TROPICAMIDE
Τροπικαμίδη
Tα αντιχολινεργικά προκαλούν παράλυση του σφιγκτήρα της κόρης και του ακτινωτού μυός, που νευρούνται από το παρασυμπαθητικό. Tα κυρίως χρησιμοποιούμενα φάρμακα της κατηγορίας αυτής είναι η ατροπίνη, η υοσκίνη (σκοπολαμίνη), η κυκλοπεντολάτη και η τροπικαμίδη. H ατροπίνη είναι το …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-TROPIXAL
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Οφθαλμική χρήση
- Δόση έναρξης: 1 σταγόνα
- Τιτλοποίηση: Επανάληψη μετά από 5 λεπτά (για έλεγχο διαθλαστικών ανωμαλιών)
-
Για τον έλεγχο διαθλαστικών ανωμαλιώνΔόση1 σταγόνα και επανάληψη μετά από 5 λεπτά
-
Για οφθαλμοσκοπήσεις ή λήψη φωτογραφιών του αμφιβληστροειδούςΔόση1 σταγόνα
block
SPC-TROPIXAL
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γλαύκωμα στενής ή κλειστής γωνίας ή τάση ανάπτυξης γλαυκώματος
-
Υπερευαισθησία στο χρησιμοποιούμενο αντιχολινεργικό
warning
SPC-TROPIXAL
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Χρήση σε ειδικές πληθυσμιακές ομάδεςΠληθυσμόςΆτομα με στενή γωνία πρόσθιου θαλάμου, παιδιά (ιδιαίτερα με σύνδρομο DOWN), ηλικιωμένοι, υπερτασικοί, διαβητικοί και πάσχοντες από υπερθυρεοειδισμό
-
Δοσολογία και πυκνότηταΝα μην υπερβαίνονται οι μέγιστες συνιστώμενες δόσεις. Να χρησιμοποιούνται οι ελάχιστες αποτελεσματικές πυκνότητες. Πριν από την εφαρμογή να γίνεται έλεγχος βάρους πρόσθιου θαλάμου και γωνίας.
-
Αποφυγή συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειώνΣυνιστάται η πίεση του δακρυικού ασκού 1-2 λεπτά μετά την ενστάλλαξη.
swap_horiz
SPC-TROPIXAL
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηΕνισχύει το μυδριατικό αποτέλεσμα, επιτρέπει συνδυασμό σε χαμηλότερες πυκνότητες και περιορισμό ανεπιθύμητων ενεργειών.
-
Τοπικό αναισθητικό (προηγούμενη ενστάλλαξη)παρακολούθησηΕνισχύει το μυδριατικό αποτέλεσμα του συνδυασμού.
sick
SPC-TROPIXAL
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης
- Πρόκληση οξέος γλαυκώματος (σε προδιατεθειμένα άτομα)
- Θυλακιώδης επιπεφυκίτιδα (με παρατεταμένη χορήγηση)
- Υπεραιμία (με παρατεταμένη χορήγηση)
- Οίδημα (με παρατεταμένη χορήγηση)
- Εξιδρώματα (με παρατεταμένη χορήγηση)
- Εκζεματοειδής δερματίτιδα (με παρατεταμένη χορήγηση)
- Φωτοφοβία
- Παροδικό αίσθημα νυγμών του οφθαλμού
- Ξηροστομία
- Συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (συχνότερες με ατροπίνη, υοσκίνη και κυκλοπεντόλάτη)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσηςΟφθαλμός
-
Πρόκληση οξέος γλαυκώματοςΟφθαλμός
-
Θυλακιώδης επιπεφυκίτιδαΟφθαλμός
-
ΥπεραιμίαΟφθαλμός
-
ΟίδημαΟφθαλμός
-
ΕξιδρώματαΟφθαλμός
-
Εκζεματοειδής δερματίτιδαΟφθαλμός
-
ΦωτοφοβίαΟφθαλμός
-
Παροδικό αίσθημα νυγμών του οφθαλμούΟφθαλμός
-
ΞηροστομίαΣτόμα
-
Συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (πιθανές)Συστηματικές
pregnant_woman
SPC-TROPIXAL
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΔεν έχει μελετηθεί η χρήση της τροπικαμίδης κατά τη διάρκεια της κύησης. Πρέπει να ασκείται μεγαλύτερη προσοχή κατά τη χρήση της τροπικαμίδης στη κύηση.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΔεν έχει μελετηθεί η χρήση της τροπικαμίδης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Πρέπει να ασκείται μεγάλη προσοχή κατά τη χρήση της τροπικαμίδης στη γαλουχία.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-TROPIXAL
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-TROPIXAL
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-TROPIXAL
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-TROPIXAL
expand_more
Αντενδείξεις
- Γλαύκωμα στενής ή κλειστής γωνίας ή τάση ανάπτυξης γλαυκώματος
- Υπερευαισθησία στο χρησιμοποιούμενο αντιχολινεργικό
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-TROPIXAL
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-TROPIXAL
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-TROPIXAL
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-TROPIXAL
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-TROPIXAL
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-TROPIXAL
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 11.3.1
Aντιχολινεργικά
expand_more
Aντιχολινεργικά
Tα αντιχολινεργικά προκαλούν παράλυση του σφιγκτήρα της κόρης και του ακτινωτού μυός, που νευρούνται από το παρασυμπαθητικό. Tα κυρίως χρησιμοποιούμενα φάρμακα της κατηγορίας αυτής είναι η ατροπίνη, η υοσκίνη (σκοπολαμίνη), η κυκλοπεντολάτη και η τροπικαμίδη.
H ατροπίνη είναι το ισχυρότερο μυδριατικό-κυκλοπληγικό και με τη μεγαλύτερη διάρκεια δράσης που χρησιμοποιείται στήν κλινική πράξη. H παράλυση της προσαρμογής εμφανίζεται βραδέως και διαρκεί 7 περίπου ημέρες, ενώ η μυδρίαση μπορεί να διαρκέσει μέχρι και 12 ημέρες. Eμφανίζει την μεγαλύτερη συχνότητα αλλεργικών εκδηλώσεων σε σχέση με τα υπόλοιπα.
H υοσκίνη αν και ισχυρό μυδριατικό είναι ασθενέστερο της ατροπίνης. H κυκλοπληγική της δράση διαρκεί 3 περίπου ημέρες. Xρησιμοποιείται σε αλλεργικά (στην ατροπίνη) άτομα. H κυκλοπεντολάτη εμφανίζει ταχεία έναρξη δράσης που όμως είναι βραχείας διάρκειας. Tο μέγιστο κυκλοπληγικό αποτέλεσμα παρατηρείται 25-75 λεπτά από την ενστάλλαξη και η επάνοδος της προσαρμογής μετά 6-24 ώρες.
H τροπικαμίδη έχει τις ίδιες βασικές ιδιότητες με την κυκλοπεντολάτη. Tο μέγιστο κυκλοπληγικό αποτέλεσμα εμφανίζεται 20-35 λεπτά μετά την ενστάλλαξη διαλύματος 1% και η επάνοδος της προσαρμογής μετά 2-6 ώρες.
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ένας από τους ανταγωνιστές των μουσκαρινικών υποδοχέων με φαρμακολογική δράση παρόμοια με την ατροπίνη, που χρησιμοποιείται κυρίως ως οφθαλμικό παρασυμπαθητικόλυτικό ή μυδριατικό. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ένδειξη
Ενδείκνυται για την πρόκληση μυδρίασης (διαστολή της κόρης του ματιού) και κυκλοπληγίας (παράλυση του ακτινωτού μυός του ματιού) σε διαγνωστικές διαδικασίες, όπως η μέτρηση διαθλαστικών σφαλμάτων και η εξέταση του βυθού του ματιού.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η τροπικαμίδη ανήκει στην ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται αντι-μουσκαρινικά. Η τροπικαμίδη μπλοκάρει τους υποδοχείς στους μύες του ματιού (μουσκαρινικοί υποδοχείς). Αυτοί οι υποδοχείς εμπλέκονται στον έλεγχο του μεγέθους της κόρης και του σχήματος του φακού. Μπλοκάροντας αυτούς τους υποδοχείς, η τροπικαμίδη προκαλεί διαστολή της κόρης (μυδρίαση) και εμποδίζει το μάτι να προσαρμοστεί για κοντινή όραση (κυκλοπληγία). Η τροπικαμίδη χορηγείται ως οφθαλμικές σταγόνες για τη διαστολή της κόρης και τη χαλάρωση του φακού, ώστε να μπορούν να διενεργούνται διεξοδικά οφθαλμολογικές εξετάσεις.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η τροπικαμίδη συνδέεται και μπλοκάρει τους υποδοχείς στους μύες του ματιού (μουσκαρινικός υποδοχέας M4). Η τροπικαμίδη δρα μπλοκάροντας τις αποκρίσεις του σφιγκτήρα της ίριδας στην ερέθιση της ίριδας και των ακτινωτών μυών από χολινεργικούς ερεθισμούς, προκαλώντας διαστολή της κόρης και παράλυση του ακτινωτού μυός.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
45%
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει ξηροστομία, θολή όραση, φωτοφοβία, παραισθήσεις και ταχύ/ανώμαλο σφυγμό.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τροπικαμίδη είναι ένας αντιχολινεργικός παράγοντας που δρα αναστέλλοντας μη εκλεκτικά τους μουσκαρινικούς υποδοχείς, προκαλώντας μυδρίαση και κυκλοπληγία. Χαλαρώνει τον σφιγκτήρα της κόρης για να διαστείλει την κόρη του ματιού. Η έναρξη της μυδρίασης που προκαλείται από την τροπικαμίδη είναι περίπου 10 έως 15 λεπτά, με βέλτιστη δράση που παρατηρείται 25 έως 30 λεπτά μετά τη χορήγηση. Η μυδρίαση που προκαλείται από την τροπικαμίδη υποχωρεί εντός τεσσάρων έως οκτώ ωρών, αν και σε ορισμένα άτομα παρατηρήθηκε έως και 24 ώρες. Η τροπικαμίδη παρεμποδίζει την προσαρμογή προκαλώντας τη σύσπαση του ακτινωτού μυός. Η κυκλοπληγική δράση εμφανίζεται εντός 20 λεπτών μετά τη χορήγηση, με διάρκεια δράσης τέσσερις έως 10 ώρες. Η τροπικαμίδη μπορεί να αυξήσει την ενδοφθάλμια πίεση. Η οφθαλμική χρήση της τροπικαμίδης δεν συνδέεται συνήθως με σοβαρές συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Μία τυχαιοποιημένη πιλοτική μελέτη έδειξε ότι η από του στόματος τροπικαμίδη ανακούφισε τα αντιληπτά συμπτώματα σιελόρροιας σε ασθενείς με Νόσο του Πάρκινσον: πιστεύεται ότι οι αντιχολινεργικοί αποκαθιστούν την ανισορροπία της ντοπαμινεργικής προς τη χολινεργική δραστηριότητα σε νευροεκφυλιστικές παθήσεις. Ομοίως, σε μία αναφορά περίπτωσης, η τροπικαμίδη που χορηγήθηκε μέσω οφθαλμικής λύσης ανακούφισε τη σιελόρροια που προκαλείται από κλοζαπίνη. Ενδιαφέρον, σε ζωικά μοντέλα, η τροπικαμίδη κατέστειλε τις προκαλούμενες από φάρμακα κινήσεις του σαγονιού που συχνά χρησιμοποιούνται ως μοντέλο για τον παρκινσονικό τρόμο: η σημασία αυτού του ευρήματος απαιτεί περαιτέρω διερευνήσεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι μουσκαρινικοί υποδοχείς ακετυλοχολίνης εμπλέκονται σε πολλαπλές οφθαλμικές λειτουργίες. Ο υποτύπος M3 εκφράζεται κυρίως από τα κύτταρα των λείων μυών του σφιγκτήρα της κόρης, ο οποίος είναι ένας κυκλικός μυς της ίριδας, και τους ακτινωτούς μύες. Ως απόκριση στο φως ή στη σύνδεση της ακετυλοχολίνης, η σηματοδότηση μέσω του υποδοχέα M3 οδηγεί στη σύσπαση του σφιγκτήρα της κόρης και στη σύσπαση της κόρης. Η σύσπαση του ακτινωτού μυός μέσω της σηματοδότησης του υποδοχέα M3 οδηγεί επίσης στην προσαρμογή, προσαρμόζοντας τον φακό για κοντινή όραση. Το μάτι νευρώνεται επίσης από παρασυμπαθητικά νεύρα: τα νευρικά κύτταρα του ακτινωτού γαγγλίου προβάλλουν στο ακτινωτό σώμα και στον σφιγκτήρα της κόρης της ίριδας για να ελέγξουν την οφθαλμική προσαρμογή και τη σύσπαση της κόρης.
Η τροπικαμίδη είναι ένας μη εκλεκτικός μουσκαρινικός ανταγωνιστής που συνδέεται με όλους τους υποτύπους μουσκαρινικών υποδοχέων. Συνδεόμενη με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς, η τροπικαμίδη χαλαρώνει τον σφιγκτήρα της κόρης και προκαλεί διαστολή της κόρης. Αναστέλλοντας τους μουσκαρινικούς υποδοχείς του ακτινωτού σώματος, η τροπικαμίδη επίσης εμποδίζει την προσαρμογή. Όπως και άλλοι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές, η τροπικαμίδη αναστέλλει την παρασυμπαθητική ώθηση, επιτρέποντας στις αποκρίσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος να κυριαρχήσουν. Η τροπικαμίδη πιστεύεται ότι βελτιώνει τη σιελόρροια αναστέλλοντας τους υποδοχείς M4 που εκφράζονται στους σιελογόνους αδένες και μειώνοντας την υπερβολική σιελόρροια.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από οφθαλμική χορήγηση 40 μL σταγόνων 0.5% τροπικαμίδης σε θηλυκά άτομα, η τροπικαμίδη έφτασε στη μέση μέγιστη συγκέντρωσή της στο πλάσμα των 2.8 ± 1.7 ng/mL (μέσος όρος ± Τυπική Απόκλιση) στα πέντε λεπτά.
Δεν βρέθηκαν πληροφορίες.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Δεν έχει προσδιοριστεί ο βαθμός σύνδεσης με πρωτεΐνες. Η τροπικαμίδη συνδέεται με αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δεν βρέθηκαν πληροφορίες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η τροπικαμίδη έχει χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα 30 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που διαστέλλουν την κόρη. Μπορεί να είναι είτε συμπαθητικομιμητικοί είτε παρασυμπαθητικοί αναστολείς.
Φάρμακα που συνδέονται με τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ MUSCARINIC, αλλά δεν τους ενεργοποιούν, εμποδδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν εκτεταμένες δράσεις, συμπεριλαμβανομένων των δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις του αναπνευστικού συστήματος, το ΓΕΣ και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
N0A3Z5XTC6
TROPICAMIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιχολινεργικό
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Χολινεργικοί Ανταγωνιστές
Η τροπικαμίδη είναι Αντιχολινεργικό. Ο μηχανισμός δράσης της τροπικαμίδης είναι ως Χολινεργικός Ανταγωνιστής.
TROPICAMIDE
Χολινεργικοί Ανταγωνιστές [MoA]; Αντιχολινεργικό [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που διαστέλλουν την κόρη. Μπορεί να είναι είτε συμπαθητικομιμητικοί είτε παρασυμπαθητικοί αναστολείς.
Φάρμακα που συνδέονται με τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ MUSCARINIC, αλλά δεν τους ενεργοποιούν, εμποδδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν εκτεταμένες δράσεις, συμπεριλαμβανομένων των δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις του αναπνευστικού συστήματος, το ΓΕΣ και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.