ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L03AX11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TASONERMIN

Τασονερμίνη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Άλλα ανοσοδιεγερτικά, κωδικός ATC: L03A Χ11 ### Μηχανισμός δράσης Η in vivo αντινεοπλασματική δράση πιθανώς στηρίζεται σε άμεσες και έμμεσες επιδράσεις.

Εμπορικά Ονόματα

BEROMUN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:

Άνω άκρο

Δόση3 mg

συνολική δόση
Κάτω άκρο

Δόση4 mg

συνολική δόση
Άνω άκρο (Μελφαλάνη)

Δόση13 mg/λίτρο διαποτιζόμενου όγκου

Μέγ. δόση150 mg

Η δοσολογία πρέπει να υπολογισθεί σύμφωνα με τη μέθοδο λίτρου-όγκου Wieberdink.
Κάτω άκρο (Μελφαλάνη)

Δόση10 mg/λίτρο διαποτιζόμενου όγκου

Μέγ. δόση150 mg

Η δοσολογία πρέπει να υπολογισθεί σύμφωνα με τη μέθοδο λίτρου-όγκου Wieberdink.
Παιδιά <18 ετών

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Σοβαρή καρδιαγγειακή νόσος
Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (New York Heart Association Class II, III ή IV)
Σοβαρή στηθάγχη
Καρδιακές αρρυθμίες
Έμφραγμα μυοκαρδίου εντός διαστήματος 3 μηνών πριν τη θεραπεία
Φλεβική θρόμβωση
Περιφερική αποφρακτική αρτηριακή νόσο
Πρόσφατη πνευμονική εμβολή
Σοβαρή πνευμονική διαταραχή
Πρόσφατο ιστορικό πεπτικού έλκους ή ενεργό πεπτικό έλκος
Σοβαρού βαθμού ασκίτης
Σοβαρές αιματολογικές διαταραχές
Λευκοκύτταρα < 2.5 x 10^9/l
Αιμοσφαιρίνη < 9g/dl
Αιμοπετάλια < 60 x 10^9/l
Αιμορραγική διάθεση ή ενεργός αιμορραγία
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
Νεφρωσικό σύνδρομο
Κρεατινίνη ορού > 150 μmol/l
Κάθαρση κρεατινίνης < 50 ml/λεπτό
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
AST, ALT ή αλκαλική φωσφατάση >2πλασίου του άνω ορίου των φυσιολογικών επιπέδων
Επίπεδο χολερυθρίνης >1.25πλασίου του άνω ορίου της φυσιολογικής τιμής
Υπερασβεστιαιμία > 12mg/dl (2.99 mmol/l)
Αντενδείκνυται η χορήγηση αγγειοσυσπαστικών παραγόντων

ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους
Αντενδείκνυται η χορήγηση αντιπηκτικών

ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους
Ταυτόχρονη χορήγηση καρδιοτοξικών φαρμάκων (πχ. ανθρακυκλίνες)
Κύηση και γαλουχία
Σοβαρού βαθμού λεμφοίδημα του άκρου
Αντενδείκνυται η παρακολούθηση με ραδιενεργούς ανιχνευτές

ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους
Αντενδείκνυται η υπερθερμία άκρου

ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους
Υποψία ότι η παροχή αίματος περιφερικά του όγκου εξαρτάται σε υψηλό βαθμό από αγγεία που σχετίζονται με τον όγκου (μπορεί να αποσαφηνισθεί με αγγειογραφία των αρτηριών)

ΠληθυσμόςΑσθενείς για τους οποίους υπάρχει η

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαδικασία ILP

Η ILP πρέπει να εκτελείται μόνο σε ειδικά κέντρα από χειρουργικές ομάδες με εμπειρία στην αντιμετώπιση των σαρκωμάτων άκρων και την τεχνική της ΙLP, με άμεσα διαθέσιμη μονάδα εντατικής θεραπείας και με τα τεχνικά μέσα για τη συνεχή παρακολούθηση της διαφυγής του φαρμακευτικού προϊόντος στη συστηματική κυκλοφορία.
Συστηματική χορήγηση Τασονερμίνη

Το Τασονερμίνη δεν πρέπει να χορηγείται συστηματικώς.
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (SPC) της μελφαλάνης

Αναφερθείτε στην Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (SPC) της μελφαλάνης πριν την έναρξη μιας περιοχικής έγχυσης άκρου.
Γενική αναισθησία και μηχανικός αερισμός

Η εφαρμογή γενικής αναισθησίας και ο επακόλουθος μηχανικός αερισμός πρέπει να εφαρμόζονται σύμφωνα με πρότυπες μεθόδους. Είναι σημαντικό να διατηρείται σταθερό επίπεδο αναισθησίας ούτως ώστε να προλαμβάνονται μεγάλες διακυμάνσεις της συστηματικής αρτηριακής πιέσεως, οι οποίες μπορούν να επηρεάσουν τη διαφυγή μεταξύ συστηματικής κυκλοφορίας και του κυκλώματος έγχυσης.
Πυρετός, ρίγη και συμπτώματα τύπου γρίπης

Προφύλαξη και αντιμετώπιση με χορήγηση παρακεταμόλης (από του στόματος ή με υπόθετο) ή εναλλακτικά με άλλο αναλγητικό/ αντιπυρετικό πριν την έναρξη της περιοχικής έγχυσης άκρου (ILP).
Καταπληξία

Οι ασθενείς πρέπει πάντα να ενυδατώνονται πριν, κατά την διάρκεια και μετά τη διαδικασία έγχυσης. Πρόσθετα υγρά ανανήψεως (κρυσταλλοειδή και κολλοειδή υγρά) πρέπει να είναι διαθέσιμα για την αύξηση του όγκου του αίματος σε περίπτωση σημαντικής πτώσεως της πιέσεως του αίματος. Ένας αγγειοσυσπαστικός παράγοντας όπως η ντοπαμίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά την διάρκεια της ILP διαδικασίας όπως και στη μετεγχειρητική περίοδο. Στην περίπτωση σοβαρής καταπληξίας πριν το τέλος της ILP, η έγχυση άκρου πρέπει να διακοπεί και κατάλληλη θεραπεία να χορηγηθεί.
Διαφυγή του εγχύματος προς τη συστηματική κυκλοφορία

Η ταχύτητα έγχυσης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 40 ml/λίτρο όγκου άκρου ανά λεπτό. Η έγχυση πρέπει να σταματήσει εάν η αθροιστική διαφυγή στη συστηματική κυκλοφορία υπερβεί το 10%. Στις περιπτώσεις αυτές πρέπει να ακολουθήσει διαδικασία έκπλυσης με χρησιμοποίηση τουλάχιστον 2 λίτρων ενδοφλέβιας εγχύσεως dextran 70 ή παρόμοιου υγρού.
Διαδικασία έκπλυσης

Η διαδικασία της περιοχικής έγχυσης άκρου (ILP), πρέπει πάντοτε να ακολουθείται από τη διαδικασία έκπλυσης χρησιμοποιώντας ενδοφλέβιας εγχύσεως dextran 70 ή άλλο παρόμοιο διάλυμα. Μετά την έγχυση κάτω άκρου χρησιμοποιούνται 3-6 λίτρα και μετά την έγχυση άνω άκρου, 1-2 λίτρα. Ιγνυακή και βραχιόνιος έγχυση μπορεί να μην χρειαστούν περισσότερο από 1 λίτρο. Η έκπλυση συνεχίζεται έως ότου επιτευχθεί πλήρης κάθαρση της φλεβικής κυκλοφορίας, η οποία ελέγχεται από την διαύγεια του υγρού εκροής (ροζ, διαφανές).
Στέρηση οξυγόνου στο άκρο

Πρέπει να ληφθούν μέτρα ώστε να εξασφαλισθεί το ότι οι περίοδοι στερήσεως οξυγόνου στο άκρο θα είναι όσο το δυνατόν πιο σύντομες (20 λεπτά το ανώτατο).
Χειρουργική αφαίρεση υπολοίπου όγκου

Θα πρέπει να λαμβάνει χώρα όποτε είναι δυνατό.
Δεύτερη ILP

Όταν απαιτείται θα πρέπει να εξετασθεί το ενδεχόμενο μιας δεύτερης ILP 6-8 εβδομάδες μετά την πρώτη ILP. Εάν ενδείκνυται μια δεύτερη ILP, οι ιατροί πρέπει να λάβουν υπόψη το ρυθμό διαφυγής της προηγούμενης ILP.
Μέγιστη ανεκτή δόση (ΜΑΔ) του tasonermin

Η μέγιστη ανεκτή δόση (ΜΑΔ) του tasonermin για την ILP είναι 4 mg, η οποία είναι 10 φορές η συστηματική ΜΑΔ. Όποτε υπάρχει σημαντική συστηματική διαφυγή του tasonermin πρέπει να αναμένονται σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Συνδυασμοί με καρδιοτοξικές ουσίες

Θα πρέπει να αποφεύγονται (π.χ. ανθρακυκλίνες) διότι η tasonermin είναι πιθανόν να επάγει την καρδιοτοξικότητα.
Ταυτόχρονη χορήγηση παραγόντων που προκαλούν υπόταση

Δεν συνιστάται ταυτόχρονη χορήγηση παραγόντων που είναι πιθανό να προκαλέσουν σημαντική υπόταση (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Ρουτίνα θεραπευτικών μέτρων κατά την ILP και μετεγχειρητική περίοδο
προσοχή

Πρέπει να δίδεται προσοχή (βλ. Αλληλεπιδράσεις) για αναισθητικά, αναλγητικά, αντιπυρετικά, ενδοφλέβια υγρά, αντιπηκτικά και αγγειοσυσπαστικά φάρμακα. Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι αυτές οι ουσίες ανταγωνίζονται τις φαρμακοδυναμικές δράσεις του tasonermin.
Συστηματική τοξικότητα

Εάν εμφανισθούν ενδείξεις συστηματικής τοξικότητας (πυρετός, καρδιακές αρρυθμίες, καταπληξία/ υπόταση, σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας των ενηλίκων (ARDS)) πρέπει να χρησιμοποιηθούν γενικά υποστηρικτικά μέτρα και ο ασθενής να μεταφερθεί σε Μονάδα Εντατικής Θεραπείας για παρακολούθηση. Προτείνεται η χρήση ουσιών που χρησιμοποιούνται για την αύξηση του όγκου του αίματος καθώς και αγγειοσυσπαστικοί παράγοντες. Εάν εμφανισθεί ARDS μπορεί να χρειασθεί υποστήριξη τεχνητής αναπνοής. Μπορεί να εμφανισθούν αιματολογικές διαταραχές ιδιαίτερα λευκοπενία, θρομβοκυτταροπενία και διαταραχές της πήξεως.
Σύνδρομο διαμερισμάτων

Πληθυσμόςασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε Τασονερμίνη

Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται κατά τη θεραπεία των τριών πρώτων ημερών μετά την ILP. Σε περίπτωση που τεθεί η κλινική διάγνωση συνδρόμου διαμερισμάτων, θα πρέπει να εξετασθεί εφαρμογή των ακόλουθων θεραπευτικών μέτρων: Τομή των περιτονιών όλων των μυϊκών διαμερισμάτων του προσβεβλημένου άκρου, Προκλητή διούρηση και αλκαλοποίηση των ούρων, εάν εμφανιστεί μυϊκή βλάβη με αυξημένη μυοσφαιρίνη στο πλάσμα και στα ούρα.
Περιεκτικότητα νατρίου

Πληθυσμόςασθενείς σε δίαιτα ελεγχόμενου νατρίου

Το ανασυσταμένο φαρμακευτικό προϊόν περιέχει έως 151,27 mg (6,58 mmol) νατρίου ανά συνιστώμενη δόση. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη.
Ελαστικό λάτεξ στον περιέκτη

Ο περιέκτης του φαρμακευτικού αυτού προϊόντος περιέχει ελαστικό λάτεξ. Μπορεί να προκαλέσει σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ιντερφερόνη-γ
προσοχή

Αύξηση της συνολικής συχνότητας εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών.

ΣύστασηΝα δίδεται προσοχή
Καρδιοτοξικοί παράγοντες (π.χ. ανθρακυκλίνες)
αντένδειξη

Πιθανή αύξηση της καρδιοτοξικότητας του tasonermin.

ΣύστασηΠρέπει να αποφευχθούν.
Αναισθητικά, αναλγητικά, αντιπυρετικά, ενδοφλέβια υγρά, αντιπηκτικά και αγγειοσυσπαστικά φάρμακα
προσοχή

Δεν ανταγωνίζονται τις φαρμακοδυναμικές επιδράσεις του tasonermin, αλλά απαιτείται προσοχή.

ΣύστασηΝα δίδεται μεγάλη προσοχή.
Παράγοντες που μπορούν να προκαλέσουν σημαντική υπόταση
αντένδειξη

Πιθανότητα πρόκλησης σημαντικής υπότασης.

ΣύστασηΔεν συνίσταται χορήγηση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Λοίμωξη
Μόλυνση τραύματος
Σήψη

Αίμα

Λευκοπενία
Θρομβοκυτοπενία

Ανοσοποιητικό

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Τραυματισμοί

Κάκωση νεύρου

Νευρικό

Περιφερική νευροτοξικότητα
Μεταβολές του επιπέδου συνείδησης
Κεφαλαλγία

Καρδιά

Αρρυθμία
Καρδιακή ανεπάρκεια

Αγγειακές

Φλεβική θρόμβωση
Αρτηριακή θρόμβωση
Καταπληξία
Υπόταση
Περιφερική αποφρακτική αρτηριακή νόσος

Αναπνευστικό

Σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων
Πνευμονικό οίδημα

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Δυσκοιλιότητα
Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
Διαβρωτική γαστρίτιδα

Ήπαρ

Ηπατοτοξικότητα

Δέρμα

Δερματική αντίδραση
Νέκρωση δέρματος
Απώλεια νυχιών
Νυκτερινές εφιδρώσεις

Γενικές

Περιφερικό οίδημα
Πυρετός
Ρίγη
Άλγος
Κόπωση

Μυοσκελετικό

Σύνδρομο διαμερίσματος
Μυαλγία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πρωτεϊνουρία
Οξεία νεφρική ανεπάρκεια

Εργαστηριακές

Αυξημένη κρεατινίνη αίματος

Χειρουργικοί και άλλοι ιατρικοί χειρισμοί

Νέκρωση των άκρων

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Άλγος

Γενικές

Πολύ συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Αρρυθμία

Καρδιά

Πολύ συχνές
Δερματική αντίδραση

Δέρμα

Πολύ συχνές
Ηπατοτοξικότητα

Ήπαρ

Πολύ συχνές
Κόπωση

Γενικές

Πολύ συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Πυρετός

Γενικές

Πολύ συχνές
Ρίγη

Γενικές

Πολύ συχνές
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Συχνές
Αρτηριακή θρόμβωση

Αγγειακές

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Θρομβοκυτοπενία

Αίμα

Συχνές
Κάκωση νεύρου

Τραυματισμοί

Συχνές
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά

Συχνές
Καταπληξία

Αγγειακές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Λευκοπενία

Αίμα

Συχνές
Λοίμωξη

Λοιμώξεις

Συχνές
Μεταβολές του επιπέδου συνείδησης

Νευρικό

Συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Μόλυνση τραύματος

Λοιμώξεις

Συχνές
Νέκρωση δέρματος

Δέρμα

Συχνές
Νέκρωση των άκρων

Χειρουργικοί και άλλοι ιατρικοί χειρισμοί

Συχνές
Νυκτερινές εφιδρώσεις

Δέρμα

Συχνές
Περιφερική νευροτοξικότητα

Νευρικό

Συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Συχνές
Πρωτεϊνουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων

Αναπνευστικό

Συχνές
Σύνδρομο διαμερίσματος

Μυοσκελετικό

Συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Συχνές
Φλεβική θρόμβωση

Αγγειακές

Συχνές
Άλγος άνω κοιλιακής χώρας

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Απώλεια νυχιών

Δέρμα

Όχι συχνές
Αυξημένη κρεατινίνη αίματος

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Διαβρωτική γαστρίτιδα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Οξεία νεφρική ανεπάρκεια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Περιφερική αποφρακτική αρτηριακή νόσος

Αγγειακές

Όχι συχνές
Πνευμονικό οίδημα

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Σήψη

Λοιμώξεις

Όχι συχνές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται

Δεν διατίθενται επαρκή δεδομένα σχετικά με τη χρήση του tasonermin σε έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς σε σχέση με τις επιδράσεις στην κύηση και στην ανάπτυξη του εμβρύου και την ανάπτυξη μετά την γέννηση (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο πιθανός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Το Τασονερμίνη αντενδείκνυται κατά την κύηση (βλ. Αντενδείξεις).
Θηλασμός
Αντενδείκνυται

Δεν είναι γνωστό εάν το tasonermin απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Εξαιτίας του άγνωστου κινδύνου για το βρέφος, ο θηλασμός αντενδείκνυται για 7 ημέρες μετά την ILP (βλ. Αντενδείξεις).
Γονιμότητα
Άγνωστο

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την πιθανή επίδραση αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος στη γονιμότητα των ανδρών και των γυναικών.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Άλλα ανοσοδιεγερτικά, κωδικός ATC: L03A Χ11

Μηχανισμός δράσης

Η in vivo αντινεοπλασματική δράση πιθανώς στηρίζεται σε άμεσες και έμμεσες επιδράσεις. Περιλαμβάνει άμεση αναστολή πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων, άμεση δράση επί των αγγείων των όγκων οδηγώντας σε μικραγγειακές θρομβώσεις και διήθηση του όγκου από ανοσοκύτταρα, καθώς και έμμεση και άμεση ανοσορύθμιση που ενισχύει την παραγωγή κυτοκινών και μεσολαβητών.

Άμεση αναστολή πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων: in vitro, το tasonermin είναι κυτταροτοξικό ή κυτταροστατικό για πλήθος νεοπλασματικών κυττάρων διαφορετικής ιστογένεσης.
Άμεση δράση επί των αγγείων των όγκων: το tasonermin επηρεάζει τη μορφολογία και μειώνει τον ρυθμό πολλαπλασιασμού των ενδοθηλιακών κυττάρων, και τροποποιεί την έκφραση συγκεκριμένων πρωτεϊνών επιφανείας και εκκρινομένων πρωτεϊνών ειδικών κυττάρων (στις οποίες περιλαμβάνονται τα μόρια προσκόλλησης και οι ρυθμιστικές πρωτεΐνες της πήξης, οι ιντερλευκίνες και οι αιμοποιητικοί αυξητικοί παράγοντες). Οι παραπάνω μεταβολές οδηγούν στη συνέχεια σε προπηκτική κατάσταση, με αποτέλεσμα μικραγγειακές θρομβώσεις. Επιπλέον, αυξάνεται η προσκολλητικότητα και η εξαγγείωση των λευκοκυττάρων, με αποτέλεσμα διήθηση του όγκου από λεμφοκύτταρα, μονοκύτταρα και κοκκιοκύτταρα. Οι λόγοι της διαφορετικής ευαισθησίας της αγγείωσης του όγκου (υψηλή), έναντι της φυσιολογικής αγγείωσης (χαμηλή) παραμένουν προς το παρόν άγνωστοι.
Έμμεση και άμεση ανοσορύθμιση: Το tasonermin παρουσιάζει έντονη επίδραση στα κυτταρικά στοιχεία του ανοσοποιητικού συστήματος. Αύξηση του πολλαπλασιασμού των ενεργοποιημένων Β & Τ λεμφοκυττάρων, ανάπτυξη των κυτταροτοξικών Τ κυττάρων καθώς και ενίσχυση των κυττάρων που εκκρίνουν ανοσοσφαιρίνες, ενεργοποίηση των μονοκυττάρων/μακροφάγων για την εξουδετέρωση των νεοπλασματικών κυττάρων, ενεργοποίηση των κυττάρων της κοκκιώδους σειράς με αύξηση της φαγοκυτταρικής τους ικανότητας, αναπνευστική έκρηξη και αποκοκκίωση και προσκόληση στα ενδοθηλιακά κύτταρα των αγγείων. Εκτός των άμεσων δράσεων του, το tasonermin μεταβάλλει την ανοσοαπάντηση ενισχύοντας την παραγωγή κυτοκινών και μεσολαβητών μικρού μοριακού βάρους (προσταγλανδινών, PAF-Παράγων Ενεργοποίησης Αιμοπεταλίων). Αρκετά από τα μέχρις στιγμής δεδομένα δείχνουν πως οι ανοσοτροποποιητικές αυτές δραστηριότητες συσχετίζονται με τη αντινεοπλασματική δράση: πχ. η αντινεοπλασματική δραστικότητα του tasonermin είναι ασθενέστερη σε ανοσοκατεσταλμένα ζώα. Επιπλέον, ζώα τα οποία απέρριψαν πειραματικά προκληθέντα νεοπλάσματα μετά από αγωγή με tasonermin, μπορεί να αναπτύξουν ειδική ανοσία έναντι των νεοπλασματικών κυττάρων του απορριφθέντος νεοπλάσματος.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το tasonermin έχει αποδειχθεί ότι είναι ενεργό στην κλασική δοκιμασία για τον παράγοντα νεκρώσεως όγκων, προκαλώντας αιμορραγική νέκρωση των νεοπλασματικών οζιδίων σε νεοπλασματικά μοντέλα συγγενών μυών και ετερογενών ανθρώπων, μετά την τοπική ή συστηματική ένεση. Η συστηματική εφαρμογή του tasonermin είναι περιορισμένη λόγω των τοξικών του δράσεων, η δραστική δόση έχει προσδιορισθεί από προκλινικές μελέτες και βρέθηκε ότι είναι σημαντικά υψηλότερη από την μέγιστη ανεκτή ανθρώπινη δόση.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Η τοπική-περιοχική εφαρμογή του Τασονερμίνη μαζί με μελφαλάνη, αποδείχθηκε ότι είναι υψηλά αποτελεσματική για τον τοπικό έλεγχο για τα σαρκώματα των μαλακών μορίων των άκρων που δεν μπορούν να αφαιρεθούν χειρουργικά. Εντούτοις, η θεραπεία είναι μια ειδική τοπική-περιοχική θεραπεία και δεν αναμένεται να επηρεάσει την επιβίωση. Μια ανάλυση επιβίωσης κατά ζεύγους των ασθενών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με Τασονερμίνη και μελφαλάνη σε ILP έναντι μιας αναδρομικής ομάδας ελέγχου απέτυχε να δείξει διαφορά επιβίωσης (p=0,5).

Φαρμακοκινητική

Συστηματική Φαρμακοκινητική

Οι πληροφορίες για την συστηματική φαρμακοκινητική του tasonermin είναι λίγες. Έχει παρατηρηθεί μια δοσοεξαρτώμενη κινητική καθώς σε αυξανόμενες δόσεις έχουμε μείωση στην κάθαρση και αύξηση του χρόνου ημιζωής. Ο τελικός χρόνος ημιζωής στη μέγιστη ανεκτή ενδοφλέβια δόση (150 μg/m2) ήταν 15-30 λεπτά.

Φαρμακοκινητική στην ILP

Η ILP επιτρέπει την χορήγηση υψηλών και σχετικά σταθερών συγκεντρώσεων tasonermin στο πάσχον άκρο. Τα στοιχεία που προέρχονται από 51 ασθενείς που υπεβλήθησαν σε ILP έδειξαν ότι οι μέγιστες συγκεντρώσεις του tasonermin στο κύκλωμα εγχύσεως επιτυγχάνονται 30 λεπτά μετά την έναρξη της ILP και κυμαίνονται μεταξύ 3000 και 4000 ng/ml. Κάτω από συνθήκες συστηματικής διαφυγής μικρότερης του 2% (παρατηρούμενη σε 38 από τους 51 ασθενείς), οι μέγιστες συγκεντρώσεις της συστηματικής κυκλοφορίας του tasonermin επιτυγχάνονται σε 5 λεπτά μετά την έναρξη της ILP και είναι περίπου 200 φορές μικρότερες από αυτές που παρατηρούνται στο κύκλωμα εγχύσεως. Σε συνθήκες όπου η συστηματική διαφυγή είναι άνω του 2% (παρατηρούμενη σε 13 από τους 51 ασθενείς), οι μέγιστες συγκεντρώσεις συστηματικής κυκλοφορίας του tasonermin ήταν ακόμη τουλάχιστον δέκα φορές μικρότερες από αυτές που παρατηρούνται στο κύκλωμα εγχύσεως.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Άλλα ανοσοδιεγερτικά, κωδικός ATC: L03A Χ11 ### Μηχανισμός δράσης Η in vivo αντινεοπλασματική δράση πιθανώς στηρίζεται σε άμεσες και έμμεσες επιδράσεις. Περιλαμβάνει άμεση αναστολή πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων,…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Άλλα ανοσοδιεγερτικά, κωδικός ATC: L03A Χ11 ### Μηχανισμός δράσης Η in vivo αντινεοπλασματική δράση πιθανώς στηρίζεται σε άμεσες και έμμεσες επιδράσεις. Περιλαμβάνει άμεση αναστολή πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων,…

Φαρμακοκινητική

Συστηματική Φαρμακοκινητική Οι πληροφορίες για την συστηματική φαρμακοκινητική του tasonermin είναι λίγες. Έχει παρατηρηθεί μια δοσοεξαρτώμενη κινητική καθώς σε αυξανόμενες δόσεις έχουμε μείωση στην κάθαρση και αύξηση του χρόνου ημιζωής. Ο τελικός χρόνος…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Διούρηση	water_dropΝεφρική λειτουργία	Συστηματικά 24-48 ώρες μετά την ILP ή και αργότερα εάν συνιστάται	—
Νεφρική λειτουργία	water_dropΝεφρική λειτουργία	Στενή παρακολούθηση	Ενδείξεις συστηματικής τοξικότητας
Ηπατική λειτουργία (LFTs)	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	Στενή παρακολούθηση	Ενδείξεις συστηματικής τοξικότητας
Ερυθροκύτταρα	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Συνεχής παρακολούθηση	—
Λευκωματίνη	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Συνεχής παρακολούθηση	—

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	Κατά τη διάρκεια της ILP	—
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	Συστηματικά 24-48 ώρες μετά την ILP ή και αργότερα εάν συνιστάται	—
Κεντρική φλεβική πίεση (CVP)	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	Κατά τη διάρκεια της ILP	—
Σύνδρομο διαμερισμάτων	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Κατά τη θεραπεία των τριών πρώτων ημερών μετά την ILP	Χορήγηση Beromun

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	Συστηματικά 24-48 ώρες μετά την ILP ή και αργότερα εάν συνιστάται	—
Καθετηριασμός Swan-Ganz	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	Κατά τη διάρκεια της ILP όσο και κατά την μετεγχειρητική περίοδο	—
Πίεση πνευμονικής αρτηρίας	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	Κατά τη διάρκεια της ILP όσο και κατά την μετεγχειρητική περίοδο	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

parenteral

Μορφή

injectable

Σκευάσματα σε κυκλοφορία

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Πολλαπλή Σκλήρυνση Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας / ΕΛΛΑΝΑ 2025