Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G03CX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TIBOLONE

Τιμπολόνη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Ορμόνες του φύλου και ρυθμιστές του γεννητικού συστήματος, Άλλα οιστρογόνα **Κωδικός ATC**: G03CX01 ### Μηχανισμός δράσης Αφού χορηγηθεί από το στόμα, η τιβολόνη μεταβολίζεται γρήγορα σε τρία συστατικά, που συμβάλλουν στο …

Εμπορικά Ονόματα

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • E28 Δυσλειτουργία των ωοθηκών

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οιστρογονική ανεπάρκεια

  • M81 Οστεοπόρωση χωρίς παθολογικό κάταγμα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οστεοπόρωση

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος LIVIAL
expand_more
Δισκίο.
Λευκό, στρογγυλό και επίπεδο δισκίο με στρογγυλεμένες άκρες και διάμετρο
6 mm, που φέρει την επισήμανση «MK» πάνω από το «2» στη μία πλευρά και το
λογότυπο «Organon
*
», στην άλλη πλευρά.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από το στόμα
Χορήγηση:
Κατά προτίμηση την ίδια ώρα κάθε ημέρα
Δόση έναρξης:
ένα δισκίο την ημέρα
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης
  • Γυναίκες με φυσική εμμηνόπαυση
    Έναρξη θεραπείας τουλάχιστον 12 μήνες μετά την τελευταία φυσιολογική εμμηνορρυσία. Νωρίτερη έναρξη αυξάνει την πιθανότητα ακανόνιστης κολπικής αιμορραγίας ή κηλίδων αίματος.
  • Γυναίκες με τεχνητή εμμηνόπαυση
    Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει αμέσως.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Κύηση και γαλουχία
  • Γνωστός καρκίνος του μαστού, ιστορικό καρκίνου του μαστού ή υποψία ύπαρξης καρκίνου του μαστού
  • Γνωστοί ή πιθανολογούμενοι οιστρογονο-εξαρτώμενοι κακοήθεις όγκοι (π.χ. καρκίνος του ενδομητρίου)
  • Κολπική αιμορραγία άγνωστης αιτιολογίας
  • Υπερπλασία ενδομητρίου που δεν έχει υποβληθεί σε θεραπεία
  • Προηγούμενη ενεργός φλεβική θρομβοεμβολή (εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση, πνευμονική εμβολή)
  • Γνωστές θρομβοφιλικές διαταραχές (π.χ. ανεπάρκεια πρωτεΐνης C, πρωτεΐνης S ή αντιθρομβίνης)
  • Οποιοδήποτε ιστορικό αρτηριακής θρομβοεμβολικής νόσου (π.χ. στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο)
  • Οξεία ηπατική νόσος ή ιστορικό ηπατικής νόσου, εφόσον οι δείκτες της ηπατικής λειτουργίας δεν έχουν επανέλθει σε φυσιολογικές τιμές
  • Πορφυρία
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Χρήση Τιμπολόνη
    Να ξεκινά μόνο για συμπτώματα που επηρεάζουν αρνητικά την ποιότητα ζωής. Να σταθμίζεται προσεκτικά ο κίνδυνος έναντι του οφέλους τουλάχιστον μία φορά τον χρόνο και να συνεχίζεται για όσο χρονικό διάστημα το όφελος υπερισχύει του κινδύνου.
  • Κίνδυνος αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου, καρκίνου του μαστού και καρκίνου του ενδομητρίου
    Πληθυσμόςκάθε γυναίκα
    Να αξιολογούνται οι κίνδυνοι υπό το πρίσμα των ατομικών παραγόντων κινδύνου, λαμβάνοντας υπόψη τη συχνότητα και τα χαρακτηριστικά των καρκίνων και του αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου, σε σχέση με την ανταπόκριση στη θεραπεία τους, τη νοσηρότητα και τη θνησιμότητα.
  • Θεραπεία σε πρόωρη εμμηνόπαυση
    Πληθυσμόςγυναίκες με πρόωρη εμμηνόπαυση
    Οι ενδείξεις για τους κινδύνους είναι περιορισμένες. Η ισορροπία οφέλους και κινδύνων μπορεί να είναι πιο ευνοϊκή για νεότερες γυναίκες λόγω του χαμηλού επιπέδου απόλυτου κινδύνου.
  • Ιατρική εξέταση/παρακολούθηση
    Πριν την έναρξη ή την επαναχορήγηση, να ληφθεί πλήρες ατομικό και οικογενειακό ιατρικό ιστορικό. Το ιστορικό, οι αντενδείξεις και οι προειδοποιήσεις να χρησιμοποιηθούν ως οδηγός για τη φυσική εξέταση (πυέλου, μαστού). Κατά τη διάρκεια της θεραπείας συνιστάται περιοδικός έλεγχος, εξατομικευμένος. Οι γυναίκες να αναφέρουν αλλαγές στους μαστούς. Παρακλινικές εξετάσεις, συμπεριλαμβανομένης μαστογραφίας, να εκτελούνται σύμφωνα με τις τρέχουσες πρακτικές και τις κλινικές ανάγκες.
  • Καταστάσεις που απαιτούν παρακολούθηση
    Στενή παρακολούθηση αν υπάρχει, υπήρχε παλαιότερα, ή επιδεινώθηκε κατά την εγκυμοσύνη/προηγούμενη ορμονική θεραπεία: Λειομύωμα (ινώματα της μήτρας) ή ενδομητρίωση, παράγοντες κινδύνου για θρομβοεμβολικές διαταραχές, παράγοντες κινδύνου για οιστρογονο-εξαρτώμενους όγκους (π.χ. κληρονομικότητα για καρκίνο του μαστού σε 1ου βαθμού συγγενείς), υπέρταση, ηπατικές διαταραχές (π.χ. αδένωμα του ήπατος), σακχαρώδης διαβήτης με ή χωρίς αγγειοπάθεια, χολολιθίαση, ημικρανία ή (σοβαρή) κεφαλαλγία, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, ιστορικό υπερπλασίας του ενδομητρίου, επιληψία, άσθμα, ωτοσκλήρυνση, παχυσαρκία.
  • Αιτίες για άμεση διακοπή της θεραπείας
    Διακοπή σε περίπτωση εμφάνισης αντένδειξης, ίκτερου ή επιδείνωσης της ηπατικής λειτουργίας, σημαντικής αύξησης της αρτηριακής πίεσης, νέας έναρξης κεφαλαλγίας τύπου ημικρανίας, εγκυμοσύνης.
  • Υπερπλασία του ενδομητρίου και καρκίνωμα
    Το Τιμπολόνη αυξάνει τον κίνδυνο καρκίνου του ενδομητρίου, αυξανόμενο με τη διάρκεια χρήσης. Η τιβολόνη αυξάνει το πάχος των τοιχωμάτων του ενδομητρίου. Οι γυναίκες πρέπει να αναφέρουν οποιαδήποτε αιμορραγία εκ διαφυγής ή σταγονοειδή αιμορραγία εάν είναι παρόντα μετά από 6 μήνες θεραπείας, εάν ξεκινούν μετά από αυτό το διάστημα ή συνεχίζονται μετά τη διακοπή. Παραπομπή για γυναικολογική διερεύνηση (πιθανόν βιοψία ενδομητρίου) για αποκλεισμό κακοήθειας.
  • Καρκίνος του μαστού
    Σημαντικά αυξημένος κίνδυνος καρκίνου του μαστού με χρήση δόσης 2,5 mg, εμφανής εντός 3 ετών και αυξανόμενος με τη διάρκεια. Μετά τη διακοπή, ο αυξημένος κίνδυνος μειώνεται, αλλά μπορεί να παραμείνει για 10+ χρόνια αν η HRT λήφθηκε για >5 χρόνια. Παρόμοια επίπτωση δεν μπορεί να αποκλειστεί για την τιβολόνη.
  • Καρκίνος των ωοθηκών
    Ελαφρώς αυξημένος κίνδυνος σε γυναίκες που λαμβάνουν θεραπεία HRT, εμφανής εντός 5 ετών χρήσης. Με τιβολόνη, ο σχετικός κίνδυνος ήταν παρόμοιος με άλλους τύπους HRT.
  • Φλεβική θρομβοεμβολή (ΦΘΕ)
    Η Θ.Ο.Υ. σχετίζεται με 1,3-3 φορές μεγαλύτερο κίνδυνο ΦΘΕ, πιο πιθανό το πρώτο έτος. Ο κίνδυνος ΦΘΕ με τιβολόνη ήταν μικρότερος από συμβατική Θ.Ο.Υ. Οι ασθενείς με γνωστές τάσεις για θρομβώσεις έχουν αυξημένο κίνδυνο ΦΘΕ και η Θ.Ο.Υ./τιβολόνη αντενδείκνυται. Σε προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση με παρατεταμένη ακινησία, συνιστάται προσωρινός τερματισμός Θ.Ο.Υ./τιβολόνης 4 ή 6 εβδομάδες νωρίτερα. Η θεραπεία δεν πρέπει να ξαναρχίζει πριν την πλήρη αποκατάσταση κινητικότητας. Σε γυναίκες χωρίς ατομικό ιστορικό ΦΘΕ αλλά με συγγενή πρώτου βαθμού με ιστορικό θρόμβωσης σε νεαρή ηλικία, μπορεί να προσφερθεί έλεγχος. Αν προσδιοριστεί σοβαρή θρομβοφιλική ανωμαλία, Θ.Ο.Υ. και τιβολόνη αντενδείκνυνται. Σε γυναίκες υπό αντιπηκτική αγωγή, προσεκτική εξέταση σχέσης οφέλους-κινδύνου. Αν εμφανιστεί ΦΘΕ, διακοπή φαρμάκου. Ασθενείς να επικοινωνούν αμέσως με γιατρούς για πιθανά συμπτώματα θρομβοεμβολής.
  • Στεφανιαία νόσος (ΣΝ)
    Δεν υπάρχουν ενδείξεις προστασίας από έμφραγμα του μυοκαρδίου με τιβολόνη.
  • Ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Η τιβολόνη αυξάνει τον κίνδυνο ισχαιμικού αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου από τον πρώτο χρόνο θεραπείας. Η επίδραση είναι μεγαλύτερη σε μεγαλύτερες ηλικίες.
  • Αντισύλληψη
    Το Τιμπολόνη δεν ενδείκνυται για αντισυλληπτική χρήση.
  • Επίπεδα λιπιδίων
    Η θεραπεία με Τιμπολόνη οδηγεί σε σημαντική δοσοεξαρτώμενη μείωση στα επίπεδα της HDL-χοληστερόλης (από -16,7% για 1,25 mg έως -21,8% για 2,5 mg μετά από 2 χρόνια). Μειώθηκαν επίσης τα επίπεδα ολικών τριγλυκεριδίων και λιποπρωτεΐνης (α). Η μείωση ολικής χοληστερόλης και VLDL-C δεν ήταν δοσοεξαρτώμενη. Τα επίπεδα της LDL-C ήταν αμετάβλητα. Η κλινική επίπτωση δεν είναι γνωστή.
  • Κατακράτηση υγρών
    Πληθυσμόςασθενείς με καρδιακή ή νεφρική δυσλειτουργία
    Να παρακολουθούνται στενά καθώς τα οιστρογόνα ενδέχεται να προκαλέσουν κατακράτηση υγρών.
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με προϋπάρχουσα υπερτριγλυκεριδαιμία
    Πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις μεγάλων αυξήσεων των τριγλυκεριδίων στο πλάσμα που οδηγούν σε παγκρεατίτιδα με σύγχρονη θεραπεία οιστρογόνων.
  • Ορμόνες
    Η θεραπεία με Τιμπολόνη οδηγεί σε πολύ μικρή μείωση της δεσμευτικής σφαιρίνης της θυροξίνης (TBG) και της ολικής Τ4. Τα επίπεδα της ολικής Τ3 δεν μεταβάλλονται. Το Τιμπολόνη μειώνει τα επίπεδα της δεσμευτικής σφαιρίνης των στεροειδών ορμονών του φύλου (SHBG), ενώ τα επίπεδα της δεσμευτικής σφαιρίνης των κορτικοστεροειδών (CBG) και της κορτιζόλης που είναι στην κυκλοφορία δεν επηρεάζονται.
  • Γνωστική λειτουργία
    Η Θ.Ο.Υ. δεν βελτιώνει τη γνωστική λειτουργία. Υπάρχουν ενδείξεις για αυξημένο κίνδυνο πιθανής άνοιας σε γυναίκες που αρχίζουν τη χρήση συνεχούς Θ.Ο.Υ. συνδυασμού ή μόνο με οιστρογόνο μετά την ηλικία των 65 ετών.
  • Λακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης- γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)
    προσοχή
    Ενίσχυση της αντιπηκτικής δράσης
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης βαρφαρίνης αν απαραίτητο, ιδιαίτερα κατά την έναρξη ή διακοπή της ταυτόχρονης αγωγής με Τιμπολόνη
  • Υποστρώματα CYP3A4 (π.χ. μιδαζολάμη)
    προσοχή
    Επηρεάζονται οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες (για μιδαζολάμη), πιθανές αλληλεπιδράσεις με άλλα υποστρώματα CYP3A4
  • Επαγωγείς CYP3A4 (βαρβιτουρικά, καρβαμαζεπίνη, υδαντοΐνες, ριφαμπικίνη)
    προσοχή
    Ενίσχυση του μεταβολισμού της τιβολόνης, μείωση της θεραπευτικής της δράσης
  • St. John's wort (Hypericum Perforatum)
    προσοχή
    Επαγωγή του μεταβολισμού των οιστρογόνων και προγεσταγόνων (μέσω CYP3A4), οδηγώντας σε μειωμένη δράση και μεταβολές στο προφίλ αιμορραγίας της μήτρας
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Γαστρεντερικό
  • Άλγος κάτω κοιλιακής χώρας
  • Γαστρεντερική διαταραχή
Δέρμα
  • Ανώμαλη ανάπτυξη τριχώματος
  • Ακμή
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Οζώδες ερύθημα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • σμηγματορροϊκή δερμάτωση
  • χλόασμα
  • αγγειακή πορφύρα
Αναπαραγωγικό
  • Δυσανεξία μαστού
  • Κολπικό έκκριμα
  • Ευαισθησία μαστού
  • Κνησμός γεννητικών οργάνων
  • Κολπική καντιντίαση
  • Κολπική αιμορραγία
  • Άλγος πυέλου
  • Δυσπλασία τραχήλου
  • Εκκρίσεις γεννητικών οργάνων
  • Αιδοιοκολπίτιδα
  • Πάχυνση ενδομητρίου
  • Μη φυσιολογικό επίχρισμα τραχήλου μήτρας
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Άλγος θηλής
  • Μυκητίαση μαστού
  • Μετεμμηνοπαυσιακή κολπική μυκητίαση
Λοιμώξεις
  • Λοίμωξη γεννητικών οργάνων
Μεταβολισμός
  • Αύξηση σωματικού βάρους
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Ημικρανία
Διαταραχές των οφθαλμών
  • οπτικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της θολής όρασης)
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
Γενικές
  • Οίδημα
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
Ηπατοχολικές διαταραχές
  • μεταβολές στις παραμέτρους της ηπατικής λειτουργίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άλγος θηλής
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Άλγος κάτω κοιλιακής χώρας
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Άλγος πυέλου
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Αιδοιοκολπίτιδα
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Ακμή
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ανώμαλη ανάπτυξη τριχώματος
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αύξηση σωματικού βάρους
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Δυσανεξία μαστού
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Δυσπλασία τραχήλου
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Εκκρίσεις γεννητικών οργάνων
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Ευαισθησία μαστού
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Κνησμός γεννητικών οργάνων
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Κολπική αιμορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Κολπική καντιντίαση
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Κολπικό έκκριμα
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Λοίμωξη γεννητικών οργάνων
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικό επίχρισμα τραχήλου μήτρας
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Μετεμμηνοπαυσιακή κολπική μυκητίαση
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Μυκητίαση μαστού
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Πάχυνση ενδομητρίου
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Γαστρεντερική διαταραχή
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ημικρανία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Οζώδες ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • αγγειακή πορφύρα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • μεταβολές στις παραμέτρους της ηπατικής λειτουργίας
    Ηπατοχολικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • οπτικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της θολής όρασης)
    Μη γνωστές
  • σμηγματορροϊκή δερμάτωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • χλόασμα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Αν μια γυναίκα μείνει έγκυος ενώ λαμβάνει το Τιμπολόνη, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί άμεσα. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα από εκτεθειμένες σε Τιμπολόνη κυήσεις. Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο δυνητικός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ναυτία
  • έμετος
  • κολπική αιμορραγία
Αντιμετώπιση
Συμπτωματική θεραπεία
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Το Τιμπολόνη δεν είναι γνωστό να έχει κάποια επίδραση στην εγρήγορση και στη συγκέντρωση.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Τα δισκία Τιμπολόνη 2,5 mg περιέχουν: άμυλο γεωμήλων, μαγνήσιο στεατικό,
ασκορβυλεστέρας παλμιτικός και λακτόζη.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμόνες του φύλου και ρυθμιστές του γεννητικού συστήματος, Άλλα οιστρογόνα Κωδικός ATC: G03CX01

Μηχανισμός δράσης

Αφού χορηγηθεί από το στόμα, η τιβολόνη μεταβολίζεται γρήγορα σε τρία συστατικά, που συμβάλλουν στο φαρμακοδυναμικό προφίλ του Τιμπολόνη. Η τιβολόνη έχει οιστρογονική, προγεσταγονική και ανδρογονική δράση. Δύο από τους μεταβολίτες (3-OH-τιβολόνη και 3-OHτιβολόνη) έχουν οιστρογονική δράση, ενώ ο τρίτος μεταβολίτης (4-ισομερές της τιβολόνης) έχει προγεσταγονική και ανδρογονική δράση. Το Τιμπολόνη υποκαθιστά την απώλεια της παραγωγής των οιστρογόνων στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες και ανακουφίζει από τα εμμηνοπαυσιακά συμπτώματα. Το Τιμπολόνη προλαμβάνει την οστική απώλεια που ακολουθεί την εμμηνόπαυση ή την ωοθηκεκτομή.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Πληροφορίες για το Τιμπολόνη από κλινικές δοκιμές:

  • Ανακούφιση των συμπτωμάτων οιστρογονικής ανεπάρκειας
    • Η ανακούφιση από τα εμμηνοπαυσιακά συμπτώματα παρατηρείται γενικά μέσα στις πρώτες λίγες εβδομάδες θεραπείας.
  • Επιδράσεις στο ενδομήτριο και προφίλ αιμορραγίας
    • Υπάρχουν αναφορές υπερπλασίας και καρκίνου του ενδομητρίου σε ασθενείς που λάμβαναν θεραπεία με Τιμπολόνη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
    • Αμηνόρροια έχει αναφερθεί στο 88% των γυναικών που λάμβαναν Τιμπολόνη 2,5 mg μετά από 12 μήνες θεραπείας. Αιμορραγία εκ διαφυγής και/ ή σταγονοειδής αιμορραγία αναφέρθηκαν στο 32,6% των γυναικών κατά τους 3 πρώτους μήνες θεραπείας και στο 11,6% των γυναικών μετά από 11-12 μήνες χρήσης.
  • Πρόληψη της οστεοπόρωσης
    • Η ανεπάρκεια οιστρογόνων κατά τη διάρκεια της εμμηνόπαυσης συνδέεται με αυξημένη οστική εναλλαγή και μείωση της οστικής μάζας. Η προστασία φαίνεται να είναι αποτελεσματική για όσο διάστημα συνεχίζεται η θεραπεία. Μετά τη διακοπή της Θ.Ο.Υ., η απώλεια της οστικής μάζας είναι παρόμοια με αυτήν των γυναικών που δεν λαμβάνουν θεραπεία.
    • Στη μελέτη LIFT, το Τιμπολόνη μείωσε τον αριθμό των γυναικών (μέσος όρος 68 έτη) με νέα σπονδυλικά κατάγματα σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο κατά τη διάρκεια των 3 ετών της αγωγής (ITT: σχετικός λόγος συμπληρωματικών πιθανοτήτων Τιμπολόνη προς εικονικό φάρμακο 0,57. 95%˙ CI [0,42, 0,78]).
    • Μετά από 2 χρόνια θεραπείας με Τιμπολόνη (2,5 mg), η αύξηση της οστικής πυκνότητας στην οσφυϊκή μοίρα ήταν 2,6 ± 3,8%. Το ποσοστό των γυναικών στις οποίες διατηρήθηκε ή αυξήθηκε η οστική πυκνότητα στην οσφυϊκή χώρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας ήταν 76%. Τα αποτελέσματα αυτά επιβεβαιώθηκαν και από μια δεύτερη κλινική μελέτη.
    • Το Τιμπολόνη (2,5 mg) είχε επίσης επίδραση στην οστική πυκνότητα του ισχίου. Σε μία μελέτη, η αύξηση μετά από 2 χρόνια ήταν 0,7 ± 3,9% στον αυχένα του μηριαίου οστού και 1,7 ± 3,0% στο σύνολο του ισχίου. Το ποσοστό των γυναικών στις οποίες διατηρήθηκε ή αυξήθηκε η οστική πυκνότητα στην περιοχή του ισχίου κατά τη διάρκεια της θεραπείας ήταν 72,5%. Μια δεύτερη κλινική μελέτη έδειξε ότι η αύξηση μετά από 2 χρόνια ήταν 1,3 ± 5,1% στον αυχένα του μηριαίου οστού και 2,9 ± 3,4% στο σύνολο του ισχίου. Το ποσοστό των γυναικών στις οποίες διατηρήθηκε ή αυξήθηκε η οστική πυκνότητα στην περιοχή του ισχίου κατά τη διάρκεια της θεραπείας ήταν 84,7%.
  • Επιδράσεις στον μαστό. Στις κλινικές μελέτες, δεν αυξήθηκε η μαστογραφική πυκνότητα στις γυναίκες που έλαβαν αγωγή με Τιμπολόνη σε σύγκριση με τις γυναίκες που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η τιβολόνη απορροφάται γρήγορα και σε μεγάλο βαθμό. Λόγω του γρήγορου μεταβολισμού, τα επίπεδα της τιβολόνης στο πλάσμα είναι πολύ χαμηλά. Τα επίπεδα του 4-ισομερούς της τιβολόνης στο πλάσμα είναι, επίσης, πολύ χαμηλά. Κατά συνέπεια, κάποιες από τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους δεν μπορούσαν να προσδιοριστούν. Τα μέγιστα επίπεδα των 3-OH και 3-OH μεταβολιτών στο πλάσμα είναι υψηλότερα αλλά δεν παρατηρείται συσσώρευση.

Πίνακας 4. Φαρμακοκινητικές παράμετροι του Τιμπολόνη (2,5 mg)

τιβολόνη 3α-OH μεταβολίτης 3β-OH μεταβολίτης Δ4-ισομερές
ΜΔ ΠΔ ΜΔ ΠΔ
Cmax (ng/mL) 1,37 1,72 14,23 14,15
Caverage 1,88
Tmax (h) 1,08 1,19 1,21 1,15
T1/2 (h) 5,78 7,71
Cmin (ng/mL) 0,23
AUC0-24 (ng/mL.h) 53,23 44,73
ΜΔ = Μονή (εφάπαξ) Δόση, ΠΔ = Πολλαπλή Δόση

Η απέκκριση της τιβολόνης γίνεται κυρίως με τη μορφή συζευγμένων (κυρίως θειικών) μεταβολιτών. Μέρος της χορηγούμενης ουσίας απεκκρίνεται από τα ούρα, αλλά ως επί το πλείστον απομακρύνεται μέσω των κοπράνων. Η κατανάλωση τροφής δεν έχει σημαντική επίδραση στον βαθμό της απορρόφησης. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι για την τιβολόνη και τους μεταβολίτες της βρέθηκαν να είναι ανεξάρτητες από τη νεφρική λειτουργία.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Οι επιδράσεις αυτού του φαρμάκου οφείλονται στη δράση των μεταβολιτών του σε διάφορους ιστούς. Μετά τη λήψη, η τιμπολόνη μετατρέπεται γρήγορα σε τρεις κύριους μεταβολίτες: την 3 alpha- και 3 beta-υδροξυ-τιμπολόνη, που έχουν…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμόνες του φύλου και ρυθμιστές του γεννητικού συστήματος, Άλλα οιστρογόνα Κωδικός ATC: G03CX01 ### Μηχανισμός δράσης Αφού χορηγηθεί από το στόμα, η τιβολόνη μεταβολίζεται γρήγορα σε τρία συστατικά,…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η τιβολόνη απορροφάται γρήγορα και σε μεγάλο βαθμό. Λόγω του γρήγορου μεταβολισμού, τα επίπεδα της τιβολόνης στο πλάσμα είναι πολύ χαμηλά. Τα επίπεδα του 4-ισομερούς της τιβολόνης στο πλάσμα είναι,…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η τιμπολόνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Το σύστημα των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 εμπλέκεται σε ήσσονος σημασίας υδροξυλίωση της τιμπολόνης. Η τιμπολόνη μετατρέπεται γρήγορα σε τρεις κύριους μεταβολίτες: την 3 alpha- και 3…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η τιμπολόνη απορροφάται εκτενώς και ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Το μητρικό φάρμακο υφίσταται εκτενή μεταβολισμό. Περισσότερο από 80% μιας ραδιενεργού δόσης απεκκρίνεται από τον οργανισμό ως μεταβολίτες,…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Ιατρικό ιστορικό
    Πριν την έναρξη ή επαναχορήγηση Θ.Ο.Υ. ή τιβολόνης
  • Εξέταση πυέλου
    Πριν την έναρξη ή επαναχορήγηση Θ.Ο.Υ. ή τιβολόνης
  • Εξέταση μαστού
    Πριν την έναρξη ή επαναχορήγηση Θ.Ο.Υ. ή τιβολόνης
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία στενά Καρδιακή ή νεφρική δυσλειτουργία
Τριγλυκερίδια monitoringΛιπιδαιμικός έλεγχος στενά Γυναίκες με υπερτριγλυκεριδαιμία
Αιμορραγία water_dropΠηκτικότητα αίματος Αιμορραγία μετά 6 μήνες ή μετά διακοπή θεραπείας
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) περιοδικά
Βιοψία ενδομητρίου more_horizΆλλο / λοιπά Αιμορραγία εκ διαφυγής ή σταγονοειδής αιμορραγία
Γυναικολογική διερεύνηση more_horizΆλλο / λοιπά Αιμορραγία εκ διαφυγής ή σταγονοειδής αιμορραγία
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Καρδιακή λειτουργία cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) στενά Καρδιακή ή νεφρική δυσλειτουργία
radiology

Απεικόνιση (CT / MRI / ακτινογραφία)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Μαστογραφία radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η τιμπολόνη αναστέλλει την απώλεια οστικής μάζας και αντιμετωπίζει τα συμπτώματα της εμμηνόπαυσης χωρίς να διεγείρει τον ενδομητρικό ιστό, κάτι που μπορεί να οδηγήσει σε κακοήθεια. Τυπικά, φάρμακα που αντιμετωπίζουν τα συμπτώματα της εμμηνόπαυσης, όπως τα οιστρογόνα, έχουν πολλαπλασιαστική επίδραση στο ενδομήτριο, αυξάνοντας τον κίνδυνο καρκινώματος του ενδομητρίου. Οι επιδράσεις στα οστά, τον εγκέφαλο και τους ιστούς του κόλπου μπορούν να εξηγηθούν από την οιστρογονική δράση της τιμπολόνης. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η δράση δεν εκφράζεται στο ενδομήτριο. Η τιμπολόνη συμπεριφέρεται διαφορετικά από τον συνδυασμό οιστρογόνων και προγεστερόνης στο μαστό. Επομένως, η τιμπολόνη μπορεί να χαρακτηριστεί ως ρυθμιστής επιλεκτικής οιστρογονικής δράσης. Η τιμπολόνη έχει αποδειχθεί αποτελεσματικός παράγοντας στην αντιμετώπιση συμπτωμάτων που σχετίζονται με την εμμηνόπαυση. Μια μελέτη 16 εβδομάδων σε 1189 γυναίκες εξέτασε την επίδραση της τιμπολόνης 2,5 mg μία φορά την ημέρα στα κλιμακτηριακά συμπτώματα. Οι γυναίκες που έλαβαν τιμπολόνη παρουσίασαν βελτίωση από την αρχική γραμμή σε τυπικά συμπτώματα εμμηνόπαυσης, συμπεριλαμβανομένων εξάψεων, εφίδρωσης, αϋπνίας και άγχους.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Οι επιδράσεις αυτού του φαρμάκου οφείλονται στη δράση των μεταβολιτών του σε διάφορους ιστούς. Μετά τη λήψη, η τιμπολόνη μετατρέπεται γρήγορα σε τρεις κύριους μεταβολίτες: την 3 alpha- και 3 beta-υδροξυ-τιμπολόνη, που έχουν οιστρογονικές επιδράσεις, και την Δ(4)-ισομερή, που έχει προγεσταγονικές και ανδρογονικές επιδράσεις. Οι συγκεκριμένες ιστό-εκλεκτικές επιδράσεις της τιμπολόνης οφείλονται στον μεταβολισμό, τη ρύθμιση των ενζύμων και την ενεργοποίηση των υποδοχέων που διαφέρει σε διαφορετικούς ιστούς του σώματος. Οι οστικές επιδράσεις οφείλονται στην ενεργοποίηση των υποδοχέων της εστραδιόλης, ενώ οι υποδοχείς προγεστερόνης και ανδρογόνων δεν εμπλέκονται σε αυτή τη διαδικασία. Ο ιστός του μαστού σε πιθήκους δεν διεγείρεται μετά τη χορήγηση τιμπολόνης, όπως συμβαίνει με τον συνδυασμό οιστρογόνων και προγεστερόνης. Αυτό εξηγείται από το γεγονός ότι η τιμπολόνη και οι μεταβολίτες της αναστέλλουν την σουλφατάση και την 17 beta-υδροξυστεροειδή δεϋδρογενάση (HSD) τύπου Ι και διεγείρουν την σουλφοτρανσφεράση και την 17 beta-HSD τύπου ΙΙ. Οι συνδυασμένες επιδράσεις αυτής της διαδικασίας αποτρέπουν τη μετατροπή σε ενεργά οιστρογόνα. Στη μήτρα, η προγεσταγονική δράση του Δ(4)-μεταβολίτη και η επίδραση στα ένζυμα αδρανοποίησης των οιστρογόνων αποτρέπουν την οιστρογονική διέγερση. Η μαζική αδένα δεν διεγείρεται σε τρέχοντα ζωικά μοντέλα. Η τιμπολόνη έχει αποδειχθεί ότι ρυθμίζει την οιστρογονική δράση σε διάφορους τύπους ιστών, επηρεάζοντας τη διαθεσιμότητα οιστρογονικών ενώσεων για τον υποδοχέα της εστραδιόλης με επιλεκτικό τρόπο. Επιπλέον, η τιμπολόνη ρυθμίζει την κυτταρική ομοιόσταση στο μαστό, αποτρέποντας τον πολλαπλασιασμό του μαζικού ιστού και διεγείροντας την απόπτωση των κυττάρων. Η τιμπολόνη δεν διεγείρει το ενδομήτριο λόγω της δράσης του πολύ σταθερού προγεσταγονικού μεταβολίτη (Δ(4)-ισομερής) σε συνδυασμό με την επίδραση στο σύστημα σουλφατάσης (αναστολή)-σουλφοτρανσφεράσης (διέγερση). Οι οιστρογονικοί μεταβολίτες της τιμπολόνης έχουν άμεσες, ευεργετικές επιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα και, σε ζωικά μοντέλα, αυτό το φάρμακο δεν παρουσίασε δυσμενείς συνέπειες. Οι ιστό-εκλεκτικές επιδράσεις της τιμπολόνης είναι αποτέλεσμα μεταβολισμού, ρύθμισης ενζύμων και ενεργοποίησης υποδοχέων που ποικίλλουν σε διαφορετικούς ιστούς. Οι οστικές επιδράσεις της τιμπολόνης είναι αποτέλεσμα ενεργοποίησης υποδοχέων εστραδιόλης, ενώ άλλοι στεροειδείς υποδοχείς, κυρίως οι υποδοχείς προγεστερόνης και ανδρογόνων, δεν εμπλέκονται σε αυτή τη διαδικασία. Σε μια μελέτη σε πιθήκους, ο μαζικός ιστός δεν διεγέρθηκε, όπως συμβαίνει με τα οιστρογόνα και την προγεστερόνη, επειδή η τιμπολόνη και οι μεταβολίτες της αναστέλλουν τη σουλφατάση και την 17 beta-υδροξυστεροειδή δεϋδρογενάση (HSD) τύπου Ι και διεγείρουν την σουλφοτρανσφεράση και την 17 beta-HSD τύπου ΙΙ. Οι ταυτόχρονες επιδράσεις αυτής της διαδικασίας σταματούν τη μετατροπή σε ενεργά οιστρογόνα. Επιπλέον, η τιμπολόνη επηρεάζει την κυτταρική ομοιόσταση στο μαστό, αποτρέποντας τον πολλαπλασιασμό και διεγείροντας την απόπτωση. Η τιμπολόνη δεν διεγείρει το ενδομήτριο λόγω της δράσης του πολύ σταθερού προγεσταγονικού μεταβολίτη (Δ(4)-ισομερής) σε συνδυασμό με την επίδραση στην οδό σουλφατάσης (αναστολή)-σουλφοτρανσφεράσης (διέγερση). Τα επίπεδα των μεταβολιτών της τιμπολόνης και η αλλοίωση των ορμονικών δραστηριοτήτων ποικίλλουν ανάλογα με τον τύπο ιστού. Στον ενδομητρικό ιστό, η Δ4-ισομερής λειτουργεί ως προγεσταγόνο, ωστόσο, στον εγκέφαλο και το ήπαρ, εμφανίζει ανδρογονικές επιδράσεις. Στον μαζικό ιστό, οι κύριες δράσεις της τιμπολόνης είναι η ισχυρή αναστολή της δραστηριότητας της σουλφατάσης και η ασθενής αναστολή της δραστηριότητας της 17β-υδροξυστεροειδούς δεϋδρογενάσης, η οποία οδηγεί στο μπλοκάρισμα της μετατροπής της οιστρόνης-θειικής σε Ε2.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η τιμπολόνη απορροφάται εκτενώς και ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Το μητρικό φάρμακο υφίσταται εκτενή μεταβολισμό. Περισσότερο από 80% μιας ραδιενεργού δόσης απεκκρίνεται από τον οργανισμό ως μεταβολίτες, γεγονός που υποδηλώνει πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις τιμπολόνης στο πλάσμα. Οι συγκεντρώσεις των μεταβολιτών στο πλάσμα εμφανίζονται εντός 30 λεπτών και κορυφώνονται εντός 1-1,5 ωρών. Οι συγκεντρώσεις των υδροξυμεταβολιτών στο πλάσμα είναι υψηλότερες από εκείνες της Δ4-ισομερούς. Το φαγητό δεν φαίνεται να επηρεάζει την απορρόφηση αυτού του φαρμάκου.

Απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα με τη μορφή θειικών μεταβολιτών. Περίπου το 40% του φαρμάκου απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα ούρα. Η κυρίαρχη οδός απέκκρισης της τιμπολόνης είναι μέσω των κοπράνων: περίπου το 60% του φαρμάκου απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα κόπρανα.

Η απέκκριση της τιμπολόνης δεν εξαρτάται από τη νεφρική λειτουργία.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η τιμπολόνη συνδέεται κατά 96% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, πιθανότατα με την αλβουμίνη.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η τιμπολόνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Το σύστημα των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 εμπλέκεται σε ήσσονος σημασίας υδροξυλίωση της τιμπολόνης. Η τιμπολόνη μετατρέπεται γρήγορα σε τρεις κύριους μεταβολίτες: την 3 alpha- και 3 beta-υδροξυ-τιμπολόνη, που έχουν οιστρογονικές επιδράσεις, και την Δ(4)-ισομερή, που έχει προγεσταγονικές και ανδρογονικές επιδράσεις. Οι 3-υδροξυ μεταβολίτες υπάρχουν στην κυκλοφορία, κυρίως στην ανενεργή θειική τους μορφή.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 45 ώρες.

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

  • Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΙΝΟΧΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
  • Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκρινόμενοι ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση της ορμονικής διέγερσης, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονοαποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το εάν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκρινόμενα καρκινώματα περιλαμβάνουν τα καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου, τα λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σ.2079)
  • Ουσίες που εμφανίζουν αντι-οιστρογονικές δράσεις αλλά μπορούν επίσης να παράγουν οιστρογονικά αποτελέσματα. Δρουν ως πλήρεις ή μερικοί αγωνιστές ή ως ανταγωνιστές. Μπορεί να είναι στεροειδούς ή μη στεροειδούς δομής.
  • Αυτές οι ενώσεις διεγείρουν τον αναβολισμό και αναστέλλουν τον καταβολισμό. Διεγείρουν την ανάπτυξη μυϊκής μάζας, δύναμης και αντοχής.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

45 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

96%
PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 9 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
444008
Μοριακός τύπος
C21H28O2
Μοριακό βάρος
312.4
IUPAC
(7R,8R,9S,13S,14S,17R)-17-ethynyl-17-hydroxy-7,13-dimethyl-1,2,4,6,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
InChIKey
WZDGZWOAQTVYBX-XOINTXKNSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΙΝΟΧΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
  • Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκρινόμενοι ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση της ορμονικής διέγερσης, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονοαποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το εάν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκρινόμενα καρκινώματα περιλαμβάνουν τα καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου, τα λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σ.2079)
  • Ουσίες που εμφανίζουν αντι-οιστρογονικές δράσεις αλλά μπορούν επίσης να παράγουν οιστρογονικά αποτελέσματα. Δρουν ως πλήρεις ή μερικοί αγωνιστές ή ως ανταγωνιστές. Μπορεί να είναι στεροειδούς ή μη στεροειδούς δομής.
  • Αυτές οι ενώσεις διεγείρουν τον αναβολισμό και αναστέλλουν τον καταβολισμό. Διεγείρουν την ανάπτυξη μυϊκής μάζας, δύναμης και αντοχής.