ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GLIBENCLAMIDE

Γλιβενκλαμίδη

Εμπορικά Ονόματα

DAONIL DEROCTYL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2 (μη ινσουλινοεξαρτώμενος), ιδιαίτερα σε παχύσαρκα άτομα, που δεν ρυθμίζεται με σωστή δίαιτα και σουλφονυλουρίες ή που για διάφορους λόγους δεν είναι δυνατή η χορήγηση ινσουλίνης (βλ. εισαγωγή).

medication

SPC-DEROCTYL

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Νέοι ασθενείς

Δόση½ - 1 δισκίο (2,5-5mg) γλιβενκλαμίδης μια φορά την ημέρα

Συνιστάται η αγωγή να αρχίσει με την κατά το δυνατό μικρότερη δόση, ιδιαίτερα για ασθενείς επιρρεπείς στην υπογλυκαιμία ή που ζυγίζουν λιγότερο από 50 kg. Αύξηση της δόσης βαθμιαία (όχι μεγαλύτερη από ½ δισκίο (2,5mg) ανά 1-2 εβδομάδες) με τακτικό έλεγχο του σακχάρου στο αίμα.
Ασθενείς με καλά ρυθμισμένο διαβήτη

Δόση½ - 2 δισκία (2,5 - 10mg) ή 1 κάψουλα (7,5mg)

Μέγ. δόσηΕφάπαξ δόση: 2 δισκία ή 1 κάψουλα. Ημερήσια δόση: 3 δισκία ή 2 κάψουλες. Μέγιστη ημερήσια δόση 20mg σε εξαιρετικές περιπτώσεις.

Μεγαλύτερες ημερήσιες δόσεις να μοιράζονται σε τουλάχιστον δύο εφάπαξ δόσεις. Για κάψουλες: 12 ώρες διάστημα μεταξύ δύο καψουλών, 8 ώρες για τρεις.
Δευτερογενής προσαρμογή

Οι ανάγκες σε γλιβενκλαμίδη μπορεί να μειωθούν καθώς βελτιώνεται ο έλεγχος του διαβήτη. Μείωση ή διακοπή της αγωγής μπορεί να απαιτηθεί για αποφυγή υπογλυκαιμίας. Διόρθωση της δόσης επίσης αν αλλάξει το σωματικό βάρος, ο τρόπος ζωής ή εμφανιστούν άλλοι παράγοντες που προκαλούν ευαισθησία σε υπο- ή υπεργλυκαιμία.
Μετάβαση από άλλα από του στόματος αντιδιαβητικά

Δόση½ δισκίο DEROCTYL ημερησίως

Δεν υπάρχει ακριβής δοσολογική σχέση. Η διαδικασία είναι ίδια με την αρχική δοσολογία. Να λαμβάνεται υπόψη η ισχύς και η διάρκεια δράσης του προηγούμενου φαρμάκου. Πιθανόν να απαιτηθεί διάστημα για αποφυγή συσσώρευσης δράσης και κινδύνου υπογλυκαιμίας.
Ηλικιωμένοι ασθενείς

Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής υπογλυκαιμίας.

block

SPC-DEROCTYL

Αντενδείξεις

expand_more

σε ασθενείς με ινσουλινοεξαρτώμενο (τύπου Ι) σακχαρώδη διαβήτη (π.χ. διαβητικοί με ιστορικό κετοοξέωσης)
στη θεραπεία της διαβητικής κετοοξέωσης
στη θεραπεία του διαβητικού προκώματος ή κώματος
σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη γλιβενκλαμίδη
σε ασθενείς με υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα
σε εγκύους
σε γαλουχούσες γυναίκες
σε ασθενείς που αντιμετωπίζονται θεραπευτικά με βοσεντάνη
σε ασθενείς με διαταραχή της επινεφριδικής λειτουργίας

warning

SPC-DEROCTYL

Προειδοποιήσεις

expand_more

Υπεργλυκαιμία

Τα κλινικά σημεία της υπεργλυκαιμίας είναι: συχνουρία, έντονη δίψα, ξηροστομία και ξηρό δέρμα.
Ρύθμιση γλυκόζης στο αίμα σε περιπτώσεις stress

Σε εξαιρετικές περιπτώσεις stress (π.χ. τραυματισμοί, χειρουργικές επεμβάσεις, εμπύρετες λοιμώξεις) μπορεί να επιδεινωθεί η ρύθμιση της γλυκόζης στο αίμα και μπορεί ν'απαιτηθεί προσωρινή μετάταξη σε ινσουλίνη προκειμένου να επιτευχθεί καλός μεταβολικός έλεγχος.
Αλλεργικές αντιδράσεις

Άτομα αλλεργικά στα παράγωγα σουλφοναμίδης μπορεί να εμφανίσουν αλλεργική αντίδραση και στη γλιβενκλαμίδη.
Στόχος αγωγής

Για να επιτευχθεί ο στόχος από την αγωγή με DEROCTYL - καλύτερος έλεγχος του σακχάρου στο αίμα - η εμμονή στη σωστή δίαιτα, η τακτική και επαρκής σωματική άσκηση και αν είναι απαραίτητο η μείωση του σωματικού βάρους είναι εξίσου αναγκαία, όπως η κανονική λήψη του DEROCTYL.
Παρακολούθηση

Κατά τη διάρκεια αγωγής με DEROCTYL θα πρέπει να μετρώνται κανονικά τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα και στα ούρα. Επιπλέον συνιστάται να διεξάγονται τακτικοί προσδιορισμοί της αναλογίας της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης. Η παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα και στα ούρα βοηθά στη διαπίστωση αποτυχίας στη θεραπεία, είτε πρωτογενώς, είτε δευτερογενώς. Σύμφωνα με τις ισχύουσες κατευθυντήριες οδηγίες (π.χ. με τη συναίβεση της Ευρωπαϊκής Εταιρίας για τη μελέτη του Σακχαρώδους Διαβήτη [EASD], συνιστάται επίσης η παρακολούθηση συγκεκριμένων άλλων παραμέτρων.
Ενημέρωση ασθενούς

Όταν αρχίζει η αγωγή, θα πρέπει να πληροφορηθείτε για τα αποτελέσματα και τους κινδύνους της γλιβενκλαμίδης καθώς και για την αλληλεπίδρασή της με τα διαιτητικά μέτρα και τη σωματική άσκηση. Θα πρέπει ακόμη να τονισθεί η σημασία της επαρκούς συνεργασίας.
Υπογλυκαιμία

Ο ασθενής και ο ιατρός θα πρέπει να αντιλαμβάνονται τον κίνδυνο της υπογλυκαιμίας (υπερβολική μείωση του σακχάρου στο αίμα), γεγονός απαραίτητο εξάλλου κατά την αγωγή με οποιοδήποτε φάρμακο που μειώνει τη γλυκόζη στο αίμα.
Παράγοντες που ευνοούν την υπογλυκαιμία

- απροθυμία ή (πλέον σύνηθες σε ηλικιωμένα άτομα) αδυναμία του ασθενή για συνεργασία - υποσιτισμός, ακανόνιστη λήψη γευμάτων ή παράλειψη γευμάτων - έλλειψη ισορροπίας μεταξύ σωματικής άσκησης και πρόσληψης υδατανθράκων - αλλαγές στη δίαιτα - διαταραγμένη νεφρική λειτουργία - σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία - υπερδοσολογία με γλιβενκλαμίδη - συγκεκριμένοι αστάθμητοι παράγοντες του ενδοκρινικού συστήματος που επηρεάζουν το μεταβολισμό των υδατανθράκων ή την απορρύθμιση της υπογλυκαιμίας (όπως για παράδειγμα σε συγκεκριμένες διαταραχές της λειτουργίας του θυρεοειδή και σε ανεπάρκεια του πρόσθιου λοβού της υπόφυσης ή του φλοιού των επινεφριδίων, συγχορήγηση με άλλα συγκεκριμένα φάρμακα (βλ. "Αλληλεπιδράσεις"). - συγχορήγηση με άλλα συγκεκριμένα φαρμακευτικά προϊόντα - αγωγή με γλιβενκλαμίδη σε απουσία οποιασδήποτε ένδειξης
Τροποποίηση δόσης/αγωγής

Εφόσον παροσιαστούν τέτοιοι παράγοντες κινδύνου για υπογλυκαιμία, θα πρέπει να τροποποιηθεί η δόση του DEROCTYL ή όλη η αγωγή. Αυτό ισχύει επίσης, όταν παρουσιαστεί κάποιο νόσημα κατά την αγωγή ή όταν διαφοροποιηθεί ο τρόπος ζωής του ασθενή.
Ειδικές καταστάσεις υπογλυκαιμίας

Τα συμπτώματα εκείνα της υπογλυκαιμίας που απεικονίζουν την αδρενεργική απορρύθμιση του σώματος (βλ. "Ανεπιθύμητες ενέργειες") μπορεί να είναι ηπιότερα ή να μην είναι πολύ εμφανή, όταν παρουσιάζεται βαθμιαία υπογλυκαιμία όταν υπάρχει νευροπάθεια του φυτικού νευρικού συστήματος (διαταραχή μέρους του νευρικού συστήματος), ή όταν ο ασθενής λαμβάνει συγχρόνως αναστολείς των β- υποδοχέων, κλονιδίνη, ρεζερπίνη, γουανεθιδίνη ή άλλα συμπαθητικολυτικά φάρμακα.
Αντιμετώπιση υπογλυκαιμίας

Η υπογλυκαιμία σχεδόν πάντα μπορεί να ελεγχθεί έγκαιρα με άμεση χορήγηση υδατανθράκων (γλυκόζη ή ζάχαρη, π.χ. κύβοι ζάχαρης, φρουτοχυμός με ζάχαρη ή τσάϊ). Για το λόγο αυτό οι ασθενείς θα πρέπει να έχουν μαζί τους κατ' ελάχιστο 20g γλυκόζης κάθε στιγμή. Ίσως χρειάζονται τη βοήθεια άλλων ατόμων για την αποφυγή επιπλοκών. Για την αντιμετώπιση της υπογλυκαιμίας τα τεχνητά γλυκαντικά είναι αναποτελεσματικά. Παρά τα κατ' αρχήν ικανοποιητικά μέτρα αντιμετώπισης, η υπογλυκαιμία μπορεί να επανεμφανισθεί. Γι' αυτό οι ασθενείς θα πρέπει να βρίσκονται υπό στενή παρακολούθηση. Σε σοβαρή υπογλυκαιμία ή σε παρατεταμένο επεισόδιο, που μπορεί να ελεγχθεί μόνον παροδικά με συνήθη ποσότητα ζάχαρης απαιτεί περαιτέρω άμεση αντιμετώπιση και παρακολούθηση από τον ιατρό και σε μερικές περιπτώσεις ακόμη και εισαγωγή του ασθενούς στο νοσοκομείο.
Αλλαγή ιατρού

Αν οι διαβητικοί αλλάξουν ιατρό (π.χ. εισαγωγή σε νοσοκομείο μετά από ατύχημα, ασθένεια σε διακοπές), θα πρέπει να τον ενημερώσουν σχετικά με το νόσημά τους και την προηγούμενη αγωγή.
Καρδιαγγειακή νόσος / Ηλικιωμένα άτομα

Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή σε αρρώστους με καρδιαγγειακή νόσο καθώς επίσης και σε ηλικιωμένα άτομα λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής υπογλυκαιμίας.
Ασθενείς με ανεπάρκεια G6PD

Σε ασθενείς με ανεπάρκεια του ενζύμου G6PD που αντιμετωπίζονται θεραπευτικά με σουλφονυλουρίες μπορεί να προκληθεί αιμολυτική αναιμία. Αφού η γλιβενκλαμίδη ανήκει στην κατηγορία των σουλφονυλουριών απαιτείται προσοχή από τους ασθενείς με ανεπάρκεια του G6PD και εναλλακτικά θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η χρήση ενός φαρμακευτικού προϊόντος που δεν ανήκει στις σουλφονυλουρίες.
Έκδοχα

Λόγω της περιεχόμενης λακτόζης, το προϊόν δεν πρέπει να χορηγείται σε αθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.

swap_horiz

SPC-DEROCTYL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Βοσεντάνη
Αντένδειξη

Αυξημένο ποσοστό διαταραχής των ηπατικών ενζύμων. Αναστολή της αντλίας απέκκρισης χολικών αλάτων με ενδοκυττάρια συσσώρευση κυτταροτοξικών χολικών αλάτων.
Ινσουλίνη, άλλα από του στόματος χορηγούμενα αντιδιαβητικά, αναστολείς του ΜΕΑ, αναβολικά στεροειδή, ανδρικές ορμόνες, αζαπροπαζόνη, προπρανολόλη, χλωραμφαινικόλη, κλοφιμπράτη, κοτριμοξαζόλη, παράγωγα κουμαρίνης, κυκλοφωσφαμίδη, δισοπυραμίδη, φενφλουραμίνη, φαινυραμιδόλη, φιβράτες, φλουοξετίνη, ιφωσφαμίδη, αναστολείς της ΜΑΟ, μικοναζόλη, οξυφαινοβουταζόνη, παρα-αμινοσαλικυλικό οξύ, πεντοξυφυλλίνη (παρεντερικά σε υψηλές δόσεις), φαινυλοβουταζόνη, προβενεκίνη, κινολόνες, σαλικυλικά, σουλφυνπυραζόνη, σουλφοναμίδες (σουλφαφαιναζίνη), συμπαθητικολυτικές ουσίες (αναστολείς β-υποδοχέων, γουανεθιδίνη), τετρακυκλίνες, τριτοκουαλίνη, τροφωσφαμίδη
Προσοχή

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, πιθανώς υπογλυκαιμία.
Ακεταζολαμίδη, βαρβιτουρικά, διαζοξείδη, διουρητικά, θειαζιδικά διουρητικά, επινεφρίνη (αδρεναλίνη), άλλα συμπαθητικομιμητικά σκευάσματα, γλουκαγόνη, κορτικοστεροειδή, καθαρτικά (μετά από παρατεταμένη χρήση), παράγωγα νικοτινικού οξέος (υψηλές δόσεις), αντισυλληπτικά, οιστρογόνα, προγεσταγόνα, φαινοθειαζίνες, φαινυτοΐνη, θυρεοειδικές ορμόνες, ριφαμπικίνη
Προσοχή

Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.
Η-ανταγωνιστές, κλονιδίνη, ρεζερπίνη
Προσοχή

Αύξηση ή μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης.
Συμπαθητικολυτικές ουσίες (αναστολείς β-υποδοχέων, κλονιδίνη, γουανεθιδίνη, ρεζερπίνη)
Παρακολούθηση

Τα σημεία της αδρενεργικής απορρύθμισης έως την υπογλυκαιμία μπορεί να μειωθούν ή να εκλείπουν.
Οινόπνευμα (οξεία και χρόνια λήψη)
Προσοχή

Ενίσχυση ή ελάττωση του υπογλυκαιμικού αποτελέσματος με απρόβλεπτο τρόπο.
Παράγωγα κουμαρίνης
Προσοχή

Η γλιβενκλαμίδη μπορεί να ενισχύσει ή να μειώσει τη δράση τους.
Κυκλοσπορίνη

Η γλιβενκλαμίδη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα, πιθανώς οδηγώντας σε αυξημένη τοξικότητα.

ΣύστασηΠαρακολούθηση και προσαρμογή της δοσολογίας της κυκλοσπορίνης.

sick

SPC-DEROCTYL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Μεταβολισμός και διατροφή

Υπογλυκαιμία
Κεφαλαλγίες
Έντονο αίσθημα πείνας
Ατονία
Μείωση αποδοτικότητας
Υπνηλία
Διαταραχές ύπνου
Ανησυχία
Επιθετικότητα
Αυξημένη νευρικότητα
Διαταραχές συγκέντρωσης
Διαταραχές ομιλίας
Αφασία
Τρόμος
Πάρεση
Αισθητικές διαταραχές
Παραισθησίες
Ζάλη
Αδυναμία
Απώλεια αυτοέλεγχου
Παραλήρημα
Εγκεφαλικοί σπασμοί
Νυσταγμός
Απώλεια συνείδησης
Κώμα
Ρηχή αναπνοή
Βραδυκαρδία
Εφίδρωση
Κρύο δέρμα
Άγχος
Ταχυκαρδία
Υπέρταση
Αίσθημα παλμών
Στηθάγχη
Καρδιακές αρρυθμίες
Μείωση της συγκέντρωσης νατρίου στον ορό

Οφθαλμικές διαταραχές

Παροδικές διαταραχές της όρασης

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Τάση για έμετο
Έμετος
Αίσθημα πίεσης ή πληρότητας στο επιγάστριο
Επιγαστραλγία
Κοιλιακό άλγος
Διάρροια

Ηπατικό

Αύξηση των επιπέδων των ηπατικών ενζύμων
Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας (χολόσταση, ίκτερος, ηπατίτιδα)
Ηπατική ανεπάρκεια

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Αλλοιώσεις της αιματολογικής εικόνας
Θρομβοπενία
Αιμολυτική αναιμία
Ερυθροπενία
Λευκοπενία
Κοκκιοκυτταροπενία
Ακοκκιοκυτταραιμία
Πανκυτταροπενία

Γενικές διαταραχές

Αλλεργικές ή ψευδοαλλεργικές αντιδράσεις (κνησμός, ερύθημα)
Κνίδωση
Σοβαρές αντιδράσεις (δύσπνοια, υπόταση, shock)
Πυρετός

Δέρμα

Δερματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (εξανθήματα)
Πολύμορφο ερύθημα
Αποφολιδωτική δερματίτιδα
Ερύθημα προσώπου μετά από λήψη οινοπνεύματος (αντίδραση δισουλφυράμης)
Φωτοευαισθησία

Αγγεία

Αλλεργική αγγειίτις

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Υπογλυκαιμία

Μεταβολισμός και διατροφή

Πολύ συχνές
Κεφαλαλγίες

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Έντονο αίσθημα πείνας

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ατονία

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Μείωση αποδοτικότητας

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Υπνηλία

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Διαταραχές ύπνου

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Ανησυχία

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Επιθετικότητα

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Αυξημένη νευρικότητα

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Διαταραχές συγκέντρωσης

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Διαταραχές ομιλίας

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Αφασία

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Διαταραχές όρασης

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές
Τρόμος

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Πάρεση

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Αισθητικές διαταραχές

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Παραισθησίες

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Ζάλη

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Αδυναμία

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Απώλεια αυτοέλεγχου

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Παραλήρημα

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Εγκεφαλικοί σπασμοί

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Νυσταγμός

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Απώλεια συνείδησης

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Κώμα

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Ρηχή αναπνοή

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Βραδυκαρδία

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Εφίδρωση

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Κρύο δέρμα

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Άγχος

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Ταχυκαρδία

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Υπέρταση

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Αίσθημα παλμών

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Στηθάγχη

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Καρδιακές αρρυθμίες

Μεταβολισμός και διατροφή

Μη γνωστές
Αίσθημα πίεσης ή πληρότητας στο επιγάστριο

Γαστρεντερικό

Συχνές
Επιγαστραλγία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αύξηση των επιπέδων των ηπατικών ενζύμων

Ηπατικό

Σπάνιες
Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας (χολόσταση, ίκτερος, ηπατίτιδα)

Ηπατικό

Σπάνιες
Ηπατική ανεπάρκεια

Ηπατικό

Πολύ σπάνιες
Αλλοιώσεις της αιματολογικής εικόνας

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Σπάνιες
Θρομβοπενία

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Σπάνιες
Αιμολυτική αναιμία

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Μεμονωμένες περιπτώσεις
Ερυθροπενία

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Μεμονωμένες περιπτώσεις
Λευκοπενία

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Μεμονωμένες περιπτώσεις
Κοκκιοκυτταροπενία

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Μεμονωμένες περιπτώσεις
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Μεμονωμένες περιπτώσεις
Πανκυτταροπενία

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Μεμονωμένες περιπτώσεις
Αλλεργικές ή ψευδοαλλεργικές αντιδράσεις (κνησμός, ερύθημα)

Γενικές διαταραχές

Σπάνιες
Κνίδωση

Γενικές διαταραχές

Σπάνιες
Σοβαρές αντιδράσεις (δύσπνοια, υπόταση, shock)

Γενικές διαταραχές

Μεμονωμένες περιπτώσεις
Δερματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (εξανθήματα)

Δέρμα

Συχνές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Σπάνιες
Αποφολιδωτική δερματίτιδα

Δέρμα

Σπάνιες
Πυρετός

Γενικές διαταραχές

Σπάνιες
Ίκτερος

Ηπατικό

Σπάνιες
Ερύθημα προσώπου μετά από λήψη οινοπνεύματος (αντίδραση δισουλφυράμης)

Δέρμα

Σπάνιες
Αλλεργική αγγειίτις

Αγγεία

Μεμονωμένες περιπτώσεις
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Μεμονωμένες περιπτώσεις
Μείωση της συγκέντρωσης νατρίου στον ορό

Μεταβολισμός και διατροφή

Μεμονωμένες περιπτώσεις

pregnant_woman

SPC-DEROCTYL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
δεν πρέπει να χορηγηθεί
Κύηση
μεταταχθεί σε ινσουλίνη
Γαλουχία
μεταταχθεί σε ινσουλίνη ή να σταματήσει την γαλουχία

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Οι σουλφονυλουρίες όπως η glibenclamide συνδέονται με ATP-ευαίσθητους διαύλους καλίου στην επιφάνεια παγκρεατικών κυττάρων, μειώνουν την αγωγιμότητα του καλίου και προκαλούν αποπόλωση της μεμβράνης. Η αποπόλωση διεγείρει την εισροή ιόντων ασβεστίου μέσω των…

monitor_heart

SPC-DEROCTYL

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φάρμακα από του στόματος για μείωση του σακχάρου του αίματος. Σουλφοναμίδια, παράγωγα ουρίας. Κωδικός ATC: A10B B01. ### Τρόπος Δράσης Τόσο σε υγυιή άτομα όσο και σε ασθενείς με μη ινσουλινοεξαρτώμενο (τύπου ΙΙ) σακχαρώδη…

biotech

SPC-DEROCTYL

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η γλιβενκλαμίδη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4, ακολουθούμενο από CYP2C9, CYP2C19, CYP3A7 και CYP3A5. Αυτά τα ένζυμα μεταβολίζουν τη γλιβενκλαμίδη σε 4-trans-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M1), 4-cis-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M2a),…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-DEROCTYL

expand_more

Κατά κανόνα η δοσολογία του DEROCTYL διέπεται από τα επιθυμητά επίπεδα σακχάρου στο αίμα. Η δόση του DEROCTYL πρέπει να είναι η ελάχιστη, που μπορεί να είναι αποτελεσματική. Η αγωγή αρχίζει και παρακολουθείται από τον ιατρό. Ο ασθενής λαμβάνει το φάρμακο στο χρόνο και στις δόσεις που καθόρισε ο ιατρός. Λάθη, όπως π.χ. παράλειψη λήψης μιας δόσης δεν θα πρέπει ποτέ να διορθωθεί στη συνέχεια με χορήγηση μεγαλύτερης δόσης. Μέτρα που έχουν σχέση με τέτοια λάθη και ειδικότερα παράλειψη μιας δόσης ή ενός γεύματος ή σε περίπτωση που η δόση δεν μπορεί να ληφθεί στο συγκεκριμένο χρόνο θα πρέπει να συζητηθούν και συμφωνηθούν μεταξύ ιατρού και ασθενούς εκ των προτέρων. Αν εντοπισθεί ότι έγινε λήψη πολύ μεγαλύτερης δόσης ή χορηγήθηκε μια πρόσθετη δόση, θα πρέπει να ενημερωθεί αμέσως ο ιατρός.

Αρχική δόση και τιτλοποίηση αυτής:

Η συνήθης αρχική δόση είναι ½ -1 δισκίο (2,5-5mg) γλιβενκλαμίδης μια φορά την ημέρα. Συνιστάται όπως η αγωγή αρχίσει με την κατά το δυνατό μικρότερη δόση. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τους ασθενείς εκείνους που είναι επιρρεπείς στην υπογλυκαιμία ή που ζυγίζουν λιγότερο από 50 kg. Eφόσον είναι απαραίτητο, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί. Συνιστάται η δόση να αυξηθεί βαθμιαία, δηλαδή όχι μεγαλύτερη αύξηση από ½ δισκίο (2,5mg) και σε διάστημα 1-2 εβδομάδων και ακόμη η αύξηση να ακολουθείται από τακτικό έλεγχο του σακχάρου στο αίμα.

Εύρος δόσης σε ασθενείς με καλά ρυθμισμένο διαβήτη - μέγιστες δόσεις:

Η συνήθης εφάπαξ δόση είναι ½ - 2 δισκία (2,5 - 10mg) ή μία κάψουλα (7,5mg) DEROCTYL. Δεν θα πρέπει να γίνει υπέρβαση της εφάπαξ δόσης των 2 δισκίων ή της μίας κάψουλας DEROCTYL. Μεγαλύτερες ημερήσιες δόσεις θα πρέπει να μοιράζονται σε τουλάχιστον δυο διαφορετικές εφάπαξ δόσεις. Για τις κάψουλες τα χρονικά διαστήματα μεταξύ των δόσεων πρέπει να είναι 12 ώρες για τις δύο κάψουλες και 8 ώρες για τις τρεις. Η συνήθης ημερήσια δόση είναι 1-2 δισκία ή 1 κάψουλα DEROCTYL. Δεν συνιστάται η υπέρβαση της συνολικής ημερήσιας δόσης των 3 δισκίων ή 2 καψουλών DEROCTYL, επειδή μεγαλύτερες δόσεις την ημέρα μέχρι 20mg είναι αποτελεσματικές μόνον σε εξαιρετικές περιπτώσεις.

Κατανομή των δόσεων:

Ο ιατρός αποφασίζει για το χρόνο και την κατανομή των δόσεων έχοντας υπόψη τον πρόσφατο τρόπο ζωής του ασθενή. Κανονικά η εφάπαξ ημερήσια δόση του DEROCTYL είναι επαρκής. Ημερήσιες δόσεις των 2 δισκίων (ή της 1 κάψουλας) να λαμβάνονται στη διάρκεια ενός πλήρους προγεύματος ή στη διάρκεια ή μετά το πρώτο κύριο γεύμα και οποιαδήποτε υπολειπόμενη ποσότητα της συνολικής ημερήσιας δόσεως στο δείπνο. Eίναι πολύ σημαντικό να μην παραλείπονται γεύματα, αφού ήδη έχει ληφθεί το φάρμακο.

Δευτερογενής προσαρμογή της δοσολογίας:

Επειδή η βελτίωση του ελέγχου του διαβήτη συσχετίζεται από μόνη της με υψηλότερη ευαισθησία στην ινσουλίνη, οι ανάγκες σε γλιβενκλαμίδη μπορεί να μειωθούν καθώς συνεχίζεται η αγωγή. Προκειμένου να αποφευχθεί η υπογλυκαιμία, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η έγκαιρη μείωση ή η διακοπή της αγωγής με DEROCTYL. Διόρθωση της δόσης θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη, εφόσον αλλάζει το σωματικό βάρος του ασθενή ή διαφοροποιείται ο τρόπος ζωής αυτού ή εμφανίζονται άλλοι παράγοντες που προκαλούν αυξημένη ευαισθησία σε υπο- ή υπεργλυκαιμία (βλ. “Προφυλάξεις”).

Διάρκεια αγωγής:

Η αγωγή με γλιβενκλαμίδη είναι υπό φυσιολογικές συνθήκες μακροχρόνια.

Μετάβαση από άλλα από του στόματος αντιδιαβητικά σε DEROCTYL:

Δεν υπάρχει ακριβής δοσολογική σχέση μεταξύ DEROCTYL και άλλων από του στόματος αντιδιαβητικών. Οταν γίνεται υποκατάσταση άλλων από του στόματος χορηγούμενων αντιδιαβητικών (φάρμακα που μειώνουν το σάκχαρο του αίματος) με DEROCTYL, συνιστάται η διαδικασία να είναι ίδια, όπως με την αρχική δοσολογία, αρχίζοντας με ημερήσιες δόσεις ½ δισκίου DEROCTYL. Αυτό εφαρμόζεται ακόμη και στις περιπτώσεις όπου ο ασθενής μετατάσσεται από τη μέγιστη δόση κάποιου άλλου από του στόματος χορηγουμένου αντιδιαβητικού. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η μεγάλη ισχύς και η διάρκεια δράσης του προηγούμενου αντιδιαβητικού φαρμάκου. Πιθανόν να απαιτηθεί κάποιο διάστημα από τη λήψη φαρμάκων για να αποφευχθεί συσσώρευση της δράσης που καταλήγει στον κίνδυνο της υπογλυκαιμίας. Σημείωση: η γλιβενκλαμίδη διακινείται σε διάφορες φαρμακοτεχνικές μορφές σε άλλες χώρες. Ο ασθενής παρακαλείται να συμβουλεύεται τον ιατρό πριν από οποιαδήποτε μετάβαση σε κάποια άλλη μορφή.

Χορήγηση:

Τα δισκία και οι κάψουλες DEROCTYL καταπίνονται ολόκληρα, με επαρκή ποσότητα υγρών, π.χ. περίπου με μισό ως ένα ποτήρι νερό. Προσοχή στη χορήγηση: απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή σε αρρώστους με καρδιαγγειακή νόσο, καθώς επίσης και σε ηλικιωμένα άτομα λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής υπογλυκαιμίας.

block

Αντενδείξεις

SPC-DEROCTYL

expand_more

Στις ακόλουθες περιπτώσεις δεν πρέπει να χορηγείται DEROCTYL:

σε ασθενείς με ινσουλινοεξαρτώμενο (τύπου Ι) σακχαρώδη διαβήτη (π.χ. διαβητικοί με ιστορικό κετοοξέωσης)
στη θεραπεία της διαβητικής κετοοξέωσης
στη θεραπεία του διαβητικού προκώματος ή κώματος
σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη γλιβενκλαμίδη
σε ασθενείς με υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα
σε εγκύους
σε γαλουχούσες γυναίκες
σε ασθενείς που αντιμετωπίζονται θεραπευτικά με βοσεντάνη
σε ασθενείς με διαταραχή της επινεφριδικής λειτουργίας Στις περιπτώσεις αυτές η θεραπεία με ινσουλίνη είναι αναγκαία. Η ινσουλινοθεραπεία είναι επίσης απαραίτητη (με παροδική διακοπή των αντιδιαβητικών δισκίων) και σε άλλες οξείες καταστάσεις (όπως στο έμφραγμα του μυοκαρδίου, σε κώμα άλλης αιτιολογίας πλην του διαβήτη, βαριές ή παρατεινόμενες λοιμώξεις).

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-DEROCTYL

expand_more

Προειδοποιήσεις Τα κλινικά σημεία της υπεργλυκαιμίας είναι: συχνουρία, έντονη δίψα, ξηροστομία και ξηρό δέρμα. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις stress (π.χ. τραυματισμοί, χειρουργικές επεμβάσεις, εμπύρετες λοιμώξεις) μπορεί να επιδεινωθεί η ρύθμιση της γλυκόζης στο αίμα και μπορεί ν’απαιτηθεί προσωρινή μετάταξη σε ινσουλίνη προκειμένου να επιτευχθεί καλός μεταβολικός έλεγχος. Άτομα αλλεργικά στα παράγωγα σουλφοναμίδης μπορεί να εμφανίσουν αλλεργική αντίδραση και στη γλιβενκλαμίδη. Προφυλάξεις Για να επιτευχθεί ο στόχος από την αγωγή με DEROCTYL - καλύτερος έλεγχος του σακχάρου στο αίμα - η εμμονή στη σωστή δίαιτα, η τακτική και επαρκής σωματική άσκηση και αν είναι απαραίτητο η μείωση του σωματικού βάρους είναι εξίσου αναγκαία, όπως η κανονική λήψη του DEROCTYL. Κατά τη διάρκεια αγωγής με DEROCTYL θα πρέπει να μετρώνται κανονικά τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα και στα ούρα. Επιπλέον συνιστάται να διεξάγονται τακτικοί προσδιορισμοί της αναλογίας της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης. Η παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα και στα ούρα βοηθά στη διαπίστωση αποτυχίας στη θεραπεία, είτε πρωτογενώς, είτε δευτερογενώς. Σύμφωνα με τις ισχύουσες κατευθυντήριες οδηγίες (π.χ. με τη συναίβεση της Ευρωπαϊκής Εταιρίας για τη μελέτη του Σακχαρώδους Διαβήτη [EASD], συνιστάται επίσης η παρακολούθηση συγκεκριμένων άλλων παραμέτρων. Όταν αρχίζει η αγωγή, θα πρέπει να πληροφορηθείτε για τα αποτελέσματα και τους κινδύνους της γλιβενκλαμίδης καθώς και για την αλληλεπίδρασή της με τα διαιτητικά μέτρα και τη σωματική άσκηση. Θα πρέπει ακόμη να τονισθεί η σημασία της επαρκούς συνεργασίας. Ο ασθενής και ο ιατρός θα πρέπει να αντιλαμβάνονται τον κίνδυνο της υπογλυκαιμίας (υπερβολική μείωση του σακχάρου στο αίμα), γεγονός απαραίτητο εξάλλου κατά την αγωγή με οποιοδήποτε φάρμακο που μειώνει τη γλυκόζη στο αίμα. Παράγοντες που ευνοούν την υπογλυκαιμία είναι:

απροθυμία ή (πλέον σύνηθες σε ηλικιωμένα άτομα) αδυναμία του ασθενή για συνεργασία
υποσιτισμός, ακανόνιστη λήψη γευμάτων ή παράλειψη γευμάτων
έλλειψη ισορροπίας μεταξύ σωματικής άσκησης και πρόσληψης υδατανθράκων
αλλαγές στη δίαιτα
διαταραγμένη νεφρική λειτουργία
σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
υπερδοσολογία με γλιβενκλαμίδη
συγκεκριμένοι αστάθμητοι παράγοντες του ενδοκρινικού συστήματος που επηρεάζουν το μεταβολισμό των υδατανθράκων ή την απορρύθμιση της υπογλυκαιμίας (όπως για παράδειγμα σε συγκεκριμένες διαταραχές της λειτουργίας του θυρεοειδή και σε ανεπάρκεια του πρόσθιου λοβού της υπόφυσης ή του φλοιού των επινεφριδίων, συγχορήγηση με άλλα συγκεκριμένα φάρμακα (βλ. “Αλληλεπιδράσεις”).
συγχορήγηση με άλλα συγκεκριμένα φαρμακευτικά προϊόντα
αγωγή με γλιβενκλαμίδη σε απουσία οποιασδήποτε ένδειξης Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώσει τον ιατρό σχετικά με τέτοιους παράγοντες και υπογλυκαιμικά επεισόδια, επειδή αυτά μπορεί να απαιτούν ιδιαίτερα προσεκτική παρακολούθηση. Εφόσον παροσιαστούν τέτοιοι παράγοντες κινδύνου για υπογλυκαιμία, θα πρέπει να τροποποιηθεί η δόση του DEROCTYL ή όλη η αγωγή. Αυτό ισχύει επίσης, όταν παρουσιαστεί κάποιο νόσημα κατά την αγωγή ή όταν διαφοροποιηθεί ο τρόπος ζωής του ασθενή. Τα συμπτώματα εκείνα της υπογλυκαιμίας που απεικονίζουν την αδρενεργική απορρύθμιση του σώματος (βλ. “Ανεπιθύμητες ενέργειες”) μπορεί να είναι ηπιότερα ή να μην είναι πολύ εμφανή, όταν παρουσιάζεται βαθμιαία υπογλυκαιμία όταν υπάρχει νευροπάθεια του φυτικού νευρικού συστήματος (διαταραχή μέρους του νευρικού συστήματος), ή όταν ο ασθενής λαμβάνει συγχρόνως αναστολείς των β- υποδοχέων, κλονιδίνη, ρεζερπίνη, γουανεθιδίνη ή άλλα συμπαθητικολυτικά φάρμακα. Η υπογλυκαιμία σχεδόν πάντα μπορεί να ελεγχθεί έγκαιρα με άμεση χορήγηση υδατανθράκων (γλυκόζη ή ζάχαρη, π.χ. κύβοι ζάχαρης, φρουτοχυμός με ζάχαρη ή τσάϊ). Για το λόγο αυτό οι ασθενείς θα πρέπει να έχουν μαζί τους κατ’ ελάχιστο 20g γλυκόζης κάθε στιγμή. Ίσως χρειάζονται τη βοήθεια άλλων ατόμων για την αποφυγή επιπλοκών. Για την αντιμετώπιση της υπογλυκαιμίας τα τεχνητά γλυκαντικά είναι αναποτελεσματικά. Παρά τα κατ’ αρχήν ικανοποιητικά μέτρα αντιμετώπισης, η υπογλυκαιμία μπορεί να επανεμφανισθεί. Γι’ αυτό οι ασθενείς θα πρέπει να βρίσκονται υπό στενή παρακολούθηση. Σε σοβαρή υπογλυκαιμία ή σε παρατεταμένο επεισόδιο, που μπορεί να ελεγχθεί μόνον παροδικά με συνήθη ποσότητα ζάχαρης απαιτεί περαιτέρω άμεση αντιμετώπιση και παρακολούθηση από τον ιατρό και σε μερικές περιπτώσεις ακόμη και εισαγωγή του ασθενούς στο νοσοκομείο. Αν οι διαβητικοί αλλάξουν ιατρό (π.χ. εισαγωγή σε νοσοκομείο μετά από ατύχημα, ασθένεια σε διακοπές), θα πρέπει να τον ενημερώσουν σχετικά με το νόσημά τους και την προηγούμενη αγωγή. Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή σε αρρώστους με καρδιαγγειακή νόσο καθώς επίσης και σε ηλικιωμένα άτομα λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής υπογλυκαιμίας. Σε ασθενείς με ανεπάρκεια του ενζύμου G6PD που αντιμετωπίζονται θεραπευτικά με σουλφονυλουρίες μπορεί να προκληθεί αιμολυτική αναιμία. Αφού η γλιβενκλαμίδη ανήκει στην κατηγορία των σουλφονυλουριών απαιτείται προσοχή από τους ασθενείς με ανεπάρκεια του G6PD και εναλλακτικά θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η χρήση ενός φαρμακευτικού προϊόντος που δεν ανήκει στις σουλφονυλουρίες. Λόγω της περιεχόμενης λακτόζης, το προϊόν δεν πρέπει να χορηγείται σε αθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-DEROCTYL

expand_more

Μη συνιστώμενοι συνδυασμοί

Βοσεντάνη: Αυξημένο ποσοστό διαταραχής των ηπατικών ενζύμων παρατηρήθηκε σε ασθενείς που έλαβαν ταυτόχρονα γλιβενκλαμίδη με βοσεντάνη. Τόσο η γλιβενκλαμίδη όσο και η βοσεντάνη αναστέλλουν την αντλία απέκκρισης χολικών αλάτων, προκαλώντας ενδοκυττάρια συσσώρευση κυτταροτοξικών χολικών αλάτων. Γι’ αυτό, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται αυτός ο συνδυασμός.

Να λαμβάνονται υπόψη

Ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν ή διακόπτουν τη λήψη άλλων συγκεκριμένων φαρμάκων, ενώ βρίσκονται υπό αγωγή με DEROCTYL μπορεί να εμφανίσουν αλλαγές στον έλεγχο του σακχάρου του αίματος. Κατά τη συγχορήγηση με άλλα φάρμακα, όπως ινσουλίνη και άλλα από του στόματος χορηγούμενα αντιδιαβητικά, αναστολείς του ΜΕΑ, αναβολικά στεροειδή και ανδρικές ορμόνες, αζαπροπαζόνη, προπρανολόλη, χλωραμφαινικόλη, κλοφιμπράτη, κοτριμοξαζόλη, παράγωγα κουμαρίνης, κυκλοφωσφαμίδη, δισοπυραμίδη, φενφλουραμίνη, φαινυραμιδόλη, φιβράτες, φλουοξετίνη, ιφωσφαμίδη, αναστολείς της ΜΑΟ, μικοναζόλη, οξυφαινοβουταζόνη, παρα-αμινοσαλικυλικό οξύ, πεντοξυφυλλίνη παρεντερικά σε υψηλές δόσεις, φαινυλοβουταζόνη, προβενεκίνη, κινολόνες, σαλικυλικά, σουλφυνπυραζόνη, σουλφοναμίδες (σουλφαφαιναζίνη), συμπαθητικολυτικές ουσίες (όπως αναστολείς των β-υποδοχέων και γουανεθιδίνη), τετρακυκλίνες, τριτοκουαλίνη & τροφωσφαμίδη είναι δυνατό να παρουσιασθεί ενίσχυση της υπογλυκαιμικής του δράσης και γι’ αυτό σε μερικές περιπτώσεις υπογλυκαιμία. Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης του DEROCTYL και κατά συνέπεια αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα δυνατό να παρατηρηθούν κατά την ταυτόχρονη λήψη με άλλα φάρμακα, όπως ακεταζολαμίδη, βαρβιτουρικά, διαζοξείδη, διουρητικά, θειαζιδικά διουρητικά, επινεφρίνη (αδρεναλίνη) και άλλα συμπαθητικομιμητικά σκευάσματα, γλουκαγόνη, κορτικοστεροειδή, καθαρτικά (μετά από παρατεταμένη χρήση), παράγωγα νικοτινικού οξέος σε υψηλές δόσεις, αντισυλληπτικά, οιστρογόνα και προγεσταγόνα, φαινοθειαζίνες, φαινυτοΐνη, θυρεοειδικές ορμόνες, ριφαμπικίνη. Κατά τη συγχορήγηση με Η-ανταγωνιστές, κλονιδίνη και ρεζερπίνη μπορεί να προκληθεί αύξηση ή μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης του DEROCTYL. Τα σημεία της αδρενεργικής απορρύθμισης έως την υπογλυκαιμία μπορεί να μειωθούν ή να εκλείπουν υπό την επήρεια συμπαθητικολυτικών φαρμάκων, όπως είναι οι αναστολείς των β-υποδοχέων, η κλονιδίνη, η γουανεθιδίνη και ρεζερπίνη. Τόσο η οξεία όσο και η χρόνια λήψη οινοπνεύματος μπορεί να ενισχύσει ή να ελαττώσει το υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα της γλιβενκλαμίδης με απρόβλεπτο τρόπο. Η γλιβενκλαμίδη είναι δυνατό να ενισχύσει ή να μειώσει τη δράση των κουμαρινικών παραγώγων. Η γλιβενκλαμίδη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση στο πλάσμα της κυκλοσπορίνης και πιθανώς να οδηγήσει σε αυξημένη τοξικότητα αυτής. Επομένως συστήνεται όταν συγχορηγούνται αυτά τα δύο φάρμακα η παρακολούθηση και προσαρμογή της δοσολογίας της κυκλοσπορίνης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-DEROCTYL

expand_more

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Η υπογλυκαιμία, μερικές φορές παρατεταμένη και ακόμη επικίνδυνη για τη ζωή, μπορεί να εμφανισθεί ως επακόλουθο της δράσης του DEROCTYL. Αυτό συμβαίνει όταν δεν υπάρχει ισορροπία μεταξύ της δοσολογίας της γλιβενκλαμίδης, της πρόσληψης υδατανθράκων (δίαιτα), της σωματικής άσκησης και άλλων παραγόντων που επηρεάζουν το μεταβολισμό. Τα πιθανά συμπτώματα της υπογλυκαιμίας είναι κεφαλαλγίες, έντονο αίσθημα πείνας, ναυτία, έμετος, ατονία, μείωση αποδοτικότητας, υπνηλία, διαταραχές ύπνου, ανησυχία, επιθετικότητα, αυξημένη νευρικότητα, διαταραχές συγκέντρωσης, εγρήγορση και ταχύτητα αντιδράσεων, κατάθλιψη, σύγχυση, διαταραχές ομιλίας και ακόμη αφασία, διαταραχές όρασης, τρόμος, πάρεση, αισθητικές διαταραχές, παραισθησίες, ζάλη, αδυναμία, απώλεια αυτοέλεγχου, παραλήρημα, εγκεφαλικοί σπασμοί, νυσταγμός και απώλεια συνείδησης μέχρι ή και συμπεριλαμβανομένου του κώματος, ρηχή αναπνοή και βραδυκαρδία. Επιπλέον μπορεί να παρουσιασθούν σημεία αδρενεργικής απορρύθμισης όπως εφίδρωση, κρύο δέρμα, άγχος, ταχυκαρδία, υπέρταση, αίσθημα παλμών, στηθάγχη και καρδιακές αρρυθμίες. Η κλινική εικόνα ενός σοβαρού υπογλυκαιμικού επεισοδίου μπορεί να μοιάζει με εκείνη της αιφνίδιας προσβολής. Τα συμπτώματα σχεδόν πάντα υποχωρούν, όταν διορθωθεί η υπογλυκαιμία.

Οφθαλμικές διαταραχές

Ιδιαίτερα κατά την έναρξη της αγωγής πιθανόν να εμφανισθούν παροδικές διαταραχές της όρασης που οφείλονται σε αλλαγές των επιπέδων σακχάρου στο αίμα. Το αίτιο είναι μια παροδική εξοίδηση και άρα μεταβολή στο δείκτη διάθλασης των φακών, γεγονός το οποίο έχει σχέση με τα επίπεδα του σακχάρου στο αίμα.

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Παροδικά είναι δυνατό να παρουσιασθούν γαστρεντερικά συμπτώματα, όπως ναυτία, τάση για έμετο, έμετος, αίσθημα πίεσης ή πληρότητας στο επιγάστριο, επιγαστραλγία, κοιλιακό άλγος και διάρροια. Εντούτοις, παρά τη συνέχιση της αγωγής, αυτά συχνά υποχωρούν και συνήθως δεν απαιτούν τη διακοπή του φαρμάκου. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις μπορεί να υπάρξει αύξηση των επιπέδων των ηπατικών ενζύμων και ακόμη διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας π.χ. με διαταραγμένη αποβολή των χολοχρωστικών (χολόσταση) και ίκτερο καθώς και ηπατίτιδα, η οποία μπορεί να υποχωρήσει μετά την απομάκρυνση της γλιβενκλαμίδης, αν και αυτά μπορεί να οδηγήσουν σε ηπατική ανεπάρκεια επικίνδυνη για τη ζωή.

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Δυνατό να εμφανισθούν αλλοιώσεις της αιματολογικής εικόνας, ενδεχομένως επικίνδυνες για τη ζωή. Μπορεί να περιλαμβάνουν σπάνια ήπια έως σοβαρή θρομβοπενία (π.χ. εμφανίζεται ως πορφύρα) και σε μεμονωμένες περιπτώσεις αιμολυτική αναιμία, ερυθροπενία, λευκοπενία, κοκκιοκυτταροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία και/ή πανκυτταροπενία (π.χ. λόγω καταστολής του μυελού). Κατά κανόνα οι αντιδράσεις αυτές είναι αναστρέψιμες με τη διακοπή του DEROCTYL.

Γενικές διαταραχές

Παροδικά δυνατόν να παρουσιασθούν αλλεργικές ή ψευδοαλλεργικές αντιδράσεις π.χ. υπό μορφή κνησμού ή ερυθήματος. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις ήπιες αντιδράσεις υπό μορφή κνίδωσης μπορεί να εξελιχθούν σε σοβαρές και ακόμη σε αντιδράσεις επικίνδυνες για τη ζωή με δύσπνοια και μείωση της αρτηριακής πίεσης που μερικές φορές εξελίσσονται σε shock. Όταν παρουσιασθεί κνίδωση, θα πρέπει να κληθεί αμέσως ιατρός. Δερματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συνήθως στις πρώτες 6 - 8 εβδομάδες της θεραπείας), περιλαμβάνουν παροδικά εξανθήματα που σπάνια μπορούν να εξελιχθούν σε πολύμορφο ερύθημα και αποφολιδωτική δερματίτιδα, πυρετό και ίκτερο. Ερύθημα προσώπου μετά από λήψη οινοπνεύματος (αντίδραση δισουλφυράμης), είναι ασύνηθες στη θεραπεία με γλιβενκλαμίδη. Η γλιβενκλαμίδη στερείται οποιασδήποτε αντιδιουρητικής ενέργειας (αντίθετα ευκολύνει την απέκκριση ύδατος από τα νεφρά). Η αντίδραση υπερευαισθησίας μπορεί να οφείλεται μόνο στη γλιβενκλαμίδη, ενδεχομένως όμως μπορεί να ενέχεται κάποιο από τα έκδοχα. Αλλεργία στα παράγωγα σουλφοναμίδης μπορεί να ευθύνεται επίσης για την αλλεργική αντίδραση γλιβενκλαμίδης. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις μπορεί να εκδηλωθεί αλλεργική αγγειίτις και σε μερικές περιστάσεις μπορεί να αποβεί επικίνδυνη για τη ζωή. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις δυνατό να εμφανισθεί φωτοευαισθησία και μπορεί να μειωθεί η συγκέντρωση νατρίου στον ορό.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-DEROCTYL

expand_more

Κύηση

το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγηθεί κατά την κύηση. Η ασθενής πρέπει να μεταταχθεί σε ινσουλίνη κατά τη διάρκεια της κύησης. Εάν επιθυμεί να τεκνοποιήσει, θα πρέπει να ενημερώσει τον ιατρό της, διότι θα πρέπει να μεταταχθεί σε ινσουλίνη.

Γαλουχία

αν θηλάζετε πρέπει να γνωρίζετε ότι το φάρμακο μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα. Αν είναι αναγκαίο, πρέπει να μεταταχθείτε σε ινσουλίνη ή να σταματήσετε την γαλουχία.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-DEROCTYL

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φάρμακα από του στόματος για μείωση του σακχάρου του αίματος. Σουλφοναμίδια, παράγωγα ουρίας. Κωδικός ATC: A10B B01.

Τρόπος Δράσης

Τόσο σε υγυιή άτομα όσο και σε ασθενείς με μη ινσουλινοεξαρτώμενο (τύπου ΙΙ) σακχαρώδη διαβήτη, η γλιβενκλαμίδη μειώνει τα επίπεδα του σακχάρου στο αίμα διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Η δράση αυτή συσχετίζεται με τη γλυκόζη (βελτίωση στην ανταπόκριση των β-κυττάρων στο φυσιολογικό διεγέρτη, τη γλυκόζη). Επίσης αναφέρθηκε ότι η γλιβενκλαμίδη έχει εξωπαγκρεατική δράση: μειώνει την παραγωγή γλυκόζης από το ήπαρ και ενισχύει τη δέσμευση και την ευαισθησία της ινσουλίνης στους περιφερικούς ιστούς.

Φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά

Μετά από μία εφάπαξ πρωινή δόση η υπογλυκαιμική δράση παραμένει ανιχνεύσιμη για 24 ώρες περίπου. Κατά τη μακροχρόνια θεραπεία η υπογλυκαιμική δράση της γλιβενκλαμίδης εμμένει, ενώ τα επίπεδα ινσουλίνης επανέρχονται στα φυσιολογικά επίπεδα. Η γλιβενκλαμίδη έχει ήπια διουρητική δράση και αυξάνει την κάθαρση του ελεύθερου ύδατος.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-DEROCTYL

expand_more

Μετά από την από του στόματος χορήγηση, η γλιβενκλαμίδη παρουσιάζει ταχεία απορρόφηση. Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων γλιβενκλαμίδης ανέρχεται περίπου στο 70%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται μετά από 2-4 ώρες. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση της γλιβενκλαμίδης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής μετά από του στόματος χορήγηση ανέρχεται σε 2-5 ώρες αν και ορισμένες μελέτες προτείνουν ότι σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ο χρόνος ημίσειας ζωής ενδεχομένως είναι μακρύτερος και κυμαίνεται σε 8-10 ώρες. Δεν υπάρχει συσσώρευση. Η δέσμευση της γλιβενκλαμίδης με τις πρωτεϊνες ανέρχεται σε ποσοστό > 98%. Η δέσμευση αυτή, in vitro, εμφανώς είναι μη ιονική. Η γλιβενκλαμίδη μεταβολίζεται πλήρως από το ήπαρ. Ο βασικός μεταβολίτης είναι ο 4-trans-hydroxyglibenclamide ενώ ένας άλλος είναι ο 3-cis-hydroxyglibenclamide. Οι μεταβολίτες της γλιβενκλαμίδης συμβάλλουν κάπως στην υπογλυκαιμική δράση. Η αποβολή των μεταβολιτών γίνεται κυρίως μέσω της νεφρικής οδού και της χολής, στο ίδιο ποσοστό, ενώ είναι πλήρης μετά από 45-72 ώρες. Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία παρατηρείται αυξημένη απέκκριση των μεταβολιτών από τη χολή, αν και η αύξηση συσχετίζεται με τη σοβαρότητα της νεφρικής ανεπάρκειας. Η γλιβενκλαμίδη διαπερνά στον πλακούντα μόνο σε ελάχιστη ποσότητα. Όπως συμβαίνει με τις άλλες σουλφονυλουρίες, η γλιβενκλαμίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

ΕΟΦ · 6.1.2.1.2

Σουλφονυλουρίες "δεύτερης γενιάς"

expand_more

ΕΟΦ · 6.1.2.2

Διγουανίδια

expand_more

Περιγραφή

Tα διγουανίδια φαινφορμίνη και μετφορμίνη έχουν διαφορετικό τρόπο δράσης από εκείνον των σουλφονυλουριών. Tα φάρμακα της ομάδας αυτής αν και στερούνται της ινσουλινοτρόπου δράσης των σουλφονυλουριών έχουν, εντούτοις, ανάγκη της παρουσίας λειτουργικών β-κυττάρων των νησίδων του παγκρέατος για να ασκήσουν τη δράση τους. Aπό πλευράς υπογλυκαιμικής ικανότητας, τα διγουανίδια πρέπει να θεωρούνται μάλλον “ευγλυκαιμικοί” παράγοντες, παρά υπογλυκαιμικά φάρμακα.

Ως τρόποι ενέργειας των διγουανιδίων θεωρούνται:

α) H προαγωγή της αναερόβιας γλυκόλυσης στους περιφερικούς ιστούς, με αποτέλεσμα την αυξημένη πρόσληψη γλυκόζης από το αίμα.

β) H αναστολή της ηπατικής νεογλυκογένεσης.

γ) H ελάττωση της εντερικής απορρόφησης της γλυκόζης.

δ) H προαγωγή της δέσμευσης της ινσουλίνης από τους υποδοχείς της στους περιφερικούς ιστούς-στόχους.

H χρήση της φαινφορμίνης έχει απαγορευθεί σε πολλές χώρες εξαιτίας του κινδύνου της γαλακτικής οξέωσης, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική, ηπατική ή καρδιακή ανεπάρκεια και γενικά σε καταστάσεις που συνοδεύονται από ιστική υποξία. H εμφάνιση γαλακτικής οξέωσης ευνοείται σε άτομα άνω των 65 ετών, σε αλκοολικούς και σε δόση άνω των 100 mg/24ωρο. Eντούτοις, γαλακτική οξέωση μπορεί να εμφανισθεί και χωρίς την παρουσία προδιαθεσικών παραγόντων. O δείκτης θνησιμότητας στις περιπτώσεις αυτές πλησιάζει το 50%. Aν και η μετφορμίνη θεωρείται ότι προκαλεί σε μικρότερο ποσοστό γαλακτική οξέωση, εντούτοις θα πρέπει να τονισθεί και η μέχρι σήμερα σχετικά περιορισμένη χρήση της σε σχέση με εκείνη της φαινφορμίνης.

Yποψήφιοι για χορήγηση διγουανιδίων θα πρέπει να θεωρούνται διαβητικοί, στους οποίους έχει αποτύχει η σωστή θεραπευτική αγωγή (δίαιτα ή δίαιτα και σουλφονυλουρίες), που αρνούνται τη χορήγηση ινσουλίνης ή, τέλος, που για οποιονδήποτε λόγο η τελευταία δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί (πνευματική ή σωματική μειονεκτικότητα, επαγγελματικοί λόγοι κλπ.). Στις περιπτώσεις αυτές θα πρέπει πάντα να λαμβάνονται σοβαρά υπόψη και να σταθμίζονται προσεκτικά και οι λοιποί αποτρεπτικοί της χορήγησης του φαρμάκου παράγοντες που περιγράφονται στη συνέχεια.

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Σε άτομα ηλικίας άνω των 65 ετών, σε ασθενείς που έχουν ή μπορεί να αναπτύξουν ιστική υποξία, όπως πάσχοντες από καρδιαγγειακά νοσήματα (συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, έμφραγμα μυοκαρδίου, υπέρταση, υπόταση) ή αναπνευστική ανεπάρκεια. Eπίσης σε ηπατική

Ανεπιθύμητες

H γαλακτική οξέωση αποτελεί την σοβαρότερη και πιο επικίνδυνη παρενέργεια. Eκδηλώνεται συνήθως με ανορεξία, εμέτους, διάρροιες, σύγχυση που εξελίσσεται σε κώμα και συνοδεύεται από αυξημένα επίπεδα γαλακτικού οξέος στο αίμα. Eπίσης αναφέρονται απώλεια βάρο

Αλληλεπιδράσεις

Oι β-αδρενεργικοί αναστολείς, οι αναστολείς της MAO και το οινόπνευμα ενισχύουν τη δράση τους. Mε το οινόπνευμα επίσης αυξάνεται σημαντικά ο κίνδυνος εμφάνισης γαλακτικής οξέωσης. Tα κορτικοστεροειδή, ACTH, διαζοξείδη, θειαζίδια, φουροσεμίδη, αντισυλληπτι

Δοσολογία

Bλ. επιμέρους δραστικές ουσίες.

Σκευάσματα

GLUCOBAY/Bayer: tab 50mg x 30, 100mg x 30

DrugBank

Description

expand_more

Ένα αντιδιαβητικό παράγωγο σουλφονυλουρίας δεύτερης γενιάς με δράση παρόμοια με αυτή του chlorpropamide. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Χορηγείται ως συμπληρωματικό μέσο προς τη δίαιτα για τη μείωση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα σε ασθενείς με μη ινσουλινοεξαρτώμενο διαβήτη τύπου 2 (Type II), στους οποίους η υπεργλυκαιμία δεν μπορεί να ελεγχθεί ικανοποιητικά με δίαιτα μόνη.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η glibenclamide (INN), επίσης γνωστή ως glyburide (USAN), ένα αντιδιαβητικό φάρμακο σουλφονυλουρίας δεύτερης γενιάς, φαίνεται να μειώνει την οξεία γλυκαιμία διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης από το πάγκρεας, ένα αποτέλεσμα που εξαρτάται από τη λειτουργία των β-κυττάρων στα νησίδια του παγκρέατος. Με μακροχρόνια χορήγηση σε ασθενείς με διαβήτη τύπου II, η μείωση της γλυκόζης παραμένει παρότι η απόκριση ινσουλίνης προς το φάρμακο μειώνεται σταδιακά. Εξωπαγκρεατικά εφέ μπορεί να εμπλέκονται στη μηχανιστική δράση των από του στόματος σουλφονυλουριών υπεργλυκαιμικών φαρμάκων. Ο συνδυασμός γλιμπενκλαμίδης και μετφορμίνης μπορεί να έχει συγχρηματιστικό αποτέλεσμα, καθώς και οι δύο παράγοντες βελτιώνουν την ανοχή στη γλυκόζη με διαφορετικούς αλλά συμπληρωματικούς μηχανισμούς. Εκτός από τη μείωση της γλυκόζης, η γλιβενκλαμίδη προκαλεί ήπια διούρηση μέσω ενίσχυσης της απέκκρισης ελεύθερου ύδατος από τα νεφρά. Η γλιβενκλαμίδη είναι διπλά ισχυρότερη από τον συγγενή δεύτερης γενιάς παράγοντα glipizide.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

Σημαντική απορρόφηση εντός 1 ώρας και κορυφαία επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 4 ωρών.

DrugBank

Half life

expand_more

Μισή ζωή: 10 ώρες.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Εκτενώς συνδεδεμένο με πρωτεΐνες ορού.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Η γλιβενκλαμίδη εξάγεται ως μεταβολίτες στη χολή και στα ούρα, περίπου 50% από κάθε οδό. Αυτή η διπλή οδός απέκκρισης διαφέρει ποιοτικά από αυτήν άλλων σουλφονυλουριών, που εξάγονται κυρίως στα ούρα.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα: LD50 από του στόματος σε αρουραίους > 20,000 mg/kg. LD50 από του στόματος σε ποντικούς: 3,250 mg/kg.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η γλιβενκλαμίδη (Glyburide) είναι μια σουλφονυλουρία δεύτερης γενιάς που διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης μέσω της απόφραξης των ευαίσθητων στην ΑΤΡ καναλιών καλίου στα β-κύτταρα, αυξάνοντας τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις καλίου και ασβεστίου. Η γλιβενκλαμίδη έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς χορηγείται μία φορά ημερησίως, και ευρύ θεραπευτικό δείκτη, καθώς οι ασθενείς ξεκινούν με δόσεις έως και 0,75mg, οι οποίες μπορούν να αυξηθούν έως και 10mg ή περισσότερο. Οι ασθενείς που λαμβάνουν γλιβενκλαμίδη θα πρέπει να ενημερώνονται για αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακής θνησιμότητας, όπως παρατηρήθηκε με την τολβουταμίδη, μια άλλη σουλφονυλουρία.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η γλιβενκλαμίδη ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως σουλφονυλουρίες. Αυτά τα φάρμακα δρουν κλείνοντας τα ευαίσθητα στην ΑΤΡ κανάλια καλίου στα β-κύτταρα του παγκρέατος. Τα ευαίσθητα στην ΑΤΡ κανάλια καλίου στα β-κύτταρα είναι γνωστά ως υποδοχέας σουλφονυλουρίας 1 (SUR1). Σε χαμηλές συγκεντρώσεις γλυκόζης, ο SUR1 παραμένει ανοιχτός, επιτρέποντας την εκροή ιόντων καλίου για τη δημιουργία δυναμικού μεμβράνης -70mV. Κανονικά, ο SUR1 κλείνει ως απόκριση σε υψηλές συγκεντρώσεις γλυκόζης, το δυναμικό της μεμβράνης των κυττάρων γίνεται λιγότερο αρνητικό, το κύτταρο εκπολώνεται, τα κανάλια ασβεστίου που εξαρτώνται από την τάση ανοίγουν, τα ιόντα ασβεστίου εισέρχονται στο κύτταρο και η αυξημένη ενδοκυτταρική συγκέντρωση ασβεστίου διεγείρει την απελευθέρωση κοκκίων που περιέχουν ινσουλίνη. Η γλιβενκλαμίδη παρακάμπτει αυτήν τη διαδικασία αναγκάζοντας τον SUR1 να κλείσει και διεγείροντας την αυξημένη έκκριση ινσουλίνης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Ηλικιωμένοι ασθενείς που λαμβάνουν γλιβενκλαμίδη έφτασαν σε Cmax 211-315ng/mL με Tmax 0.9-1.0h, ενώ νεότεροι ασθενείς έφτασαν σε Cmax 144-302ng/mL με Tmax 1.3-3.0h. Οι ασθενείς που λαμβάνουν γλιβενκλαμίδη έχουν AUC 348ng*h/mL.

Σε αντίθεση με άλλες σουλφονυλουρίες, η γλιβενκλαμίδη απεκκρίνεται 50% στα ούρα και 50% στα κόπρανα. Η γλιβενκλαμίδη απεκκρίνεται κυρίως ως ο μεταβολίτης 4-trans-υδροξυγλιβενκλαμίδη.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν όγκο κατανομής 19.3-52.6L, ενώ οι νεότεροι ασθενείς έχουν όγκο κατανομής 21.5-49.3L.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν κάθαρση 2.70-3.55L/h, ενώ οι νεότεροι ασθενείς έχουν κάθαρση 2.47-4.11L/h.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η γλιβενκλαμίδη συνδέεται 99.9% με πρωτεΐνες στο πλάσμα, με >98% να οφείλεται στη σύνδεση με την αλβουμίνη του ορού.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η γλιβενκλαμίδη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4, ακολουθούμενο από CYP2C9, CYP2C19, CYP3A7 και CYP3A5. Αυτά τα ένζυμα μεταβολίζουν τη γλιβενκλαμίδη σε 4-trans-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M1), 4-cis-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M2a), 3-cis-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M2b), 3-trans-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M3), 2-trans-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M4) και αιθυλοϋδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M5). Οι μεταβολίτες M1 και M2b, μαζί με τη μητρική ουσία, θεωρούνται δραστικοί.

Η γλιβενκλαμίδη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 3-cis-υδροξυ κυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη, 2-trans-υδροξυ κυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη, 3-trans-υδροξυ κυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη και 4-cis-υδροξυ κυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 4.0-13.4h, ενώ οι νεότεροι ασθενείς έχουν τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 4.0-13.9h.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

SX6K58TVWC

GLYBURIDE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Σουλφονυλουρία

Χημική Δομή [CS] - Ενώσεις Σουλφονυλουρίας

Η γλιβενκλαμίδη είναι μια Σουλφονυλουρία.

GLYBURIDE

Ενώσεις Σουλφονυλουρίας [CS]; Σουλφονυλουρία [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

10 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

99.9%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

3488

Μοριακός τύπος

C23H28ClN3O5S

Μοριακό βάρος

494.0

IUPAC

5-chloro-N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]-2-methoxybenzamide

InChIKey

ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Σουλφονυλουρίες (κίνδυνος υπογλυκαιμίας — γλικλαζίδη σε χαμηλό eGFR)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.