PHENYLEPHRINE
Φαινυλεφρίνη
Oι α-αδρενεργικοί διεγέρτες προκαλούν μυδρίαση χωρίς κυκλοπληγία, λόγω άμεσης δράσης στον διαστολέα μυ της κόρης και μη σαφή επίδραση στον ακτινωτό μυ. Tο κυρίως χρησιμοποιούμενο φάρμακο είναι η φαινυλεφρίνη, που συνήθως συνδυάζεται με ένα αντιχολινεργικό για ενίσχυση του …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 11.3.2
Συμπαθητικομιμητικά (α-αδρενεργικοί διεγέρτες)
expand_more
Συμπαθητικομιμητικά (α-αδρενεργικοί διεγέρτες)
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φαινεφρίνη είναι ένας αγωνιστής α-1 αδρενεργικών υποδοχέων που αυξάνει την αρτηριακή πίεση, διαστέλλει τις κόρες των ματιών και προκαλεί τοπική αγγειοσυστολή.
- Οι οφθαλμικές συνθέσεις φαινεφρίνης δρουν για 3-8 ώρες.
- Οι ενδοφλέβιες ενέσεις έχουν χρόνο ημιζωής 5 λεπτά (αποτελεσματικός) και 2,5 ώρες (απελευθέρωσης).
Προειδοποιήσεις για ασθενείς:
- Οφθαλμικές συνθέσεις: Κίνδυνος αρρυθμίας, υπέρτασης και επαναλαμβανόμενης μυόσης.
- Ενδοφλέβιες συνθέσεις: Κίνδυνος βραδυκαρδίας, αλλεργικών αντιδράσεων, εξωαγγειακής διαφυγής που προκαλεί νέκρωση ή αποκόλληση ιστού, και ταυτόχρονης χρήσης ωκυτοκικών φαρμάκων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φαινεφρίνη είναι ένας αγωνιστής α-1 αδρενεργικών υποδοχέων που προκαλεί αγγειοσυστολή και μυδρίαση, ανάλογα με τη διαδρομή και τη θέση χορήγησης.
- Η συστηματική έκθεση στη φαινεφρίνη οδηγεί επίσης σε αγωνισμό των α-1 αδρενεργικών υποδοχέων, αυξάνοντας τη συστολική και διαστολική πίεση, καθώς και την περιφερική αγγειακή αντίσταση.
- Η αυξημένη αρτηριακή πίεση διεγείρει το πνευμονογαστρικό νεύρο, προκαλώντας αντανακλαστική βραδυκαρδία.
Η φαινεφρίνη δρα κυρίως μέσω άμεσης επίδρασης στους α-αδρενεργικούς υποδοχείς. Σε θεραπευτικές δόσεις, το φάρμακο δεν έχει σημαντική διεγερτική επίδραση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς της καρδιάς (β1-αδρενεργικοί υποδοχείς), αλλά σημαντική ενεργοποίηση αυτών των υποδοχέων μπορεί να συμβεί όταν χορηγούνται μεγαλύτερες δόσεις. Η φαινεφρίνη δεν διεγείρει τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς των βρόγχων ή των περιφερικών αιμοφόρων αγγείων (β2-αδρενεργικοί υποδοχείς).
Πιστεύεται ότι οι α-αδρενεργικές επιδράσεις προκύπτουν από την αναστολή της παραγωγής κυκλικής αδενοσινο-3’,5’-μονοφωσφορικής (cAMP) μέσω της αναστολής του ενζύμου αδεκυλοκυκλάση, ενώ οι β-αδρενεργικές επιδράσεις προκύπτουν από τη διέγερση της δραστηριότητας της αδεκυλοκυκλάσης.
Η φαινεφρίνη έχει επίσης έμμεση δράση μέσω της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης από τους αποθηκευτικούς της χώρους.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Η βιοδιαθεσιμότητα της φαινεφρίνης από το στόμα είναι 38%.
- Κλινικά σημαντική συστηματική απορρόφηση οφθαλμικών σκευασμάτων είναι δυνατή, ιδιαίτερα σε υψηλότερες συγκεντρώσεις και όταν ο κερατοειδής είναι κατεστραμμένος.
Απέκκριση στα ούρα:
-
86% της δόσης ανακτάται στα ούρα:
- 16% ως μη μεταβολιζόμενο φάρμακο.
- 57% ως ανενεργό μετα-υδροξυμανδελικό οξύ.
- 8% ως ανενεργά θειικά συζεύγματα.
-
Ο όγκος κατανομής της φαινεφρίνης είναι 340L.
-
Η μέση κάθαρση της φαινεφρίνης είναι 2100mL/min.
Η φαινεφρίνη κατανέμεται ταχέως στους περιφερικούς ιστούς. Υπάρχουν ενδείξεις ότι το φάρμακο μπορεί να αποθηκευτεί σε ορισμένους οργανικούς διαμερίσματα. Οι φαρμακολογικές επιδράσεις τερματίζονται τουλάχιστον εν μέρει με την πρόσληψη του φαρμάκου από τους ιστούς.
Η διείσδυση της φαινεφρίνης στον εγκέφαλο φαίνεται να είναι ελάχιστη. Η φαινεφρίνη δεν φαίνεται να κατανέμεται σε μεγάλο βαθμό στο μητρικό γάλα.
Η φαινεφρίνη απορροφάται πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση και υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου στο εντερικό τοίχωμα. Η βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 38% σε σχέση με ενδοφλέβια χορήγηση. Λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου, υπάρχει σημαντική διατομική και πιθανώς ενδοατομική μεταβλητότητα στη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα.
Μετά από από του στόματος χορήγηση φαινεφρίνης (1 ή 7.8 mg), οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό εμφανίζονται σε 0.75-2 ώρες.
Η φαινεφρίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα. Μετά από από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση, περίπου το 80% ή 86% της δόσης, αντίστοιχα, απεκκρίνεται στα ούρα εντός 48 ωρών, κυρίως ως μεταβολίτες. Περίπου το 2.6% μιας από του στόματος δόσης ή το 16% μιας ενδοφλέβιας δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο.
Σε μελέτη με 7-3H-φαινεφρίνη σε 15 εθελοντές (n=4 ενδοφλέβια, n=10 από του στόματος), το 86% (ενδοφλέβια) και 80% (από του στόματος) της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα, υποδηλώνοντας πλήρη εντερική απορρόφηση. Η βιοδιαθεσιμότητα εκτιμήθηκε σε 0.38.
Ο βιολογικός χρόνος ημιζωής κυμάνθηκε από 2-3 ώρες, η συνολική κάθαρση ήταν 2 L/ώρα και ο όγκος κατανομής 340 L.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Δεν υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη σύνδεση της φαινεφρίνης με τις πρωτεΐνες του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η φαινεφρίνη μεταβολίζεται κυρίως από τις μονοαμινοξειδάσες Α και Β (MAO-A, MAO-B) και την SULT1A3.
- Ο κύριος μεταβολίτης είναι το ανενεργό μετα-υδροξυμανδελικό οξύ.
- Ακολουθούν τα θειικά συζεύγματα.
- Η φαινεφρίνη μπορεί επίσης να μεταβολιστεί σε φαινεφρίνη-γλυκουρονίδιο.
Η φαινεφρίνη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό στο εντερικό τοίχωμα (πρώτης διόδου) και στο ήπαρ.
Οι κύριες οδοί μεταβολισμού περιλαμβάνουν τη σύζευξη με θειικά άλατα (κυρίως στο εντερικό τοίχωμα) και την οξειδωτική αμίνωση (από μονοαμινοξειδάση - MAO). Η γλυκουρονιδίωση συμβαίνει επίσης σε μικρότερο βαθμό.
Η μεταβολή σε φαινολικά συζεύγματα, κυρίως μετά από από του στόματος λήψη, και σε μ-υδροξυμανδελικό οξύ μετά από ενδοφλέβια ένεση, υποδηλώνει ότι οι μ-υδροξυλιωμένες αμίνες συζεύγονται κατά τον μεταβολισμό πρώτης διόδου.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
- Η ενδοφλέβια φαινεφρίνη έχει αποτελεσματικό χρόνο ημιζωής 5 λεπτά.
- Ο χρόνος ημιζωής απελευθέρωσης της ενδοφλέβιας φαινεφρίνης είναι 2.5 ώρες.
- Ο χρόνος ημιζωής απελευθέρωσης της φαινεφρίνης κατά μέσο όρο κυμαίνεται από 2-3 ώρες μετά από από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Φάρμακα που ενισχύουν την καρδιά ή αυξάνουν την καρδιακή παροχή: Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΣΙΔΕΣ, ΣΥΜΠΑΘΗΤΟΜΙΜΗΤΙΚΑ ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΕΜΦΡΑΚΤΟ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ, σε ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΣΟΚ ή καρδιακή ανεπάρκεια.
- Φάρμακα που διαστέλλουν την κόρη του ματιού: Μπορεί να είναι συμπαθητομιμητικά ή παρασυμπαθητολυτικά.
- Φάρμακα που μιμούνται τα αποτελέσματα της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων: Περιλαμβάνουν φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
- Φάρμακα που προκαλούν αγγειοσυστολή: Φάρμακα που προκαλούν σύσπαση των αιμοφόρων αγγείων.
- Ρινικά αποσυμφορητικά: Φάρμακα που σχεδιάστηκαν για τη θεραπεία της φλεγμονής των ρινικών περασμάτων, συνήθως αποτέλεσμα λοίμωξης (συχνότερα κοινό κρυολόγημα) ή αλλεργικής κατάστασης. Η φλεγμονή περιλαμβάνει πρήξιμο του βλεννογόνου που επενδύει τα ρινικά περάσματα και οδηγεί σε υπερβολική παραγωγή βλέννας. Η κύρια κατηγορία ρινικών αποσυμφορητικών είναι οι αγγειοσυσταλτικοί παράγοντες.
- ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΑΛΦΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ: Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΑΛΦΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
- Αναγνωρισμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC]: Αγωνιστής α-1 Αδρενεργικών Υποδοχέων
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA]: Αδρενεργικοί α1-Αγωνιστές
Η φαινεφρίνη είναι ένας α-1 Αδρενεργικός Αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της φαινεφρίνης είναι ως Αδρενεργικός α1-Αγωνιστής.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
- Φάρμακα που ενισχύουν την καρδιά ή αυξάνουν την καρδιακή παροχή: Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΣΙΔΕΣ, ΣΥΜΠΑΘΗΤΟΜΙΜΗΤΙΚΑ ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΕΜΦΡΑΚΤΟ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ, σε ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΣΟΚ ή καρδιακή ανεπάρκεια.
- Φάρμακα που διαστέλλουν την κόρη του ματιού: Μπορεί να είναι συμπαθητομιμητικά ή παρασυμπαθητολυτικά.
- Φάρμακα που μιμούνται τα αποτελέσματα της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων: Περιλαμβάνουν φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
- Φάρμακα που προκαλούν αγγειοσυστολή: Φάρμακα που προκαλούν σύσπαση των αιμοφόρων αγγείων.
- Ρινικά αποσυμφορητικά: Φάρμακα που σχεδιάστηκαν για τη θεραπεία της φλεγμονής των ρινικών περασμάτων, συνήθως αποτέλεσμα λοίμωξης (συχνότερα κοινό κρυολόγημα) ή αλλεργικής κατάστασης. Η φλεγμονή περιλαμβάνει πρήξιμο του βλεννογόνου που επενδύει τα ρινικά περάσματα και οδηγεί σε υπερβολική παραγωγή βλέννας. Η κύρια κατηγορία ρινικών αποσυμφορητικών είναι οι αγγειοσυσταλτικοί παράγοντες.
- ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΑΛΦΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ: Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΑΛΦΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.