ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A03AA05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TRIMEBUTINE

Τριμεμπουτίνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φάρμακα για λειτουργικές διαταραχές του εντέρου, συνθετικά αντιχολινεργικά, εστέρες με τριτοταγή αμινομάδα, κωδικός ATC: A03AA05 ### Μηχανισμός δράσης Η μηλεϊνική τριμεμπουτίνη εκδηλώνει τη δράση της διεγείροντας τους περιφερικούς υποδοχείς των …

Εμπορικά Ονόματα

IBUTIN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση300 mg μία φορά την ημέρα

Γενικά συνιστώμενη δόση.
Παιδιά

Αντενδείκνυται λόγω φαρμακοτεχνικής μορφής και περιεκτικότητας.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Προτείνεται χαμηλότερη δόση.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Προτείνεται χαμηλότερη δόση.
Ηλικιωμένοι ασθενείς

Προτείνεται χαμηλότερη δόση.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
Ύπαρξη οργανικής νόσου του πεπτικού (όπως φλεγμονώδης εντεροπάθεια, αποφρακτική νόσος του γαστρεντερικού, παραλυτικός ειλεός, ελκώδης κολίτιδα, τοξικό μεγάκολο)

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αποκλεισμός οργανικής νόσου του πεπτικού

Προτού χορηγηθεί το Τριμεμπουτίνη πρέπει να έχει αποκλεισθεί το ενδεχόμενο ύπαρξης οργανικής νόσου του πεπτικού (π.χ. φλεγμονώδης εντεροπάθεια, μηχανικό κώλυμα, κ.λ.π.)
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς

Το Τριμεμπουτίνη θα πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή. Συνιστάται η μείωση της δόσης.
Λακτόζη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δεν έχουν αναφερθεί.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νευρικό

Υπνηλία

Δέρμα

Κνησμός
Κνίδωση
Οίδημα Quincke
Εξάνθημα
Ερύθημα
Έκζεμα
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
Πολύμορφο ερύθημα

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτικό σοκ

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

τοξιδερμία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Έκζεμα

Δέρμα

Μη γνωστές
Αναφυλακτικό σοκ

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνησμός

Δέρμα

Μη γνωστές
Οίδημα Quincke

Δέρμα

Μη γνωστές
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
τοξιδερμία

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
να αποφεύγεται η χορήγηση του προϊόντος κατά την κύηση, ειδικά το πρώτο τρίμηνο. Η χορήγηση της μηλεϊνικής τριμεμπουτίνης κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της κύησης θα πρέπει να γίνεται μόνο εάν κριθεί απολύτως απαραίτητο από τον θεράποντα ιατρό.

Οι μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν τερατογόνο δράση, κατά συνέπεια η μηλεϊνική τριμεμπουτίνη δεν αναμένεται να προκαλεί τερατογένεση στον άνθρωπο. Παρ’ όλα αυτά επειδή δεν υπάρχουν επαρκείς κλινικές μελέτες για την ασφάλεια της χρήσης της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης
Γαλουχία
να αποφεύγεται η χορήγηση κατά τη γαλουχία εκτός από την περίπτωση που θεωρηθεί απαραίτητη από τον θεράποντα ιατρό.

Καθώς δεν υπάρχουν μελέτες για την ασφάλεια της χρήσης της μηλεϊνικής τριμεμπουτίνης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας και δεν είναι γνωστή η έκταση της απέκκρισής της στο ανθρώπινο γάλα
Γονιμότητα
Η μηλεϊνική τριμεμπουτίνη δεν αναμένεται να επηρεάζει τη γονιμότητα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φάρμακα για λειτουργικές διαταραχές του εντέρου, συνθετικά αντιχολινεργικά, εστέρες με τριτοταγή αμινομάδα, κωδικός ATC: A03AA05

Μηχανισμός δράσης

Η μηλεϊνική τριμεμπουτίνη εκδηλώνει τη δράση της διεγείροντας τους περιφερικούς υποδοχείς των εγκεφαλινών, μιας κατηγορίας ενδογενών οπιοειδών. Η μηλεϊνική τριμεμπουτίνη παρουσιάζει μέτρια συγγένεια με τους υποδοχείς οπιοειδών ενώ έχει σημαντική αντισεροτονινική δράση. Σε in vitro πειράματα φάνηκε ότι η δράση του βασίζεται στον αποκλεισμό των διαύλων νατρίου που οδηγεί στην αναστολή της απελευθέρωσης γλουταμινικού οξέος, μόριο μεσάζοντας της αλγαισθησίας.

Η μηλεϊνική τριμεμπουτίνη είναι ένας μη ανταγωνιστικός αντισπασμωδικός παράγοντας που ρυθμίζει την εντερική κινητικότητα ενεργοποιώντας ένα περισταλτικό κύμα φάσης ΙΙΙ που διαδίδεται μέσω του μεταναστευτικού συμπλόκου κινητικότητας ή αναστέλλοντας το όταν έχει πρωτύτερα διεγερθεί. Μέσω αυτού του μηχανισμού, διεγείρει την εντερική κινητικότητα σε περίπτωση ατονίας, ενώ αναστέλλει την κινητικότητα μετά από διέγερση του εντέρου. Έτσι, ρυθμίζει και επαναφέρει την εντερική λειτουργία στο φυσιολογικό.

Επίσης, η μηλεϊνική τριμεμπουτίνη παρουσιάζει σπασμολυτική και τοπική αναισθητική δράση.

Φαρμακοκινητική

Η μηλεϊνική τριμεμπουτίνη απορροφάται γρήγορα μετά την από του στόματος χορήγηση, φτάνοντας τη μέγιστη συγκέντρωσή της στο πλάσμα 1-2 ώρες μετά την κατάποση. Παρουσιάζει βιοδιαθεσιμότητα περίπου 5%. Μετά την από του στόματος χορήγηση 100 mg μηλεϊνικής τριμεμπουτίνης σε υγιείς εθελοντές η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό του αίματος ήταν 32,5-42,3 ng / ml σε περίπου 30 λεπτά μετά τη χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής υπολογίστηκε σε 2 ώρες περίπου. Η μηλεϊνική τριμεμπουτίνη υφίσταται έντονο μεταβολισμό πρώτης διόδου από το ήπαρ. Η Ν-απομεθυλίωση και η σύζευξη είναι οι κύριες μεταβολικές οδοί της τριμεμπουτίνης στον άνθρωπο. Ο κύριος μεταβολίτης της είναι το ενεργό Ν-απομεθυλιωμένο παράγωγο που ονομάζεται νορτριμεμπουτίνη. Η μηλεϊνική τριμεμπουτίνη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται γρήγορα κυρίως από τα νεφρά. Μέσα σε 24 ώρες έχει αποβληθεί το 70% της δόσης. Η ποσότητα μηλεϊνικής τριμεμπουτίνης που βρίσκεται αναλλοίωτη στα ούρα μετά από 24 ώρες είναι μικρότερη από 0,01%.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Σε υψηλές συγκεντρώσεις, η τριμεβουτίνη αναστέλλει την εξωκυττάρια εισροή Ca2+ στα κύτταρα των λείων μυών μέσω των εξαρτώμενων από την τάση διαύλων Ca2+ τύπου L και την περαιτέρω απελευθέρωση Ca2+ από τα…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η τριμεβουτίνη υφίσταται εκτενή ηπατική μεταβολισμό πρώτης διόδου. Η νορτριμεβουτίνη, ή N-μονοδεσμεθυλτριμεβουτίνη, είναι ο κύριος μεταβολίτης που διατηρεί φαρμακολογική δράση στο παχύ έντερο. Αυτός ο μεταβολίτης μπορεί να υποστεί δεύτερη…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η ελεύθερη βάση ή η μορφή άλατος της τριμεβουτίνης απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, με τη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση να φτάνει 1 ώρα μετά την κατάποση. Ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστης…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η τριμεβουτίνη είναι ένας σπασμολυτικός παράγοντας που δρα απευθείας στους λείους μυς για τη ρύθμιση της γαστρικής κινητικότητας. Παρουσιάζει “διπλή λειτουργία”, διεγείροντας ή αναστέλλοντας τις αυτόματες συσπάσεις ανάλογα με τη συγκέντρωση και την προηγούμενη συσταλτική δραστηριότητα. Στοχεύοντας την αγωγιμότητα ιόντων που ρυθμίζει την κινητικότητα του ΓΕΣ, η τριμεβουτίνη αναστέλλει τα εισερχόμενα ρεύματα ασβεστίου και τα ρεύματα καλίου που εξαρτώνται από το ασβέστιο κατά τρόπο εξαρτώμενο από τη συγκέντρωση. Σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις (1-10 μM), η τριμεβουτίνη αποπολώνει το δυναμικό ηρεμίας της μεμβράνης χωρίς να επηρεάζει το πλάτος των συσπάσεων, κάτι που πιστεύεται ότι μεσολαβείται από την αναστολή των εξερχόμενων ρευμάτων καλίου. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι ενεργοποιεί τα κανάλια Ca2+ τύπου Τ και αυξάνει την κένωση του στομάχου, καθώς και τη συσταλτικότητα του εντέρου και του παχέος εντέρου. Σε υψηλότερες συγκεντρώσεις (100-300 μM), η μειωμένη πλάτος των αυτόματων συσπάσεων και των δυναμικών ενέργειας πιστεύεται ότι μεσολαβείται από την αναστολή των διαύλων Ca2+ τύπου L και του εισερχόμενου ρεύματος ασβεστίου. Η τριμεβουτίνη μεσολαβεί τοπική αναισθητική δράση, δρώντας ως ασθενής αγωνιστής στους μ-οπιοειδείς υποδοχείς.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Σε υψηλές συγκεντρώσεις, η τριμεβουτίνη αναστέλλει την εξωκυττάρια εισροή Ca2+ στα κύτταρα των λείων μυών μέσω των εξαρτώμενων από την τάση διαύλων Ca2+ τύπου L και την περαιτέρω απελευθέρωση Ca2+ από τα ενδοκυττάρια αποθέματα Ca2+. Η τριμεβουτίνη προτείνεται ότι συνδέεται στην ανενεργή κατάσταση του διαύλου ασβεστίου με υψηλή συγγένεια. Η μειωμένη εισροή ασβεστίου μειώνει την αποπόλωση της μεμβράνης και μειώνει την περισταλτική κίνηση του παχέος εντέρου. Αναστέλλει επίσης τα εξερχόμενα ρεύματα K+ ως απόκριση στην αποπόλωση της μεμβράνης των κυττάρων των λείων μυών του ΓΕΣ σε συνθήκες ηρεμίας, μέσω της αναστολής των διαύλων K+ καθυστερημένης ανορθωτικής δράσης και των διαύλων K+ που εξαρτώνται από το Ca2+, γεγονός που οδηγεί σε επαγόμενες μυϊκές συσπάσεις. Η τριμεβουτίνη συνδέεται με τους μ-οπιοειδείς υποδοχείς με μεγαλύτερη εκλεκτικότητα σε σύγκριση με τους δέλτα ή κάππα οπιοειδείς υποδοχείς, αλλά με χαμηλότερη συγγένεια από τους φυσικούς τους συνδέτες. Οι μεταβολίτες της (N-μονοδεσμεθυλ-τριμεβουτίνη ή νορ-τριμεβουτίνη), έχουν επίσης αποδειχθεί ότι συνδέονται με οπιοειδείς υποδοχείς σε μεμβράνες εγκεφάλου και μυεντερικά συναπτοσώματα.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η ελεύθερη βάση ή η μορφή άλατος της τριμεβουτίνης απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, με τη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση να φτάνει 1 ώρα μετά την κατάποση. Ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστης πλασμικής συγκέντρωσης μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 200mg τριμεβουτίνης είναι 0,80 ώρες.

Η νεφρική απέκκριση είναι η επικρατέστερη, αν και παρατηρείται και απέκκριση στα κόπρανα (5-12%). Περίπου το 94% μιας από του στόματος δόσης τριμεβουτίνης απεκκρίνεται από τους νεφρούς με τη μορφή διαφόρων μεταβολιτών και λιγότερο από 2,4% της συνολικής λαμβανόμενης δόσης ανακτάται ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο στα ούρα.

Η τριμεβουτίνη είναι πιθανότερο να συσσωρεύεται στο στομάχι και στα τοιχώματα του εντέρου σε υψηλότερες συγκεντρώσεις. Η εμβρυϊκή μεταφορά αναφέρεται ότι είναι χαμηλή.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σύνδεση με πρωτεΐνες είναι ελάχιστη, στο 5% in vivo και in vitro με αλβουμίνη ορού.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η τριμεβουτίνη υφίσταται εκτενή ηπατική μεταβολισμό πρώτης διόδου. Η νορτριμεβουτίνη, ή N-μονοδεσμεθυλτριμεβουτίνη, είναι ο κύριος μεταβολίτης που διατηρεί φαρμακολογική δράση στο παχύ έντερο. Αυτός ο μεταβολίτης μπορεί να υποστεί δεύτερη N-δεσμεθυλίωση σχηματίζοντας N-διδεσμεθυλτριμεβουτίνη. Άλλοι κύριοι ουρικοί μεταβολίτες (2-αμινο, 2-μεθυλαμινο ή 2-διμεθυλαμινο-2-φαινυλοβουταν-1-όλη) μπορούν να σχηματιστούν μέσω υδρόλυσης του δεσμού εστέρα των δεσμεθυλιωμένων μεταβολιτών ή αρχικής υδρόλυσης του δεσμού εστέρα της τριμεβουτίνης ακολουθούμενης από διαδοχική N-δεσμεθυλίωση. Η τριμεβουτίνη είναι επίσης επιρρεπής σε σύζευξη με θειικό οξύ και/ή γλυκουρονικό οξύ.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 1 ώρα μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 2mg/kg, και 2,77 ώρες μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 200 mg.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, για τον έλεγχο της γαστρικής οξύτητας, τη ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής του νερού, και τη βελτίωση της πέψης.

Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1 ώρα / 2,77 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 14 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5573

Μοριακός τύπος

C22H29NO5

Μοριακό βάρος

387.5

IUPAC

[2-(dimethylamino)-2-phenylbutyl] 3,4,5-trimethoxybenzoate

InChIKey

LORDFXWUHHSAQU-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH