Clinio Logo
Clinio
Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ Πρωτότυπο

DEROCTYL

glibenclamide

δεροcτυλ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ
Σκεύασμα Περιεκτικότητα Λιανική
5 / TAB 1.42 €
DEROCTYL 7,5MG/CAP Διακοπή
7,5 / CAP 5.10 €

DEROCTYL — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Στη διάρκεια ενός πλήρους προγεύματος ή στη διάρκεια ή μετά το πρώτο κύριο γεύμα και οποιαδήποτε υπολειπόμενη ποσότητα της συνολικής ημερήσιας δόσεως στο δείπνο
Δόση έναρξης:
½ - 1 δισκίο (2,5-5mg) γλιβενκλαμίδης
Τιτλοποίηση:
Η δόση να αυξηθεί βαθμιαία, όχι μεγαλύτερη αύξηση από ½ δισκίο (2,5mg) σε διάστημα 1-2 εβδομάδων, ακολουθούμενη από τακτικό έλεγχο σακχάρου
  • Ασθενείς επιρρεπείς στην υπογλυκαιμία
    Η αγωγή να αρχίζει με την κατά το δυνατό μικρότερη δόση
  • Ασθενείς που ζυγίζουν λιγότερο από 50 kg
    Η αγωγή να αρχίζει με την κατά το δυνατό μικρότερη δόση
  • Ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο
    Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής υπογλυκαιμίας
  • Ηλικιωμένα άτομα
    Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής υπογλυκαιμίας
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ινσουλινοεξαρτώμενος (τύπου Ι) σακχαρώδης διαβήτης
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Διαβητική κετοοξέωση
  • Διαβητικό πρόκωμα ή κώμα
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Υπερευαισθησία στη γλιβενκλαμίδη
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Κύηση
    Πληθυσμόςέγκυες
  • Γαλουχία
    Πληθυσμόςγαλουχούσες γυναίκες
  • Συγχορήγηση με βοσεντάνη
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Διαταραχή της επινεφριδικής λειτουργίας
    Πληθυσμόςασθενείς
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπεργλυκαιμία
    Παρακολούθηση κλινικών σημείων (συχνουρία, έντονη δίψα, ξηροστομία, ξηρό δέρμα)
  • Stress (τραυματισμοί, χειρουργικές επεμβάσεις, εμπύρετες λοιμώξεις)
    Μπορεί να απαιτηθεί προσωρινή μετάταξη σε ινσουλίνη
  • Αλλεργία σε σουλφοναμίδες
    ΠληθυσμόςΆτομα αλλεργικά στα παράγωγα σουλφοναμίδης
    Κίνδυνος αλλεργικής αντίδρασης και στη γλιβενκλαμίδη
  • Τήρηση αγωγής
    Εμμονή σε σωστή δίαιτα, τακτική και επαρκής σωματική άσκηση, μείωση σωματικού βάρους
  • Κίνδυνος υπογλυκαιμίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Ο ασθενής και ο ιατρός πρέπει να αντιλαμβάνονται τον κίνδυνο
  • Παράγοντες που ευνοούν την υπογλυκαιμία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Ενημέρωση ιατρού, μπορεί να απαιτηθεί ιδιαίτερα προσεκτική παρακολούθηση και τροποποίηση της δόσης του Γλιβενκλαμίδη ή όλης της αγωγής
  • Συμπτώματα υπογλυκαιμίας
    Μπορεί να είναι ηπιότερα ή μη εμφανή σε νευροπάθεια του φυτικού νευρικού συστήματος ή συγχορήγηση με αναστολείς των β-υποδοχέων, κλονιδίνη, ρεζερπίνη, γουανεθιδίνη ή άλλα συμπαθητικολυτικά φάρμακα
  • Αντιμετώπιση υπογλυκαιμίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Άμεση χορήγηση τουλάχιστον 20g γλυκόζης. Τα τεχνητά γλυκαντικά είναι αναποτελεσματικά.
  • Επανεμφάνιση υπογλυκαιμίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Απαιτείται στενή παρακολούθηση. Σε σοβαρή/παρατεταμένη υπογλυκαιμία, άμεση αντιμετώπιση και παρακολούθηση από ιατρό, πιθανώς εισαγωγή σε νοσοκομείο.
  • Αλλαγή ιατρού
    ΠληθυσμόςΔιαβητικοί
    Ενημέρωση για το νόσημα και την προηγούμενη αγωγή
  • Καρδιαγγειακή νόσος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιαγγειακή νόσο
    Ιδιαίτερη προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής υπογλυκαιμίας
  • Ηλικιωμένα άτομα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένα άτομα
    Ιδιαίτερη προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής υπογλυκαιμίας
  • Ανεπάρκεια G6PD
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεπάρκεια του ενζύμου G6PD
    Απαιτείται προσοχή λόγω κινδύνου αιμολυτικής αναιμίας. Εναλλακτικά, χρήση φαρμακευτικού προϊόντος που δεν ανήκει στις σουλφονυλουρίες.
  • Δυσανεξία στη λακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να χορηγείται το προϊόν
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • αντένδειξη
    Αυξημένο ποσοστό διαταραχής των ηπατικών ενζύμων, ενδοκυττάρια συσσώρευση κυτταροτοξικών χολικών αλάτων
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται αυτός ο συνδυασμός
  • Ινσουλίνη και άλλα από του στόματος χορηγούμενα αντιδιαβητικά
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Αναστολείς του ΜΕΑ
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Αναβολικά στεροειδή και ανδρικές ορμόνες
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Αζαπροπαζόνη
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Κλοφιμπράτη
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Κοτριμοξαζόλη
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Παράγωγα κουμαρίνης
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Φενφλουραμίνη
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Φαινυραμιδόλη
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Φιβράτες
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Αναστολείς της ΜΑΟ
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Οξυφαινοβουταζόνη
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Παρα-αμινοσαλικυλικό οξύ
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Πεντοξυφυλλίνη παρεντερικά σε υψηλές δόσεις
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Φαινυλοβουταζόνη
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Προβενεκίνη
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Κινολόνες
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Σαλικυλικά
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Σουλφυνπυραζόνη
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Σουλφοναμίδες (σουλφαφαιναζίνη)
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Συμπαθητικολυτικές ουσίες (όπως αναστολείς των β-υποδοχέων, γουανεθιδίνη)
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Τετρακυκλίνες
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Τριτοκουαλίνη & τροφωσφαμίδη
    προσοχή
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
  • Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • Βαρβιτουρικά
    προσοχή
    Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • προσοχή
    Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • Διουρητικά
    προσοχή
    Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • Θειαζιδικά διουρητικά
    προσοχή
    Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • Επινεφρίνη (αδρεναλίνη) και άλλα συμπαθητικομιμητικά σκευάσματα
    προσοχή
    Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • Γλουκαγόνη
    προσοχή
    Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • Κορτικοστεροειδή
    προσοχή
    Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • Καθαρτικά (μετά από παρατεταμένη χρήση)
    προσοχή
    Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • Παράγωγα νικοτινικού οξέος σε υψηλές δόσεις
    προσοχή
    Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • Αντισυλληπτικά
    προσοχή
    Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • Οιστρογόνα και προγεσταγόνα
    προσοχή
    Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • Φαινοθειαζίνες
    προσοχή
    Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • προσοχή
    Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • Θυρεοειδικές ορμόνες
    προσοχή
    Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • προσοχή
    Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
  • Η2-ανταγωνιστές
    παρακολούθηση
    Αύξηση ή μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης
  • παρακολούθηση
    Αύξηση ή μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης. Μείωση ή εκμηδένιση των σημείων αδρενεργικής απορρύθμισης της υπογλυκαιμίας.
  • Ρεζερπίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση ή μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης. Μείωση ή εκμηδένιση των σημείων αδρενεργικής απορρύθμισης της υπογλυκαιμίας.
  • Αναστολείς των β-υποδοχέων
    παρακολούθηση
    Μείωση ή εκμηδένιση των σημείων αδρενεργικής απορρύθμισης της υπογλυκαιμίας.
  • παρακολούθηση
    Μείωση ή εκμηδένιση των σημείων αδρενεργικής απορρύθμισης της υπογλυκαιμίας.
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Ενίσχυση ή ελάττωση του υπογλυκαιμικού αποτελέσματος με απρόβλεπτο τρόπο
  • Κουμαρινικά παράγωγα
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση ή μείωση της δράσης των κουμαρινικών παραγώγων
  • παρακολούθηση
    Αύξηση της συγκέντρωσης κυκλοσπορίνης στο πλάσμα και πιθανή αυξημένη τοξικότητα
    ΣύστασηΠαρακολούθηση και προσαρμογή της δοσολογίας της κυκλοσπορίνης
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Μεταβολισμός
  • Υπογλυκαιμία
  • Αίσθημα πείνας
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ατονία
  • Υπνηλία
  • Διαταραχές ομιλίας
  • Αφασία
  • Τρόμος
  • Πάρεση
  • Αισθητικές διαταραχές
  • Παραισθησίες
  • Ζάλη
  • Εγκεφαλικοί σπασμοί
  • Νυσταγμός
  • Απώλεια συνείδησης
  • Κώμα
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Τάση για έμετο
  • Αίσθημα πίεσης στο επιγάστριο
  • Αίσθημα πληρότητας στο επιγάστριο
  • Επιγαστραλγία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Διάρροια
Άλλο
  • Μείωση αποδοτικότητας
Ψυχιατρικές
  • Διαταραχές ύπνου
  • Ανησυχία
  • Επιθετικότητα
  • Αυξημένη νευρικότητα
  • Κατάθλιψη
  • Σύγχυση
  • Απώλεια αυτοελέγχου
  • Παραλήρημα
  • Άγχος
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Διαταραχές συγκέντρωσης
  • Εγρήγορση και ταχύτητα αντιδράσεων
  • Μείωση της συγκέντρωσης νατρίου στον ορό
Οφθαλμικές
  • Διαταραχή όρασης
  • Παροδικές διαταραχές όρασης
Γενικές
  • Αδυναμία
  • Πυρετός
Αναπνευστικό
  • Ρηχή αναπνοή
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Στηθάγχη
  • Καρδιακές αρρυθμίες
Δέρμα
  • Εφίδρωση
  • Κρύο δέρμα
  • Κνίδωση
  • Εξάνθημα
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Ερύθημα προσώπου μετά από λήψη οινοπνεύματος
  • Φωτοευαισθησία
Αγγειακές
  • Υπέρταση
Ήπαρ
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων
  • Ίκτερος
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας (χολόσταση, ίκτερος, ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια)
Αίμα
  • Αλλοιώσεις αιματολογικής εικόνας
  • Θρομβοπενία
  • Αιμολυτική αναιμία
  • Ερυθροπενία
  • Λευκοπενία
  • Κοκκιοκυτταροπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Πανκυτταροπενία
Γενικές διαταραχές και διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αλλεργικές ή ψευδοαλλεργικές αντιδράσεις (κνησμός, ερύθημα)
Ανοσοποιητικό
  • Δερματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Αλλεργική αγγειίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ερύθημα προσώπου μετά από λήψη οινοπνεύματος
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Πυρετός
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
  • Αίσθημα πίεσης στο επιγάστριο
    Γαστρεντερικό
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
  • Αίσθημα πείνας
    Μεταβολισμός
  • Αίσθημα πληρότητας στο επιγάστριο
    Γαστρεντερικό
  • Αδυναμία
    Γενικές
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
  • Αισθητικές διαταραχές
    Νευρικό
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
  • Αλλεργικές ή ψευδοαλλεργικές αντιδράσεις (κνησμός, ερύθημα)
    Γενικές διαταραχές και διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αλλεργική αγγειίτιδα
    Ανοσοποιητικό
  • Αλλοιώσεις αιματολογικής εικόνας
    Αίμα
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
  • Απώλεια αυτοελέγχου
    Ψυχιατρικές
  • Απώλεια συνείδησης
    Νευρικό
  • Ατονία
    Νευρικό
  • Αυξημένη νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
  • Αφασία
    Νευρικό
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων
    Ήπαρ
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
  • Δερματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
  • Διαταραχές εγρήγορσης και ταχύτητας αντιδράσεων
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Διαταραχές ομιλίας
    Νευρικό
  • Διαταραχές συγκέντρωσης
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Διαταραχές ύπνου
    Ψυχιατρικές
  • Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας (χολόσταση, ίκτερος, ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Διαταραχή όρασης
    Οφθαλμικές
  • Εγκεφαλικοί σπασμοί
    Νευρικό
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
  • Επιγαστραλγία
    Γαστρεντερικό
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
  • Ερυθροπενία
    Αίμα
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
  • Ζάλη
    Νευρικό
  • Καρδιακές αρρυθμίες
    Καρδιά
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
  • Κνίδωση
    Δέρμα
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
  • Κοκκιοκυτταροπενία
    Αίμα
  • Κρύο δέρμα
    Δέρμα
  • Κώμα
    Νευρικό
  • Λευκοπενία
    Αίμα
  • Μείωση αποδοτικότητας
    Άλλο
  • Μείωση της συγκέντρωσης νατρίου στον ορό
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
  • Πάρεση
    Νευρικό
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
  • Παραισθησίες
    Νευρικό
  • Παραλήρημα
    Ψυχιατρικές
  • Παροδικές διαταραχές όρασης
    Οφθαλμικές
  • Ρηχή αναπνοή
    Αναπνευστικό
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
  • Τάση για έμετο
    Γαστρεντερικό
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
  • Τρόμος
    Νευρικό
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγηθεί κατά την κύηση. Η ασθενής πρέπει να μεταταχθεί σε ινσουλίνη κατά τη διάρκεια της κύησης. Εάν επιθυμεί να τεκνοποιήσει, θα πρέπει να ενημερώσει τον ιατρό της, διότι θα πρέπει να μεταταχθεί σε ινσουλίνη.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Το φάρμακο μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα. Αν είναι αναγκαίο, πρέπει να μεταταχθείτε σε ινσουλίνη ή να σταματήσετε την γαλουχία.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φάρμακα από του στόματος για μείωση του σακχάρου του αίματος. Σουλφοναμίδια, παράγωγα ουρίας. Κωδικός ATC: A10B B01.

Μηχανισμός δράσης

Τόσο σε υγιή άτομα όσο και σε ασθενείς με μη ινσουλινοεξαρτώμενο (τύπου ΙΙ) σακχαρώδη διαβήτη, η γλιβενκλαμίδη μειώνει τα επίπεδα του σακχάρου στο αίμα διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Η δράση αυτή συσχετίζεται με τη γλυκόζη (βελτίωση στην ανταπόκριση των β-κυττάρων στο φυσιολογικό διεγέρτη, τη γλυκόζη). Επίσης αναφέρθηκε ότι η γλιβενκλαμίδη έχει εξωπαγκρεατική δράση: μειώνει την παραγωγή γλυκόζης από το ήπαρ και ενισχύει τη δέσμευση και την ευαισθησία της ινσουλίνης στους περιφερικούς ιστούς.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μετά από μία εφάπαξ πρωινή δόση η υπογλυκαιμική δράση παραμένει ανιχνεύσιμη για 24 ώρες περίπου.

Κατά τη μακροχρόνια θεραπεία η υπογλυκαιμική δράση της γλιβενκλαμίδης εμμένει, ενώ τα επίπεδα ινσουλίνης επανέρχονται στα φυσιολογικά επίπεδα.

Η γλιβενκλαμίδη έχει ήπια διουριτική δράση και αυξάνει την κάθαρση του ελεύθερου ύδατος.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Μετά από την από του στόματος χορήγηση, η γλιβενκλαμίδη παρουσιάζει ταχεία απορρόφηση.

Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων γλιβενκλαμίδης ανέρχεται περίπου στο 70%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται μετά από 2-4 ώρες.

Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση της γλιβενκλαμίδης.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής μετά από του στόματος χορήγηση ανέρχεται σε 2-5 ώρες αν και ορισμένες μελέτες προτείνουν ότι σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ο χρόνος ημίσειας ζωής ενδεχομένως είναι μακρύτερος και κυμαίνεται σε 8-10 ώρες.

Δεν υπάρχει συσσώρευση.

Η δέσμευση της γλιβενκλαμίδης με τις πρωτεϊνες ανέρχεται σε ποσοστό > 98%. Η δέσμευση αυτή, in vitro, εμφανώς είναι μη ιονική.

Η γλιβενκλαμίδη μεταβολίζεται πλήρως από το ήπαρ. Ο βασικός μεταβολίτης είναι ο 4-trans-hydroxyglibenclamide ενώ ένας άλλος είναι ο 3-cis-hydroxyglibenclamide. Οι μεταβολίτες της γλιβενκλαμίδης συμβάλλουν κάπως στην υπογλυκαιμική δράση.

Η αποβολή των μεταβολιτών γίνεται κυρίως μέσω της νεφρικής οδού και της χολής, στο ίδιο ποσοστό, ενώ είναι πλήρης μετά από 45-72 ώρες.

Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία παρατηρείται αυξημένη απέκκριση των μεταβολιτών από τη χολή, αν και η αύξηση συσχετίζεται με τη σοβαρότητα της νεφρικής ανεπάρκειας.

Η γλιβενκλαμίδη διαπερνά στον πλακούντα μόνο σε ελάχιστη ποσότητα. Όπως συμβαίνει με τις άλλες σουλφονυλουρίες, η γλιβενκλαμίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Μηχανισμός δράσης
Οι σουλφονυλουρίες όπως η glibenclamide συνδέονται με ATP-ευαίσθητους διαύλους καλίου στην επιφάνεια παγκρεατικών κυττάρων, μειώνουν την αγωγιμότητα του καλίου και προκαλούν αποπόλωση της μεμβράνης. Η αποπόλωση διεγείρει την εισροή ιόντων ασβεστίου μέσω των…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φάρμακα από του στόματος για μείωση του σακχάρου του αίματος. Σουλφοναμίδια, παράγωγα ουρίας. Κωδικός ATC: A10B B01. ### Μηχανισμός δράσης Τόσο σε υγιή άτομα όσο και σε ασθενείς με μη…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Μετά από την από του στόματος χορήγηση, η γλιβενκλαμίδη παρουσιάζει ταχεία απορρόφηση. Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων γλιβενκλαμίδης ανέρχεται περίπου στο 70%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται μετά από 2-4 ώρες. Η…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η γλιβενκλαμίδη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4, ακολουθούμενο από CYP2C9, CYP2C19, CYP3A7 και CYP3A5. Αυτά τα ένζυμα μεταβολίζουν τη γλιβενκλαμίδη σε 4-trans-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M1), 4-cis-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M2a),…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ
info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

glibenclamide

Κωδικός ATC5

A10BB01

Κάτοχος Άδειας

Gap
pill
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →