VORAPAXAR(Βοραπαξάρη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Vorapaxar αναστέλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων μέσω της αναστρέψιμης ανταγωνισμού του υποδοχέα 1 που ενεργοποιείται από πρωτεάση (PAR-1), γνωστού και ως υποδοχέα θρομβίνης. Οι PARs είναι μια οικογένεια υποδοχέων συζευγμένων με G-πρωτεΐνη, οι οποίοι εκφράζονται σε υψηλό βαθμό στα αιμοπετάλια και ενεργοποιούνται από την δραστηριότητα της θρομβίνης, μιας σερίνη-πρωτεάσης, για να μεσολαβήσουν στην θρομβωτική απόκριση. Μπλοκάροντας την ενεργοποίηση του PAR-1, το vorapaxar αναστέλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων που προκαλείται από τη θρομβίνη και τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων που προκαλείται από το πεπτίδιο αγωνιστή του υποδοχέα θρομβίνης (TRAP). Το Vorapaxar δεν αναστέλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων που προκαλείται από άλλους αγωνιστές, όπως η αδενοσίνη διφωσφορική (ADP), το κολλαγόνο ή ένα μιμητικό θρομβοξάνης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση, το vorapaxar απορροφάται ταχέως και οι μέγιστες συγκεντρώσεις παρατηρούνται σε μέσο tmax 1 ώρας υπό ταχύτερες συνθήκες. Το vorapaxar μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς τροφή, καθώς η λήψη με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά δεν οδήγησε σε σημαντικές αλλαγές στην AUC. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 100%.
Το vorapaxar αποβάλλεται κυρίως ως ο μεταβολίτης του M19 μέσω των κοπράνων (91,5%), και μερικώς στα ούρα (8,5%).
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Το Vorapaxar συνδέεται εκτενώς (>99%) με πρωτεΐνες του πλάσματος, όπως η αλβουμίνη του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το Vorapaxar μεταβολίζεται στον κύριο κυκλοφορούντα μεταβολίτη του, M20, και στον κυρίαρχο μεταβολίτη που απεκκρίνεται στα κόπρανα, M19, μέσω των CYP3A4 και CYP 2J2.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Το Vorapaxar έχει δραστικό χρόνο ημίσειας ζωής 3-4 ημέρες και φαινόμενο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 8 ημέρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση Φαρμακολογική MeSH
Φάρμακα ή παράγοντες που αντιτίθενται ή παρεμποδίζουν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί σε συσσωμάτωση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνών κοκκίων και τη διέγερση του συστήματος προσταγλανδίνης-θρομβοξάνης.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
ZCE93644N2
VORAPAXAR
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέα 1 που Ενεργοποιείται από Πρωτεάση
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέα 1 που Ενεργοποιείται από Πρωτεάση
Το Vorapaxar είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέα 1 που Ενεργοποιείται από Πρωτεάση. Ο μηχανισμός δράσης του vorapaxar είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέα 1 που Ενεργοποιείται από Πρωτεάση.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση Φαρμακολογική MeSH
Φάρμακα ή παράγοντες που αντιτίθενται ή παρεμποδίζουν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί σε συσσωμάτωση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνών κοκκίων και τη διέγερση του συστήματος προσταγλανδίνης-θρομβοξάνης.