TASMAR

Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της τολκαπόνης είναι άγνωστος, αλλά πιστεύεται ότι σχετίζεται με την ικανότητά της να αναστέλλει την COMT και να τροποποιεί την φαρμακοκινητική της λεβοντόπης στο πλάσμα, οδηγώντας σε αύξηση των συγκεντρώσεων λεβοντόπης στο…

Η τολκαπόνη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας της κατεχόλης-Ο-μεθυλοτρανσφεράσης (COMT). Στους ανθρώπους, η COMT κατανέμεται σε διάφορα όργανα. Η COMT καταλύει τη μεταφορά της μεθυλομάδας του S-αδενοσυλ-L-μεθειονίνης στην…

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Ταχεία απορρόφηση (απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 65%). * Μεταβολισμός & Απέκκριση: Η τολκαπόνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως πριν την απέκκριση, με πολύ μικρή ποσότητα (0,5% της δόσης) να…

Μεταβολισμός * Η κύρια μεταβολική οδός της τολκαπόνης είναι η γλυκουρονιδίωση. * Η τολκαπόνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την (2S,3S,4S,5R)-3,4,5-τριυδροξυ-6-[2-υδροξυ-4-(4-μεθυλοβενζοϋλ)-6-νιτροφαινοξυ]…

Νεφρά/Ήπαρ