότου να μπορέσει να αποσυρθεί.
  • Παιδιά μεγαλύτερης ηλικίας (κάτω των 12 ετών)
    Δόση0,2 - 0,5 mg
    μέσω ένεσης κατά την ένδειξη. Οι δοσολογικές απαιτήσεις θα πρέπει να ρυθμίζονται ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενή.
  • Ενήλικες (Αναστροφή νευρομυικού αποκλεισμού)
    Δόση0,05 - 0,07 mg/kg
    Μέγ. δόση5 mg
    εφάπαξ δόση ... και ατροπίνης 0,02 - 0,03 mg/kg σωματικού βάρους, μέσω βραδείας ενδοφλέβιας ένεσης, διάρκειας ενός λεπτού... Η ατροπίνη και η νεοστιγμίνη πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα, όμως σε ασθενείς με βραδυκαρδία θα πρέπει να αυξηθεί ο σφυγμός σε 80 παλμούς το λεπτό με ατροπίνη, πριν τη χορήγηση νεοστιγμίνης.
  • Παιδιά (Αναστροφή νευρομυικού αποκλεισμού)
    Δόση0,05 - 0,07 mg/kg
    Μέγ. δόση2,5 mg
    εφάπαξ δόση ... και ατροπίνης 0,02 - 0,03 mg/kg σωματικού βάρους, μέσω βραδείας ενδοφλέβιας ένεσης, διάρκειας ενός λεπτού... Η ατροπίνη και η νεοστιγμίνη πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα, όμως σε ασθενείς με βραδυκαρδία θα πρέπει να αυξηθεί ο σφυγμός σε 80 παλμούς το λεπτό με ατροπίνη, πριν τη χορήγηση νεοστιγμίνης.
  • Ενήλικες (Άλλες ενδείξεις)
    Δόση0,5 - 2,5 mg
    με υποδόρια ή ενδομυική ένεση.
  • Παιδιά (Άλλες ενδείξεις)
    Δόση0,125 - 1 mg
    με ένεση. Οι δόσεις μπορεί να ποικίλουν ανάλογα με τις ανάγκες του κάθε ασθενή ξεχωριστά.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν υπάρχουν ειδικές δοσολογικές συστάσεις για τη χρήση της μεθυλοθειικής νεοστιγμίνης στους ηλικιωμένους.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη νεοστιγμίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που περιέχονται σε αυτή την ένεση (βλ. παράγραφο 6.1)
  • Μηχανική απόφραξη του γαστρεντερικού ή των ουροφόρων οδών
  • Περιτονίτιδα
  • Αβέβαιη βιωσιμότητα του εντέρου
  • Χρήση σε συνδυασμό με αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά όπως σουξαμεθόνιο
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Άσθμα
    Πληθυσμόςασθενείς με άσθμα
    χορηγείται με πολύ μεγάλη προσοχή (μπορεί να προκαλέσει βρογχοσύσπαση)
  • Βραδυκαρδία, καρδιακή αρρυθμία ή πρόσφατη στεφανιαία απόφραξη
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν νεοστιγμίνη με ενδοφλέβια ένεση, ασθενείς με προϋπάρχουσα βραδυκαρδία, καρδιακή αρρυθμία ή πρόσφατη στεφανιαία απόφραξη
    μπορεί να εμφανιστεί βραδυκαρδία, ενδέχεται να εξελιχθεί σε ασυστολία (εκτός εάν χορηγηθεί ατροπίνη ταυτόχρονα). Ιδιαίτερη προσοχή κατά τη θεραπεία.
  • Υπερευαισθησία
    Πληθυσμόςασθενείς με υπερευαισθησία στη νεοστιγμίνη
    εμφανίζουν σοβαρή χολινεργική αντίδραση. Να υπάρχει πάντα διαθέσιμη θειική ατροπίνη ως ανταγωνιστής των μουσκαρινικών δράσεων.
  • Επιληψία, βαγοτονία, υπερθυρεοειδισμός, πεπτική εξέλκωση ή παρκινσονισμός
    Πληθυσμόςασθενείς με επιληψία, βαγοτονία, υπερθυρεοειδισμό, πεπτική εξέλκωση ή παρκινσονισμό
    χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Εντερικές αναστομώσεις
    Πληθυσμόςασθενείς με εντερικές αναστομώσεις
    μπορεί να προκαλέσει ρήξη των αναστομώσεων ή διαρροή του εντερικού περιεχομένου
  • Ηλικιωμένοι
    Πληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς
    ενδέχεται να εμφανίζουν μεγαλύτερη ευαισθησία ως προς τις δυσρυθμίες
  • Εισπνεόμενα αναισθητικά (κυκλοπροπάνιο ή αλοθάνιο)
    Πληθυσμόςασθενείς υπό αναισθησία
    δε θα πρέπει να χορηγείται κατά την αναισθησία με κυκλοπροπάνιο ή αλοθάνιο, μπορεί να χορηγηθεί μετά από την απόσυρση των παραπάνω παραγόντων
  • Έκδοχα (Νάτριο)
    Πληθυσμόςασθενείς που ακολουθούν δίαιτα ελεγχόμενης πρόσληψης άλατος
    Το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει περίπου 3,3 mg νατρίου ανά ml. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψιν.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Μη αποπολωτικοί μυοχαλαρωτικοί (π.χ. τουβοκουραρίνη, γκαλαμίνη ή πανκουρόνιο)
    παρακολούθηση
    Η νεοστιγμίνη ανταγωνίζεται αποτελεσματικά τη δράση τους, χρησιμοποιείται για την αναστροφή της μυϊκής χαλάρωσης έπειτα από χειρουργείο.
    ΣύστασηΘεραπευτικό πλεονέκτημα στην αναστροφή της μυϊκής χαλάρωσης.
  • Αποπολωτικοί μυοχαλαρωτικοί (π.χ. σουκινυλοχολίνη)
    προσοχή
    Η νεοστιγμίνη δεν ανταγωνίζεται, και μπορεί ακόμη και να παρατείνει τον αποκλεισμό φάσης Ι.
  • Ατροπίνη
    παρακολούθηση
    Ανταγωνίζεται τις μουσκαρινικές δράσεις της νεοστιγμίνης.
    ΣύστασηΧρησιμοποιείται για την αντιρρόπηση των μουσκαρινικών συμπτωμάτων λόγω της τοξικότητας της νεοστιγμίνης.
  • Αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά και άλλα φάρμακα που αλληλεπιδρούν με τη νευρομυική διαβίβαση
    προσοχή
    Ενδέχεται να απαιτηθεί προσαρμογή της δόσης της νεοστιγμίνης.
    ΣύστασηΠρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή, ή καθόλου, σε ασθενείς με μυασθένεια Gravis. Η δόση της νεοστιγμίνης ενδέχεται να χρειαστεί ανάλογη ρύθμιση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Υπεριδρωσία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Χολινεργικό σύνδρομο
Οφθαλμικές
  • Μύση
  • Αυξημένη δακρύρροια
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
Καρδιακές διαταραχές
  • Μειωμένη καρδιακή αγωγιμότητα
Αγγειακές
  • Υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Αυξημένες βρογχικές εκκρίσεις
Αναπνευστικό
  • Βρογχόσπασμος
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Κοιλιακές κράμπες
  • Υπερέκκριση σιέλου
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Αυξημένη εντερική κινητικότητα
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκοί σπασμοί
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Ακράτεια ούρων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ακράτεια ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αυξημένες βρογχικές εκκρίσεις
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη εντερική κινητικότητα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακές κράμπες
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη καρδιακή αγωγιμότητα
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Μύση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Υπερέκκριση σιέλου
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Χολινεργικό σύνδρομο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Η χρήση της μεθυλοθειικής νεοστιγμίνης κατά την κύηση δεν έχει τεκμηριωθεί. Ωστόσο, σε κάθε περίπτωση, θα πρέπει να σταθμίζονται οι πιθανοί κίνδυνοι για τη μητέρα και το παιδί έναντι του δυνητικού οφέλους. Η εμπειρία με τη μυασθένεια Gravis δεν έχει καταδείξει κάποια επιβλαβή επίδραση του φαρμάκου στην πορεία της κύησης. Επειδή η σοβαρότητα της μυασθένειας Gravis παρουσιάζει συχνά σημαντική διακύμανση, απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή για την αποφυγή χολινεργικής κρίσης λόγω υπερδοσολογίας της νεοστιγμίνης.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Η μεθυλοθειική νεοστιγμίνη απεκκρίνεται σε αμελητέα ποσότητα στο μητρικό γάλα. Θα πρέπει ωστόσο να επιδεικνύεται προσοχή ως προς τις πιθανές επιδράσεις στο θηλάζον βρέφος.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • χολινεργική κρίση
  • ναυτία
  • έμετο
  • διάρροια
  • αυξημένη σιελόρροια
  • εφίδρωση
  • αυξημένες βρογχικές εκκρίσεις
  • μύση
  • βραδυκαρδία
  • ταχυκαρδία
  • καρδιόσπασμο
  • βρογχόσπασμο
  • έλλειψη συντονισμού
  • μυικές κράμπες
  • δεσμιδώσεις
  • παράλυση
  • διέγερση (ΚΝΣ)
  • φόβος
  • ανησυχία
  • καρδιακή ανακοπή
  • αναπνευστική παράλυση
  • πνευμονικό οίδημα
Αντιμετώπιση
Η διατήρηση επαρκούς αναπνοής είναι πρωταρχικής σημασίας. Μπορεί να χρειαστούν τραχειοστομία, βρογχική αναρρόφηση ή θέση παροχέτευσης πνευμόνων. Η αναπνοή μπορεί να βοηθηθεί με μηχανικά μέσα ή με οξυγόνο, εάν χρειάζεται. Η μεθυλοθειική νεοστιγμίνη θα πρέπει να διακοπεί άμεσα και θα πρέπει να χορηγηθεί ενδοφλέβια δόση θειικής ατροπίνης 1 - 4 mg. Μπορούν να χορηγηθούν επιπλέον δόσεις ατροπίνης ανά 5 - 30 λεπτά κατά την ένδειξη, για τον έλεγχο των μουσκαρινικών συμπτωμάτων. Η υπερδοσολογία ατροπίνης θα πρέπει να αποφεύγεται, επειδή μπορεί να οδηγήσει σε κολλώδεις εκκρίσεις και βρογχικά πήγματα.
Αντίδοτοατροπίνη
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δεν εφαρμόζεται.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η νεοστιγμίνη αναστέλλει τη δράση της χολινεστεράσης ενώ παρατείνει και εντείνει τις μουσκαρινικές και νικοτινικές δράσεις της ακετυλοχολίνης. Οι αντιχολινεστερασικές δράσεις της νεοστιγμίνης είναι αναστρέψιμες. Χρησιμοποιείται κυρίως λόγω της δράσης που ασκεί στους σκελετικούς μυς και λιγότερο συχνά για την αύξηση της δραστηριότητας των λείων μυών. Η νεοστιγμίνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία της μυασθένειας Gravis.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική
Η νεοστιγμίνη είναι μία τεταρτοταγής αμίνη με μειωμένη απορρόφηση από το γαστρεντερικό. Έπειτα από παρεντερική χορήγηση στη μορφή του μεθυλοθειικού άλατος, η νεοστιγμίνη μεταβολίζεται μερικώς μέσω υδρόλυσης του εστερικού δεσμού και απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο και ως μεταβολίτες. Ο χρόνος ημιζωής της νεοστιγμίνης είναι μόνο μία έως δύο ώρες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η νεοστιγμίνη είναι ένα παρασυμπαθητομιμητικό, συγκεκριμένα, ένας αναστρέψιμος αναστολέας της χολινεστεράσης. Το φάρμακο αναστέλλει την ακετυλοχολινεστεράση που είναι υπεύθυνη για τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης. Έτσι, με την ακετυλοχολινεστεράση να…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η νεοστιγμίνη αναστέλλει τη δράση της χολινεστεράσης ενώ παρατείνει και εντείνει τις μουσκαρινικές και νικοτινικές δράσεις της ακετυλοχολίνης. Οι αντιχολινεστερασικές δράσεις της νεοστιγμίνης είναι αναστρέψιμες. Χρησιμοποιείται κυρίως…

Φαρμακοκινητική
Η νεοστιγμίνη είναι μία τεταρτοταγής αμίνη με μειωμένη απορρόφηση από το γαστρεντερικό. Έπειτα από παρεντερική χορήγηση στη μορφή του μεθυλοθειικού άλατος, η νεοστιγμίνη μεταβολίζεται μερικώς μέσω υδρόλυσης του εστερικού δεσμού και απεκκρίνεται στα ούρα ως…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η νεοστιγμίνη υφίσταται υδρόλυση από τη χολινεστεράση και μεταβολίζεται επίσης από ηπατικά μικροσωμιακά ένζυμα. Η ΝΕΟΣΤΙΓΜΙΝΗ ΚΑΤΑΣΤΡΕΦΕΤΑΙ ΑΠΟ ΠΛΑΣΜΑΤΙΚΕΣ ΕΣΤΕΡΑΣΕΣ, ΚΑΙ Η ΤΕΤΡΑΓΩΝΙΚΗ ΑΛΚΟΟΛΗ ΚΑΙ Η ΜΗΤΡΙΚΗ ΕΝΩΣΗ ΑΠΕΚΚΡΙΝΟΝΤΑΙ ΣΤΟ ΟΥΡΟ. H…
Απέκκριση
Ήπαρ

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας αναστολέας της χολινεστεράσης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της μυασθένειας gravis και για την αντιστροφή των επιδράσεων των μυοχαλαρωτικών όπως η γαλαμίνη και η τουμποκουραρίνη. Η νεοστιγμίνη, σε αντίθεση με τη φυσοστιγμίνη, δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Η νεοστιγμίνη χρησιμοποιείται για τη συμπτωματική θεραπεία της μυασθένειας gravis, βελτιώνοντας τον μυϊκό τόνο.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η νεοστιγμίνη είναι ένας αναστολέας της χολινεστεράσης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της μυασθένειας gravis και για την αντιστροφή των επιδράσεων των μυοχαλαρωτικών όπως η γαλαμίνη και η τουμποκουραρίνη. Η νεοστιγμίνη, σε αντίθεση με τη φυσοστιγμίνη, δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Αναστέλλοντας την ακετυλοχολινεστεράση, περισσότερη ακετυλοχολίνη είναι διαθέσιμη στην συνάψει, επομένως, περισσότερη από αυτήν μπορεί να συνδεθεί με τους λιγότερους υποδοχείς που υπάρχουν στη μυασθένεια gravis και μπορεί να πυροδοτήσει καλύτερα τη μυϊκή σύσπαση.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η νεοστιγμίνη είναι ένα παρασυμπαθητομιμητικό, συγκεκριμένα, ένας αναστρέψιμος αναστολέας της χολινεστεράσης. Το φάρμακο αναστέλλει την ακετυλοχολινεστεράση που είναι υπεύθυνη για τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης. Έτσι, με την ακετυλοχολινεστεράση να αναστέλλεται, περισσότερη ακετυλοχολίνη είναι παρούσα. Παρεμβαίνοντας στη διάσπαση της ακετυλοχολίνης, η νεοστιγμίνη διεγείρει έμμεσα τόσο τους νικοτινικούς όσο και τους μουσκαρινικούς υποδοχείς που εμπλέκονται στη μυϊκή σύσπαση. Δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
DrugBank

Absorption

expand_more
Το βρωμικό νεοστιγμίνης απορροφάται ελάχιστα από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
Ο χρόνος ημίσειας ζωής κυμαινόταν από 42 έως 60 λεπτά με μέσο χρόνο ημίσειας ζωής 52 λεπτά.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Η πρωτεϊνική πρόσδεση στην ανθρώπινη αλβουμίνη ορού κυμαίνεται από 15 έως 25 τοις εκατό.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η υπερδοσολογία νεοστιγμίνης μπορεί να προκαλέσει χολινεργική κρίση, η οποία χαρακτηρίζεται από αυξανόμενη μυϊκή αδυναμία, και μέσω της εμπλοκής των αναπνευστικών μυών, μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο. Η LD 50 της μεθυλοσουλφονικής νεοστιγμίνης σε ποντίκια είναι 0.3 ± 0.02 mg/kg ενδοφλεβίως, 0.54 ± 0.03 mg/kg υποδορίως, και 0.395 ± 0.025 mg/kg ενδομυϊκώς. σε αρουραίους η LD 50 είναι 0.315 ± 0.019 mg/kg ενδοφλεβίως, 0.445 ± 0.032 mg/kg υποδορίως, και 0.423 ± 0.032 mg/kg ενδομυϊκώς.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4456
Μοριακός τύπος
C12H19N2O2+
Μοριακό βάρος
223.29
IUPAC
[3-(dimethylcarbamoyloxy)phenyl]-trimethylazanium
InChIKey
ALWKGYPQUAPLQC-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που αναστέλλουν τις χολινεστεράσες. Ο νευροδιαβιβαστής ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ υδρολύεται ταχέως και με αυτόν τον τρόπο αδρανοποιείται από τις χολινεστεράσες. Όταν οι χολινεστεράσες αναστέλλονται, η δράση της ενδογενώς απελευθερούμενης ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις ενισχύεται. Οι αναστολείς της χολινεστεράσης χρησιμοποιούνται ευρέως κλινικά για την ενίσχυση των χολινεργικών εισροών στον γαστρεντερικό σωλήνα και την ουροδόχο κύστη, το μάτι και τους σκελετικούς μύες· χρησιμοποιούνται επίσης για τις επιδράσεις τους στην καρδιά και το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους μουσκαρινικούς υποδοχείς και φάρμακα που ενισχύουν τη χολινεργική δραστηριότητα, συνήθως επιβραδύνοντας τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης (ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗΣ). Τα φάρμακα που διεγείρουν τόσο τις συμπαθητικές όσο και τις παρασυμπαθητικές νευρικές ινικές απολήξεις (ΔΙΕΓΕΡΤΙΚΑ ΓΑΓΓΛΙΩΝ) δεν περιλαμβάνονται εδώ.