Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B01AC04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CLOPIDOGREL

Κλοπιδογρέλη

Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής αναστέλλουν τη συνάθροιση (συγκόλληση) των αιμοπεταλίων και, έτσι, το σχηματισμό του λευκού θρόμβου, που αποτελεί την πρώτη φάση στη διαδικασία της πήξης, ιδίως στο αρτηριακό σκέλος της κυκλοφορίας όπου τα αντιπηκτικά έχουν πολύ μικρή επίδραση. …

Chemical structure of CLOPIDOGREL

Εμπορικά Ονόματα

BIDOGREL BLODEGREL CLOCARDIO CLOPADEL CLOPIDOGREL-GENERICS CLOPIDOGREL SANTA PHARMA CLOPIDOGREL ZENTIVA CLOPIDOSYN  CLOPIGREN CLOPLATE CLORIOCARD CLORODEN DEMOGREL DENOVEX ISCODIL ISCOVER ISROEN NOVIGREL PLACARD PLAVELATE PLAVIX PROLASTIN VOLUVEN ZAKOGREL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη μείωση αγγειακών γεγονότων που οφείλονται σε αθηροσκλήρωση (έμφραγμα μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο και αγγειακός θανάτος) σε ασθενείς με αθηροσκλήρωση τεκμηριωμένη με πρόσφατο εγκεφαλικό, πρόσφατο έμφραγμα ή εγκαθιδρυμένη περιφερική αρτηριακή νόσο.
medication
SPC-DEMOGREL

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από στόματος
Χορήγηση:
με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
75 mg ημερησίως, με φόρτιση 300 mg σε οξύ στεφανιαίο σύνδρομο
  • Ενήλικες και ηλικιωμένοι
    Δόση75 mg ημερησίως
  • Οξύ στεφανιαίο σύνδρομο χωρίς ανάσπαση του διαστήματος ST
    Δόσηφόρτιση 300 mg, συντήρηση 75 mg ημερησίως
    Με ASA 75–325 mg ημερησίως; ΑΣΟ ≤ 100 mg; θεραπεία έως 12 μήνες, μέγιστο όφελος στους 3 μήνες
  • Οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου με ανάσπαση του διαστήματος ST
    Δόσηφόρτιση 300 mg, συντήρηση 75 mg ημερησίως
    Σε συνδυασμό με ΑΣΟ, με ή χωρίς θρομβολυτικά. Για ασθενείς >75 ετών έναρξη χωρίς φόρτιση. Συνδυασμένη θεραπεία asap μετά την έναρξη των συμπτωμάτων για τουλάχιστον 4 εβδομάδες
  • Σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή
    Δόση75 mg ημερησίως
    ΑΣΟ 75–100 mg ημερησίως αρχίζει και συνεχίζεται σε συνδυασμό με την κλοπιδογρέλη
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    ΔόσηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    θεραπευτική εμπειρία περιορισμένη (βλ. παράγραφο 4.4)
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    θεραπευτική εμπειρία περιορισμένη σε ασθενείς με μέτρια ηπατική νόσο, αιμορραγική προδιάθεση (βλ. παράγραφο 4.4)
block
SPC-DEMOGREL

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
  • Ενεργός παθολογική αιμορραγία, όπως πεπτικό έλκος ή ενδοκρανιακή αιμορραγία.
warning
SPC-DEMOGREL

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Αιμορραγία και αιματολογικές διαταραχές
    Προσοχή
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας. Να διενεργείται CBC και άλλες σχετικές εξετάσεις όποτε εμφανίζονται κλινικά συμπτώματα αιμορραγίας. Διακοπή 7 ημερών πριν από χειρουργική επέμβαση όπου προσωρινά δεν είναι επιθυμητή η αντιαιμοπεταλιακή δράση. Να ενημερώνουν ιατρούς/οδοντιάτρους ότι λαμβάνουν κλοπιδογρέλη πριν από κάθε χειρουργική επέμβαση ή λήψη νέου φαρμακευτικού προϊόντος. Να εξετάζεται πιθανότητα αυξημένης αιμορραγίας σε ασθενείς με βλάβες που αιμορραγούν εύκολα (ιδιαίτερα γαστρεντερικές και ενδοφθάλμιες). Να ενημερώνονται ότι ίσως απαιτείται περισσότερος χρόνος για να σταματήσει η αιμορραγία όταν λαμβάνεται κλοπιδογρέλη μόνη ή με ΑΣΟ (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Θρομβωτική Θρομβοπενική Πορφύρα (TTP)
    Υψηλός κίνδυνος
    Απαιτείται έγκαιρη αγωγή, συμπεριλαμβανομένης της πλασμαφαίρεσης.
  • Επίκτητη αιμοφιλία
    Υψηλός κίνδυνος
    Να αντιμετωπίζονται από ειδικούς και η κλοπιδογρέλη να διακόπτεται.
  • Πρόσφατο ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Μεγάλη προσοχή
    Δεν μπορεί να υπάρξει σύσταση για λήψη κλοπιδογρέλης κατά τις πρώτες 7 ημέρες μετά το οξύ ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο.
  • ΚΥ2C19 (CYP2C19)
    Προσοχή
    Αποθαρρύνεται η ταυτόχρονη χρήση ισχυρών ή μετρίων αναστολέων CYP2C19. Παραπομπή σε διαγνωστικά tests CYP2C19, βλ. παράγραφο 5.2.
  • Υποστρώματα CYP2C8
    Προσοχή
    Προσοχή σε συνδυασμό με φάρμακα που είναι υποστρώματα CYP2C8.
  • Διασταυρούμενες αντιδράσεις μεταξύ θειενοπυριδινών
    Προσοχή
    Αξιολόγηση ιστορικού υπερευαισθησίας σε θειενοπυριδίνες (κλοπιδογρέλη, τικλοπιδίνη, πρασουγρέλη)· παρακολούθηση για σημεία υπερευαισθησίας.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Προσοχή
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.2).
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Προσοχή
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μέτρια ηπατική νόσο που μπορεί να έχουν αιμορραγική προδιάθεση (βλ. παράγραφο 4.2).
  • Έκδοχα
    Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει υδρογονωμένο καστορέλαιο το οποίο είναι δυνατό να προκαλέσει στομαχικές διαταραχές και διάρροια.
swap_horiz
SPC-DEMOGREL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Αντιπηκτικά από του στόματος
    αντένδειξη
    Η συγχορήγηση κλοπιδογρέλης και αντιπηκτικών από του στόματος δεν συνιστάται διότι μπορεί να αυξήσει την ένταση της αιμορραγίας
    ΣύστασηΔεν συνιστάται
  • Βαρφαρίνη
    προσοχή
    Η ταυτόχρονη χορήγηση αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας εξαιτίας ανεξάρτητων επιδράσεων στην αιμόσταση
    ΣύστασηΝα γίνεται με προσοχή
  • Αναστολείς γλυκοπρωτεΐνης IIb/IIIa
    προσοχή
    Η κλοπιδογρέλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αναστολείς γλυκοπρωτεϊνών IIb/IIIa
    ΣύστασηΝα γίνεται με προσοχή
  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ΑΣΟ)
    προσοχή
    Μια φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση μεταξύ κλοπιδογρέλης και ΑΣΟ είναι πιθανή, με αποτέλεσμα την αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας
    ΣύστασηΝα γίνεται με προσοχή
  • Ηπαρίνη
    προσοχή
    Η φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση μεταξύ κλοπιδογρέλης και ηπαρίνης είναι πιθανή, με αποτέλεσμα την αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας
    ΣύστασηΝα γίνεται με προσοχή
  • Θρομβολυτικά
    προσοχή
    Η ασφάλεια της ταυτόχρονης χορήγησης κλοπιδογρέλης, ειδικών ή μη για τα ινώδη θρομβολυτικά παραγόντων και ηπαρινών αξιολογήθηκε. Η συχνότητα κλινικά σημαντικής αιμορραγίας ήταν παρόμοια με αυτήν όταν συγχορηγήθηκαν θρομβολυτικά φάρμακα και ηπαρίνη με ASC
    ΣύστασηΝα γίνεται με προσοχή
  • ΜΣΑΦ
    προσοχή
    Η συγχορήγηση κλοπιδογρέλης και ναπροξένης αύξησε τη λανθάνουσα απώλεια αίματος από το γαστρεντερικό; πρέπει να συγχορηγούνται με προσοχή, δεδομένου ότι δεν είναι πλήρως διευκρινισμένο εάν όλα τα ΜΣΑΦ αυξάνουν τον κίνδυνο γαστρεντερικής αιμορραγίας
    ΣύστασηΝα γίνεται με προσοχή
  • SSRIs
    παρακολούθηση
    Οι SSRIs επηρεάζουν την ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων και αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας
    ΣύστασηΝα γίνεται με προσοχή
  • Αναστολείς CYP2C19
    προσοχή
    Οι ισχυροί ή μέτριοι αναστολείς CYP2C19 πρέπει να αποθαρρύνονται στη συγχορήγηση με κλοπιδογρέλη
    ΣύστασηΑποθαρρύνεται η ταυτόχρονη χρήση; βλ. 4.4 και 5.2
  • Ομεπραζόλη
    προσοχή
    Αναστολέας CYP2C19· μειώνει την έκθεση του δραστικού μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης (δόση φόρτισης ~45%, δόση συντήρησης ~40%)
    ΣύστασηΑποφυγή ή αποθάρρυνση της συγχορήγησης (βλ. 4.4)
  • Εσομεπραζόλη
    προσοχή
    Αναστολέας CYP2C19· αναμένεται παρόμοια αλληλεπίδραση με την κλοπιδογρέλη
    ΣύστασηΑποφυγή ή αποθάρρυνση της συγχορήγησης (βλ. 4.4)
  • Παντοπραζόλη
    προσοχή
    Παρατηρήθηκαν λιγότερο έντονες μειώσεις της έκθεσης μεταβολίτη
    ΣύστασηΣυνιστάται προκαθορισμένη προφυλάξη· αποθαρρύνεται
  • Λανσοπραζόλη
    προσοχή
    Παρατηρήθηκε λιγότερη μείωση της έκθεσης μεταβολίτη
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
  • Ρεπαγλινίδη
    προσοχή
    Αύξηση έκθεσης στη ρεπαγλινίδη· πρέπει να γίνεται με προσοχή (CYP2C8)
    ΣύστασηΝα γίνεται με προσοχή
  • Πακλιταξέλη
    προσοχή
    Αύξηση έκθεσης μέσω CYP2C8· πρέπει να γίνεται με προσοχή
    ΣύστασηΝα γίνεται με προσοχή
  • Φαινυτοΐνη
    παρακολούθηση
    CAPRIE υποδεικνύει ότι μπορούν να συγχορηγηθούν με ασφάλεια
    ΣύστασηΜπορεί να συγχορηγηθεί με ασφάλεια
  • Τολβουταμίδη
    παρακολούθηση
    CAPRIE υποδεικνύει ότι μπορούν να συγχορηγηθούν με ασφάλεια
    ΣύστασηΜπορεί να συγχορηγηθεί με ασφάλεια
sick
SPC-DEMOGREL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Θρομβοπενία
  • Λευκοπενία
  • Ηωσινοφιλία
  • Θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα (TTP)
  • Ακοκκιοκυτταριαιμία
  • Ανοσοποιητικές αντιδράσεις / φαρμακευτική υπερευαισθησία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
  • Φαρμακευτική υπερευαισθησία
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Ψευδαισθήσεις
  • Σύγχυση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ενδοκρανιακή αιμορραγία
  • Κεφαλαλία
  • Παραισθησία
  • Ζάλη
  • Διαταραχές της γεύσης
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Αιμορραγία του οφθαλμού (επιπεφυκότος, ενδοφθάλμια, αμφιβληστροειδούς)
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Ίλιγγος
Αγγειακές διαταραχές
  • Αιμάτωμα
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Επίσταξη
  • Αιμορραγία αναπνευστικής οδού
  • Βρογχόσπασμος
  • Διάμεση πνεμονίτιδα
  • Ηωσινοφιλική πνευμονίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα
  • Γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος
  • Γαστρίτιδα
  • Έμετος
  • Ναυτία
  • Δυσπεψία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Μετεωρισμός
  • Οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία
  • Παγκρεατίτιδα
  • Κολίτιδα
  • Στοματίτιδα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Οξεία ηπατική ανεπάρκεια
  • Ηπατίτιδα
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
  • Μώλωπας
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Αιμορραγία από το δέρμα (πορφύρα)
  • Πομφολυγώδης δερματίτιδα
  • Τοξική επιδερμική νέκρόλυση (TEN)
  • Σύνδρομο Stevens–Johnson
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Αγωγή υπερευαισθησίας (DRESS)
  • Αγγειοοίδημα
  • Κνίδωση
  • Έκζεμα
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Γυναικομαστία
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος
  • Μυοσκελετική αιμορραγία (αιμάρθρο)
  • Αρθρίτιδα
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Αιματουρία
  • Σπειραματονεφρίτιδα
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αιμορραγία στο σημείο παρακέντησης
  • Πυρετός
  • Παρακλινικές εξετάσεις / Παρατεταμένος χρόνος ροής, μειωμένος αριθμός ουδετεροφίλων, μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Θρομβοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • Λευκοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • Ηωσινοφιλία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • Θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα (TTP)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Ανοσοποιητικές αντιδράσεις / φαρμακευτική υπερευαισθησία λόγω διασταυρούμενης αντίδρασης ανάμεσα σε θειενοπυριδίνες (όπως ticlopidine, prasugrel)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Φαρμακευτική υπερευαισθησία λόγω διασταυρούμενης αντίδρασης ανάμεσα σε θειενοπυριδίνες
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ενδοκρανιακή αιμορραγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές της γεύσης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία του οφθαλμού (επιπεφυκότος, ενδοφθάλμια, αμφιβληστροειδούς)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Ίλιγμος
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Όχι συχνές
  • Αιμάτωμα
    Αγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Επίσταξη
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
    Συχνές
  • Αιμορραγία αναπνευστικής οδού (αιμόπτυση, πνευμονική αιμορραγία)
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Βρογχόσπασμος
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Διάμεση πνευμονίτιδα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ηωσινοφιλική πνευμονίτιδα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • Γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • Γαστρίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • Κολίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • Στοματίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • Οξεία ηπατική ανεπάρκεια
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Σπάνιες
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Μώλωπας
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Εξάνθημα, κνησμός, αιμορραγία από το δέρμα (πορφύρα)
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Πομφολυγώδης δερματίτιδα / τοξική επιδερμική νεκρόλυση / σύνδρομο Stevens–Johnson / πολύμορφο ερύθημα
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Ομαλός λειχήνας / φαρμακευτικές υπερευαισθησίες (DRESS)
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Έκζεμα / κνίδωση / ερυθματώδες εξάνθημα
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Σπάνια
  • Μυοσκελετική αιμορραγία (αιμάρθρο)
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος
    Σπάνια
  • Αρθρίτιδα
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος
    Σπάνια
  • Αρθραλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος
    Σπάνια
  • Αιματουρία
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • Σπειραματονεφρίτιδα
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Σπάνιες
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία στο σημείο παρακέντησης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Πυρετός
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι σαφώς προσδιορισμένο
  • Παρακλινικές εξετάσεις / Παρατεταμένος χρόνος ροής, μειωμένος αριθμός ουδετεροφίλων, μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-DEMOGREL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Επειδή δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με την έκθεση στην κλοπιδαγρέλη κατά την εγκυμοσύνη, είναι προτιμότερο να μη χρησιμοποιείται η κλοπιδογρέλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ως μέτρο προφύλαξης. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επικίνδυνες επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. παράγραφο 5.3).
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Είναι άγνωστο εάν η κλοπιδογρέλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν απέκκριση της κλοπιδογρέλης στο μητρικό γάλα. Ως μέτρο προφύλαξης, η γαλουχία δεν θα πρέπει να συνεχίζεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το DEMOGREL.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Μελέτες σε ζώα έδειξαν πως δεν υπάρχουν στοιχεία για αλλαγή της γονιμότητας εξαιτίας της κλοπιδογρέλης.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ο ενεργός μεταβολίτης της κλοπιδογρέλης εμποδίζει τη δέσμευση ADP στον θρομβωτικό υποδοχέα του, εμποδίζοντας την ADP-μεσολαβούμενη ενεργοποίηση της γλυκοπρωτεΐνης GPIIb/IIIa. Προτείνεται ότι η αναστολή περιλαμβάνει ελάττωση της κινητοποίησης από τους…
monitor_heart
SPC-DEMOGREL

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Μηχανισμός δράσης - Κλοπιδογρέλη είναι ένα προφάρμακο, ένας από τους μεταβολίτες του οποίου είναι αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Η κλοπιδογρέλη μεταβολίζεται από τα ένζυμα CYP450 για να παράγει τον δραστικό μεταβολίτη που αναστέλλει…

biotech
SPC-DEMOGREL

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση - Ταχεία απορρόφηση της κλοπιδογρέλης. Μετά από δόση 75 mg εφάπαξ, το έσσω υψηλότερο επίπεδο στο πλάσμα εμφανίζεται περίπου την περίοδο που αναφέρεται στο κείμενο, και η Cmax του δραστικού μεταβολίτη εμφανίζεται περίπου 30–60 λεπτά μετά τη…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Το 85-90% μιας από του στόματος δόσης υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου από την καρβοξυλεστέραση 1 στο ήπαρ σε έναν ανενεργό μεταβολίτη καρβοξυλικού οξέος. Περίπου το 2% της κλοπιδογρέλης οξειδώνεται σε 2-οξοκλοπιδογρέλη. Αυτή η μετατροπή…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Ακολουθώντας από από του στόματος δόση 14C-ετικεταρισμένης κλοπιδογρέλης σε ανθρώπους, περίπου το 50% της συνολικής ραδιαιονότητας εξερράγη στα ούρα και περίπου 46% στα κόπρανα κατά τις 5 ημέρες μετά τη χορήγηση.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-DEMOGREL
expand_more

Δοσολογία

  • Ενήλικες και ηλικιωμένοι: η κλοπιδογρέλη πρέπει να δίνεται ως εφάπαξ ημερήσια δόση των 75 mg.
  • Σε οξύ στεφανιαίο σύνδρομο:
    • Οξύ στεφανιαίο σύνδρομο χωρίς ανάσπαση του διαστήματος ST (ασταθής στηθάγγχη ή έμφραγμα μυοκαρδίου χωρίς κύμα Q): η αγωγή με κλοπιδογρέλη θα πρέπει να ξεκινά με μία εφάπαξ δόση φόρτισης των 300 mg και μετά, να συνεχίζεται με 75 mg μία φορά την ημέρα (με ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ΑΣΟ) 75–325 mg ημερησίως). Καθώς υψηλότερες δόσεις ΑΣΟ συσχετίσθηκαν με υψηλότερο κίνδυνο αιμορραγίας, συστήνεται η δόση ΑΣΟ να μην είναι μεγαλύτερη από 100 mg. Η βέλτιστη διάρκεια της αγωγής δεν έχει επίσημα προσδιοριστεί. Στοιχεία κλινικών δοκιμών υποστηρίζουν τη χρήση μέχρι 12 μήνες, με το μέγιστο όφελος να παρατηρείται στους 3 μήνες (βλ. παράγραφο 5.1.)
    • Οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου με ανάσπαση του διαστήματος ST: η κλοπιδογρέλη θα πρέπει να χορηγείται ως εφάπαξ ημερήσια δόση των 75 mg ξεκινώντας με μια δόση φόρτισης των 300 mg, σε συνδυασμό με ΑΣΟ, με ή χωρίς θρομβολυτικά. Για ασθενείς άνω των 75 ετών, η κλοπιδογρέλη θα πρέπει να ξεκινά χωρίς δόση φόρτισης. Η συνδυασμένη θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά το συντομότερο δυνατόν μετά την έναρξη των συμπτωμάτων και να συνεχίζεται τουλάχιστον για 4 εβδομάδες. Το όφελος από το συνδυασμό της κλοπιδογρέλης με ΑΣΟ για διάστημα μεγαλύτερο των τεσσάρων εβδομάδων δεν έχει μελετηθεί σε αυτό το πλαίσιο (βλ. παράγραφο 5.1).
  • Σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή, η κλοπιδογρέλη πρέπει να χορηγείται ως εφάπαξ ημερήσια δόση των 75 mg. Το ΑΣΟ (75–100 mg ημερησίως) πρέπει να αρχίζει και να συνεχίζεται σε συνδυασμό με την κλοπιδογρέλη (βλ. παράγραφο 5.1).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός: Η κλοπιδογρέλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά λόγω αμφιβολιών για την αποτελεσματικότητα (βλ. παράγραφο 5.1).
  • Νεφρική δυσλειτουργία: Η θεραπευτική εμπειρία είναι περιορισμένη σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.4).
  • Ηπατική δυσλειτουργία: Η θεραπευτική εμπειρία είναι περιορισμένη σε ασθενείς με μέτρια ηπατική νόσο, οι οποίοι μπορεί να παρουσιάσουν αιμορραγική προδιάθεση (βλ. παράγραφο 4.4).

Τρόπος χορήγησης Από στόματος χρήση Είναι δυνατόν να χορηγείται με ή χωρίς τροφή

block

Αντενδείξεις

SPC-DEMOGREL
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
  • Ενεργός παθολογική αιμορραγία, όπως πεπτικό έλκος ή ενδοκρανιακή αιμορραγία.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-DEMOGREL
expand_more

Αιμορραγία και αιματολογικές διαταραχές

  • Λόγω του κινδύνου αιμορραγίας και αιματολογικών ανεπιθύμητων ενεργειών, θα πρέπει να διενεργείται εγκαίρως προσδιορισμός του αριθμού των κυττάρων του αίματος και/ή άλλες σχετικές εξετάσεις οποτεδήποτε κλινικά συμπτώματα που υποδηλώνουν αιμορραγία εμφανίζονται κατά τη διάρκεια της θεραπείας (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Όπως με άλλους αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες, η κλοπιδογρέλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που μπορεί να είναι σε κίνδυνο αυξημένης αιμορραγίας από τραύμα, χειρουργική επέμβαση ή άλλες παθολογικές καταστάσεις και σε ασθενείς που λαμβάνουν αγωγή με ΑΣΟ, ηπαρίνη, αναστολείς υποδοχέων γλυκοπρωτεΐνης IIb/IIIa ή μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης 2 (Cox-2) ή των εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs), μ μ ή άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που σχετίζονται ε κίνδυνο μ (. 4.5).. αι ορραγίας όπως η πεντοξιφυλλίνη βλ παράγραφο Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για κάθε σημείο αιμορραγίας συμπεριλαμβανομένης της λανθάνουσας αιμορραγίας, ειδικά κατά τις πρώτες εβδομάδες της αγωγής και/ή μετά από επεμβατικές καρδιολογικές διαδικασίες ή χειρουργική επέμβαση. Η ταυτόχρονη χορήγηση της κλοπιδογρέλης με από του στόματος αντιπηκτικά δεν συνιστάται επειδή μπορεί να αυξήσει την ένταση της αιμορραγίας (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Εάν ένας ασθενής πρόκειται να υποβληθεί σε εκλεκτική χειρουργική επέμβαση για την οποία προσωρινά δεν είναι επιθυμητή αντιαιμοπεταλιακή δράση, η κλοπιδογρέλη θα πρέπει να διακόπτεται 7 ημέρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνουν τους ιατρούς και τους οδοντιάτρους τους ότι λαμβάνουν κλοπιδογρέλη πριν από τον προγραμματισμό κάθε χειρουργικής επέμβασης και πριν από τη λήψη κάθε νέου φαρμακευτικού προϊόντος. Η κλοπιδογρέλη παρατείνει το χρόνο ροής και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς, οι οποίοι έχουν βλάβες με τάση να αιμορραγούν (ιδιαίτερα γαστρεντερικές και ενδοφθάλμιες). Οι ασθενείς will ενημερωθούν ότι όταν λαμβάνουν κλοπιδογρέλη (μόνο ή σε συνδυασμό με ΑΣΟ) ίσως χρειαστεί περισσότερος χρόνος απ’ ό,τι συνήθως προκειμένου να σταματήσει η αιμορραγία και ότι θα πρέπει να αναφέρουν οποιαδήποτε ασυνήθιστη (ως προς την εντόπιση ή τη διάρκεια) αιμορραγία στον ιατρό τους.

Θρομβωτική Θρομβοπενική Πορφύρα (TTP)

Πολύ σπάνια, έχει αναφερθεί θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα (TTP) μετά από τη χρήση κλοπιδογρέλης, μερικές φορές μετά από μικρής διάρκειας έκθεση. Χαρακτηρίζεται από θρομβοπενία και μικροαγγειοπαθητική αιμολυτική αναιμία που συνδέεται είτε με νευρολογικά ευρήματα, νεφρική δυσλειτουργία ή με πυρετό. Η TTP είναι μια δυνητικά θανατηφόρος κατάσταση που απαιτεί έγκαιρη αγωγή, συμπεριλαμβανομένης της πλασμαφαίρεσης.

Επίκτητη αιμοφιλία

Επίκτητη αιμοφιλία έχει αναφερθεί μετά από χρήση της κλοπιδογρέλης. Σε περιπτώσεις επιβεβαιωμένης μεμονωμένης παράτασης του χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT) με ή χωρίς αιμορραγία, πρέπει να εξετάζεται η επίκτητη αιμοφιλία. Οι ασθενείς με επιβεβαιωμένη διάγνωση επίκτητης αιμοφιλίας πρέπει να αντιμετωπίζονται και να θεραπεύονται από ειδικούς και η κλοπιδογρέλη πρέπει να διακόπτεται.

Πρόσφατο ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Λόγω της έλλειψης δεδομένων, δεν μπορεί να υπάρξει σύσταση για λήψη κλοπιδογρέλης κατά τη διάρκεια των πρώτων 7 ημερών μετά το οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο.

ΚΥΠ2C19 (CYP2C19)

Φαρμακογενετική: Σε ασθενείς που δεν μεταβολίζουν καλά το CYP2C19, η κλοπιδογρέλη στις συνιστώμενες δόσεις σχηματίζει μικρότερη ποσότητα του δραστικού μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης και έχει μικρότερη επίδραση στη λειτουργία των αιμοπεταλίων. Υπάρχουν διαθέσιμες δοκιμές για τον προσδιορισμό του γονοτύπου CYP2C19 ενός ασθενή. Επειδή η κλοπιδογρέλη μεταβολίζεται στο δραστικό μεταβολίτη εν μέρει από το CYP2C19, η χρήση φαρμακευτικών προϊόντων που αναστέλλουν τη δράση του ενζύμου αυτού θα αναμένεται να έχει ως αποτέλεσμα μειωμένα επίπεδα του δραστικού μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης. Η κλινική συσχέτιση της αλληλεπίδρασης αυτής είναι αβέβαιη. Ως προφύλαξη, η ταυτόχρονη χρήση ισχυρών ή μέτριων αναστολέων του CYP2C19 θα πρέπει να αποθαρρύνεται (βλ. Αλληλεπιδράσεις για μια λίστα αναστολέων του CYP2C19, βλ. επίσης παράγραφο 5.2).

Υποστρώματα του CYP2C8

Προσοχή χρειάζεται σε ασθενείς που αντιμετωπίζονται θεραπευτικά ταυτόχρονα με κλοπιδογρέλη και φαρμακευτικά προϊόντα που είναι υποστρώματα του CYP2C8 (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Διασταυρούμενες αντιδράσεις μεταξύ θειενοπυριδινών

Οι ασθενείς πρέπει να αξιολογούνται για ιστορικό υπερευαισθησίας σε θειενοπυριδίνες (όπως κλοπιδογρέλη, τικλοπιδίνη, πρασουγρέλη), δεδομένου ότι έχει αναφερθεί διασταυρούμενη αντίδραση ανάμεσα σε θειενοπυριδίνες (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Οι θειενοπυριδίνες ενδέχεται να προκαλέσουν ήπιες έως σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις όπως εξάνθημα, αγγειοοίδημα ή αιματολογικές διασταυρούμενες αντιδράσεις όπως θρομβοπενία και ουδετεροπενία. Οι ασθενείς που είχαν αναπτύξει προηγούμενη αλλεργική αντίδραση και/ή αιματολογική αντίδραση σε μία θειενοπυριδίνη ενδέχεται να έχουν αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης της ίδιας ή άλλης αντίδρασης σε κάποια άλλη θειενοπυριδίνη. Συνιστάται παρακολούθηση των ασθενών με γνωστή αλλεργία στις θειενοπυριδίνες για σημεία υπερευαισθησίας.

Νεφρική δυσλειτουργία

Η θεραπευτική εμπειρία με κλοπιδογρέλη είναι περιορισμένη σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Γι’ αυτό η κλοπιδογρέλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Ηπατική δυσλειτουργία

Η εμπειρία είναι περιορισμένη σε ασθενείς με μέτρια ηπατική νόσο που μπορεί να έχουν αιμορραγική προδιάθεση. Η κλοπιδογρέλη, επομένως, θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Έκδοχα

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει υδρογονωμένο καστορέλαιο το οποίο είναι δυνατό να προκαλέσει στομαχικές διαταραχές και διάρροια.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-DEMOGREL
expand_more

Αντιπηκτικά από του στόματος

  • Αντιπηκτικά από του στόματος — η συγχορήγηση κλοπιδογρέλης και αντιπηκτικών από του στόματος δεν συνιστάται διότι μπορεί να αυξήσει την ένταση της αιμορραγίας (βλ. παράγραφο 4.4).

Κλοπιδογρέλη με Βαρφαρίνη

  • Βαρφαρίνη — η ταυτόχρονη χορήγηση αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας εξαιτίας ανεξάρτητων επιδράσεων στην αιμόσταση. (πρέπει να γίνεται με προσοχή)

Αναστολείς γλυκοπρωτεΐνης IIb/IIIa

  • Αναστολείς γλυκοπρωτεϊνών IIb/IIIa — η κλοπιδογρέλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αναστολείς γλυκοπρωτεϊνών IIb/IIIa (βλ. παράγραφο 4.4).

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ΑΣΟ)

  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ΑΣΟ) — Το ΑΣΟ δεν μετέβαλε την αναστολή που προκαλεί η κλοπιδογρέλη στην προκαλούμενη από την ADP συσσώρευση των αιμοπεταλίων, ενώ η κλοπιδογρέλη ενίσχυσε τη δράση του ΑΣΟ στην προκαλούμενη από το κολλαγόνο συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Ωστόσο, η ταυτόχρονη χορήγηση 500 mg ΑΣΟ δύο φορές την ημέρα για μία ημέρα δεν αύξησε σημαντικά την παράταση του χρόνου ροής που προκαλείται από τη λήψη κλοπιδογρέλης. Μια φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση μεταξύ κλοπιδογρέλης και ΑΣΟ είναι πιθανή, με αποτέλεσμα την αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας. Συνεπώς, η συγχορήγησή τους θα πρέπει να γίνεται με προσοχή (βλ. παράγραφο 4.4). Πάντως, η κλοπιδογρέλη και το ΑΣΟ χορηγήθηκαν μαζί για διάστημα μέχρι ένα έτος (βλ. παράγραφο 5.1).

Ηπαρίνη

  • Ηπαρίνη — σε μια κλινική μελέτη που έγινε σε υγιή άτομα, η κλοπιδογρέλη δεν κατέστησε αναγκαία τη μεταβολή της δόσης ηπαρίνης, ούτε μετέβαλε τη δράση της ηπαρίνης στην πήξη. Η ταυτόχρονη χορήγηση της ηπαρίνης δεν επηρέασε την αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων που προκαλείται από την κλοπιδογρέλη. Η φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση μεταξύ της κλοπιδογρέλης και της ηπαρίνης είναι πιθανή, με αποτέλεσμα την αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας. Συνεπώς, η ταυτόχρονη χρήση θα πρέπει να γίνεται με προσοχή (δείτε την παράγραφο 4.4).

Θρομβολυτικά

  • Θρομβολυτικά — η ασφάλεια της ταυτόχρονης χορήγησης κλοπιδογρέλης, ειδικών ή μη για το ινώδες θρομβολυτικών παραγόντων και ηπαρινών αξιολογήθηκε σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Η συχνότητα εμφάνισης κλινικά σημαντικής αιμορραγίας ήταν παρόμοια με αυτή που παρατηρήθηκε, όταν τα θρομβολυτικά φάρμακα και η ηπαρίνη συγχορηγήθηκαν με ΑΣΟ (βλ. παράγραφο 4.8).

ΜΣΑΦ

  • ΜΣΑΦ — σε μια κλινική μελέτη που έγινε σε υγιείς εθελοντές, η ταυτόχρονη χορήγηση κλοπιδογρέλης και ναπροξένης αύξησε τη λανθάνουσα απώλεια αίματος από το γαστρεντερικό. Ωστόσο, λόγω της έλλειψης μελετών αλληλεπιδράσεων με άλλα ΜΣΑΦ είναι προς το παρόν αδιευκρίνιστο εάν υπάρχει αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας από το γαστρεντερικό με όλα τα ΜΣΑΦ. Συνεπώς, τα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης 2 και η κλοπιδογρέλη θα πρέπει να συγχορηγούνται με προσοχή (βλ. παράγραφο 4.4).

SSRIs

  • SSRIs — εφόσον οι SSRIs επηρεάζουν την ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων και αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας, η ταυτόχρονη χορήγηση των SSRIs με κλοπιδογρέλη πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Άλλες ταυτόχρονες θεραπείες

  • Αναστολείς CYP2C19 (ισχυροί/μέτριοι) — η ταυτόχρονη χρήση πρέπει να αποθαρρύνεται (βλ. παραγράφους 4.4 και 5.2). Παραδείγματα ισχυρών ή μέτριων αναστολέων CYP2C19 περιλαμβάνουν ομεπραζόλη, εσομεπραζόλη, φλουβοξαμίνη, φλουοξετίνη, μοκλοβεμίδη, βορικοναζόλη, φλουκοναζόλη, τικλοπιδίνη, καρβαμαζεπίνη και εφαβιρένζη.

  • Ομεπραζόλη — ισχυρός ή μέτριος αναστολέας CYP2C19; μειώνει την έκθεση του δραστικού μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης (δόση φόρτισης ~45%, δόση συντήρησης ~40%); ως προφύλαξη, η ταυτόχρονη χρήση πρέπει να αποθαρρύνεται (βλ. 4.4).

  • Εσομεπραζόλη — αναμένεται να παρουσιάζει παρόμοια αλληλεπίδραση με την κλοπιδογρέλη.

  • Παντοπραζόλη — παρατηρήθηκε μείωση της έκθεσης μεταβολίτη· ως προφύλαξη, η ταυτόχρονη χρήση πρέπει να αποθαρρύνεται (βλ. 4.4).

  • Λανσοπραζόλη — παρατηρήθηκε παρόμοια μείωση της έκθεσης μεταβολίτη με ελάχιστη επίδραση σε ορισμένες μελέτες.

  • Ρεπαγλινίδη και Πακλιταξέλη — συγχορήγηση με κλοπιδογρέλη πρέπει να γίνεται με προσοχή λόγω αύξησης έκθεσης σε φάρμακα που εκκαθαρίζονται μέσω CYP2C8 (π.χ. ρεπαγλινίδη, πακλιταξέλη).

  • Φαινυτοΐνη και Τολβουταμίδη — CAPRIE: μπορούν να συγχορηγηθούν με ασφάλεια με την κλοπιδογρέλη.

  • Τα αντιόξινα δεν μετέβαλαν το βαθμό απορρόφησης της κλοπιδογρέλης.

  • Δεν υπάρχουν σαφή στοιχεία ανεπιθύμητων αλληλεπιδράσεων με μερικά φάρμακα που χορηγούνται συχνά σε ασθενείς με αθηροθρομβωτική πάθηση, αλλά οι σχετικές μελέτες έχουν περιορισμούς.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-DEMOGREL
expand_more

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

  • Θρομβοπενία — Συχνές
  • Λευκοπενία — Συχνές
  • Ηωσινοφιλία — Συχνές
  • Θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα (TTP) — Σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταριαιμία — Σπάνιες
  • Ανοσοποιητικές αντιδράσεις / φαρμακευτική υπερευαισθησία λόγω διασταυρούμενης αντίδρασης ανάμεσα σε θειενοπυριδίνες (όπως ticlopidine, prasugrel) — Μη γνωστές

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

  • Ορονοσία / αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις / φαρμακευτική υπερευαισθησία λόγω διασταυρούμενης αντίδρασης ανάμεσα σε θειενοπυριδίνες (όπως ticlopidine, prasugrel) — Μη γνωστές

Ψυχιατρικές διαταραχές

  • Ψευδαισθήσεις — Όχι συχνές
  • Σύγχυση — Όχι συχνές

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

  • Ενδοκρανιακή αιμορραγία — Μη γνωστές
  • Κεφαλαλία — Συχνές
  • Παραισθησία — Όχι συχνές
  • Ζάλη — Όχι συχνές
  • Διαταραχές της γεύσης — Όχι συχνές

Οφθαλμικές διαταραχές

  • Αιμορραγία του οφθαλμού (επιπεφυκότος, ενδοφθάλμια, αμφιβληστροειδούς) — Σπάνιες

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

  • Ίλιγγος — Όχι συχνές

Αγγειακές διαταραχές

  • Αιμάτωμα — Σπάνιες
  • (Συνοπτικά αναφέρθηκαν αιμορραγίες σε διάφορες αγγειοπλαστικές καταστάσεις, με συχνότητες που διαφέρουν ανά ενότητα)

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

  • Επίσταξη — Συχνές
  • Αιμορραγία αναπνευστικής οδού (αιμόπτυση, πνευμονική αιμορραγία) — Όχι συχνές
  • Βρογχόσπασμος — Όχι συχνές
  • Διάμεση πνευμονίτιδα — Όχι συχνές
  • Ηωσινοφιλική πνευμονίτιδα — Μη γνωστές

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

  • Αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα — Σπάνιες
  • Γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικού έλκους — Σπάνιες
  • Γαστρίτιδα — Όχι συχνές
  • Έμετος, ναυτία — Συχνές
  • Δυσπεψία — Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα — Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός — Όχι συχνές
  • Οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία — Σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα — Σπάνιες
  • Κολίτιδα (συμπεριλαμβανομένης ελκώδους ή λεμφοκυτταρικής) — Σπάνιες
  • Στοματίτιδα — Σπάνιες

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

  • Οξεία ηπατική αδυναμία / οξεία ηπατική ανεπάρκεια — Σπάνιες
  • Ηπατίτιδα — Σπάνιες
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας — Μη γνωστές

Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού

  • Μώλωπας — Συχνές
  • Εξάνθημα, κνησμός, αιμορραγία από το δέρμα (πορφύρα) — Συχνές
  • Πομφολυγώδης δερματίτιδα / τοξική επιδερμική νεκρόλυση / σύνδρομο Stevens–Johnson / πολύμορφο ερύθημα — Σπάνιες
  • Ομαλός λειχήνας / φαρμακευτικά εξαρτώμενες υπερευαισθησίες (DRESS, αγγειοοίδημα, ερυθματώδες ή αποφολιδωτικό εξάνθημα) — Σπάνιες
  • Κνίδωση / έκζεμα — Σπάνια

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

  • Γυναικομαστία — Σπάνια

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών

  • Μυοσκελετική αιμορραγία (αιμάρθρο) — Σπάνια
  • Αρθρίτιδα — Σπάνια
  • Αρθραλγία — Συχνές
  • Μυαλγία — Σπάνια

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

  • Αιματουρία — Όχι συχνές
  • Σπειραματονεφρίτιδα — Σπάνιες
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος — Όχι συχνές

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

  • Αιμορραγία στο σημείο παρακέντησης — Συχνές
  • Πυρετός — Όχι σαφώς προσδιορισμένο επίπεδο συχνότητας
  • Παρακλινικές εξετάσεις / Παρατεταμένος χρόνος ροής, μειωμένος αριθμός ουδετεροφίλων, μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων — Μη γνωστές ή αποσπασματικές πληροφορίες
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-DEMOGREL
expand_more

Κύηση

  • Αποφεύγεται: Επειδή δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με την έκθεση στην κλοπιδαγρέλη κατά την εγκυμοσύνη, είναι προτιμότερο να μη χρησιμοποιείται η κλοπιδογρέλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ως μέτρο προφύλαξης. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επικίνδυνες επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. παράγραφο 5.3).

Γαλουχία

  • Αποφεύγεται: Είναι άγνωστο εάν η κλοπιδογρέλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν απέκκριση της κλοπιδογρέλης στο μητρικό γάλα. Ως μέτρο προφύλαξης, η γαλουχία δεν θα πρέπει να συνεχίζεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το DEMOGREL.

Γονιμότητα

  • Άγνωστο: Μελέτες σε ζώα έδειξαν πως δεν υπάρχουν στοιχεία για αλλαγή της γονιμότητας εξαιτίας της κλοπιδογρέλης.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-DEMOGREL
expand_more

Μηχανισμός δράσης

  • Κλοπιδογρέλη είναι ένα προφάρμακο, ένας από τους μεταβολίτες του οποίου είναι αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Η κλοπιδογρέλη μεταβολίζεται από τα ένζυμα CYP450 για να παράγει τον δραστικό μεταβολίτη που αναστέλλει τη σύνδεση του ADP με τον υποδοχέα P2Y12 στα αιμοπετάλια και την επακόλουθη ενεργοποίηση της γλυκοπρωτεΐνης IIb/IIIa, εμποδίζοντας με τον τρόπο αυτό τη συγκόλληση. Λόγω της μη αναστρέψιμης σύζευξης, τα αιμοπετάλια που έχουν ήδη ενεργοποιηθεί επηρεάζονται μέχρι το τέλος του χρόνου ζωής τους (περίπου 7–10 ημέρες) και η ανάκτηση της φυσιολογικής λειτουργίας των αιμοπεταλίων συμβαίνει με ρυθμό ανάλογο με την ανανέωση των αιμοπεταλίων. Η συγκόλληση των αιμοπεταλίων που προκαλείται από αγωνιστές άλλους από ADP αναστέλλεται από την παρεμπόδιση της ενίσχυσης της ενεργοποίησης μέσω της απελευθέρωσης ADP. Επειδή ο δραστικός μεταβολίτης προέρχεται από ένζυμα CYP450, ορισμένοι ασθενείς ενδέχεται να μην έχουν πλήρη αναστολή των αιμοπεταλίων λόγω πολυμορφισμού ή αλληλεπιδράσεων με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Επαναλαμβανόμενες δόσεις 75 mg ημερησίως προκάλεσαν σημαντική αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων από τη δεύτερη ημέρα. Η αναστολή αυξήθηκε προοδευτικά και έφτασε σε σταθερά επίπεδα μεταξύ της 1ης και της 7ης ημέρας. Στη σταθερή κατάσταση, η αναστολή της αιμοπεταλιακής συσσώρευσης που παρατηρήθηκε με τη δόση την ημέρα ήταν περίπου 40–60%. Οι αιμοπετάλιοι επανήλθαν στα αρχικά επίπεδα εντός αρκετών ημερών μετά τη διακοπή της θεραπείας.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κλοπιδογρέλης έχουν αξιολογηθεί σε πέντε διπλές-τυφλές μελέτες (CAPRIE, CURE, CLARITY, COMMIT και ACTIVE-A), συγκρίνοντας την κλοπιδογρέλη με ΑΣΟ ή εικονικό φάρμακο όταν χορηγήθηκαν σε συνδυασμό με ΑΣΟ ή άλλη θεραπεία.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μελέτες παιδιατρικού πληθυσμού, η κλοπιδογρέλη αξιολογήθηκε σε διαδοχικές δόσεις ανά kg σε νεογνά και βρέφη με περιορισμένα δεδομένα σχετικά με την αναστολή ADP-μεταβολής.

Παρατηρήσεις

Οι λεπτομέρειες των μελετών και οι ακριβείς αριθμητικοί δείκτες μπορούν να αναφέρονται σε πρωτότυπες πηγές SPC.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-DEMOGREL
expand_more

Απορρόφηση

  • Ταχεία απορρόφηση της κλοπιδογρέλης. Μετά από δόση 75 mg εφάπαξ, το έσσω υψηλότερο επίπεδο στο πλάσμα εμφανίζεται περίπου την περίοδο που αναφέρεται στο κείμενο, και η Cmax του δραστικού μεταβολίτη εμφανίζεται περίπου 30–60 λεπτά μετά τη χορήγηση. Από τα ευρήματα, η απορρόφηση είναι της τάξης του ~50% βασιζόμενη στην απέκκριση των μεταβολιτών στα ούρα.

Κατανομή

  • Η κλοπιδογρέλη και ο κύριος κυκλοφορούν αδρανής μεταβολίτης έχουν υψηλή δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος: κλοπιδογρέλη ~98% και ο κύριος μεταβολίτης ~94% (in vitro). Η δέσμευση είναι αναστρέψιμη ή περιορισμένη κατά περίπτωση.

Βιομετασχηματισμός

  • Η κλοπιδογρέλη μεταβολίζεται εκτεταμένα στο ήπαρ. Σε in vitro και in vivo, η κλοπιδογρέλη μεταβολίζεται έσω δύο κύριων εταβολικών οδών: μία κατά την οποία ε τελικά εσολάβηση υδρολύεται σε αδρανή παράγωγο του καρβοξυλικού οξέος (carboxylic acid derivative) (85%) των κυκλοφορούντων εταβολιτών και δεύτερη οδός μέσω οξειδωσης του ενδιάμεσου οξο-κλοπιδογρέλης.
  • Ο δραστικός μεταβολίτης θειόλης σχηματίζεται κυρίως από το 2-ενδιάμεσο εταβολίτη οξο-κλοπιδογρέλη. Ο μεταβολισμός του 2-ενδιάμεσου εταβολίτη οξο-κλοπιδογρέλη οδηγεί στη δημιουργία του δραστικού μεταβολίτη θειόλης, ο οποίος συνδέεται γρήγορα με τους αιμοπετάλιους και αναστέλλει την συσσώρευση αιμοπεταλίων.
  • Ο δραστικός μεταβολίτης αφορά τη φαρμακοκινητική και την αντιαιμοπεταλιακή δράση, με εξ ex vivo μετρήσεις IPA που διαφέρουν ανάλογα με τον γονότυπο CYP2C19. Η μεταβολή της πρόσβασης του δραστικού μεταβολίτη και της IPA εξαρτώνται από τη φαινοτυπική έκφραση CYP2C19.
  • Το Cmax του δραστικού μεταβολίτη είναι διπλάσιο μετά από μια φόρτισης 300 mg κλοπιδογρέλης συγκριτικά με εκείνο μετά από τέσσερις ημέρες δόσης συντήρησης 75 mg. Το Cmax εμφανίζεται περίπου 30–60 λεπτά μετά τη δόση.

Αποβολή

  • Στον άνθρωπο, μετά από δόση κλοπιδογρέλης, περίπου 50% αποβάλλεται στα ούρα και περίπου 46% στα κόπρανα. Μετά από εφάπαξ δόση 75 mg σε διάστημα ωρών μετά τη λήψη της δόσης, ο χρόνος ημίσεως της κλοπιδογρέλης εκτιμάται περίπου 6 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του δραστικού μεταβολίτη (που έχει μελετηθεί) ήταν περίπου 8 ώρες μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χορήγηση.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

:{
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

98%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
PubChem
science

Scientific Profile

CID
60606
Μοριακός τύπος
C16H16ClNO2S
Μοριακό βάρος
321.8
IUPAC
methyl (2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate
InChIKey
GKTWGGQPFAXNFI-HNNXBMFYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης

Φάρμακα ή παράγοντες που ανταγωνίζονται ή εξασθενούν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί σε συσσωμάτωση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την απελευθέρωση από πυκνά κοκκία και τη διέγερση του συστήματος προσταγlandi-θρομβοξάνης.

Ενώσεις που δεσμεύονται και αποκλείουν τη διέγερση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ PURINERGIC P2Y. Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται ανταγωνιστές για συγκεκριμένους υποτύπους υποδοχέων P2Y.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αντιαιμοπεταλιακή / Αντιπηκτική Αγωγή επιλογή και δοσολογία σε ΑΕΕ, ΑΜΚ, ΚΦ Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ DAPT-12mo B01AC04
    Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 12 μήνες — Οξύ Στεφανιαίο Σύνδρομο
    Οξύ Στεφανιαίο Σύνδρομο (ACS) — τα ΟΣΣ θεωρούνται καταστάσεις αυξημένου θρομβωτικού κινδύνου
    Δοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 (loading 600 mg) · 12 μήνες
  • ΒΗΜΑ DAPT-6mo B01AC04
    Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 6 μήνες — Σταθερή ΣΝ post-PCI
    Σταθερή στεφανιαία νόσος μετά τοποθέτηση stent (DES)
    Δοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 · 6 μήνες (ESC IA)
  • ΒΗΜΑ DAPT-3mo B01AC04
    Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 3 μήνες — Υψηλός αιμορραγικός κίνδυνος
    Υψηλός αιμορραγικός κίνδυνος (PRECISE-DAPT ≥ 25)
    Δοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 · 3 μήνες (ESC IIaB)
  • ΒΗΜΑ Triple B01AC04
    Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCI
    Ασθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)
    Δοσολογία: Aspirin 75 mg + Clopidogrel 75 mg + Apixaban 5 mg × 2 · 1 μήνας (ESC IIaB) → δυνατή επέκταση 6 μ. αν υψηλός ισχαιμικός κίνδυνος
  • ΒΗΜΑ Triple B01AC04
    Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCI
    Ασθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)
    Δοσολογία: Aspirin 75 mg + Clopidogrel 75 mg + Rivaroxaban 15 mg × 1 · 1 μήνας. Στην τριπλή προτιμάται 15 mg έναντι 20 mg
  • ΒΗΜΑ Triple B01AC04
    Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCI
    Ασθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)
    Δοσολογία: Aspirin 75 mg + Clopidogrel 75 mg + Dabigatran 110/150 mg × 2 · 1 μήνας
  • ΒΗΜΑ Triple B01AC04
    Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCI
    Ασθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)
    Δοσολογία: Clopidogrel 75 mg × 1 + Apixaban 5 mg × 2 · Έως 12 μήνες (PIONEER-AF, RE-DUAL — ESC IIaA)
  • ΒΗΜΑ Dual-CCS B01AC04
    Διπλή αντιθρομβωτική σε Χρόνιο Στεφανιαίο Σύνδρομο (CCS)
    CCS σε φλεβοκομβικό ρυθμό + υψηλός ισχαιμικός κίνδυνος + ΧΩΡΙΣ υψηλό αιμορραγικό κίνδυνο
    Δοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 · Παράταση μετά 12 μ. DAPT