ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N04BX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TOLCAPONE

Τολκαπόνη

Χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική αγωγή στη θεραπεία με λεβοντόπα/καρβιντόπα για συμπτωματική θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Αυτό το φάρμακο γενικά διατηρείται για ασθενείς με παρκινσονικό σύνδρομο που λαμβάνουν λεβοντόπα/καρβιντόπα, οι οποίοι εμφανίζουν διακυμάνσεις των …

Εμπορικά Ονόματα

TASMAR

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Ταχεία απορρόφηση (απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 65%). * Μεταβολισμός & Απέκκριση: Η τολκαπόνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως πριν την απέκκριση, με πολύ μικρή ποσότητα (0,5% της δόσης) να…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός * Η κύρια μεταβολική οδός της τολκαπόνης είναι η γλυκουρονιδίωση. * Η τολκαπόνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την (2S,3S,4S,5R)-3,4,5-τριυδροξυ-6-[2-υδροξυ-4-(4-μεθυλοβενζοϋλ)-6-νιτροφαινοξυ]…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Τολκαπόνη είναι ένα φάρμακο που αναστέλλει το ένζυμο κατεχόλη-Ο-μεθυλοτρανσφεράση (COMT). Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον ως συμπληρωματική αγωγή με λεβοντόπα/καρβιντόπα. Είναι μια κίτρινη, άοσμη, μη υγροσκοπική κρυσταλλική ένωση. Η τολκαπόνη συσχετίζεται με κίνδυνο ηπατοτοξικότητας.

DrugBank

Indication

expand_more

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η τολκαπόνη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας της κατεχόλης-Ο-μεθυλοτρανσφεράσης (COMT). Στους ανθρώπους, η COMT κατανέμεται σε διάφορα όργανα. Η COMT καταλύει τη μεταφορά της μεθυλομάδας του S-αδενοσυλ-L-μεθειονίνης στην φαινολική ομάδα υποστρωμάτων που περιέχουν δομή κατεχόλης. Φυσιολογικά υποστρώματα της COMT περιλαμβάνουν τη ντόπα, τις κατεχολαμίνες (ντοπαμίνη, νορεπινεφρίνη, επινεφρίνη) και τους υδροξυλιωμένους μεταβολίτες τους. Η λειτουργία της COMT είναι η αποβολή βιολογικά ενεργών κατεχολών και ορισμένων άλλων υδροξυλιωμένων μεταβολιτών. Η COMT είναι υπεύθυνη για την αποβολή βιολογικά ενεργών κατεχολών και ορισμένων άλλων υδροξυλιωμένων μεταβολιτών. Παρουσία αναστολέα της αποκαρβοξυλάσης, η COMT γίνεται το κύριο μεταβολικό ένζυμο για τη λεβοντόπα, καταλύοντάς την σε 3-μεθοξυ-4-υδροξυ-L-φαινυλαλανίνη (3-OMD) στον εγκέφαλο και την περιφέρεια. Όταν η τολκαπόνη χορηγείται σε συνδυασμό με λεβοντόπα και αναστολέα αρωματικής αμινοξέος αποκαρβοξυλάσης, όπως η καρβιντόπα, τα επίπεδα λεβοντόπης στο πλάσμα είναι πιο παρατεταμένα από ό,τι μετά τη χορήγηση λεβοντόπας και αναστολέα αρωματικής αμινοξέος αποκαρβοξυλάσης μόνο. Πιστεύεται ότι αυτά τα παρατεταμένα επίπεδα λεβοντόπης στο πλάσμα οδηγούν σε πιο σταθερή ντοπαμινεργική διέγερση στον εγκέφαλο, οδηγώντας σε μεγαλύτερες επιδράσεις στα σημεία και τα συμπτώματα της νόσου του Πάρκινσον σε ασθενείς, καθώς και σε αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες της λεβοντόπας, που μερικές φορές απαιτούν μείωση της δόσης της λεβοντόπας.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της τολκαπόνης είναι άγνωστος, αλλά πιστεύεται ότι σχετίζεται με την ικανότητά της να αναστέλλει την COMT και να τροποποιεί την φαρμακοκινητική της λεβοντόπης στο πλάσμα, οδηγώντας σε αύξηση των συγκεντρώσεων λεβοντόπης στο πλάσμα. Η αναστολή της COMT προκαλεί επίσης μείωση της κυκλοφορούσας 3-OMD ως αποτέλεσμα μειωμένου περιφερικού μεταβολισμού της λεβοντόπης. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη κατανομή της λεβοντόπης στο ΚΝΣ μέσω της μείωσης του ανταγωνιστικού υποστρώματός της, της 3-OMD, για τους μηχανισμούς μεταφοράς. Οι παρατεταμένες συγκεντρώσεις λεβοντόπης πιθανώς οδηγούν σε πιο σταθερή ντοπαμινεργική διέγερση, με αποτέλεσμα μεγαλύτερη μείωση στις εκδηλώσεις του παρκινσονικού συνδρόμου.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορροφάται ταχέως (απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 65%).

DrugBank

Half life

expand_more

2-3.5 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

99.9% (σε λευκώματα ορού)

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Η τολκαπόνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως πριν την απέκκριση, με μόνο μια πολύ μικρή ποσότητα (0.5% της δόσης) να ανιχνεύεται αμετάβλητη στα ούρα. Η γλυκουρονιδική σύζευξη της τολκαπόνης απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα, αλλά απεκκρίνεται επίσης και στη χολή.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

9 L

DrugBank

Clearance

expand_more

7 L/h

DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50 = 1600 mg/kg (Από του στόματος σε αρουραίους)

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η τολκαπόνη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας της κατεχόλης-Ο-μεθυλοτρανσφεράσης (COMT).

Στον άνθρωπο, η COMT κατανέμεται σε διάφορα όργανα.

Η COMT καταλύει τη μεταφορά της μεθυλομάδας της S-αδενοσυλ-L-μεθειονίνης στην φαινολική ομάδα υποστρωμάτων που περιέχουν δομή κατεχόλης.
Φυσιολογικά υποστρώματα της COMT περιλαμβάνουν τη ντόπα, τις κατεχολαμίνες (ντοπαμίνη, νορεπινεφρίνη, επινεφρίνη) και τους υδροξυλιωμένους μεταβολίτες τους.
Η λειτουργία της COMT είναι η αποβολή βιολογικά ενεργών κατεχολών και ορισμένων άλλων υδροξυλιωμένων μεταβολιτών.

Παρουσία αναστολέα της αποκαρβοξυλάσης, η COMT γίνεται το κύριο μεταβολικό ένζυμο για τη λεβοντόπα, καταλύοντάς την σε 3-μεθοξυ-4-υδροξυ-L-φαινυλαλανίνη (3-OMD) στον εγκέφαλο και την περιφέρεια.

Όταν η τολκαπόνη χορηγείται σε συνδυασμό με λεβοντόπα και έναν αναστολέα της αρωματικής αμινοξέος αποκαρβοξυλάσης, όπως η καρβιδόπα, τα επίπεδα λεβοντόπης στο πλάσμα διατηρούνται για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα από ό,τι μετά τη χορήγηση λεβοντόπας και αναστολέα αρωματικής αμινοξέος αποκαρβοξυλάσης μόνοι τους.

Πιστεύεται ότι αυτά τα παρατεταμένα επίπεδα λεβοντόπης στο πλάσμα οδηγούν σε πιο σταθερή ντοπαμινεργική διέγερση στον εγκέφαλο, οδηγώντας σε μεγαλύτερη επίδραση στα σημεία και τα συμπτώματα της νόσου του Πάρκινσον στους ασθενείς, καθώς και σε αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες της λεβοντόπας, απαιτώντας μερικές φορές μείωση της δόσης της λεβοντόπας.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η αναστολή της COMT προκαλεί επίσης μείωση της κυκλοφορούσας 3-OMD ως αποτέλεσμα της μειωμένης περιφερικής μεταβολισμού της λεβοντόπης.

Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη κατανομή της λεβοντόπης στο ΚΝΣ μέσω της μείωσης του ανταγωνιστικού υποστρώματός της, της 3-OMD, για τους μηχανισμούς μεταφοράς.

Οι παρατεταμένες συγκεντρώσεις λεβοντόπης πιθανώς οδηγούν σε πιο συνεπή ντοπαμινεργική διέγερση, με αποτέλεσμα μεγαλύτερη μείωση στις εκδηλώσεις του παρκινσονικού συνδρόμου.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: Ταχεία απορρόφηση (απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 65%).
Μεταβολισμός & Απέκκριση: Η τολκαπόνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως πριν την απέκκριση, με πολύ μικρή ποσότητα (0,5% της δόσης) να ανευρίσκεται αμετάβλητη στα ούρα.
- Το συζυγές γλυκουρονικό οξύ της τολκαπόνης απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα, αλλά απεκκρίνεται επίσης και στη χολή.
** Όγκος κατανομής:** 7 L/h

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Πρωτεϊνική Σύνδεση

99.9% (με την αλβουμίνη του ορού)

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η κύρια μεταβολική οδός της τολκαπόνης είναι η γλυκουρονιδίωση.
Η τολκαπόνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την (2S,3S,4S,5R)-3,4,5-τριυδροξυ-6-[2-υδροξυ-4-(4-μεθυλοβενζοϋλ)-6-νιτροφαινοξυ] οξάνη-2-καρβοξυλικό οξύ.
Οδός Απέκκρισης: Η τολκαπόνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως πριν την απέκκριση, με πολύ μικρή ποσότητα (0,5% της δόσης) να ανευρίσκεται αμετάβλητη στα ούρα. Το συζυγές γλυκουρονικό οξύ της τολκαπόνης απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα, αλλά απεκκρίνεται επίσης και στη χολή.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

2-3.5 ώρες

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φαρμακευτικοί Παράγοντες: Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στη γραμμωτή ουσία και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντα μουσκαρινικά ανταγωνιστικά.
Αναστολείς COMT: Ενώσεις και φάρμακα που αναστέλλουν ή μπλοκάρουν τη δραστηριότητα των ενζύμων κατεχόλης-Ο-μεθυλοτρανσφεράσης (COMT). Φάρμακα αυτής της κατηγορίας χρησιμοποιούνται στη διαχείριση διαταραχών του κεντρικού νευρικού συστήματος, όπως η νόσος του Πάρκινσον.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

Κωδικός: CIF6334OLY
Ουσία: TOLCAPONE
Μηχανισμός Δράσης [MoA]: Αναστολείς Κατεχόλης-Ο-Μεθυλοτρανσφεράσης
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC]: Αναστολέας Κατεχόλης-Ο-Μεθυλοτρανσφεράσης

Η τολκαπόνη είναι ένας Αναστολέας Κατεχόλης-Ο-Μεθυλοτρανσφεράσης. Ο μηχανισμός δράσης της τολκαπόνης είναι ως Αναστολέας Κατεχόλης-Ο-Μεθυλοτρανσφεράσης.

Ουσία: TOLCAPONE
**Αναστολέας Κατεχόλης-Ο-Μεθυλοτρανσφεράσης [EPC]; Αναστολείς Κατεχόλης-Ο-Μεθυλοτρανσφεράσης [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2-3.5 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

> 99.9%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

65%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

4659569

Μοριακός τύπος

C14H11NO5

Μοριακό βάρος

273.24

IUPAC

(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-(4-methylphenyl)methanone

InChIKey

MIQPIUSUKVNLNT-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φαρμακευτικοί Παράγοντες: Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στη γραμμωτή ουσία και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντα μουσκαρινικά ανταγωνιστικά.
Αναστολείς COMT: Ενώσεις και φάρμακα που αναστέλλουν ή μπλοκάρουν τη δραστηριότητα των ενζύμων κατεχόλης-Ο-μεθυλοτρανσφεράσης (COMT). Φάρμακα αυτής της κατηγορίας χρησιμοποιούνται στη διαχείριση διαταραχών του κεντρικού νευρικού συστήματος, όπως η νόσος του Πάρκινσον.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Νόσος Πάρκινσον Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Πάρκινσον Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 4 N04BX01

Προχωρημένη νόσος — Φάρμακα δεύτερης επιλογής & μηχανικά υποβοηθούμενες θεραπείες
- Κινητικές διακυμάνσεις/δυσκινησίες μη ελεγχόμενες με τα φάρμακα πρώτης επιλογής
- Εφαρμογή σε εξειδικευμένα κέντρα — εξατομικευμένη επιλογή
Δοσολογία: 3 φορές/ημέρα — μέγ. 600 mg · Συνεχής

⚠ Ηπατοτοξικότητα — συχνός έλεγχος ηπατικής λειτουργίας. Επί αποτυχίας/δυσανεξίας εντακαπόνης.