TRIAZOLAM
Τριαζολάμη
Για τη βραχυπρόθεσμη **θεραπεία της αϋπνίας**.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: ακριβώς πριν από την κατάκλιση
- Δόση έναρξης: 0,125 mg
-
ΕνήλικεςΔόση0,125 - 0,25 mg
-
ΗλικιωμένοιΔόση0,125 mg
-
Ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργίαΘα πρέπει να λαμβάνουν μειωμένη δόση
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Βαρεία μυασθένεια
-
Υπερευαισθησία στην triazolam, στα έκδοχα του φαρμάκου και γενικώς στις Βενζοδιαζεπίνες
-
Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια
-
Σύνδρομο της καθ’ ύπνον αποφρακτικής άπνοιας
-
Παιδιά
-
Βαρεία ηπατική ανεπάρκεια
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΑνοχήΜείωση της αποτελεσματικότητας ως προς την υπνωτική δράση μετά από επανειλημμένη χρήση επί μερικές εβδομάδες.
-
ΕξάρτησηΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αλκοολισμού ή κατάχρησης φαρμάκωνΚίνδυνος ανάπτυξης σωματικής και ψυχικής εξάρτησης. Αύξηση κινδύνου με τη δόση και τη διάρκεια της αγωγής. Η απότομη διακοπή της αγωγής θα συνοδεύεται από συμπτώματα στέρησης. Συνιστάται βαθμιαία μείωση της δοσολογίας.
-
Αϋπνία υπερακόντισηςΕπανεμφάνιση ενισχυμένων συμπτωμάτων αϋπνίας μετά τη διακοπή. Συνιστάται η βαθμιαία μείωση της δοσολογίας.
-
Διάρκεια αγωγήςΝα είναι όσο το δυνατόν βραχύτερη, όχι πέραν των 2 εβδομάδων. Να προσαρμόζεται η διαδικασία σταδιακής μείωσης στο κάθε άτομο. Να ενημερώνεται ο ασθενής.
-
Φαινόμενα στέρησηςΠιθανή εμφάνιση φαινομένων στέρησης μεταξύ των δόσεων, ιδιαίτερα σε υψηλή δοσολογία, με βενζοδιαζεπίνες βραχείας δράσης.
-
ΑμνησίαΜπορεί να προκαλέσει προχωρητική αμνησία. Οι ασθενείς θα πρέπει να εξασφαλίσουν έναν μη διακοπτόμενο ύπνο επί 7-8 ώρες για μείωση του κινδύνου.
-
Ψυχιατρικές και "παράδοξες" αντιδράσειςΠληθυσμόςΠαιδιά, ΗλικιωμένοιΠιθανή εμφάνιση ανησυχίας, νευρικότητας, ευερεθιστότητας, επιθετικότητας, παραισθήσεων, κρίσεων μανίας, εφιαλτών, ψευδαισθήσεων, ψυχώσεων, ανάρμοστης συμπεριφοράς. Εάν συμβούν, η χρήση του φαρμάκου πρέπει να διακοπεί.
-
ΔοσολογίαΠληθυσμόςΗλικιωμένοιΣυνιστάται χαμηλότερη δόση.
-
Χρόνια αναπνευστική ανεπάρκειαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκειαΣυνιστάται χαμηλότερη δόση λόγω κινδύνου αναπνευστικής καταστολής.
-
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκειαΑντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκειαΔεν ενδείκνυται για αντιμετώπιση, μπορεί να επισπεύσει την εμφάνιση εγκεφαλοπάθειας.
-
Ψυχωσικές νόσοιΟι βενζοδιαζεπίνες δεν συνιστώνται για την κύρια αντιμετώπιση των ψυχωσικών νόσων.
-
Κατάθλιψη ή άγχος που συνοδεύεται από κατάθλιψηΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με κατάθλιψη ή άγχος που συνοδεύεται από κατάθλιψηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο του (κίνδυνος αυτοκτονίας).
-
Μείζονες ψυχιατρικές διαταραχέςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μείζονες ψυχιατρικές διαταραχέςΝα χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή.
-
Ιστορικό αλκοολισμού ή κατάχρησης φαρμάκωνΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αλκοολισμού ή κατάχρησης φαρμάκωνΠρέπει να χρησιμοποιείται με μέγιστη προσοχή.
-
Περίπλοκα συμβάματα συμπεριφοράς κατά τον ύπνο (π.χ. οδήγηση σε κατάσταση ύπνου)ΠροσοχήΈχουν αναφερθεί. Πρέπει να λαμβάνεται έντονα υπόψη η διακοπή των καταπραϋντικών-υπνωτικών σε ασθενείς που αναφέρουν τέτοια συμβάματα. Η χρήση αλκοόλ, άλλων κατασταλτικών ΚΝΣ και υπερδοσολογίας αυξάνει τον κίνδυνο.
-
Σοβαρές αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσειςΠροσοχήΈχουν αναφερθεί σοβαρές αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, περιλαμβανομένων θανατηφόρων περιπτώσεων αναφυλαξίας και αγγειοοιδήματος (γλώσσας, γλωττίδας ή λάρυγγα).
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΑλκοόλαντένδειξηΕνίσχυση της κατασταλτικής δράσηςΣύστασηΔεν συνιστάται ταυτόχρονη λήψη
-
Κατασταλτικά του ΚΝΣ (αντιψυχωσικά, υπνωτικά, αγχολυτικά/ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικοί παράγοντες, ναρκωτικά αναλγητικά, αντιεπιληπτικά φάρμακα, αναισθητικά και αντιισταμινικά με κατασταλτική δράση)προσοχήΕνίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης. Για τα ναρκωτικά αναλγητικά, επίταση της ευφορίας και αύξηση της ψυχικής εξάρτησης.ΣύστασηΝα λαμβάνεται υπ' όψη ο συνδυασμός
-
Ενώσεις που αναστέλλουν ορισμένα ηπατικά ένζυμα (ιδιαίτερα το κυτόχρωμα P450)προσοχήΜπορεί να ενισχύσουν τη δράση του Τριαζολάμη
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπνηλία
- Νωθρότητα
- Μειωμένη εγρήγορση
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Αταξία
- Έλλειψη συντονισμού κινήσεων
- Καταστολή ΚΝΣ
- Συγκοπή
- Προχωρητική αμνησία
- Καταστολή (υπνημία, λήθαργος)
- Σύγχυση
- Αϋπνία
- Κατάθλιψη
- Ανησυχία
- Νευρικότητα
- Ευερεθιστότητα
- Επιθετικότητα
- Παραισθήσεις
- Υπνοβασία
- Κρίσεις μανίας
- Εφιάλτες
- Ψευδαισθήσεις
- Ψύχωση
- Ανάρμοστη συμπεριφορά
- Σωματική εξάρτηση
- Σύνδρομο στέρησης
- Ψυχική εξάρτηση
- Υπερακόντιση
- Κόπωση
- Μυϊκή αδυναμία
- Πτώση
- Διπλωπία
- Γαστρεντερικές διαταραχές
- Μεταβολές της σεξουαλικής επιθυμίας
- Δερματικές αντιδράσεις
- Αγγειονευρωτικό οίδημα
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Αναφυλακτοειδής αντίδραση
- Αλλεργικό οίδημα
- Αναφυλακτική καταπληξία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνές(≥1/10)Έλλειψη συντονισμού κινήσεωνΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑγγειονευρωτικό οίδημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑλλεργικό οίδημαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑνάρμοστη συμπεριφοράΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική καταπληξίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτοειδής αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Πολύ συχνές(≥1/10)ΑταξίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΓαστρεντερικές διαταραχέςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔερματικές αντιδράσειςΔέρμα
-
Πολύ συχνές(≥1/10)ΔιπλωπίαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΕπιθετικότηταΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΕυερεθιστότηταΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΕφιάλτεςΨυχιατρικές
-
Πολύ συχνές(≥1/10)ΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Πολύ συχνές(≥1/10)ΚαταστολήΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚαταστολή ΚΝΣΝευρικό
-
Πολύ συχνές(≥1/10)ΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚρίσεις μανίαςΨυχιατρικές
-
Πολύ συχνές(≥1/10)ΚόπωσηΓενικές
-
Πολύ συχνές(≥1/10)ΛήθαργοςΝευρικό
-
Πολύ συχνές(≥1/10)Μειωμένη εγρήγορσηΝευρικό
-
Μη γνωστέςΜεταβολές της σεξουαλικής επιθυμίαςΑναπαραγωγικό
-
Πολύ συχνές(≥1/10)Μυϊκή αδυναμίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
Πολύ συχνές(≥1/10)ΝωθρότηταΝευρικό
-
Μη γνωστέςΠαραισθήσειςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΠροχωρητική αμνησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΠτώσηΤραυματισμοί
-
Μη γνωστέςΣυγκοπήΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣωματική εξάρτησηΨυχιατρικές
-
Πολύ συχνές(≥1/10)ΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο στέρησηςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΥπερακόντισηΨυχιατρικές διαταραχές
-
Πολύ συχνές(≥1/10)ΥπνηλίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπνοβασίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΨυχική εξάρτησηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΨύχωσηΨυχιατρικές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεν είναι διαθέσιμα επαρκή δεδομένα για την ασφάλεια. Θα πρέπει να διακόπτεται εάν η γυναίκα σκοπεύει να μείνει έγκυος ή υποπτευθεί ότι είναι ήδη. Εάν χορηγηθεί στην τελευταία φάση της κύησης ή κατά τον τοκετό, αναμένονται επιδράσεις στο νεογέννητο όπως υποθερμία, υποτονία και μέτρια αναπνευστική δυσχέρεια. Νεογνά από μητέρες που λάμβαναν βενζοδιαζεπίνες χρονίως μπορεί να αναπτύξουν σωματική εξάρτηση και συμπτώματα στέρησης.
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυταιΟι βενζοδιαζεπίνες ανευρίσκονται στο μητρικό γάλα.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Η τριαζολάμη είναι ένα υπνωτικό με βραχεία ημίσεια ζωή στο πλάσμα, η οποία έχει αναφερθεί ότι κυμαίνεται μεταξύ 1,5 και 5,5 ωρών. Σε φυσιολογικά άτομα που υποβλήθηκαν σε θεραπεία για 7 ημέρες με τέσσερις φορές τη συνιστώμενη δοσολογία, δεν υπήρχαν στοιχεία επηρεασμένης συστηματικής βιοδιαθεσιμότητας, ρυθμού απομάκρυνσης ή συσσώρευσης. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 2 ωρών μετά την από του στόματος χορήγηση. Ύστερα από συνιστώμενες δόσεις τριαζολάμης, παρατηρούνται μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα που κυμαίνονται μεταξύ 1 και 6 ng/mL. Τα επίπεδα στο πλάσμα που επιτυγχάνονται είναι ανάλογα της χορηγηθείσας δόσης.
Η τριαζολάμη και οι μεταβολίτες της, εκκρίνονται πρωταρχικώς στα ούρα, κατά κύριο λόγο ως συζευγμένες γλυκουρονίδες, οι οποίες είναι πιθανώς ανενεργές. Στα ούρα εμφανίζονται μόνο μικρές ποσότητες μη μεταβολισμένης τριαζολάμης. Το 79,9% της έκκρισης μέσω των ούρων οφείλεται στους δύο κύριους μεταβολίτες. Η έκκριση στα ούρα φαίνεται να είναι διφασική με την πάροδο του χρόνου.
Υπερβολικά υψηλές συγκεντρώσεις τριαζολάμης δεν μετατοπίζουν in vitro τη χολερυθρίνη που είναι δεσμευμένη στη λευκωματίνη του ανθρώπινου ορού.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Ένας βραχείας δράσης βενζοδιαζεπίνη που χρησιμοποιείται ως υπνωτικό μέσο στη θεραπεία της αϋπνίας. Ορισμένες χώρες απέσυραν προσωρινά την τριαζολάμ από την αγορά λόγω ανησυχιών σχετικά με τις ανεπιθύμητες αντιδράσεις, κυρίως ψυχολογικές, που σχετίζονται με υψηλότερες δόσεις. Η χρήση της σε χαμηλότερες δόσεις με την κατάλληλη φροντίδα και επισήμανση έχει επαναβεβαιωθεί από τον FDA και τις περισσότερες άλλες χώρες. Η τριαζολάμ έχει μικρότερο χρόνο ημίσειας ζωής από τη χλορδιαζεποξείδη, τη φλουραζεπάμη και την πραζεπάμη και δεν παράγει ενεργούς μεταβολίτες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται μη ειδικά με τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης BNZ1, που μεσολαβεί στον ύπνο, και BNZ2, που επηρεάζει τη μυϊκή χαλάρωση, την αντισπασμωδική δράση, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη. Καθώς οι υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης πιστεύεται ότι συνδέονται με τους υποδοχείς γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος-Α (GABAA), αυτό ενισχύει τις επιδράσεις του GABA αυξάνοντας την συγγένεια του GABA για τον υποδοχέα GABA. Η σύνδεση του GABA στο σημείο ανοίγει το χλωριούχο κανάλι, οδηγώντας σε υπερπολωμένη κυτταρική μεμβράνη που εμποδίζει περαιτέρω διέγερση του κυττάρου.
Σε ζώα, οι βενζοδιαζεπίνες προστατεύουν από επιληπτικές κρίσεις που προκαλούνται από ηλεκτρική διέγερση και πεντυλενοτετραζόλη· οι βενζοδιαζεπίνες φαίνεται να δρουν, τουλάχιστον εν μέρει, ενισχύοντας την προ-συναπτική αναστολή. Τα φάρμακα καταστέλλουν την εξάπλωση της επιληπτικής δραστηριότητας αλλά δεν καταργούν την παθολογική εκφόρτιση από μια εστία σε πειραματικά μοντέλα επιληψίας. Σε συνήθεις δόσεις, οι βενζοδιαζεπίνες φαίνεται να έχουν πολύ μικρή επίδραση στο αυτόνομο νευρικό σύστημα, την αναπνοή ή το καρδιαγγειακό σύστημα. /Benzodiazepines/
… /Benzodiazepines/ φαίνεται να δρουν στα λιμβικά, θαλαμικά και υποθαλαμικά επίπεδα του ΚΝΣ, προκαλώντας αγχολυτικές, ηρεμιστικές, υπνωτικές, μυοχαλαρωτικές και αντισπασμωδικές επιδράσεις. Οι επιδράσεις των βενζοδιαζεπινών μπορεί να μεσολαβούνται μέσω του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος. Οι βενζοδιαζεπίνες είναι ικανές να προκαλέσουν όλα τα επίπεδα καταστολής του ΚΝΣ από ήπια καταστολή έως ύπνωση έως κώμα. /Benzodiazepines/
Οι αγχολυτικές και πιθανώς οι παράδοξες διεγερτικές επιδράσεις στο ΚΝΣ των βενζοδιαζεπινών θεωρούνται ότι προκύπτουν από την απελευθέρωση προηγουμένως κατασταλμένων αντιδράσεων (αποαναστολή). Μετά από συνήθεις δόσεις βενζοδιαζεπινών για αρκετές ημέρες, τα φάρμακα προκαλούν μέτρια μείωση του ύπνου ταχείας κίνησης των ματιών (REM)· η αναπήδηση REM δεν συμβαίνει όταν τα φάρμακα αποσύρονται. Ο ύπνος σταδίων 3 και 4 μειώνεται σημαντικά με τις συνήθεις δόσεις των φαρμάκων· η κλινική σημασία αυτών των αλλαγών στα στάδια ύπνου δεν έχει καθοριστεί. /Benzodiazepines/
Οι βενζοδιαζεπίνες φαίνεται να προκαλούν μυοχαλάρωση κυρίως αναστέλλοντας τις σπονδυλικές πολυσυναπτικές προσθιόνιες οδούς, αλλά τα φάρμακα μπορεί επίσης να αναστέλλουν τις μονοσυναπτικές προσθιόνιες οδούς. Τα φάρμακα μπορεί να αναστέλλουν τα μονοσυναπτικά και πολυσυναπτικά αντανακλαστικά δρώντας ως ανασταλτικοί νευρωνικοί διαβιβαστές ή μπλοκάροντας την εκλυτική συναπτική μετάδοση. Τα φάρμακα μπορεί επίσης να καταστέλλουν άμεσα τη λειτουργία του κινητικού νεύρου και του μυός. /Benzodiazepines/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 44% (από το στόμα) και 53% (υπογλώσσια).
Η τριαζολάμ και οι μεταβολίτες της, κυρίως ως συζευγμένοι γλυκουρονίδες, οι οποίοι είναι κατά πάσα πιθανότητα ανενεργοί, απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα. Μόνο μικρές ποσότητες μη μεταβολιζόμενης τριαζολάμης εμφανίζονται στα ούρα. Οι δύο κύριοι μεταβολίτες αντιπροσώπευαν το 79,9% της απέκκρισης στα ούρα.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα, ο συντελεστής κάθαρσης, η συγκέντρωση και ο φαινομενικός όγκος κατανομής υπολογίστηκαν σε σταθερή κατάσταση και οι μέσες τιμές ήταν 53 ώρες, 0,0147/ώρα, 884 ng/mL και 1,13 L/kg αντίστοιχα.
Η τριαζολάμ απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Έχει διφασικό χρόνο ημίσειας ζωής με αναφερόμενο μέσο φαινομενικό χρόνο ημίσειας ζωής 3,4 ώρες για την αρχική φάση και 7,8 ώρες για την τελική φάση. Αναφέρεται ότι δεσμεύεται εκτενώς στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή των μεταβολιτών της με μόνο μικρές ποσότητες να εμφανίζονται αμετάβλητες.
Σε μια μελέτη δισκίων τριαζολάμης και υγρής μορφής σε υγιείς εθελοντές, η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων ήταν ταχεία και, σε σύγκριση με την υγρή μορφή, πλήρης. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής για την απορρόφηση ήταν 8 λεπτά με τις μέγιστες συγκεντρώσεις να επιτυγχάνονται κατά μέσο όρο 42 λεπτά μετά τη χορήγηση.
Δεν είναι γνωστό εάν η τριαζολάμ κατανέμεται στο γάλα σε ανθρώπους· ωστόσο, το φάρμακο και οι μεταβολίτες του κατανέμονται στο γάλα σε αρουραίους.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Αναφέρεται ότι δεσμεύεται εκτενώς στις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Μικρές ποσότητες μη μεταβολιζόμενης τριαζολάμης εμφανίζονται στα ούρα.
Η τριαζολάμ υφίσταται ηπατική μικροσωμική οξείδωση σε ανενεργούς υδροξυλιωμένους μεταβολίτες που απεκκρίνονται κυρίως ως γλυκουρονιδικά συζεύγματα.
Η τριαζολάμ έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την άλφα-υδροξυτρiaζολάμη και την 4-υδροξυτρiaζολάμη.
Ηπατικός. Μικρές ποσότητες μη μεταβολιζόμενης τριαζολάμης εμφανίζονται στα ούρα. Η τριαζολάμ υφίσταται ηπατική μικροσωμική οξείδωση σε ανενεργούς υδροξυλιωμένους μεταβολίτες που απεκκρίνονται κυρίως ως γλυκουρονιδικά συζεύγματα (A630).
Οδός Απέκκρισης: Η τριαζολάμ και οι μεταβολίτες της, κυρίως ως συζευγμένοι γλυκουρονίδες, οι οποίοι είναι κατά πάσα πιθανότητα ανενεργοί, απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα. Μόνο μικρές ποσότητες μη μεταβολιζόμενης τριαζολάμης εμφανίζονται στα ούρα. Οι δύο κύριοι μεταβολίτες αντιπροσώπευαν το 79,9% της απέκκρισης στα ούρα.
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 1,5-5,5 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
1,5-5,5 ώρες.
Έχει διφασικό χρόνο ημίσειας ζωής με αναφερόμενο μέσο φαινομενικό χρόνο ημίσειας ζωής 3,4 ώρες για την αρχική φάση και 7,8 ώρες για την τελική φάση.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής κάθαρσης για την τριαζολάμ είναι 1,6-5,4 ώρες. /Από πίνακα/
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που χορηγούνται σε συνδυασμό με αναισθητικά για την αύξηση της αποτελεσματικότητας, τη βελτίωση της χορήγησης ή τη μείωση της απαιτούμενης δόσης.
Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την ηρεμία και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν την σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ συχνά χρησιμοποιούνται στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιοντοφόρου του ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις όπου δρουν οι ρυθμιστές: μια θέση στην οποία ΔΡΟΥΝ οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των καναλιών χλωρίου που ενεργοποιούνται από το ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟ ΟΞΥ· μια θέση στην οποία ΔΡΟΥΝ τα ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ παρατείνοντας τη διάρκεια του ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανότατα δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
1HM943223R
TRIAZOLAM
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βενζοδιαζεπίνη
Χημική Δομή [CS] - Βενζοδιαζεπίνες
Η τριαζολάμ είναι μια Βενζοδιαζεπίνη.
TRIAZOLAM
Βενζοδιαζεπίνες [CS]· Βενζοδιαζεπίνη [EPC]
Ημίσεια ζωή
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που χορηγούνται σε συνδυασμό με αναισθητικά για την αύξηση της αποτελεσματικότητας, τη βελτίωση της χορήγησης ή τη μείωση της απαιτούμενης δόσης.
Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την ηρεμία και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν την σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ συχνά χρησιμοποιούνται στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιοντοφόρου του ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις όπου δρουν οι ρυθμιστές: μια θέση στην οποία ΔΡΟΥΝ οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των καναλιών χλωρίου που ενεργοποιούνται από το ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟ ΟΞΥ· μια θέση στην οποία ΔΡΟΥΝ τα ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ παρατείνοντας τη διάρκεια του ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανότατα δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.