ZANAMIVIR(Ζαναμιβίρη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: μεταξύ 2,6 και 5,05 ωρών
- DrugBank: 2.5-5.1 ώρες
- PubChem: 2,5-5,1 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Αντιμετώπιση της γρίπης τύπου Α και Β
σε: Ενήλικες και παιδιά (≥ 5 ετών)
Εφόσον υπάρχει επιδημία γρίπης στην κοινότητα και ο ασθενής εμφανίζει τυπικά συμπτώματα.
- J10 Γρίπη, ιός αναγνωρισμένος
-
Προφύλαξη από την γρίπη τύπου Α και Β
σε: Ενήλικες και παιδιά (≥ 5 ετών)
Μετά από επαφή με κλινικά διαγνωσμένη περίπτωση σε οικιακό περιβάλλον (βλ. Φαρμακοδυναμικές για παιδιά ηλικίας 5-11 ετών).
- J10 Γρίπη, ιός αναγνωρισμένος
-
Προφύλαξη από την γρίπη τύπου Α και Β
Σε εξαιρετικές περιπτώσεις κατά τη διάρκεια μιας επιδημίας στην κοινότητα (π.χ. σε περίπτωση που δεν ταιριάζει το στέλεχος του εμβολίου με τον κυκλοφορούντα ιό και σε περίπτωση πανδημίας).
- J10 Γρίπη, ιός αναγνωρισμένος
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος RELENZA
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: αναπνευστικό σύστημα, αποκλειστικά μέσω εισπνοής από το στόμα, με χρήση της συσκευής Diskhaler
- Δόση έναρξης: δύο εισπνοές (2 x 5 mg) δύο φορές την ημέρα
-
Ενήλικες και παιδιά από την ηλικία των 5 ετών (Θεραπεία της γρίπης)Δόσηδύο εισπνοές (2 x 5 mg) δύο φορές την ημέρα επί 5 ημέρεςΜέγ. δόση20 mg (συνολική ημερήσια δόση)Η θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει το ταχύτερο δυνατόν εντός 48 ωρών από την έναρξη των συμπτωμάτων για τους ενήλικες και εντός 36 ωρών από την έναρξη των συμπτωμάτων για τα παιδιά.
-
Άτομα μετά από έκθεση (Πρόληψη της γρίπης)Δόσηδύο εισπνοές (2 x 5 mg) μία φορά την ημέρα για 10 ημέρεςΗ θεραπεία πρέπει να αρχίζει το συντομότερο δυνατόν και εντός 36 ωρών από την έκθεση με κάποιο μολυσμένο άτομο.
-
Άτομα κατά τη διάρκεια επιδημίας (Εποχιακή προφύλαξη)Δόση2 εισπνοές (2 x 5 mg) μία φορά την ημέρα μέχρι για 28 ημέρες
-
Νεφρική ή ηπατική ανεπάρκειαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Αποτελεσματικότητα και ασφάλειαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με βαρύ άσθμα, χρόνια αναπνευστική νόσο, ασταθή χρόνια νόσο ή ανοσοκατασταλμένοιΔεν έχει καταδειχθεί η αποτελεσματικότητα και ασφάλεια (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
-
Αποτελεσματικότητα στην πρόληψη της γρίπηςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς σε νοσηλευτήριαΔεν έχει αποδειχθεί.
-
ΑποτελεσματικότηταΠροσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς ≥ 65 ετώνΔεν έχει τεκμηριωθεί (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
-
Βρογχόσπασμος και μείωση αναπνευστικής λειτουργίαςΣοβαρόΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν Ζαναμιβίρη (συμπεριλαμβανομένων αυτών χωρίς ιστορικό αναπνευστικής πάθησης)Διακοπή λήψης Ζαναμιβίρη και άμεση επικοινωνία με γιατρό.
-
Χορήγηση σε σοβαρό άσθμαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρό άσθμαΠροσεκτική θεώρηση κινδύνου-οφέλους. Να μη χορηγείται χωρίς στενή ιατρική παρακολούθηση και υποστήριξη για βρογχόσπασμο.
-
Αντιμετώπιση υποκείμενης πάθησηςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με επίμονο άσθμα ή σοβαρή ΧΑΠΗ αντιμετώπιση της υποκείμενης πάθησης πρέπει να βελτιστοποιείται κατά τη διάρκεια θεραπείας.
-
Χορήγηση σε άσθμα ή ΧΑΠ - Ενημέρωση και χρήση βρογχοδιασταλτικώνΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθειαΕνημέρωση για κίνδυνο βρογχόσπασμου, να έχουν διαθέσιμο βρογχοδιασταλτικό άμεσης δράσης. Τακτικοί χρήστες βρογχοδιασταλτικών να τα λαμβάνουν πριν από το Ζαναμιβίρη (βλ. Δοσολογία).
-
Χορήγηση με νεφελοποιητή ή μηχανικό αερισμόΑντένδειξηΝα μην παρασκευάζεται σε αυτοσχέδιο διάλυμα για χορήγηση με νεφελοποιητή ή μηχανικό αερισμό.
-
Τρόπος χορήγησηςΠροσοχήΝα χορηγείται μόνο με την παρεχόμενη συσκευή (βλ. Δοσολογία).
-
Έκδοχα (Λακτόζη)ΑντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με δυσανεξία στη γαλακτόζη, έλλειψη Lapp λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν θα πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
-
Εμβολιασμός και χρήση ΖαναμιβίρηΠροσοχήΤο Ζαναμιβίρη δεν αντικαθιστά τον αντιγριπικό εμβολιασμό. Η χρήση του δεν πρέπει να επηρεάζει την εκτίμηση για ετήσιο εμβολιασμό. Χρήση μόνο όταν κυκλοφορεί γρίπη στην κοινότητα.
-
Ειδικότητα του φαρμάκουΠροσοχήΑποτελεσματικό μόνο έναντι ιούς γρίπης.
-
Νευροψυχιατρικές καταστάσειςΣοβαρόΠληθυσμόςΑσθενείς με γρίπη, ιδιαίτερα παιδιά και έφηβοιΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά για αλλαγές στη συμπεριφορά. Αξιολόγηση οφέλους/κινδύνου για συνέχιση θεραπείας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα φάρμακαπαρακολούθησηΚλινικά ουσιώδεις αλληλεπιδράσεις είναι απίθανες
-
Αντιγριπικό εμβόλιοασφαλήςΔεν κατέστειλε την ανοσοποίηση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αλλεργική αντίδραση
- Οίδημα στοματοφάρυγγα
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Αναφυλακτοειδής αντίδραση
- Οίδημα προσώπου
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Παρασυμπαθητικομιμητικές αντιδράσεις
- Σπασμοί
- Μειωμένο επίπεδο συνείδησης
- Βρογχόσπασμος
- Δύσπνοια
- Συσφιγκτικό αίσθημα φάρυγγα
- Σπασμός φάρυγγα
- Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις περιλαμβανομένου του πολύμορφου ερυθήματος
- τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης
- Μη φυσιολογική συμπεριφορά
- Ψευδαισθήσεις
- Παραλήρημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΑλλεργική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Όχι συχνέςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΟίδημα στοματοφάρυγγαΑνοσοποιητικό
-
Όχι συχνέςΠαρασυμπαθητικομιμητικές αντιδράσειςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΣπασμός φάρυγγαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΣυσφιγκτικό αίσθημα φάρυγγαΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτοειδής αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΟίδημα προσώπουΔέρμα
-
ΣπάνιεςΣοβαρές δερματικές αντιδράσεις περιλαμβανομένου του πολύμορφου ερυθήματοςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Σπάνιεςτοξικής επιδερμικής νεκρόλυσηςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΜειωμένο επίπεδο συνείδησηςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΜη φυσιολογική συμπεριφοράΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΠαραλήρημαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΣπασμοίΝευρικό
-
Μη γνωστέςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΤο Ζαναμιβίρη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης, παρά μόνον εφόσον τα προσδοκώμενα οφέλη για την μητέρα κρίνεται ότι υπερτερούν των ενδεχομένων κινδύνων για το έμβρυο.Η ασφάλεια του Ζαναμιβίρη κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει τεκμηριωθεί. Σε αρουραίους και κουνέλια, έχει αποδειχθεί ότι η ζαναμιβίρη διέρχεται δια του πλακούντα. Η υψηλή δοσολογία σε αρουραίους ή κουνέλια δεν συσχετίσθηκε με δυσμορφίες, ενώ αναφέρθηκαν μόνο μικρής σημασίας αλλοιώσεις. Ο ενδεχόμενος κίνδυνος στον άνθρωπο είναι άγνωστος.
-
ΓαλουχίαΗ χρήση της ζαναμιβίρης από γυναίκες που θηλάζουν δεν συνιστάται.Σε αρουραίους, έχει αποδειχθεί ότι η ζαναμιβίρη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Δεν υπάρχουν αντίστοιχα δεδομένα για το μητρικό γάλα στον άνθρωπο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντι-ιικό, αναστολέας της νευραμινιδάσης Κωδικός ATC: J05AH01
Μηχανισμός δράσης
Η ζαναμιβίρη είναι εκλεκτικός αναστολέας της νευραμινιδάσης, ενός επιφανειακού ενζύμου του ιού της γρίπης. In vitro αναστολή της νευραμινιδάσης παρατηρήθηκε με πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις ζαναμιβίρης (50% αναστολή με 0,64 έως 7,9 nM για στελέχη τύπου Α και Β). Η νευραμινιδάση του ιού υποβοηθά την απελευθέρωση νεοσχηματισμένων ιών από τα προσβεβλημένα κύτταρα και ενδέχεται να διευκολύνει την πρόσβαση του ιού μέσω της βλέννης προς τις κυτταρικές επιφάνειες του επιθηλίου, γεγονός που επιτρέπει την διασπορά της λοίμωξης από κύτταρο σε κύτταρο. Η αναστολή του ενζύμου εκφράζεται με δράση κατά της αναπαραγωγής στελεχών τύπου Α και Β, τόσο in vitro όσο και in vivo και αφορά όλους του γνωστούς υπότυπους νευραμινιδάσης σε στελέχη τύπου Α. Η δράση της ζαναμιβίρης είναι εξωκυττάρια. Περιορίζει την διασπορά των στελεχών τύπου Α και Β, μέσω αναστολής της απελευθέρωσης των λοιμογόνων σωματιδίων του ιού από τα επιθηλιακά κύτταρα του αναπνευστικού συστήματος. Η αναπαραγωγή του ιού της γρίπης συντελείται στα επιφανειακά επιθήλια του αναπνευστικού συστήματος. Η αποτελεσματικότητα της τοπικής χορήγησης ζαναμιβίρης στους συγκεκριμένους ιστούς έχει επιβεβαιωθεί με κλινικές μελέτες. Μέχρι σήμερα δεν έχουν ανιχνευθεί στελέχη του ιού με μειωμένη ευαισθησία στην ζαναμιβίρη, από την εξέταση δειγμάτων που ελήφθησαν πριν και μετά την θεραπεία από ασθενείς κλινικών μελετών. Διασταυρούμενη ανθεκτικότητα έχει παρατηρηθεί μεταξύ ορισμένων ανθεκτικών στη ζαναμιβίρη και ορισμένων ανθεκτικών στην οσελταμιβίρη μεταλλαγμένων ιών της γρίπης που παρήχθησαν in vitro. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για την αξιολόγηση του κινδύνου από την εμφάνιση της διασταυρούμενης ανθεκτικότητας κατά τη διάρκεια της κλινικής χρήσης.
Κλινική εμπειρία
Θεραπεία της γρίπης Το Ζαναμιβίρη ανακουφίζει από τα συμπτώματα της γρίπης και περιορίζει την μέση διάρκεια τους κατά 1,5 ημέρες (γενικά από 1,0 - 2,5 ημέρες) σε ενήλικες, όπως αναλύεται στον πίνακα που ακολουθεί. Ο μέσος χρόνος ανακούφισης των συμπτωμάτων της γρίπης σε ηλικιωμένα άτομα ( 65 ετών) και σε παιδιά ηλικίας 5-6 ετών δεν μειώθηκε σημαντικά. Η αποτελεσματικότητα του Ζαναμιβίρη έχει αποδειχθεί σε κατά τα άλλα υγιείς ενήλικες, εφόσον η θεραπεία αρχίζει εντός 48 ωρών και σε κατά τα άλλα υγιή παιδιά εφόσον η θεραπεία αρχίζει εντός 36 ωρών από την έναρξη των συμπτωμάτων. Για ασθενείς που εκδηλώνουν την νόσο χωρίς πυρετική κίνηση (< 37,8°C) η θεραπευτική ωφέλεια δεν έχει τεκμηριωθεί.
- Έχουν διεξαχθεί έξι πολυκεντρικές, παράλληλες, τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες ως προς placebo θεραπευτικές μελέτες φάσεως ΙΙΙ (NAIB3001, NAIA3002, NAIB3002, ΝΑΙ30008, ΝΑΙ30012 και ΝΑΙ30009) με χορήγηση ζαναμιβίρης για την αντιμετώπιση της φυσικής λοίμωξης από ιό γρίπης με στελέχη Α και Β. Η μελέτη NAI30008 περιέλαβε μόνο ασθενείς με άσθμα (n=299), ΧΑΠ (n=87), ή άσθμα και ΧΑΠ (n=32), η μελέτη NAI30012 περιελάμβανε μόνο ηλικιωμένους (≥65 ετών) ασθενείς (n=358) και η μελέτη NAI30009 (n=471) περιελάμβανε παιδιατρικούς ασθενείς (5-12 ετών). Ο αρχικός πληθυσμός στις έξι αυτές μελέτες αυτές συμπεριέλαβε 2942 ασθενείς, από τους οποίους οι 1490 έλαβαν 10 mg ζαναμιβίρης δύο φορές την ημέρα με εισπνοές από το στόμα. Το βασικό καταληκτικό σημείο ήταν το ίδιο και για τις έξι μελέτες φάσεως ΙΙΙ, δηλαδή ο χρόνος που απαιτείται έως την ύφεση των κλινικά σημαντικών συμπτωμάτων και σημείων της γρίπης. Και για τις έξι μελέτες φάσεως ΙΙΙ, ως ύφεση ορίσθηκε η απουσία πυρετού δηλαδή < 37,8°C και βαθμός πυρεξίας “μηδέν” (“φυσιολογικό/καθόλου” για την ΝΑΙ30012) και η κεφαλαλγία, μυαλγία, βήχας και φαρυγγαλγία αναφερόμενα ως “καθόλου” (“φυσιολογικό/καθόλου” για την ΝΑΙ30012), ή ήπια με διατήρηση του αποτελέσματος επί 24 ώρες.
| Μελέτη | Placebo (n) | Ζαναμιβίρη (εισπνοή 10 mg x 2) (n) | Διαφορά (ημέρες) (95% CI) | Τιμή p |
|---|---|---|---|---|
| ΝΑΙΒ3001 | 6,0 (160) | 4,5 (161) | 1,5 (0,5, 2,5) | 0,004 |
| ΝΑΙΑ3002 | 6,0 (257) | 5,0 (312) | 1,0 (0,0, 1,5) | 0,078 |
| ΝΑΙΒ3002 | 7,5 (141) | 5,0 (136) | 2,5 (1,0, 4,0) | <0,001 |
| Συνδυασμένη ανάλυση (ΝΑΙΒ3001, ΝΑΙΑ3002 και ΝΑΙΒ3002) | 6,5 (558) | 5,0 (609) | 1,5 (1,0, 2.0) | <0,001 |
| Μελέτη άσθμα/ΧΑΠ NAI30008 | 7,0 (153) | 5,5 (160) | 1,5 (0,5, 3,25) | 0,009 |
| Μελέτη σε ηλικιωμένους ΝΑΙ30012 | 7,5 (114) | 7,25 (120) | 0,25 (-2,0 έως 3,25) | 0,609 |
| Παιδιατρική μελέτη NAI30009 | 5,0 (182) | 4,0 (164) | 1,0 (0,5, 2,0) | <0,001 |
Στον αρχικό πληθυσμό η διαφορά στον χρόνο ανακούφισης των συμπτωμάτων ήταν 1,0 ημέρα (95% CI: 0,5 έως 1,5) στη συνδυασμένη ανάλυση των ΝΑΙΒ3001, ΝΑΙΑ3002 και ΝΑΙΒ3002, 1,0 ημέρα (95% CI: 0,5 έως 1,5) στη μελέτη ΝΑΙ30008, 1,0 ημέρα (95% CI -1,0 έως 3,0) στη μελέτη NAI30012 και 0,5 ημέρες (95% CI: 0 έως 1.5) στη μελέτη NAI30009. Υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία για παιδιά υψηλού κινδύνου. Σε μία συνδυασμένη ανάλυση ασθενών με γρίπη τύπου Β (n=163) που περιελάμβανε 79 ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε ζαναμιβίρη, παρατηρήθηκε ένα θεραπευτικό όφελος 2,0 ημερών (95% CI: 0,50 έως 3,50). Σε μία συνολική ανάλυση τριών μελετών φάσης ΙΙΙ σε θετικούς στον ιό της γρίπης, κυρίως υγιείς ενήλικες η εμφάνιση επιπλοκών ήταν 152/558 (27%) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και 119/609 (20%) στην ομάδα ζαναμιβίρης (σχετικός κίνδυνος ζαναμιβίρης: εικονικού φαρμάκου 0,73; 95% CI 0,50 έως 0,90, p=0,004). Στην μελέτη ΝΑΙ30008 που περιείχε ασθενείς με άσθμα και ΧΑΠ η εμφάνιση επιπλοκών ήταν 56/160 (37%) σε θετικούς στον ιό της γρίπης της ομάδας του εικονικού φαρμάκου και 52/160 (32%) σε θετικούς στον ιό της γρίπης της ομάδας της ζαναμιβίρης (σχετικός κίνδυνος ζαναμιβίρης: εικονικού φαρμάκου 0,89; 95% CI 0,65 έως 1,21, p=0,520). Στη μελέτη ΝΑΙ30012 που περιελάμβανε ηλικιωμένους ασθενείς η συχνότητα επιπλοκών ήταν 46/114 (40%) σε θετικούς στον ιό της γρίπης της ομάδας του εικονικού φαρμάκου και 39/120 (33%) σε θετικούς στον ιό της γρίπης της ομάδας της ζαναμιβίρης (σχετικός κίνδυνος ζαναμιβίρης: εικονικού φαρμάκου 0,80, 95% CI: 0,57 έως 1,13, p=0,256). Στην παιδιατρική μελέτη ΝΑΙ30009 η συχνότητα των επιπλοκών ήταν 41/182 (23%) σε θετικούς στον ιό της γρίπης της ομάδας του εικονικού φαρμάκου και 26/164 (16%) σε θετικούς στον ιό της γρίπης της ομάδας της ζαναμιβίρης (σχετικός κίνδυνος ζαναμιβίρης: εικονικού φαρμάκου 0,70, 95% CI: 0,45 έως 1,10, p=0,151). Σε μία ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε ασθενείς με κυρίως ήπιο/μέτριο άσθμα και/ή Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) δεν υπήρχαν κλινικά σημαντικές διαφορές μεταξύ ζαναμιβίρης και εικονικού φαρμάκου ως προς τον βίαια εκπνεόμενο όγκο σε ένα δευτερόλεπτο FEV) ή την μέγιστη εκπνευστική ροή (PEFR) που μετρήθηκαν κατά τη διάρκεια ή μετά το τέλος της θεραπείας.
Πρόληψη της γρίπης Η αποτελεσματικότητα του Ζαναμιβίρη στην πρόληψη της φυσικά εμφανιζόμενης γρίπης έχει δειχθεί σε δύο μελέτες προφύλαξης μετά από έκθεση σε οικιακό περιβάλλον και σε δύο μελέτες εποχιακής προφύλαξης κατά τη διάρκεια επιδημιών γρίπης στην κοινότητα. Ο κύριος στόχος σε αυτές τις μελέτες ήταν η συχνότητα εμφάνισης, συμπτωματικής, εργαστηριακά επιβεβαιωμένης γρίπης, οριζόμενης ως παρουσία δύο ή περισσοτέρων από τα ακόλουθα συμπτώματα: θερμοκρασία στόματος 37,8°C ή πυρετική κίνηση, βήχας, κεφαλαλγία, βραχνάδα και μυαλγία και εργαστηριακή επιβεβαίωση της γρίπης με καλλιέργεια, PCR, ή ορομετατροπή (οριζόμενη ως 4πλάσια αύξηση του τίτλου αντισωμάτων σε άτομο που αναρρώνει σε σχέση με την αρχική τιμή).
Προφύλαξη μετά από έκθεση Δύο μελέτες αξιολόγησαν την προφύλαξη μετά από έκθεση ενός ατόμου αναφοράς σε οικιακό περιβάλλον. Εντός 1,5 ημέρας από την έναρξη των συμπτωμάτων σε ένα άτομο αναφοράς, κάθε νοικοκυριό (περιλαμβανομένων όλων των μελών της οικογένειας ηλικίας ≥5 ετών) τυχαιοποιήθηκε σε Ζαναμιβίρη 10 mg μία φορά την ημέρα, ή εικονικό φάρμακο εισπνεόμενο μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες. Μόνο στην πρώτη μελέτη, κάθε άτομο αναφοράς τυχαιοποιήθηκε στην ίδια θεραπεία (Ζαναμιβίρη ή εικονικό φάρμακο) όπως τα υπόλοιπα μέλη της οικογένειας. Σε αυτή τη μελέτη, η αναλογία οικογενειών με τουλάχιστον μια νέα περίπτωση συμπτωματικής γρίπης μειώθηκε από 19% (32 στις 168 οικογένειες) με το εικονικό φάρμακο, στο 4% (7 στις 169 οικογένειες) με το Ζαναμιβίρη, (79% αποτελεσματικότητα προστασίας: 95% Cl: 57% έως 89%, p<0.001). Στη δεύτερη μελέτη, τα άτομα αναφοράς δεν πήραν αγωγή και η συχνότητα εμφάνισης συμπτωματικής γρίπης μειώθηκε από 19% (46 στις 242 οικογένειες) με το εικονικό φάρμακο, στο 4% (10 στις 245 οικογένειες) με το Ζαναμιβίρη, (81% αποτελεσματικότητα προστασίας: 95% Cl: 64% έως 90%, p<0,001). Τα αποτελέσματα ήταν παρόμοια στις υποομάδες με γρίπη τύπου Α ή Β. Σε αυτές τις μελέτες που περιέλαβαν συνολικά 2128 περιπτώσεις επαφής, 553 παιδιά ήταν ηλικίας 5-11 ετών, από τα οποία 123 παιδιά ήταν 5-6 ετών. Η συχνότητα συμπτωματικής εργαστηριακά τεκμηριωμένης γρίπης στην ηλικιακή ομάδα των 5 έως 6 ετών (εικονικό φάρμακο έναντι ζαναμιβίρης) ήταν 4/33 (12%) έναντι 1/28 (4%) στην πρώτη μελέτη και 4/26 (15%) έναντι 1/36 (3%) στη δεύτερη μελέτη, το οποίο δείχνει να είναι σύμφωνο με τις μεγαλύτερες ηλικιακές κατηγορίες. Ωστόσο καθώς οι μελέτες δεν σχεδιάστηκαν για να τεκμηριώσουν προστατευτική αποτελεσματικότητα σε ξεχωριστές ηλικιακές κατηγορίες, δεν διεξήχθη επίσημη ανάλυση υποκατηγοριών.
Εποχιακή προφύλαξη Δύο μελέτες εποχιακής προφύλαξης αξιολόγησαν το Ζαναμιβίρη 10 mg έναντι εικονικού φαρμάκου εισπνεόμενου μία φορά την ημέρα για 28 ημέρες κατά τη διάρκεια επιδημιών στην κοινότητα. Στην πρώτη μελέτη, η οποία περιελάμβανε μη εμβολιασθέντες αλλά κατά τα άλλα υγιείς ενήλικες ηλικίας ≥ 18 ετών, η συχνότητα εμφάνισης συμπτωματικής γρίπης μειώθηκε από 6,1% (34 στους 554) με το εικονικό φάρμακο, σε 2,0% (11 στους 553) με το Ζαναμιβίρη, (67% αποτελεσματικότητα προστασίας: 95% Cl: 39% έως 83%, p<0,001). H δεύτερη μελέτη, περιελάμβανε άτομα διαμένοντα στη κοινότητα ηλικίας ≥ 12 ετών υψηλού κινδύνου επιπλοκών από τη γρίπη, όπου 67% των συμμετεχόντων είχαν εμβολιασθεί την εποχή της μελέτης. Ως υψηλού κινδύνου ορίσθηκαν τα άτομα ≥ 65 ετών και τα άτομα με χρόνιες διαταραχές του πνευμονολογικού και καρδιαγγειακού συστήματος, ή με σακχαρώδη διαβήτη. Σε αυτή τη μελέτη η συχνότητα εμφάνισης συμπτωματικής γρίπης μειώθηκε από 1.4% (23 στους 1.685) με το εικονικό φάρμακο, στο 0,2% (4 στους 1.678) με το Ζαναμιβίρη, (83% αποτελεσματικότητα προστασίας: 95% Cl: 56% έως 93%, p<0,001). Λόγω περιορισμένων και μη οριστικών στοιχείων, η αποτελεσματικότητα του Ζαναμιβίρη στη προφύλαξη από τη γρίπη σε νοσηλευτήρια δεν έχει τεκμηριωθεί.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Φαρμακοκινητικές μελέτες σε ανθρώπους έδειξαν ότι η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου για λήψη από το στόμα είναι χαμηλή (μέση τιμή 2%, ελάχιστη 1%, μέγιστη 5%). Αντίστοιχες μελέτες για εισπνοή από το στόμα δείχνουν ότι το 10 έως 20% της δόσης απορροφάται συστηματικά και η συγκέντρωση ορού φθάνει στο μέγιστο σημείο γενικά σε 1 έως 2 ώρες. Η περιορισμένη απορρόφηση του φαρμάκου οδηγεί σε χαμηλές συστηματικές συγκεντρώσεις και συνεπώς η εισπνοή ζαναμιβίρης από το στόμα δεν συνεπάγεται ουσιαστική συστηματική έκθεση. Δεν υπάρχουν ενδείξεις για τροποποίηση της κινητικής μετά από επανειλημμένες εισπνοές από το στόμα.
Κατανομή
Μετά από εισπνοή από το στόμα, η ζαναμιβίρη εναποτίθεται ευρύτατα και σε μεγάλες συγκεντρώσεις σε όλο το αναπνευστικό σύστημα, παρέχοντας με αυτόν τον τρόπο το φάρμακο στην εστία της λοίμωξης από τον ιό της γρίπης. Μετά από μία δόση 10mg οι συγκεντρώσεις ζαναμιβίρης μετρήθηκαν σε προκλητά πτύελα. Συγκεντρώσεις ζαναμιβίρης 337 (εύρος 58-1593) και 52 (εύρος 17-286) φορές πάνω από την μέση IC της ιικής νευραμινιδάσης μετρήθηκαν στις 12 και 24 ώρες αντίστοιχα. Οι υψηλές συγκεντρώσεις της ζαναμιβίρης στο αναπνευστικό σύστημα έχουν ως αποτέλεσμα την άμεση έναρξη αναστολής της νευραμινιδάσης του ιού. Η βασική εστία άμεσης εναπόθεσης είναι ο ρινοφάρυγγας (78% κατά μέσο όρο), από όπου η ζαναμιβίρη απομακρύνεται ταχύτατα προς το γαστρεντερικό σύστημα. Η πρώιμη εναπόθεση στους πνεύμονες συνολικά κυμαίνεται μεταξύ 8 και 21%.
Βιομετασχηματισμός
Έχει αποδειχθεί ότι η ζαναμιβίρη αποβάλλεται αυτούσια από τα νεφρά και δεν υπόκειται σε μεταβολισμό. In vitro μελέτες έδειξαν ότι η ζαναμιβίρη δεν επηρεάζει την δραστικότητα των ισοενζύμων του κυττοχρώματος P450 στο ανθρώπινο ηπατικό μικροσωμιακό κλάσμα έναντι μίας σειράς πειραματικών υποστρωμάτων (CYP1A/2, A6, 2C9, 2C18, 2D6, 2E1, 3A4) και δεν επάγει την έκφραση του κυττοχρώματος P450 σε αρουραίους, πράγμα που υποδηγώνει ότι μεταβολικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ ζαναμιβίρης και άλλων φαρμάκων in vivo είναι απίθανες.
Αποβολή
Ο χρόνος ημιζωής της ζαναμιβίρης στον ορό μετά από εισπνοή από το στόμα κυμαίνεται μεταξύ 2,6 και 5,05 ωρών. Απομακρύνεται εξολοκλήρου ως αυτούσιο φάρμακο στα ούρα. Σύμφωνα με προσεγγιστικούς υπολογισμούς με βάση την κάθαρση δια των ούρων, ο ρυθμός συνολικής κάθαρσης κυμαίνεται μεταξύ 2,5 και 10,9 L/h. Εντός 24 ωρών, η αποβολή από τα νεφρά είναι πλήρης.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Η εισπνοή ζαναμιβίρης συνεπάγεται απορρόφηση του 10 έως 20% περίπου της εισπνεόμενης δόσης. Στα πλαίσια της δοκιμής της ζαναμιβίρης με μία ενδοφλέβια χορήγηση, έγινε δειγματοληψία από άτομα στην ομάδα της σοβαρής νεφρικής δυσλειτουργίας μετά από δόση 2 mg, που ισοδυναμεί με διπλάσια έως τετραπλάσια έκθεση, συγκριτικά με την αναμενόμενη για εισπνοή από το στόμα. Με το κανονικό δοσολογικό σχήμα (10 mg δύο φορές την ημέρα), η προβλεπόμενη έκθεση για την Ημέρα 5 είναι κατά 40 φορές χαμηλότερη σε σχέση με την έκθεση που αποδείχθηκε καλά ανεκτή από υγιή άτομα μετά από επανειλημμένη ενδοφλέβια χορήγηση. Με δεδομένη την σημασία των τοπικών συγκεντρώσεων, την χαμηλή συστηματική έκθεση και την αποδεδειγμένη ανοχή σε πολύ υψηλότερες εκθέσεις, δεν συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
Η ζαναμιβίρη δεν μεταβολίζεται και συνεπώς δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας για άτομα με ηπατική ανεπάρκεια.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Με την θεραπευτική ημερήσια δόση των 20 mg, η βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή (10-20%) και συνεπώς δεν προκύπτει σημαντική συστηματική έκθεση των ασθενών στην ζαναμιβίρη. Ενδεχόμενη τροποποίηση της φαρμακοκινητικής ως συνάρτηση της ηλικίας είναι απίθανη να έχει κλινικές επιπτώσεις και επομένως δεν συνιστάται η τροποποίηση του δοσολογικού σχήματος.
Παιδιατρικοί ασθενείς
Σε μία ανοικτή μελέτη μονής δόσης αξιολογήθηκε η φαρμακοκινητική της ζαναμιβίρης, σε 16 παιδιά ηλικίας 6 έως 12 ετών χρησιμοποιώντας τη φαρμακοτεχνική μορφή της εισπνεόμενης σκόνης (10mg) (συσκευή Diskhaler). Η συστηματική έκθεση ήταν παρόμοια με τα 10mg εισπνεόμενης σκόνης σε ενήλικες, αλλά η μεταβλητότητα ήταν μεγαλύτερη σε όλες τις ηλικιακές ομάδες και ποιο έντονη στα νεαρότερα παιδιά. Πέντε ασθενείς εξαιρέθηκαν λόγω μη ανιχνεύσιμων συγκεντρώσεων στον ορό σε όλα τα χρονικά σημεία ή σε 1,5 ώρα μετά τη χορήγηση της δόσης, υποδεικνύοντας ανεπαρκή παροχή φαρμάκου.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση Φαρμακοκινητικές μελέτες σε ανθρώπους έδειξαν ότι η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου για λήψη από το στόμα είναι χαμηλή (μέση τιμή 2%, ελάχιστη 1%, μέγιστη 5%). Αντίστοιχες μελέτες για εισπνοή από το στόμα δείχνουν ότι το 10 έως 20% της…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Συμπεριφορά | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | Στενά | Κατά τη διάρκεια χορήγησης Relenza, ιδιαίτερα σε παιδιά και εφήβους |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
- 2.5 - 10.9 L/h [Μετά από εισπνοή από του στόματος 10 mg]
- 5.3 L/h [Φυσιολογική νεφρική λειτουργία με IV εφάπαξ δόση 4 mg ή 2 mg]
- 2.7 L/h [Ασθενείς με ήπια και μέτρια νεφρική δυσλειτουργία με IV εφάπαξ δόση 4 mg ή 2 mg]
- 0.8 L/h [Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία με IV εφάπαξ δόση 4 mg ή 2 mg]
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ζαναμιβίρη, ένας αντιιικός παράγοντας, είναι αναστολέας της νευραμινιδάσης που ενδείκνυται για τη θεραπεία της απλής οξείας νόσου που οφείλεται στον ιό influenza A και B σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς 7 ετών και άνω, οι οποίοι παρουσιάζουν συμπτώματα για όχι περισσότερο από 2 ημέρες. Η ζαναμιβίρη έχει επίσης αποδειχθεί ότι αναστέλλει σημαντικά τις ανθρώπινες σιαλιδάσες NEU3 και NEU2 στο μικρομοριακό εύρος (Ki 3,7 +/-0,48 και 12,9+/-0,07 μM, αντίστοιχα), κάτι που θα μπορούσε να εξηγήσει ορισμένες από τις σπάνιες παρενέργειες της ζαναμιβίρης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο προτεινόμενος μηχανισμός δράσης της ζαναμιβίρης είναι μέσω της αναστολής της νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης με την πιθανότητα αλλοίωσης της συσσώρευσης και απελευθέρωσης των σωματιδίων του ιού. Με τη δέσμευση και αναστολή της πρωτεΐνης νευραμινιδάσης, το φάρμακο καθιστά τον ιό της γρίπης ανίκανο να διαφύγει από τα κύτταρα-ξενιστές του και να μολύνει άλλα.
Η ζαναμιβίρη είναι ένας ισχυρός, επιλεκτικός, ανταγωνιστικός αναστολέας της νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης, ενός ενζύμου απαραίτητου για την ιογενή αναπαραγωγή. Η νευραμινιδάση διασπά τελικά υπολείμματα σιαλικού οξέος από γλυκοσυζεύξεις για να επιτρέψει την απελευθέρωση του ιού από τα μολυσμένα κύτταρα, να αποτρέψει το σχηματισμό ιογενών συσσωματωμάτων μετά την απελευθέρωση από τα κύτταρα-ξενιστές και πιθανώς να μειώσει την ιογενή αδρανοποίηση από τις αναπνευστικές εκκρίσεις.
Η ζαναμιβίρη είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας της νευραμινιδάσης των ιών influenza A και B, πιθανώς αλλοιώνοντας τη συσσώρευση και την απελευθέρωση των σωματιδίων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι πολύ χαμηλή μετά από από του στόματος χορήγηση (2%). Μετά από εισπνοή από το στόμα, η βιοδιαθεσιμότητα κυμαίνεται από 4% έως 17%.
Α απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα, με την απέκκριση μιας εφάπαξ δόσης να ολοκληρώνεται εντός 24 ωρών. Η μη απορροφηθείσα ουσία απεκκρίνεται στα κόπρανα. Η ζαναμιβίρη απεκκρίνεται νεφρικά ως αμετάβλητη ουσία.
- 2,5 - 10,9 L/h [Μετά από εισπνοή από το στόμα 10 mg]
- 5,3 L/h [Φυσιολογική νεφρική λειτουργία με ενδοφλέβια εφάπαξ δόση 4 mg ή 2 mg]
- 2,7 L/h [Ασθενείς με ήπια και μέτρια νεφρική δυσλειτουργία με ενδοφλέβια εφάπαξ δόση 4 mg ή 2 mg]
- 0,8 L/h [Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία με ενδοφλέβια εφάπαξ δόση 4 mg ή 2 mg]
Πρωτεϊνική δέσμευση: Πολύ χαμηλή (<10%).
Η ζαναμιβίρη που χορηγείται με εισπνοή από το στόμα απορροφάται συστηματικά, περίπου 4% έως 17%.
Απέκκριση: Νεφρική: Απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα, με την απέκκριση μιας εφάπαξ δόσης να ολοκληρώνεται εντός 24 ωρών. Η συνολική κάθαρση κυμαίνεται από 2,5 έως 10,9 L/ώρα. Κοπρανώδης: Η μη απορροφηθείσα ουσία απεκκρίνεται στα κόπρανα.
Χρόνος μέγιστης δράσης: 72 ώρες.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΖΑΝΑΜΙΒΙΡΗ (7 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Δέσμευση
Η ζαναμιβίρη έχει περιορισμένη πρωτεϊνική δέσμευση στο πλάσμα (<10%).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δεν μεταβολίζεται.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
2,5-5,1 ώρες
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ζαναμιβίρης στο πλάσμα, μετά από χορήγηση με εισπνοή από το στόμα, κυμαίνεται από 2,5 έως 5,1 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία ΙΙΟΓΕΝΩΝ ΝΟΣΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της ιογενούς αναπαραγωγής με αναστολή της ιογενούς DNA πολυμεράσης· τη δέσμευση σε συγκεκριμένους υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και την αναστολή της ιογενούς διείσδυσης ή απογύμνωσης· την αναστολή της ιογενούς πρωτεϊνοσύνθεσης· ή τον αποκλεισμό των τελικών σταδίων συναρμολόγησης του ιού.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον φυσιολογικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
L6O3XI777I
ZANAMIVIR
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Νευραμινιδάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Νευραμινιδάσης
Η ζαναμιβίρη είναι Αναστολέας Νευραμινιδάσης. Ο μηχανισμός δράσης της ζαναμιβίρης είναι ως Αναστολέας Νευραμινιδάσης.
ZANAMIVIR
Αναστολέας Νευραμινιδάσης [EPC]· Αναστολείς Νευραμινιδάσης [MoA]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία ΙΙΟΓΕΝΩΝ ΝΟΣΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της ιογενούς αναπαραγωγής με αναστολή της ιογενούς DNA πολυμεράσης· τη δέσμευση σε συγκεκριμένους υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και την αναστολή της ιογενούς διείσδυσης ή απογύμνωσης· την αναστολή της ιογενούς πρωτεϊνοσύνθεσης· ή τον αποκλεισμό των τελικών σταδίων συναρμολόγησης του ιού.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον φυσιολογικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.