TROPICAMIDE
Τροπικαμίδη
Η διαστολή της κόρης (**μυδρίαση**) και η παράλυση της προσαρμογής (**κυκλοπληγία**) προκαλούνται για διαγνωστικούς ή θεραπευτικούς σκοπούς.
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
H57 Άλλες διαταραχές του οφθαλμού και των προσαρτημάτων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μυδρίαση
-
H40 Γλαύκωμα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δευτεροπαθές γλαύκωμα · Οξύ γλαύκωμα ανοικτής γωνίας
-
H52 Διαταραχές της διάθλασης και της προσαρμογής
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Διαθλαστικές ανωμαλίες
-
H20 Ιριδοκυκλίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πρόσθια ραγοειδίτιδα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TROPIXAL
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Οφθαλμική
- Δόση έναρξης: 1 σταγόνα
-
Ενήλικες (για έλεγχο διαθλαστικών ανωμαλιών)Δόση1 σταγόνα και επανάληψη μετά από 5 λεπτά
-
Ενήλικες (για οφθαλμοσκοπήσεις ή λήψη φωτογραφιών)Δόση1 σταγόνα
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γλαύκωμα στενής ή κλειστής γωνίας
-
Τάση ανάπτυξης γλαυκώματος
-
Υπερευαισθησία στο χρησιμοποιούμενο αντιχολινεργικό
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Χρήση σε ευάλωτους πληθυσμούςπροσοχήΠληθυσμόςΆτομα με στενή γωνία πρόσθιου θαλάμου, παιδιά (ιδιαίτερα με σύνδρομο DOWN), ηλικιωμένοι, υπερτασικοί, διαβητικοί, πάσχοντες από υπερθυρεοειδισμό
-
ΔοσολογίαπροσοχήΝα μην υπερβαίνονται οι μέγιστες συνιστώμενες δόσεις
-
Προεφαρμοστικός έλεγχοςπροσοχήΝα γίνεται έλεγχος βάρους πρόσθιου θαλάμου και γωνίας πριν την εφαρμογή
-
ΔοσολογίαπροσοχήΝα χρησιμοποιούνται οι ελάχιστες αποτελεσματικές πυκνότητες
-
Συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειεςπροσοχήΠίεση του δακρυικού ασκού 1-2 λεπτά μετά την ενστάλλαξη
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΕνισχύει το μυδριατικό αποτέλεσμα, επιτρέποντας τον συνδυασμό σε χαμηλότερες πυκνότητες για αποφυγή ανεπιθύμητων ενεργειών.ΣύστασηΣυνδυασμός σε χαμηλότερες πυκνότητες.
-
Τοπικό αναισθητικόπροσοχήΕνισχύει το μυδριατικό αποτέλεσμα του συνδυασμού.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αύξηση ενδοφθάλμιας πίεσης
- Φωτοφοβία
- πρόκληση οξέος γλαυκώματος
- θυλακιώδη επιπεφυκίτιδα
- εξιδρώματα
- παροδικό αίσθημα νυγμών του οφθαλμού
- Υπεραιμία
- Οίδημα
- εκζεματοειδή δερματίτιδα
- Ξηροστομία
- συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΑύξηση ενδοφθάλμιας πίεσηςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΕκζεματοειδή δερματίτιδαΔερματικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΕξιδρώματαΆλλο
-
Μη γνωστέςΘυλακιώδη επιπεφυκίτιδαΟφθαλμολογικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΟίδημαΓενικές
-
Μη γνωστέςΟξύ γλαύκωμαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΠαροδικό αίσθημα νυγμών οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΣυστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειεςΓενικές
-
Μη γνωστέςΥπεραιμίαΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΦωτοφοβίαΟφθαλμικές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΠρέπει να ασκείται μεγαλύτερη προσοχήΔεν έχει μελετηθεί η χρήση της τροπικαμίδης κατά τη διάρκεια της κύησης.
-
ΓαλουχίαΠρέπει να ασκείται μεγάλη προσοχήΔεν έχει μελετηθεί η χρήση της τροπικαμίδης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Η διαστολή της κόρης (μυδρίαση) και η παράλυση της προσαρμογής (κυκλοπληγία) προκαλούνται για διαγνωστικούς ή θεραπευτικούς σκοπούς. Τα χρησιμοποιούμενα φάρμακα ανήκουν στην κατηγορία των αντιχολινεργικών και των συμπαθομιμητικών (α-αδρενεργικοί διεγέρτες).
Τα αντιχολινεργικά, όπως το TROPIXAL, προκαλούν παράλυση του σφιγκτήρα της κόρης και του ακτινωτού μυός, που νευρούνται από το παρασυμπαθητικό. Τα κυρίως χρησιμοποιούμενα φάρμακα της κατηγορίας αυτής είναι η ατροπίνη, η υοσκίνη, η κυκλοπενταλάτη και η τροπικαμίση.
Γενικά Χαρακτηριστικά
Η μυδρίαση εμφανίζεται 10 λεπτά μετά την ενστάλλαση 1 σταγόνας κολλυρίου ΤROPIXAL και φτάνει στο μέγιστο της 15 λεπτά μετά και διατηρείται περίπου για 1 ώρα και 30 λεπτά. Μειώνεται σταδιακά. Η κόρη ξαναπαίρνει την αρχική διάμετρό της μετά από 5-8 ώρες.
Χαρακτηριστικά σε ασθενείς
Δεν παρατηρούνται σημαντικές φαρμακοκινητικές επιδράσεις κατά τη χορήγηση του οφθαλμικού διαλύματος TROPIXAL σε ασθενείς.
Γενικά Χαρακτηριστικά Η μυδρίαση εμφανίζεται 10 λεπτά μετά την ενστάλλαση 1 σταγόνας κολλυρίου ΤROPIXAL και φτάνει στο μέγιστο της 15 λεπτά μετά και διατηρείται περίπου για 1 ώρα και 30 λεπτά. Μειώνεται σταδιακά. Η κόρη ξαναπαίρνει την αρχική διάμετρό…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ένας από τους ανταγωνιστές των μουσκαρινικών υποδοχέων με φαρμακολογική δράση παρόμοια με την ατροπίνη, που χρησιμοποιείται κυρίως ως οφθαλμικό παρασυμπαθητικόλυτικό ή μυδριατικό. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ένδειξη
Ενδείκνυται για την πρόκληση μυδρίασης (διαστολή της κόρης του ματιού) και κυκλοπληγίας (παράλυση του ακτινωτού μυός του ματιού) σε διαγνωστικές διαδικασίες, όπως η μέτρηση διαθλαστικών σφαλμάτων και η εξέταση του βυθού του ματιού.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η τροπικαμίδη ανήκει στην ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται αντι-μουσκαρινικά. Η τροπικαμίδη μπλοκάρει τους υποδοχείς στους μύες του ματιού (μουσκαρινικοί υποδοχείς). Αυτοί οι υποδοχείς εμπλέκονται στον έλεγχο του μεγέθους της κόρης και του σχήματος του φακού. Μπλοκάροντας αυτούς τους υποδοχείς, η τροπικαμίδη προκαλεί διαστολή της κόρης (μυδρίαση) και εμποδίζει το μάτι να προσαρμοστεί για κοντινή όραση (κυκλοπληγία). Η τροπικαμίδη χορηγείται ως οφθαλμικές σταγόνες για τη διαστολή της κόρης και τη χαλάρωση του φακού, ώστε να μπορούν να διενεργούνται διεξοδικά οφθαλμολογικές εξετάσεις.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η τροπικαμίδη συνδέεται και μπλοκάρει τους υποδοχείς στους μύες του ματιού (μουσκαρινικός υποδοχέας M4). Η τροπικαμίδη δρα μπλοκάροντας τις αποκρίσεις του σφιγκτήρα της ίριδας στην ερέθιση της ίριδας και των ακτινωτών μυών από χολινεργικούς ερεθισμούς, προκαλώντας διαστολή της κόρης και παράλυση του ακτινωτού μυός.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
45%
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει ξηροστομία, θολή όραση, φωτοφοβία, παραισθήσεις και ταχύ/ανώμαλο σφυγμό.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τροπικαμίδη είναι ένας αντιχολινεργικός παράγοντας που δρα αναστέλλοντας μη εκλεκτικά τους μουσκαρινικούς υποδοχείς, προκαλώντας μυδρίαση και κυκλοπληγία. Χαλαρώνει τον σφιγκτήρα της κόρης για να διαστείλει την κόρη του ματιού. Η έναρξη της μυδρίασης που προκαλείται από την τροπικαμίδη είναι περίπου 10 έως 15 λεπτά, με βέλτιστη δράση που παρατηρείται 25 έως 30 λεπτά μετά τη χορήγηση. Η μυδρίαση που προκαλείται από την τροπικαμίδη υποχωρεί εντός τεσσάρων έως οκτώ ωρών, αν και σε ορισμένα άτομα παρατηρήθηκε έως και 24 ώρες. Η τροπικαμίδη παρεμποδίζει την προσαρμογή προκαλώντας τη σύσπαση του ακτινωτού μυός. Η κυκλοπληγική δράση εμφανίζεται εντός 20 λεπτών μετά τη χορήγηση, με διάρκεια δράσης τέσσερις έως 10 ώρες. Η τροπικαμίδη μπορεί να αυξήσει την ενδοφθάλμια πίεση. Η οφθαλμική χρήση της τροπικαμίδης δεν συνδέεται συνήθως με σοβαρές συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Μία τυχαιοποιημένη πιλοτική μελέτη έδειξε ότι η από του στόματος τροπικαμίδη ανακούφισε τα αντιληπτά συμπτώματα σιελόρροιας σε ασθενείς με Νόσο του Πάρκινσον: πιστεύεται ότι οι αντιχολινεργικοί αποκαθιστούν την ανισορροπία της ντοπαμινεργικής προς τη χολινεργική δραστηριότητα σε νευροεκφυλιστικές παθήσεις. Ομοίως, σε μία αναφορά περίπτωσης, η τροπικαμίδη που χορηγήθηκε μέσω οφθαλμικής λύσης ανακούφισε τη σιελόρροια που προκαλείται από κλοζαπίνη. Ενδιαφέρον, σε ζωικά μοντέλα, η τροπικαμίδη κατέστειλε τις προκαλούμενες από φάρμακα κινήσεις του σαγονιού που συχνά χρησιμοποιούνται ως μοντέλο για τον παρκινσονικό τρόμο: η σημασία αυτού του ευρήματος απαιτεί περαιτέρω διερευνήσεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι μουσκαρινικοί υποδοχείς ακετυλοχολίνης εμπλέκονται σε πολλαπλές οφθαλμικές λειτουργίες. Ο υποτύπος M3 εκφράζεται κυρίως από τα κύτταρα των λείων μυών του σφιγκτήρα της κόρης, ο οποίος είναι ένας κυκλικός μυς της ίριδας, και τους ακτινωτούς μύες. Ως απόκριση στο φως ή στη σύνδεση της ακετυλοχολίνης, η σηματοδότηση μέσω του υποδοχέα M3 οδηγεί στη σύσπαση του σφιγκτήρα της κόρης και στη σύσπαση της κόρης. Η σύσπαση του ακτινωτού μυός μέσω της σηματοδότησης του υποδοχέα M3 οδηγεί επίσης στην προσαρμογή, προσαρμόζοντας τον φακό για κοντινή όραση. Το μάτι νευρώνεται επίσης από παρασυμπαθητικά νεύρα: τα νευρικά κύτταρα του ακτινωτού γαγγλίου προβάλλουν στο ακτινωτό σώμα και στον σφιγκτήρα της κόρης της ίριδας για να ελέγξουν την οφθαλμική προσαρμογή και τη σύσπαση της κόρης.
Η τροπικαμίδη είναι ένας μη εκλεκτικός μουσκαρινικός ανταγωνιστής που συνδέεται με όλους τους υποτύπους μουσκαρινικών υποδοχέων. Συνδεόμενη με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς, η τροπικαμίδη χαλαρώνει τον σφιγκτήρα της κόρης και προκαλεί διαστολή της κόρης. Αναστέλλοντας τους μουσκαρινικούς υποδοχείς του ακτινωτού σώματος, η τροπικαμίδη επίσης εμποδίζει την προσαρμογή. Όπως και άλλοι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές, η τροπικαμίδη αναστέλλει την παρασυμπαθητική ώθηση, επιτρέποντας στις αποκρίσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος να κυριαρχήσουν. Η τροπικαμίδη πιστεύεται ότι βελτιώνει τη σιελόρροια αναστέλλοντας τους υποδοχείς M4 που εκφράζονται στους σιελογόνους αδένες και μειώνοντας την υπερβολική σιελόρροια.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από οφθαλμική χορήγηση 40 μL σταγόνων 0.5% τροπικαμίδης σε θηλυκά άτομα, η τροπικαμίδη έφτασε στη μέση μέγιστη συγκέντρωσή της στο πλάσμα των 2.8 ± 1.7 ng/mL (μέσος όρος ± Τυπική Απόκλιση) στα πέντε λεπτά.
Δεν βρέθηκαν πληροφορίες.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Δεν έχει προσδιοριστεί ο βαθμός σύνδεσης με πρωτεΐνες. Η τροπικαμίδη συνδέεται με αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δεν βρέθηκαν πληροφορίες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η τροπικαμίδη έχει χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα 30 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που διαστέλλουν την κόρη. Μπορεί να είναι είτε συμπαθητικομιμητικοί είτε παρασυμπαθητικοί αναστολείς.
Φάρμακα που συνδέονται με τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ MUSCARINIC, αλλά δεν τους ενεργοποιούν, εμποδδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν εκτεταμένες δράσεις, συμπεριλαμβανομένων των δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις του αναπνευστικού συστήματος, το ΓΕΣ και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
N0A3Z5XTC6
TROPICAMIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιχολινεργικό
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Χολινεργικοί Ανταγωνιστές
Η τροπικαμίδη είναι Αντιχολινεργικό. Ο μηχανισμός δράσης της τροπικαμίδης είναι ως Χολινεργικός Ανταγωνιστής.
TROPICAMIDE
Χολινεργικοί Ανταγωνιστές [MoA]; Αντιχολινεργικό [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που διαστέλλουν την κόρη. Μπορεί να είναι είτε συμπαθητικομιμητικοί είτε παρασυμπαθητικοί αναστολείς.
Φάρμακα που συνδέονται με τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ MUSCARINIC, αλλά δεν τους ενεργοποιούν, εμποδδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν εκτεταμένες δράσεις, συμπεριλαμβανομένων των δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις του αναπνευστικού συστήματος, το ΓΕΣ και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.