ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B01AD11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TENECTEPLASE

Τενεκτεπλάση

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιθρομβωτικοί παράγοντες, ένζυμα, κωδικός ATC: B01A D11 ### Μηχανισμός δράσης H τενεκτεπλάση είναι ανασυνδυασμένος ενεργοποιητής του πλασμινογόνου εκλεκτικός για το ινώδες που προέρχεται από το φυσικό t-PA μέσω τροποποίησης τριών σημείων της …

Εμπορικά Ονόματα

METALYSE

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

I21 Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Έμφραγμα του μυοκαρδίου με επίμονη ανάσπαση του ST διαστήματος · Έμφραγμα του μυοκαρδίου με πρόσφατο αποκλεισμό του αριστερού σκέλους

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόσημε βάση το σωματικό βάρος

Μέγ. δόση10.000 μονάδες (50 mg τενεκτεπλάσης)
Ηλικιωμένοι (≥ 75 ετών)

Με προσοχή λόγω υψηλότερου κινδύνου αιμορραγίας
Παιδιατρικός πληθυσμός (κάτω των 18 ετών)

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα ή στη γενταμυκίνη (ίχνος υπολείμματος από τη διαδικασία παρασκευής)
Σημαντική διαταραχή της πηκτικότητας του αίματος επί του παρόντος ή κατά τους τελευταίους 6 μήνες
Λήψη αποτελεσματικής αντιπηκτικής θεραπείας από του στόματος (π.χ. ανταγωνιστές της βιταμίνης K με INR > 1,3)

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Ιστορικό βλάβης του κεντρικού νευρικού συστήματος (δηλ. νεόπλασμα, ανεύρυσμα, ενδοεγκεφαλική ή νωτιαία χειρουργική επέμβαση)
Γνωστή αιμορραγική διάθεση
Βαρεία μη ελεγχόμενη υπέρταση
Μεγάλη χειρουργική επέμβαση, βιοψία παρεγχυματικού οργάνου ή σημαντικό τραύμα εντός των 2 τελευταίων μηνών (περιλαμβάνει και τραύμα που σχετίζεται με το παρόν ΟΕΜ)
Πρόσφατη κρανιοεγκεφαλική κάκωση
Βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα, περικαρδίτιδα
Οξεία παγκρεατίτιδα
Βαρεία ηπατική δυσλειτουργία, περιλαμβανομένων της ηπατικής ανεπάρκειας, της κίρρωσης, της πυλαίας υπέρτασης (οισοφαγικοί κιρσοί) και της ενεργού ηπατίτιδας
Ενεργός ελκώδης γαστρεντερική νόσος
Γνωστά αρτηριακά ανευρύσματα και/ή αρτηριακές/φλεβικές δυσπλασίες
Νεόπλασμα με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας
Οποιοδήποτε γνωστό ιστορικό αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου άγνωστης αιτιολογίας
Γνωστό ιστορικό ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου τους προηγούμενους 6 μήνες
Άνοια

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ιχνηλασιμότητα

Η εμπορική ονομασία και ο αριθμός παρτίδας του χορηγούμενου φαρμάκου πρέπει να καταγράφεται με σαφήνεια
Επέμβαση στα στεφανιαία αγγεία (PCI)
αντένδειξη

Εάν έχει προγραμματιστεί πρωτογενής PCI, δε θα πρέπει να χορηγηθεί τενεκτεπλάση
Επέμβαση στα στεφανιαία αγγεία (PCI)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που δε μπορούν να υποβληθούν σε πρωτογενή PCI εντός μίας ώρας και λαμβάνουν τενεκτεπλάση

Θα πρέπει να μεταφέρονται χωρίς καθυστέρηση σε μονάδα με δυνατότητα επέμβασης στα στεφανιαία αγγεία για αγγειογραφία και έγκαιρη επικουρική στεφανιαία επέμβαση εντός 6-24 ωρών ή νωρίτερα εάν αυτό ενδείκνυται ιατρικά
Αιμορραγία
παρακολούθηση

Όλα τα πιθανά σημεία αιμορραγίας θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά
Αιμορραγία
προσοχή

Η χρήση άκαμπτων καθετήρων, οι ενδομυικές ενέσεις και οι μη απαραίτητοι χειρισμοί του ασθενούς θα πρέπει να αποφεύγονται
Σοβαρή αιμορραγία
προσοχή

Σε περίπτωση σοβαρής αιμορραγίας (ιδιαίτερα εγκεφαλικής), η συγχορηγούμενη ηπαρίνη πρέπει να διακοπεί αμέσως. Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο χορήγησης πρωταμίνης εάν εντός 4 ωρών πριν την αιμορραγία έχει χορηγηθεί ηπαρίνη
Αιμορραγία - διαχείριση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που δεν απαντούν σε συντηρητικά μέτρα

Μπορεί να ενδείκνυται προσεκτική χρήση προϊόντων μετάγγισης (κρυοϊζήματος, φρέσκου κατεψυγμένου πλάσματος, αιμοπεταλίων). Αντιινωδολυτικοί παράγοντες είναι διαθέσιμοι ως τελευταία εναλλακτική θεραπεία
Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
προσοχή

Οι κίνδυνοι της θεραπείας με τενεκτεπλάση πρέπει να σταθμίζονται έναντι των αναμενόμενων οφελών στις ακόλουθες καταστάσεις
Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας - Συστολική πίεση
προσοχή

Συστολική πίεση αίματος > 160 mm Hg
Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας - Πρόσφατη αιμορραγία
προσοχή

Πρόσφατη αιμορραγία (εντός των 10 τελευταίων ημερών) του γαστρεντερικού ή ουροποιογεννητικού συστήματος
Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας - Πρόσφατα τραύματα/ενέσεις
προσοχή

Πρόσφατη ενδομυική ένεση ή μικρά πρόσφατα τραύματα, παρακέντηση μεγάλων αγγείων
Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας - Προχωρημένη ηλικία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς 75 ετών και άνω

Προχωρημένη ηλικία
Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας - Σωματικό βάρος
προσοχή

Σωματικό βάρος < 50 kg
Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας - Από του στόματος αντιπηκτικά
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν από του στόματος αντιπηκτικό

Η χρήση του Τενεκτεπλάση μπορεί να εξεταστεί όταν η δοσολογία ή ο χρόνος από την τελευταία λήψη της αντιπηκτικής θεραπείας καθιστά την υπολειπόμενη αποτελεσματικότητα όχι πιθανή και εάν κατάλληλος(οι) έλεγχος(οι) της αντιπηκτικής δραστικότητας δεν δείχνει κλινικά σημαντική δραστικότητα στο σύστημα πήξης (π.χ. INR ≤ 1,3 για ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ ή εάν άλλος(οι) σχετικός(οί) έλεγχος(οι) για άλλα από του στόματος αντιπηκτικά είναι εντός του αντιστοίχου ανώτερου φυσιολογικού ορίου)
Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας - Καρδιοπνευμονική ανάνηψη
προσοχή

Παρατεταμένη (> 2 λεπτά) ή τραυματική καρδιοπνευμονική ανάνηψη ή καρδιακή μάλαξη
Αρρυθμίες
προσοχή

Συνιστάται να είναι διαθέσιμη αντιαρρυθμική θεραπεία για βραδυκαρδία και/ή κοιλιακές ταχυαρρυθμίες (βηματοδότης, απινιδωτής)
GPIIb/IIIa ανταγωνιστές
προσοχή

Η σύγχρονη χορήγηση GPIIb/IIIa ανταγωνιστών αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας
Θρομβοεμβολή
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπάρχοντες θρόμβους (π.χ. θρόμβο στην αριστερή καρδιά, στένωση μιτροειδούς ή κολπική μαρμαρυγή)

Η χρήση του Τενεκτεπλάση μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο θρομβοεμβολικών συμβάντων
Επαναχορήγηση - Υπερευαισθησία
προσοχή

ΠληθυσμόςΆτομα με γνωστή υπερευαισθησία (άλλη εκτός της αναφυλακτοειδούς αντίδρασης) στη δραστική ουσία, σε οποιαδήποτε από τα έκδοχα, ή στη γενταμυκίνη

Χρειάζεται προσοχή
Επαναχορήγηση - Αναφυλακτοειδής αντίδραση
προσοχή

Εάν εμφανιστεί αναφυλακτοειδής αντίδραση, η ένεση θα πρέπει να διακοπεί άμεσα και να γίνει έναρξη κατάλληλης θεραπείας. Η τενεκτεπλάση δεν θα πρέπει να επαναχορηγείται πριν από εκτίμηση των αιμοστατικών παραγόντων (ινωδογόνο, πλασμινογόνο, άλφα-2-αντιπλασμίνη)
Παιδιατρικός πληθυσμός
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΠαιδιά (κάτω των 18 ετών)

Δε συνιστάται για χρήση εξαιτίας της έλλειψης δεδομένων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα
Πολυσορβικό 20
προσοχή

Τα πολυσορβικά μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φάρμακα που επηρεάζουν την πήξη, λειτουργία των αιμοπεταλίων (π.χ. τικλοπιδίνη, κλοπιδογρέλη, LMWH)
προσοχή

Αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας
GPIIb/IIIa ανταγωνιστές
προσοχή

Αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις (περιλαμβανομένων εξανθήματος, κνίδωσης, βρογχόσπασμου, οιδήματος του λάρυγγα)

Νευρικό

Ενδοκρανιακή αιμορραγία
Εγκεφαλική αιμορραγία
Εγκεφαλικό αιμάτωμα
Αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο
Αιμορραγική εξέλιξη εγκεφαλικού επεισοδίου
Ενδοκρανιακό αιμάτωμα
Υπαραχνοειδής αιμορραγία
Υπνηλία
Αφασία
Ημιπάρεση
Σπασμοί

Οφθαλμικές

Αιμορραγία του οφθαλμού

Καρδιά

Αρρυθμία επαναιμάτωσης
Ασυστολία
Επιταχυνόμενη ιδιοκοιλιακή αρρυθμία
Έκτακτες συστολές
Κολπική μαρμαρυγή
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
Βραδυκαρδία
Ταχυκαρδία
Κοιλιακή αρρυθμία
Κοιλιακή μαρμαρυγή
Κοιλιακή ταχυκαρδία
Αιμορραγία περικαρδίου
Διαταραχές καρδιακού ρυθμού
Στηθάγχη
Υποτροπή ισχαιμίας
Καρδιακή ανεπάρκεια
Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Καρδιογενής καταπληξία
Περικαρδίτιδα
Καρδιακή ασυστολία
Ανεπάρκεια μιτροειδούς βαλβίδας
Περικαρδιακή συλλογή
Καρδιακός επιπωματισμός
Ρήξη μυοκαρδίου

Αγγειακές

Υπόταση
Αιμορραγία
Εμβολή
Θρομβωτικός εμβολισμός
Φλεβική θρόμβωση
Οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία
Οπισθοπεριτοναϊκό αιμάτωμα
Μειωμένη αρτηριακή πίεση
Εμβολή από λίπος

Καρδιακές διαταραχές

Διαταραχές της καρδιακής συχνότητας

Αναπνευστικό

Πνευμονικό οίδημα
Επίσταξη
Πνευμονική αιμορραγία
Πνευμονική εμβολή

Γαστρεντερικό

Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
Γαστρορραγία
Αιμορραγία γαστρικού έλκους
Αιμορραγία ορθού
Αιματέμεση
Μέλαινα
Αιμορραγία στόματος
Ναυτία
Έμετος

Δέρμα

Εκχύμωση

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Αιμορραγία της ουροποιογεννητικής οδού (όπως αιματουρία, αιμορραγία των ουροφόρων οδών)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης

Αιμορραγία του σημείου της ένεσης
Αιμορραγία του σημείου παρακέντησης

Εργαστηριακές

Αυξημένη θερμοκρασία σώματος

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αιμορραγία

Αγγειακές

Πολύ συχνές
Διαταραχές καρδιακού ρυθμού

Καρδιά

Πολύ συχνές
Διαταραχές της καρδιακής συχνότητας

Καρδιακές διαταραχές

Πολύ συχνές
Στηθάγχη

Καρδιά

Πολύ συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Πολύ συχνές
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Καρδιά

Συχνές
Αιματέμεση

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αιμορραγία γαστρικού έλκους

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αιμορραγία ορθού

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αιμορραγία στόματος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αιμορραγία της ουροποιογεννητικής οδού (όπως αιματουρία, αιμορραγία των ουροφόρων οδών)

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Συχνές
Αιμορραγία του σημείου παρακέντησης

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης

Συχνές
Αιμορραγία του σημείου της ένεσης

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης

Συχνές
Γαστρορραγία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εκχύμωση

Δέρμα

Συχνές
Επίσταξη

Αναπνευστικό

Συχνές
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά

Συχνές
Καρδιογενής καταπληξία

Καρδιά

Συχνές
Μέλαινα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Περικαρδίτιδα

Καρδιά

Συχνές
Πνευμονικό οίδημα

Αναπνευστικό

Συχνές
Υποτροπή ισχαιμίας

Καρδιά

Συχνές
Έκτακτες συστολές

Καρδιά

Όχι συχνές
Αιμορραγία του οφθαλμού

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Αιμορραγική εξέλιξη εγκεφαλικού επεισοδίου

Νευρικό

Όχι συχνές
Αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο

Νευρικό

Όχι συχνές
Ανεπάρκεια μιτροειδούς βαλβίδας

Καρδιά

Όχι συχνές
Αρρυθμία επαναιμάτωσης

Καρδιά

Όχι συχνές
Ασυστολία

Καρδιά

Όχι συχνές
Αφασία

Νευρικό

Όχι συχνές
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Εγκεφαλική αιμορραγία

Νευρικό

Όχι συχνές
Εγκεφαλικό αιμάτωμα

Νευρικό

Όχι συχνές
Ενδοκρανιακή αιμορραγία

Νευρικό

Όχι συχνές
Ενδοκρανιακό αιμάτωμα

Νευρικό

Όχι συχνές
Επιταχυνόμενη ιδιοκοιλιακή αρρυθμία

Καρδιά

Όχι συχνές
Ημιπάρεση

Νευρικό

Όχι συχνές
Καρδιακή ασυστολία

Καρδιά

Όχι συχνές
Καρδιακός επιπωματισμός

Καρδιά

Όχι συχνές
Κοιλιακή αρρυθμία

Καρδιά

Όχι συχνές
Κοιλιακή μαρμαρυγή

Καρδιά

Όχι συχνές
Κοιλιακή ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Κολπική μαρμαρυγή

Καρδιά

Όχι συχνές
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός

Καρδιά

Όχι συχνές
Οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία

Αγγειακές

Όχι συχνές
Οπισθοπεριτοναϊκό αιμάτωμα

Αγγειακές

Όχι συχνές
Περικαρδιακή συλλογή

Καρδιά

Όχι συχνές
Ρήξη μυοκαρδίου

Καρδιά

Όχι συχνές
Σπασμοί

Νευρικό

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Υπαραχνοειδής αιμορραγία

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Όχι συχνές
Φλεβική θρόμβωση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Αιμορραγία περικαρδίου

Καρδιά

Σπάνιες
Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις (περιλαμβανομένων εξανθήματος, κνίδωσης, βρογχόσπασμου, οιδήματος του λάρυγγα)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Σπάνιες
Εμβολή

Αγγειακές

Σπάνιες
Θρομβωτικός εμβολισμός

Αγγειακές

Σπάνιες
Μειωμένη αρτηριακή πίεση

Αγγειακές

Σπάνιες
Πνευμονική αιμορραγία

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Πνευμονική εμβολή

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Έμετος

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Αυξημένη θερμοκρασία σώματος

Εργαστηριακές

Μη γνωστές
Εμβολή από λίπος

Τραυματισμοί

Μη γνωστές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Τενεκτεπλάση σε εγκύους. Τα μη κλινικά δεδομένα με την τενεκτεπλάση έχουν δείξει αιμορραγία με δευτερογενή θνησιμότητα για τις μητέρες των πειραματόζωων εξαιτίας της γνωστής φαρμακολογικής δραστικότητας της δραστικής ουσίας και σε λίγες περιπτώσεις έλαβε χώρα αποβολή και παλινδρόμηση του εμβρύου (επιδράσεις που έχουν παρατηρηθεί μόνο με χορήγηση επαναλαμβανόμενης δόσης). Η τενεκτεπλάση δεν θεωρείται τερατογόνος (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Το όφελος της θεραπείας πρέπει να εκτιμάται έναντι των πιθανών κινδύνων σε περίπτωση εμφράγματος του μυοκαρδίου κατά τη διάρκεια της κύησης.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Δεν είναι γνωστό εάν η τενεκτεπλάση απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Απαιτείται προσοχή όταν το Τενεκτεπλάση χορηγείται σε θηλάζουσα γυναίκα και πρέπει να αποφασιστεί εάν ο θηλασμός θα πρέπει να διακοπεί τις πρώτες 24 ώρες μετά τη χορήγηση του Τενεκτεπλάση.
Γονιμότητα
Άγνωστο

Κλινικά δεδομένα καθώς και μη κλινικές μελέτες για τη γονιμότητα δεν είναι διαθέσιμα για την τενεκτεπλάση (Τενεκτεπλάση).

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας

Αντιμετώπιση

Σε περίπτωση σοβαρής, παρατεταμένης αιμορραγίας μπορεί να απαιτηθεί θεραπεία υποκατάστασης (πλάσμα, αιμοπετάλια), βλ. επίσης (Ειδικές προειδοποιήσεις).

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Κόνις

Αργινίνη

Συμπυκνωμένο φωσφορικό οξύ (E 338)

Πολυσορβικό 20 (E 432)

Ίχνος υπολείμματος προερχόμενο από τη διαδικασία παρασκευής: Γενταμυκίνη

Διαλύτης

Ενέσιμο ύδωρ

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιθρομβωτικοί παράγοντες, ένζυμα, κωδικός ATC: B01A D11

Μηχανισμός δράσης

H τενεκτεπλάση είναι ανασυνδυασμένος ενεργοποιητής του πλασμινογόνου εκλεκτικός για το ινώδες που προέρχεται από το φυσικό t-PA μέσω τροποποίησης τριών σημείων της πρωτεϊνικής δομής. Συνδέεται στο ινώδες μέρος του θρόμβου (θρόμβος αίματος) και μετατρέπει επιλεκτικά το πλασμινογόνο που είναι συνδεδεμένο με τον θρόμβο σε πλασμίνη, η οποία προκαλεί αποδόμηση του ινώδους πλέγματος του θρόμβου. Συγκρινόμενη με το φυσικό t-PA, η τενεκτεπλάση έχει υψηλότερη συγγένεια με το ινώδες και μεγαλύτερη αντίσταση στην απενεργοποίησή του από τον ενδογενή αναστολέα (PAI-1).

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μετά τη χορήγηση τενεκτεπλάσης, έχει παρατηρηθεί δοσοεξαρτώμενη κατανάλωση της α2-αντιπλασμίνης (αναστολέας της πλασμίνης στην υγρή φάση), με συνέπεια την αύξηση του επιπέδου παραγωγής συστηματικής πλασμίνης. Αυτό το εύρημα είναι συμβατό της επιθυμητής δράσης ενεργοποίησης του πλασμινογόνου. Σε συγκριτικές μελέτες με ασθενείς που έλαβαν τη μέγιστη δόση τενεκτεπλάσης (10.000 U, που αντιστοιχούν σε 50 mg), έχει παρατηρηθεί λιγότερο από 15% μείωση του ινωδογόνου και λιγότερο από 25% μείωση του πλασμινογόνου, ενώ η αλτεπλάση προκάλεσε μείωση κατά 50% περίπου των επιπέδων ινωδογόνου και πλασμινογόνου. Δεν βρέθηκε κλινικά σημαντικός σχηματισμός αντισωμάτων στις 30 ημέρες.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Δεδομένα που αφορούν στη βατότητα, από αγγειογραφικές μελέτες των φάσεων Ι και ΙΙ, σε ασθενείς που εκδήλωσαν ΟΕΜ υποδεικνύουν ότι η τενεκτεπλάση χορηγούμενη ως εφάπαξ ενδοφλέβια bolus ένεση είναι αποτελεσματική στη διάλυση θρόμβων αίματος της αποφραγμένης αρτηρίας, με δοσοεξαρτώμενο τρόπο.

ASSENT-2 Μία ευρείας κλίμακας μελέτη θνησιμότητας (ASSENT-2), σε περίπου 17.000 ασθενείς έδειξε ότι η τενεκτεπλάση είναι θεραπευτικά ισοδύναμη με την αλτεπλάση στη μείωση της θνησιμότητας (6,2% και για τις δύο θεραπείες, στις 30 ημέρες, άνω όριο του 95% διαστήματος εμπιστοσύνης για την αναλογία σχετικού κινδύνου 1,124) και ότι η χρήση της τενεκτεπλάσης σχετίζεται με σημαντικά μειωμένη εμφάνιση μη ενδοκρανιακών αιμορραγιών (26,4% έναντι 28,9%, p = 0,0003). Αυτό μεταφράζεται σε σημαντική μείωση της ανάγκης μεταγγίσεων (4,3% έναντι 5,5%, p = 0,0002). Ενδοκρανιακή αιμορραγία εμφανίσθηκε σε ποσοστό 0,93% έναντι 0,94% για την τενεκτεπλάση και την αλτεπλάση, αντίστοιχα. Η βατότητα των στεφανιαίων και περιορισμένα στοιχεία κλινικής έκβασης δείχνουν ότι ασθενείς με ΟΕΜ έχουν επιτυχώς θεραπευθεί και μετέπειτα από 6 ώρες από την έναρξη των συμπτωμάτων.

ASSENT-4 Η μελέτη ASSENT-4 PCI σχεδιάστηκε για να δείξει εάν σε 4.000 ασθενείς με εκτεταμένα μυοκαρδιακά εμφράγματα, η προθεραπευτική αγωγή με τενεκτεπλάση πλήρους δόσεως και ταυτόχρονη εφάπαξ χορήγηση έως 4.000 IU μη κλασματοποιημένης ηπαρίνης χορηγούμενη πριν την πρωτογενή PCI, λαμβάνουσα χώρα εντός 60 έως 180 λεπτών, οδηγεί σε καλύτερα αποτελέσματα από ό,τι η PCI μεμονωμένα. Η μελέτη περατώθηκε πρόωρα με 1.667 τυχαιοποιημένους ασθενείς εξαιτίας μιας αριθμητικά υψηλότερης θνησιμότητας στην ομάδα που ελάμβανε τενεκτεπλάση επιπρόσθετα της PCI. Η συχνότητα του κύριου τελικού σημείου, συνιστώμενου από θάνατο ή καρδιογενή καταπληξία ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια εντός 90 ημερών, ήταν σημαντικά υψηλότερη στην ομάδα που ελάμβανε την ερευνητική αγωγή της τενεκτεπλάσης ακολουθούμενη από άμεση PCI ρουτίνας: 18,6% (151/810) σε σύγκριση με 13,4% (110/819) στην ομάδα με μόνο PCI, p = 0,0045. Αυτή η σημαντική διαφορά μεταξύ των ομάδων για το κύριο τελικό σημείο στις 90 ημέρες ήταν ήδη παρούσα κατά τη νοσηλεία και στις 30 ημέρες. Αριθμητικά όλες οι συνιστώσες, του κλινικού σύνθετου τελικού σημείου ήταν υπέρ της θεραπείας με PCI μόνο: θάνατος 6,7% έναντι 4,9% p = 0,14, καρδιογενής καταπληξία: 6,3% έναντι 4,8% p = 0,19, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια: 12,0% έναντι 9,2% p = 0,06 αντίστοιχα. Τα δευτερεύοντα τελικά σημεία νέο έμφραγμα και επανάληψη της επαναγγείωσης των αγγείων στόχων ήταν σημαντικά αυξημένα στην ομάδα στην οποία είχε χορηγηθεί προθεραπευτικά τενεκτεπλάση: νέο έμφραγμα: 6,1% έναντι 3,7% p = 0,0279, επανάληψη της επαναγγείωσης των αγγείων στόχων: 6,6% έναντι 3,4% p = 0,0041. Τα παρακάτω ανεπιθύμητα συμβάντα έλαβαν χώρα συχνότερα με τενεκτεπλάση προ της PCI: ενδοκρανιακή αιμορραγία: 1% έναντι 0% p = 0,0037, εγκεφαλικό επεισόδιο: 1,8% έναντι 0% p < 0,0001, μείζονες αιμορραγίες: 5,6% έναντι 4,4% p = 0,3118, ελάσσονες αιμορραγίες: 25,3% έναντι 19,0% p = 0,0021, μεταγγίσεις αίματος: 6,2% έναντι 4,2% p = 0,0873, αιφνίδια απόφραξη αγγείου: 1,9% έναντι 0,1% p = 0,0001.

Μελέτη STREAM Η μελέτη STREAM σχεδιάστηκε ώστε να εκτιμηθούν η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια μίας φαρμακο-επεμβατικής στρατηγικής έναντι μίας καθιερωμένης στρατηγικής πρωτογενούς PCI σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, με ανάσπαση του διαστήματος ST, εντός 3 ωρών από την έναρξη των συμπτωμάτων, χωρίς δυνατότητα να υποβληθούν σε πρωτογενή PCI εντός μίας ώρας από την πρώτη ιατρική επαφή. Η φαρμακο-επεμβατική στρατηγική αποτελούνταν από πρώιμη ινοδωλυτική αγωγή με δόση εφόδου τενεκτεπλάσης και επιπρόσθετη αντιαιμοπεταλιακή και αντιπηκτική θεραπεία ακολουθούμενη από αγγειογραφία εντός 6-24 ωρών ή στεφανιαία επέμβαση διάσωσης. Ο πληθυσμός της μελέτης αποτελούνταν από 1.892 ασθενείς που τυχαιοποιήθηκαν μέσω ενός διαδραστικού συστήματος φωνητικής απόκρισης. Το κύριο τελικό σημείο, το σύνθετο σημείο του θανάτου ή της καρδιογενής καταπληξίας ή της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας ή της επανέμφραξης εντός 30 ημερών, παρατηρήθηκε σε 12,4% (116/939) του φαρμακο-επεμβατικού σκέλους έναντι 14,3% (135/943) του σκέλους της πρωτογενούς PCI (σχετικός κίνδυνος 0,86 (0,68-1,09)).

Οι μεμονωμένες συνιστώσες του κύριου σύνθετου τελικού σημείου για τη φαρμακο-επεμβατική στρατηγική έναντι της πρωτογενούς PCI αντίστοιχα παρατηρήθηκαν με τις ακόλουθες συχνότητες:

Σύνθετο σημείο θανάτου, καταπληξίας, συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, επανέμφραξης	Φάρμακο-επέμβαση (n = 944)	Πρωτογενής PCI (n = 948)	p
Θνησιμότητα οποιασδήποτε αιτιολογίας	43/939 (4,6%)	42/946 (4,4%)	0,88
Καρδιογενής καταπληξία	41/939 (4,4%)	56/944 (5,9%)	0,13
Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια	57/939 (6,1%)	72/943 (7,6%)	0,18
Επανέμφραξη	23/938 (2,5%)	21/944 (2,2%)	0,74
Καρδιακή θνησιμότητα	31/939 (3,3%)	32/946 (3,4%)	0,92

Οι παρατηρηθείσες επιπτώσεις των μειζόνων και ελασσόνων αιμορραγιών εκτός των ενδοκρανιακών (μη ICH) αιμορραγιών ήταν παρόμοιες και στις δύο ομάδες:

Αιμορραγίες	Φάρμακο-επέμβαση (n = 944)	Πρωτογενής PCI (n = 948)	p
Μείζονες μη ICH αιμορραγίες	61/939 (6,5%)	45/944 (4,8%)	0,11
Ελάσσονες μη ICH αιμορραγίες	205/939 (21,8%)	191/944 (20,2%)	0,40

Επίπτωση των συνολικών εγκεφαλικών επεισοδίων και της ενδοκρανιακής αιμορραγίας

Εγκεφαλικά επεισόδια/Αιμορραγία	Φάρμακο-επέμβαση (n = 944)	Πρωτογενής PCI (n = 948)	p
Συνολικά εγκεφαλικά επεισόδια (όλοι οι τύποι)	15/939 (1,6%)	5/946 (0,5%)	0,03*
Ενδοκρανιακή αιμορραγία	9/939 (0,96%)	2/946 (0,21%)	0,04**
Ενδοκρανιακή αιμορραγία μετά από τροποποίηση πρωτοκόλλου ώστε να μειωθεί στο ήμισυ η δόση σε ασθενείς ≥ 75 ετών:	4/747 (0,5%)	2/758 (0,3%)	0,45

οι επιπτώσεις και στις δύο ομάδες είναι αυτές που αναμένονταν στους ασθενείς STEMI που έλαβαν αγωγή με ινοδωλυτικά ή με πρωτογενή PCI (όπως παρατηρήθηκε σε προηγούμενες μελέτες). ** η επίπτωση στη φαρμακο-επεμβατική ομάδα είναι όπως αναμένεται για την ινοδώλυση με τενεκτεπλάση (όπως παρατηρήθηκε σε προηγούμενες μελέτες).

Μετά από μείωση δόσης της τενεκτεπλάσης κατά το ήμισυ σε ασθενείς ≥ 75 ετών δεν παρατηρήθηκε περαιτέρω ενδοκρανιακή αιμορραγία (0 έως 97 ασθενείς) (95% CI: 0,0-3,7) έναντι 8,1% (3 έως 37 ασθενείς) (95% CI: 1,7-21,9) πριν τη μείωση της δόσης. Τα όρια του διαστήματος εμπιστοσύνης των παρατηρούμενων επιπτώσεων πριν και μετά τη μείωση της δόσης επικαλύπτονται. Σε ασθενείς ≥ 75 ετών οι παρατηρηθείσες επιπτώσεις του κύριου σύνθετου τελικού σημείου αποτελεσματικότητας για τη φαρμακο-επεμβατική στρατηγική και την πρωτογενή PCI ήταν ως εξής: πριν τη μείωση της δόσης 11/37 (29,7%) (95% CI: 15,9-47,0) έναντι 10/32 (31,3%) (95% CI: 16,1-50,0), μετά τη μείωση της δόσης: 25/97 (25,8%) (95% CI: 17,4-35,7) έναντι 25/88 (24,8%) (95% CI: 19,3-39,0). Και στις δύο ομάδες τα όρια του διαστήματος εμπιστοσύνης των παρατηρούμενων επιπτώσεων πριν και μετά τη μείωση της δόσης επικαλύπτονται.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή

Η τενεκτεπλάση είναι μια ενδοφλέβια χορηγούμενη, ανασυνδυασμένη πρωτεΐνη που ενεργοποιεί το πλασμινογόνο. Μετά από ενδοφλέβια εφάπαξ χορήγηση 30 mg τενεκτεπλάσης σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, η αρχικώς εκτιμούμενη συγκέντρωση πλάσματος της τενεκτεπλάσης ήταν 6,45 ± 3,60 µg/ml (μέσος ± SD). Η φάση κατανομής αντιπροσωπεύει 31% ± 22% έως 69% ± 15% (μέσος ± SD) της συνολικής AUC μετά από χορήγηση δόσεων που κυμαίνονται από 5 έως 50 mg. Τα στοιχεία για την ιστική κατανομή συγκεντρώθηκαν από μελέτες με ραδιοσεσημασμένη τενεκτεπλάση σε επίμυες. Το ήπαρ ήταν το κύριο όργανο όπου υπήρξε κατανομή της τενεκτεπλάσης. Δεν είναι γνωστό εάν και σε ποιο βαθμό η τενεκτεπλάση δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος στους ανθρώπους. Ο μέσος χρόνος παραμονής (MRT) στο σώμα είναι περίπου 1 ώρα και ο μέσος (± SD) όγκος κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση (Vss) κυμαίνεται από 6,3 ± 2 l έως 15 ± 7 l.

Βιομετασχηματισμός

Η τενεκτεπλάση απομακρύνεται από την κυκλοφορία μέσω σύνδεσης σε ειδικούς υποδοχείς στο ήπαρ, όπου καταβολίζεται σε μικρότερα πεπτίδια. Εντούτοις, η σύνδεση στους ηπατικούς υποδοχείς είναι μειωμένη σε σχέση με το φυσικό t-PA οδηγώντας σε παρατεταμένο χρόνο ημιζωής.

Αποβολή

Μετά από μια εφάπαξ ενδοφλέβια bolus ένεση της τενεκτεπλάσης σε ασθενείς με ΟΕΜ, το αντιγόνο της τενεκτεπλάσης παρουσιάζει μια διφασική αποβολή από το πλάσμα. Η κάθαρση της τενεκτεπλάσης σε επίπεδα θεραπευτικών δόσεων δεν είναι δοσοεξαρτώμενη. Ο αρχικός, επικρατών χρόνος ημιζωής είναι 24 ± 5,5 λεπτά (μέσος ± SD) και είναι 5 φορές μεγαλύτερος από του φυσικού t-PA. Ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι 129 ± 87 λεπτά και η κάθαρση από το πλάσμα είναι 119 ± 49 ml/λεπτό. Η αύξηση του σωματικού βάρους είχε ως αποτέλεσμα μέτρια αύξηση της κάθαρσης της τενεκτεπλάσης, και η αύξηση της ηλικίας έδειξε μια μικρή μείωση της κάθαρσης. Οι γυναίκες παρουσιάζουν γενικά χαμηλότερη κάθαρση από τους άνδρες, αλλά αυτό μπορεί να εξηγηθεί από το ότι οι γυναίκες είναι γενικώς ελαφρύτερες από τους άνδρες.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η ανάλυση γραμμικότητας της δόσης με βάση την AUC έδειξε ότι η τενεκτεπλάση εμφανίζει μη γραμμική φαρμακοκινητική στο εύρος των δόσεων που μελετήθηκαν, δηλαδή από 5 έως 50 mg.

Νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια

Εξαιτίας του ότι η αποβολή της τενεκτεπλάσης γίνεται μέσω του ήπατος, δεν αναμένεται η νεφρική δυσλειτουργία να επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της. Αυτό υποστηρίζεται επίσης από δεδομένα σε πειραματόζωα. Ωστόσο, η επίδραση της νεφρικής και ηπατικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική της τενεκτεπλάσης στους ανθρώπους δεν έχει διερευνηθεί εξειδικευμένα. Συνεπώς, δεν υπάρχει οδηγία για προσαρμογή της δόσης της τενεκτεπλάσης σε ασθενείς με ηπατική και σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή Η τενεκτεπλάση είναι μια ενδοφλέβια χορηγούμενη, ανασυνδυασμένη πρωτεΐνη που ενεργοποιεί το πλασμινογόνο. Μετά από ενδοφλέβια εφάπαξ χορήγηση 30 mg τενεκτεπλάσης σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, η αρχικώς εκτιμούμενη…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Άλφα-2-αντιπλασμίνη	water_dropΠηκτικότητα αίματος	—	Πριν την επαναχορήγηση
Αντιπηκτική δραστικότητα	water_dropΠηκτικότητα αίματος	—	Συγχορήγηση από του στόματος αντιπηκτικού πριν τη χρήση Metalyse
Διεθνής Κανονικοποιημένη Αναλογία (INR)	water_dropΠηκτικότητα αίματος	—	Συγχορήγηση από του στόματος αντιπηκτικού πριν τη χρήση Metalyse
Ινωδογόνο	water_dropΠηκτικότητα αίματος	—	Μετά έγχυση κρυοϊζήματος
Ινωδογόνο	water_dropΠηκτικότητα αίματος	—	Πριν την επαναχορήγηση
Πλασμινογόνο	water_dropΠηκτικότητα αίματος	—	Πριν την επαναχορήγηση

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Εργαστηριακή αξιολόγηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Μετά από κάθε χορήγηση	Μετά μετάγγιση κρυοϊζήματος, πλάσματος και αιμοπεταλίων
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Μετά από κάθε χορήγηση	Μετά μετάγγιση κρυοϊζήματος, πλάσματος και αιμοπεταλίων
Σημεία αιμορραγίας	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	—	Κατά τη διάρκεια θρομβολυτικής θεραπείας

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ισορροπητής ιστικών ενεργοποιητών του πλασμινογόνου (tPA). Η tenecteplase είναι μια γλυκοπρωτεΐνη 527 αμινοξέων που αναπτύχθηκε με την εισαγωγή των ακόλουθων τροποποιήσεων στο συμπληρωματικό DNA (cDNA) του φυσικού ανθρώπινου tPA: υποκατάσταση της θρεονίνης 103 με ασπαραγίνη, και υποκατάσταση της ασπαραγίνης 117 με γλουταμίνη, και οι δύο εντός του πεδίου kringle 1, και τετρα-αλανίνη υποκατάσταση στα αμινοξέα 296-299 στο πεδίο πρωτεάσης.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία του εμφράγματος του μυοκαρδίου και τη διάλυση ενδοστεφανιαίων εμβόλων.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η tenecteplase είναι ένας ινωδο-ειδικός ενεργοποιητής του ιστικού πλασμινογόνου. Συνδέεται με θρόμβους πλούσιους σε ινώδη και διασπά τον δεσμό Arg/Val στο πλασμινογόνο για να σχηματίσει πλασμίνη. Η πλασμίνη με τη σειρά της αποδομεί τη μήτρα ινώδους του θρόμβου, ασκώντας έτσι την θρομβολυτική της δράση. Αυτό βοηθά στην εξάλειψη των θρόμβων αίματος ή των αρτηριακών αποφράξεων που προκαλούν έμφραγμα του μυοκαρδίου.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η tenecteplase συνδέεται με θρόμβους πλούσιους σε ινώδη μέσω του πεδίου δακτυλίου (finger-like domain) του ινωδονεκτίνης και του πεδίου Kringle 2. Το πεδίο πρωτεάσης στη συνέχεια διασπά τον δεσμό Arg/Val στο πλασμινογόνο για να σχηματίσει πλασμίνη. Η πλασμίνη με τη σειρά της αποδομεί τη μήτρα ινώδους του θρόμβου, ασκώντας έτσι την θρομβολυτική της δράση.

DrugBank

Half life

expand_more

1.9 ώρες (θηλαστικά δικτυοερυθροκύτταρα, in vitro)
20 ώρες (ζύμη, in vivo)
10 ώρες (Escherichia coli, in vivo)

DrugBank

Clearance

expand_more

99 - 119 mL/min [ασθενείς με οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.9 ώρες, >20 ώρες, >10 ώρες

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 4 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science