Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04BD09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TROSPIUM

Τρόσπιο

Για τη θεραπεία της υπερδραστήριας ουροδόχου κύστης με συμπτώματα επιτακτικής ακράτειας ούρων, επιτακτικότητας και συχνουρίας, ασταθούς εξώστηρα και συχνής ούρησης.

Chemical structure of TROSPIUM

Εμπορικά Ονόματα

URIVESC

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη θεραπεία της υπερδραστήριας ουροδόχου κύστης με συμπτώματα επιτακτικής ακράτειας ούρων, επιτακτικότητας και συχνουρίας, ασταθούς εξώστηρα και συχνής ούρησης.
medication
SPC-URIVESC

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Το επικαλυμμένο δισκίο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο με ένα ποτήρι νερό
Χορήγηση:
πριν τα γεύματα με κενό στομάχι
Δόση έναρξης:
40 mg
Τιτλοποίηση:
Η ανάγκη για συνεχόμενη θεραπεία πρέπει να επαναξιολογείται σε τακτά χρονικά διαστήματα 3-6 μηνών.
  • Γενικός πληθυσμός
    ΔόσηΈνα επικαλυμμένο δισκίο δύο φορές την ημέρα
    Μέγ. δόση40 mg
    Ισοδυναμεί με 40 mg χλωριούχου τροσπίου την ημέρα.
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μεταξύ 10 και 30 mL/min/1,73 m )
    ΔόσηΈνα επικαλυμμένο δισκίο την ημέρα ή κάθε δεύτερη ημέρα
    Μέγ. δόση20 mg
    Ισοδυναμεί με 20 mg χλωριούχου τροσπίου την ημέρα ή κάθε δεύτερη ημέρα.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Το Urivesc αντενδείκνυται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.
block
SPC-URIVESC

Αντενδείξεις

expand_more
  • Κατακράτηση ούρων
  • Σοβαρή γαστρεντερική διαταραχή (συμπεριλαμβανομένου του τοξικού μεγάκολου)
  • Μυασθένεια gravis
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • Ταχυαρρυθμία
  • Γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning
SPC-URIVESC

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Προσοχή σε ασθενείς με αποφρακτικές καταστάσεις του γαστρεντερικού, όπως πυλωρική στένωση.
    χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Προσοχή σε ασθενείς με απόφραξη της ροής των ούρων με κίνδυνο κατακράτησης ούρων με νευροπάθεια του αυτονόμου νευρικού συστήματος.
    χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Προσοχή σε ασθενείς με κήλη οισοφαγικού τμήματος, συσχετιζόμενη με παλινδρομική οισοφαγίτιδα.
    χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Προσοχή σε άτομα με έντονη ταχυκαρδία
    Πληθυσμόςάτομα με υπερθυρεοειδισμό, στεφανιαία νόσο και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
    δεν συνιστάται
  • Ήπια έως μέτρια μορφής ηπατική ανεπάρκεια
    απαιτείται προσοχή
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
    απαιτείται προσοχή
  • Ήπιας έως μέτριας μορφής νεφρική ανεπάρκεια
    απαιτείται προσοχή
  • Οργανικά αίτια της συχνοουρίας, της επιτακτικής ανάγκης για ούρηση, της επιτακτικής ακράτειας
    πρέπει να αποκλεισθούν πριν την έναρξη της θεραπείας
  • Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο αυτό
  • Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης
    δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο αυτό
  • Αλλεργία στο σίτο (εκτός από κοιλιοκάκη)
    δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο αυτό
swap_horiz
SPC-URIVESC

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • αντιχολινεργικοί παράγοντες (όπως η αμανταδίνη, τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά)
    Ενίσχυση της δράσης
  • β-συμπαθομιμητικά
    Ενίσχυση της ταχυκαρδίας που προκαλούν
  • προ-κινητικοί παράγοντες (π.χ. μετοκλοπραμίδη)
    Μείωση της αποτελεσματικότητας
  • guar, χολεστυραμίνη, χολεστιπόλη
    Αναστολή της απορρόφησης του χλωριούχου τροσπίου
    Σύστασηδεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση
  • δραστικές ουσίες, οι οποίες απομακρύνονται με ενεργό σωληναριακή απέκκριση
    Πιθανή αλληλεπίδραση
sick
SPC-URIVESC

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Καρδιακές διαταραχές
  • Ταχυκαρδία
  • Ταχυαρρυθμία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Παραισθήσεις*, σύγχυση*
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Διαταραχές της όρασης
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Δύσπνοια
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ξηροστομία
  • Δυσπεψία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ναυτία
  • Μετεωρισμός
  • Διάρροια
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Διαταραχές της ούρησης
  • Κατακράτηση ούρων
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Εξάνθημα
  • Αγγειοίδημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) / Τοξική Επιδερμική Νεκρόλυση (TEN)
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
  • Μυαλγία
  • Αρθραλγία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Θωρακικό άλγος
  • Εξασθένιση
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλαξία
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Ήπια έως μέτρια αύξηση των επιπέδων τρανσαμινάσης ορού
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ξηροστομία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Δυσπεψία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
  • Ταχυαρρυθμία
    Καρδιακές διαταραχές
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Παραισθήσεις, σύγχυση*
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Διαταραχές της όρασης
    Οφθαλμικές διαταραχές
  • Δύσπνοια
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Διαταραχές της ούρησης
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Κατακράτηση ούρων
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αγγειοίδημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Κνησμός
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Κνίδωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) / Τοξική Επιδερμική Νεκρόλυση (TEN)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Μυαλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
  • Αρθραλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Εξασθένιση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αναφυλαξία
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Ήπια έως μέτρια αύξηση των επιπέδων τρανσαμινάσης ορού
    Παρακλινικές εξετάσεις
pregnant_woman
SPC-URIVESC

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Μελέτες σε πειραματόζωα δεν δείχνουν άμεσες ή έμμεσες ανεπιθύμητες ενέργειες στην κύηση, την ανάπτυξη του εμβρύου πριν και μετά το 1 ο τρίμηνο της κυήσεως, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλέπε παράγραφο 5.3).
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Σε επίμυες, το χλωριούχο τρόσπιο διαπερνά τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Το Τροσπίum ανταγωνίζεται τη δράση της ακετυλοχολίνης στους μουσκαρινικούς υποδοχείς σε χολινεργικά νευρωμένους ιστούς. Η παρασυμπαθολυτική του δράση μειώνει τον τόνο του λείου μυός της ουροδόχου κύστης.
monitor_heart
SPC-URIVESC

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντισπασμωδικό του Ουροποιητικού, κωδικός ATC: G04BD09 Το χλωριούχο τρόσπιο είναι ένα τετραμερές παράγωγο του νορτροπανίου και επομένως ανήκει στην κατηγορία των παρασυμπαθολυτικών ή αντιχολινεργικών φαρμάκων, καθώς…
biotech
SPC-URIVESC

Φαρμακοκινητική

expand_more
Μετά την από του στόματος χορήγηση χλωριούχου τρόσπιου τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 4-6 ωρών. Μετά από εφάπαξ δόση 20 mg, το μέγιστο επίπεδο στο πλάσμα είναι περίπου 4 ng/mL. Εντός του υπό έλεγχο δοσολογικού μεσοδιαστήματος των 20 έως…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Το τροspium πιθανώς μεταβολίζεται μέσω υδρόλυσης εστέρα και συζεύξεως με γλυκουρονικό οξύ, αν και η μεταβολική του πορεία δεν έχει χαρακτηριστεί πλήρως.
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-URIVESC
expand_more

Ένα επικαλυμμένο δισκίο δύο φορές την ημέρα (που ισοδυναμεί με 40 mg χλωριούχου τροσπίου την ημέρα).

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Στους ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μεταξύ 10 και 30 mL/min/1,73 m ), η συνιστώμενη δοσολογία είναι: Ένα επικαλυμμένο δισκίο την ημέρα ή κάθε δεύτερη ημέρα (που ισοδυναμεί με 20 mg χλωριούχου τροσπίου την ημέρα ή κάθε δεύτερη ημέρα).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Το Urivesc αντενδείκνυται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.

Τρόπος χορήγησης

Το επικαλυμμένο δισκίο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο με ένα ποτήρι νερό πριν τα γεύματα με κενό στομάχι.

Η ανάγκη για συνεχόμενη θεραπεία πρέπει να επαναξιολογείται σε τακτά χρονικά διαστήματα 3-6 μηνών.

block

Αντενδείξεις

SPC-URIVESC
expand_more
Το χλωριούχο τρόσπιο αντενδείκνυται σε ασθενείς με κατακράτηση ούρων, σοβαρή γαστρεντερική διαταραχή (συμπεριλαμβανομένου του τοξικού μεγάκολου), μυασθένεια gravis, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, και ταχυαρρυθμία. Το χλωριούχο τρόσπιο αντενδείκνυται επίσης σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-URIVESC
expand_more

Το χλωριούχο τρόσπιο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με τα εξής:

  • αποφρακτικές καταστάσεις του γαστρεντερικού, όπως πυλωρική στένωση.
  • απόφραξη της ροής των ούρων με κίνδυνο κατακράτησης ούρων με νευροπάθεια του αυτονόμου νευρικού συστήματος.
  • κήλη οισοφαγικού τμήματος, συσχετιζόμενη με παλινδρομική οισοφαγίτιδα.
  • σε άτομα με έντονη ταχυκαρδία, π.χ. άτομα με υπερθυρεοειδισμό, στεφανιαία νόσο και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Καθώς δεν υπάρχουν δεδομένα για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, η θεραπεία των ασθενών αυτών με χλωριούχο τρόσπιο δεν συνιστάται. Σε ασθενείς με ήπιας έως μέτριας μορφής ηπατική ανεπάρκεια, απαιτείται προσοχή. Το χλωριούχο τρόσπιο απομακρύνεται κυρίως δια των νεφρών. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια έχουν παρατηρηθεί έντονες αυξήσεις των επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα. Επομένως, σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών, αλλά και σε ασθενείς με ήπιας έως μέτριας μορφής νεφρική ανεπάρκεια, απαιτείται προσοχή (βλέπε παράγραφο 4.2). Πριν την έναρξη της θεραπείας, πρέπει να αποκλεισθούν τα οργανικά αίτια της συχνοουρίας, της επιτακτικής ανάγκης για ούρηση, της επιτακτικής ακράτειας, όπως είναι οι καρδιοπάθειες, οι νεφροπάθειες, η πολυδιψία, ή οι λοιμώξεις ή οι όγκοι των οργάνων του ουροποιητικού. Το Urivesc περιέχει μονοϋδρική λακτόζη, σακχαρόζη και άμυλο σίτου. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο αυτό. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο αυτό. Οι ασθενείς με αλλεργία στο σίτο (εκτός από κοιλιοκάκη) δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο αυτό. Εκτός από αυτό, το χλωριούχο τρόσπιο είναι κατάλληλο για άτομα με κοιλιοκάκη.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-URIVESC
expand_more

Είναι δυνατόν να παρατηρηθούν οι παρακάτω φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις: Ενίσχυση της δράσης αντιχολινεργικών παραγόντων (όπως η αμανταδίνη, τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά), ενίσχυση της ταχυκαρδίας που προκαλούν τα β-συμπαθομιμητικά, μείωση της αποτελεσματικότητας των προ-κινητικών παραγόντων (π.χ. μετοκλοπραμίδη). Δεδομένου ότι το χλωριούχο τρόσπιο μπορεί να επηρεάσει την κινητικότητα και τις εκκρίσεις του γαστρεντερικού, δεν μπορεί να αποκλεισθεί το ενδεχόμενο να μεταβάλλει και την απορρόφηση άλλων ταυτόχρονα χορηγούμενων φαρμάκων.

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις:

Αναστολή της απορρόφησης του χλωριούχου τροσπίου, όταν συγχορηγείται με φάρμακα όπως το guar, η χολεστυραμίνη και η χολεστιπόλη δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Επομένως, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση των φαρμάκων αυτών ταυτόχρονα με το χλωριούχο τρόσπιο. Οι μεταβολικές αλληλεπιδράσεις του χλωριούχου τροσπίου έχουν ερευνηθεί in vitro επί ενζύμων του κυτοχρώματος P450, που εμπλέκονται στο μεταβολισμό φαρμάκων (P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Δεν παρατηρήθηκε επίδραση στις μεταβολικές τους δράσεις. Δεδομένου ότι το χλωριούχο τρόσπιο μεταβολίζεται μόνο σε χαμηλό βαθμό και καθώς η μόνη σχετική μεταβολική οδός είναι η υδρόλυση εστέρα, δεν αναμένονται μεταβολικές αλληλεπιδράσεις. Παρότι έχει αποδειχθεί πως το χλωριούχο τρόσπιο δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της διγοξίνης, ωστόσο, δεν μπορεί να αποκλεισθεί το ενδεχόμενο να αλληλεπιδρά με άλλες δραστικές ουσίες, οι οποίες απομακρύνονται με ενεργό σωληναριακή απέκκριση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-URIVESC
expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες, που παρατηρούνται με το χλωριούχο τρόσπιο, όπως είναι η ξηροστομία, η δυσπεψία και η δυσκοιλιότητα, αντιστοιχούν στις χαρακτηριστικές αντιχολινεργικές ιδιότητες του δραστικού συστατικού. Σε κλινικές μελέτες Φάσης ΙΙΙ, η ξηροστομία ήταν πολύ συχνή και παρατηρήθηκε περίπου στο 18% των ασθενών, που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με το χλωριούχο τρόσπιο και περίπου στο 6% εκείνων, που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με εικονικό φάρμακο (σύνολο 1931 ασθενείς, από τους οποίους 911 έλαβαν εικονικό φάρμακο).

Πολύ συχνές (>1/10) Συχνές (≥1/100,<1/10) Όχι συχνές (≥1/1000, <1/100) Σπάνιες (≥1/10.000, <1/1000) Πολύ σπάνιες (<1/10.000) Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)
Καρδιακές διαταραχές
Ταχυκαρδία
Ταχυαρρυθμία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Παραισθήσεις, σύγχυση*
Οφθαλμικές διαταραχές
Διαταραχές της όρασης
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
Δύσπνοια
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Ξηροστομία X
Δυσπεψία X
Δυσκοιλιότητα X
Κοιλιακό άλγος X
Ναυτία X
Μετεωρισμός X
Διάρροια
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
Διαταραχές της ούρησης
Κατακράτηση ούρων
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Εξάνθημα
Αγγειοίδημα
Κνησμός
Κνίδωση
Σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) / Τοξική Επιδερμική Νεκρόλυση (TEN)
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
Μυαλγία
Αρθραλγία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Θωρακικό άλγος
Εξασθένιση
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Αναφυλαξία
Παρακλινικές εξετάσεις
Ήπια έως μέτρια αύξηση των επιπέδων τρανσαμινάσης ορού

*Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες απαντώνται κυρίως σε ηλικιωμένους ασθενείς και μπορούν να διευκολυνθούν από τις νευρολογικές ασθένειες και/ή την ταυτόχρονη λήψη άλλων αντιχολινεργικών φαρμάκων (παράγραφος 4.5).

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-URIVESC
expand_more
Μελέτες σε πειραματόζωα δεν δείχνουν άμεσες ή έμμεσες ανεπιθύμητες ενέργειες στην κύηση, την ανάπτυξη του εμβρύου πριν και μετά το 1 ο τρίμηνο της κυήσεως, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλέπε παράγραφο 5.3). Σε επίμυες, το χλωριούχο τρόσπιο διαπερνά τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με κυήσεις που έχουν εκτεθεί στο Urivesc. Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση σε εγκύους ή θηλάζουσες μητέρες.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-URIVESC
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντισπασμωδικό του Ουροποιητικού, κωδικός ATC: G04BD09

Το χλωριούχο τρόσπιο είναι ένα τετραμερές παράγωγο του νορτροπανίου και επομένως ανήκει στην κατηγορία των παρασυμπαθολυτικών ή αντιχολινεργικών φαρμάκων, καθώς ανταγωνίζεται ανάλογα με τη συγκέντρωση την ακετυλοχολίνη, τον ενδογενή διαβιβαστή του οργανισμού, για τις μετασυναπτικές, παρασυμπαθητικές περιοχές σύνδεσης.

Το χλωριούχο τρόσπιο συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς των αποκαλούμενων M -, M

  • και M
  • υποτύπων και διαθέτει αμελητέα συγγένεια με τους νικοτινικούς υποδοχείς.

Κατά συνέπεια, η αντιχολινεργική δράση του χλωριούχου τρόσπιο χαλαρώνει τον λείο μυϊκό ιστό και τις οργανικές λειτουργίες, στις οποίες μεσολαβούν οι μουσκαρινικοί υποδοχείς. Τόσο σε προκλινικά όσο και σε κλινικά πειράματα, το χλωριούχο τρόσπιο μειώνει τον συσταλτικό τόνο του λείου μυ στο γαστρεντερικό και στο ουροποιογεννητικό σύστημα.

Επίσης, μπορεί να αναστείλει την έκκριση του βρογχικού βλεννογόνου, του σιέλου, του ιδρώτα και τις οφθαλμικές εκκρίσεις. Μέχρι σήμερα, δεν έχουν παρατηρηθεί επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Σε δύο ειδικές μελέτες ασφαλείας σε υγιείς εθελοντές, το χλωριούχο τρόσπιο έχει αποδειχθεί ότι δεν επηρεάζει την καρδιακή επαναπόλωση, αλλά διαθέτει σταθερή και εξαρτώμενη από τη δόση επίδραση επιτάχυνσης της καρδιακής συχνότητας.

Σε μακροχρόνια κλινική δοκιμή με χλωριούχο τρόσπιο 20 mg χορηγούμενο δύο φορές την ημέρα παρατηρήθηκε αύξηση του διαστήματος QT> 60 ms στο 1,5% (3/197) των ασθενών, που είχαν εισαχθεί στη μελέτη. Η κλινική σημασία των ευρημάτων αυτών δεν έχει τεκμηριωθεί.

Από τη συνήθη παρακολούθηση ασφαλείας δύο ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο κλινικών δοκιμών διάρκειας τριών μηνών, δεν υποστηρίζεται η επίδραση αυτή του χλωριούχου τρόσπιου: Στην πρώτη μελέτη, παρατηρήθηκε αύξηση του QTcF >= 60 msec σε 4/258 (1,6%) ασθενείς, που υποβάλλονταν σε θεραπεία με τρόσπιο, έναντι 9/256 (3,5%) ασθενών, που υποβάλλονταν σε θεραπεία με εικονικό φάρμακο. Οι αντίστοιχες τιμές στη δεύτερη κλινική δοκιμή ήταν 8/326 (2,5%), των ασθενών, που υποβάλλονταν σε θεραπεία με τρόσπιο έναντι 8/325 (2,5%) των ασθενών, που υποβάλλονταν σε θεραπεία με εικονικό φάρμακο.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-URIVESC
expand_more

Μετά την από του στόματος χορήγηση χλωριούχου τρόσπιου τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 4-6 ωρών. Μετά από εφάπαξ δόση 20 mg, το μέγιστο επίπεδο στο πλάσμα είναι περίπου 4 ng/mL. Εντός του υπό έλεγχο δοσολογικού μεσοδιαστήματος των 20 έως 60 mg, χορηγούμενα ως εφάπαξ δόση, τα επίπεδα πλάσματος είναι ανάλογα της χορηγούμενης δόσης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μιας εφάπαξ από του στόματος χορηγούμενης δόσης 20 mg χλωριούχου τρόσπιου (1 επικαλυμμένο με υμένιο δισκίο Urivesc) είναι 9,6  4,5% (μέση τιμή  σταθερή απόκλιση). Σε σταθερή κατάσταση, η διακύμανση στο ίδιο το άτομο είναι 16%, ενώ η διακύμανση μεταξύ διαφορετικών ατόμων είναι 36%.

Η ταυτόχρονη λήψη τροφής, με ιδιαίτερα υψηλή περιεκτικότητα λιπαρών, μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα του χλωριούχου τρόσπιου. Μετά από ένα γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά οι μέσες τιμές Cmax και AUC μειώνονται στο 15-20% των τιμών σε καθεστώς νηστείας.

Η έκθεση στο χλωριούχο τρόσπιο παρουσιάζει διακύμανση κατά τη διάρκεια της ημέρας: όταν η δόση χορηγείται το βράδυ παρατηρείται μείωση τόσο της Cmax όσο και της AUC σε σύγκριση με τη χορήγηση της δόσης το πρωί.

Το μεγαλύτερο μέρος του συστημικά διαθέσιμου χλωριούχου τρόσπιου απεκκρίνεται αμετάβλητο δια των νεφρών, αν και μικρό ποσοστό (10% της νεφρικής απέκκρισης) εντοπίζεται στα ούρα ως σπιροαλκοόλη, έναν μεταβολίτη, που σχηματίζεται από υδρόλυση εστέρων. Η τελική ημιπερίοδος ζωής αποβολής κυμαίνεται μεταξύ 10-20 ωρών. Δεν παρατηρείται συσσώρευση. Η σύνδεση με τις πρωτεϊνες του πλάσματος είναι 50-80%.

Από τα δεδομένα φαρμακοκινητικής σε ηλικιωμένους ασθενείς δεν προκύπτουν σημαντικές διαφορές. Επίσης, δεν υπάρχουν σημαντικές διαφορές μεταξύ των φύλων.

Σε μια μελέτη σε ασθενείς με σοβαρής μορφής νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 8-32 mL/min), η μέση AUC ήταν κατά 4 φορές υψηλότερη, η Cmax ήταν κατά 2 φορές υψηλότερη και η μέση ημιπερίοδος ζωής ήταν κατά 2 φορές μεγαλύτερη σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές.

Από τα φαρμακοκινητικά αποτελέσματα της μελέτης σε ασθενείς με ήπιας έως μέτριας μορφής ηπατική ανεπάρκεια, δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, και τα δεδομένα αυτά συμφωνούν με τον περιορισμένο ρόλο του ηπατικού μεταβολισμού στην απομάκρυνση του χλωριούχου τρόσπιου.

Η διαπερατότητα σε χλωριούχο τρόσπιο του αιματοεγκεφαλικού φραγμού είναι πρακτικά απούσα εξαιτίας των χημικών ιδιοτήτων του (ως τεταρτοταγές αμμώνιο έχει μικρή λιποφιλία).

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

20 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

50-85%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

9.6%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
5284632
Μοριακός τύπος
C25H30NO3+
Μοριακό βάρος
392.5
IUPAC
[(1R,5S)-spiro[8-azoniabicyclo[3.2.1]octane-8,1'-azolidin-1-ium]-3-yl] 2-hydroxy-2,2-diphenylacetate
InChIKey
OYYDSUSKLWTMMQ-AIZNXBIQSA-N

Σχετικά Εργαλεία