Clinio Logo
Clinio
Εμπορική Ονομασία ΕΚΤΟΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ Πρωτότυπο

AREGEN(αρεγεν)

pimecrolimus

Ίδια δραστική
ELIDEL· MEDA AREGEN· MEDA
MEDA (κάτοχος άδειας)
Μορφές
healing δερμ επαλειψη

Σκευάσματα και τιμές AREGEN

Σκεύασμα Περιεκτικότητα Λιανική
AREGEN 10MG/G Διακοπή
10 / G 28.65 €
AREGEN 10MG/G Διακοπή
10 / G 81.58 €
AREGEN 60GR Διακοπή
60 / G 55.82 €
Δεδομένα ΕΟΦ

AREGEN — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Ατοπική δερματίτιδα

    σε: ασθενείς ηλικίας 2 ετών και άνω με ήπια ή μέτριας βαρύτητας ατοπική δερματίτιδα

    όπου η θεραπεία με τοπικά κορτικοστεροειδή είτε δεν συνιστάται είτε δεν είναι δυνατή, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων δυσανεξίας στα τοπικά κορτικοστεροειδή, έλλειψης αποτελέσματος των τοπικών κορτικοστεροειδών, ή χρήσης στο πρόσωπο και στο λαιμό όπου η παρατεταμένη διαλείπουσα θεραπεία με τοπικά κορτικοστεροειδή ενδεχομένως να είναι ακατάλληλη.

    • L20 Ατοπική δερματίτιδα
    • L30 Άλλες δερματίτιδες (πληθυσμός)

Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
τοπική
Χορήγηση:
δύο φορές ημερησίως
Δόση έναρξης:
ένα λεπτό στρώμα Πιμεκρόλιμους στην πάσχουσα περιοχή του δέρματος δύο φορές την ημέρα
  • Ενήλικες
    Δόσηένα λεπτό στρώμα Πιμεκρόλιμους στην πάσχουσα περιοχή του δέρματος δύο φορές την ημέρα
    Αλείψτε το απαλά μέχρι να απορροφηθεί εντελώς. Κάθε πάσχουσα περιοχή του δέρματος θα πρέπει να υποβάλλεται σε θεραπεία με Πιμεκρόλιμους μέχρι να καθαρίσει από τις βλάβες και στη συνέχεια η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε όλες τις δερματικές περιοχές, συμπεριλαμβανομένης της κεφαλής και του προσώπου, του τραχήλου καθώς και παρατριμματικών περιοχών, με εξαίρεση τους βλεννογόνους. Δεν πρέπει να εφαρμόζεται κάτω από επιδέσεις (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Κατά τη μακροχρόνια αντιμετώπιση της ατοπικής δερματίτιδας, η θεραπεία με Πιμεκρόλιμους θα πρέπει να αρχίζει μόλις πρωτοεμφανιστούν τα σημεία και τα συμπτώματα της ατοπικής δερματίτιδας ώστε να προληφθούν οι εξάρσεις της νόσου. Το Πιμεκρόλιμους θα πρέπει να χρησιμοποιείται δύο φορές την ημέρα. Μαλακτικά μπορούν να χρησιμοποιηθούν αμέσως μετά τη χρήση του Πιμεκρόλιμους.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς < 2 ετών
    Η χρήση του Πιμεκρόλιμους σε ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 2 ετών δεν συνιστάται μέχρι να υπάρξουν νεώτερα δεδομένα.
  • Παιδιά (2-11 ετών) και έφηβοι (12-17 ετών)
    Δόσηίδια όπως και για τους ενήλικες
    Η δοσολογία και ο τρόπος χορήγησης είναι ίδια όπως και για τους ενήλικες.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Η ατοπική δερματίτιδα (έκζεμα) παρατηρείται σπάνια σε άτομα ηλικίας άνω των 65 ετών. Οι κλινικές μελέτες του Πιμεκρόλιμους δεν περιέλαβαν επαρκή αριθμό ατόμων αυτής της ηλικιακής ομάδας για να καθοριστεί αν ανταποκρίνονται διαφορετικά από ότι οι νεώτεροι ασθενείς.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στο πιμεκρόλιμους, σε άλλες μακρολακτάμες ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Συγγενής ή επίκτητη ανοσοανεπάρκεια / Ανοσοκαταστολή
    Πληθυσμόςασθενείς με συγγενή ή επίκτητη ανοσοανεπάρκεια ή ασθενείς με θεραπεία η οποία προκαλεί ανοσοκαταστολή
    δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται
  • Μακροπρόθεσμα αποτελέσματα στην τοπική ανοσολογική ανταπόκριση του δέρματος και τη συχνότητα εμφάνισης δερματικών κακοηθειών
    είναι άγνωστα
  • Δυνητικά κακοήθεις ή προκαρκινωματώδεις δερματικές βλάβες
    δεν πρέπει να εφαρμόζεται
  • Οξείες δερματικές ιογενείς λοιμώξεις (απλός έρπης, ανεμευλογιά)
    δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε περιοχές που έχουν προσβληθεί
  • Ατοπική δερματίτιδα με κλινικά έκδηλη λοίμωξη
    προσοχή
    οι κλινικά έκδηλες λοιμώξεις στις περιοχές θεραπείας θα πρέπει να ιαθούν πλήρως πριν από την έναρξη της θεραπείας
  • Λοίμωξη από τον ιό του απλού δερματικού έρπη ή ερπητικό έκζεμα
    Πληθυσμόςασθενείς με ατοπική δερματίτιδα
    σε παρουσία δερματικής λοίμωξης από απλό έρπη, θα πρέπει να διακόπτεται η θεραπεία στην περιοχή της λοίμωξης έως ότου θεραπευτεί η ιογενής λοίμωξη
  • Δερματικές βακτηριακές λοιμώξεις (μολυσματικό κηρίο)
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή ατοπική δερματίτιδα
    αυξημένος κίνδυνος κατά τη διάρκεια της θεραπείας
  • Αντιδράσεις στο σημείο εφαρμογής (αίσθημα θερμότητας ή/και καύσου)
    εάν η αντίδραση είναι σοβαρή, πρέπει να αξιολογηθεί εκ νέου η σχέση οφέλους-κινδύνου της θεραπείας
  • Επαφή με μάτια και βλεννογόνους
    λαμβάνεται μέριμνα ώστε η κρέμα να μην έρθει σε επαφή. Αν κατά λάθος εφαρμοστεί, η κρέμα θα πρέπει να σκουπιστεί και να καθαριστεί σε βάθος ή να ξεπλυθεί με νερό
  • Έκθεση στον ήλιο
    προσοχή
    οι γιατροί θα πρέπει να συμβουλεύουν τους ασθενείς για τη λήψη κατάλληλων αντηλιακών μέτρων (ελαχιστοποίηση χρόνου έκθεσης, χρήση αντηλιακών, κάλυψη του δέρματος με ρούχα)
  • Έκδοχα (κητυλική αλκοόλη, στεατυλική αλκοόλη, προπυλενογλυκόλη)
    μπορεί να προκαλέσουν τοπικές δερματικές αντιδράσεις ή ερεθισμό
  • Κίνδυνος ανάπτυξης λεμφωμάτων και δερματικών κακοηθειών
    Πληθυσμόςμεταμοσχευμένοι ασθενείς (συστηματική έκθεση σε αναστολείς καλσινευρίνης)
    αναφερθείς αυξημένος κίνδυνος με συστηματική χορήγηση αναστολέων καλσινευρίνης, αν και δεν βρέθηκαν σημαντικά συστηματικά επίπεδα πιμεκρόλιμους με Πιμεκρόλιμους
  • Κακοήθειες (δερματικά λεμφώματα, καρκίνοι του δέρματος)
    Πληθυσμόςασθενείς που χρησιμοποίησαν κρέμα πιμεκρόλιμους
    έχουν αναφερθεί περιπτώσεις
  • Λεμφαδενοπάθεια
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν την κρέμα Πιμεκρόλιμους 10 mg/g
    θα πρέπει να διερευνάται η αιτιολογία της λεμφαδενοπάθειας. Επί απουσίας ξεκάθαρης αιτιολογίας ή επί παρουσίας οξείας λοιμώδους μονοπυρήνωσης, θα πρέπει να διακόπτεται η κρέμα Πιμεκρόλιμους. Οι ασθενείς θα πρέπει να ελέγχονται ώστε να εξασφαλίζεται ότι η λεμφαδενοπάθεια υποχωρεί
  • Σύνδρομο Netherton
    Πληθυσμόςασθενείς με σύνδρομο του Netherton
    δεν συνιστάται λόγω πιθανότητας αυξημένης συστηματικής απορρόφησης του πιμεκρόλιμους
  • Ερυθροδερμία
    Πληθυσμόςασθενείς με ερυθροδερμία
    η χρήση του προϊόντος δεν μπορεί να συστηθεί
  • Χρήση κάτω από επιδέσεις
    η χρήση επιδεσμικών υλικών δεν συνιστάται
  • Σοβαρή φλεγμονή και/ή βλάβη στο δέρμα
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή φλεγμονή και/ή βλάβη στο δέρμα
    οι συστηματικές συγκεντρώσεις μπορεί να είναι υψηλότερες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιβιοτικά, αντιϊσταμινικά και κορτικοστεροειδή (από του στόματος/ρινικά/εισπνεόμενα)
    παρακολούθηση
    μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα
    ΣύστασηΤο Πιμεκρόλιμους μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα.
  • Εμβολιασμός
    προσοχή
    απίθανο να εμφανιστεί συστηματική αλληλεπίδραση, αλλά δεν έχει μελετηθεί
    ΣύστασηΣε ασθενείς με εκτεταμένη νόσο, συνιστάται οι εμβολιασμοί να γίνονται κατά τη διάρκεια των ελεύθερων θεραπείας μεσοδιαστημάτων. Εφαρμογή πιμεκρόλιμους σε σημεία εμβολιασμού, εφόσον εξακολουθούν να υπάρχουν τοπικές αντιδράσεις, δεν έχει μελετηθεί και επομένως δεν συνιστάται.
  • Άλλες ανοσοκατασταλτικές θεραπείες (UVB, UVA, PUVA, αζαθιοπρίνη, κυκλοσπορίνη Α)
    προσοχή
    Δεν υπάρχει εμπειρία με ταυτόχρονη χρήση
    ΣύστασηΔεν υπάρχει εμπειρία με ταυτόχρονη χρήση άλλων ανοσοκατασταλτικών θεραπειών χορηγούμενων για ατοπικό έκζεμα όπως UVB, UVA, PUVA, αζαθιοπρίνη και κυκλοσπορίνη Α.
  • Εκτεταμένη έκθεση του δέρματος σε υπεριώδη ακτινοβολία (φως από λυχνίες τεχνητού μαυρίσματος ή θεραπεία με PUVA, UVA ή UVB)
    προσοχή
    θα πρέπει να αποφεύγεται
    ΣύστασηΕκτεταμένη έκθεση του δέρματος σε υπεριώδη ακτινοβολία, συμπεριλαμβανομένου του φωτός από λυχνίες τεχνητού μαυρίσματος ή θεραπεία με PUVA, UVA ή UVB θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το Πιμεκρόλιμους.
  • Αλκοόλ
    προσοχή
    ερυθρότητα, εξάνθημα, κάψιμο, κνησμός ή πρήξιμο
    ΣύστασηΣπάνιες περιπτώσεις ερυθρότητας, εξανθήματος, καψίματος, κνησμού ή πρηξίματος έχουν παρατηρηθεί λίγο μετά την κατανάλωση αλκοόλ σε ασθενείς που χρησιμοποιούν κρέμα πιμεκρόλιμους (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Μολυσματική τέρμινθος
  • Λοίμωξη του δέρματος
  • Δοθιήνας
  • Μολυσματικό κηρίο
  • Έρπης απλός
  • Έρπης ζωστήρας
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
  • Αγγειοοίδημα
Μεταβολισμός
  • Δυσανεξία στο αλκοόλ
Δέρμα
  • Θυλακίτιδα
  • Δερματίτιδα από ιό απλού έρπητα
  • Ερπητικό έκζεμα
  • Δερματικό θήλωμα
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Διαταραχή χρωματισμού δέρματος
  • Υπόχρωση δέρματος
  • Υπέρχρωση δέρματος
  • Εξάνθημα στο σημείο εφαρμογής
  • Απολέπιση στο σημείο εφαρμογής
  • Ξηρότητα στο σημείο εφαρμογής
Γενικές
  • Επιδείνωση κατάστασης
  • Κάψιμο στο σημείο εφαρμογής
  • Αντίδραση στο σημείο εφαρμογής
  • Ερεθισμός στο σημείο εφαρμογής
  • Κνησμός στο σημείο εφαρμογής
  • Ερύθημα στο σημείο εφαρμογής
  • Πόνος στο σημείο εφαρμογής
  • Οίδημα στο σημείο εφαρμογής
Νευρικό
  • Παραισθησία στο σημείο εφαρμογής
Κατά την κυκλοφορία του φαρμάκου
  • Κακοήθειες, συμπεριλαμβανομένων δερματικών και άλλων τύπων λεμφώματος και καρκίνων του δέρματος
Αίμα
  • Λεμφαδενοπάθεια
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κάψιμο στο σημείο εφαρμογής
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Αντίδραση στο σημείο εφαρμογής
    Γενικές
    Συχνές
  • Ερεθισμός στο σημείο εφαρμογής
    Γενικές
    Συχνές
  • Ερύθημα στο σημείο εφαρμογής
    Γενικές
    Συχνές
  • Θυλακίτιδα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κνησμός στο σημείο εφαρμογής
    Γενικές
    Συχνές
  • Λοίμωξη του δέρματος
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Έρπης απλός
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Έρπης ζωστήρας
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Απολέπιση στο σημείο εφαρμογής
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Δερματίτιδα από ιό απλού έρπητα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Δερματικό θήλωμα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Δοθιήνας
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα στο σημείο εφαρμογής
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Επιδείνωση κατάστασης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ερπητικό έκζεμα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μολυσματική τέρμινθος
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Μολυσματικό κηρίο
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Ξηρότητα στο σημείο εφαρμογής
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Οίδημα στο σημείο εφαρμογής
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία στο σημείο εφαρμογής
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πόνος στο σημείο εφαρμογής
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Διαταραχή χρωματισμού δέρματος
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Δυσανεξία στο αλκοόλ
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Υπέρχρωση δέρματος
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Υπόχρωση δέρματος
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δερματικά λεμφώματα
    Νεοπλάσματα
    Μη γνωστές
  • Κακοήθειες
    Νεοπλάσματα
    Μη γνωστές
  • Καρκίνοι του δέρματος
    Νεοπλάσματα
    Μη γνωστές
  • Λεμφαδενοπάθεια
    Αίμα
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Το Πιμεκρόλιμους δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
    Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Πιμεκρόλιμους σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα με χρήση της δερματικής εφαρμογής δεν υποδηλώνουν άμεση ή έμμεση δυσμενή επίδραση στην εμβρυϊκή ανάπτυξη. Μελέτες σε ζώα μετά από του στόματος χρήση έχουν δείξει τοξική επίδραση στην αναπαραγωγή (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Με βάση τον ελάχιστο βαθμό απορρόφησης του πιμεκρόλιμους μετά από τοπική εφαρμογή του Πιμεκρόλιμους (βλ. Φαρμακοκινητικές), ο δυνητικός κίνδυνος στους ανθρώπους θεωρείται περιορισμένος.
  • Γαλουχία
    Οι γυναίκες που θηλάζουν μπορούν να χρησιμοποιήσουν το Πιμεκρόλιμους αλλά δε θα πρέπει να εφαρμόζουν το Πιμεκρόλιμους στους μαστούς για να αποφύγουν τη ακούσια από του στόματος λήψη από το νεογέννητο. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν το Πιμεκρόλιμους χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν.
    Μελέτες της απέκκρισης στο γάλα σε ζώα μετά την τοπική εφαρμογή δεν έχουν διεξαχθεί και δεν έχει μελετηθεί η χρήση του Πιμεκρόλιμους σε γυναίκες που θηλάζουν. Δεν είναι γνωστό αν το πιμεκρόλιμους απεκκρίνεται στο γάλα μετά από τοπική εφαρμογή. Ωστόσο, με βάση την ελαχίστου βαθμού απορρόφηση του πιμεκρόλιμους μετά από τοπική εφαρμογή του Πιμεκρόλιμους, (βλ. Φαρμακοκινητικές), ο δυνητικός κίνδυνος στους ανθρώπους θεωρείται περιορισμένος.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα.
    Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τις επιδράσεις του πιμεκρόλιμους στην ανδρική ή γυναικεία γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δεν υπάρχει εμπειρία για υπερδοσολογία με το Elidel.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Το Elidel δεν έχει καμιά γνωστή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Μέσης αλύσου τριγλυκερίδια
Ελαϊκή αλκοόλη
Προπυλενογλυκόλη
Στεατυλική αλκοόλη
Κητυλική αλκοόλη
Μόνο και δι-γλυκερίδια
Νάτριο κητοστεατυλικό θειϊκό
Βενζυλική αλκοόλη
Κιτρικό οξύ άνυδρο
Νατρίου υδροξείδιο
Απιονισμένο νερό
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Άλλα δερματολογικά σκευάσματα. Ουσίες για δερματίτιδα, εξαιρουμένων των κορτικοστεροειδών. Κωδικός ATC: D11AH02

Μηχανισμός δράσης

Το πιμεκρόλιμους είναι ένα λιπόφιλο αντιφλεγμονώδες παράγωγο του ασκομυκίνη μακρολακτάμη και εκλεκτικός κυτταρικός αναστολέας της παραγωγής και απελευθέρωσης προ-φλεγμονωδών κυτοκινών. Το πιμεκρόλιμους δεσμεύεται με μεγάλη συγγένεια με τη μακροφυλίνη-12 και αναστέλλει την εξαρτώμενη από το ασβέστιο φωσφατάση καλσινευρίνη. Ως αποτέλεσμα, αποκλείει τη σύνθεση των φλεγμονωδών κυτοκινών από τα Τ κύτταρα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το πιμεκρόλιμους παρουσιάζει υψηλή αντιφλεγμονώδη δράση σε πρότυπα δερματικών φλεγμονών σε ζώα μετά από τοπική και συστηματική εφαρμογή. Στο πρότυπο αλλεργικής δερματίτιδας εξ επαφής χοίρου, το τοπικό πιμεκρόλιμους είναι το ίδιο δραστικό με τα ισχυρά κορτικοστεροειδή. Σε αντίθεση με τα κορτικοστεροειδή, το πιμεκρόλιμους δεν προκαλεί ατροφία στο δέρμα των χοίρων και δεν επηρεάζει τα κύτταρα Langerhans στο δέρμα των μυοειδών. Το πιμεκρόλιμους δεν μειώνει την πρωτογενή ανοσιακή απάντηση ούτε επιδρά στους λεμφαδένες των μυοειδών με αλλεργική δερματίτιδα εξ επαφής. Το τοπικό πιμεκρόλιμους, διεισδύει παρόμοια στο δέρμα αλλά το διαπερνά πολύ λιγότερο από όσο τα κορτικοστεροειδή, υποδεικνύοντας ένα πολύ μικρό δυναμικό του πιμεκρόλιμους για συστηματική απορρόφηση. Ως συμπέρασμα, το πιμεκρόλιμους έχει εκλεκτικό για το δέρμα φαρμακολογικό προφίλ διαφορετικό από τα κορτικοστεροειδή.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Το προφίλ της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας του Πιμεκρόλιμους έχει αξιολογηθεί σε περισσότερους από 2.000 ασθενείς συμπεριλαμβανομένων βρεφών (≥3 μηνών), παιδιών, εφήβων και ενηλίκων που εισήχθησαν σε μελέτες φάσης ΙΙ και ΙΙΙ. Πάνω από 1.500 από αυτούς τους ασθενείς έλαβαν θεραπεία με το Πιμεκρόλιμους και πάνω από 500 έλαβαν θεραπεία ελέγχου δηλαδή είτε έκδοχο του Πιμεκρόλιμους και/ή τοπικά κορτικοστεροειδή. Σημαντική βελτίωση του κνησμού παρατηρήθηκε μέσα στην πρώτη εβδομάδα θεραπείας στο 44% των παιδιών και των εφήβων καθώς και στο 70% των βρεφών. Η αποτελεσματικότητα του Πιμεκρόλιμους διατηρήθηκε με το χρόνο. Υπάρχουν κλινικά δεδομένα για διάστημα μέχρι 24 μηνών για παιδιατρικούς ασθενείς.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Δεδομένα στα ζώα

Η βιοδιαθεσιμότητα του πιμεκρόλιμους στα χοιρίδια με χορήγηση μιας δερματικής δόσης (εφαρμοζόμενη για 22 ώρες κάτω από ημι-επίδεση) ήταν 0.03%. Η ποσότητα του σχετιζόμενου με τη δραστική ουσία συστατικού στο δέρμα της περιοχής εφαρμογής (σχεδόν αποκλειστικά αναλλοίωτο πιμεκρόλιμους) παρέμεινε πρακτικά σταθερή για 10 ημέρες.

Δεδομένα στον άνθρωπο

Απορρόφηση στους ενήλικες

Η συστηματική έκθεση στο πιμεκρόλιμους ερευνήθηκε σε 12 ενήλικες με ατοπική δερματίτιδα οι οποίοι έλαβαν θεραπεία με το Πιμεκρόλιμους δύο φορές την ημέρα για 3 εβδομάδες. Η προσβεβλημένη επιφάνεια σώματος (Body Surface Area BSA) κυμαινόταν από 15-59%. Το 77,5% των συγκεντρώσεων πιμεκρόλιμους στο αίμα ήταν κάτω από 0,5 ng/ml και το 99,8% του συνόλου των δειγμάτων ήταν κάτω από 1 ng/ml. Η μέγιστη συγκέντρωση πιμεκρόλιμους στο αίμα ήταν 1,4 ng/ml σε έναν ασθενή. Σε 40 ενήλικες ασθενείς που έλαβαν θεραπεία μέχρι και 1 χρόνο με το Πιμεκρόλιμους, έχοντας προσβεβλημένο το 14-62% της συνολικής επιφάνειας σώματος στην αρχή, το 98% των συγκεντρώσεων στο αίμα ήταν κάτω από 0,5 ng/ml. Μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα ίση με 0,8 ng/ml μετρήθηκε σε μόνο 2 ασθενείς κατά την 6 εβδομάδα της θεραπείας. Δεν διαπιστώθηκε αύξηση της συγκέντρωσης στο αίμα με το χρόνο σε κανένα ασθενή κατά τη διάρκεια της θεραπείας 12 εβδομάδων. Σε 8 ενήλικες ασθενείς με ατοπική δερματίτιδα στους οποίους τα επίπεδα της περιοχής κάτω από την καμπύλη (AUC) μπορούσαν να προσδιοριστούν, οι τιμές AUC(0-12h) κυμαίνονταν από 2,5 έως 11,4 ng h/ml.

Απορρόφηση στα παιδιά

Η συστηματική έκθεση στο πιμεκρόλιμους ερευνήθηκε σε 58 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας από 3 μηνών έως 14 ετών. Η προσβεβλημένη επιφάνεια σώματος (BSA) κυμαινόταν από 10-92%. Τα παιδιά αυτά αντιμετωπίστηκαν με το Πιμεκρόλιμους δύο φορές την ημέρα για 3 εβδομάδες και πέντε από αυτά υποβλήθηκαν σε θεραπεία μέχρι και 1 χρόνο σε βάση “αναλόγως των αναγκών”. Οι συγκεντρώσεις του πιμεκρόλιμους στο αίμα παρέμειναν σταθερά χαμηλές ανεξάρτητα από την έκταση των αλλοιώσεων που υποβλήθηκαν σε θεραπεία ή από τη διάρκεια της θεραπείας. Το εύρος τους ήταν παρόμοιο με αυτό που μετρήθηκε στους ενήλικες ασθενείς. Περίπου το 60% των συγκεντρώσεων πιμεκρόλιμους στο αίμα ήταν κάτω από 0,5 ng/ml και το 97% όλων των δειγμάτων ήταν κάτω από 2 ng/ml. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα που μετρήθηκε σε δύο παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 8 μηνών και 14 ετών ήταν 2,0 ng/ml. Στα βρέφη (ηλικίας 3 έως 23 μηνών), η υψηλότερη συγκέντρωση στο αίμα που μετρήθηκε σε έναν ασθενή ήταν 2,6 ng/ml. Στα 5 παιδιά που έλαβαν θεραπεία για 1 χρόνο, οι συγκεντρώσεις στο αίμα παρέμειναν σταθερά χαμηλές (η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα ήταν 1,94 ng/ml σε 1 ασθενή). Δεν υπήρξε αύξηση στη συγκέντρωση στο αίμα με το χρόνο σε κανένα ασθενή κατά τη διάρκεια της θεραπείας 12 μηνών. Σε 8 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2-14 ετών, η AUC(0-12 h) κυμαίνονταν από 5,4 έως 18,8 ng h/ml. Οι διακυμάνσεις του AUC που παρατηρήθηκαν σε ασθενείς με προσβολή περιοχής <40% της συνολικής επιφάνειας σώματος στην αρχή ήταν συγκρίσιμες με αυτές σε ασθενείς με προσβολή περιοχής ≥ 40% της συνολικής επιφάνειας σώματος. Σε κλινικές φαρμακολογικές μελέτες η μέγιστη επιφάνεια σώματος που έχει θεραπευτεί ήταν 92% και μέχρι 100% στις μελέτες φάσης ΙΙΙ.

Κατανομή

Ως αποτέλεσμα της εκλεκτικής δράσης του στο δέρμα, μετά από τοπική εφαρμογή, τα επίπεδα πιμεκρόλιμους στο αίμα είναι πολύ χαμηλά. Ως εκ τούτου ο μεταβολισμός του πιμεκρόλιμους δεν μπορεί να προσδιοριστεί μετά από τοπική εφαρμογή. In vitro μελέτες σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος έχουν δείξει ότι το 99,6% του πιμεκρόλιμους στο πλάσμα είναι συνδεδεμένο με τις πρωτεΐνες. Το μεγαλύτερο μέρος του πιμεκρόλιμους στο πλάσμα είναι συνδεδεμένο με διαφορετικές λιποπρωτεΐνες.

Βιομετασχηματισμός

Μετά από εφ’άπαξ από του στόματος χορήγηση ραδιοσημασμένου πιμεκρόλιμους σε υγιή άτομα, το αναλλοίωτο πιμεκρόλιμους ήταν το κύριο σχετιζόμενο με τη δραστική ουσία συστατικό στο αίμα και υπήρχαν διάφοροι δευτερεύοντες μεταβολίτες μέτριας πολικότητας που φάνηκε να είναι προϊόντα 0-απομεθυλίωσης και οξυγόνωσης. Δεν παρατηρήθηκε μεταβολισμός του πιμεκρόλιμους στο ανθρώπινο δέρμα in vitro.

Αποβολή

Η σχετιζόμενη με το δραστικό συστατικό ραδιενέργεια απεκκρίθηκε κυρίως μέσω των κοπράνων (78,4%) και μόνο ένα μικρό ποσοστό (2,5%) ανιχνεύθηκε στα ούρα. Η συνολική μέση ανάκτηση ραδιενέργειας ήταν 80,9%. Η μητρική ουσία δεν ανιχνεύτηκε στα ούρα και λιγότερο από το 1% της ραδιενέργειας στα κόπρανα αντιστοιχούσε σε αναλλοίωτο πιμεκρόλιμους.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η πιμεκρολίμους συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τη μακροφιλίνη-12 (FKBP-12) και αναστέλλει την ασβεστιοεξαρτώμενη φωσφατάση, την καλσινευρίνη. Ως συνέπεια, αναστέλλει την ενεργοποίηση των Τ-κυττάρων, παρεμποδίζοντας τη μεταγραφή πρώιμων κυτοκινών….
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα Άλλα δερματολογικά σκευάσματα. Ουσίες για δερματίτιδα, εξαιρουμένων των κορτικοστεροειδών. Κωδικός ATC: D11AH02 ### Μηχανισμός δράσης Το πιμεκρόλιμους είναι ένα λιπόφιλο αντιφλεγμονώδες παράγωγο του ασκομυκίνη μακρολακτάμη και…

Φαρμακοκινητική

Δεδομένα στα ζώα Η βιοδιαθεσιμότητα του πιμεκρόλιμους στα χοιρίδια με χορήγηση μιας δερματικής δόσης (εφαρμοζόμενη για 22 ώρες κάτω από ημι-επίδεση) ήταν 0.03%. Η ποσότητα του σχετιζόμενου με τη δραστική ουσία συστατικού στο δέρμα της περιοχής εφαρμογής…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Δεν παρατηρήθηκε φαρμακευτικός μεταβολισμός στο ανθρώπινο δέρμα in vitro. Η από του στόματος χορήγηση έδωσε μεταβολίτες που παράγονται από αντιδράσεις O-απομεθυλίωσης και οξείδωσης.
Απέκκριση
Κόπρανα
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Τοπικά Δερματολογικά Σκευάσματα κατηγορία, ATC τοπικής οδού, ισχύς κορτικοστεροειδών, δοσολογία, περιοχή εφαρμογής, κύηση και ελληνικά σκευάσματα