GLIBENCLAMIDE(Γλιβενκλαμίδη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 2-5 ώρες (8-10 ώρες σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη)
- DrugBank: 10 ώρες
- PubChem: 4.0-13.9 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
σακχαρώδης διαβήτης τύπου ΙΙ
σε: Παχύσαρκοι διαβητικοί
όταν η ρύθμιση του διαβήτη δεν επιτυγχάνεται παρά την ελάττωση του σωματικού τους βάρους
Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος DEROCTYL
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Στη διάρκεια ενός πλήρους προγεύματος ή στη διάρκεια ή μετά το πρώτο κύριο γεύμα και οποιαδήποτε υπολειπόμενη ποσότητα της συνολικής ημερήσιας δόσεως στο δείπνο. Πολύ σημαντικό να μην παραλείπονται γεύματα, αφού ήδη έχει ληφθεί το φάρμακο.
- Δόση έναρξης: ½ - 1 δισκίο (2,5-5mg) μια φορά την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί να αυξηθεί βαθμιαία, όχι μεγαλύτερη αύξηση από ½ δισκίο (2,5mg) σε διάστημα 1-2 εβδομάδων. Η αύξηση να ακολουθείται από τακτικό έλεγχο του σακχάρου στο αίμα.
-
Ασθενείς επιρρεπείς στην υπογλυκαιμία ή που ζυγίζουν λιγότερο από 50 kgΗ αγωγή πρέπει να αρχίζει με την κατά το δυνατό μικρότερη δόση.
-
Ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσοΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής υπογλυκαιμίας.
-
Ηλικιωμένα άτομαΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής υπογλυκαιμίας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
ινσουλινοεξαρτώμενος (τύπου Ι) σακχαρώδης διαβήτης
-
διαβητική κετοοξέωση
-
διαβητικό πρόκωμα ή κώμα
-
σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
-
σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
-
υπερευαισθησία στη γλιβενκλαμίδη
-
υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα
-
κύηση
-
γαλουχία
-
συγχωρήγηση με βοσεντάνη
-
διαταραχή της επινεφριδικής λειτουργίας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Stress (τραυματισμοί, χειρουργικές επεμβάσεις, εμπύρετες λοιμώξεις)Μπορεί να επιδεινωθεί η ρύθμιση της γλυκόζης στο αίμα και μπορεί να απαιτηθεί προσωρινή μετάταξη σε ινσουλίνη.
-
Αλλεργική αντίδρασηΠληθυσμόςΆτομα αλλεργικά στα παράγωγα σουλφοναμίδηςΜπορεί να εμφανίσουν αλλεργική αντίδραση και στη γλιβενκλαμίδη.
-
ΥπογλυκαιμίαπροσοχήΟ ασθενής και ο ιατρός θα πρέπει να αντιλαμβάνονται τον κίνδυνο. Ενημέρωση ιατρού για παράγοντες κινδύνου και επεισόδια. Τροποποίηση δόσης ή αγωγής εφόσον υπάρχουν παράγοντες κινδύνου.
-
Κάλυψη συμπτωμάτων υπογλυκαιμίαςΠληθυσμόςΑσθενείς με νευροπάθεια του φυτικού νευρικού συστήματος ή/και λαμβάνοντες αναστολείς των β-υποδοχέων, κλονιδίνη, ρεζερπίνη, γουανεθιδίνη ή άλλα συμπαθητικολυτικά φάρμακαΤα συμπτώματα μπορεί να είναι ηπιότερα ή να μην είναι πολύ εμφανή.
-
Σοβαρή ή παρατεταμένη υπογλυκαιμίαΑπαιτεί άμεση αντιμετώπιση και παρακολούθηση από τον ιατρό, πιθανώς εισαγωγή στο νοσοκομείο.
-
Αλλαγή ιατρούΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείςΝα ενημερώνουν τον νέο ιατρό για το νόσημά τους και την προηγούμενη αγωγή.
-
Αυξημένος κίνδυνος σοβαρής υπογλυκαιμίαςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιαγγειακή νόσο, Ηλικιωμένα άτομαΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.
-
Αιμολυτική αναιμίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεπάρκεια του ενζύμου G6PDΑπαιτείται προσοχή, να ληφθεί υπόψη η χρήση εναλλακτικού φαρμακευτικού προϊόντος που δεν ανήκει στις σουλφονυλουρίες.
-
Δυσανεξία στη λακτόζηαντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΤο προϊόν δεν πρέπει να χορηγείται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντένδειξηΑυξημένο ποσοστό διαταραχής των ηπατικών ενζύμων, ενδοκυττάρια συσσώρευση κυτταροτοξικών χολικών αλάτωνΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται ο συνδυασμός.
-
Ινσουλίνη, άλλα από του στόματος χορηγούμενα αντιδιαβητικά, αναστολείς του ΜΕΑ, αναβολικά στεροειδή, ανδρικές ορμόνες, αζαπροπαζόνη, προπρανολόλη, χλωραμφαινικόλη, κλοφιμπράτη, κοτριμοξαζόλη, παράγωγα κουμαρίνης, κυκλοφωσφαμίδη, δισοπυραμίδη, φενφλουραμίνη, φαινυραμιδόλη, φιβράτες, φλουοξετίνη, ιφωσφαμίδη, αναστολείς της ΜΑΟ, μικοναζόλη, οξυφαινοβουταζόνη, παρα-αμινοσαλικυλικό οξύ, πεντοξυφυλλίνη (παρεντερικά σε υψηλές δόσεις), φαινυλοβουταζόνη, προβενεκίνη, κινολόνες, σαλικυλικά, σουλφυνπυραζόνη, σουλφοναμίδες (σουλφαφαιναζίνη), συμπαθητικολυτικές ουσίες (όπως αναστολείς των β-υποδοχέων, γουανεθιδίνη), τετρακυκλίνες, τριτοκουαλίνη, τροφωσφαμίδηπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, πιθανή υπογλυκαιμία
-
Ακεταζολαμίδη, βαρβιτουρικά, διαζοξείδη, διουρητικά, θειαζιδικά διουρητικά, επινεφρίνη (αδρεναλίνη), άλλα συμπαθητικομιμητικά σκευάσματα, γλουκαγόνη, κορτικοστεροειδή, καθαρτικά (μετά από παρατεταμένη χρήση), παράγωγα νικοτινικού οξέος (σε υψηλές δόσεις), αντισυλληπτικά, οιστρογόνα, προγεσταγόνα, φαινοθειαζίνες, φαινυτοΐνη, θυρεοειδικές ορμόνες, ριφαμπικίνηπροσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
προσοχήΑύξηση ή μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης
-
προσοχήΤα σημεία της αδρενεργικής απορρύθμισης έως την υπογλυκαιμία μπορεί να μειωθούν ή να εκλείψουν
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΕνίσχυση ή ελάττωση του υπογλυκαιμικού αποτελέσματος με απρόβλεπτο τρόπο
-
Κουμαρινικά παράγωγαπαρακολούθησηΗ γλιβενκλαμίδη μπορεί να ενισχύσει ή να μειώσει τη δράση των κουμαρινικών παραγώγων
-
παρακολούθησηΑύξηση της συγκέντρωσης κυκλοσπορίνης στο πλάσμα, πιθανή αυξημένη τοξικότηταΣύστασηΣυνιστάται παρακολούθηση και προσαρμογή της δοσολογίας της κυκλοσπορίνης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπογλυκαιμία
- Αίσθημα πείνας
- Κεφαλαλγία
- Ατονία
- Υπνηλία
- Διαταραχές ομιλίας
- Αφασία
- Τρόμος
- Πάρεση
- Αισθητικές διαταραχές
- Παραισθησίες
- Ζάλη
- Εγκεφαλικοί σπασμοί
- Νυσταγμός
- Απώλεια συνείδησης
- Κώμα
- Ναυτία
- Έμετος
- Τάση για έμετο
- Αίσθημα πίεσης στο επιγάστριο
- Αίσθημα πληρότητας στο επιγάστριο
- Επιγαστραλγία
- Κοιλιακό άλγος
- Διάρροια
- Μείωση αποδοτικότητας
- Διαταραχές ύπνου
- Ανησυχία
- Επιθετικότητα
- Αυξημένη νευρικότητα
- Κατάθλιψη
- Σύγχυση
- Απώλεια αυτοελέγχου
- Παραλήρημα
- Άγχος
- Διαταραχές συγκέντρωσης
- Εγρήγορση και ταχύτητα αντιδράσεων
- Διαταραχές όρασης
- Παροδικές διαταραχές όρασης
- Αδυναμία
- Πυρετός
- Ρηχή αναπνοή
- Δύσπνοια
- Βραδυκαρδία
- Ταχυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Στηθάγχη
- Καρδιακές αρρυθμίες
- Εφίδρωση
- Κρύο δέρμα
- Κνησμός
- Ερύθημα
- Κνίδωση
- Πολύμορφο ερύθημα
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα
- Ερύθημα προσώπου μετά από λήψη οινοπνεύματος
- Φωτοευαισθησία
- Υπέρταση
- Μείωση αρτηριακής πίεσης
- Σοκ
- Ναυτία (γαστρεντερικό)
- Έμετος (γαστρεντερικό)
- Αύξηση ηπατικών ενζύμων
- Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας
- Χολόσταση
- Ίκτερος
- Ηπατίτιδα
- Ηπατική ανεπάρκεια
- Αλλοιώσεις αιματολογικής εικόνας
- Θρομβοπενία
- Αιμολυτική αναιμία
- Ερυθροπενία
- Λευκοπενία
- Κοκκιοκυτταροπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Πανκυτταροπενία
- Αλλεργικές ή ψευδοαλλεργικές αντιδράσεις
- Δερματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (εξανθήματα)
- Ίκτερος (ως δερματική αντίδραση)
- Μειωμένη συγκέντρωση νατρίου στον ορό
- Αλλεργική αγγειίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Όχι συχνέςΕρύθημα προσώπου μετά από λήψη οινοπνεύματοςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΘρομβοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΠορφύραΑίμα
-
Μη γνωστέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΈμετος (γαστρεντερικό)Διαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΊκτεροςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΑίσθημα πίεσης στο επιγάστριοΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΑίσθημα πείναςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑίσθημα πληρότητας στο επιγάστριοΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑδυναμίαΓενικές
-
Σε μεμονωμένες περιπτώσειςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΑισθητικές διαταραχέςΝευρικό
-
Σε μεμονωμένες περιπτώσειςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΑλλεργικές ή ψευδοαλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. κνησμός, ερύθημα)Γενικές διαταραχές
-
Σε μεμονωμένες περιπτώσειςΑλλεργική αγγειίτιδαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑλλοιώσεις αιματολογικής εικόναςΑίμα
-
Μη γνωστέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑπώλεια αυτοελέγχουΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑπώλεια συνείδησηςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑτονίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑυξημένη νευρικότηταΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑφασίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑύξηση ηπατικών ενζύμωνΉπαρ
-
Μη γνωστέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΔερματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (εξανθήματα, πολύμορφο ερύθημα, αποφολιδωτική δερματίτιδα, πυρετός, ίκτερος)Γενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές εγρήγορσης και ταχύτητας αντιδράσεωνΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές ομιλίαςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές συγκέντρωσηςΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές όρασηςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΔιαταραχή ηπατικής λειτουργίαςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΕγκεφαλικοί σπασμοίΝευρικό
-
Μη γνωστέςΕπιγαστραλγίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕπιθετικότηταΨυχιατρικές
-
Σε μεμονωμένες περιπτώσειςΕρυθροπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΕφίδρωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Μη γνωστέςΗπατική ανεπάρκειαΉπαρ
-
Μη γνωστέςΚαρδιακές αρρυθμίεςΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Σε μεμονωμένες περιπτώσειςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Σε μεμονωμένες περιπτώσειςΚοκκιοκυτταροπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΚρύο δέρμαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚώμαΝευρικό
-
Σε μεμονωμένες περιπτώσειςΛευκοπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΜείωση αποδοτικότηταςΆλλο
-
Μη γνωστέςΜείωση αρτηριακής πίεσηςΑγγειακές
-
Σε μεμονωμένες περιπτώσειςΜειωμένη συγκέντρωση νατρίου στον ορόΓενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΝαυτία (γαστρεντερικό)Διαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΝυσταγμόςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΠάρεσηΝευρικό
-
Σε μεμονωμένες περιπτώσειςΠανκυτταροπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΠαραισθησίεςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΠαραλήρημαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΠαροδικές διαταραχές όρασηςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΡηχή αναπνοήΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΣοκΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΣτηθάγχηΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΤάση για έμετοΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΤρόμοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
Σε μεμονωμένες περιπτώσειςΦωτοευαισθησίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΧολόστασηΉπαρ
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΤο φάρμακο δεν πρέπει να χορηγηθεί κατά την κύηση. Η ασθενής πρέπει να μεταταχθεί σε ινσουλίνη κατά τη διάρκεια της κύησης. Εάν επιθυμεί να τεκνοποιήσει, θα πρέπει να ενημερώσει τον ιατρό της, διότι θα πρέπει να μεταταχθεί σε ινσουλίνη.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΤο φάρμακο μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα. Αν είναι αναγκαίο, πρέπει να μεταταχθείτε σε ινσουλίνη ή να σταματήσετε την γαλουχία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- σοβαρή, παρατεταμένη, επικίνδυνη για τη ζωή υπογλυκαιμία
- απώλεια συνείδησης
- σοβαρές νευρολογικές διαταχές
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Τόσο σε υγιή άτομα όσο και σε ασθενείς με μη ινσουλινοεξαρτώμενο (τύπου ΙΙ) σακχαρώδη διαβήτη, η γλιβενκλαμίδη μειώνει τα επίπεδα του σακχάρου στο αίμα διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Η δράση αυτή συσχετίζεται με τη γλυκόζη (βελτίωση στην ανταπόκριση των β-κυττάρων στο φυσιολογικό διεγέρτη, τη γλυκόζη). Επίσης αναφέρθηκε ότι η γλιβενκλαμίδη έχει εξωπαγκρεατική δράση: μειώνει την παραγωγή γλυκόζης από το ήπαρ και ενισχύει τη δέσμευση και την ευαισθησία της ινσουλίνης στους περιφερικούς ιστούς.
Φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά
Μετά από μία εφάπαξ πρωινή δόση η υπογλυκαιμική δράση παραμένει ανιχνεύσιμη για 24 ώρες περίπου. Κατά τη μακροχρόνια θεραπεία η υπογλυκαιμική δράση της γλιβενκλαμίδης εμμένει, ενώ τα επίπεδα ινσουλίνης επανέρχονται στα φυσιολογικά επίπεδα. Η γλιβενκλαμίδη έχει ήπια διουρητική δράση και αυξάνει την κάθαρση του ελεύθερου ύδατος.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μετά από την από του στόματος χορήγηση, η γλιβενκλαμίδη παρουσιάζει ταχεία απορρόφηση.
Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων γλιβενκλαμίδης ανέρχεται περίπου στο 70%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται μετά από 2-4 ώρες. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση της γλιβενκλαμίδης.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής μετά από του στόματος χορήγηση ανέρχεται σε 2-5 ώρες αν και ορισμένες μελέτες προτείνουν ότι σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ο χρόνος ημίσειας ζωής ενδεχομένως είναι μακρύτερος και κυμαίνεται σε 8-10 ώρες. Δεν υπάρχει συσσώρευση.
Η δέσμευση της γλιβενκλαμίδης με τις πρωτεΐνες ανέρχεται σε ποσοστό > 98%. Η δέσμευση αυτή, in vitro, εμφανώς είναι μη ιονική.
Η γλιβενκλαμίδη μεταβολίζεται πλήρως από το ήπαρ. Ο βασικός μεταβολίτης είναι ο 4-trans-hydroxyglibenclamide ενώ ένας άλλος είναι ο 3-cis-hydroxyglibenclamide. Οι μεταβολίτες της γλιβενκλαμίδης συμβάλλουν κάπως στην υπογλυκαιμική δράση.
Η αποβολή των μεταβολιτών γίνεται κυρίως μέσω της νεφρικής οδού και της χολής, στο ίδιο ποσοστό, ενώ είναι πλήρης μετά από 45-72 ώρες. Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία παρατηρείται αυξημένη απέκκριση των μεταβολιτών από τη χολή, αν και η αύξηση συσχετίζεται με τη σοβαρότητα της νεφρικής ανεπάρκειας. Η γλιβενκλαμίδη διαπερνά στον πλακούντα μόνο σε ελάχιστη ποσότητα. Όπως συμβαίνει με τις άλλες σουλφονυλουρίες, η γλιβενκλαμίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Τόσο σε υγιή άτομα όσο και σε ασθενείς με μη ινσουλινοεξαρτώμενο (τύπου ΙΙ) σακχαρώδη διαβήτη, η γλιβενκλαμίδη μειώνει τα επίπεδα του σακχάρου στο αίμα διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Η δράση…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη (HbA1c) | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | τακτικοί προσδιορισμοί | Κατά τη διάρκεια αγωγής με DEROCTYL |
| Γλυκόζη αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | κανονικά | Κατά τη διάρκεια αγωγής με DEROCTYL |
| Γλυκόζη ούρων | humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων | κανονικά | Κατά τη διάρκεια αγωγής με DEROCTYL |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η γλιβενκλαμίδη (Glyburide) είναι μια σουλφονυλουρία δεύτερης γενιάς που διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης μέσω της απόφραξης των ευαίσθητων στην ΑΤΡ καναλιών καλίου στα β-κύτταρα, αυξάνοντας τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις καλίου και ασβεστίου. Η γλιβενκλαμίδη έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς χορηγείται μία φορά ημερησίως, και ευρύ θεραπευτικό δείκτη, καθώς οι ασθενείς ξεκινούν με δόσεις έως και 0,75mg, οι οποίες μπορούν να αυξηθούν έως και 10mg ή περισσότερο. Οι ασθενείς που λαμβάνουν γλιβενκλαμίδη θα πρέπει να ενημερώνονται για αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακής θνησιμότητας, όπως παρατηρήθηκε με την τολβουταμίδη, μια άλλη σουλφονυλουρία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η γλιβενκλαμίδη ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως σουλφονυλουρίες. Αυτά τα φάρμακα δρουν κλείνοντας τα ευαίσθητα στην ΑΤΡ κανάλια καλίου στα β-κύτταρα του παγκρέατος. Τα ευαίσθητα στην ΑΤΡ κανάλια καλίου στα β-κύτταρα είναι γνωστά ως υποδοχέας σουλφονυλουρίας 1 (SUR1). Σε χαμηλές συγκεντρώσεις γλυκόζης, ο SUR1 παραμένει ανοιχτός, επιτρέποντας την εκροή ιόντων καλίου για τη δημιουργία δυναμικού μεμβράνης -70mV. Κανονικά, ο SUR1 κλείνει ως απόκριση σε υψηλές συγκεντρώσεις γλυκόζης, το δυναμικό της μεμβράνης των κυττάρων γίνεται λιγότερο αρνητικό, το κύτταρο εκπολώνεται, τα κανάλια ασβεστίου που εξαρτώνται από την τάση ανοίγουν, τα ιόντα ασβεστίου εισέρχονται στο κύτταρο και η αυξημένη ενδοκυτταρική συγκέντρωση ασβεστίου διεγείρει την απελευθέρωση κοκκίων που περιέχουν ινσουλίνη. Η γλιβενκλαμίδη παρακάμπτει αυτήν τη διαδικασία αναγκάζοντας τον SUR1 να κλείσει και διεγείροντας την αυξημένη έκκριση ινσουλίνης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ηλικιωμένοι ασθενείς που λαμβάνουν γλιβενκλαμίδη έφτασαν σε Cmax 211-315ng/mL με Tmax 0.9-1.0h, ενώ νεότεροι ασθενείς έφτασαν σε Cmax 144-302ng/mL με Tmax 1.3-3.0h. Οι ασθενείς που λαμβάνουν γλιβενκλαμίδη έχουν AUC 348ng*h/mL.
Σε αντίθεση με άλλες σουλφονυλουρίες, η γλιβενκλαμίδη απεκκρίνεται 50% στα ούρα και 50% στα κόπρανα. Η γλιβενκλαμίδη απεκκρίνεται κυρίως ως ο μεταβολίτης 4-trans-υδροξυγλιβενκλαμίδη.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν όγκο κατανομής 19.3-52.6L, ενώ οι νεότεροι ασθενείς έχουν όγκο κατανομής 21.5-49.3L.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν κάθαρση 2.70-3.55L/h, ενώ οι νεότεροι ασθενείς έχουν κάθαρση 2.47-4.11L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η γλιβενκλαμίδη συνδέεται 99.9% με πρωτεΐνες στο πλάσμα, με >98% να οφείλεται στη σύνδεση με την αλβουμίνη του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η γλιβενκλαμίδη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4, ακολουθούμενο από CYP2C9, CYP2C19, CYP3A7 και CYP3A5. Αυτά τα ένζυμα μεταβολίζουν τη γλιβενκλαμίδη σε 4-trans-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M1), 4-cis-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M2a), 3-cis-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M2b), 3-trans-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M3), 2-trans-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M4) και αιθυλοϋδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M5). Οι μεταβολίτες M1 και M2b, μαζί με τη μητρική ουσία, θεωρούνται δραστικοί.
Η γλιβενκλαμίδη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 3-cis-υδροξυ κυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη, 2-trans-υδροξυ κυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη, 3-trans-υδροξυ κυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη και 4-cis-υδροξυ κυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 4.0-13.4h, ενώ οι νεότεροι ασθενείς έχουν τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 4.0-13.9h.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
SX6K58TVWC
GLYBURIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Σουλφονυλουρία
Χημική Δομή [CS] - Ενώσεις Σουλφονυλουρίας
Η γλιβενκλαμίδη είναι μια Σουλφονυλουρία.
GLYBURIDE
Ενώσεις Σουλφονυλουρίας [CS]; Σουλφονυλουρία [EPC]
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Σουλφονυλουρίες (κίνδυνος υπογλυκαιμίας — γλικλαζίδη σε χαμηλό eGFR)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.