ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04CA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TAMSULOSIN

Ταμσουλοσίνη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οιστρογόνα, κωδικός ATC: G03CA04.

Εμπορικά Ονόματα

BLISSEL GELISTROL MIKTOSAN OMNIC OVESTIN PRADIF TAMSULOSIN/ARITI

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

N95 Διαταραχές της εμμηνόπαυσης και άλλες διαταραχές της περιεμμηνόπαυσης

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ατροφία του κόλπου

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 01/2016

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος BLISSEL

expand_more

Δισκίο.

Λευκά, στρογγυλά, επίπεδα, διχοτομούμενα δισκία, με στρογγυλεμένες άκρες.

Όλα τα δισκία φέρουν την επισήμανση “Organon” στη μία πλευρά και έναν

κωδικό στην άλλη πλευρά. Τα δισκία του 1 mg φέρουν τα γράμματα DG πάνω

και τον αριθμό 7 κάτω από τη γραμμή εγκοπής. Τα δισκία των 2 mg φέρουν τα

γράμματα DG πάνω και τον αριθμό 8 κάτω από τη γραμμή εγκοπής.

Η εγκοπή χρησιμεύει μόνο για να διευκολύνει τη θραύση του δισκίου και την

κατάποσή του και όχι για τον διαχωρισμό σε ίσες δόσεις.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Καρκίνος μαστού, υποψία καρκίνου μαστού ή ιστορικό καρκίνου του μαστού
Γνωστός ή πιθανολογούμενος ορμονοεξαρτώμενος κακοήθης όγκος (π.χ. καρκίνος του ενδομητρίου)
Αδιάγνωστη κολπική αιμορραγία
Υπερπλασία του ενδομητρίου που δεν έχει υποβληθεί σε θεραπεία
Παλαιά ιδιοπαθής ή υπάρχουσα φλεβική θρομβοεμβολή (εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση, πνευμονική εμβολή)
Ενεργός ή πρόσφατη αρτηριακή θρομβοεμβολική νόσος (π.χ. στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου)
Γνωστές θρομβοφιλικές διαταραχές (π.χ. πρωτεΐνη C, πρωτεΐνη S, ή ανεπάρκεια αντιθρομβίνης)
Οξεία ηπατική νόσος ή ιστορικό ηπατικής νόσου, για όσο καιρό οι εξετάσεις της ηπατικής λειτουργίας δεν έχουν επιστρέψει στα φυσιολογικά επίπεδα
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
Πορφυρία

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Έναρξη θεραπείας
προσοχή

Πληθυσμόςμετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες

Η θεραπεία με τοπικά οιστρογόνα πρέπει να ξεκινά μόνο για τα συμπτώματα που επηρεάζουν αρνητικά την ποιότητα ζωής.
Αξιολόγηση κινδύνου-οφέλους
προσοχή

Πρέπει να γίνεται προσεκτική εκτίμηση των κινδύνων και των οφελών τουλάχιστον μία φορά ετησίως και η θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης (HRT) πρέπει να συνεχίζεται μόνο για όσο διάστημα το όφελος υπερτερεί του κινδύνου.
Συνδυασμένη θεραπεία
αντένδειξη

Το Blissel 50 μικρογραμμάρια/g κολπική γέλη δεν πρέπει να συνδυάζεται με παρασκευάσματα οιστρογόνων για συστηματική θεραπεία.
Ενδοκολπικό εξάρτημα χορήγησης
προσοχή

Πληθυσμόςγυναίκες με σοβαρή ατροφία του κόλπου

Μπορεί να προκαλέσει ήσσονος σημασίας τοπικό τραύμα.
Έκδοχα (Μεθυλ-παραϋδροξυ-βενζοϊκό νάτριο, Προπυλ-παραϋδροξυ-βενζοϊκό νάτριο)
προσοχή

Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν με καθυστέρηση).
Ιατρικό ιστορικό
παρακολούθηση

Πριν την έναρξη ή την επαναχορήγηση της θεραπείας με οιστριόλη, πρέπει να ληφθεί πλήρες ατομικό και οικογενειακό ιατρικό ιστορικό.
Ιατρική εξέταση
παρακολούθηση

Η ιατρική εξέταση (συμπεριλαμβανομένης της εξέτασης της πυέλου και του μαστού) πρέπει να καθοδηγείται από το ιστορικό, τις αντενδείξεις και προφυλάξεις για χρήση.
Ενημέρωση ασθενών (Μεταβολές μαστών)
παρακολούθηση

Πληθυσμόςγυναίκες

Πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με ποιες μεταβολές στους μαστούς τους πρέπει να αναφέρουν στον γιατρό ή στον νοσοκόμο τους.
Λοιμώξεις του κόλπου
προσοχή

Πρέπει να θεραπεύονται πριν από την έναρξη της θεραπείας με το Blissel 50 μικρογραμμάρια/g κολπική γέλη.
Λειομύωμα (ινώματα της μήτρας) ή ενδομητρίωση
παρακολούθηση

Η ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά. Ενδέχεται να επανεμφανιστούν ή να επιδεινωθούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Παράγοντες κινδύνου για θρομβοεμβολικές διαταραχές
παρακολούθηση

Η ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά. Ενδέχεται να επανεμφανιστούν ή να επιδεινωθούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Παράγοντες κινδύνου για οιστρογόνο-εξαρτώμενους όγκους (π.χ. κληρονομικότητα πρώτου βαθμού για καρκίνο του μαστού)
παρακολούθηση

Η ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά. Ενδέχεται να επανεμφανιστούν ή να επιδεινωθούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Υπέρταση
παρακολούθηση

Η ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά. Ενδέχεται να επανεμφανιστεί ή να επιδεινωθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Ηπατικές διαταραχές (π.χ. αδένωμα του ήπατος)
παρακολούθηση

Η ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά. Ενδέχεται να επανεμφανιστούν ή να επιδεινωθούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Σακχαρώδης διαβήτης με ή χωρίς αγγειοπάθεια
παρακολούθηση

Η ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά. Ενδέχεται να επανεμφανιστεί ή να επιδεινωθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Χολολιθίαση
παρακολούθηση

Η ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά. Ενδέχεται να επανεμφανιστεί ή να επιδεινωθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Ημικρανία ή (σοβαρή) κεφαλαλγία
παρακολούθηση

Η ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά. Ενδέχεται να επανεμφανιστεί ή να επιδεινωθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
παρακολούθηση

Η ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά. Ενδέχεται να επανεμφανιστεί ή να επιδεινωθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Ιστορικό υπερπλασίας του ενδομητρίου
παρακολούθηση

Η ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά. Ενδέχεται να επανεμφανιστεί ή να επιδεινωθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Επιληψία
παρακολούθηση

Η ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά. Ενδέχεται να επανεμφανιστεί ή να επιδεινωθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Βρογχικό άσθμα
παρακολούθηση

Η ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά. Ενδέχεται να επανεμφανιστεί ή να επιδεινωθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Ωτοσκλήρυνση
παρακολούθηση

Η ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά. Ενδέχεται να επανεμφανιστεί ή να επιδεινωθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Ίκτερος ή επιδείνωση της ηπατικής λειτουργίας
αντένδειξη

Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί άμεσα.
Σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης
αντένδειξη

Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί άμεσα.
Νέα έναρξη κεφαλαλγίας τύπου ημικρανίας
αντένδειξη

Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί άμεσα.
Κύηση
αντένδειξη

Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί άμεσα.
Υπερπλασία και καρκίνος του ενδομητρίου (με συστηματικά οιστρογόνα)
προσοχή

Πληθυσμόςγυναίκες με ακέραια μήτρα

Ο κίνδυνος υπερπλασίας και καρκίνου του ενδομητρίου αυξάνεται όταν χορηγούνται συστηματικά οιστρογόνα μόνο για παρατεταμένες περιόδους.
Προσθήκη προγεσταγόνου
προσοχή

Πληθυσμόςμετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες που χρησιμοποιούν κολπικά οιστρογόνα με φυσιολογική συστηματική έκθεση

Δεν συνιστάται η προσθήκη προγεσταγόνου.
Ασφάλεια ενδομητρίου (μακροχρόνια χρήση)
προσοχή

Η ασφάλεια του ενδομητρίου στην περίπτωση μακροχρόνιας (περισσότερο για ενός έτους) ή επανειλημμένης χρήσης μέσω τοπικής κολπικής εφαρμογής οιστρογόνων είναι αβέβαιη.
Αιμορραγία ή κηλίδες
παρακολούθηση

Το αίτιο πρέπει να διερευνάται, κάτι που μπορεί να περιλαμβάνει βιοψία ενδομητρίου για τον αποκλεισμό κακοήθειας του ενδομητρίου.
Προκαρκινικός μετασχηματισμός / ενδομητρίωση
προσοχή

Πληθυσμόςγυναίκες που έχουν υποστεί υστερεκτομή εξαιτίας ενδομητρίωσης, ειδικά εάν γνωρίζουν ότι έχουν έκτοπη ενδομητρίωση

Η διέγερση μονού οιστρογόνου μπορεί να οδηγήσει σε προκαρκινικό μετασχηματισμό στις έκτοπες εστίες της ενδομητρίωσης. Απαιτείται προσοχή.
Καρκίνος του μαστού (κολπικά οιστρογόνα)

Πληθυσμόςγυναίκες χωρίς ιστορικό καρκίνου του μαστού που λαμβάνουν χαμηλές δόσεις οιστρογόνων που χορηγούνται κολπικά

Δεν υπάρχει αυξημένος κίνδυνος.
Καρκίνος του μαστού (επανεμφάνιση)
προσοχή

Παραμένει άγνωστο εάν οι χαμηλές δόσεις οιστρογόνων που χορηγούνται κολπικά οδηγούν σε επανεμφάνιση του καρκίνου του μαστού.
Καρκίνος των ωοθηκών
προσοχή

Πληθυσμόςγυναίκες που λαμβάνουν συστηματική θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης μόνο με οιστρογόνο

Σχετίζεται με ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο. Ο κίνδυνος αυτός είναι εμφανής εντός 5 ετών χρήσης και μειώνεται με την πάροδο του χρόνου μετά τη διακοπή της χρήσης.
Φλεβική θρομβοεμβολή
προσοχή

Η συστηματική θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης σχετίζεται με υψηλότερο κατά 1,3-3 φορές κίνδυνο εμφάνισης φλεβικής θρομβοεμβολής, π.χ. εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης ή πνευμονικής εμβολής. Τέτοια συμβάματα είναι πιο πιθανόν να σημειωθούν εντός του πρώτου έτους θεραπείας.
Θρομβοφιλία
αντένδειξη

Πληθυσμόςασθενείς με γνωστή θρομβοφιλία

Διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο φλεβικής θρομβοεμβολής, η θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης ενδέχεται να συμβάλλει. Η θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης αντενδείκνυται σε αυτές τις ασθενείς.
Παράγοντες κινδύνου για φλεβική θρομβοεμβολή
προσοχή

Να ληφθούν υπόψη οι γενικά αναγνωρισμένοι παράγοντες κινδύνου: χρήση οιστρογόνων, μεγαλύτερη ηλικία, μείζονες χειρουργικές επεμβάσεις, παρατεταμένη ακινησία, παχυσαρκία (ΒΜΙ > 30 kg/m2), κύηση/λοχεία, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος και καρκίνος.
Στεφανιαία νόσος
προσοχή

Η θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης με παρασκευάσματα με συστηματική δράση σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο για στεφανιαία νόσο.
Ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
προσοχή

Η θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης με παρασκευάσματα με συστηματική δράση σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο για ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο. Ο συνολικός κίνδυνος αυξάνεται με την ηλικία.
Κατακράτηση υγρών / αύξηση τριγλυκεριδίων (με συστηματικά οιστρογόνα)
παρακολούθηση

Πληθυσμόςασθενείς με καρδιοπάθεια ή επηρεασμένη νεφρική λειτουργία ή με προϋπάρχουσα υπερτριγλυκεριδαιμία

Πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά τις πρώτες εβδομάδες θεραπείας.
Νεφρική ανεπάρκεια
παρακολούθηση

Πληθυσμόςασθενείς που υποφέρουν από σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια

Πρέπει να παρακολουθούνται στενά, διότι αναμένεται το επίπεδο της οιστριόλης στην κυκλοφορία να αυξηθεί.
Αγγειοοίδημα
προσοχή

Τα εξωγενή οιστρογόνα ενδέχεται να επάγουν ή να επιδεινώσουν συμπτώματα κληρονομικού ή επίκτητου αγγειοοιδήματος.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Άλλες τοπικά χορηγούμενες κολπικές αγωγές
προσοχή

Δυνατότητα αλληλεπίδρασης

ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι αλληλεπιδράσεις

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Κνησμός γεννητικών οργάνων (Συχνές)
Άλγος πυέλου (Σπάνιες)
Εξάνθημα γεννητικών οργάνων (Σπάνιες)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Τοπικός ερεθισμός (αίσθημα θερμότητας και/ή κνησμού) (Μη γνωστές)
Κνησμός της θέσης εφαρμογής (Συχνές)
Ερεθισμός της θέσης εφαρμογής (Όχι συχνές)

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Καντιντίαση (Σπάνιες)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Κεφαλαλγία (Σπάνιες)
Πιθανή άνοια (Μη γνωστές)

Δέρμα

Κνησμός
Πολύμορφο ερύθημα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Κνήφη (Σπάνιες)
Χλόασμα (Μη γνωστές)
Οζώδες ερύθημα (Μη γνωστές)
Αγγειακή πορφύρα (Μη γνωστές)

Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και απροσδιόριστα (συμπεριλαμβανομένων κύστεων και πολυπόδων)

Καρκίνος των ωοθηκών (Μη γνωστές)

Αγγειακές διαταραχές

Φλεβική θρομβοεμβολή (π.χ. εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση ή πνευμονική εμβολή) (Μη γνωστές)
Ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (Μη γνωστές)

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Νόσος της χοληδόχου κύστης (Μη γνωστές)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Κνησμός γεννητικών οργάνων

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Κνησμός στη θέση εφαρμογής

Δέρμα

Συχνές
Ερεθισμός θέσης εφαρμογής

Γενικές

Όχι συχνές
Άλγος πυέλου

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Εξάνθημα γεννητικών οργάνων

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Καντιντίαση

Λοιμώξεις

Σπάνιες
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Σπάνιες
Κνησμός

Δέρμα

Σπάνιες
Άνοια

Νευρικό

Μη γνωστές
Αγγειακή πορφύρα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Νευρικό

Μη γνωστές
Καρκίνος των ωοθηκών

Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και απροσδιόριστα (συμπεριλαμβανομένων κύστεων και πολυπόδων)

Μη γνωστές
Νόσος της χοληδόχου κύστης

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Οζώδες ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Τοπικός ερεθισμός (αίσθημα θερμότητας και/ή κνησμού)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μη γνωστές
Φλεβική θρομβοεμβολή (π.χ. εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση ή πνευμονική εμβολή)

Αγγειακές διαταραχές

Μη γνωστές
Χλόασμα

Δέρμα

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Γονιμότητα
Άγνωστο

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τη γονιμότητα.
Κύηση
Αντενδείκνυται

Το Blissel 50 μικρογραμμάρια/g κολπική γέλη δεν ενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης. Εάν προκύψει κύηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Blissel 50 μικρογραμμάρια/g κολπική γέλη, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως. Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με έκθεση κατά την κύηση στην οιστριόλη. Τα αποτελέσματα των περισσότερων επιδημιολογικών μελετών που είναι διαθέσιμες μέχρι σήμερα και σχετίζονται με την ακούσια έκθεση του εμβρύου στα οιστρογόνα δεν έδειξαν τερατογόνες ή εμβρυοτοξικές επιδράσεις.
Γαλουχία
Αντενδείκνυται

Το Blissel 50 μικρογραμμάρια/g κολπική γέλη δεν ενδείκνυται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

ναυτία
έμετος
κολπική αιμορραγία σε γυναίκες

Αντιμετώπιση

Εάν είναι αναγκαίο, πρέπει να εφαρμοστεί συμπτωματική θεραπεία.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

Το Ταμσουλοσίνη 50 μικρογραμμάρια/g κολπική γέλη δεν έχει καμία επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Δισκία του 1 mg:

Αμυλοπηκτίνη

Μαγνήσιο στεατικό

Άμυλο γεωμήλων

Λακτόζη μονοϋδρική

Δισκία των 2 mg:

Άμυλο γεωμήλων

Ποβιδόνη

Πυριτίου διοξείδιο κολλοειδές

Μαγνήσιο στεατικό

Λακτόζη μονοϋδρική

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:

Οιστρογόνα, κωδικός ATC: G03CA04.

Μηχανισμός δράσης

Η κολπική χορήγηση οιστρογόνου αμβλύνει τα συμπτώματα της κολπικής ατροφίας λόγω της οιστρογονικής ανεπάρκειας στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.

Κλινική αποτελεσματικότητα και Ασφάλεια

Η αποτελεσματικότητα του Blissel 50 μικρογραμμάρια/g κολπική γέλη έχει μελετηθεί σε μια τυχαιοποιημένη διπλά τυφλή ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο πολυκεντρική μελέτη σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με συμπτώματα και σημεία αιδοιοκολπικής ατροφίας.

Η ενδοκολπική εφαρμογή χαμηλής δόσης οιστριόλης (50 μικρογραμμάρια ανά εφαρμογή) προκάλεσε σημαντικές βελτιώσεις στον δείκτη ωρίμανσης του επιθηλίου του κόλπου, στο pH του κόλπου και στα σημεία της κολπικής ατροφίας όπως είναι η ευθραυστότητα, η ξηρότητα και η ωχρότητα του βλεννογόνου και η μείωση των πτυχώσεων. Στην ανάλυση ανταπόκρισης των ασθενών ανά σύμπτωμα (δευτερεύον τελικό σημείο), ανιχνεύθηκε στατιστική σημαντικότητα για την κολπική ξηρότητα, αλλά όχι και για τη δυσπαρεύνια (p=0,095), τον κολπικό κνησμό, τον καύσο και τη δυσουρία, μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας.

Φαρμακοκινητική

Ύστερα από εφάπαξ χορήγηση Blissel 50 μικρογραμμάρια/g κολπική γέλη, η οιστριόλη απορροφάται άμεσα και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα, 106 ± 63 pg/mL, επιτεύχθηκαν στις 2 (εύρος 0,5-4) ώρες.

Ύστερα από 21 ημέρες καθημερινής θεραπείας με Blissel, η μέση μέγιστη συγκέντρωση οιστριόλης στο πλάσμα (± τυπική απόκλιση) ήταν 22,80 (±15,78) pg/ml. Μετά τη μέγιστη συγκέντρωση, οι συγκεντρώσεις οιστριόλης στο πλάσμα μειώνονται μονο-εκθετικά με μέση ημίσεια ζωή 1,65 ± 0,82 h, δεν παρατηρείται συσσώρευση.

Η συστηματική έκθεση στην οιστριόλη κατά τη διάρκεια χορήγησης του Blissel δύο φορές εβδομαδιαίως δεν μελετήθηκε.

Σχεδόν όλη (90%) η οιστριόλη δεσμεύεται από τη λευκωματίνη του πλάσματος, ενώ δε δεσμεύεται σχεδόν καθόλου από τη σφαιρίνη που δεσμεύει τις φυλετικές ορμόνες. Ο μεταβολισμός της οιστριόλης συνίσταται κυρίως στη σύζευξη και αποσύζευξη κατά τη διάρκεια της εντεροηπατικής κυκλοφορίας. Η οιστριόλη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των ούρων στη συζευγμένη μορφή. Μόνο ένα μικρό κλάσμα (≤ 2%) απεκκρίνεται μέσω των κοπράνων, κυρίως ως αποσυζευγμένη οιστριόλη.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οιστρογόνα, κωδικός ATC: G03CA04. ### Μηχανισμός δράσης Η κολπική χορήγηση οιστρογόνου αμβλύνει τα συμπτώματα της κολπικής ατροφίας λόγω της οιστρογονικής ανεπάρκειας στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. ### Κλινική…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η ταμσουλοσίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ από το κυτόχρωμα P450 (CYP3A4 και CYP2D6), με κάποιο μεταβολισμό από άλλα CYP. * Ο CYP3A4 είναι υπεύθυνος για την αποαιθυλίωση της ταμσουλοσίνης στον μεταβολίτη M-1 και την…

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Γενική εξέταση αίματος (CBC)	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	περιοδικές	Εξατομίκευση ανά γυναίκα
Οιστριόλη	endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες	στενά	Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Εξέταση μαστού	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	σύμφωνα με τις τρέχουσες αποδεκτές πρακτικές ελέγχου	Κλινικές ανάγκες ασθενούς
Θεραπεία	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	τουλάχιστον σε ετήσια βάση	Επανάληψη

radiology

Απεικόνιση (CT / MRI / ακτινογραφία)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Μαστογραφία	radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος	σύμφωνα με τις τρέχουσες αποδεκτές πρακτικές ελέγχου	Κλινικές ανάγκες ασθενούς

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Η ταμσουλoσίνη είναι εκλεκτικός ανταγωνιστής των α-1A και α-1B-αδρενοϋποδοχέων στον προστάτη, στην προστατική κάψα, στην ουρήθρα του προστάτη και στον αυχένα της ουροδόχου κύστης. Έχουν αναγνωριστεί τουλάχιστον τρεις διακριτές υποομάδες α1-αδρενοϋποδοχέων: α-1A, α-1B και α-1D· η κατανομή τους διαφέρει μεταξύ ανθρώπινων οργάνων και ιστών. Περίπου το 70% των α1-υποδοχέων στον ανθρώπινο προστάτη είναι της υποομάδας α-1A. Ο αποκλεισμός αυτών των υποδοχέων προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών στον αυχένα της ουροδόχου κύστης και στον προστάτη.

DrugBank

Indication

expand_more

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία των σημείων και συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (μείωση της ουρικής απόφραξης και ανακούφιση των σχετικών εκδηλώσεων, όπως δισταγμός, τελική στάγμη ούρων, διακεκομμένη ή ασθενής ροή… κ.λπ.)

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η ταμσουλoσίνη, ένας σουλφαμοϋλφαιναιθυλαμινο-παράγωγο μπλοκάρισμα α-αδρενοϋποδοχέων με αυξημένη ειδικότητα για τους α-αδρενοϋποδοχείς του προστάτη, χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (BPH). Το φάρμακο είναι εμπορικά διαθέσιμο σε ρακεμικό μείγμα 2 ισομερών και σχετίζεται φαρμακολογικά με τη δοξαζοσίνη, την πραζοσίνη και την τετραζοσίνη. Ωστόσο, σε αντίθεση με αυτά τα φάρμακα, η ταμσουλoσίνη έχει υψηλότερη συγγένεια για τους α-1A-αδρενεργικούς υποδοχείς, οι οποίοι βρίσκονται στον αγγειακό λείο μυ. Μελέτες δείχνουν ότι η ταμσουλoσίνη έχει περίπου 12 φορές μεγαλύτερη συγγένεια για τους α-1 αδρενεργικούς υποδοχείς στον προστάτη από αυτούς στην αορτή, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη επίπτωση δυσμενών καρδιαγγειακών επιδράσεων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

Η απορρόφηση της ταμσουλoσίνης HCl από κάψουλες 0,4 mg είναι ουσιαστικά πλήρης (>90%) μετά από από του στόματος χορήγηση υπό συνθήκες νηστείας.

DrugBank

Half life

expand_more

5-7 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

94%-99%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Η υδροχλωρική ταμσουλoσίνη μεταβολίζεται εκτενώς από ένζυμα του κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ και λιγότερο από 10% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητη. Οι μεταβολίτες της υδροχλωρικής ταμσουλoσίνης υφίστανται εκτενή συζεύξη με γλυκουρονίδιο ή θειικό άλας πριν από την νεφρική απέκκριση. Μετά τη χορήγηση της ραδιοσημασμένης δόσης υδροχλωρικής ταμσουλoσίνης σε τέσσερις υγιείς εθελοντές, το 97% της χορηγηθείσας ραδιενέργειας ανακτήθηκε, με τα ούρα (76%) να αποτελούν την κύρια οδό απέκκρισης σε σύγκριση με τα κόπρανα (21%) σε διάστημα 168 ωρών.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

16 L [ενδοφλέβια χορήγηση σε δέκα υγιείς ενήλικες άνδρες]

DrugBank

Clearance

expand_more

2,88 L/h

DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50 = 650 mg/kg (σε αρουραίους)

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ταμσουλοσίνη είναι ένας αναστολέας αδρενεργικών υποδοχέων α, με ειδικότητα για τους υποτύπους α1Α και α1D, οι οποίοι είναι πιο συχνοί στον προστάτη και τον ιστό των υπογνάθιων αδένων. Ο τελικός υπότυπος, α1Β, είναι πιο συχνός στην αορτή και τον σπλήνα.

Η ταμσουλοσίνη συνδέεται με τους υποδοχείς α1Α 3.9-38 φορές πιο εκλεκτικά από τους α1Β και 3-20 φορές πιο εκλεκτικά από τους α1D. Αυτή η εκλεκτικότητα επιτρέπει σημαντική επίδραση στη ροή των ούρων με μειωμένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών, όπως η ορθοστατική υπόταση.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ταμσουλοσίνη είναι αναστολέας των αδρενεργικών υποδοχέων α1Α και α1D. Περίπου το 70% των αδρενεργικών υποδοχέων α1 στον προστάτη είναι του υποτύπου α1Α. Με την αναστολή αυτών των υποδοχέων, ο λείος μυς του προστάτη χαλαρώνει και βελτιώνεται η ροή των ούρων.

Η αναστολή των αδρενεργικών υποδοχέων α1D χαλαρώνει τους εξωστήρες μύες της ουροδόχου κύστης, γεγονός που αποτρέπει τα συμπτώματα αποθήκευσης. Η εκλεκτικότητα της ταμσουλοσίνης εστιάζει τις επιδράσεις στην περιοχή-στόχο, ελαχιστοποιώντας τις επιδράσεις σε άλλες περιοχές.

Η ταμσουλοσίνη υδροχλωρική είναι ένας α1-αδρενεργικός αποκλειστής, παράγωγο σουλφαμοϋλφενολαιθυλαμίνης. Το φάρμακο σχετίζεται φαρμακολογικά με τη δοξαζοσίνη, την πραζοσίνη και την τεραζοσίνη· ωστόσο, σε αντίθεση με αυτά τα φάρμακα, η ταμσουλοσίνη έχει υψηλότερη συγγένεια και εκλεκτικότητα για τους α1Α-αδρενεργικούς υποδοχείς, οι οποίοι βρίσκονται κυρίως στον μη αγγειακό λείο μυ (π.χ. προστάτης), σε σχέση με τους α1Β-αδρενεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται στον αγγειακό λείο μυ (π.χ. εσωτερική λαγόνια αρτηρία).

Αποτελέσματα μελετών in vitro υποδεικνύουν ότι η ταμσουλοσίνη έχει 7-38 φορές μεγαλύτερη συγγένεια για τους α1Α-αδρενεργικούς υποδοχείς από ό,τι για τους α1Β-αδρενεργικούς υποδοχείς· το φάρμακο έχει περίπου 12 φορές μεγαλύτερη συγγένεια για τους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς στον προστάτη από ό,τι για αυτούς στην αορτή. Αυτή η εκλεκτικότητα της ταμσουλοσίνης για τους α1Α-υποδοχείς μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη συχνότητα ανεπιθύμητων καρδιαγγειακών επιδράσεων (π.χ. συγκοπή, ζάλη, υπόταση).

Σε μοριακή βάση, η συγγένεια της ταμσουλοσίνης για τους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς είναι περίπου 6 φορές αυτή της πραζοσίνης όταν δοκιμάζεται σε ανθρώπινο προσκοτικό ιστό.

Λόγω της επικράτησης των α-υποδοχέων στην κάψα του προστάτη, το αδένωμα του προστάτη και το τρίγωνο της ουροδόχου κύστης και της σχετικής απουσίας αυτών των υποδοχέων στο σώμα της κύστης, οι α-αδρενεργικοί αποκλειστές μειώνουν την αντίσταση της ροής των ούρων στους άνδρες.

Τα συμπτώματα που σχετίζονται με την καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (ΚΥΠ) σχετίζονται με απόφραξη της εξόδου της ουροδόχου κύστης, η οποία αποτελείται από δύο υποκείμενες συνιστώσες: στατική και δυναμική. Η στατική συνιστώσα σχετίζεται με αύξηση του μεγέθους του προστάτη που προκαλείται, εν μέρει, από πολλαπλασιασμό των κυττάρων του λείου μυός στο στρώμα του προστάτη. Ωστόσο, η σοβαρότητα των συμπτωμάτων ΚΥΠ και ο βαθμός της ουρηθρικής απόφραξης δεν συσχετίζονται καλά με το μέγεθος του προστάτη.

Η δυναμική συνιστώσα είναι μια λειτουργία αύξησης του τόνου του λείου μυός στον προστάτη και τον αυχένα της ουροδόχου κύστης, οδηγώντας σε σύσπαση της εξόδου της ουροδόχου κύστης. Ο τόνος του λείου μυός μεσολαβείται από την συμπαθητική νευρική διέγερση των α1 αδρενεργικών υποδοχέων, οι οποίοι είναι άφθονοι στον προστάτη, την κάψα του προστάτη, την ουρήθρα του προστάτη και τον αυχένα της ουροδόχου κύστης. Η αναστολή αυτών των αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να προκαλέσει χαλάρωση των λείων μυών στον αυχένα της ουροδόχου κύστης και στον προστάτη, με αποτέλεσμα βελτίωση του ρυθμού ροής των ούρων και μείωση των συμπτωμάτων ΚΥΠ.

Η επίδραση της (+/-)-ταμσουλοσίνης, ενός εκλεκτικού ανταγωνιστή του α1Α-αδρενεργικού υποδοχέα, στην θετική ινοτρόπο επίδραση και τη συσσώρευση ινοσιτολικών φωσφορικών που προκαλούνται μέσω των α1-αδρενεργικών υποδοχέων, μελετήθηκε σε σύγκριση με αυτήν ενός άλλης ουσίας α1Α-αδρενεργικού υποδοχέα, της οξυμεταζολίνης, στον κροτοειδή μυ της καρδιάς του κουνελιού.

Η φαινυλεφρίνη προκάλεσε μια εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση θετική ινοτρόπο επίδραση μέσω των α1-αδρενεργικών υποδοχέων παρουσία είτε (+/-)-βουπρανολόλης είτε S(-)-τιμολόλης.

Ο τρόπος ανταγωνισμού που προκλήθηκε από την (+/-)-ταμσουλοσίνη στην επίδραση της φαινυλεφρίνης εξαρτιόταν από την εφαρμοζόμενη συγκέντρωση: η (+/-)-ταμσουλοσίνη σε 1 και 3 nM δρούσε ανταγωνιστικά, με την κλίση της γραμμής παλινδρόμησης του διαγράμματος Schild να είναι μονάδα και την τιμή pA2 να είναι 9.12· σε 10 nM, μετατόπισε περαιτέρω την καμπύλη συγκέντρωσης-απόκρισης προς τα δεξιά χωρίς να επηρεάζει τη μέγιστη απόκριση, αλλά η κλίση έγινε μικρότερη από μονάδα.

Σε 100 nM και άνω, κατέστειλε τη μέγιστη απόκριση στη φαινυλεφρίνη.

Η (+/-)-ταμσουλοσίνη ανέστειλε αποτελεσματικά την θετική ινοτρόπο επίδραση της φαινυλεφρίνης ακόμη και μετά την αδρανοποίηση των α1Β-αδρενεργικών υποδοχέων με επεξεργασία με χλωροαιθυλοχλονιδίνη, γεγονός που υποδηλώνει ότι ο υπότυπος που είναι ευαίσθητος στην (+/-)-ταμσουλοσίνη ανήκει σε μια κατηγορία ανθεκτική στη χλωροαιθυλοχλονιδίνη.

Η (+/-)-ταμσουλοσίνη, στο εύρος των συγκεντρώσεων κατά τις οποίες ανέστειλε τη θετική ινοτρόπο επίδραση που μεσολαβείται από τους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς, δεν επηρέασε τη συσσώρευση [3H]ινοσιτολικών φωσφορικών που προκλήθηκε από 10 μM φαινυλεφρίνη.

Η οξυμεταζολίνη ανέστειλε την θετική ινοτρόπο επίδραση της φαινυλεφρίνης με ανταγωνιστικό τρόπο χωρίς να επηρεάζει τη συσσώρευση ινοσιτολικής μονοφωσφορικής που προκλήθηκε από τη φαινυλεφρίνη.

Αυτά τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι η θετική ινοτρόπος επίδραση, που μεσολαβείται μέσω του υποτύπου των α1-αδρενεργικών υποδοχέων που είναι ευαίσθητος στην (+/-)-ταμσουλοσίνη και οξυμεταζολίνη, ασκείται μέσω ενός υποκυτταρικού μηχανισμού που είναι ανεξάρτητος από τη συσσώρευση ινοσιτολικών φωσφορικών.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η από του στόματος χορηγούμενη ταμσουλοσίνη απορροφάται κατά 90% σε ασθενείς που νηστεύουν.

Η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) είναι 151-199 ng/mLhr για δόση 0.4 mg από το στόμα και 440-557 ng/mLhr για δόση 0.8 mg από το στόμα.

Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση είναι 3.1-5.3 ng/mL για δόση 0.4 mg από το στόμα και 2.5-3.6 ng/mL για δόση 0.8 mg από το στόμα.

Η λήψη ταμσουλοσίνης με τροφή αυξάνει τον χρόνο για την επίτευξη μέγιστης συγκέντρωσης από 4-5 ώρες σε 6-7 ώρες, αλλά αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα κατά 30% και τη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση κατά 40-70%.

Μελέτες αναφέρουν ανάκτηση 97% μιας δόσης που χορηγήθηκε από το στόμα, εκ των οποίων το 76% στα ούρα και το 21% στα κόπρανα μετά από 168 ώρες.

Το 8.7% της δόσης απεκκρίνεται ως μη μεταβολισμένη ταμσουλοσίνη.

Κατανομή: 16 L μετά από ενδοφλέβια χορήγηση.
Κάθαρση: 2.88 L/h.

Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, η πρωτεϊνική πρόσδεση μεταβάλλεται, οδηγώντας σε αλλαγές στις συνολικές πλασμικές συγκεντρώσεις· ωστόσο, δεν παρατηρούνται σημαντικές αλλαγές στην εγγενή κάθαρση και στις συγκεντρώσεις του ελεύθερου φαρμάκου.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η πρωτεϊνική πρόσδεση μεταβάλλεται, οδηγώντας σε αλλαγές στις συνολικές πλασμικές συγκεντρώσεις· ωστόσο, δεν παρατηρούνται σημαντικές αλλαγές στην εγγενή κάθαρση και στις συγκεντρώσεις του ελεύθερου φαρμάκου.

Η απορρόφηση της ταμσουλοσίνης υδροχλωρικής… είναι ουσιαστικά πλήρης (>90%) μετά από χορήγηση από το στόμα υπό συνθήκες νηστείας. Η ταμσουλοσίνη υδροχλωρική εμφανίζει γραμμική κινητική μετά από εφάπαξ και πολλαπλές δόσεις, με επίτευξη σταθερών συγκεντρώσεων έως την πέμπτη ημέρα χορήγησης άπαξ ημερησίως.

Ουσιαστικά πλήρως απορροφάται μετά από χορήγηση από το στόμα υπό συνθήκες νηστείας· οι μέγιστες πλασμικές συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται εντός 4-5 ωρών.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Πρωτεϊνική Πρόσδεση

Η ταμσουλοσίνη είναι 94%-99% προσδεδεμένη σε πρωτεΐνες, κυρίως στην α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η ταμσουλοσίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ από το κυτόχρωμα P450 (CYP3A4 και CYP2D6), με κάποιο μεταβολισμό από άλλα CYP.

Ο CYP3A4 είναι υπεύθυνος για την αποαιθυλίωση της ταμσουλοσίνης στον μεταβολίτη M-1 και την οξειδωτική αμίνωση στον μεταβολίτη AM-1.
Ο CYP2D6 είναι υπεύθυνος για την υδροξυλίωση της ταμσουλοσίνης στον μεταβολίτη M-3 και την απομεθυλίωση της ταμσουλοσίνης στον μεταβολίτη M-4.

Επιπλέον, η ταμσουλοσίνη μπορεί να υδροξυλιωθεί σε διαφορετική θέση από ένα άγνωστο ένζυμο για να σχηματίσει τον μεταβολίτη M-2.

Οι μεταβολίτες M-1, M-2, M-3 και M-4 μπορούν να γλυκουρονιδωθούν, και οι μεταβολίτες M-1 και M-3 μπορούν να υποστούν σύζευξη με θειικό άλας για να σχηματίσουν άλλους μεταβολίτες πριν την απέκκριση.

Εκτενώς μεταβολίζεται από ένζυμα CYP (δεν έχουν προσδιοριστεί συγκεκριμένα ισοένζυμα) στο ήπαρ. Οι μεταβολίτες υφίστανται περαιτέρω σύζευξη πριν την απέκκριση.

Δεν υπάρχει εναντιομερής βιομετατροπή από το ισομερές R(-) της ταμσουλοσίνης υδροχλωρικής στο ισομερές S(+) σε ανθρώπους.

Η ταμσουλοσίνη υδροχλωρική μεταβολίζεται εκτενώς από ένζυμα κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ και λιγότερο από 10% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο.

Ωστόσο, το φαρμακοκινητικό προφίλ των μεταβολιτών σε ανθρώπους δεν έχει καθοριστεί.

Τα αποτελέσματα in vitro υποδεικνύουν ότι οι CYP3A4 και CYP2D6 εμπλέκονται στον μεταβολισμό της ταμσουλοσίνης, καθώς και κάποια δευτερεύουσα συμμετοχή άλλων ισοενζύμων CYP.

Η αναστολή των ηπατικών ενζύμων μεταβολισμού φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη έκθεση στην ταμσουλοσίνη.

Οι μεταβολίτες της ταμσουλοσίνης υδροχλωρικής υφίστανται εκτενή σύζευξη με γλυκουρονίδιο ή θειικό άλας πριν από τη νεφρική απέκκριση.

… Μετά από εφάπαξ χορήγηση από το στόμα 14C-ταμσουλοσίνης σε δόση 0.2 mg /σε/ τέσσερις υγιείς άνδρες εθελοντές… ποσοτικοποιήθηκαν αμετάβλητη ταμσουλοσίνη (TMS) και 11 μεταβολίτες σε δείγματα ούρων 0-24 ωρών.

Η TMS αντιστοιχούσε στο 8.7% της δόσης. Παρατηρήθηκε εκτενής απέκκριση του θειικού άλατος του Ο-δεαιθυλιωμένου μεταβολίτη (M-1-Sul) και του ο-αιθοξυφαινοξυ οξικού οξέος (AM-1), που αντιστοιχούσαν στο 15.7% και 7.5% της δόσης αντίστοιχα.

Ο μεταβολισμός της ταμσουλοσίνης υδροχλωρικής (TMS), ενός ισχυρού αποκλειστή α1-αδρενεργικών υποδοχέων, μελετήθηκε μετά από εφάπαξ χορήγηση από το στόμα σε αρουραίο και σκύλο.

Εννέα μεταβολίτες (1, 2, 3, 4 και τα γλυκουρονίδιά τους, θειικά άλατα των 1 και 3, και A-1) αναγνωρίστηκαν από τα ούρα και τη χολή αρουραίου και σκύλου που έλαβαν TMS.

Αμετάβλητο φάρμακο και μεταβολίτες στα ούρα και τη χολή ποσοτικοποιήθηκαν σε αρουραίο και σκύλο που έλαβαν 14C-TMS (1 mg/kg).

Σε αρουραίο, οι κύριες μεταβολικές οδοί ήταν η αποαιθυλίωση του τμήματος ο-αιθοξυφαινοξυ, η απομεθυλίωση του τμήματος μεθοξυβενζοσουλφαναμιδίου και η σύζευξη των προκυπτόντων μεταβολιτών με γλυκουρονικό οξύ και θειικό οξύ.

Σε σκύλο, οι κύριες οδοί ήταν η αποαιθυλίωση του τμήματος αιθοξυφαινοξυ, η σύζευξη του αποαιθυλιωμένου προϊόντος με θειικό οξύ και η οξειδωτική αμίνωση της πλευρικής αλυσίδας.

Το όργανο που είναι υπεύθυνο για το μεταβολισμό της TMS σε αρουραίο εκτιμήθηκε χρησιμοποιώντας υπερκείμενα 9000g ήπατος, νεφρού, λεπτού και παχέος εντέρου και πλάσματος.

Το φάρμακο μεταβολίστηκε ταχέως στο ήπαρ, αλλά ελάχιστα μεταβολίστηκε σε άλλα όργανα ή στο πλάσμα.

Η ταμσουλοσίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν 5-[2-[2-(2-αιθοξυ-5-υδροξυφαινοξυ)αιθυλαμινο]προπυλ]-2-μεθοξυβενζοσουλφαναμίδη, 5-[2-[2-(2-υδροξυφαινοξυ)αιθυλαμινο]προπυλ]-2-μεθοξυβενζοσουλφαναμίδη και 5-[2-[2-(2-αιθοξυφαινοξυ)αιθυλαμινο]προπυλ]-2-υδροξυβενζοσουλφαναμίδη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής σε ασθενείς που νηστεύουν είναι 14.9±3.9 ώρες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 5-7 ώρες και ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής είναι 9 έως 13 ώρες σε υγιείς εθελοντές.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν ταμσουλοσίνη, ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής είναι 14-15 ώρες.

Μετά από ενδοφλέβια ή από του στόματος χορήγηση ενός σκευάσματος άμεσης αποδέσμευσης, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ταμσουλοσίνης υδροχλωρικής στο πλάσμα κυμαίνεται από πέντε έως επτά ώρες.

Λόγω της φαρμακοκινητικής των καψουλών ταμσουλοσίνης που ελέγχεται από τον ρυθμό απορρόφησης, ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 9-13 ώρες σε υγιή άτομα και 14-15 ώρες σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ALPHA-1.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών παθήσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΟΥΡΟΛΟΙΜΩΞΕΙΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

G3P28OML5I
TAMSULOSIN
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αδρενεργικοί α-Αναστολείς
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας α-Αδρενεργικών

Tamsulosin is an alpha-Adrenergic Blocker. The mechanism of action of tamsulosin is as an Adrenergic alpha-Antagonist.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5-7 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

94%-99%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

>90%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 3 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φάρμακα για κατακράτηση ούρων

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης. [Medstopper]

⚠ Οι α-αναστολείς συνδέονται συχνά με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα και απαιτούν αργή διακοπή. [Scott 2013]

monitoringεπιστροφή συμπτωμάτωνmonitoringπόνος στο στήθοςmonitoringαίσθημα παλμώνmonitoringαυξημένος καρδιακός ρυθμόςmonitoringαυξημένη αρτηριακή πίεσηmonitoringάγχοςmonitoringτρόμος

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

129211

Μοριακός τύπος

C20H28N2O5S

Μοριακό βάρος

408.5

IUPAC

5-[(2R)-2-[2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino]propyl]-2-methoxybenzenesulfonamide

InChIKey

DRHKJLXJIQTDTD-OAHLLOKOSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ALPHA-1.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών παθήσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΟΥΡΟΛΟΙΜΩΞΕΙΣ.