THIAMAZOLE
Θειαμαζόλη
Tα κυριότερα αντιθυρεοειδικά φάρμακα είναι τα παράγωγα της θειουρίας, προπυλο- και μεθυλοθειουρακίλη, και τα παράγωγα της ιμιδαζόλης, καρβιμαζόλη και θειαμαζόλη. H αντιθυρεοειδική τους δράση συνίσταται στην αναστολή της οργανικής σύνδεσης του ιωδίου, που προσλαμβάνεται από τον …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 6.3.2
Aντιθυρεοειδικά φάρμακα
expand_more
Aντιθυρεοειδικά φάρμακα
Tα κυριότερα αντιθυρεοειδικά φάρμακα είναι τα παράγωγα της θειουρίας, προπυλο- και μεθυλοθειουρακίλη, και τα παράγωγα της ιμιδαζόλης, καρβιμαζόλη και θειαμαζόλη. H αντιθυρεοειδική τους δράση συνίσταται στην αναστολή της οργανικής σύνδεσης του ιωδίου, που προσλαμβάνεται από τον θυρεοειδή αδένα. Eπίσης εμφανίζουν και ανοσοκατασταλτική δράση με αποτέλεσμα τη μείωση της παραγωγής των θυρεοδιεγερτικών αυτοαντισωμάτων, που αποτελούν το παθογενετικό υπόβαθρο της νόσου Graves-Basedow. H καρβιμαζόλη δρα μετατρεπόμενη στον οργανισμό σε θειαμαζόλη. Eμφανίζει το πλεονέκτημα ότι μπορεί να χορηγηθεί κάθε 12 ώρες. Aποτελεί σήμερα το φάρμακο εκλογής. Aντίθετα, η προπυλοθειουρακίλη πρέπει να χορηγείται κάθε 6-8 ώρες, εμφανίζει όμως το σχετικό πλεονέκτημα ότι διέρχεται δυσκολότερα τον πλακούντα και τον μαζικό αδένα, γεγονός που την καθιστά προτιμότερη σε περιπτώσεις εγκυμοσύνης ή γαλουχίας. Eπίσης μπορεί να χορηγηθεί ως εναλλακτικό φάρμακο σε περιπτώσεις σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών (ιδιαίτερα από το αίμα) με τα άλλα φάρμακα.
Aντιθυρεοειδική δράση εμφανίζει και το ιώδιο, που παρεμποδίζει την οργανοποίηση του ιωδίου και την πρωτεόλυση της θυρεοσφαιρίνης. Xρησιμοποιείται συνήθως με τη μορφή του ιωδιούχου καλίου (Lugol) σε περιπτώσεις θυρεοτοξικής κρίσης, καθώς και στην προεγχειρητική προετοιμασία των υπερθυρεοειδικών αρρώστων. Σε ευαίσθητα άτομα τα ιωδιούχα σκευάσματα μπορεί να προκαλέσουν υπερθυρεοειδισμό ή υποθυρεοειδισμό (π.χ. στο 5% των ασθενών που θεραπεύονται με αμιωδαρόνη).
Aλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την καταστολή των συμπτωμάτων του υπερθυρεοειδισμού είναι οι β-αδρενεργικοί αναστολείς, το λίθιο και τα βαρβιτουρικά.
Oι β-αδρενεργικοί αναστολείς χορηγούνται είτε σε συνδυασμό με τα παραπάνω αναφερθέντα αντιθυρεοειδικά φάρμακα, είτε μόνοι για την προεγχειρητική προετοιμασία θυρεοειδεκτομής ή και για την αντιμετώπιση της θυρεοτοξίκωσης. Στις περιπτώσεις αυτές καθώς και σε λανθάνουσα ή έκδηλη καρδιακή ανεπάρκεια απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.
Tο λίθιο φαίνεται να μειώνει την θυρεοειδική λειτουργία αν και τα μέχρι στιγμής αποτελέσματα δεν είναι ενθαρρυντικά. Tα βαρβιτουρικά, εκτός από την ηρεμιστική τους δράση, επιταχύνουν τον μεταβολισμό της θυροξίνης με αποτέλεσμα τη μείωση των επιπέδων της στο αίμα.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μεθιμαζόλη αναστέλλει τη σύνθεση των θυρεοειδικών ορμονών, οδηγώντας σε ύφεση του υπερθυρεοειδισμού. Η έναρξη δράσης συμβαίνει εντός 12-18 ωρών και η διάρκειά της κυμαίνεται από 36-72 ώρες, πιθανώς λόγω της συγκέντρωσης της μεθιμαζόλης και ορισμένων μεταβολιτών εντός του θυρεοειδούς αδένα μετά τη χορήγηση.
- Η πιο σοβαρή πιθανή παρενέργεια της θεραπείας με μεθιμαζόλη είναι η ακοκκιοκυττάρωση. Οι ασθενείς πρέπει να εκπαιδευτούν να παρακολουθούν και να αναφέρουν τυχόν σημεία ή συμπτώματα ακοκκιοκυττάρωσης, όπως πυρετό ή πονόλαιμο.
- Άλλες κυτταροπενίες μπορεί επίσης να εμφανιστούν κατά τη θεραπεία με μεθιμαζόλη.
- Υπάρχει επίσης η πιθανότητα σοβαρής ηπατικής τοξικότητας με τη χρήση μεθιμαζόλης. Η παρακολούθηση για σημεία και συμπτώματα ηπατικής δυσλειτουργίας, όπως ίκτερος, ανορεξία, κνησμός και αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, είναι συνετή σε ασθενείς που λαμβάνουν αυτή τη θεραπεία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο πρωταρχικός μηχανισμός δράσης της μεθιμαζόλης φαίνεται να είναι η παρεμβολή σε ένα πρώιμο στάδιο της σύνθεσης θυρεοειδικών ορμονών που περιλαμβάνει τη θυρεοειδική υπεροξειδάση (TPO), αν και η ακριβής μέθοδος με την οποία η μεθιμαζόλη αναστέλλει αυτό το στάδιο δεν είναι σαφής.
- Η TPO, μαζί με το υπεροξείδιο του υδρογόνου, καταλύει κανονικά τη μετατροπή του ιωδίου σε ιώδιο και στη συνέχεια καταλύει την ενσωμάτωση αυτού του ιωδίου στις θέσεις 3 και/ή 5 των φαινολικών δακτυλίων των τυροσινικών υπολειμμάτων στην θυρεοσφαιρίνη. Αυτά τα μόρια θυρεοσφαιρίνης στη συνέχεια αποδομούνται εντός των θυρεοειδικών θυλακιωδών κυττάρων για να σχηματίσουν είτε θυροξίνη (T4) είτε τριιωδοθυρονίνη (T3), οι οποίες είναι οι κύριες ορμόνες που παράγονται από τον θυρεοειδή αδένα.
- Η μεθιμαζόλη μπορεί να αναστέλλει άμεσα την TPO, αλλά έχει δειχθεί in vivo ότι δρα ως ανταγωνιστικό υπόστρωμα για την TPO, υποβάλλοντας έτσι η ίδια ιωδίωση και παρεμβάλλοντας στην ιωδίωση της θυρεοσφαιρίνης.
- Μια άλλη προτεινόμενη θεωρία είναι ότι η θειούχος ομάδα της μεθιμαζόλης μπορεί να αλληλεπιδρά άμεσα με το άτομο του σιδήρου στο κέντρο του μορίου αίμης της TPO, αναστέλλοντας έτσι την ικανότητά της να ιωδιώνει τα τυροσινικά υπολείμματα.
- Άλλοι προτεινόμενοι μηχανισμοί με ασθενέστερα στοιχεία περιλαμβάνουν την άμεση πρόσδεση της μεθιμαζόλης στην θυρεοσφαιρίνη ή την άμεση αναστολή της ίδιας της θυρεοσφαιρίνης.
ΑΝΤΙΘΥΡΕΟΕΙΔΗ ΦΑΡΜΑΚΑ ΑΝΑΣΤΕΛΛΟΥΝ ΤΟΝ ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟ ΤΗΣ ΘΥΡΕΟΕΙΔΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ ΚΥΡΙΩΣ ΜΕ ΠΑΡΕΜΒΟΛΗ ΣΤΗΝ ΕΝΣΩΜΑΤΩΣΗ ΤΟΥ ΙΩΔΙΟΥ ΣΕ ΟΡΓΑΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ. …ΥΠΟΔΗΛΩΝΕΙ ΟΤΙ ΠΑΡΕΜΒΑΛΛΟΥΝ ΣΤΗΝ ΟΞΕΙΔΩΣΗ ΤΟΥ ΙΟΝΤΟΣ ΙΩΔΙΟΥ…/ΤΟ ΟΠΟΙΟ/ ΠΡΑΓΜΑΤΟΠΟΙΕΙΤΑΙ ΠΙΘΑΝΩΣ ΑΠΟ ΤΗΝ ΠΕΡΟΞΕΙΔΑΣΗ. /ΑΝΤΙΘΥΡΕΟΕΙΔΗ ΦΑΡΜΑΚΑ/
ΑΝΤΙΘΥΡΕΟΕΙΔΗ ΦΑΡΜΑΚΑ ΑΝΑΣΤΕΛΛΟΥΝ ΤΟΝ ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟ ΤΩΝ ΘΥΡΕΟΕΙΔΙΚΩΝ ΟΡΜΟΝΩΝ ΜΕ ΠΑΡΕΜΒΟΛΗ ΣΤΗΝ ΕΝΣΩΜΑΤΩΣΗ ΤΟΥ ΙΩΔΙΟΥ ΣΕ ΤΥΡΟΣΥΛ ΥΠΟΛΕΙΜΜΑΤΑ ΤΗΣ ΘΥΡΕΟΣΦΑΙΡΙΝΗΣ· ΕΠΙΣΗΣ ΑΝΑΣΤΕΛΛΟΥΝ ΤΗ ΣΥΖΕΥΞΗ ΑΥΤΩΝ ΤΩΝ ΙΩΔΟΤΥΡΟΣΥΛ ΥΠΟΛΕΙΜΜΑΤΩΝ ΓΙΑ ΤΟΝ ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟ ΙΩΔΟΘΥΡΟΝΙΝΩΝ.
Η μεθιμαζόλη αναστέλλει τη σύνθεση των θυρεοειδικών ορμονών παρεμβάλλοντας στην ενσωμάτωση του ιωδίου σε τυροσυλικά υπολείμματα της θυρεοσφαιρίνης· το φάρμακο αναστέλλει επίσης τη σύζευξη αυτών των ιωδοτυροσυλικών υπολειμμάτων για τον σχηματισμό ιωδοθυρονίνης. Παρόλο που ο ακριβής μηχανισμός (οι) δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, η μεθιμαζόλη μπορεί να παρεμβάλλει στην οξείδωση του ιόντος ιωδίου και των ιωδοτυροσυλικών ομάδων. Με βάση περιορισμένα στοιχεία, φαίνεται ότι η αντίδραση σύζευξης είναι πιο ευαίσθητη στους αντιθυρεοειδικούς παράγοντες από την αντίδραση ιωδίωσης. Η μεθιμαζόλη δεν αναστέλλει τη δράση των θυρεοειδικών ορμονών που έχουν ήδη σχηματιστεί και υπάρχουν στον θυρεοειδή αδένα ή στην κυκλοφορία, ούτε το φάρμακο παρεμβάλλει στην αποτελεσματικότητα των εξωγενώς χορηγούμενων θυρεοειδικών ορμονών.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
-
Απορρόφηση: Η απορρόφηση της μεθιμαζόλης μετά από από του στόματος χορήγηση είναι ταχεία και εκτενής, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 0.93 και Tmax που κυμαίνεται από 0.25 έως 4.0 ώρες. Η Cmax είναι ελαφρώς, αλλά όχι σημαντικά, υψηλότερη σε υπερθυρεοειδικούς ασθενείς, και τόσο η Cmax όσο και η AUC επηρεάζονται σημαντικά από τη χορηγούμενη δόση από του στόματος.
-
Απέκκριση: Η νεφρική απέκκριση αμετάβλητης μεθιμαζόλης έχει αναφερθεί να κυμαίνεται μεταξύ 7% και 12%. Η απέκκριση μέσω των κοπράνων φαίνεται να είναι περιορισμένη, με σωρευτική απέκκριση στα κόπρανα 3% μετά τη χορήγηση μεθιμαζόλης.
-
Εντεροηπατική Κυκλοφορία: Η εντεροηπατική κυκλοφορία φαίνεται επίσης να παίζει ρόλο στην απέκκριση της μεθιμαζόλης και των μεταβολιτών της, καθώς σημαντικές ποσότητες αυτών των ουσιών βρίσκονται στη χολή μετά τη χορήγηση.
-
Κατανομή: Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της μεθιμαζόλης έχει αναφερθεί περίπου 20 L. Μετά από από του στόματος χορήγηση, η μεθιμαζόλη συγκεντρώνεται έντονα στον θυρεοειδή αδένα - τα ενδοθυρεοειδικά επίπεδα μεθιμαζόλης είναι περίπου 2 έως 5 φορές υψηλότερα από τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα, και παραμένουν υψηλά για 20 ώρες μετά τη λήψη.
-
Μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση 10mg μεθιμαζόλης, η κάθαρση βρέθηκε να είναι 5.70 L/h.
-
Η νεφρική ανεπάρκεια δεν φαίνεται να επηρεάζει την κάθαρση της μεθιμαζόλης, αλλά οι ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια εμφάνισαν μείωση της κάθαρσης περίπου ανάλογη με τη σοβαρότητα της ανεπάρκειάς τους - η μέτρια ανεπάρκεια οδήγησε σε κάθαρση 3.49 L/h, ενώ η σοβαρή ανεπάρκεια οδήγησε σε κάθαρση 0.83 L/h.
-
Δεν φαίνεται να υπάρχουν σημαντικές διαφορές στην κάθαρση βάσει της θυρεοειδικής κατάστασης (δηλ. καμία διαφορά μεταξύ ευθυρεοειδών και υπερθυρεοειδικών ασθενών).
ΤΕΣΣΕΡΙΣ ΗΜΕΡΕΣ ΜΕΤΑ ΤΗΝ IV ΧΟΡΗΓΗΣΗ (14)C-ΜΕΘΙΜΑΖΟΛΗΣ ΣΕ ΑΡΟΥΡΕΣ, Η ΚΡΑΤΗΣΗ ΤΟΥ (14)C ΗΤΑΝ ΜΕΓΙΣΤΗ ΣΤΟΝ ΘΥΡΕΟΕΙΔΗ & ΤΑ ΕΠΙΝΕΦΡΙΔΙΑ· ΤΟ 76% ΤΗΣ ΔΟΣΗΣ ΕΙΧΕ ΑΠΟΒΛΗΘΕΙ ΣΤΑ ΟΥΡΑ & ΤΟ 6% ΣΤΑ ΚΟΠΡΑΝΑ.
(14)C-ΜΕΘΙΜΑΖΟΛΗ Η ΡΑΔΙΕΝΕΡΓΕΙΑ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΝΕΤΑΙ ΠΕΡΙΣΣΟΤΕΡΟ ΣΤΟΝ ΘΥΡΕΟΕΙΔΗ ΑΠΟ ΟΠΟΙΟΔΗΠΟΤΕ ΑΛΛΟ ΙΣΤΟ, ΜΕ ΤΟΝ ΛΟΓΟ ΘΥΡΕΟΕΙΔΗ:ΠΛΑΣΜΑ ΝΑ ΦΤΑΝΕΙ ΤΟ 62.5 ΜΕΤΑ ΑΠΟ 4 ΗΜΕΡΕΣ ΣΥΝΕΧΟΥΣ ΔΟΣΟΛΟΓΙΑΣ.
ΠΛΗΡΗΣ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ…ΑΠΟ ΠΟΣΕΙΣ ΜΕ ΤΟ ΣΤΟΜΑ…ΠΑΡΑΤΗΡΗΘΗΚΕ ΣΕ ΑΡΟΥΡΕΣ. …ΕΛΑΧΙΣΤΑ ΠΡΟΣΔΕΔΕΜΕΝΗ ΣΤΙΣ ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ ΤΟΥ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ &…ΕΜΦΑΝΙΖΕΙ ΚΙΝΗΤΙΚΗ ΕΝΟΣ ΔΙΑΜΕΡΙΣΜΑΤΟΣ ΑΚΟΜΑ ΚΑΙ ΜΕΤΑ ΑΠΟ IV ΔΟΣΕΙΣ. …ΑΠΟΔΙΔΕΤΑΙ ΣΤΗΝ ΤΑΧΥΤΕΡΗ ΔΙΕΙΣΔΥΣΗ ΣΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΑΠΟ ΤΗ ΜΕΘΙΜΑΖΟΛΗ ΛΟΓΩ ΤΟΥ ΥΨΗΛΟΤΕΡΟΥ ΤΗΣ ΛΙΠΑΡΟ:ΥΔΑΤΙΝΟΥ ΣΥΝΤΕΛΕΣΤΗ ΚΑΤΑΝΟΜΗΣ.
ΧΟΛΙΚΗ ΑΠΟΒΟΛΗ ΡΑΔΙΕΝΕΡΓΕΙΑΣ ΑΠΟ…(35)S-ΜΕΘΙΜΑΖΟΛΗ…ΑΝΗΡΧΕΤΟ ΜΟΝΟ ΣΕ 21%…ΤΩΝ IV ΔΟΣΕΩΝ. Η ΧΟΛΙΚΗ ΡΑΔΙΕΝΕΡΓΕΙΑ ΟΦΕΙΛΟΤΑΝ ΣΥΝΟΛΙΚΑ ΣΕ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ…
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΜΕΘΙΜΑΖΟΛΗ (9 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Προσδέση σε Πρωτεΐνες
Η μεθιμαζόλη εμφανίζει μικρή έως μηδενική προσδέση σε πρωτεΐνες, υπάρχει κυρίως ως ελεύθερο φάρμακο στον ορό.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η μεθιμαζόλη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς από το ήπαρ, κυρίως μέσω των ενζυμικών συστημάτων CYP450 και FMO. Έχουν αναγνωριστεί διάφοροι μεταβολίτες, αν και οι συγκεκριμένες ισομορφές των ενζύμων που είναι υπεύθυνες για τον σχηματισμό τους δεν είναι πλήρως σαφείς.
- Ένας από τους πρώτους αναγνωρισμένους μεταβολίτες της μεθιμαζόλης, η 3-μεθυλ-2-θειοϋδαντοΐνη, μπορεί να συμβάλλει στην αντιθυρεοειδική δράση - η αντιθυρεοειδική της δράση έχει αποδειχθεί σε αρουραίους και μπορεί να εξηγήσει την παρατεταμένη διάρκεια αναστολής της ιωδίωσης μετά τη χορήγηση, παρά τη σχετικά βραχεία ημιζωή της μεθιμαζόλης.
- Ένας αριθμός μεταβολιτών έχει διερευνηθεί ως υπαίτιος για την ηπατοτοξικότητα που προκαλείται από τη μεθιμαζόλη. Τόσο η γλυοξάλη όσο και η N-μεθυλθειουρία έχουν τεκμηριωμένη κυτταροτοξικότητα και είναι γνωστά μεταβολικά προϊόντα του ενδιάμεσου διυδρόξυ-μεθυλίου της μεθιμαζόλης.
- Τα σουλφενικά και σουλφινικά παράγωγα της μεθιμαζόλης θεωρούνται οι τελικοί τοξικοί παράγοντες που ευθύνονται για την ηπατοτοξικότητα, αν και η προέλευσή τους είναι ασαφής - μπορεί να προκύπτουν από άμεση οξείδωση της μεθιμαζόλης μέσω FMO, ή από οξείδωση της N-μεθυλθειουρίας περαιτέρω στην μεταβολική διαδικασία.
ΧΟΡΗΓΗΣΗ…ΣΕ ΑΡΟΥΡΕΣ SPRAGUE-DAWLEY…ΕΩΣ ΚΑΙ 21% ΤΗΣ ΔΟΣΗΣ…ΑΠΟΒΛΗΘΗΚΕ ΑΜΕΤΑΒΛΗΤΟ ΣΕ 24-ΩΡΗ ΟΥΡΑ, ΣΤΗΝ ΟΠΟΙΑ Ο ΚΥΡΙΟΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗΣ ΗΤΑΝ…ΓΛΟΥΚΟΥΡΟΝΙΔΙΟ (36-48%)· Ο ΥΠΟΛΟΙΠΟΣ ΟΥΡΙΚΟΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗΣ ΔΕΝ ΕΧΕΙ ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΣΤΕΙ.
ΕΠΩΑΣΗ ΜΕΘΙΜΑΖΟΛΗΣ ΜΕ ΗΠΑΤΙΚΑ ΜΙΚΡΟΣΩΜΑΤΙΑ ΑΡΟΥΡΑΣ ΟΔΗΓΗΣΕ ΣΤΟΝ ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟ 3-ΜΕΘΥΛ-2-ΘΕΙΟΫΔΑΝΤΟΪΝΗΣ & N-ΜΕΘΥΛΙΜΙΔΑΖΟΛΗΣ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση 10mg μεθιμαζόλης, η t1/2 της φάσης κατανομής ήταν 0.17 ώρες και η t1/2 της φάσης αποβολής ήταν 5.3 ώρες. Ο κύριος ενεργός μεταβολίτης της μεθιμαζόλης, η 3-μεθυλ-2-θειοϋδαντοΐνη, έχει χρόνο ημιζωής περίπου 3 φορές μεγαλύτερο από το μητρικό φάρμακο.
- Η νεφρική ανεπάρκεια δεν φαίνεται να επηρεάζει τον χρόνο ημιζωής της μεθιμαζόλης, αλλά οι ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια εμφάνισαν αύξηση του χρόνου ημιζωής περίπου ανάλογη με τη σοβαρότητα της ανεπάρκειάς τους - η μέτρια ανεπάρκεια οδήγησε σε χρόνο ημιζωής αποβολής 7.1 ώρες, ενώ η σοβαρή ανεπάρκεια οδήγησε σε χρόνο ημιζωής αποβολής 22.1 ώρες.
- Δεν φαίνεται να υπάρχουν σημαντικές διαφορές στον χρόνο ημιζωής βάσει της θυρεοειδικής κατάστασης (δηλ. καμία διαφορά μεταξύ ευθυρεοειδών και υπερθυρεοειδικών ασθενών).
Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι 3-5 ώρες.
Ο χρόνος ημιζωής αποβολής της μεθιμαζόλης αναφέρεται ότι κυμαίνεται από περίπου 5-13 ώρες.
T/2…ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ…ΓΙΑ ΤΗ ΜΕΘΙΜΑΖΟΛΗ ΕΙΝΑΙ ΠΕΡΙΠΟΥ 4-6 ΩΡΕΣ. …
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του υπερθυρεοειδισμού μειώνοντας την υπερβολική παραγωγή θυρεοειδικών ορμονών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
554Z48XN5E
ΜΕΘΙΜΑΖΟΛΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Σύνθεσης Θυρεοειδικών Ορμονών
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Σύνθεσης Θυρεοειδικών Ορμονών
Η μεθιμαζόλη είναι ένας Αναστολέας Σύνθεσης Θυρεοειδικών Ορμονών. Ο μηχανισμός δράσης της μεθιμαζόλης είναι ως Αναστολέας Σύνθεσης Θυρεοειδικών Ορμονών.
ΜΕΘΙΜΑΖΟΛΗ
Αναστολείς Σύνθεσης Θυρεοειδικών Ορμονών [MoA]· Αναστολέας Σύνθεσης Θυρεοειδικών Ορμονών [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του υπερθυρεοειδισμού μειώνοντας την υπερβολική παραγωγή θυρεοειδικών ορμονών.