TIBOLONE
Τιμπολόνη
### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Ορμόνες του φύλου και ρυθμιστές του γεννητικού συστήματος, Άλλα οιστρογόνα **Κωδικός ATC**: G03CX01 ### Μηχανισμός δράσης Αφού χορηγηθεί από το στόμα, η τιβολόνη μεταβολίζεται γρήγορα σε τρία συστατικά, που συμβάλλουν στο …
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
E28 Δυσλειτουργία των ωοθηκών
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οιστρογονική ανεπάρκεια
-
M81 Οστεοπόρωση χωρίς παθολογικό κάταγμα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οστεοπόρωση
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος LIVIAL
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από το στόμα
- Χορήγηση: Κατά προτίμηση την ίδια ώρα κάθε ημέρα
- Δόση έναρξης: ένα δισκίο την ημέρα
-
ΗλικιωμένοιΔεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης
-
Γυναίκες με φυσική εμμηνόπαυσηΈναρξη θεραπείας τουλάχιστον 12 μήνες μετά την τελευταία φυσιολογική εμμηνορρυσία. Νωρίτερη έναρξη αυξάνει την πιθανότητα ακανόνιστης κολπικής αιμορραγίας ή κηλίδων αίματος.
-
Γυναίκες με τεχνητή εμμηνόπαυσηΗ θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει αμέσως.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
-
Κύηση και γαλουχία
-
Γνωστός καρκίνος του μαστού, ιστορικό καρκίνου του μαστού ή υποψία ύπαρξης καρκίνου του μαστού
-
Γνωστοί ή πιθανολογούμενοι οιστρογονο-εξαρτώμενοι κακοήθεις όγκοι (π.χ. καρκίνος του ενδομητρίου)
-
Κολπική αιμορραγία άγνωστης αιτιολογίας
-
Υπερπλασία ενδομητρίου που δεν έχει υποβληθεί σε θεραπεία
-
Προηγούμενη ενεργός φλεβική θρομβοεμβολή (εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση, πνευμονική εμβολή)
-
Γνωστές θρομβοφιλικές διαταραχές (π.χ. ανεπάρκεια πρωτεΐνης C, πρωτεΐνης S ή αντιθρομβίνης)
-
Οποιοδήποτε ιστορικό αρτηριακής θρομβοεμβολικής νόσου (π.χ. στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο)
-
Οξεία ηπατική νόσος ή ιστορικό ηπατικής νόσου, εφόσον οι δείκτες της ηπατικής λειτουργίας δεν έχουν επανέλθει σε φυσιολογικές τιμές
-
Πορφυρία
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Χρήση ΤιμπολόνηΝα ξεκινά μόνο για συμπτώματα που επηρεάζουν αρνητικά την ποιότητα ζωής. Να σταθμίζεται προσεκτικά ο κίνδυνος έναντι του οφέλους τουλάχιστον μία φορά τον χρόνο και να συνεχίζεται για όσο χρονικό διάστημα το όφελος υπερισχύει του κινδύνου.
-
Κίνδυνος αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου, καρκίνου του μαστού και καρκίνου του ενδομητρίουΠληθυσμόςκάθε γυναίκαΝα αξιολογούνται οι κίνδυνοι υπό το πρίσμα των ατομικών παραγόντων κινδύνου, λαμβάνοντας υπόψη τη συχνότητα και τα χαρακτηριστικά των καρκίνων και του αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου, σε σχέση με την ανταπόκριση στη θεραπεία τους, τη νοσηρότητα και τη θνησιμότητα.
-
Θεραπεία σε πρόωρη εμμηνόπαυσηΠληθυσμόςγυναίκες με πρόωρη εμμηνόπαυσηΟι ενδείξεις για τους κινδύνους είναι περιορισμένες. Η ισορροπία οφέλους και κινδύνων μπορεί να είναι πιο ευνοϊκή για νεότερες γυναίκες λόγω του χαμηλού επιπέδου απόλυτου κινδύνου.
-
Ιατρική εξέταση/παρακολούθησηΠριν την έναρξη ή την επαναχορήγηση, να ληφθεί πλήρες ατομικό και οικογενειακό ιατρικό ιστορικό. Το ιστορικό, οι αντενδείξεις και οι προειδοποιήσεις να χρησιμοποιηθούν ως οδηγός για τη φυσική εξέταση (πυέλου, μαστού). Κατά τη διάρκεια της θεραπείας συνιστάται περιοδικός έλεγχος, εξατομικευμένος. Οι γυναίκες να αναφέρουν αλλαγές στους μαστούς. Παρακλινικές εξετάσεις, συμπεριλαμβανομένης μαστογραφίας, να εκτελούνται σύμφωνα με τις τρέχουσες πρακτικές και τις κλινικές ανάγκες.
-
Καταστάσεις που απαιτούν παρακολούθησηΣτενή παρακολούθηση αν υπάρχει, υπήρχε παλαιότερα, ή επιδεινώθηκε κατά την εγκυμοσύνη/προηγούμενη ορμονική θεραπεία: Λειομύωμα (ινώματα της μήτρας) ή ενδομητρίωση, παράγοντες κινδύνου για θρομβοεμβολικές διαταραχές, παράγοντες κινδύνου για οιστρογονο-εξαρτώμενους όγκους (π.χ. κληρονομικότητα για καρκίνο του μαστού σε 1ου βαθμού συγγενείς), υπέρταση, ηπατικές διαταραχές (π.χ. αδένωμα του ήπατος), σακχαρώδης διαβήτης με ή χωρίς αγγειοπάθεια, χολολιθίαση, ημικρανία ή (σοβαρή) κεφαλαλγία, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, ιστορικό υπερπλασίας του ενδομητρίου, επιληψία, άσθμα, ωτοσκλήρυνση, παχυσαρκία.
-
Αιτίες για άμεση διακοπή της θεραπείαςΔιακοπή σε περίπτωση εμφάνισης αντένδειξης, ίκτερου ή επιδείνωσης της ηπατικής λειτουργίας, σημαντικής αύξησης της αρτηριακής πίεσης, νέας έναρξης κεφαλαλγίας τύπου ημικρανίας, εγκυμοσύνης.
-
Υπερπλασία του ενδομητρίου και καρκίνωμαΤο Τιμπολόνη αυξάνει τον κίνδυνο καρκίνου του ενδομητρίου, αυξανόμενο με τη διάρκεια χρήσης. Η τιβολόνη αυξάνει το πάχος των τοιχωμάτων του ενδομητρίου. Οι γυναίκες πρέπει να αναφέρουν οποιαδήποτε αιμορραγία εκ διαφυγής ή σταγονοειδή αιμορραγία εάν είναι παρόντα μετά από 6 μήνες θεραπείας, εάν ξεκινούν μετά από αυτό το διάστημα ή συνεχίζονται μετά τη διακοπή. Παραπομπή για γυναικολογική διερεύνηση (πιθανόν βιοψία ενδομητρίου) για αποκλεισμό κακοήθειας.
-
Καρκίνος του μαστούΣημαντικά αυξημένος κίνδυνος καρκίνου του μαστού με χρήση δόσης 2,5 mg, εμφανής εντός 3 ετών και αυξανόμενος με τη διάρκεια. Μετά τη διακοπή, ο αυξημένος κίνδυνος μειώνεται, αλλά μπορεί να παραμείνει για 10+ χρόνια αν η HRT λήφθηκε για >5 χρόνια. Παρόμοια επίπτωση δεν μπορεί να αποκλειστεί για την τιβολόνη.
-
Καρκίνος των ωοθηκώνΕλαφρώς αυξημένος κίνδυνος σε γυναίκες που λαμβάνουν θεραπεία HRT, εμφανής εντός 5 ετών χρήσης. Με τιβολόνη, ο σχετικός κίνδυνος ήταν παρόμοιος με άλλους τύπους HRT.
-
Φλεβική θρομβοεμβολή (ΦΘΕ)Η Θ.Ο.Υ. σχετίζεται με 1,3-3 φορές μεγαλύτερο κίνδυνο ΦΘΕ, πιο πιθανό το πρώτο έτος. Ο κίνδυνος ΦΘΕ με τιβολόνη ήταν μικρότερος από συμβατική Θ.Ο.Υ. Οι ασθενείς με γνωστές τάσεις για θρομβώσεις έχουν αυξημένο κίνδυνο ΦΘΕ και η Θ.Ο.Υ./τιβολόνη αντενδείκνυται. Σε προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση με παρατεταμένη ακινησία, συνιστάται προσωρινός τερματισμός Θ.Ο.Υ./τιβολόνης 4 ή 6 εβδομάδες νωρίτερα. Η θεραπεία δεν πρέπει να ξαναρχίζει πριν την πλήρη αποκατάσταση κινητικότητας. Σε γυναίκες χωρίς ατομικό ιστορικό ΦΘΕ αλλά με συγγενή πρώτου βαθμού με ιστορικό θρόμβωσης σε νεαρή ηλικία, μπορεί να προσφερθεί έλεγχος. Αν προσδιοριστεί σοβαρή θρομβοφιλική ανωμαλία, Θ.Ο.Υ. και τιβολόνη αντενδείκνυνται. Σε γυναίκες υπό αντιπηκτική αγωγή, προσεκτική εξέταση σχέσης οφέλους-κινδύνου. Αν εμφανιστεί ΦΘΕ, διακοπή φαρμάκου. Ασθενείς να επικοινωνούν αμέσως με γιατρούς για πιθανά συμπτώματα θρομβοεμβολής.
-
Στεφανιαία νόσος (ΣΝ)Δεν υπάρχουν ενδείξεις προστασίας από έμφραγμα του μυοκαρδίου με τιβολόνη.
-
Ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιοΗ τιβολόνη αυξάνει τον κίνδυνο ισχαιμικού αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου από τον πρώτο χρόνο θεραπείας. Η επίδραση είναι μεγαλύτερη σε μεγαλύτερες ηλικίες.
-
ΑντισύλληψηΤο Τιμπολόνη δεν ενδείκνυται για αντισυλληπτική χρήση.
-
Επίπεδα λιπιδίωνΗ θεραπεία με Τιμπολόνη οδηγεί σε σημαντική δοσοεξαρτώμενη μείωση στα επίπεδα της HDL-χοληστερόλης (από -16,7% για 1,25 mg έως -21,8% για 2,5 mg μετά από 2 χρόνια). Μειώθηκαν επίσης τα επίπεδα ολικών τριγλυκεριδίων και λιποπρωτεΐνης (α). Η μείωση ολικής χοληστερόλης και VLDL-C δεν ήταν δοσοεξαρτώμενη. Τα επίπεδα της LDL-C ήταν αμετάβλητα. Η κλινική επίπτωση δεν είναι γνωστή.
-
Κατακράτηση υγρώνΠληθυσμόςασθενείς με καρδιακή ή νεφρική δυσλειτουργίαΝα παρακολουθούνται στενά καθώς τα οιστρογόνα ενδέχεται να προκαλέσουν κατακράτηση υγρών.
-
ΥπερτριγλυκεριδαιμίαΠληθυσμόςΓυναίκες με προϋπάρχουσα υπερτριγλυκεριδαιμίαΠρέπει να παρακολουθούνται στενά. Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις μεγάλων αυξήσεων των τριγλυκεριδίων στο πλάσμα που οδηγούν σε παγκρεατίτιδα με σύγχρονη θεραπεία οιστρογόνων.
-
ΟρμόνεςΗ θεραπεία με Τιμπολόνη οδηγεί σε πολύ μικρή μείωση της δεσμευτικής σφαιρίνης της θυροξίνης (TBG) και της ολικής Τ4. Τα επίπεδα της ολικής Τ3 δεν μεταβάλλονται. Το Τιμπολόνη μειώνει τα επίπεδα της δεσμευτικής σφαιρίνης των στεροειδών ορμονών του φύλου (SHBG), ενώ τα επίπεδα της δεσμευτικής σφαιρίνης των κορτικοστεροειδών (CBG) και της κορτιζόλης που είναι στην κυκλοφορία δεν επηρεάζονται.
-
Γνωστική λειτουργίαΗ Θ.Ο.Υ. δεν βελτιώνει τη γνωστική λειτουργία. Υπάρχουν ενδείξεις για αυξημένο κίνδυνο πιθανής άνοιας σε γυναίκες που αρχίζουν τη χρήση συνεχούς Θ.Ο.Υ. συνδυασμού ή μόνο με οιστρογόνο μετά την ηλικία των 65 ετών.
-
ΛακτόζηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης- γαλακτόζηςΔεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)προσοχήΕνίσχυση της αντιπηκτικής δράσηςΣύστασηΠροσαρμογή δόσης βαρφαρίνης αν απαραίτητο, ιδιαίτερα κατά την έναρξη ή διακοπή της ταυτόχρονης αγωγής με Τιμπολόνη
-
Υποστρώματα CYP3A4 (π.χ. μιδαζολάμη)προσοχήΕπηρεάζονται οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες (για μιδαζολάμη), πιθανές αλληλεπιδράσεις με άλλα υποστρώματα CYP3A4
-
προσοχήΕνίσχυση του μεταβολισμού της τιβολόνης, μείωση της θεραπευτικής της δράσης
-
St. John's wort (Hypericum Perforatum)προσοχήΕπαγωγή του μεταβολισμού των οιστρογόνων και προγεσταγόνων (μέσω CYP3A4), οδηγώντας σε μειωμένη δράση και μεταβολές στο προφίλ αιμορραγίας της μήτρας
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Άλγος κάτω κοιλιακής χώρας
- Γαστρεντερική διαταραχή
- Ανώμαλη ανάπτυξη τριχώματος
- Ακμή
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Πολύμορφο ερύθημα
- Οζώδες ερύθημα
- σμηγματορροϊκή δερμάτωση
- χλόασμα
- αγγειακή πορφύρα
- Δυσανεξία μαστού
- Κολπικό έκκριμα
- Ευαισθησία μαστού
- Κνησμός γεννητικών οργάνων
- Κολπική καντιντίαση
- Κολπική αιμορραγία
- Άλγος πυέλου
- Δυσπλασία τραχήλου
- Εκκρίσεις γεννητικών οργάνων
- Αιδοιοκολπίτιδα
- Πάχυνση ενδομητρίου
- Μη φυσιολογικό επίχρισμα τραχήλου μήτρας
- Άλγος θηλής
- Μυκητίαση μαστού
- Μετεμμηνοπαυσιακή κολπική μυκητίαση
- Λοίμωξη γεννητικών οργάνων
- Αύξηση σωματικού βάρους
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Ημικρανία
- οπτικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της θολής όρασης)
- Κατάθλιψη
- Οίδημα
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- μεταβολές στις παραμέτρους της ηπατικής λειτουργίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΆλγος θηλήςΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
ΣυχνέςΆλγος κάτω κοιλιακής χώραςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΆλγος πυέλουΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΑιδοιοκολπίτιδαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΑκμήΔέρμα
-
ΣυχνέςΑνώμαλη ανάπτυξη τριχώματοςΔέρμα
-
ΣυχνέςΑύξηση σωματικού βάρουςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΔυσανεξία μαστούΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΔυσπλασία τραχήλουΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΕκκρίσεις γεννητικών οργάνωνΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΕυαισθησία μαστούΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΚνησμός γεννητικών οργάνωνΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΚολπική αιμορραγίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΚολπική καντιντίασηΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΚολπικό έκκριμαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΛοίμωξη γεννητικών οργάνωνΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΜη φυσιολογικό επίχρισμα τραχήλου μήτραςΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΜετεμμηνοπαυσιακή κολπική μυκητίασηΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Όχι συχνέςΜυκητίαση μαστούΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Όχι συχνέςΠάχυνση ενδομητρίουΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΓαστρεντερική διαταραχήΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΗμικρανίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚνησμόςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΟίδημαΓενικές
-
Μη γνωστέςΟζώδες ερύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςαγγειακή πορφύραΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςμεταβολές στις παραμέτρους της ηπατικής λειτουργίαςΗπατοχολικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςοπτικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της θολής όρασης)
-
Μη γνωστέςσμηγματορροϊκή δερμάτωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςχλόασμαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΑν μια γυναίκα μείνει έγκυος ενώ λαμβάνει το Τιμπολόνη, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί άμεσα. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα από εκτεθειμένες σε Τιμπολόνη κυήσεις. Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο δυνητικός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυται
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ναυτία
- έμετος
- κολπική αιμορραγία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμόνες του φύλου και ρυθμιστές του γεννητικού συστήματος, Άλλα οιστρογόνα Κωδικός ATC: G03CX01
Μηχανισμός δράσης
Αφού χορηγηθεί από το στόμα, η τιβολόνη μεταβολίζεται γρήγορα σε τρία συστατικά, που συμβάλλουν στο φαρμακοδυναμικό προφίλ του Τιμπολόνη. Η τιβολόνη έχει οιστρογονική, προγεσταγονική και ανδρογονική δράση. Δύο από τους μεταβολίτες (3-OH-τιβολόνη και 3-OHτιβολόνη) έχουν οιστρογονική δράση, ενώ ο τρίτος μεταβολίτης (4-ισομερές της τιβολόνης) έχει προγεσταγονική και ανδρογονική δράση. Το Τιμπολόνη υποκαθιστά την απώλεια της παραγωγής των οιστρογόνων στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες και ανακουφίζει από τα εμμηνοπαυσιακά συμπτώματα. Το Τιμπολόνη προλαμβάνει την οστική απώλεια που ακολουθεί την εμμηνόπαυση ή την ωοθηκεκτομή.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Πληροφορίες για το Τιμπολόνη από κλινικές δοκιμές:
- Ανακούφιση των συμπτωμάτων οιστρογονικής ανεπάρκειας
- Η ανακούφιση από τα εμμηνοπαυσιακά συμπτώματα παρατηρείται γενικά μέσα στις πρώτες λίγες εβδομάδες θεραπείας.
- Επιδράσεις στο ενδομήτριο και προφίλ αιμορραγίας
- Υπάρχουν αναφορές υπερπλασίας και καρκίνου του ενδομητρίου σε ασθενείς που λάμβαναν θεραπεία με Τιμπολόνη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
- Αμηνόρροια έχει αναφερθεί στο 88% των γυναικών που λάμβαναν Τιμπολόνη 2,5 mg μετά από 12 μήνες θεραπείας. Αιμορραγία εκ διαφυγής και/ ή σταγονοειδής αιμορραγία αναφέρθηκαν στο 32,6% των γυναικών κατά τους 3 πρώτους μήνες θεραπείας και στο 11,6% των γυναικών μετά από 11-12 μήνες χρήσης.
- Πρόληψη της οστεοπόρωσης
- Η ανεπάρκεια οιστρογόνων κατά τη διάρκεια της εμμηνόπαυσης συνδέεται με αυξημένη οστική εναλλαγή και μείωση της οστικής μάζας. Η προστασία φαίνεται να είναι αποτελεσματική για όσο διάστημα συνεχίζεται η θεραπεία. Μετά τη διακοπή της Θ.Ο.Υ., η απώλεια της οστικής μάζας είναι παρόμοια με αυτήν των γυναικών που δεν λαμβάνουν θεραπεία.
- Στη μελέτη LIFT, το Τιμπολόνη μείωσε τον αριθμό των γυναικών (μέσος όρος 68 έτη) με νέα σπονδυλικά κατάγματα σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο κατά τη διάρκεια των 3 ετών της αγωγής (ITT: σχετικός λόγος συμπληρωματικών πιθανοτήτων Τιμπολόνη προς εικονικό φάρμακο 0,57. 95%˙ CI [0,42, 0,78]).
- Μετά από 2 χρόνια θεραπείας με Τιμπολόνη (2,5 mg), η αύξηση της οστικής πυκνότητας στην οσφυϊκή μοίρα ήταν 2,6 ± 3,8%. Το ποσοστό των γυναικών στις οποίες διατηρήθηκε ή αυξήθηκε η οστική πυκνότητα στην οσφυϊκή χώρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας ήταν 76%. Τα αποτελέσματα αυτά επιβεβαιώθηκαν και από μια δεύτερη κλινική μελέτη.
- Το Τιμπολόνη (2,5 mg) είχε επίσης επίδραση στην οστική πυκνότητα του ισχίου. Σε μία μελέτη, η αύξηση μετά από 2 χρόνια ήταν 0,7 ± 3,9% στον αυχένα του μηριαίου οστού και 1,7 ± 3,0% στο σύνολο του ισχίου. Το ποσοστό των γυναικών στις οποίες διατηρήθηκε ή αυξήθηκε η οστική πυκνότητα στην περιοχή του ισχίου κατά τη διάρκεια της θεραπείας ήταν 72,5%. Μια δεύτερη κλινική μελέτη έδειξε ότι η αύξηση μετά από 2 χρόνια ήταν 1,3 ± 5,1% στον αυχένα του μηριαίου οστού και 2,9 ± 3,4% στο σύνολο του ισχίου. Το ποσοστό των γυναικών στις οποίες διατηρήθηκε ή αυξήθηκε η οστική πυκνότητα στην περιοχή του ισχίου κατά τη διάρκεια της θεραπείας ήταν 84,7%.
- Επιδράσεις στον μαστό. Στις κλινικές μελέτες, δεν αυξήθηκε η μαστογραφική πυκνότητα στις γυναίκες που έλαβαν αγωγή με Τιμπολόνη σε σύγκριση με τις γυναίκες που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Φαρμακοκινητικές
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η τιβολόνη απορροφάται γρήγορα και σε μεγάλο βαθμό. Λόγω του γρήγορου μεταβολισμού, τα επίπεδα της τιβολόνης στο πλάσμα είναι πολύ χαμηλά. Τα επίπεδα του 4-ισομερούς της τιβολόνης στο πλάσμα είναι, επίσης, πολύ χαμηλά. Κατά συνέπεια, κάποιες από τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους δεν μπορούσαν να προσδιοριστούν. Τα μέγιστα επίπεδα των 3-OH και 3-OH μεταβολιτών στο πλάσμα είναι υψηλότερα αλλά δεν παρατηρείται συσσώρευση.
Πίνακας 4. Φαρμακοκινητικές παράμετροι του Τιμπολόνη (2,5 mg)
| τιβολόνη | 3α-OH μεταβολίτης | 3β-OH μεταβολίτης | Δ4-ισομερές | |
|---|---|---|---|---|
| ΜΔ | ΠΔ | ΜΔ | ΠΔ | |
| Cmax (ng/mL) | 1,37 | 1,72 | 14,23 | 14,15 |
| Caverage | – | – | – | 1,88 |
| Tmax (h) | 1,08 | 1,19 | 1,21 | 1,15 |
| T1/2 (h) | – | – | 5,78 | 7,71 |
| Cmin (ng/mL) | – | – | – | 0,23 |
| AUC0-24 (ng/mL.h) | – | – | 53,23 | 44,73 |
| ΜΔ = Μονή (εφάπαξ) Δόση, ΠΔ = Πολλαπλή Δόση |
Η απέκκριση της τιβολόνης γίνεται κυρίως με τη μορφή συζευγμένων (κυρίως θειικών) μεταβολιτών. Μέρος της χορηγούμενης ουσίας απεκκρίνεται από τα ούρα, αλλά ως επί το πλείστον απομακρύνεται μέσω των κοπράνων. Η κατανάλωση τροφής δεν έχει σημαντική επίδραση στον βαθμό της απορρόφησης. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι για την τιβολόνη και τους μεταβολίτες της βρέθηκαν να είναι ανεξάρτητες από τη νεφρική λειτουργία.
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμόνες του φύλου και ρυθμιστές του γεννητικού συστήματος, Άλλα οιστρογόνα Κωδικός ATC: G03CX01 ### Μηχανισμός δράσης Αφού χορηγηθεί από το στόμα, η τιβολόνη μεταβολίζεται γρήγορα σε τρία συστατικά,…
Φαρμακοκινητικές Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η τιβολόνη απορροφάται γρήγορα και σε μεγάλο βαθμό. Λόγω του γρήγορου μεταβολισμού, τα επίπεδα της τιβολόνης στο πλάσμα είναι πολύ χαμηλά. Τα επίπεδα του 4-ισομερούς της τιβολόνης στο πλάσμα είναι,…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη
-
Ιατρικό ιστορικό
Πριν την έναρξη ή επαναχορήγηση Θ.Ο.Υ. ή τιβολόνης
-
Εξέταση πυέλου
Πριν την έναρξη ή επαναχορήγηση Θ.Ο.Υ. ή τιβολόνης
-
Εξέταση μαστού
Πριν την έναρξη ή επαναχορήγηση Θ.Ο.Υ. ή τιβολόνης
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Νεφρική λειτουργία | water_dropΝεφρική λειτουργία | στενά | Καρδιακή ή νεφρική δυσλειτουργία |
| Τριγλυκερίδια | monitoringΛιπιδαιμικός έλεγχος | στενά | Γυναίκες με υπερτριγλυκεριδαιμία |
| Αιμορραγία | water_dropΠηκτικότητα αίματος | — | Αιμορραγία μετά 6 μήνες ή μετά διακοπή θεραπείας |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κλινική παρακολούθηση | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | περιοδικά | — |
| Βιοψία ενδομητρίου | more_horizΆλλο / λοιπά | — | Αιμορραγία εκ διαφυγής ή σταγονοειδής αιμορραγία |
| Γυναικολογική διερεύνηση | more_horizΆλλο / λοιπά | — | Αιμορραγία εκ διαφυγής ή σταγονοειδής αιμορραγία |
ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Καρδιακή λειτουργία | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | στενά | Καρδιακή ή νεφρική δυσλειτουργία |
Απεικόνιση (CT / MRI / ακτινογραφία)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Μαστογραφία | radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος | — | — |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τιμπολόνη αναστέλλει την απώλεια οστικής μάζας και αντιμετωπίζει τα συμπτώματα της εμμηνόπαυσης χωρίς να διεγείρει τον ενδομητρικό ιστό, κάτι που μπορεί να οδηγήσει σε κακοήθεια. Τυπικά, φάρμακα που αντιμετωπίζουν τα συμπτώματα της εμμηνόπαυσης, όπως τα οιστρογόνα, έχουν πολλαπλασιαστική επίδραση στο ενδομήτριο, αυξάνοντας τον κίνδυνο καρκινώματος του ενδομητρίου. Οι επιδράσεις στα οστά, τον εγκέφαλο και τους ιστούς του κόλπου μπορούν να εξηγηθούν από την οιστρογονική δράση της τιμπολόνης. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η δράση δεν εκφράζεται στο ενδομήτριο. Η τιμπολόνη συμπεριφέρεται διαφορετικά από τον συνδυασμό οιστρογόνων και προγεστερόνης στο μαστό. Επομένως, η τιμπολόνη μπορεί να χαρακτηριστεί ως ρυθμιστής επιλεκτικής οιστρογονικής δράσης. Η τιμπολόνη έχει αποδειχθεί αποτελεσματικός παράγοντας στην αντιμετώπιση συμπτωμάτων που σχετίζονται με την εμμηνόπαυση. Μια μελέτη 16 εβδομάδων σε 1189 γυναίκες εξέτασε την επίδραση της τιμπολόνης 2,5 mg μία φορά την ημέρα στα κλιμακτηριακά συμπτώματα. Οι γυναίκες που έλαβαν τιμπολόνη παρουσίασαν βελτίωση από την αρχική γραμμή σε τυπικά συμπτώματα εμμηνόπαυσης, συμπεριλαμβανομένων εξάψεων, εφίδρωσης, αϋπνίας και άγχους.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι επιδράσεις αυτού του φαρμάκου οφείλονται στη δράση των μεταβολιτών του σε διάφορους ιστούς. Μετά τη λήψη, η τιμπολόνη μετατρέπεται γρήγορα σε τρεις κύριους μεταβολίτες: την 3 alpha- και 3 beta-υδροξυ-τιμπολόνη, που έχουν οιστρογονικές επιδράσεις, και την Δ(4)-ισομερή, που έχει προγεσταγονικές και ανδρογονικές επιδράσεις. Οι συγκεκριμένες ιστό-εκλεκτικές επιδράσεις της τιμπολόνης οφείλονται στον μεταβολισμό, τη ρύθμιση των ενζύμων και την ενεργοποίηση των υποδοχέων που διαφέρει σε διαφορετικούς ιστούς του σώματος. Οι οστικές επιδράσεις οφείλονται στην ενεργοποίηση των υποδοχέων της εστραδιόλης, ενώ οι υποδοχείς προγεστερόνης και ανδρογόνων δεν εμπλέκονται σε αυτή τη διαδικασία. Ο ιστός του μαστού σε πιθήκους δεν διεγείρεται μετά τη χορήγηση τιμπολόνης, όπως συμβαίνει με τον συνδυασμό οιστρογόνων και προγεστερόνης. Αυτό εξηγείται από το γεγονός ότι η τιμπολόνη και οι μεταβολίτες της αναστέλλουν την σουλφατάση και την 17 beta-υδροξυστεροειδή δεϋδρογενάση (HSD) τύπου Ι και διεγείρουν την σουλφοτρανσφεράση και την 17 beta-HSD τύπου ΙΙ. Οι συνδυασμένες επιδράσεις αυτής της διαδικασίας αποτρέπουν τη μετατροπή σε ενεργά οιστρογόνα. Στη μήτρα, η προγεσταγονική δράση του Δ(4)-μεταβολίτη και η επίδραση στα ένζυμα αδρανοποίησης των οιστρογόνων αποτρέπουν την οιστρογονική διέγερση. Η μαζική αδένα δεν διεγείρεται σε τρέχοντα ζωικά μοντέλα. Η τιμπολόνη έχει αποδειχθεί ότι ρυθμίζει την οιστρογονική δράση σε διάφορους τύπους ιστών, επηρεάζοντας τη διαθεσιμότητα οιστρογονικών ενώσεων για τον υποδοχέα της εστραδιόλης με επιλεκτικό τρόπο. Επιπλέον, η τιμπολόνη ρυθμίζει την κυτταρική ομοιόσταση στο μαστό, αποτρέποντας τον πολλαπλασιασμό του μαζικού ιστού και διεγείροντας την απόπτωση των κυττάρων. Η τιμπολόνη δεν διεγείρει το ενδομήτριο λόγω της δράσης του πολύ σταθερού προγεσταγονικού μεταβολίτη (Δ(4)-ισομερής) σε συνδυασμό με την επίδραση στο σύστημα σουλφατάσης (αναστολή)-σουλφοτρανσφεράσης (διέγερση). Οι οιστρογονικοί μεταβολίτες της τιμπολόνης έχουν άμεσες, ευεργετικές επιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα και, σε ζωικά μοντέλα, αυτό το φάρμακο δεν παρουσίασε δυσμενείς συνέπειες. Οι ιστό-εκλεκτικές επιδράσεις της τιμπολόνης είναι αποτέλεσμα μεταβολισμού, ρύθμισης ενζύμων και ενεργοποίησης υποδοχέων που ποικίλλουν σε διαφορετικούς ιστούς. Οι οστικές επιδράσεις της τιμπολόνης είναι αποτέλεσμα ενεργοποίησης υποδοχέων εστραδιόλης, ενώ άλλοι στεροειδείς υποδοχείς, κυρίως οι υποδοχείς προγεστερόνης και ανδρογόνων, δεν εμπλέκονται σε αυτή τη διαδικασία. Σε μια μελέτη σε πιθήκους, ο μαζικός ιστός δεν διεγέρθηκε, όπως συμβαίνει με τα οιστρογόνα και την προγεστερόνη, επειδή η τιμπολόνη και οι μεταβολίτες της αναστέλλουν τη σουλφατάση και την 17 beta-υδροξυστεροειδή δεϋδρογενάση (HSD) τύπου Ι και διεγείρουν την σουλφοτρανσφεράση και την 17 beta-HSD τύπου ΙΙ. Οι ταυτόχρονες επιδράσεις αυτής της διαδικασίας σταματούν τη μετατροπή σε ενεργά οιστρογόνα. Επιπλέον, η τιμπολόνη επηρεάζει την κυτταρική ομοιόσταση στο μαστό, αποτρέποντας τον πολλαπλασιασμό και διεγείροντας την απόπτωση. Η τιμπολόνη δεν διεγείρει το ενδομήτριο λόγω της δράσης του πολύ σταθερού προγεσταγονικού μεταβολίτη (Δ(4)-ισομερής) σε συνδυασμό με την επίδραση στην οδό σουλφατάσης (αναστολή)-σουλφοτρανσφεράσης (διέγερση). Τα επίπεδα των μεταβολιτών της τιμπολόνης και η αλλοίωση των ορμονικών δραστηριοτήτων ποικίλλουν ανάλογα με τον τύπο ιστού. Στον ενδομητρικό ιστό, η Δ4-ισομερής λειτουργεί ως προγεσταγόνο, ωστόσο, στον εγκέφαλο και το ήπαρ, εμφανίζει ανδρογονικές επιδράσεις. Στον μαζικό ιστό, οι κύριες δράσεις της τιμπολόνης είναι η ισχυρή αναστολή της δραστηριότητας της σουλφατάσης και η ασθενής αναστολή της δραστηριότητας της 17β-υδροξυστεροειδούς δεϋδρογενάσης, η οποία οδηγεί στο μπλοκάρισμα της μετατροπής της οιστρόνης-θειικής σε Ε2.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η τιμπολόνη απορροφάται εκτενώς και ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Το μητρικό φάρμακο υφίσταται εκτενή μεταβολισμό. Περισσότερο από 80% μιας ραδιενεργού δόσης απεκκρίνεται από τον οργανισμό ως μεταβολίτες, γεγονός που υποδηλώνει πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις τιμπολόνης στο πλάσμα. Οι συγκεντρώσεις των μεταβολιτών στο πλάσμα εμφανίζονται εντός 30 λεπτών και κορυφώνονται εντός 1-1,5 ωρών. Οι συγκεντρώσεις των υδροξυμεταβολιτών στο πλάσμα είναι υψηλότερες από εκείνες της Δ4-ισομερούς. Το φαγητό δεν φαίνεται να επηρεάζει την απορρόφηση αυτού του φαρμάκου.
Απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα με τη μορφή θειικών μεταβολιτών. Περίπου το 40% του φαρμάκου απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα ούρα. Η κυρίαρχη οδός απέκκρισης της τιμπολόνης είναι μέσω των κοπράνων: περίπου το 60% του φαρμάκου απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα κόπρανα.
Η απέκκριση της τιμπολόνης δεν εξαρτάται από τη νεφρική λειτουργία.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η τιμπολόνη συνδέεται κατά 96% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, πιθανότατα με την αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η τιμπολόνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Το σύστημα των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 εμπλέκεται σε ήσσονος σημασίας υδροξυλίωση της τιμπολόνης. Η τιμπολόνη μετατρέπεται γρήγορα σε τρεις κύριους μεταβολίτες: την 3 alpha- και 3 beta-υδροξυ-τιμπολόνη, που έχουν οιστρογονικές επιδράσεις, και την Δ(4)-ισομερή, που έχει προγεσταγονικές και ανδρογονικές επιδράσεις. Οι 3-υδροξυ μεταβολίτες υπάρχουν στην κυκλοφορία, κυρίως στην ανενεργή θειική τους μορφή.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 45 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΙΝΟΧΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
- Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκρινόμενοι ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση της ορμονικής διέγερσης, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονοαποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το εάν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκρινόμενα καρκινώματα περιλαμβάνουν τα καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου, τα λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σ.2079)
- Ουσίες που εμφανίζουν αντι-οιστρογονικές δράσεις αλλά μπορούν επίσης να παράγουν οιστρογονικά αποτελέσματα. Δρουν ως πλήρεις ή μερικοί αγωνιστές ή ως ανταγωνιστές. Μπορεί να είναι στεροειδούς ή μη στεροειδούς δομής.
- Αυτές οι ενώσεις διεγείρουν τον αναβολισμό και αναστέλλουν τον καταβολισμό. Διεγείρουν την ανάπτυξη μυϊκής μάζας, δύναμης και αντοχής.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΙΝΟΧΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
- Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκρινόμενοι ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση της ορμονικής διέγερσης, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονοαποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το εάν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκρινόμενα καρκινώματα περιλαμβάνουν τα καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου, τα λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σ.2079)
- Ουσίες που εμφανίζουν αντι-οιστρογονικές δράσεις αλλά μπορούν επίσης να παράγουν οιστρογονικά αποτελέσματα. Δρουν ως πλήρεις ή μερικοί αγωνιστές ή ως ανταγωνιστές. Μπορεί να είναι στεροειδούς ή μη στεροειδούς δομής.
- Αυτές οι ενώσεις διεγείρουν τον αναβολισμό και αναστέλλουν τον καταβολισμό. Διεγείρουν την ανάπτυξη μυϊκής μάζας, δύναμης και αντοχής.