Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B01AC04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CLOPIDOGREL

Κλοπιδογρέλη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: αναστολείς συσσώρευσης αιμοπεταλίων εκτός ηπαρίνης, κωδικός ATC: B01AC-04.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • I24 Άλλες οξείες ισχαιμικές καρδιοπάθειες

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξύ στεφανιαίο σύνδρομο χωρίς ανάσπαση του διαστήματος ST

  • I82 Άλλες φλεβικές εμβολές και θρομβώσεις

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Θρομβοεμβολικά επεισόδια

  • I70 Αθηροσκλήρωση

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αθηρωθρομβωτικά επεισόδια

  • I63 Εγκεφαλικό έμφρακτο

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

  • I64 Εγκεφαλικό επεισόδιο, μη καθορισμένο ως αιμορραγικό ή ισχαιμικό

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

  • I74 Εμβολή και θρόμβωση αρτηριών

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αθηροθρομβωτικά επεισόδια

  • I21 Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς κύμα Q · Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανάσπαση του διαστήματος ST

  • G45 Παροδικά ισχαιμικά εγκεφαλικά επεισόδια και σχετικά σύνδρομα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο

  • I20 Στηθάγχη

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ασταθής στηθάγχη

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2023
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ISCOVER
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
Λευκά έως υπόλευκα, στρογγυλά, αμφίκυρτα, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο
δισκία..
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
75 mg
  • Ενήλικες και ηλικιωμένοι
    Δόση75 mg
    Εφάπαξ ημερήσια δόση.
  • Ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο χωρίς ανάσπαση του διαστήματος ST (ασταθής στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς κύμα Q)
    Δόση300 mg ή 600 mg δόση φόρτισης, ακολουθούμενη από 75 mg ημερησίως
    Η εφάπαξ δόση φόρτισης των 600 mg θα μπορούσε να χορηγείται σε ασθενείς ηλικίας <75 ετών όταν προβλέπεται διαδερμική στεφανιαία παρέμβαση. Σε συνδυασμό με ΑΣΟ 75 mg-325 mg ημερησίως (συστήνεται όχι μεγαλύτερη από 100 mg). Διάρκεια αγωγής έως 12 μήνες.
  • Ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανάσπαση του διαστήματος ST (αντιμετωπίζονται συντηρητικά)
    Δόση300 mg δόση φόρτισης, ακολουθούμενη από 75 mg ημερησίως
    Σε συνδυασμό με ΑΣΟ, με ή χωρίς θρομβολυτικά. Για ασθενείς άνω των 75 ετών, η θεραπεία ξεκινά χωρίς δόση φόρτισης. Συνέχιση για τουλάχιστον 4 εβδομάδες.
  • Ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανάσπαση του διαστήματος ST (PCI προγραμματισμένη)
    Δόση600 mg δόση φόρτισης
    Για πρωτογενή PCI και PCI περισσότερο από 24 ώρες από τη λήψη ινωδολυτικής αγωγής. Σε ασθενείς ≥ 75 ετών, τα 600 mg LD χορηγούνται με προσοχή. Στη συνέχεια 75 mg ημερησίως με ΑΣΟ 75 mg-100 mg ημερησίως, έως 12 μήνες.
  • Ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανάσπαση του διαστήματος ST (PCI εντός 24 ωρών από ινωδολυτική αγωγή)
    Δόση300 mg δόση φόρτισης
    Στη συνέχεια 75 mg ημερησίως με ΑΣΟ 75 mg-100 mg ημερησίως, έως 12 μήνες.
  • Ενήλικες ασθενείς με μετρίου έως υψηλού κινδύνου ΠΙΕ (ABCD2 ≥4) ή έλασσον ΙΑΕΕ (NIHSS ≤3)
    Δόση300 mg δόση φόρτισης, ακολουθούμενη από 75 mg ημερησίως
    Σε συνδυασμό με ΑΣΟ (75 mg -100 mg άπαξ ημερησίως). Θεραπεία εντός 24 ωρών από το επεισόδιο, για 21 ημέρες, ακολουθούμενη από μονή αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία.
  • Ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή
    Δόση75 mg
    Μία ημερήσια δόση σε συνδυασμό με ΑΣΟ (75-100 mg ημερησίως).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται λόγω αμφιβολιών για την αποτελεσματικότητα.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Η θεραπευτική εμπειρία είναι περιορισμένη.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Η θεραπευτική εμπειρία είναι περιορισμένη σε ασθενείς με μέτρια ηπατική νόσο, οι οποίοι μπορεί να παρουσιάσουν αιμορραγική προδιάθεση.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 2 ή στην (βλ. παράγραφο 6.1)
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
  • Ενεργός παθολογική αιμορραγία
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αιμορραγία και αιματολογικές διαταραχές
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που μπορεί να είναι σε κίνδυνο αυξημένης αιμορραγίας από τραύμα, χειρουργική επέμβαση ή άλλες παθολογικές καταστάσεις και σε ασθενείς που λαμβάνουν αγωγή με ΑΣΟ, ηπαρίνη, αναστολείς των υποδοχέων της γλυκοπρωτεΐνης ΙΙb/IIIa ή μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων της καρβοξυλάσης Cox-2 ή των εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs), ή ισχυρούς επαγωγείς του CYP2C19 ή άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που σχετίζονται με κίνδυνο αιμορραγίας όπως η πεντοξιφυλλίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Τριπλή αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξύ μη καρδιοεμβολικό ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο ή ΤΙΑ
    Η τριπλή αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία (κλοπιδογρέλη + ΑΣΟ + διπυριδαμόλη) για τη δευτερογενή πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου δεν συνιστάται (βλ. Αλληλεπιδράσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες)
  • Αιμορραγία
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν κλοπιδογρέλη
    Να παρακολουθούνται στενά για κάθε σημείο αιμορραγίας συμπεριλαμβανομένης της λανθάνουσας αιμορραγίας, ειδικά κατά τις πρώτες εβδομάδες της αγωγής και/ή μετά από επεμβατικές καρδιολογικές διαδικασίες ή χειρουργική επέμβαση
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με από του στόματος αντιπηκτικά
    αντένδειξη
    Δεν συνιστάται επειδή μπορεί να αυξήσει την ένταση της αιμορραγίας (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Η κλοπιδογρέλη θα πρέπει να διακόπτεται 7 ημέρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνουν τους ιατρούς και τους οδοντιάτρους ότι λαμβάνουν κλοπιδογρέλη, πριν από τον προγραμματισμό κάθε χειρουργικής επέμβασης και πριν από τη λήψη κάθε νέου φαρμακευτικού προϊόντος
  • Τάση για αιμορραγία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς οι οποίοι έχουν βλάβες με τάση να αιμορραγήσουν (ιδιαίτερα γαστρεντερικές και ενδοφθάλμιες)
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή καθώς παρατείνει το χρόνο ροής
  • Διάρκεια αιμορραγίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν κλοπιδογρέλη (μόνη ή σε συνδυασμό με ΑΣΟ)
    Να ενημερωθούν ότι ίσως χρειαστεί περισσότερος χρόνος απ’ ότι συνήθως προκειμένου να σταματήσει η αιμορραγία και ότι θα πρέπει να αναφέρουν οποιαδήποτε ασυνήθιστη (ως προς την εντόπιση ή τη διάρκεια) αιμορραγία στο γιατρό τους
  • Εφάπαξ δόση φόρτισης 600 mg
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο χωρίς ανάσπαση του ST διαστήματος και ηλικίας ≥75 ετών
    Δεν συνιστάται λόγω αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας
  • Εφάπαξ δόση φόρτισης 600 mg
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς ηλικίας ≥75 ετών με STEMI PCI
    Θα πρέπει να εξετάζεται μόνο μετά από εξατομικευμένη αξιολόγηση του κινδύνου αιμορραγίας του ασθενούς από τον ιατρό
  • Θρομβωτική Θρομβοπενική Πορφύρα (TTP)
    Η ΤΤP είναι μία δυνητικά θανατηφόρος κατάσταση που απαιτεί έγκαιρη αγωγή, συμπεριλαμβανομένης της πλασμαφαίρεσης
  • Επίκτητη αιμοφιλία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιβεβαιωμένη διάγνωση επίκτητης αιμοφιλίας
    Πρέπει να αντιμετωπίζονται και να θεραπεύονται από ειδικούς και η κλοπιδογρέλη πρέπει να διακόπτεται
  • Πρόσφατο ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο - Έναρξη θεραπείας (διπλή αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξύ έλασσον ΙΑΕΕ ή μετρίου έως υψηλού κινδύνου ΠΙΕ
    Η διπλή αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία (κλοπιδογρέλη και ΑΣΟ) θα πρέπει να ξεκινά το αργότερο 24 ώρες μετά την εμφάνιση του επεισοδίου
  • Πρόσφατο ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο - Έναρξη θεραπείας (βραχυχρόνια διπλή αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξύ έλασσον ΙΑΕΕ ή μετρίου έως υψηλού κινδύνου ΠΙΕ, με ιστορικό (μη τραυματικής) ενδοκράνιας αιμορραγίας
    Δεν υπάρχουν στοιχεία σχετικά με την αναλογία οφέλους-κινδύνου
  • Πρόσφατο ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο - Έναρξη θεραπείας (μονοθεραπεία κλοπιδογρέλης)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη έλασσον ΙΑΕΕ
    Η μονοθεραπεία με κλοπιδογρέλη θα πρέπει να ξεκινά μόνο μετά τις πρώτες 7 ημέρες από το επεισόδιο
  • Μη έλασσον ΙΑΕΕ (NIHSS >4)
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη έλασσον ΙΑΕΕ (NIHSS >4)
    Λόγω έλλειψης δεδομένων, η χρήση διπλής αντιαιμοπεταλιακής θεραπείας δεν συνιστάται (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις)
  • Πρόσφατο έλασσον ΙΑΕΕ ή μέτριου έως υψηλού κινδύνου ΠΙΕ σε ασθενείς για τους οποίους ενδείκνυται ή προγραμματίζεται παρέμβαση
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς για τους οποίους ενδείκνυται ενδαρτηρεκτομή καρωτίδας ή ενδαγγειακή θρομβεκτομή, ή σε ασθενείς για τους οποίους έχει προγραμματιστεί θρομβόλυση ή αντιπηκτική θεραπεία
    Η διπλή αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία δεν συνιστάται σε αυτές τις καταστάσεις
  • Κυτόχρωμα Ρ450 2C19 (CYP2C19) - Αναστολείς
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν τη δράση του CYP2C19
    Ως προφύλαξη, η ταυτόχρονη χρήση ισχυρών ή μέτριων αναστολέων του CYP2C19 πρέπει να αποθαρρύνεται (βλ. Αλληλεπιδράσεις και Φαρμακοκινητικές)
  • Κυτόχρωμα Ρ450 2C19 (CYP2C19) - Επαγωγείς
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτικά προϊόντα που επάγουν τη δράση του CYP2C19
    Προληπτικά, η ταυτόχρονη χρήση ισχυρών επαγωγέων CYP2C19 θα πρέπει να αποθαρρύνεται (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Υποστρώματα του CYP2C8
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που αντιμετωπίζονται θεραπευτικά ταυτόχρονα με κλοπιδογρέλη και φαρμακευτικά προϊόντα που είναι υποστρώματα του CYP2C8
    Προσοχή χρειάζεται (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Διασταυρούμενες αντιδράσεις μεταξύ θειενοπυριδινών
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Πρέπει να αξιολογούνται για ιστορικό υπερευαισθησίας σε θειενοπυριδίνες (όπως κλοπιδογρέλη, τικλοπιδίνη, πρασουγρέλη)
  • Διασταυρούμενες αντιδράσεις μεταξύ θειενοπυριδινών
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που είχαν αναπτύξει προηγούμενη αλλεργική αντίδραση και/ή αιματολογική αντίδραση σε μία θειενοπυριδίνη
    Συνιστάται παρακολούθηση για σημεία υπερευαισθησίας
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Η κλοπιδογρέλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή (βλ. Δοσολογία)
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μέτρια ηπατική νόσο που μπορεί να έχουν αιμορραγική προδιάθεση
    Η κλοπιδογρέλη, επομένως, θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή (βλ. Δοσολογία)
  • Έκδοχα - Λακτόζη
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψης ολικής λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν
  • Έκδοχα - Υδρογονωμένο κικέλαιο
    Μπορεί να προκαλέσει στομαχικές διαταραχές και διάρροια
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που σχετίζονται με κίνδυνο αιμορραγίας
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας λόγω δυνητικής αθροιστικής επίδρασης.
    ΣύστασηΝα λαμβάνονται με προσοχή.
  • Αντιπηκτικά από του στόματος (π.χ. βαρφαρίνη)
    αντένδειξη
    Μπορεί να αυξήσει την ένταση της αιμορραγίας.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται.
  • Αναστολείς των υποδοχέων της γλυκοπρωτεΐνης ΙΙb/IIIa
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας.
    ΣύστασηΝα χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ΑΣΟ)
    προσοχή
    Ενισχυμένη δράση του ΑΣΟ στην προκαλούμενη από το κολλαγόνο συσσώρευση αιμοπεταλίων, αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας.
    ΣύστασηΝα συγχορηγείται με προσοχή. Έχουν χορηγηθεί μαζί έως 1 έτος.
  • Ηπαρίνη
    προσοχή
    Πιθανή φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση με αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας.
    ΣύστασηΝα συγχορηγείται με προσοχή.
  • Θρομβολυτικά
    παρακολούθηση
    Η συχνότητα κλινικά σημαντικής αιμορραγίας ήταν παρόμοια με αυτή που παρατηρήθηκε με ΑΣΟ.
  • ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένων αναστολέων Cox-2)
    προσοχή
    Η ταυτόχρονη χορήγηση κλοπιδογρέλης και ναπροξένης αύξησε τη λανθάνουσα απώλεια αίματος από το γαστρεντερικό. Πιθανός αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας από το γαστρεντερικό.
    ΣύστασηΝα συγχορηγούνται με προσοχή.
  • SSRIs
    προσοχή
    Επηρεάζουν την ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων και αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας.
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση πρέπει να γίνεται με προσοχή.
  • Ριφαμπικίνη (ισχυρός επαγωγέας CYP2C19)
    αντένδειξη
    Αύξηση του επιπέδου του ενεργού μεταβολίτη κλοπιδογρέλης και αναστολής αιμοπεταλίων, ενισχύοντας τον κίνδυνο αιμορραγίας.
    ΣύστασηΝα αποθαρρύνεται.
  • Ισχυροί ή μέτριοι αναστολείς CYP2C19 (π.χ. ομεπραζόλη, εσομεπραζόλη, φλουβοξαμίνη, φλουοξετίνη, μοκλοβεμίδη, βορικοναζόλη, φλουκοναζόλη, τικλοπιδίνη, καρβαμαζεπίνη, εφαβιρένζη)
    προσοχή
    Μειωμένα επίπεδα του δραστικού μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης.
    ΣύστασηΝα αποθαρρύνεται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Ομεπραζόλη, Εσομεπραζόλη (ΑΑΠ)
    προσοχή
    Μείωση της έκθεσης του δραστικού μεταβολίτη (45% για δόση φόρτισης, 40% για δόση συντήρησης) και μείωση της αναστολής της συσσώρευσης αιμοπεταλίων.
    ΣύστασηΝα αποθαρρύνεται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Παντοπραζόλη, Λανσοπραζόλη (ΑΑΠ)
    παρακολούθηση
    Λιγότερο έντονες μειώσεις της έκθεσης του μεταβολίτη. Η κλοπιδογρέλη μπορεί να χορηγείται με την παντοπραζόλη.
    ΣύστασηΗ κλοπιδογρέλη μπορεί να χορηγείται με την παντοπραζόλη.
  • Ενισχυμένη αντιρετροϊκή θεραπεία (ART) με ριτοναβίρη ή κομπισιστάτη
    αντένδειξη
    Σημαντική μείωση της αναστολής των αιμοπεταλίων. Πιθανός κίνδυνος επαναστένωσης/θρομβωτικών συμβαμάτων.
    ΣύστασηΝα αποθαρρύνεται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Ατενολόλη
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις.
  • Νιφεδιπίνη
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις.
  • Φαινοβαρβιτάλη
    παρακολούθηση
    Η φαρμακοδυναμική δράση της κλοπιδογρέλης δεν επηρεάστηκε σημαντικά.
  • Οιστρογόνα
    παρακολούθηση
    Η φαρμακοδυναμική δράση της κλοπιδογρέλης δεν επηρεάστηκε σημαντικά.
  • Διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Η φαρμακοκινητική της δεν μεταβλήθηκε.
  • Θεοφυλλίνη
    παρακολούθηση
    Η φαρμακοκινητική της δεν μεταβλήθηκε.
  • Αντιόξινα
    παρακολούθηση
    Δεν μετέβαλαν το βαθμό της απορρόφησης της κλοπιδογρέλης.
  • Φαινυτοΐνη (μεταβολίζεται από CYP2C9)
    παρακολούθηση
    Μπορεί να συγχορηγηθεί με ασφάλεια.
    ΣύστασηΜπορεί να συγχορηγηθεί με ασφάλεια.
  • Τολοβουταμίδη (μεταβολίζεται από CYP2C9)
    παρακολούθηση
    Μπορεί να συγχορηγηθεί με ασφάλεια.
    ΣύστασηΜπορεί να συγχορηγηθεί με ασφάλεια.
  • Υποστρώματα του CYP2C8 (π.χ. ρεπαγλινίδη, πακλιταξέλη)
    προσοχή
    Η κλοπιδογρέλη αυξάνει την έκθεση σε αυτά, λόγω αναστολής του CYP2C8.
    ΣύστασηΝα γίνεται με προσοχή.
  • Αγωνιστές οπιοειδών
    προσοχή
    Δυνατότητα να καθυστερήσουν και να μειώσουν την απορρόφηση της κλοπιδογρέλης.
    ΣύστασηΕξετάστε τη χρήση ενός παρεντερικού αντιαιμοπεταλιακού παράγοντα σε ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο που απαιτούν συγχορήγηση μορφίνης ή άλλων αγωνιστών οπιοειδών.
  • Ροσουβαστατίνη
    παρακολούθηση
    Η κλοπιδογρέλη αυξάνει την έκθεση στη ροσουβαστατίνη (AUC και Cmax).
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Θρομβοπενία
  • Λευκοπενία
  • Ηωσινοφιλία
  • Θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα
  • Απλαστική αναιμία
  • Πανκυτταροπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Κοκκιοκυτταροπενία
  • Αναιμία
  • Μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Ουδετεροπενία, συμπεριλαμβανομένης της σοβαρής ουδετεροπενίας
  • σοβαρή θρομβοπενία
  • επίκτητη αιμοφιλία Α
Καρδιακές διαταραχές
  • Σύνδρομο Kounis (αγγειοσυσπαστική αλλεργική στηθάγχη/αλλεργικό έμφραγμα του μυοκαρδίου)
Ανοσοποιητικό
  • Ορονοσία
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • φαρμακευτική υπερευαισθησία λόγω διασταυρούμενης αντίδρασης ανάμεσα σε θειενοπυριδίνες (όπως τικλοπιδίνη, πρασουγρέλη)
  • αυτοάνοσο σύνδρομο κατά ινσουλίνης, που μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή υπογλυκαιμία, ιδιαίτερα σε ασθενείς με υπότυπο HLA DRA4 (πιο συχνό στον ιαπωνικό πληθυσμό)
Ψυχιατρικές
  • Ψευδαισθήσεις
  • Σύγχυση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ενδοκρανιακή αιμορραγία (αναφέρθηκαν ορισμένες περιπτώσεις με θανατηφόρο έκβαση)
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Παραισθησία
  • Ζάλη
  • Διαταραχή γεύσης
  • Αγευσία
  • Ίλιγγος
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Αιμορραγίες του οφθαλμού (επιπεφυκότος, ενδοφθάλμια, αμφιβληστροειδούς)
Αγγειακές
  • Αιμάτωμα
  • Αγγειίτιδα
  • Υπόταση
  • Οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία
Αγγειακές διαταραχές
  • Σοβαρή αιμορραγία
  • αιμορραγία από το εγχειρητικό τραύμα
Αναπνευστικό
  • Επίσταξη
  • Βρογχόσπασμος
  • Ηωσινοφιλική πνευμονία
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • αιμορραγία από την αναπνευστική οδό (αιμόπτυση, πνευμονική αιμορραγία)
  • διάμεση πνευμονίτιδα
Γαστρεντερικό
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
  • Διάρροια
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεψία
  • Γαστρικό έλκος
  • Δωδεκαδακτυλικό έλκος
  • Γαστρίτιδα
  • Έμετος
  • Ναυτία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Μετεωρισμός
  • Παγκρεατίτιδα
  • Στοματίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Γαστρεντερική και οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία με θανατηφόρο έκβαση
  • κολίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της ελκώδους ή λεμφοκυτταρικής κολίτιδας)
Ήπαρ
  • Οξεία ηπατική ανεπάρκεια
  • Ηπατίτιδα
Εργαστηριακές
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
  • Παρατεταμένος χρόνος ροής
  • Μειωμένος αριθμός ουδετερόφιλων
Τραυματισμοί
  • Μώλωπας
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Αγγειοοίδημα
  • Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)
  • Κνίδωση
  • Έκζεμα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • αιμορραγία από το δέρμα (πορφύρα)
  • Πομφολυγώδης δερματίτιδα (τοξική επιδερμική νεκρόλυση, σύνδρομο Stevens-Johnson, πολύμορφο ερύθημα, οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (ΟΓΕΦ))
  • σύνδρομο φαρμακοεπαγόμενης υπερευαισθησίας
  • ερυθηματώδες ή αποφολιδωτικό εξάνθημα
  • ομαλός λειχήνας
Αναπαραγωγικό
  • Γυναικομαστία
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Μυοσκελετική αιμορραγία (αίμαρθρο)
Μυοσκελετικό
  • Αρθρίτιδα
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Αιματουρία
  • Σπειραματονεφρίτιδα
Γενικές
  • Αιμορραγία στη θέση παρακέντησης
  • Πυρετός
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αιμάτωμα
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αιμορραγία στη θέση παρακέντησης
    Γενικές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Μώλωπας
    Τραυματισμοί
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία από το δέρμα (πορφύρα)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγίες του οφθαλμού (επιπεφυκότος, ενδοφθάλμια, αμφιβληστροειδούς)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γαστρικό έλκος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δωδεκαδακτυλικό έλκος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ενδοκρανιακή αιμορραγία (αναφέρθηκαν ορισμένες περιπτώσεις με θανατηφόρο έκβαση)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Μειωμένος αριθμός ουδετερόφιλων
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Παρατεταμένος χρόνος ροής
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ουδετεροπενία (συμπεριλαμβανομένης της σοβαρής ουδετεροπενίας)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Έκζεμα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειίτιδα
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αγευσία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αιμορραγία από την αναπνευστική οδό (αιμόπτυση, πνευμονική αιμορραγία)
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Πολύ σπάνιες
  • Αιμορραγία από το εγχειρητικό τραύμα
    Αγγειακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αναιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Απλαστική αναιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αρθρίτιδα
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Γαστρεντερική αιμορραγία με θανατηφόρο έκβαση
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Πολύ σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Διάμεση πνευμονίτιδα
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Διαταραχή γεύσης
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Επίκτητη αιμοφιλία Α
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Ερυθηματώδες ή αποφολιδωτικό εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ηωσινοφιλική πνευμονία
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κοκκιοκυτταροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κολίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της ελκώδους ή λεμφοκυτταρικής κολίτιδας)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Πολύ σπάνιες
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Μυοσκελετική αιμορραγία (αίμαρθρο)
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Ομαλός λειχήνας
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Οξεία ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία με θανατηφόρο έκβαση
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Πολύ σπάνιες
  • Ορονοσία
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πομφολυγώδης δερματίτιδα (τοξική επιδερμική νεκρόλυση, σύνδρομο Stevens-Johnson, πολύμορφο ερύθημα, οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (ΟΓΕΦ))
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Πυρετός
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Σοβαρή αιμορραγία
    Αγγειακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Σοβαρή θρομβοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Σπειραματονεφρίτιδα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο φαρμακοεπαγόμενης υπερευαισθησίας
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αυτοάνοσο σύνδρομο κατά ινσουλίνης (μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή υπογλυκαιμία)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Kounis (αγγειοσυσπαστική αλλεργική στηθάγχη/αλλεργικό έμφραγμα του μυοκαρδίου)
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Φαρμακευτική υπερευαισθησία λόγω διασταυρούμενης αντίδρασης ανάμεσα σε θειενοπυριδίνες
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    να μη χρησιμοποιείται
    Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με την έκθεση στην κλοπιδογρέλη κατά την εγκυμοσύνη. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επικίνδυνες επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Θηλασμός
    δεν θα πρέπει να συνεχίζεται
    Είναι άγνωστο εάν η κλοπιδογρέλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν απέκκριση της κλοπιδογρέλης στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Δεν επηρεάζει
    Η κλοπιδογρέλη δεν έχει καταδειχθεί ότι επηρεάζει τη γονιμότητα σε μελέτες με ζώα.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • παράταση του χρόνου ροής
  • αιμορραγικές επιπλοκές
Αντιμετώπιση
Εάν παρατηρηθούν αιμορραγίες θα πρέπει να εξεταστεί ποια είναι η κατάλληλη αγωγή. Εάν απαιτείται άμεση διόρθωση του παρατεταμένου χρόνου ροής, η μετάγγιση αιμοπεταλίων μπορεί να αναστρέψει τα αποτελέσματα της κλοπιδογρέλης.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Η κλοπιδογρέλη δεν έχει καμιά ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 12 mg υδρογονωμένου
καστορελαίου.
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Πυρήνας:
Επικάλυψη:
Μαννιτόλη (E421)
Πολυαιθυλενογλυκόλη 6000
Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική
Κικέλαιο υδρογονωμένο
Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη χαμηλής υποκατάστασης
Υπρομελλόζη (E464)
Λακτόζη μονοϋδρική
Τριακετίνη (E1518)
Τιτανίου διοξείδιο (Ε171)
Σιδήρου οξείδιο ερυθρό (Ε 172)
Παράγοντας στίλβωσης:
Κηρός καρναούβης
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολείς συσσώρευσης αιμοπεταλίων εκτός ηπαρίνης, κωδικός ATC: B01AC-04.

Μηχανισμός δράσης

Η κλοπιδογρέλη είναι ένα προφάρμακο, ένας από τους μεταβολίτες του οποίου είναι αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Ο δραστικός μεταβολίτης της κλοπιδογρέλης εκλεκτικά αναστέλλει τη σύζευξη της διφωσφορικής αδενοσίνης (ADP) με τον υποδοχέα Ρ2Υ12 των αιμοπεταλίων και την επακόλουθη ενεργοποίηση, μέσω της ADP, του συμπλέγματος της γλυκοπρωτεΐνης GPIIb/IIIa, αναστέλλοντας με τον τρόπο αυτό τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Επαναλαμβανόμενες δόσεις των 75 mg την ημέρα προκάλεσαν σημαντική αναστολή της προκαλούμενης από την ADP συσσώρευσης των αιμοπεταλίων από τη πρώτη ημέρα. Η αναστολή αυτή αυξήθηκε προοδευτικά και έφτασε σε σταθερά επίπεδα μεταξύ της 3ης και 7ης ημέρας. Στη σταθερή κατάσταση, η αναστολή της αιμοπεταλιακής συσσώρευσης που παρατηρήθηκε με δόση 75 mg την ημέρα, ήταν της τάξης του 40% έως 60%. Η συσσώρευση των αιμοπεταλίων και ο χρόνος ροής επανήλθαν σταδιακά στα αρχικά επίπεδα, γενικά μέσα σε 5 ημέρες μετά τη διακοπή της θεραπείας.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια H ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κλοπιδογρέλης έχει αξιολογηθεί σε 7 διπλές-τυφλές μελέτες στις οποίες συμμετείχαν πάνω από 100.000 ασθενείς: η CAPRIE, μία μελέτη σύγκρισης της κλοπιδογρέλης έναντι του ΑΣΟ και οι CURE, CLARITY, COMMIT, CHANCE, POINT και ACTIVE-A, μελέτες σύγκρισης της κλοπιδογρέλης έναντι εικονικού φαρμάκου, όπου και τα δύο φαρμακευτικά προϊόντα χορηγήθηκαν σε συνδυασμό με ΑΣΟ και άλλη συγκεκριμένη θεραπεία.

  • Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, πρόσφατο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ή εγκατεστημένη περιφερική αρτηριακή νόσος

    • Η κλοπιδογρέλη μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης νέων ισχαιμικών επεισοδίων (σύνθετο τελικό σημείο αξιολόγησης εμφράγματος του μυοκαρδίου, ισχαιμικού αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου και καρδιαγγειακού θανάτου) συγκρινόμενη με ΑΣΟ. Μείωση του σχετικού κινδύνου (RRR) 8,7%.

  • Οξύ στεφανιαίο σύνδρομο

    • Μελέτη CURE: Μείωση του σχετικού κινδύνου κατά 20% για το πρωτεύον καταληκτικό σημείο (θάνατος καρδιαγγειακής αιτιολογίας, έμφραγμα του μυοκαρδίου (ΜΙ), ή αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο) με κλοπιδογρέλη και ΑΣΟ έναντι εικονικού φαρμάκου και ΑΣΟ. Το όφελος δεν αυξήθηκε περαιτέρω μετά τους 3 μήνες αγωγής ενώ ο κίνδυνος αιμορραγίας παρέμεινε.

  • Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανάσπαση του διαστήματος ST

    • Μελέτη CLARITY: 36% πιθανή μείωση του πρωτεύοντος καταληκτικού σημείου (αποφραγμένη εξαιτίας εμφράκτου στεφανιαία αρτηρία στην αγγειογραφία πριν από την έξοδο του ασθενούς από το νοσοκομείο, ή θάνατος ή υποτροπιάζον έμφραγμα του μυοκαρδίου) με κλοπιδογρέλη + ΑΣΟ έναντι εικονικού φαρμάκου + ΑΣΟ. Η υποομάδα CLARITY PCI έδειξε σημαντική μείωση θανάτου καρδιαγγειακής αιτιολογίας, ΕΜ ή αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου μετά από PCI με LD κλοπιδογρέλης 300 mg.
    • Μελέτη COMMIT: Η κλοπιδογρέλη μείωσε σημαντικά το σχετικό κίνδυνο θανάτου από οποιαδήποτε αιτία κατά 7% και το σχετικό κίνδυνο του συνδυασμού επανέμφραξης, αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου ή θανάτου κατά 9%.

  • Κλοπιδογρέλη εφάπαξ δόσης φόρτισης 600mg σε ασθενείς με Οξύ Στεφανιαίο Σύνδρομο που υποβάλλονται σε PCI

    • CURRENT-OASIS-7: Διπλή δόση κλοπιδογρέλης (600 mg την Ημέρα 1, έπειτα 150 mg τις Ημέρες 2-7, έπειτα 75 mg ημερησίως) μείωσε το πρωτεύον καταληκτικό σημείο και τη θρόμβωση του stent σε ασθενείς με ΟΣΣ που υποβλήθηκαν σε PCI. Η μείζονα αιμορραγία ήταν πιο συχνή.
    • ARMYDA-6 MI: 600 mg LD κλοπιδογρέλης οδήγησε σε σημαντικά μειωμένο μέγεθος εμφράγματος, λιγότερο συχνή θρομβόλυση σε Bαθμού ροής MI <3 μετά από PCI, βελτιωμένο LVEF και λιγότερα μείζονα ανεπιθύμητα καρδιαγγειακά συμβάντα 30 ημερών έναντι 300 mg LD.
    • HORIZONS-AMI: 600 mg LD συνδέθηκε με χαμηλότερα ποσοστά θνησιμότητας 30 ημερών, επανεμφράγιση και οριστική ή πιθανή θρόμβωση stent χωρίς υψηλότερα ποσοστά αιμορραγίας.

  • Μακροχρόνια (12 μήνες) αγωγή με κλοπιδογρέλη μαζί με ΑΣΟ σε ασθενείς με STEMI μετά από PCI

    • CREDO: Συνέχιση κλοπιδογρέλης και ΑΣΟ για τουλάχιστον 1 έτος οδηγεί σε στατιστικά και κλινικά σημαντική μείωση των μειζόνων θρομβωτικών επεισοδίων.
    • EXCELLENT: Η 6μηνη διπλή αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία (DAPT) ήταν μη κατώτερη της 12μηνης DAPT μετά την εμφύτευση stent έκλυσης φαρμάκου.

  • Απο-κλιμάκωση των παραγόντων αναστολής της P2Y12 στο οξύ στεφανιαίο σύνδρομο

    • TOPIC: Η αποκλιμάκωση σε κλοπιδογρέλη μετά από 1 μήνα ισχυρού αναστολέα P2Y12 και ασπιρίνης οδήγησε σε λιγότερα συμβάντα αιμορραγίας, χωρίς διαφορά στα ισχαιμικά καταληκτικά σημεία.
    • TROPICAL-ACS: Η αποκλιμάκωση υπό καθοδήγηση σε κλοπιδογρέλη (για ασθενείς με HPR <46 μονάδες) έναντι συνέχισης πρασουγρέλης έδειξε μη κατωτερότητα ως προς το συνδυασμένο καταληκτικό σημείο (καρδιαγγειακός θάνατος, ΜΙ, εγκεφαλικό επεισόδιο, BARC αιμορραγία ≥2).

  • Διπλή αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία (DAPT) σε οξύ ελάσσον ΙΑΕΕ ή μετρίου έως υψηλού κινδύνου ΠΙΕ

    • CHANCE: Κλοπιδογρέλη + ΑΣΟ μείωσε την εμφάνιση οποιουδήποτε νέου αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (ισχαιμικού και αιμορραγικού) στις πρώτες 90 ημέρες έναντι μόνο ΑΣΟ. Δεν υπήρξε σημαντική διαφορά σε μέτρια ή σοβαρή αιμορραγία.
    • POINT: Κλοπιδογρέλη + ΑΣΟ μείωσε τα μείζονα ισχαιμικά επεισόδια (ΙΑΕΕ, ΕΜ ή θάνατος από ισχαιμικό αγγειακό επεισόδιο) έναντι μόνο ΑΣΟ. Ωστόσο, υπήρξε αυξημένος κίνδυνος μείζονος και ελάσσονος αιμορραγίας.
    • Ανάλυση χρονικής πορείας CHANCE και POINT: Δεν υπήρχε όφελος ως προς την αποτελεσματικότητα από τη συνέχιση της DAPT πέραν των 21 ημερών.
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση Μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενες ημερήσιες δόσεις 75 mg από του στόματος, η κλοπιδογρέλη απορροφάται ταχέως. Το μέσο υψηλότερο επίπεδο της αμετάβλητης κλοπιδογρέλης στο πλάσμα (κατά προσέγγιση 2,2-2,5 ng/ml μετά από εφάπαξ δόση 75 mg από του στόματος) εμφανίστηκε περίπου 45 λεπτά μετά τη χορήγηση της δόσης. Η απορρόφηση είναι τουλάχιστον 50% με βάση τη μέτρηση αποβολής των μεταβολιτών της κλοπιδογρέλης στα ούρα.

Κατανομή Η κλοπιδογρέλη και ο κύριος κυκλοφορών (ανενεργός) μεταβολίτης της, δεσμεύονται αναστρέψιμα με πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος (98% και 94% αντίστοιχα) in vitro. Η δέσμευση in vitro δεν φτάνει μέχρι κορεσμού για ένα ευρύ φάσμα συγκέντρωσης.

Βιομετασχηματισμός Η κλοπιδογρέλη μεταβολίζεται εκτεταμένα στο ήπαρ. In vitro και in vivo, η κλοπιδογρέλη μεταβολίζεται μέσω δύο κύριων μεταβολικών οδών: μία κατά την οποία με τη μεσολάβηση εστερασών υδρολύεται στο ανενεργό παράγωγο του καρβοξυλικού οξέος (85% των κυκλοφορούντων μεταβολιτών) και μία με τη μεσολάβηση πολλαπλών κυτοχρωμάτων P450. Η κλοπιδογρέλη μεταβολίζεται αρχικά στον ενδιάμεσο μεταβολίτη 2-oxo-clopidogrel. Επακόλουθος μεταβολισμός του ενδιάμεσου μεταβολίτη 2-oxo-clopidogrel έχει ως αποτέλεσμα τη δημιουργία του δραστικού μεταβολίτη, ένα παράγωγο θειόλης. Ο δραστικός μεταβολίτης δημιουργείται κυρίως από το CYP2C19 με τη συμβολή από διάφορα άλλα ένζυμα CYP, περιλαμβανομένων των CYP1A2, CYP2B6 και CYP3A4. Ο ενεργός μεταβολίτης θειόλη, ο οποίος απομονώθηκε in vitro, συνδέεται γρήγορα και μη αναστρέψιμα με υποδοχείς αιμοπεταλίων, αναστέλλοντας έτσι τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Η Cmax του δραστικού μεταβολίτη είναι διπλάσια μετά από μια εφάπαξ δόση φόρτισης των 300 mg όπως είναι μετά από τέσσερις ημέρες με δόση συντήρησης των 75 mg. Η Cmax παρατηρείται κατά προσέγγιση μετά από 30 έως 60 λεπτά μετά τη χορήγηση της δόσης.

Απέκκριση Στον άνθρωπο, μετά από μία από του στόματος δόση κλοπιδογρέλης σεσημασμένης με 14C, το 50% περίπου αποβάλλεται με τα ούρα και το 46% περίπου με τα κόπρανα σε διάστημα 120 ωρών μετά από τη λήψη της δόσης. Μετά από εφάπαξ δόση 75 mg από του στόματος, η κλοπιδογρέλη έχει χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 6 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας απέκκρισης του κύριου κυκλοφορούντος (ανενεργού) μεταβολίτη ήταν 8 ώρες, μετά από την εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

Φαρμακογενετική Το CYP2C19 εμπλέκεται στη δημιουργία και του δραστικού μεταβολίτη και του ενδιάμεσου μεταβολίτη 2-oxo-clopidogrel. Η φαρμακοκινητική και η αντιαιμοπεταλιακή δράση του δραστικού μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης, όπως μετρήθηκαν με ex vivo μετρήσεις της συσσώρευσης αιμοπεταλίων, διαφέρουν ανάλογα με το γονότυπο του CYP2C19.

Ειδικοί πληθυσμοί

  • Νεφρική δυσλειτουργία: Μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις 75 mg κλοπιδογρέλης την ημέρα σε άτομα με σοβαρή νεφρική νόσο, η αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων που προκαλείται από την ADP ήταν χαμηλότερη (25%) από αυτή που παρατηρήθηκε σε υγιή άτομα, ωστόσο, η παράταση του χρόνου ροής ήταν παρόμοια. Η κλινική ανοχή ήταν καλή.
  • Ηπατική δυσλειτουργία: Μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις 75 mg κλοπιδογρέλης την ημέρα για 10 ημέρες σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, η αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων διαμέσου της ADP ήταν παρόμοια με εκείνη που παρατηρήθηκε σε υγιή άτομα. Η μέση παράταση του χρόνου ροής ήταν επίσης παρόμοια.
  • Φυλή: Ο επιπολασμός των αλληλόμορφων του CYP2C19 που σχετίζονται με ενδιάμεσο ή περιορισμένο μεταβολισμό διαφέρει ανάλογα με τη φυλή/εθνικότητα.
Μηχανισμός δράσης
Ο ενεργός μεταβολίτης της κλοπιδογρέλης εμποδίζει τη δέσμευση ADP στον θρομβωτικό υποδοχέα του, εμποδίζοντας την ADP-μεσολαβούμενη ενεργοποίηση της γλυκοπρωτεΐνης GPIIb/IIIa. Προτείνεται ότι η αναστολή περιλαμβάνει ελάττωση της κινητοποίησης από τους…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολείς συσσώρευσης αιμοπεταλίων εκτός ηπαρίνης, κωδικός ATC: B01AC-04. ### Μηχανισμός δράσης Η κλοπιδογρέλη είναι ένα προφάρμακο, ένας από τους μεταβολίτες του οποίου είναι αναστολέας της συσσώρευσης…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση Μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενες ημερήσιες δόσεις 75 mg από του στόματος, η κλοπιδογρέλη απορροφάται ταχέως. Το μέσο υψηλότερο επίπεδο της αμετάβλητης κλοπιδογρέλης στο πλάσμα (κατά προσέγγιση 2,2-2,5 ng/ml μετά από…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Το 85-90% μιας από του στόματος δόσης υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου από την καρβοξυλεστέραση 1 στο ήπαρ σε έναν ανενεργό μεταβολίτη καρβοξυλικού οξέος. Περίπου το 2% της κλοπιδογρέλης οξειδώνεται σε 2-οξοκλοπιδογρέλη. Αυτή η μετατροπή…
Απέκκριση
Ακολουθώντας από από του στόματος δόση 14C-ετικεταρισμένης κλοπιδογρέλης σε ανθρώπους, περίπου το 50% της συνολικής ραδιαιονότητας εξερράγη στα ούρα και περίπου 46% στα κόπρανα κατά τις 5 ημέρες μετά τη χορήγηση.

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Έμμορφα συστατικά αίματος bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος οποτεδήποτε κλινικά συμπτώματα που υποδηλώνουν αιμορραγία εμφανίζονται Κίνδυνος αιμορραγίας και αιματολογικών ανεπιθύμητων ενεργειών
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Κλοπιδογρέλη, ένας αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας δομικά και φαρμακολογικά όμοιος με τον ticlopidine, χρησιμοποιείται για τη μείωση αγγειακών γεγονότων αθηροσκλήρωσης όπως το έμφραγμα του μυοκαρδίου, το εγκεφαλικό επεισόδιο και ο αγγειακός θάνατος σε ασθενείς που έχουν υποστεί πρόσφατο εγκεφαλικό, πρόσφατο έμφραγμα ή έχουν εγκαθιδρύσει περιφερική αγγειακή νόσο.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη μείωση αγγειακών γεγονότων που οφείλονται σε αθηροσκλήρωση (έμφραγμα μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο και αγγειακός θανάτος) σε ασθενείς με αθηροσκλήρωση τεκμηριωμένη με πρόσφατο εγκεφαλικό, πρόσφατο έμφραγμα ή εγκαθιδρυμένη περιφερική αρτηριακή νόσο.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Κλοπιδογρέλη, ένας αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας δομικά και φαρμακολογικά όμοιος με τον ticlopidine, χρησιμοποιείται για τη μείωση αγγειακών γεγονότων αθηροσκλήρωσης όπως το έμφραγμα, το εγκεφαλικό και ο αγγειοπνευμονικός θάνατος σε ασθενείς που έχουν πρόσφατο εγκεφαλικό, πρόσφατο MI ή έχουν εγκαθιδρύσει περιφερική αγγειακή νόσο.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο ενεργός μεταβολίτης της κλοπιδογρέλης εμποδίζει τη δέσμευση ADP στον θρομβωτικό υποδοχέα του, εμποδίζοντας την ADP-μεσολαβούμενη ενεργοποίηση της γλυκοπρωτεΐνης GPIIb/IIIa. Προτείνεται ότι η αναστολή περιλαμβάνει ελάττωση της κινητοποίησης από τους αποθηκευτικούς χώρους των θρομβοκυττάρων προς την εξωτερική μεμβράνη. Το φάρμακο συγκεκριμένα και ανεπίστρεπτα αναστέλλει τον υποτύπο P2Y12 του υποδοχέα ADP, που είναι σημαντικός στην πήξη των αιμοπεταλίων και στη διασύνδεση με την πρωτεΐνη ινιδινογόνο. Δεν παρατηρείται άμεση παρέμβαση με τον υποδοχέα GPIIb/IIIa. Καθώς ο συνδετικός γλυκοπρωτεΐνης GPIIb/IIIa είναι ο κύριος υποδοχέας για το ινιδινογόνο, η δυσλειτουργία ενεργοποίησης αποτρέπει τη δέσμευση του ινιδιογόνου στα αιμοπετάλια και αποτρέπει τη συγκόλληση. Με το μπλοκάρισμα της ενίσχυσης της ενεργοποίησης των αιμοπεταλίων από το ελευθερωθέν ADP, η συγκόλληση των αιμοπεταλίων που προκαλείται από αγωνιστές άλλους από ADP περιορίζεται από τον ενεργό μεταβολίτη.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η απορρόφηση είναι τουλάχιστον 50% με βάση την απέκκριση ούρων μεταβολιτών σχετιζόμενων με κλοπιδογρέλη. Η βιοδιαθεσιμότητα δεν φαίνεται να επηρεάζεται από την τροφή.
DrugBank

Half life

expand_more
Καρβοξυλική παρασκευή: 8 ώρες (μετά από μεμονωμένες δόσεις και πολλαπλές δόσεις). Η ομοιοπολική σύνδεση με τα αιμοπετάλια έχει καταγραφεί ότι αντιστοιχεί στο 2% της ραδιοσημασμένης κλοπιδογρέλης, με χρόνο ημίσειας ζωής 11 ημερών.
DrugBank

Protein binding

expand_more
98%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Ακολουθώντας από από του στόματος δόση 14C-ετικεταρισμένης κλοπιδογρέλης σε ανθρώπους, περίπου το 50% της συνολικής ραδιαιονότητας εξερράγη στα ούρα και περίπου 46% στα κόπρανα κατά τις 5 ημέρες μετά τη χορήγηση.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Συμπτώματα οξείας τοξικότητας περιλαμβάνουν έμετο (σε πιθήκους baboons), κατάπτωση, δύσπνοια και γαστρεντερική αιμορραγία.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

:{
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

98%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 40 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αντιαιμοπεταλιακή / Αντιπηκτική Αγωγή επιλογή και δοσολογία σε ΑΕΕ, ΑΜΚ, ΚΦ Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ DAPT-12mo B01AC04
    Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 12 μήνες — Οξύ Στεφανιαίο Σύνδρομο
    Οξύ Στεφανιαίο Σύνδρομο (ACS) — τα ΟΣΣ θεωρούνται καταστάσεις αυξημένου θρομβωτικού κινδύνου
    Δοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 (loading 600 mg) · 12 μήνες
  • ΒΗΜΑ DAPT-6mo B01AC04
    Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 6 μήνες — Σταθερή ΣΝ post-PCI
    Σταθερή στεφανιαία νόσος μετά τοποθέτηση stent (DES)
    Δοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 · 6 μήνες (ESC IA)
  • ΒΗΜΑ DAPT-3mo B01AC04
    Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 3 μήνες — Υψηλός αιμορραγικός κίνδυνος
    Υψηλός αιμορραγικός κίνδυνος (PRECISE-DAPT ≥ 25)
    Δοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 · 3 μήνες (ESC IIaB)
  • ΒΗΜΑ Triple B01AC04
    Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCI
    Ασθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)
    Δοσολογία: Aspirin 75 mg + Clopidogrel 75 mg + Apixaban 5 mg × 2 · 1 μήνας (ESC IIaB) → δυνατή επέκταση 6 μ. αν υψηλός ισχαιμικός κίνδυνος
  • ΒΗΜΑ Triple B01AC04
    Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCI
    Ασθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)
    Δοσολογία: Aspirin 75 mg + Clopidogrel 75 mg + Rivaroxaban 15 mg × 1 · 1 μήνας. Στην τριπλή προτιμάται 15 mg έναντι 20 mg
  • ΒΗΜΑ Triple B01AC04
    Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCI
    Ασθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)
    Δοσολογία: Aspirin 75 mg + Clopidogrel 75 mg + Dabigatran 110/150 mg × 2 · 1 μήνας
  • ΒΗΜΑ Triple B01AC04
    Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCI
    Ασθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)
    Δοσολογία: Clopidogrel 75 mg × 1 + Apixaban 5 mg × 2 · Έως 12 μήνες (PIONEER-AF, RE-DUAL — ESC IIaA)
  • ΒΗΜΑ Dual-CCS B01AC04
    Διπλή αντιθρομβωτική σε Χρόνιο Στεφανιαίο Σύνδρομο (CCS)
    CCS σε φλεβοκομβικό ρυθμό + υψηλός ισχαιμικός κίνδυνος + ΧΩΡΙΣ υψηλό αιμορραγικό κίνδυνο
    Δοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 · Παράταση μετά 12 μ. DAPT
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντιαιμοπεταλιακά

Άμεση διακοπή CR: Υψηλό DP: Υψηλό
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
60606
Μοριακός τύπος
C16H16ClNO2S
Μοριακό βάρος
321.8
IUPAC
methyl (2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate
InChIKey
GKTWGGQPFAXNFI-HNNXBMFYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης

Φάρμακα ή παράγοντες που ανταγωνίζονται ή εξασθενούν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί σε συσσωμάτωση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την απελευθέρωση από πυκνά κοκκία και τη διέγερση του συστήματος προσταγlandi-θρομβοξάνης.

Ενώσεις που δεσμεύονται και αποκλείουν τη διέγερση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ PURINERGIC P2Y. Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται ανταγωνιστές για συγκεκριμένους υποτύπους υποδοχέων P2Y.