ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01CA06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PHENYLEPHRINE

Φαινυλεφρίνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Καρδιοτονωτικά, εκτός καρδιακών γλυκοσιδών.

Εμπορικά Ονόματα

BIORPHEN

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

I95 Υπόταση

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 12/2021

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

ΔόσηΕνδοφλέβια ένεση εφόδου (bolus): 50 μg

Μέγ. δόση100 μg ανά δόση εφόδου

Επαναλαμβανόμενες δόσεις έως ότου επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα.
Ενήλικες

ΔόσηΣυνεχής έγχυση: 25 με 100 μg/min

Η δόση μπορεί να αυξηθεί ή να μειωθεί προκειμένου να διατηρηθεί η συστολική αρτηριακή πίεση κοντά στο φυσιολογικό.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

μπορεί να απαιτούνται χαμηλότερες δόσεις Φαινυλεφρίνη.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

μπορεί να απαιτούνται υψηλότερες δόσεις Φαινυλεφρίνη.
Ηλικιωμένοι ασθενείς

Η θεραπεία σε ηλικιωμένους πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της φαινυλεφρίνης σε παιδιά δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
Σοβαρή υπέρταση
Περιφερική αγγειακή νόσο
Σε συνδυασμό με εμμέσως δρώντες συμπαθομιμητικούς παράγοντες
Σε συνδυασμό με άλφα-συμπαθομιμητικούς παράγοντες (από του στόματος και/ή ρινική χρήση)
Σε συνδυασμό με μη εκλεκτικούς αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙs) (ή εντός 2 εβδομάδων από την απόσυρσή τους)
Σοβαρός υπερθυρεοειδισμός

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Παρακολούθηση αρτηριακής πίεσης
προσοχή

Η αρτηριακή πίεση πρέπει να παρακολουθείται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Σακχαρώδης διαβήτης
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαβήτη

Χορήγηση με προσοχή
Αρτηριακή υπέρταση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αρτηριακή υπέρταση

Χορήγηση με προσοχή
Ανεύρυσμα
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεύρυσμα

Χορήγηση με προσοχή
Υπερθυρεοειδισμός
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη ελεγχόμενο υπερθυρεοειδισμό

Χορήγηση με προσοχή
Στεφανιαία καρδιακή νόσος
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με στεφανιαία καρδιακή νόσο

Χορήγηση με προσοχή
Χρόνια καρδιακή νόσο
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια καρδιακή νόσο

Χορήγηση με προσοχή
Βραδυκαρδία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με βραδυκαρδία

Χορήγηση με προσοχή
Μερικός καρδιακός αποκλεισμός
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μερικό καρδιακό αποκλεισμό

Χορήγηση με προσοχή
Ταχυκαρδία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ταχυκαρδία

Χορήγηση με προσοχή
Αρρυθμίες
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αρρυθμίες

Χορήγηση με προσοχή
Στηθάγχη
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με στηθάγχη (και ιστορικό στηθάγχης)

Χορήγηση με προσοχή (η φαινυλεφρίνη μπορεί να επισπεύσει ή να επιδεινώσει τη στηθάγχη)
Ανεπάρκεια περιφερικών αγγείων
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη σοβαρή ανεπάρκεια των περιφερικών αγγείων

Χορήγηση με προσοχή
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας

Χορήγηση με προσοχή
Μείωση καρδιακής παροχής
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αθηροσκλήρωση, ηλικιωμένοι και ασθενείς με διαταραχή εγκεφαλικής ή στεφανιαίας κυκλοφορίας

Χορήγηση με εξαιρετικά μεγάλη προσοχή, λόγω κινδύνου μείωσης της καρδιακής παροχής
Μειωμένη καρδιακή παροχή ή στεφανιαία νόσος
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη καρδιακή παροχή ή στεφανιαία νόσο

Παρακολούθηση λειτουργιών ζωτικών οργάνων, εξέταση μείωσης δόσης όταν η συστηματική αρτηριακή πίεση βρίσκεται κοντά στο κατώτατο όριο του εύρους στόχου
Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή καρδιογενής καταπληξία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή καρδιογενή καταπληξία

Μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας
Εξαγγείωση
προσοχή

Ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χορήγηση για αποφυγή εξαγγείωσης (κίνδυνος νέκρωσης ιστών)
Νεφρική δυσλειτουργία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Μπορεί να απαιτούνται χαμηλότερες δόσεις
Κίρρωση του ήπατος
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με κίρρωση του ήπατος

Μπορεί να απαιτούνται υψηλότερες δόσεις
Συνταγογράφηση με αλκαλοειδή ερυσιβώδους όλυρας ή αγγειοσυσπαστικά
προσοχή

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση (βρωμοκρυπτίνη, καβεργολίνη, λισουρίδη, περγολίδη, διυδροεργοταμίνη, εργοταμίνη, μεθυσεργίδη, μεθυλεργομετρίνη) λόγω κινδύνου αγγειοσύσπασης και/ή υπερτασικής κρίσης (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
Συνταγογράφηση με λινεζολίδη
προσοχή

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση με λινεζολίδη λόγω κινδύνου αγγειοσύσπασης και/ή υπερτασικής κρίσης (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
Νάτριο
προσοχή

Το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά ml.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Μη εκλεκτικοί αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙs) (ιπρονιαζίδη, νιαλαμίδη)
αντένδειξη

παροξυσμική υπέρταση, υπερθερμία ενδεχομένως θανατηφόρα

ΣύστασηΛόγω της μακράς διάρκειας δράσης των ΜΑΟΙs, αυτή η αλληλεπίδραση εξακολουθεί να είναι πιθανή για 15 ημέρες μετά τη διακοπή των ΜΑΟΙs.
Εμμέσως δρώντες συμπαθομιμητικοί παράγοντες (εφεδρίνη, μεθυλοφαινιδάτη, ψευδοεφεδρίνη)
αντένδειξη

αγγειοσύσπαση και/ή υπερτασική κρίση
Άλφα-συμπαθομιμητικοί παράγοντες (ετιλεφρίνη, μιδοδρίνη, ναφαζολίνη, οξυμεταζολίνη, σινεφρίνη, τετρυζολίνη, ταμινοεπτάνη, τιμαζολίνη)
αντένδειξη

αγγειοσύσπαση και/ή υπερτασική κρίση
Ντοπαμινεργικά αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας (βρωμοκρυπτίνη, καβεργολίνη, λισουρίδη, περγολίδη)
προσοχή

αγγειοσύσπαση και/ή υπερτασική κρίση

ΣύστασηΔεν συνιστώνται
Αγγειοσυσπαστικά αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας (διυδροεργοταμίνη, εργοταμίνη, μεθυλεργομετρίνη, μεθυσεργίδη)
προσοχή

αγγειοσύσπαση και/ή υπερτασική κρίση

ΣύστασηΔεν συνιστώνται
Λινεζολίδη
προσοχή

αγγειοσύσπαση και/ή υπερτασική κρίση

ΣύστασηΔεν συνιστώνται
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (δεσιπραμίνη, ιμιπραμίνη, νορτριπτυλίνη)
προσοχή

παροξυσμική υπέρταση με πιθανότητα αρρυθμίας (αναστολή της εισόδου αδρεναλίνης ή νοραδρεναλίνης στις συμπαθητικές ίνες)

ΣύστασηΔεν συνιστώνται
Νοραδρενεργικά-σεροτονινεργικά αντικαταθλιπτικά (μιλνασιπράνη, βενλαφαξίνη)
προσοχή

παροξυσμική υπέρταση με πιθανότητα αρρυθμίας (αναστολή της εισόδου αδρεναλίνης ή νοραδρεναλίνης στις συμπαθητικές ίνες)

ΣύστασηΔεν συνιστώνται
Εκλεκτικοί αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης τύπου Α (ΜΑΟIs) (μοκλοβεμίδη, τολοξατάνη)
προσοχή

αγγειοσύσπαση και/ή υπερτασική κρίση

ΣύστασηΔεν συνιστώνται
Γουανεθιδίνη, συναφή προϊόντα
προσοχή

σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης (υπεραντιδραστικότητα που συνδέεται με τη μείωση του συμπαθητικού τόνου και/ή με την αναστολή της εισόδου αδρεναλίνης ή νοραδρεναλίνης στις συμπαθητικές ίνες)

ΣύστασηΔεν συνιστώνται. Εάν ο συνδυασμός δεν μπορεί να αποφευχθεί, χρησιμοποιήστε με προσοχή χαμηλότερες δόσεις συμπαθομιμητικών παραγόντων.
Καρδιακές γλυκοσίδες, κινιδίνη
προσοχή

αυξημένος κίνδυνος αρρυθμίας

ΣύστασηΔεν συνιστώνται
Αλογονωμένα πτητικά αναισθητικά (δεσφλουράνιο, ενφλουράνιο, αλοθάνιο, ισοφλουράνιο, μεθοξυφλουράνιο, σεβοφλουράνιο)
προσοχή

περιεγχειρητική υπερτασική κρίση και αρρυθμία

ΣύστασηΔεν συνιστώνται
Παράγοντες οξυτοκίνης
προσοχή

Ενισχύεται η επίδραση των συμπαθομιμητικών αμινών με αγγειοσυσπαστική δράση. Μπορεί να προκαλέσουν σοβαρή επίμονη υπέρταση και εγκεφαλικά επεισόδια κατά τη διάρκεια της περιόδου μετά τον τοκετό.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία

Μεταβολισμός

Μη φυσιολογικός μεταβολισμός γλυκόζης

Νευρικό

Ευφορία
Κεφαλαλγία
Μυρμήγκιασμα
Αίσθηση πληρότητας στην κεφαλή
Παραισθησία
Τρόμος
Ζάλη
Λιποθυμία

Ψυχιατρικές

Διέγερση
Άγχος
Ψυχωσικές καταστάσεις
Σύγχυση
Νευρικότητα
Αϋπνία

Οφθαλμικές

Μυδρίαση
Επιδείνωση γλαυκώματος κλειστής γωνίας

Καρδιά

Αντανακλαστική βραδυκαρδία
Αρρυθμία
Ταχυκαρδία
Καρδιακή ανακοπή
Στηθάγχη
Αίσθημα παλμών
Ισχαιμία μυοκαρδίου

Αγγειακές

Εγκεφαλική αιμορραγία
Υπέρταση
Υπόταση
Έξαψη

Δέρμα

Ψυχρότητα δέρματος
Ωχρότητα
Διαφόρηση
Ανόρθωση τριχών
Αποχρωματισμός δέρματος

Αναπνευστικό

Δύσπνοια
Πνευμονικό οίδημα

Γαστρεντερικό

Έμετος
Υπερέκκριση σιέλου
Ναυτία

Γενικές

Εφίδρωση
Νέκρωση της θέσης ένεσης μετά από εξαγγείωση

Νεφρά/Ουροποιητικό

Δυσκολία στην ούρηση
Κατακράτηση ούρων

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Άγχος

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Έξαψη

Αγγειακές

Μη γνωστές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Μη γνωστές
Αίσθηση πληρότητας στην κεφαλή

Νευρικό

Μη γνωστές
Αντανακλαστική βραδυκαρδία

Καρδιά

Μη γνωστές
Ανόρθωση τριχών

Δέρμα

Μη γνωστές
Αποχρωματισμός δέρματος

Δέρμα

Μη γνωστές
Αρρυθμία

Καρδιά

Μη γνωστές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Διαφόρηση

Δέρμα

Μη γνωστές
Δυσκολία στην ούρηση

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Εγκεφαλική αιμορραγία

Αγγειακές

Μη γνωστές
Επιδείνωση γλαυκώματος κλειστής γωνίας

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Ευφορία

Νευρικό

Μη γνωστές
Εφίδρωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Ζάλη

Νευρικό

Μη γνωστές
Ισχαιμία μυοκαρδίου

Καρδιά

Μη γνωστές
Καρδιακή ανακοπή

Καρδιά

Μη γνωστές
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Μη γνωστές
Λιποθυμία

Νευρικό

Μη γνωστές
Μη φυσιολογικός μεταβολισμός γλυκόζης

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Μυδρίαση

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Μυρμήγκιασμα

Νευρικό

Μη γνωστές
Νέκρωση της θέσης ένεσης μετά από εξαγγείωση

Γενικές

Μη γνωστές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Παραισθησία

Νευρικό

Μη γνωστές
Πνευμονικό οίδημα

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Στηθάγχη

Καρδιά

Μη γνωστές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Μη γνωστές
Τρόμος

Νευρικό

Μη γνωστές
Υπέρταση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Υπερέκκριση σιέλου

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Ψυχρότητα δέρματος

Δέρμα

Μη γνωστές
Ψυχωσικές καταστάσεις

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ωχρότητα

Αγγειακές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
δεν πρέπει να χρησιμοποιείται, εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο

Η ασφάλεια της φαινυλεφρίνης κατά τη διάρκεια της κύησης δεν έχει τεκμηριωθεί. Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά τις επιδράσεις στην κύηση, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Ο δυνητικός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
Γαλουχία
δεν πρέπει να χρησιμοποιείται, εκτός εάν το πιθανό όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου

Μικρές ποσότητες φαινυλεφρίνης απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Η χορήγηση αγγειοσυσπαστικών στη μητέρα θέτει το παιδί σε κίνδυνο καρδιαγγειακών και νευρολογικών επιδράσεων.
Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα μετά την έκθεση σε φαινυλεφρίνη (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

κοιλιακές έκτακτες συστολές
βραχεία παροξυσμική κοιλιακή ταχυκαρδία
αίσθηση πληρότητας στην κεφαλή
μυρμήγκιασμα των άκρων
κεφαλαλγία
έμετο
υπέρταση
αντανακλαστική βραδυκαρδία
άλλες καρδιακές αρρυθμίες

Αντιμετώπιση

Σε περίπτωση υπερβολικής ανόδου της αρτηριακής πίεσης, αυτή μπορεί να αντιμετωπιστεί αμέσως με έναν α-αδρενεργικό παράγοντα αποκλεισμού (π.χ. φαιντολαμίνη, 5 έως 60 mg ενδοφλεβίως εντός 10-30 λεπτών, επαναλαμβανόμενη ανάλογα με τις ανάγκες). Μπορεί να αναμένεται αντανακλαστική βραδυκαρδία με σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Αντίδοτοφαιντολαμίνη

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Νάτριο χλωριούχο,

υδροχλωρικό οξύ (για την ρύθμιση του pH),

ύδωρ για ενέσιμα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Καρδιοτονωτικά, εκτός καρδιακών γλυκοσιδών. Αδρενεργικοί και ντοπαμινεργικοί παράγοντες. Κωδικός ATC: C01C A06

Μηχανισμός δράσης

Η φαινυλεφρίνη δρα κυρίως με άμεση επίδραση στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς. Σε θεραπευτικές δόσεις, το φάρμακο δεν έχει σημαντική διεγερτική επίδραση στους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς της καρδιάς (βητα-1-αδρενεργικοί υποδοχείς), αλλά μπορεί να εμφανιστεί σημαντική ενεργοποίηση αυτών των υποδοχέων όταν χορηγηθούν μεγαλύτερες δόσεις. Η φαινυλεφρίνη δεν διεγείρει τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς των βρόγχων ή των περιφερικών αιμοφόρων αγγείων (βήτα-2-αδρενεργικοί υποδοχείς). Πιστεύεται ότι οι άλφα-αδρενεργικές επιδράσεις προκύπτουν από την αναστολή της παραγωγής της 3’-5’ κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (cAMP) μέσω της αναστολής του ενζύμου αδενυλοκυκλάση, ενώ οι βήτα-αδρενεργικές επιδράσεις προκύπτουν από τη διέγερση της ενεργοποίησης της αδενυλοκυκλάσης. Η φαινυλεφρίνη έχει επίσης έμμεση επίδραση απελευθερώνοντας νορεπινεφρίνη από τις θέσεις αποθήκευσής της.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Οι κύριες δράσεις της φαινυλεφρίνης εντοπίζονται στο καρδιαγγειακό σύστημα. Η παρεντερική χορήγηση προκαλεί αύξηση της συστολικής και της διαστολικής πίεσης. Παράλληλα με την αγγειοσυσπαστική ανταπόκριση στην φαινυλεφρίνη παρατηρείται μια εκσεσημασμένη αντανακλαστική βραδυκαρδία που μπορεί να αποκλειστεί από την ατροπίνη. Μετά τη χορήγηση ατροπίνης, οι υψηλές δόσεις του φαρμάκου αυξάνουν μόνο ελαφρώς τον καρδιακό ρυθμό. Η καρδιακή παροχή μειώνεται ελαφρώς και η περιφερική αντίσταση αυξάνεται σημαντικά. Ο χρόνος κυκλοφορίας ελαφρώς παρατείνεται, και η φλεβική πίεση ελαφρώς αυξάνεται. Η φλεβική σύσπαση δεν είναι έντονη. Οι περισσότερες αγγειακές κοίτες συστέλλονται. Η νεφρική, η σπλαχνική και η δερματική αιματική ροή και η αιματική ροή στα άκρα μειώνονται, αλλά αυξάνεται η αιματική ροή στις στεφανιαίες αρτηρίες. Τα πνευμονικά αγγεία συστέλλονται, και η πνευμονική αρτηριακή πίεση αυξάνεται.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η φαινυλεφρίνη είναι ένας ισχυρός αγγειοσυσπαστικός παράγοντας που δρα σχεδόν αποκλειστικά μέσω διέγερσης των άλφα-1-αδρενεργικών υποδοχέων. Αυτή η αρτηριακή αγγειοσύσπαση, που συνοδεύεται επίσης από φλεβική αγγειοσύσπαση, προκαλεί αύξηση της αρτηριακης πίεσης και αντανακλαστική βραδυκαρδία και η αγγειοσυσπαστική της δραστικότητα είναι ασθενέστερη από αυτή της νοραδρεναλίνης, αλλά μεγαλύτερης διάρκειας. Χρησιμοποιείται παρεντερικά για τη θεραπεία υποτασικών καταστάσεων, όπως αυτές που παρουσιάζονται κατά τη διάρκεια κυκλοφορικής ανεπάρκειας, γενικής ή νωτιαίας αναισθησίας ή επαγόμενης από φάρμακα υπότασης. Σε πολλές δημοσιευμένες κλινικές μελέτες, η φαινυλεφρίνη χρησιμοποιήθηκε σε εγκύους χαμηλού κινδύνου που υποβλήθηκαν σε νωτιαία αναισθησία κατά τη διάρκεια τοκετού με καισαρική τομή. Η φαινυλεφρίνη επέτρεψε τη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης της μητέρας κοντά στην αρχική τιμή, μείωσε τη συχνότητα εμφάνισης ναυτίας και εμέτου χωρίς να προκαλέσει εμβρυϊκή οξέωση. Η ισχυρή αρτηριακή αγγειοσύσπαση έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της αντίστασης του κλάσματος εξώθησης κοιλίας (αυξημένο μεταφορτίο). Αυτό οδηγεί σε μείωση της καρδιακής παροχής, που είναι λιγότερο έντονη στα υγιή άτομα, αλλά μπορεί να επιδεινωθεί σε περίπτωση προηγούμενης καρδιακής ανεπάρκειας.

Φαρμακοκινητική

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής μετά από μία εφάπαξ δόση είναι 340 λίτρα.

Αποβολή

Η φαινυλεφρίνη απεκκρίνεται ουσιαστικά από τους νεφρούς ως m-υδροξυ-μανδελικό οξύ και ως συζευγμένες με φαινολικό οξύ ενώσεις. Όταν ενίεται υποδόρια ή ενδομυϊκά, η φαινυλεφρίνη δρα εντός 10 έως 15 λεπτών. Οι υποδόριες και ενδομυϊκές ενέσεις είναι αποτελεσματικές για έως περίπου μία και έως δύο ώρες, αντίστοιχα. Η διάρκεια δράσης είναι 20 λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι άγνωστη. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Καρδιοτονωτικά, εκτός καρδιακών γλυκοσιδών. Αδρενεργικοί και ντοπαμινεργικοί παράγοντες. Κωδικός ATC: C01C A06 ### Μηχανισμός δράσης Η φαινυλεφρίνη δρα κυρίως με άμεση επίδραση στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς. Σε…

Φαρμακοκινητική

Κατανομή Ο όγκος κατανομής μετά από μία εφάπαξ δόση είναι 340 λίτρα. ### Αποβολή Η φαινυλεφρίνη απεκκρίνεται ουσιαστικά από τους νεφρούς ως m-υδροξυ-μανδελικό οξύ και ως συζευγμένες με φαινολικό οξύ ενώσεις. Όταν ενίεται υποδόρια ή ενδομυϊκά, η…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η φαινεφρίνη μεταβολίζεται κυρίως από τις μονοαμινοξειδάσες Α και Β (MAO-A, MAO-B) και την SULT1A3. * Ο κύριος μεταβολίτης είναι το ανενεργό μετα-υδροξυμανδελικό οξύ. * Ακολουθούν τα θειικά συζεύγματα. * Η φαινεφρίνη μπορεί επίσης να…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Η βιοδιαθεσιμότητα της φαινεφρίνης από το στόμα είναι 38%. * Κλινικά σημαντική συστηματική απορρόφηση οφθαλμικών σκευασμάτων είναι δυνατή, ιδιαίτερα σε υψηλότερες συγκεντρώσεις και όταν ο κερατοειδής είναι…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	Κατά τη διάρκεια της θεραπείας	—
Λειτουργίες ζωτικών οργάνων	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Στενά	Μειωμένη καρδιακή παροχή ή στεφανιαία νόσος

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες: 95% σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η φαινεφρίνη είναι ένας αγωνιστής α-1 αδρενεργικών υποδοχέων που αυξάνει την αρτηριακή πίεση, διαστέλλει τις κόρες των ματιών και προκαλεί τοπική αγγειοσυστολή.

Οι οφθαλμικές συνθέσεις φαινεφρίνης δρουν για 3-8 ώρες.
Οι ενδοφλέβιες ενέσεις έχουν χρόνο ημιζωής 5 λεπτά (αποτελεσματικός) και 2,5 ώρες (απελευθέρωσης).

Προειδοποιήσεις για ασθενείς:

Οφθαλμικές συνθέσεις: Κίνδυνος αρρυθμίας, υπέρτασης και επαναλαμβανόμενης μυόσης.
Ενδοφλέβιες συνθέσεις: Κίνδυνος βραδυκαρδίας, αλλεργικών αντιδράσεων, εξωαγγειακής διαφυγής που προκαλεί νέκρωση ή αποκόλληση ιστού, και ταυτόχρονης χρήσης ωκυτοκικών φαρμάκων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η φαινεφρίνη είναι ένας αγωνιστής α-1 αδρενεργικών υποδοχέων που προκαλεί αγγειοσυστολή και μυδρίαση, ανάλογα με τη διαδρομή και τη θέση χορήγησης.

Η συστηματική έκθεση στη φαινεφρίνη οδηγεί επίσης σε αγωνισμό των α-1 αδρενεργικών υποδοχέων, αυξάνοντας τη συστολική και διαστολική πίεση, καθώς και την περιφερική αγγειακή αντίσταση.
Η αυξημένη αρτηριακή πίεση διεγείρει το πνευμονογαστρικό νεύρο, προκαλώντας αντανακλαστική βραδυκαρδία.

Η φαινεφρίνη δρα κυρίως μέσω άμεσης επίδρασης στους α-αδρενεργικούς υποδοχείς. Σε θεραπευτικές δόσεις, το φάρμακο δεν έχει σημαντική διεγερτική επίδραση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς της καρδιάς (β1-αδρενεργικοί υποδοχείς), αλλά σημαντική ενεργοποίηση αυτών των υποδοχέων μπορεί να συμβεί όταν χορηγούνται μεγαλύτερες δόσεις. Η φαινεφρίνη δεν διεγείρει τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς των βρόγχων ή των περιφερικών αιμοφόρων αγγείων (β2-αδρενεργικοί υποδοχείς).

Πιστεύεται ότι οι α-αδρενεργικές επιδράσεις προκύπτουν από την αναστολή της παραγωγής κυκλικής αδενοσινο-3’,5’-μονοφωσφορικής (cAMP) μέσω της αναστολής του ενζύμου αδεκυλοκυκλάση, ενώ οι β-αδρενεργικές επιδράσεις προκύπτουν από τη διέγερση της δραστηριότητας της αδεκυλοκυκλάσης.

Η φαινεφρίνη έχει επίσης έμμεση δράση μέσω της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης από τους αποθηκευτικούς της χώρους.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η βιοδιαθεσιμότητα της φαινεφρίνης από το στόμα είναι 38%.
Κλινικά σημαντική συστηματική απορρόφηση οφθαλμικών σκευασμάτων είναι δυνατή, ιδιαίτερα σε υψηλότερες συγκεντρώσεις και όταν ο κερατοειδής είναι κατεστραμμένος.

Απέκκριση στα ούρα:

86% της δόσης ανακτάται στα ούρα:
- 16% ως μη μεταβολιζόμενο φάρμακο.
- 57% ως ανενεργό μετα-υδροξυμανδελικό οξύ.
- 8% ως ανενεργά θειικά συζεύγματα.
Ο όγκος κατανομής της φαινεφρίνης είναι 340L.
Η μέση κάθαρση της φαινεφρίνης είναι 2100mL/min.

Η φαινεφρίνη κατανέμεται ταχέως στους περιφερικούς ιστούς. Υπάρχουν ενδείξεις ότι το φάρμακο μπορεί να αποθηκευτεί σε ορισμένους οργανικούς διαμερίσματα. Οι φαρμακολογικές επιδράσεις τερματίζονται τουλάχιστον εν μέρει με την πρόσληψη του φαρμάκου από τους ιστούς.

Η διείσδυση της φαινεφρίνης στον εγκέφαλο φαίνεται να είναι ελάχιστη. Η φαινεφρίνη δεν φαίνεται να κατανέμεται σε μεγάλο βαθμό στο μητρικό γάλα.

Η φαινεφρίνη απορροφάται πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση και υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου στο εντερικό τοίχωμα. Η βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 38% σε σχέση με ενδοφλέβια χορήγηση. Λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου, υπάρχει σημαντική διατομική και πιθανώς ενδοατομική μεταβλητότητα στη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα.

Μετά από από του στόματος χορήγηση φαινεφρίνης (1 ή 7.8 mg), οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό εμφανίζονται σε 0.75-2 ώρες.

Η φαινεφρίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα. Μετά από από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση, περίπου το 80% ή 86% της δόσης, αντίστοιχα, απεκκρίνεται στα ούρα εντός 48 ωρών, κυρίως ως μεταβολίτες. Περίπου το 2.6% μιας από του στόματος δόσης ή το 16% μιας ενδοφλέβιας δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο.

Σε μελέτη με 7-3H-φαινεφρίνη σε 15 εθελοντές (n=4 ενδοφλέβια, n=10 από του στόματος), το 86% (ενδοφλέβια) και 80% (από του στόματος) της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα, υποδηλώνοντας πλήρη εντερική απορρόφηση. Η βιοδιαθεσιμότητα εκτιμήθηκε σε 0.38.

Ο βιολογικός χρόνος ημιζωής κυμάνθηκε από 2-3 ώρες, η συνολική κάθαρση ήταν 2 L/ώρα και ο όγκος κατανομής 340 L.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Δεν υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη σύνδεση της φαινεφρίνης με τις πρωτεΐνες του ορού.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η φαινεφρίνη μεταβολίζεται κυρίως από τις μονοαμινοξειδάσες Α και Β (MAO-A, MAO-B) και την SULT1A3.

Ο κύριος μεταβολίτης είναι το ανενεργό μετα-υδροξυμανδελικό οξύ.
Ακολουθούν τα θειικά συζεύγματα.
Η φαινεφρίνη μπορεί επίσης να μεταβολιστεί σε φαινεφρίνη-γλυκουρονίδιο.

Η φαινεφρίνη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό στο εντερικό τοίχωμα (πρώτης διόδου) και στο ήπαρ.

Οι κύριες οδοί μεταβολισμού περιλαμβάνουν τη σύζευξη με θειικά άλατα (κυρίως στο εντερικό τοίχωμα) και την οξειδωτική αμίνωση (από μονοαμινοξειδάση - MAO). Η γλυκουρονιδίωση συμβαίνει επίσης σε μικρότερο βαθμό.

Η μεταβολή σε φαινολικά συζεύγματα, κυρίως μετά από από του στόματος λήψη, και σε μ-υδροξυμανδελικό οξύ μετά από ενδοφλέβια ένεση, υποδηλώνει ότι οι μ-υδροξυλιωμένες αμίνες συζεύγονται κατά τον μεταβολισμό πρώτης διόδου.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

Η ενδοφλέβια φαινεφρίνη έχει αποτελεσματικό χρόνο ημιζωής 5 λεπτά.
Ο χρόνος ημιζωής απελευθέρωσης της ενδοφλέβιας φαινεφρίνης είναι 2.5 ώρες.
Ο χρόνος ημιζωής απελευθέρωσης της φαινεφρίνης κατά μέσο όρο κυμαίνεται από 2-3 ώρες μετά από από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που ενισχύουν την καρδιά ή αυξάνουν την καρδιακή παροχή: Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΣΙΔΕΣ, ΣΥΜΠΑΘΗΤΟΜΙΜΗΤΙΚΑ ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΕΜΦΡΑΚΤΟ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ, σε ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΣΟΚ ή καρδιακή ανεπάρκεια.
Φάρμακα που διαστέλλουν την κόρη του ματιού: Μπορεί να είναι συμπαθητομιμητικά ή παρασυμπαθητολυτικά.
Φάρμακα που μιμούνται τα αποτελέσματα της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων: Περιλαμβάνουν φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Φάρμακα που προκαλούν αγγειοσυστολή: Φάρμακα που προκαλούν σύσπαση των αιμοφόρων αγγείων.
Ρινικά αποσυμφορητικά: Φάρμακα που σχεδιάστηκαν για τη θεραπεία της φλεγμονής των ρινικών περασμάτων, συνήθως αποτέλεσμα λοίμωξης (συχνότερα κοινό κρυολόγημα) ή αλλεργικής κατάστασης. Η φλεγμονή περιλαμβάνει πρήξιμο του βλεννογόνου που επενδύει τα ρινικά περάσματα και οδηγεί σε υπερβολική παραγωγή βλέννας. Η κύρια κατηγορία ρινικών αποσυμφορητικών είναι οι αγγειοσυσταλτικοί παράγοντες.
ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΑΛΦΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ: Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΑΛΦΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

Αναγνωρισμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC]: Αγωνιστής α-1 Αδρενεργικών Υποδοχέων
Μηχανισμοί Δράσης [MoA]: Αδρενεργικοί α1-Αγωνιστές

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

6041

Μοριακός τύπος

C9H13NO2

Μοριακό βάρος

167.2

IUPAC

3-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol

InChIKey

SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που ενισχύουν την καρδιά ή αυξάνουν την καρδιακή παροχή: Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΣΙΔΕΣ, ΣΥΜΠΑΘΗΤΟΜΙΜΗΤΙΚΑ ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΕΜΦΡΑΚΤΟ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ, σε ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΣΟΚ ή καρδιακή ανεπάρκεια.
Φάρμακα που διαστέλλουν την κόρη του ματιού: Μπορεί να είναι συμπαθητομιμητικά ή παρασυμπαθητολυτικά.
Φάρμακα που μιμούνται τα αποτελέσματα της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων: Περιλαμβάνουν φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Φάρμακα που προκαλούν αγγειοσυστολή: Φάρμακα που προκαλούν σύσπαση των αιμοφόρων αγγείων.
Ρινικά αποσυμφορητικά: Φάρμακα που σχεδιάστηκαν για τη θεραπεία της φλεγμονής των ρινικών περασμάτων, συνήθως αποτέλεσμα λοίμωξης (συχνότερα κοινό κρυολόγημα) ή αλλεργικής κατάστασης. Η φλεγμονή περιλαμβάνει πρήξιμο του βλεννογόνου που επενδύει τα ρινικά περάσματα και οδηγεί σε υπερβολική παραγωγή βλέννας. Η κύρια κατηγορία ρινικών αποσυμφορητικών είναι οι αγγειοσυσταλτικοί παράγοντες.
ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΑΛΦΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ: Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΑΛΦΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.