BECLONEB(μπεcλονεμπ)

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Γλυκοκορτικοειδή για εισπνοή/αντιασθματικοί παράγοντες, κωδικός ATC: R03BA01

Μηχανισμός δράσης

Το Βεκλομεθαζόνη περιέχει διπροπιονική βεκλομεθαζόνη σε διάλυμα προωθητικού HFA-134a με αποτέλεσμα τη δημιουργία ενός ιδιαίτερα μικροσταγονιδιακού αερολύματος. Τα σταγονίδια του αερολύματος είναι κατά μέσο όρο πολύ μικρότερα από τα σωματίδια διπροπιονικής βεκλομεθαζόνης που προκύπτουν από φαρμακοτεχνικές μορφές εναιωρημάτων που περιέχουν CFCs ή φαρμακοτεχνικές μορφές ξηράς σκόνης διπροπιονικής βεκλομεθαζόνης. Το κλάσμα των μικροσταγονιδίων, <3,3 microns ανά ψεκασμό, θα είναι το 60% ± 20% των εξερχομένων της συσκευής σωματιδίων του προϊόντος. Η εισπνεόμενη διπροπιονική βεκλομεθαζόνη είναι ένα συνθετικό γλυκοκορτικοειδές με τοπική αντιφλεγμονώδη δράση στους πνεύμονες, με μικρότερες συστηματικές επιδράσεις από τα κορτικοστεροειδή που χορηγούνται από το στόμα, και χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση του άσθματος.

Μελέτες εναπόθεσης με ραδιοεπισήμανση σε ασθενείς με ήπιο άσθμα έχουν δείξει ότι το πλείστον του φαρμάκου (> 55% εκτός συσκευής) εναποτίθεται στον πνεύμονα και ένα μικρό ποσοστό (<35% εκτός συσκευής) εναποτίθεται στο στοματοφάρυγγα. Αυτά τα χαρακτηριστικά εναπόθεσης οδηγούν σε ισοδύναμα θεραπευτικά αποτελέσματα με χαμηλότερες ημερήσιες δόσεις Βεκλομεθαζόνη σε σύγκριση με τις φαρμακοτεχνικές μορφές σκευασμάτων με διπροπιονική βεκλομεθαζόνη που περιέχουν CFCs.

Συγκριτικές κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι σε ασθενείς που πάσχουν από άσθμα επιτυγχάνεται ισοδύναμη πνευμονική λειτουργία και έλεγχος των συμπτωμάτων με Βεκλομεθαζόνη με χαμηλότερες συνολικές ημερήσιες δόσεις από ότι με συσκευή εισπνοών αερολύματος διπροπιονικής βεκλομεθαζόνης που περιέχει CFCs.

Φαρμακοδυναμικές μελέτες σε ασθενείς με ήπιο άσθμα στους οποίους χορηγήθηκε Βεκλομεθαζόνη για 14 ημέρες, έχουν δείξει ότι υπάρχει γραμμική σχέση μεταξύ της καταστολής της ελεύθερης κορτιζόλης στα ούρα, της δόσης που χορηγήθηκε και των συνολικών επιπέδων ΒΟΗ (βεκλομεθαζόνης) στον ορό που επιτεύχθησαν. Σε ημερήσια δόση 800 μικρογραμμαρίων Βεκλομεθαζόνη, η καταστολή της ελεύθερης κορτιζόλης στα ούρα ήταν παρόμοια με αυτήν που παρατηρείται στην ίδια ημερήσια δόση διπροπιονικής βεκλομεθαζόνης που περιέχει CFCs, υποδεικνύοντας μεγαλύτερο εύρος ασφάλειας, αφού το Βεκλομεθαζόνη χορηγείται σε χαμηλότερες δόσεις από τα προϊόντα που περιέχουν CFCs.

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Το φαρμακοκινητικό προφίλ του Βεκλομεθαζόνη δείχνει ότι η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό της συνολικής βεκλομεθαζόνης (ΒΟΗ) (σύνολο βεκλομεθαζόνης ΟΗ και διπροπιονικής βεκλομεθαζόνης ή μονοπροπιονικής βεκλομεθαζόνης υδρολυθείσας σε βεκλομεθαζόνη ΟΗ) μετά από εφάπαξ δόση ή πολλαπλές δόσεις επιτυγχάνεται μετά από 30 λεπτά. Η μέγιστη τιμή είναι περίπου 2 νανογραμμάρια/ml μετά από ημερήσια δόση 800 μικρογραμμαρίων και τα επίπεδα στον ορό μετά από 100, 200 και 400 μικρογραμμάρια είναι ανάλογα. Η κύρια οδός απέκκρισης της διπροπιονικής βεκλομεθαζόνης και των διαφόρων μεταβολιτών της είναι τα κόπρανα. Ποσότητα που κυμαίνεται μεταξύ του 10% και του 15% του από του στόματος χορηγούμενου φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα, τόσο ως συζευγμένοι όσο και ως ελεύθεροι μεταβολίτες του σκευάσματος. Τόσο σε φαρμακοκινητικές μελέτες εφάπαξ δόσης και πολλαπλών δόσεων, μία δόση 200 μικρογραμμάριων Βεκλομεθαζόνη πέτυχε συγκρίσιμα αποτελέσματα συνολικών επιπέδων ΒΟΗ, με μία δόση 400 μικρογραμμαρίων αερολύματος διπροπιονικής βεκλομεθαζόνης που περιέχει CFCs. Δεν έχουν διεξαχθεί φαρμακοκινητικές μελέτες με Βεκλομεθαζόνη σε ειδικές ομάδες πληθυσμού.

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Γλυκοκορτικοειδή για εισπνοή/αντιασθματικοί παράγοντες, κωδικός ATC: R03BA01 ### Μηχανισμός δράσης Το Βεκλομεθαζόνη περιέχει διπροπιονική βεκλομεθαζόνη σε διάλυμα προωθητικού HFA-134a με…

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Γλυκοκορτικοειδή για εισπνοή/αντιασθματικοί παράγοντες, κωδικός ATC: R03BA01 ### Μηχανισμός δράσης Το Βεκλομεθαζόνη περιέχει διπροπιονική βεκλομεθαζόνη σε διάλυμα προωθητικού HFA-134a με…

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Το φαρμακοκινητικό προφίλ του Βεκλομεθαζόνη δείχνει ότι η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό της συνολικής βεκλομεθαζόνης (ΒΟΗ) (σύνολο βεκλομεθαζόνης ΟΗ και διπροπιονικής βεκλομεθαζόνης ή μονοπροπιονικής βεκλομεθαζόνης υδρολυθείσας…