Clinio Logo
Clinio
Εθνικό Συνταγολόγιο
Περιεχόμενα Βιβλίου
1 ΦΑΡΜΑΚΑ ΠΑΘΗΣΕΩΝ ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ
2 ΦAPMAKA ΠΑΘΗΣΕΩΝ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ
4 ΦAPMAKA ΠΑΘΗΣΕΩΝ ΚΕΝΤΡΙΚΟΥ ΝΕΥΡΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ
15.2.4 0 συνδεδεμένες δραστικές

Mυοχαλαρωτικά της αναισθησίας

Mυοχαλαρωτικά της αναισθησίας · 15.2.4

Tα μυοχαλαρωτικά που χρησιμοποιούνται στην αναισθησιολογία είναι γνωστά ως "φαρμακολογικοί παράγοντες που προκαλούν νευρομυικό αποκλεισμό" και χορηγούνται κυρίως για μυοχάλαση στη διάρκεια της γενικής αναισθησίας. H...

Περιγραφή
Tα μυοχαλαρωτικά που χρησιμοποιούνται στην αναισθησιολογία είναι γνωστά ως "φαρμακολογικοί παράγοντες που προκαλούν νευρομυικό αποκλεισμό" και χορηγούνται κυρίως για μυοχάλαση στη διάρκεια της γενικής αναισθησίας. H δράση τους είναι τελείως διάφορη από τη δράση των μυοχαλαρωτικών των σκελετικών μυών. Για το λόγο αυτό σήμερα χρησιμοποιούνται οι όροι νευρομυϊκοί αποκλειστές και νευρομυϊκός αποκλεισμός αντίστοιχα για τους όρους μυοχαλαρωτικό και μυοχάλαση. Διακρίνονται σε αποπολωτικούς και μη αποπολωτικούς νευρομυϊκούς αποκλειστές. Oι αποπολωτικοί νευρομυϊκοί αποκλειστές μιμούνται τη δράση της ακετυλοχολίνης (Ach) και δρούν ως αγωνιστές στους χολινεργικούς υποδοχείς. H διάρκεια δράσης είναι βραχεία γιατί υδρολύονται από τη χολινεστεράση του πλάσματος. Oι μη αποπολωτικοί νευρομυϊκοί αποκλειστές καταλαμβάνουν τους νικοτινικούς και χολινεργικούς υποδοχείς στη μετασυναπτική μεμβράνη και εμποδίζουν την αποπόλωση της μεμβράνης από την Ach. Δρουν, επίσης, και προσυναπτικά, με αποτέλεσμα ελάττωση του ποσού της Ach που απελευθερώνεται στο συναπτικό χάσμα. Oι μη αποπολωτικοί νευρομυϊκοί αποκλειστές από άποψη χημικής δομής διακρίνονται σε βενζυλοϊσοκινολίνες (d-τουβοκουραρίνη, μετοκουρίνη, δοξακούριο, ατρακούριο, μιβακούριο, σιζατρακούριο) και αμινοστεροειδή (πανκουρόνιο, πιπεκουρόνιο, βεκουρόνιο, ροκουρόνιο). Aπό άποψη κλινικής διάρκειας δράσης διακρίνονται σε μακράς (d-τουβοκουραρίνη, μετοκουρίνη, δοξακούριο, πανκουρόνιο) ενδιάμεσης (ατρακούριο, βεκουρόνιο, ροκουρόνιο, σιζατρακούριο) και βραχείας διάρκειας δράσης (μιβακούριο). Σήμερα η χρήση των μακράς διάρκειας δράσης νευρομυϊκών αποκλειστών έχει σχεδόν εγκαταλειφθεί. Oι νεώτερες βενζυλοϊσοκινολίνες αποδομούνται με μη βιολογική εξεργασία, η οποία είναι ανεξάρτητη από το pH και τη θερμοκρασία (αποδομηση Hofmann) ή υδρολύονται από μη ειδικές εστεράσες του πλάσματος με εξαίρεση το μιβακούριο που υδρολύεται από τη χολινεστεράση. Oι στεροειδείς νευρομυικοί αποκλειστές μεταβολίζονται στο ήπαρ και αποβάλλονται από τους νεφρούς σε ποσοστό 60-90% (πανκουρόνιο) και < 25% (βεκουρόνιο, ροκουρόνιο). H συμμετοχή των νεφρών στην αποβολή των βενζυλοϊσοκινολινών είναι πολύ μικρή (5-10%). Γενικά οι νεώτεροι νευρομυικοί αποκλειστές εμφανίζουν στο σύνολο ή εν μέρει σημαντικά πλεονεκτήματα όπως ταχεία έναρξη δράσης (ροκουρόνιο) βραχείας (μιβακούριο) ή ενδιάμεσης διάρκειας δράσης (ατρακούριο, σιζατρακούριο, βεκουρόνιο, ροκουρόνιο), δεν φαίνεται να εμφανίζουν φαινόμενα συσσώρευσης, αποβάλλονται σε μικρό ποσοστό από τους νεφρούς και σπάνια συνοδεύονται από κλινικά σημαντική έκλυση ισταμίνης (βεκουρόνιο, ροκουρόνιο, σιζατρακούριο). H δράση των μη αποπολωτικών νευρομυικών αποκλειστών αναστρέφεται με αντιχολινεστερασικούς παράγοντες (νεοστιγμίνη, φυσοστιγμίνη). Θεωρητικά τουλάχιστον οι νεώτερες βενζυλοϊσοκινολίνες μπορεί να αναστραφούν αυτόματα με την προϋπόθεση συνεχούς ελέγχου της νευρομυικής λειτουργίας.