BUVASTIN

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιβηχικά, Βουταμιράτη Κωδικός ATC: R05DB13

Μηχανισμός δράσης

Η κιτρική βουταμιράτη, το δραστικό συστατικό του Βουταμιράτη, καταστέλλει το βήχα χωρίς να είναι ούτε χημικά ούτε φαρμακολογικά συγγενές των αλκαλοειδών του οπίου. Πιστεύεται ότι έχει κεντρική δράση. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός. Παρουσιάζει μη ειδικό αντιχολινεργικό και βρογχοσπασμολυτικό αποτέλεσμα, το οποίο διευκολύνει την αναπνευστική λειτουργία. Δεν προκαλεί εξάρτηση ή έξη.

Η κιτρική βουταμιράτη δηλαδή είναι ένα μη ναρκωτικό αντιβηχικό που δρα στο κέντρο του βήχα, και σε αντίθεση με τα μορφινικά παράγωγα (ναρκωτικά αντιβηχικά), στερείται του κινδύνου των παρενεργειών τους χωρίς να υπολείπεται της αντιβηχικής τους δράσης. Έχει ευρύ θεραπευτικό φάσμα. Είναι καλά ανεκτή ακόμη και σε υψηλές δόσεις και καλά ανεκτή για ανακούφιση από τον βήχα σε ενήλικες και παιδιά.

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Η Butamirate όταν χορηγείται από του στόματος απορροφάται γρήγορα και ολοκληρωτικά. Υδρολύεται κυρίως σε phenyl-2 butyric acid και diethylaminoethoxyethanol. Η επίδραση της τροφής δεν έχει ερευνηθεί. Η έκθεση σε phenyl-2 butyric acid και diethylaminoethoxyethanol είναι πλήρως ανάλογη με το εύρος της δόσης από 22,5mg - 90mg.

Σιρόπι

Η Βουταμιράτη όταν χορηγείται από το στόμα απορροφάται γρήγορα. Ανιχνεύεται στο πλάσμα του αίματος 5-10 λεπτά μετά τη χορήγηση 22,5mg, 45mg, 67,5mg και 90mg δόσης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από μια ώρα και για τις τέσσερις δόσεις, με τη μέση τιμή να είναι 16,058 ng/ml στη δόση των 90mg. Η μέση συγκέντρωση πλάσματος του phenyl-2-butyric acid επιτυγχάνεται εντός 1,5 ώρας με τη μεγαλύτερη έκθεση να παρατηρείται μετά από 90 mg (3052 νανογραμμάρια/ml). Η μέση συγκέντρωση στο πλάσμα της diethylaminoethoxyethanol επιτυγχάνεται εντός 0,67 ωρών με μεγαλύτερη έκθεση και πάλι να παρατηρείται μετά από 90 mg (160 νανογραμμάρια/ml).

Δισκία παρατεταμένης δράσης 30 mg / tab

Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του βασικού μεταβολίτη phenyl-2-butyric acid είναι 1,4 μg/ml (με σημαντική διασπορά), μετά από χορήγηση ενός δισκίου παρατεταμένης δράσης 30mg. Αυτή η τιμή επιτυγχάνεται μετά από 9 ώρες.

Κατανομή

Η βουταμιράτη έχει υψηλό όγκο κατανομής που κυμαίνεται μεταξύ 81 και 112 L (ανάλογα με το σωματικό βάρος σε kg) καθώς και υψηλό βαθμό πρωτεϊνικής σύνδεσης. Το phenyl-2-butyric acid έχει υψηλό βαθμό πρωτεϊνικής σύνδεσης στο πλάσμα σε όλες τις δόσεις (22,5 - 90 mg) με μέσες τιμές από 89,3% εως 91,6%. Η diethylaminoethoxyethanol επιδεικνύει κάποιο βαθμό πρωτεϊνικής σύνδεσης με μέσες τιμές που κυμαίνονται μεταξύ 28,8% - 45,7%. Δεν είναι γνωστό εάν η βουταμιράτη διέρχεται τον πλακούντα ή αν εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Βιομετασχηματισμός

Η υδρόλυση της βουταμιράτης, η οποία οδηγεί κυρίως σε phenyl-2-butyric acid και diethylaminoethoxyethanol, λαμβάνει χώρα άμεσα και καθ’ ολοκληρία. Βάσει μελετών σε διαφορετικά είδη, συμπεραίνεται ότι και οι βασικοί μεταβολίτες έχουν αντιβηχικό αποτέλεσμα. Δεν υπάρχουν δεδομένα στον άνθρωπο για τον αλκοολικό μεταβολίτη. Το phenyl-2-butyric acid υπόκειται σε επιπρόσθετο μερικό μεταβολισμό μέσω υδροξυλίωσης στην θέση p.

Αποβολή

Η απέκκριση των τριών μεταβολιτών γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών, ακολουθεί σύνδεση στο ήπαρ, ο όξινος μεταβολίτης υπόκειται σε ευρείας κλίμακας σύνδεση με γλυκουρονικό οξύ. Τα επίπεδα σύζευξης του phenyl-2-butyric acid είναι πολύ υψηλότερα στο ουροποιητικό από ό, τι στο πλάσμα. Η βουταμιράτη είναι ανιχνεύσιμη στα ούρα μέχρι και 48 ώρες και η ποσότητα της βουταμιράτης που απεκκρίνεται στα ούρα κατά τη 96-ωρη περίοδο δειγματοληψίας, αντιπροσωπεύει περίπου το 0,02, 0,02, 0,03 και 0,03% της δόσης 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg και 90 mg, αντίστοιχα. Ένα μεγαλύτερο ποσοστό της δόσης της βουταμιράτης απεκκρίνεται στα ούρα ως diethylaminoethoxyethanol ή ως μη συζευγμένο phenyl-2-butyric acid. Ο μέσος μετρούμενος χρόνος ημίσειας ζωής του phenyl-2-butyric acid, της βουταμιράτης και της diethylaminoethoxyethanol είναι 23,26-24,42, 1,48-1,93, και 2,72-2,90 ώρες, αντιστοίχως.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ασθενών

Δεν είναι γνωστό εάν διαταραχές της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας επηρεάζουν τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της βουταμιράτης.

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιβηχικά, Βουταμιράτη Κωδικός ATC: R05DB13 ### Μηχανισμός δράσης Η κιτρική βουταμιράτη, το δραστικό συστατικό του Βουταμιράτη, καταστέλλει το βήχα χωρίς να είναι ούτε χημικά ούτε…

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιβηχικά, Βουταμιράτη Κωδικός ATC: R05DB13 ### Μηχανισμός δράσης Η κιτρική βουταμιράτη, το δραστικό συστατικό του Βουταμιράτη, καταστέλλει το βήχα χωρίς να είναι ούτε χημικά ούτε…

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες ### Απορρόφηση Η Butamirate όταν χορηγείται από του στόματος απορροφάται γρήγορα και ολοκληρωτικά. Υδρολύεται κυρίως σε phenyl-2 butyric acid και diethylaminoethoxyethanol. Η επίδραση της τροφής δεν έχει ερευνηθεί….