GLIBENCLAMIDE
Γλιβενκλαμίδη
### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φάρμακα από του στόματος για μείωση του σακχάρου του αίματος.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Στη διάρκεια ενός πλήρους προγεύματος ή στη διάρκεια ή μετά το πρώτο κύριο γεύμα και οποιαδήποτε υπολειπόμενη ποσότητα της συνολικής ημερήσιας δόσεως στο δείπνο
- Δόση έναρξης: ½ - 1 δισκίο (2,5-5mg) γλιβενκλαμίδης
- Τιτλοποίηση: Η δόση να αυξηθεί βαθμιαία, όχι μεγαλύτερη αύξηση από ½ δισκίο (2,5mg) σε διάστημα 1-2 εβδομάδων, ακολουθούμενη από τακτικό έλεγχο σακχάρου
-
Ασθενείς επιρρεπείς στην υπογλυκαιμίαΗ αγωγή να αρχίζει με την κατά το δυνατό μικρότερη δόση
-
Ασθενείς που ζυγίζουν λιγότερο από 50 kgΗ αγωγή να αρχίζει με την κατά το δυνατό μικρότερη δόση
-
Ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσοΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής υπογλυκαιμίας
-
Ηλικιωμένα άτομαΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής υπογλυκαιμίας
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Ινσουλινοεξαρτώμενος (τύπου Ι) σακχαρώδης διαβήτηςΠληθυσμόςασθενείς
-
Διαβητική κετοοξέωση
-
Διαβητικό πρόκωμα ή κώμα
-
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςασθενείς
-
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςασθενείς
-
Υπερευαισθησία στη γλιβενκλαμίδηΠληθυσμόςασθενείς
-
Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχαΠληθυσμόςασθενείς
-
ΚύησηΠληθυσμόςέγκυες
-
ΓαλουχίαΠληθυσμόςγαλουχούσες γυναίκες
-
Συγχορήγηση με βοσεντάνηΠληθυσμόςασθενείς
-
Διαταραχή της επινεφριδικής λειτουργίαςΠληθυσμόςασθενείς
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΥπεργλυκαιμίαΠαρακολούθηση κλινικών σημείων (συχνουρία, έντονη δίψα, ξηροστομία, ξηρό δέρμα)
-
Stress (τραυματισμοί, χειρουργικές επεμβάσεις, εμπύρετες λοιμώξεις)Μπορεί να απαιτηθεί προσωρινή μετάταξη σε ινσουλίνη
-
Αλλεργία σε σουλφοναμίδεςΠληθυσμόςΆτομα αλλεργικά στα παράγωγα σουλφοναμίδηςΚίνδυνος αλλεργικής αντίδρασης και στη γλιβενκλαμίδη
-
Τήρηση αγωγήςΕμμονή σε σωστή δίαιτα, τακτική και επαρκής σωματική άσκηση, μείωση σωματικού βάρους
-
Κίνδυνος υπογλυκαιμίαςΠληθυσμόςΑσθενείςΟ ασθενής και ο ιατρός πρέπει να αντιλαμβάνονται τον κίνδυνο
-
Παράγοντες που ευνοούν την υπογλυκαιμίαΠληθυσμόςΑσθενείςΕνημέρωση ιατρού, μπορεί να απαιτηθεί ιδιαίτερα προσεκτική παρακολούθηση και τροποποίηση της δόσης του Γλιβενκλαμίδη ή όλης της αγωγής
-
Συμπτώματα υπογλυκαιμίαςΜπορεί να είναι ηπιότερα ή μη εμφανή σε νευροπάθεια του φυτικού νευρικού συστήματος ή συγχορήγηση με αναστολείς των β-υποδοχέων, κλονιδίνη, ρεζερπίνη, γουανεθιδίνη ή άλλα συμπαθητικολυτικά φάρμακα
-
Αντιμετώπιση υπογλυκαιμίαςΠληθυσμόςΑσθενείςΆμεση χορήγηση τουλάχιστον 20g γλυκόζης. Τα τεχνητά γλυκαντικά είναι αναποτελεσματικά.
-
Επανεμφάνιση υπογλυκαιμίαςΠληθυσμόςΑσθενείςΑπαιτείται στενή παρακολούθηση. Σε σοβαρή/παρατεταμένη υπογλυκαιμία, άμεση αντιμετώπιση και παρακολούθηση από ιατρό, πιθανώς εισαγωγή σε νοσοκομείο.
-
Αλλαγή ιατρούΠληθυσμόςΔιαβητικοίΕνημέρωση για το νόσημα και την προηγούμενη αγωγή
-
Καρδιαγγειακή νόσοςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιαγγειακή νόσοΙδιαίτερη προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής υπογλυκαιμίας
-
Ηλικιωμένα άτομαπροσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένα άτομαΙδιαίτερη προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής υπογλυκαιμίας
-
Ανεπάρκεια G6PDπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεπάρκεια του ενζύμου G6PDΑπαιτείται προσοχή λόγω κινδύνου αιμολυτικής αναιμίας. Εναλλακτικά, χρήση φαρμακευτικού προϊόντος που δεν ανήκει στις σουλφονυλουρίες.
-
Δυσανεξία στη λακτόζηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν πρέπει να χορηγείται το προϊόν
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντένδειξηΑυξημένο ποσοστό διαταραχής των ηπατικών ενζύμων, ενδοκυττάρια συσσώρευση κυτταροτοξικών χολικών αλάτωνΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται αυτός ο συνδυασμός
-
Ινσουλίνη και άλλα από του στόματος χορηγούμενα αντιδιαβητικάπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
Αναστολείς του ΜΕΑπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
Αναβολικά στεροειδή και ανδρικές ορμόνεςπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
ΑζαπροπαζόνηπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
προσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
προσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
ΚλοφιμπράτηπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
ΚοτριμοξαζόληπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
Παράγωγα κουμαρίνηςπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
προσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
προσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
ΦενφλουραμίνηπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
ΦαινυραμιδόληπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
ΦιβράτεςπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
προσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
προσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
Αναστολείς της ΜΑΟπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
προσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
ΟξυφαινοβουταζόνηπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
Παρα-αμινοσαλικυλικό οξύπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
Πεντοξυφυλλίνη παρεντερικά σε υψηλές δόσειςπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
ΦαινυλοβουταζόνηπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
ΠροβενεκίνηπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
ΚινολόνεςπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
ΣαλικυλικάπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
ΣουλφυνπυραζόνηπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
Σουλφοναμίδες (σουλφαφαιναζίνη)προσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
Συμπαθητικολυτικές ουσίες (όπως αναστολείς των β-υποδοχέων, γουανεθιδίνη)προσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
ΤετρακυκλίνεςπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
Τριτοκουαλίνη & τροφωσφαμίδηπροσοχήΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης, υπογλυκαιμία
-
προσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
ΒαρβιτουρικάπροσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
προσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
ΔιουρητικάπροσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
Θειαζιδικά διουρητικάπροσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
Επινεφρίνη (αδρεναλίνη) και άλλα συμπαθητικομιμητικά σκευάσματαπροσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
ΓλουκαγόνηπροσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
ΚορτικοστεροειδήπροσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
Καθαρτικά (μετά από παρατεταμένη χρήση)προσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
Παράγωγα νικοτινικού οξέος σε υψηλές δόσειςπροσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
ΑντισυλληπτικάπροσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
Οιστρογόνα και προγεσταγόναπροσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
ΦαινοθειαζίνεςπροσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
προσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
Θυρεοειδικές ορμόνεςπροσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
προσοχήΜείωση της υπογλυκαιμικής δράσης, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
-
Η2-ανταγωνιστέςπαρακολούθησηΑύξηση ή μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης
-
παρακολούθησηΑύξηση ή μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης. Μείωση ή εκμηδένιση των σημείων αδρενεργικής απορρύθμισης της υπογλυκαιμίας.
-
ΡεζερπίνηπαρακολούθησηΑύξηση ή μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης. Μείωση ή εκμηδένιση των σημείων αδρενεργικής απορρύθμισης της υπογλυκαιμίας.
-
Αναστολείς των β-υποδοχέωνπαρακολούθησηΜείωση ή εκμηδένιση των σημείων αδρενεργικής απορρύθμισης της υπογλυκαιμίας.
-
παρακολούθησηΜείωση ή εκμηδένιση των σημείων αδρενεργικής απορρύθμισης της υπογλυκαιμίας.
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΕνίσχυση ή ελάττωση του υπογλυκαιμικού αποτελέσματος με απρόβλεπτο τρόπο
-
Κουμαρινικά παράγωγαπαρακολούθησηΕνίσχυση ή μείωση της δράσης των κουμαρινικών παραγώγων
-
παρακολούθησηΑύξηση της συγκέντρωσης κυκλοσπορίνης στο πλάσμα και πιθανή αυξημένη τοξικότηταΣύστασηΠαρακολούθηση και προσαρμογή της δοσολογίας της κυκλοσπορίνης
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπογλυκαιμία
- Αίσθημα πείνας
- Κεφαλαλγία
- Ατονία
- Υπνηλία
- Διαταραχές ομιλίας
- Αφασία
- Τρόμος
- Πάρεση
- Αισθητικές διαταραχές
- Παραισθησίες
- Ζάλη
- Εγκεφαλικοί σπασμοί
- Νυσταγμός
- Απώλεια συνείδησης
- Κώμα
- Ναυτία
- Έμετος
- Τάση για έμετο
- Αίσθημα πίεσης στο επιγάστριο
- Αίσθημα πληρότητας στο επιγάστριο
- Επιγαστραλγία
- Κοιλιακό άλγος
- Διάρροια
- Μείωση αποδοτικότητας
- Διαταραχές ύπνου
- Ανησυχία
- Επιθετικότητα
- Αυξημένη νευρικότητα
- Κατάθλιψη
- Σύγχυση
- Απώλεια αυτοελέγχου
- Παραλήρημα
- Άγχος
- Διαταραχές συγκέντρωσης
- Εγρήγορση και ταχύτητα αντιδράσεων
- Μείωση της συγκέντρωσης νατρίου στον ορό
- Διαταραχή όρασης
- Παροδικές διαταραχές όρασης
- Αδυναμία
- Πυρετός
- Ρηχή αναπνοή
- Βραδυκαρδία
- Ταχυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Στηθάγχη
- Καρδιακές αρρυθμίες
- Εφίδρωση
- Κρύο δέρμα
- Κνίδωση
- Εξάνθημα
- Πολύμορφο ερύθημα
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα
- Ερύθημα προσώπου μετά από λήψη οινοπνεύματος
- Φωτοευαισθησία
- Υπέρταση
- Αύξηση ηπατικών ενζύμων
- Ίκτερος
- Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας (χολόσταση, ίκτερος, ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια)
- Αλλοιώσεις αιματολογικής εικόνας
- Θρομβοπενία
- Αιμολυτική αναιμία
- Ερυθροπενία
- Λευκοπενία
- Κοκκιοκυτταροπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Πανκυτταροπενία
- Αλλεργικές ή ψευδοαλλεργικές αντιδράσεις (κνησμός, ερύθημα)
- Δερματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Αλλεργική αγγειίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Όχι συχνέςΕρύθημα προσώπου μετά από λήψη οινοπνεύματοςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΊκτεροςΉπαρ
-
ΣπάνιεςΑποφολιδωτική δερματίτιδαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΘρομβοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΠυρετόςΓενικές
-
ΆγχοςΨυχιατρικές
-
ΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Αίσθημα πίεσης στο επιγάστριοΓαστρεντερικό
-
Αίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Αίσθημα πείναςΜεταβολισμός
-
Αίσθημα πληρότητας στο επιγάστριοΓαστρεντερικό
-
ΑδυναμίαΓενικές
-
Αιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Αισθητικές διαταραχέςΝευρικό
-
ΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Αλλεργικές ή ψευδοαλλεργικές αντιδράσεις (κνησμός, ερύθημα)Γενικές διαταραχές και διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Αλλεργική αγγειίτιδαΑνοσοποιητικό
-
Αλλοιώσεις αιματολογικής εικόναςΑίμα
-
ΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Απώλεια αυτοελέγχουΨυχιατρικές
-
Απώλεια συνείδησηςΝευρικό
-
ΑτονίαΝευρικό
-
Αυξημένη νευρικότηταΨυχιατρικές
-
ΑφασίαΝευρικό
-
Αύξηση ηπατικών ενζύμωνΉπαρ
-
ΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Δερματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
ΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Διαταραχές εγρήγορσης και ταχύτητας αντιδράσεωνΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Διαταραχές ομιλίαςΝευρικό
-
Διαταραχές συγκέντρωσηςΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Διαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας (χολόσταση, ίκτερος, ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια)Διαταραχές του γαστρεντερικού
-
Διαταραχή όρασηςΟφθαλμικές
-
Εγκεφαλικοί σπασμοίΝευρικό
-
ΕξάνθημαΔέρμα
-
ΕπιγαστραλγίαΓαστρεντερικό
-
ΕπιθετικότηταΨυχιατρικές
-
ΕρυθροπενίαΑίμα
-
ΕφίδρωσηΔέρμα
-
ΖάληΝευρικό
-
Καρδιακές αρρυθμίεςΚαρδιά
-
ΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΚνίδωσηΔέρμα
-
Κοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΚοκκιοκυτταροπενίαΑίμα
-
Κρύο δέρμαΔέρμα
-
ΚώμαΝευρικό
-
ΛευκοπενίαΑίμα
-
Μείωση αποδοτικότηταςΆλλο
-
Μείωση της συγκέντρωσης νατρίου στον ορόΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
ΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΝυσταγμόςΝευρικό
-
ΠάρεσηΝευρικό
-
ΠανκυτταροπενίαΑίμα
-
ΠαραισθησίεςΝευρικό
-
ΠαραλήρημαΨυχιατρικές
-
Παροδικές διαταραχές όρασηςΟφθαλμικές
-
Ρηχή αναπνοήΑναπνευστικό
-
ΣτηθάγχηΚαρδιά
-
ΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Τάση για έμετοΓαστρεντερικό
-
ΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΤρόμοςΝευρικό
-
ΥπέρτασηΑγγειακές
-
ΥπνηλίαΝευρικό
-
ΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
ΦωτοευαισθησίαΔέρμα
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΤο φάρμακο δεν πρέπει να χορηγηθεί κατά την κύηση. Η ασθενής πρέπει να μεταταχθεί σε ινσουλίνη κατά τη διάρκεια της κύησης. Εάν επιθυμεί να τεκνοποιήσει, θα πρέπει να ενημερώσει τον ιατρό της, διότι θα πρέπει να μεταταχθεί σε ινσουλίνη.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΤο φάρμακο μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα. Αν είναι αναγκαίο, πρέπει να μεταταχθείτε σε ινσουλίνη ή να σταματήσετε την γαλουχία.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φάρμακα από του στόματος για μείωση του σακχάρου του αίματος. Σουλφοναμίδια, παράγωγα ουρίας. Κωδικός ATC: A10B B01.
Μηχανισμός δράσης
Τόσο σε υγιή άτομα όσο και σε ασθενείς με μη ινσουλινοεξαρτώμενο (τύπου ΙΙ) σακχαρώδη διαβήτη, η γλιβενκλαμίδη μειώνει τα επίπεδα του σακχάρου στο αίμα διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Η δράση αυτή συσχετίζεται με τη γλυκόζη (βελτίωση στην ανταπόκριση των β-κυττάρων στο φυσιολογικό διεγέρτη, τη γλυκόζη). Επίσης αναφέρθηκε ότι η γλιβενκλαμίδη έχει εξωπαγκρεατική δράση: μειώνει την παραγωγή γλυκόζης από το ήπαρ και ενισχύει τη δέσμευση και την ευαισθησία της ινσουλίνης στους περιφερικούς ιστούς.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Μετά από μία εφάπαξ πρωινή δόση η υπογλυκαιμική δράση παραμένει ανιχνεύσιμη για 24 ώρες περίπου.
Κατά τη μακροχρόνια θεραπεία η υπογλυκαιμική δράση της γλιβενκλαμίδης εμμένει, ενώ τα επίπεδα ινσουλίνης επανέρχονται στα φυσιολογικά επίπεδα.
Η γλιβενκλαμίδη έχει ήπια διουριτική δράση και αυξάνει την κάθαρση του ελεύθερου ύδατος.
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Μετά από την από του στόματος χορήγηση, η γλιβενκλαμίδη παρουσιάζει ταχεία απορρόφηση.
Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων γλιβενκλαμίδης ανέρχεται περίπου στο 70%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται μετά από 2-4 ώρες.
Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση της γλιβενκλαμίδης.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής μετά από του στόματος χορήγηση ανέρχεται σε 2-5 ώρες αν και ορισμένες μελέτες προτείνουν ότι σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ο χρόνος ημίσειας ζωής ενδεχομένως είναι μακρύτερος και κυμαίνεται σε 8-10 ώρες.
Δεν υπάρχει συσσώρευση.
Η δέσμευση της γλιβενκλαμίδης με τις πρωτεϊνες ανέρχεται σε ποσοστό > 98%. Η δέσμευση αυτή, in vitro, εμφανώς είναι μη ιονική.
Η γλιβενκλαμίδη μεταβολίζεται πλήρως από το ήπαρ. Ο βασικός μεταβολίτης είναι ο 4-trans-hydroxyglibenclamide ενώ ένας άλλος είναι ο 3-cis-hydroxyglibenclamide. Οι μεταβολίτες της γλιβενκλαμίδης συμβάλλουν κάπως στην υπογλυκαιμική δράση.
Η αποβολή των μεταβολιτών γίνεται κυρίως μέσω της νεφρικής οδού και της χολής, στο ίδιο ποσοστό, ενώ είναι πλήρης μετά από 45-72 ώρες.
Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία παρατηρείται αυξημένη απέκκριση των μεταβολιτών από τη χολή, αν και η αύξηση συσχετίζεται με τη σοβαρότητα της νεφρικής ανεπάρκειας.
Η γλιβενκλαμίδη διαπερνά στον πλακούντα μόνο σε ελάχιστη ποσότητα. Όπως συμβαίνει με τις άλλες σουλφονυλουρίες, η γλιβενκλαμίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φάρμακα από του στόματος για μείωση του σακχάρου του αίματος. Σουλφοναμίδια, παράγωγα ουρίας. Κωδικός ATC: A10B B01. ### Μηχανισμός δράσης Τόσο σε υγιή άτομα όσο και σε ασθενείς με μη…
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Μετά από την από του στόματος χορήγηση, η γλιβενκλαμίδη παρουσιάζει ταχεία απορρόφηση. Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων γλιβενκλαμίδης ανέρχεται περίπου στο 70%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται μετά από 2-4 ώρες. Η…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη (HbA1c) | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | τακτικοί προσδιορισμοί | — |
| Γλυκόζη αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | κανονικά | — |
| Γλυκόζη ούρων | humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων | κανονικά | — |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Άλλες παράμετροι | more_horizΆλλο / λοιπά | σύμφωνα με τις ισχύουσες κατευθυντήριες οδηγίες | — |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η γλιβενκλαμίδη (Glyburide) είναι μια σουλφονυλουρία δεύτερης γενιάς που διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης μέσω της απόφραξης των ευαίσθητων στην ΑΤΡ καναλιών καλίου στα β-κύτταρα, αυξάνοντας τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις καλίου και ασβεστίου. Η γλιβενκλαμίδη έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς χορηγείται μία φορά ημερησίως, και ευρύ θεραπευτικό δείκτη, καθώς οι ασθενείς ξεκινούν με δόσεις έως και 0,75mg, οι οποίες μπορούν να αυξηθούν έως και 10mg ή περισσότερο. Οι ασθενείς που λαμβάνουν γλιβενκλαμίδη θα πρέπει να ενημερώνονται για αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακής θνησιμότητας, όπως παρατηρήθηκε με την τολβουταμίδη, μια άλλη σουλφονυλουρία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η γλιβενκλαμίδη ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως σουλφονυλουρίες. Αυτά τα φάρμακα δρουν κλείνοντας τα ευαίσθητα στην ΑΤΡ κανάλια καλίου στα β-κύτταρα του παγκρέατος. Τα ευαίσθητα στην ΑΤΡ κανάλια καλίου στα β-κύτταρα είναι γνωστά ως υποδοχέας σουλφονυλουρίας 1 (SUR1). Σε χαμηλές συγκεντρώσεις γλυκόζης, ο SUR1 παραμένει ανοιχτός, επιτρέποντας την εκροή ιόντων καλίου για τη δημιουργία δυναμικού μεμβράνης -70mV. Κανονικά, ο SUR1 κλείνει ως απόκριση σε υψηλές συγκεντρώσεις γλυκόζης, το δυναμικό της μεμβράνης των κυττάρων γίνεται λιγότερο αρνητικό, το κύτταρο εκπολώνεται, τα κανάλια ασβεστίου που εξαρτώνται από την τάση ανοίγουν, τα ιόντα ασβεστίου εισέρχονται στο κύτταρο και η αυξημένη ενδοκυτταρική συγκέντρωση ασβεστίου διεγείρει την απελευθέρωση κοκκίων που περιέχουν ινσουλίνη. Η γλιβενκλαμίδη παρακάμπτει αυτήν τη διαδικασία αναγκάζοντας τον SUR1 να κλείσει και διεγείροντας την αυξημένη έκκριση ινσουλίνης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ηλικιωμένοι ασθενείς που λαμβάνουν γλιβενκλαμίδη έφτασαν σε Cmax 211-315ng/mL με Tmax 0.9-1.0h, ενώ νεότεροι ασθενείς έφτασαν σε Cmax 144-302ng/mL με Tmax 1.3-3.0h. Οι ασθενείς που λαμβάνουν γλιβενκλαμίδη έχουν AUC 348ng*h/mL.
Σε αντίθεση με άλλες σουλφονυλουρίες, η γλιβενκλαμίδη απεκκρίνεται 50% στα ούρα και 50% στα κόπρανα. Η γλιβενκλαμίδη απεκκρίνεται κυρίως ως ο μεταβολίτης 4-trans-υδροξυγλιβενκλαμίδη.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν όγκο κατανομής 19.3-52.6L, ενώ οι νεότεροι ασθενείς έχουν όγκο κατανομής 21.5-49.3L.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν κάθαρση 2.70-3.55L/h, ενώ οι νεότεροι ασθενείς έχουν κάθαρση 2.47-4.11L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η γλιβενκλαμίδη συνδέεται 99.9% με πρωτεΐνες στο πλάσμα, με >98% να οφείλεται στη σύνδεση με την αλβουμίνη του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η γλιβενκλαμίδη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4, ακολουθούμενο από CYP2C9, CYP2C19, CYP3A7 και CYP3A5. Αυτά τα ένζυμα μεταβολίζουν τη γλιβενκλαμίδη σε 4-trans-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M1), 4-cis-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M2a), 3-cis-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M2b), 3-trans-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M3), 2-trans-υδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M4) και αιθυλοϋδροξυκυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη (M5). Οι μεταβολίτες M1 και M2b, μαζί με τη μητρική ουσία, θεωρούνται δραστικοί.
Η γλιβενκλαμίδη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 3-cis-υδροξυ κυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη, 2-trans-υδροξυ κυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη, 3-trans-υδροξυ κυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη και 4-cis-υδροξυ κυκλοεξυλ γλιβενκλαμίδη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 4.0-13.4h, ενώ οι νεότεροι ασθενείς έχουν τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 4.0-13.9h.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
SX6K58TVWC
GLYBURIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Σουλφονυλουρία
Χημική Δομή [CS] - Ενώσεις Σουλφονυλουρίας
Η γλιβενκλαμίδη είναι μια Σουλφονυλουρία.
GLYBURIDE
Ενώσεις Σουλφονυλουρίας [CS]; Σουλφονυλουρία [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Σουλφονυλουρίες (κίνδυνος υπογλυκαιμίας — γλικλαζίδη σε χαμηλό eGFR)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.