Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ Πρωτότυπο

DIHYDERGOT

dihydroergotamine

δηhυδεργοτ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ

Σκεύασμα	Περιεκτικότητα	Μορφή	Συσκευασία	Barcode	Λιανική
DIHYDERGOT 2,5MG/TAB	2,5 / TAB	δισκίο	30 (blister 2 × 15)	2800281601013	2.95 €

DIHYDERGOT — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόση1 δισκίο των 2,5 mg δύο φορές ημερησίως

Μέγ. δόση10 mg ημερησίως
Ηλικιωμένοι

Δε συνιστάται σε ασθενείς άνω των 65 ετών
Νεφρική δυσλειτουργία

Προσοχή σε ασθενείς που δεν υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση. Μείωση δόσης αναλόγως. Ενδεχομένως κατάλληλη παρακολούθηση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ηπατική δυσλειτουργία

Οι ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία θα πρέπει να παρακολουθούνται καταλλήλως (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Αντενδείξεις).
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
Κύηση και γαλουχία (βλ. Κύηση και γαλουχία)
Διαταρχές που θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε αγγειοσυσπαστικές αντιδράσεις: στεφανιαία νόσος (ειδικότερα ασταθής ή αγγειοσυσπαστική στηθάγχη), σηπτικές διαταραχές, σοκ, διαταραχές αγγειοσύσπασης, σύνδρομο Raynaud, μη ικανοποιητικά ελεγχόμενη υπέρταση
Κροταφική αρτηρίτιδα
Ημιπληγική ή βασική ημικρανία
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Συγχορηγούμενη θεραπεία με αναστολείς του CYP450 3A4, όπως μακρολίδια, αναστολείς της HIV-πρωτεάσης ή της ανάστροφης μεταγραφάσης, αζολικούς αντιμυκητιασικούς παράγοντες (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
Συγχορηγούμενη θεραπεία με αγγειοσυσταλτικούς παράγοντες (συμπεριλαμβανομένων των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ολύρας, σουματριπτάνης και άλλων αγωνιστών των υποδοχέων 5ΗΤ1) (βλ. Αλληλεπιδράσεις)

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ινωση και εργοτισμός

Η διϋδροεργοταμίνη μπορεί να έχει σοβαρές παρενέργειες, που ονομάζονται ίνωση, συμπεριλαμβανομένων των οπισθοπεριτοναϊκής, καρδιακής, πνευμονικής και υπεζωκοτικής ίνωσης και εργοτισμού (συμπεριλαμβανομένων των σοβαρών περιπτώσεων των συμπτωμάτων της συστολής των περιφερειακών αιμοφόρων αγγείων) με πιθανή μοιραία έκβαση.
Ιστορικό διαταραχών του ινώδους ιστού

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό διαταραχών του ινώδους ιστού που προκαλούνται από φάρμακα, όπως οπισθοπεριτοναϊκή και υπεζωκοτική ίνωση

θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Στεφανιαία νόσος και νιτρογλυκερίνη
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με στεφανιαία νόσο, ιδίως όταν αυτοί παίρνουν νιτρογλυκερίνη

Προσοχή απαιτείται με την από στόματος μορφή Dihydergot (...) γιατί η διϋδροεργοταμίνη ανταγωνίζεται τη δράση παρομοίων αγγειοδιασταλτικών.
Κεφαλαλγία λόγω υπερβολικής χρήσης φαρμάκων (MOH)

ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίες

Μακροχρόνια χρήση οποιουδήποτε τύπου αναλγητικού σε κεφαλαλγίες μπορεί να προκαλέσει την επιδείνωση αυτών. Στην περίπτωση που υποψιάζεστε ή εκδηλώσετε μια τέτοια κατάσταση θα πρέπει να ζητήσετε ιατρική συμβουλή και να διακόψετε τη θεραπεία. Το ενδεχόμενο εκδήλωσης κεφαλαλγίας λόγω υπερβολικής χρήσης φαρμάκων θα πρέπει να εξετάζεται.
Παρατεταμένη χρήση/υπέρβαση δόσεων

Η παρατεταμένη χρήση της διϋδροεργοταμίνης ή η χρήση της με υπέρβαση των συνιστώμενων δόσεων θα πρέπει να αποφεύγονται καθώς μπορεί να προκληθεί αγγειόσπασμος.
Ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, υπέρταση, υπερθυρεοειδισμός
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, υπέρταση και υπερθυρεοειδισμό

η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται αν εμφανισθούν αιμωδίες στα άκρα.
Ηλικιωμένοι
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών

Η διϋδροεργοταμίνη δε συνιστάται για χρήση (...) λόγω έλλειψης στοιχείων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
Μειωμένη νεφρική απέκκριση / Ηπατική δυσλειτουργία
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που πάσχουν από νεφρική δυσλειτουργία, οι οποίοι δεν υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, ή/και ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

η δόση θα πρέπει να μειώνεται αναλόγως και μπορεί να ενδείκνυται η κατάλληλη παρακολούθηση.
Δυσανεξία στη λακτόζη

ΠληθυσμόςΟι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναστολείς του κυτοχρώματος P450 3A (CYP3A) (π.χ. μακρολίδια, αναστολείς HIV πρωτεάσης/ανάστροφης μεταγραφάσης, αντιμυκητιασικοί παράγοντες)
αντένδειξη

Αυξημένη έκθεση στη διϋδροεργοταμίνη, κίνδυνος εργοτισμού (αγγειόσπασμοι και ισχαιμία στα άκρα και σε άλλους ιστούς).

ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται.
Αγγειοσυσπαστικοί παράγοντες (π.χ. αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας, σουματριπτάνη, άλλοι αγωνιστές των υποδοχέων 5ΗΤ1, νικοτίνη)
αντένδειξη

Ενίσχυση της αγγειοσύσπασης.

ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται.
Αγωνιστές των υποδοχέων 5ΗΤ1
προσοχή

Αλληλεπίδραση απαιτεί προσοχή στο διάστημα μεταξύ των δόσεων.

ΣύστασηΠροσοχή στο διάστημα μεταξύ των δόσεων.
β-αποκλειστές (π.χ. προπρανολόλη)
προσοχή

Συνήθως καλά ανεκτός συνδυασμός, αλλά απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με διαταραχή της περιφερικής κυκλοφορίας.

ΣύστασηΠροσοχή σε ασθενείς με διαταραχή της περιφερικής κυκλοφορίας.
Τρινιτρική γλυκερίνη (νιτρογλυκερίνη)

Η διϋδροεργοταμίνη μειώνει τις επιδράσεις της.
Μέτριοι έως ασθενείς αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. σιμετιδίνη, φλουβοξαμίνη, χυμός γκρέιπφρουτ)
προσοχή

Μπορεί να αυξήσουν την έκθεση στη διϋδροεργοταμίνη.

ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή για την ταυτόχρονη χρήση τους.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, οίδημα, κνίδωση, δύσπνοια)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Παραισθησία (μούδιασμα, μυρμήγκιασμα) στα δάχτυλα των χεριών και των ποδιών

Νευρικό

Ζάλη
Κεφαλαλγία

Καρδιά

Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Ισχαιμία μυοκαρδίου

Καρδιακές διαταραχές

Ενδοκαρδιακή ίνωση
Παροδική ταχυκαρδία
Προκάρδιο άλγος ή στηθάγχη

Αγγειακές

Υπέρταση
Περιφερική ισχαιμία
Εργοτισμός

Αγγειακές διαταραχές

Αγγειακοί σπασμοί

Αναπνευστικό

Δύσπνοια

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Ίνωση του υπεζωκότα

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Κοιλιακό άλγος
Διάρροια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση

Δέρμα

Κνίδωση
Εξάνθημα
Κνησμός

Μυοσκελετικό

Μυϊκοί σπασμοί

Γενικές

Τοπικό οίδημα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Καρδιά

Μη γνωστές
Ίνωση του υπεζωκότα

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Μη γνωστές
Αγγειακοί σπασμοί

Αγγειακές διαταραχές

Μη γνωστές
Αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, οίδημα, κνίδωση, δύσπνοια)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Ενδοκαρδιακή ίνωση

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
Εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Εργοτισμός (έντονη αρτηριακή αγγειοσύσπαση και ισχαιμία που δημιουργούν σημεία και συμπτώματα περιφερικής αγγειακής νόσου των άκρων ή άλλων ιστών [νεφρικός ή εγκεφαλικός αγγειοσπασμός])

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μη γνωστές
Ζάλη

Νευρικό

Μη γνωστές
Ισχαιμία μυοκαρδίου

Καρδιά

Μη γνωστές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνησμός

Δέρμα

Μη γνωστές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Μυϊκοί σπασμοί

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Παραισθησία (μούδιασμα, μυρμήγκιασμα) στα δάχτυλα των χεριών και των ποδιών

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
Παροδική ταχυκαρδία

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
Περιφερική ισχαιμία

Αγγειακές

Μη γνωστές
Προκάρδιο άλγος ή στηθάγχη

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
Τοπικό οίδημα

Γενικές

Μη γνωστές
Υπέρταση

Αγγειακές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται

Η εγκυμοσύνη αποτελεί αντένδειξη επειδή απαιτεί σωματική επιβάρυνση και έχει αγγειοσυσπαστικές επιδράσεις στον πλακούντα και στον ομφάλιο λώρο (βλ. Αντενδείξεις).
Γαλουχία
Αντενδείκνυται

Η διϋδροεργοταμίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και επομένως αντενδείκνυται σε γυναίκες που θηλάζουν (βλ. Αντενδείξεις).
Γονιμότητα
Δεν επηρεάζει

Η διϋδροεργοταμίνη σε από στόματος δόσεις έως 30 mg/kg ανά ημέρα δεν είχε καμία επίδραση στη γονιμότητα και στην αναπαραγωγική απόδοση στους αρσενικούς και θηλυκούς αρουραίους.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας, κωδικός ATC: Ν02CΑ01

Μηχανισμός δράσης

Η διϋδροεργοταμίνη έχει μέτρια ως μεγάλη συγγένεια με τους διάφορους υποτύπους των υποδοχέων της σεροτονίνης. Έχει ιδιαίτερα μεγάλη αγωνιστική δράση στους 5-HT1D υποδοχείς και σε αυτό πιστεύεται ότι οφείλεται η αντιημικρανική της αποτελεσματικότητα. Αυτή η αγωνιστική δράση προκαλεί μια μείωση στη λειτουργία των 5-HT υποδοχέων των νευρικών κυττάρων και με αυτό τον τρόπο επηρεάζει λειτουργικές μονάδες του αγγειακού συστήματος του κρανίου ή/και εμποδίζει τη νευρογενή φλεγμονή και τη διέγερση των υποδοχέων πόνου. Σε σύγκριση με την εργοταμίνη, η διϋδροεργοταμίνη είναι πιο ισχυρή όσον αφορά την ικανότητά της να αποκλείει τον α-αδρενεργικό υποδοχέα και λιγότερο ισχυρή στο να προκαλεί συστηματική αγγειοσυστολή που γίνεται μέσω 5-ΗΤ2Α υποδοχέα.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από χορήγηση από το στόμα, το Dihydergot απορροφάται περίπου κατά 30%. Η απορρόφηση είναι ταχεία (ημίσεια ζωή απορρόφησης 10-20 λεπτά) και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 1 ώρα περίπου. Η δραστική ουσία έχει υψηλή δράση πρώτης διόδου στο ήπαρ που φθάνει στο 97%. Η βιοδιαθεσιμότητα της αμετάβλητης ουσίας είναι περίπου 1%.

Κατανομή

Το Dihydergot συνδέεται με την πρωτεΐνη του πλάσματος κατά 93% και έχει όγκο κατανομής περίπου 30 L/kg.

Βιομετασχηματισμός

Ένας κύριος μεταβολίτης είναι η 8’-υδροξυ-διϋδροεργοταμίνη, η φαρμακολογική δραστικότητα της οποίας είναι παρόμοια με τη μητρική ουσία. Ωστόσο, αυτή είναι παρούσα σε μία συγκέντρωση η οποία είναι 5 έως 7 φορές υψηλότερη.

Αποβολή

Η ολική κάθαρση του σώματος είναι περίπου 1,5 L/min, που εκπροσωπεί κυρίως την ηπατική κάθαρση. Η αποβολή από το πλάσμα είναι διφασική με μια φάση άλφα διάρκειας 1,5 ώρας περίπου και μια φάση βήτα διάρκειας περίπου 15 ωρών. Η κύρια οδός απέκκρισης είναι μέσω της χολής και των κοπράνων. Η απέκκριση στα ούρα της αμετάβλητης δραστικής ουσίας και των μεταβολιτών της ανέρχεται στο 1-3%, μετά από χορήγηση από το στόμα.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός δράσης - Υπάρχουν δύο θεωρίες που εξηγούν την αποτελεσματικότητα των αγωνιστών 5-HT1D στην ημικρανία: 1) Η ενεργοποίηση των υποδοχέων 5-HT1D που βρίσκονται σε ενδοκρανιακά αγγεία, συμπεριλαμβανομένων των αρτηριο-φλεβικών αναστομώσεων, οδηγεί…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας, κωδικός ATC: Ν02CΑ01 ### Μηχανισμός δράσης Η διϋδροεργοταμίνη έχει μέτρια ως μεγάλη συγγένεια με τους διάφορους υποτύπους των υποδοχέων της σεροτονίνης. Έχει ιδιαίτερα μεγάλη αγωνιστική…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά από χορήγηση από το στόμα, το Dihydergot απορροφάται περίπου κατά 30%. Η απορρόφηση είναι ταχεία (ημίσεια ζωή απορρόφησης 10-20 λεπτά) και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 1 ώρα περίπου. Η δραστική ουσία…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η DHE μεταβολίζεται στο ήπαρ σε τέσσερις αναγνωρισμένους μεταβολίτες. Η 8’-β-υδροξυ-διυδροεργοταμίνη είναι ο κύριος μεταβολίτης και είναι ενεργή με ισοδυναμία για αδρενεργικούς και 5-HT υποδοχείς. Η 8’-β-υδροξυ-διυδροεργοταμίνη βρίσκεται σε…

Απέκκριση

Κόπρανα

info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

dihydroergotamine

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

N02CA — Αλκαλοειδή της ερυθώδους ολύρας

Κωδικός ATC5

N02CA01

Κάτοχος Άδειας

Amdipharm

pill