ZAFIRLUKAST
Ζαφιρλουκάστη
**Ενδείξεις** Για την προφύλαξη και τη χρόνια θεραπεία του άσθματος.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Η Ζαφιρλουκάστη είναι ένας από του στόματος ανταγωνιστής υποδοχέων λευκοτριενών (LTRA) για τη συντήρηση της θεραπείας του άσθματος, που συχνά χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με εισπνεόμενο στεροειδές ή/και μακράς δράσης βρογχοδιασταλτικό. Διατίθεται ως δισκίο και συνήθως χορηγείται δύο φορές την ημέρα. Ένας άλλος ανταγωνιστής υποδοχέων λευκοτριενών είναι η μοντελουκάστη (Singulair), η οποία συνήθως λαμβάνεται μόνο μία φορά την ημέρα.
Η Ζαφιρλουκάστη αποκλείει τη δράση των κυστεϊνυλ λευκοτριενών στους υποδοχείς CysLT1, μειώνοντας έτσι τη σύσπαση των αεραγωγών, τη συσσώρευση βλέννας στους πνεύμονες και τη φλεγμονή των αναπνευστικών οδών.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για την προφύλαξη και τη χρόνια θεραπεία του άσθματος.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η Ζαφιρλουκάστη είναι ένας συνθετικός, εκλεκτικός ανταγωνιστής υποδοχέων πεπτιδικών λευκοτριενών (LTRA) που ενδείκνυται για την προφύλαξη και τη χρόνια θεραπεία του άσθματος. Σε μία μελέτη, ασθενείς με άσθμα βρέθηκαν να είναι 25-100 φορές πιο ευαίσθητοι στη βρογχοσυσπαστική δράση της εισπνεόμενης LTD₄ σε σύγκριση με μη ασθματικά άτομα. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η ζαφιρλουκάστη ανταγωνίζεται την συσταλτική δράση τριών λευκοτριενών (LTC₄, LTD₄ και LTE₄) στους αεραγωγούς ομαλού μυϊκού ιστού από εργαστηριακά ζώα και ανθρώπους. Η ζαφιρλουκάστη απέτρεψε τις ενδοδερμικές αυξήσεις της τριχοειδικής διαπερατότητας που προκαλούνταν από την LTD₄ και ανέστειλε την εισπνεόμενη LTD₄-προκαλούμενη διείσδυση ηωσινοφίλων στους πνεύμονες ζώων.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η Ζαφιρλουκάστη είναι ένας εκλεκτικός και ανταγωνιστικός ανταγωνιστής των υποδοχέων λευκοτριενών D4 και E4 (LTD₄ και LTE4), συστατικά της βραδείας ουσίας της αναφυλαξίας (SRSA). Η παραγωγή κυστεϊνυλ λευκοτριενών και η κατάληψη υποδοχέων έχουν συσχετιστεί με την παθοφυσιολογία του άσθματος, συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος των αεραγωγών, της σύσπασης των ομαλών μυών και της αλλοιωμένης κυτταρικής δραστηριότητας που σχετίζεται με τη φλεγμονώδη διαδικασία, τα οποία συμβάλλουν στα σημεία και συμπτώματα του άσθματος.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, μειωμένη μετά από γεύμα πλούσιο σε λιπαρά ή πρωτεΐνες.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
10 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
99%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Τα πιο κοινά μεταβολικά προϊόντα είναι υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες που απεκκρίνονται στα κόπρανα.
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος Κατανομής
- 70 L
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
- Φαινομενική από του στόματος κάθαρση = 20 L/h
- 11.4 L/h [7-11 ετών]
- 9.2 L/h [5-6 ετών]
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν εξάνθημα και στομαχικές διαταραχές.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Ζαφιρλουκάστη είναι ένας συνθετικός, εκλεκτικός ανταγωνιστής υποδοχέων πεπτιδικών λευκοτριενών (LTRA) που ενδείκνυται για την προφύλαξη και τη χρόνια θεραπεία του άσθματος. Σε μία μελέτη, οι ασθενείς με άσθμα ήταν 25-100 φορές πιο ευαίσθητοι στη βρογχοσυσπαστική δράση της εισπνεόμενης LTD4 από τους μη ασθματικούς πάσχοντες. In vitro μελέτες έδειξαν ότι το ζαφιρλουκάστη ανταγωνίστηκε τη συσταλτική δράση τριών λευκοτριενών (LTC4, LTD4 και LTE4) στους αεραγωγούς των πνευμόνων σε εργαστηριακά ζώα και ανθρώπους. Το ζαφιρλουκάστη απέτρεψε τις ενδοδερμικές αυξήσεις της διαπερατότητας των αγγείων του δέρματος που προκαλούνται από την LTD4 και ανέστειλε την εισρόφηση ηωσινοφίλων στους πνεύμονες των ζώων που προκαλείται από την εισπνεόμενη LTD4.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Ζαφιρλουκάστη είναι ένας εκλεκτικός και ανταγωνιστικός ανταγωνιστής υποδοχέων της λευκοτριένης D4 και E4 (LTD4 και LTE4), συστατικά της βραδείας ουσίας αναφυλαξίας (SRSA). Η παραγωγή κυστεϊνυλολευκοτριενών και η κατάληψη των υποδοχέων έχουν συσχετιστεί με την παθοφυσιολογία του άσθματος, συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος των αεραγωγών, της σύσπασης των λείων μυών και της αλλαγμένης κυτταρικής δραστηριότητας που σχετίζεται με τη φλεγμονώδη διαδικασία, τα οποία συμβάλλουν στα σημεία και τα συμπτώματα του άσθματος.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, μειωμένη μετά από γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά ή πρωτεΐνες.
Τα συχνότερα μεταβολικά προϊόντα είναι οι υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες που απεκκρίνονται στα κόπρανα.
70 L
Φαινομενική από του στόματος CL=20 L/h
11.4 L/h [7-11 ετών]
9.2 L/h [5-6 ετών]
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συνδεσιμότητα με Πρωτεΐνες
99%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός
Το Ζαφιρλουκάστη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 3-υδροξυ-κυκλοπεντυλ N-[3-({2-μεθοξυ-4-[(2-μεθυλβενζολοσουλφονυλ)καρβαμοϋλ]φαινυλ}μεθυλ)-1-μεθυλινδολ-5-υλ]καρβαμικό και κυκλοπεντυλ N-[1-(υδροξυμεθυλ)-3-({2-μεθοξυ-4-[(2-μεθυλβενζολοσουλφονυλ)καρβαμοϋλ]φαινυλ}μεθυλ)ινδολ-5-υλ]καρβαμικό.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
10 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του άσθματος.
Μια κατηγορία φαρμάκων που έχουν σχεδιαστεί για την πρόληψη της σύνθεσης ή της δράσης των λευκοτριενών, αποκλείοντας τη σύνδεση στο επίπεδο του υποδοχέα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογικής
XZ629S5L50
ZAFIRLUKAST
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέων Λευκοτριενών
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Λευκοτριενών
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C9
Το Ζαφιρλουκάστη είναι ένας Ανταγωνιστής Υποδοχέων Λευκοτριενών. Ο μηχανισμός δράσης του ζαφιρλουκάστη είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων Λευκοτριενών και Αναστολέας του Κυτοχρώματος P450 2C9.
ZAFIRLUKAST
Ανταγωνιστές Υποδοχέων Λευκοτριενών [MoA]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C9 [MoA]; Ανταγωνιστής Υποδοχέων Λευκοτριενών [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του άσθματος.
Μια κατηγορία φαρμάκων που έχουν σχεδιαστεί για την πρόληψη της σύνθεσης ή της δράσης των λευκοτριενών, αποκλείοντας τη σύνδεση στο επίπεδο του υποδοχέα.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Ανταγωνιστές Λευκοτριενίων (LTRA)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.