Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04CA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TAMSULOSIN(Ταμσουλοσίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 19 και 15 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 5-7 ώρες
  • PubChem: 14.9±3.9 ώρες
 19 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 94%-99% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 >90% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 4 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του PRADIF και καλύπτουν 17 από 25 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Συμπτώματα της κατώτερης ουροφόρου οδού (LUTS)

    σχετιζόμενα με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (ΒΡΗ)

    • R39 Άλλα συμπτώματα και σημεία που αφορούν το ουροποιητικό σύστημα

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PRADIF
expand_more
Δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης.
(Σύστημα Ελεγχόμενης Απορρόφησης χορηγούμενο από του Στόματος - OCAS)
Διαμέτρου περίπου 9 mm, στρογγυλό, αμφίκυρτο, κίτρινου χρώματος,
επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο και με χαραγμένο τον κωδικό «04».
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Ημερησίως, ανεξαρτήτως της πρόσληψης τροφής
Δόση έναρξης:
Ένα δισκίο ημερησίως
  • Ενήλικες
    ΔόσηΈνα δισκίο ημερησίως
    Το δισκίο θα πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο και δεν πρέπει να μασάται ή να θρυμματίζεται.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    ΔόσηΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια
    ΔόσηΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν υπάρχει σχετική ένδειξη για χρήση σε παιδιά. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ταμσουλοζίνης σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην υδροχλωρική ταμσουλοζίνη συμπεριλαμβανομένου αγγειοοιδήματος προκαλούμενου από φάρμακο ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Ιστορικό ορθοστατικής υπότασης
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ορθοστατική υπόταση
    προσοχή
    Μπορεί να συμβεί πτώση της αρτηριακής πίεσης. Στις πρώτες ενδείξεις (ζαλάδα, αδυναμία), ο ασθενής πρέπει να κάθεται ή να ξαπλώνει μέχρι να παρέλθουν τα συμπτώματα.
  • Αξιολόγηση πριν την έναρξη της θεραπείας για καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (BPH)
    προσοχή
    Πριν την έναρξη της θεραπείας, να πραγματοποιούνται εξετάσεις για αποκλεισμό άλλων καταστάσεων που προκαλούν τα ίδια συμπτώματα. Δακτυλική εξέταση από το ορθό και προσδιορισμός PSA πρέπει να γίνονται πριν την έναρξη της θεραπείας και σε τακτά χρονικά διαστήματα.
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <10 ml/min
    Η θεραπεία πρέπει να γίνεται με προσοχή, καθότι δεν υπάρχουν μελέτες για τους ασθενείς αυτούς.
  • Σύνδρομο Διεγχειρητικής Υποτονικής Ίριδας (IFIS)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ή έχουν λάβει υδροχλωρική ταμσουλοζίνη και υποβάλλονται σε επέμβαση καταρράκτη ή γλαυκώματος
    Το IFIS μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο οφθαλμολογικών επιπλοκών. Η διακοπή της ταμσουλοζίνης 1-2 εβδομάδες πριν την επέμβαση μπορεί να βοηθήσει, αλλά δεν έχει τεκμηριωθεί. Έχει αναφερθεί IFIS και σε ασθενείς που είχαν διακόψει για μεγαλύτερες περιόδους. Η έναρξη αγωγής σε ασθενείς που έχουν προγραμματίσει επέμβαση δεν συνιστάται. Ο οφθαλμίατρος πρέπει να εξετάσει εάν οι ασθενείς λαμβάνουν ή έχουν λάβει ταμσουλοζίνη, ώστε να διασφαλιστούν τα κατάλληλα μέσα για την αντιμετώπιση του IFIS.
  • Αλληλεπιδράσεις με αναστολείς CYP3A4
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με περιορισμένη μεταβολική ικανότητα για το CYP2D6
    Να μη δίνεται σε συνδυασμό με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με ισχυρούς και μέτριους αναστολείς του CYP3A4 (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Υπόλειμμα δισκίου στα κόπρανα
    Είναι πιθανό υπόλειμμα του δισκίου να παρατηρηθεί στα κόπρανα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ατενολόλη
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις
  • Εναλαπρίλη
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις
  • Θεοφυλλίνη
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις
  • Σιμετιδίνη
    παρακολούθηση
    Άνοδος των επιπέδων της ταμσουλοζίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΔεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας
  • Φουροσεμίδη
    παρακολούθηση
    Πτώση των επιπέδων της ταμσουλοζίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΔεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας
  • Διαζεπάμη
    παρακολούθηση
    Δεν μεταβάλλει το κλάσμα ελεύθερης ταμσουλοζίνης. Η ταμσουλοζίνη δεν μεταβάλλει το κλάσμα ελεύθερης διαζεπάμης.
  • Προπρανολόλη
    παρακολούθηση
    Δεν μεταβάλλει το κλάσμα ελεύθερης ταμσουλοζίνης. Η ταμσουλοζίνη δεν μεταβάλλει το κλάσμα ελεύθερης προπρανολόλης.
  • Τριχλωρομεθειαζίδη
    παρακολούθηση
    Δεν μεταβάλλει το κλάσμα ελεύθερης ταμσουλοζίνης. Η ταμσουλοζίνη δεν μεταβάλλει το κλάσμα ελεύθερης τριχλωρομεθειαζίδης.
  • Χλωρομαδινόνη
    παρακολούθηση
    Δεν μεταβάλλει το κλάσμα ελεύθερης ταμσουλοζίνης. Η ταμσουλοζίνη δεν μεταβάλλει το κλάσμα ελεύθερης χλωρομαδινόνης.
  • Αμιτριπτυλίνη
    παρακολούθηση
    Δεν μεταβάλλει το κλάσμα ελεύθερης ταμσουλοζίνης
  • Δικλοφενάκη
    προσοχή
    Δεν μεταβάλλει το κλάσμα ελεύθερης ταμσουλοζίνης. Μπορεί να αυξήσει το ρυθμό αποβολής της ταμσουλοζίνης.
  • Γλιβενκλαμίδη
    παρακολούθηση
    Δεν μεταβάλλει το κλάσμα ελεύθερης ταμσουλοζίνης
  • Σιμβαστατίνη
    παρακολούθηση
    Δεν μεταβάλλει το κλάσμα ελεύθερης ταμσουλοζίνης
  • Βαρφαρίνη
    προσοχή
    Δεν μεταβάλλει το κλάσμα ελεύθερης ταμσουλοζίνης. Μπορεί να αυξήσει το ρυθμό αποβολής της ταμσουλοζίνης.
  • Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. Κετοκοναζόλη)
    αντένδειξη
    Αυξημένη έκθεση στην υδροχλωρική ταμσουλοζίνη (π.χ. κετοκοναζόλη αύξησε AUC και Cmax 2,8 και 2,2 φορές αντίστοιχα).
    ΣύστασηΔεν πρέπει να δίνεται σε συνδυασμό με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 σε ασθενείς με περιορισμένη μεταβολική ικανότητα για το CYP2D6. Πρέπει να δίδεται με προσοχή σε συνδυασμό με ισχυρούς και μέτριους αναστολείς του CYP3A4.
  • Παροξετίνη (ισχυρός αναστολέας του CYP2D6)
    παρακολούθηση
    Αύξηση της Cmax και της AUC της ταμσουλοζίνης κατά 1,3 και 1,6 φορές, αντίστοιχα, αλλά δεν θεωρούνται κλινικώς σημαντικές.
  • Άλλοι ανταγωνιστές των α1-αδρενεργικών υποδοχέων
    προσοχή
    Μπορεί να προκαλέσει υπόταση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Συγκοπή (Σπάνιες)
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Θαμπή όραση* (Μη γνωστές)
  • Διαταραχές της όρασης* (Μη γνωστές)
  • Σύνδρομο Διεγχειρητικής Υποτονικής Ίριδας (IFIS) (Μη γνωστές)
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Αρρυθμία
  • Ταχυκαρδία
Καρδιακές διαταραχές
  • Κολπική μαρμαρυγή (Μη γνωστές)
Αγγειακές
  • Ορθοστατική υπόταση
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
  • Δύσπνοια
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Επίσταξη* (Μη γνωστές)
Γαστρεντερικό
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ξηροστομία* (Μη γνωστές)
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Αγγειοοίδημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Πολύμορφο ερύθημα* (Μη γνωστές)
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα* (Μη γνωστές)
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Διαταραχές εκσπερμάτισης που περιλαμβάνουν παλίνδρομη εκσπερμάτιση και αποτυχία εκσπερμάτισης (Συχνές)
  • Πριαπισμός (Πολύ σπάνιες)
Γενικές
  • Εξασθένηση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Διαταραχές εκσπερμάτισης (συμπεριλαμβανομένης παλίνδρομης εκσπερμάτισης και αποτυχίας εκσπερμάτισης)
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Πριαπισμός
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα*
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές της όρασης*
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Κολπική μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Ξηροστομία*
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Πολύμορφο ερύθημα*
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Διεγχειρητικής Υποτονικής Ίριδας (IFIS)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Δεν ενδείκνυται
    Δεν ενδείκνυται για χρήση από γυναίκες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • σοβαρές υποτασικές δράσεις
Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση οξείας υπότασης μετά από υπερδοσολογία, πρέπει να παρασχεθεί καρδιαγγειακή υποστήριξη. Η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός μπορούν να επανέλθουν και πάλι σε φυσιολογικά επίπεδα ξαπλώνοντας τον ασθενή σε ύπτια θέση. Αν αυτό το μέτρο δεν είναι αποτελεσματικό, τότε μπορούν να εφαρμοσθούν μέσα αύξησης του όγκου του αίματος και, εφόσον είναι απαραίτητο, αγγειοσυσπαστικά μέσα. Η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται και γενικά υποστηρικτικά μέτρα να λαμβάνονται. Μπορούν να ληφθούν μέτρα για την αποφυγή της απορρόφησης της ουσίας, όπως πρόκληση εμέτου. Αν έχουν καταποθεί μεγάλες ποσότητες της ουσίας, τότε μπορεί να γίνει πλύση στομάχου και να χορηγηθεί ενεργός άνθρακας και ένα ωσμωτικά δρων καθαρτικό, όπως θειικό νάτριο.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Οι ασθενείς θα πρέπει να έχουν υπόψη τους ότι μπορεί να εμφανίσουν ζάλη.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Πολυαιθυλενογλυκόλη 7.000.000, πολυαιθυλενογλυκόλη 8.000, μαγνήσιο
στεατικό (E470b), βουτυλο-υδροξυτολουόλιο (E321), κολλοειδές οξείδιο
πυριτίου άνυδρο (E551), υπρομελλόζη (E464), σιδήρου οξείδιο κίτρινο (E172).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανταγωνιστής των α1-αδρενεργικών υποδοχέων. Κωδικός ATC: G04C A02, Σκευάσματα για την αποκλειστική θεραπεία των παθήσεων του προστάτη.

Μηχανισμός δράσης

H ταμσουλοζίνη συνδέεται επιλεκτικά και ανταγωνιστικά με τους μετασυναπτικούς α1- αδρενεργικούς υποδοχείς και συγκεκριμένα με τους υποτύπους α1Α και α1D, προκαλώντας χάλαση των λείων μυϊκών ινών του προστάτη και της ουρήθρας.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το Ταμσουλοσίνη Ταμσουλοσίνη 0,4mg αυξάνει το μέγιστο ρυθμό της ροής των ούρων. Ανακουφίζει την απόφραξη μέσω της χάλασης που προκαλεί στις λείες μυϊκές ίνες του προστάτη και της ουρήθρας, βελτιώνοντας τα συμπτώματα ούρησης. Επιπλέον, βελτιώνει τα συμπτώματα αποθήκευσης, στα οποία η αστάθεια της ουροδόχου κύστης παίζει σημαντικό ρόλο.

Η δράση του φαρμάκου στα συμπτώματα αποθήκευσης και ούρησης διατηρείται και στη μακροχρόνια θεραπεία. Η ανάγκη για επέμβαση ή καθετηριασμό καθυστερεί σημαντικά.

Οι ανταγωνιστές των α1- αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να μειώσουν την πίεση του αίματος μειώνοντας τις περιφερικές αντιστάσεις. Δεν παρατηρήθηκε καμιά κλινικής σημασίας ελάττωση της πίεσης του αίματος κατά τη διάρκεια των μελετών με Ταμσουλοσίνη Ταμσουλοσίνη 0,4mg.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Μια διπλά-τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο και κυμαινόμενης δόσης μελέτη πραγματοποιήθηκε σε παιδιά με νευροπαθή ουροδόχο κύστη. Συνολικά 161 παιδιά (ηλικίας 2 έως 16 ετών) τυχαιοποιήθηκαν και έλαβαν θεραπεία σε 1 από τα 3 επίπεδα δόσης της ταμσουλοζίνης (χαμηλό [0,001 - 0,002 mg / kg], μεσαίο [0,002 - 0,004 mg / kg], και υψηλό [0,004 - 0,008 mg / kg]), ή εικονικό φάρμακο. Το κύριο καταληκτικό σημείο ήταν ο αριθμός των ασθενών στους οποίους μειώθηκε η πίεση εξώθησης των ούρων (Leak Point Pressure, LPP) έως <40 cm H₂O, που βασίστηκε σε δύο αξιολογήσεις την ίδια ημέρα. Τα δευτερεύοντα καταληκτικά σημεία ήταν τα εξής: η πραγματική και ποσοστιαία μεταβολή από την αρχική τιμή μέχρι την πίεση εξώθησης των ούρων, η βελτίωση ή σταθεροποίηση της υδρονέφρωσης και του υδροουρητήρα και η μεταβολή στον όγκο των ούρων που λαμβάνονται με καθετηριασμό και η συχνότητα ύγρανσης κατά το χρόνο του καθετηριασμού, όπως καταγράφεται σε ημερολόγια καθετηριασμού. Δε βρέθηκε καμία στατιστικά σημαντική διαφορά μεταξύ της ομάδας του εικονικού φαρμάκου και κάποιας από τις 3 ομάδες στις οποίες χορηγήθηκε ταμσουλοζίνη είτε για τα πρωτογενή είτε για κάποια από τα δευτερογενή καταληκτικά σημεία. Δεν παρατηρήθηκε ανταπόκριση στη δόση για κανένα επίπεδο δόσης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση:

Το Ταμσουλοσίνη Ταμσουλοσίνη 0,4mg είναι δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης τύπου matrix μη-ιονικής γέλης. Η φαρμακοτεχνική μορφή του Ταμσουλοσίνη παρέχει βραδεία αποδέσμευση της ταμσουλοζίνης, έχοντας ως αποτέλεσμα επαρκή έκθεση, με μικρές διακυμάνσεις, για χρονικό διάστημα 24 ωρών.

Η υδροχλωρική ταμσουλοζίνη χορηγούμενη ως δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, απορροφάται από το έντερο. Υπό συνθήκες νηστείας, υπολογίζεται ότι απορροφάται περίπου το 57% της χορηγούμενης δόσης.

Ο ρυθμός και ο βαθμός απορρόφησης της υδροχλωρικής ταμσουλοζίνης χορηγούμενης ως δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης δεν επηρεάζονται από γεύματα με χαμηλά λιπαρά. Ο βαθμός απορρόφησης αυξάνει κατά 64% και 149% (η AUC και η Cmax, αντίστοιχα) από γεύματα πλούσια σε λιπαρά, σε σύγκριση με τις συνθήκες νηστείας.

Η ταμσουλοζίνη ακολουθεί γραμμική φαρμακοκινητική.

Μετά από μία εφάπαξ δόση Ταμσουλοσίνη Ταμσουλοσίνη 0,4mg σε κατάσταση νηστείας, η μέγιστη συγκέντρωση της ταμσουλοζίνης στο πλάσμα επέρχεται μετά από 6 ώρες, κατά μέσο όρο. Σε σταθεροποιημένη κατάσταση, η οποία επιτυγχάνεται έως την 4η ημέρα επαναλαμβανόμενης χορήγησης, οι συγκεντρώσεις πλάσματος της ταμσουλοζίνης φτάνουν σε μέγιστο σε 4 έως 6 ώρες, σε κατάσταση νηστείας και σε κατάστασης σίτισης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυξάνουν από περίπου 6 ng/ml μετά την πρώτη δόση έως 11 ng/ml στη σταθεροποιημένη κατάσταση.

Ως αποτέλεσμα των χαρακτηριστικών της παρατεταμένης αποδέσμευσης του Ταμσουλοσίνη Ταμσουλοσίνη 0,4mg, η κατώτερη συγκέντρωση της ταμσουλοζίνης στο πλάσμα αντιστοιχεί στο 40% της μέγιστης συγκέντρωσης πλάσματος υπό συνθήκες νηστείας και υπό συνθήκες σίτισης.

Υπάρχει σημαντική διακύμανση μεταξύ ασθενών όσον αφορά στα επίπεδα της ταμσουλοζίνης στο πλάσμα, τόσο μετά από μία εφάπαξ δόση όσο και μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

Κατανομή:

Στον άνθρωπο, η ταμσουλοζίνη δεσμεύεται κατά 99% περίπου από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο όγκος κατανομής της είναι μικρός (περίπου 0,2 l/kg).

Βιομετασχηματισμός:

Η ταμσουλοζίνη υπόκειται σε ελάχιστο μεταβολισμό πρώτης διόδου, καθώς μεταβολίζεται αργά. Το μεγαλύτερο μέρος της ταμσουλοζίνης υπάρχει στο πλάσμα ως αναλλοίωτη δραστική ουσία. Μεταβολίζεται στο ήπαρ.

Στους αρουραίους, η ταμσουλοζίνη προκάλεσε μηδαμινή επαγωγή μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων.

Αποτελέσματα in vitro υποδεικνύουν ότι το CYP3A4 αλλά και το CYP2D6 συμμετέχουν στο μεταβολισμό, με πιθανώς ελάχιστη συμμετοχή άλλων CYP ισοενζύμων στο μεταβολισμό της υδροχλωρικής ταμσουλοζίνης. Η αναστολή των ενζύμων CYP3A4 και CYP2D6 που μεταβολίζουν φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη έκθεση στην υδροχλωρική ταμσουλοζίνη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Αλληλεπιδράσεις).

Κανένας από τους μεταβολίτες δεν είναι περισσότερο ενεργός από τη μητρική ουσία.

Αποβολή:

Η ταμσουλοζίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως από τα ούρα. Το ποσοστό απέκκρισης της αναλλοίωτης δραστικής ουσίας υπολογίζεται να είναι περίπου 4-6% της δόσης, όταν χορηγείται ως Ταμσουλοσίνη Ταμσουλοσίνη 0,4mg.

Μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης Ταμσουλοσίνη Ταμσουλοσίνη 0,4mg σε σταθεροποιημένη κατάσταση, οι χρόνοι ημίσειας ζωής αποβολής που μετρήθηκαν ήταν περίπου 19 και 15 ώρες, αντίστοιχα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η ταμσουλοσίνη είναι εκλεκτικός ανταγωνιστής των α-1A και α-1B-αδρενοϋποδοχέων στον προστάτη, στην προστατική κάψα, στην ουρήθρα του προστάτη και στον αυχένα της ουροδόχου κύστης. Έχουν αναγνωριστεί τουλάχιστον τρεις διακριτές υποομάδες α1-αδρενοϋποδοχέων:…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανταγωνιστής των α1-αδρενεργικών υποδοχέων. Κωδικός ATC: G04C A02, Σκευάσματα για την αποκλειστική θεραπεία των παθήσεων του προστάτη. ### Μηχανισμός δράσης H ταμσουλοζίνη συνδέεται επιλεκτικά και…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση: Το Ταμσουλοσίνη Ταμσουλοσίνη 0,4mg είναι δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης τύπου matrix μη-ιονικής γέλης. Η φαρμακοτεχνική μορφή του Ταμσουλοσίνη παρέχει βραδεία αποδέσμευση της ταμσουλοζίνης, έχοντας ως αποτέλεσμα επαρκή…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η ταμσουλοσίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ από το κυτόχρωμα P450 (CYP3A4 και CYP2D6), με κάποιο μεταβολισμό από άλλα CYP. * Ο CYP3A4 είναι υπεύθυνος για την αποαιθυλίωση της ταμσουλοσίνης στον μεταβολίτη M-1 και την…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Δακτυλική εξέταση ορθού · πριν την έναρξη της θεραπείας και μετά, σε τακτά χρονικά διαστήματα
  • Προσδιορισμός του ειδικού αντιγόνου του προστάτη (PSA) · πριν την έναρξη της θεραπείας και μετά, σε τακτά χρονικά διαστήματα
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η ταμσουλοσίνη είναι εκλεκτικός ανταγωνιστής των α-1A και α-1B-αδρενοϋποδοχέων στον προστάτη, στην προστατική κάψα, στην ουρήθρα του προστάτη και στον αυχένα της ουροδόχου κύστης. Έχουν αναγνωριστεί τουλάχιστον τρεις διακριτές υποομάδες α1-αδρενοϋποδοχέων: α-1A, α-1B και α-1D· η κατανομή τους διαφέρει μεταξύ ανθρώπινων οργάνων και ιστών. Περίπου το 70% των α1-υποδοχέων στον ανθρώπινο προστάτη είναι της υποομάδας α-1A. Ο αποκλεισμός αυτών των υποδοχέων προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών στον αυχένα της ουροδόχου κύστης και στον προστάτη.
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται στη θεραπεία των σημείων και συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (μείωση της ουρικής απόφραξης και ανακούφιση των σχετικών εκδηλώσεων, όπως δισταγμός, τελική στάγμη ούρων, διακεκομμένη ή ασθενής ροή… κ.λπ.)
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η ταμσουλοσίνη, ένας σουλφαμοϋλφαιναιθυλαμινο-παράγωγο μπλοκάρισμα α-αδρενοϋποδοχέων με αυξημένη ειδικότητα για τους α-αδρενοϋποδοχείς του προστάτη, χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (BPH). Το φάρμακο είναι εμπορικά διαθέσιμο σε ρακεμικό μείγμα 2 ισομερών και σχετίζεται φαρμακολογικά με τη δοξαζοσίνη, την πραζοσίνη και την τετραζοσίνη. Ωστόσο, σε αντίθεση με αυτά τα φάρμακα, η ταμσουλοσίνη έχει υψηλότερη συγγένεια για τους α-1A-αδρενεργικούς υποδοχείς, οι οποίοι βρίσκονται στον αγγειακό λείο μυ. Μελέτες δείχνουν ότι η ταμσουλοσίνη έχει περίπου 12 φορές μεγαλύτερη συγγένεια για τους α-1 αδρενεργικούς υποδοχείς στον προστάτη από αυτούς στην αορτή, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη επίπτωση δυσμενών καρδιαγγειακών επιδράσεων.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η ταμσουλοσίνη είναι εκλεκτικός ανταγωνιστής των α-1A και α-1B-αδρενοϋποδοχέων στον προστάτη, στην προστατική κάψα, στην ουρήθρα του προστάτη και στον αυχένα της ουροδόχου κύστης. Έχουν αναγνωριστεί τουλάχιστον τρεις διακριτές υποομάδες α1-αδρενοϋποδοχέων: α-1A, α-1B και α-1D· η κατανομή τους διαφέρει μεταξύ ανθρώπινων οργάνων και ιστών. Περίπου το 70% των α1-υποδοχέων στον ανθρώπινο προστάτη είναι της υποομάδας α-1A. Ο αποκλεισμός αυτών των υποδοχέων προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών στον αυχένα της ουροδόχου κύστης και στον προστάτη, και έτσι μειώνει την αντίσταση στην εκροή των ούρων στους άνδρες.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η απορρόφηση της ταμσουλοσίνης HCl από κάψουλες 0,4 mg είναι ουσιαστικά πλήρης (>90%) μετά από από του στόματος χορήγηση υπό συνθήκες νηστείας.
DrugBank

Half life

expand_more
5-7 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
94%-99%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η υδροχλωρική ταμσουλοσίνη μεταβολίζεται εκτενώς από ένζυμα του κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ και λιγότερο από 10% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητη. Οι μεταβολίτες της υδροχλωρικής ταμσουλοσίνης υφίστανται εκτενή συζεύξη με γλυκουρονίδιο ή θειικό άλας πριν από την νεφρική απέκκριση. Μετά τη χορήγηση της ραδιοσημασμένης δόσης υδροχλωρικής ταμσουλοσίνης σε τέσσερις υγιείς εθελοντές, το 97% της χορηγηθείσας ραδιενέργειας ανακτήθηκε, με τα ούρα (76%) να αποτελούν την κύρια οδό απέκκρισης σε σύγκριση με τα κόπρανα (21%) σε διάστημα 168 ωρών.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 16 L [ενδοφλέβια χορήγηση σε δέκα υγιείς ενήλικες άνδρες]
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 2,88 L/h
DrugBank

Toxicity

expand_more
LD50 = 650 mg/kg (σε αρουραίους)
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φάρμακα για κατακράτηση ούρων

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης. [Medstopper]

⚠ Οι α-αναστολείς συνδέονται συχνά με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα και απαιτούν αργή διακοπή. [Scott 2013]

monitoringεπιστροφή συμπτωμάτωνmonitoringπόνος στο στήθοςmonitoringαίσθημα παλμώνmonitoringαυξημένος καρδιακός ρυθμόςmonitoringαυξημένη αρτηριακή πίεσηmonitoringάγχοςmonitoringτρόμος
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
129211
Μοριακός τύπος
C20H28N2O5S
Μοριακό βάρος
408.5
IUPAC
5-[(2R)-2-[2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino]propyl]-2-methoxybenzenesulfonamide
InChIKey
DRHKJLXJIQTDTD-OAHLLOKOSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

  • Φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ALPHA-1.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών παθήσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΟΥΡΟΛΟΙΜΩΞΕΙΣ.