Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02CA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DIHYDROERGOTAMINE

Διϋδροεργοταμίνη

**Ενδείξεις** - Για την οξεία αντιμετώπιση κρίσεων ημικρανίας με ή χωρίς αύρα. - Για την οξεία αντιμετώπιση επεισοδίων κεφαλαλγίας τύπου cluster.

Chemical structure of DIHYDROERGOTAMINE

Εμπορικά Ονόματα

DIHYDERGOT

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ενδείξεις - Για την οξεία αντιμετώπιση κρίσεων ημικρανίας με ή χωρίς αύρα. - Για την οξεία αντιμετώπιση επεισοδίων κεφαλαλγίας τύπου cluster.
medication
SPC-DIHYDERGOT

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από το στόμα
Χορήγηση:
δύο φορές ημερησίως
Δόση έναρξης:
1 δισκίο των 2,5 mg
  • Adult
    Δόση1 δισκίο των 2,5 mg δύο φορές ημερησίως
block
SPC-DIHYDERGOT

Αντενδείξεις

expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Κύηση και γαλουχία (βλ. Δοσολογία και Αντενδείξεις).
  • Καταστάσεις που προδιαθέτουν σε αγγειοσυσπαστικές αντιδράσεις: στεφανιαία νόσος (ειδικότερα σε ασταθή ή αγγειοσυσπαστική στηθάγχη), σηπτικές καταστάσεις, καταπληξία, αποφρακτική αγγειακή νόσος, μη ικανοποιητικά ελεγχόμενη υπέρταση.
  • Κροταφική αρτηρίτιδα.
  • Οικογενής ημ πληγική ημικρανία και βασική ημικρανία.
  • Σοβαρή έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας.
  • Συγχορηγούμενη θεραπεία με μακρολιδικά αντιβιοτικά, αναστολείς HIV- πρωτεάσης ή της ανάστροφης τρανσκριπτάσης, αντιμυκητιασικά τύπου αζόλης (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Συγχορηγούμενη θεραπεία με αγγειοσυσπαστικούς παράγοντες (συμπεριλαμβανομένων των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ολύρας, σουματριπτάνης και άλλων αγωνιστών των υποδοχέων 5 ΗΤ) (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
warning
SPC-DIHYDERGOT

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Χορήγηση σε μακροχρόνια βάση σε ασθενείς με σοβαρή νεφροπάθεια
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφροπάθεια
    ελάττωση δοσολογίας (εκτός αν υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση)
  • Μακροχρόνια χρήση αναλγητικών σε κεφαλαλγίες
    ζήτηση ιατρικής συμβουλής και διακοπή θεραπείας, εξέταση ενδεχομένου κεφαλαλγίας λόγω υπερβολικής χρήσης φαρμάκων
  • Θεραπεία ασθενών με στεφανιαία νόσο (σε συνδυασμό με νιτρογλυκερίνη)
    Πληθυσμόςασθενείς με στεφανιαία νόσο
    προσοχή, η διυδροεργοταμίνη ανταγωνίζεται τη δράση παρόμοιων αγγειοδιασταλτικών
  • Ιστορικό ίνωσης που προκαλείται από φάρμακα
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ίνωσης (οπισθοπεριτοναϊκή, πνευμονική)
    προσεκτικός έλεγχος
  • Παρατεταμένη χορήγηση
    μπορεί να προκαλέσει εργοτισμό
  • Ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, υπέρταση και υπερθυρεοειδισμός
    προσοχή στη χορήγηση, διακοπή θεραπείας αν εμφανισθούν αιμωδίες στα άκρα
swap_horiz
SPC-DIHYDERGOT

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • αναστολείς του κυτοχρώματος P 450 3A (CYP 3A) όπως μακρολιδικών αντιβιοτικών (π.χ. ερυθρομυκίνης, τρολεαντομυκίνης, κλαριθρομυκίνης, αναστολείς της HIV πρωτεάσης ή της ανάστροφης τρανσκριπτάσης (π.χ. ριτοναβίρη, ιντιναβίρη, νελφιναβίρη, δελαβιρδίνη ή αζολικών αντιμυκητιασικών (π.χ. κετοκοναζόλης, ιτρακοναζόλης, βορικοναζόλης, του Dihydergot
    αντένδειξη
    αυξημένη έκθεση στην διυδροεργοταμίνη και την τοξικότητα της ερυσιβώδους ολύρας (αγγειόσπασμο και ισχαιμία στα άκρα και άλλους ιστούς)
  • αγγειοσυσπαστικοί παράγοντες, συμπεριλαμβανομένων των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ολύρας, σουματριπτάνης και άλλων αγωνιστών των υποδοχέων 5ΗΤ και της νικοτίνης (πχ. σε βαρείς καπνιστές)
    αντένδειξη
    ενίσχυση της αγγειοσύσπασης
  • β-αδρενεργικοί αναστολείς (πχ. προπανολόλη)
    προσοχή
    χρειάζεται προσοχή σε ασθενείς με επιβαρυμένη περιφερική κυκλοφορική λειτουργία
sick
SPC-DIHYDERGOT

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Ζάλη
Αγγειακές διαταραχές
  • αύξηση της αρτηριακής πίεσης
  • αγγειόσπασμος, ιδιαίτερα στα κάτω άκρα
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Δύσπνοια
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ναυτία
  • έμετος
  • Κοιλιακό άλγος
  • διάρροια
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (όπως εξάνθημα, οίδημα προσώπου, κνίδωση)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ζάλη
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Μη γνωστές
  • αύξηση της αρτηριακής πίεσης
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • αγγειόσπασμος, ιδιαίτερα στα κάτω άκρα
    Αγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • διάρροια
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (όπως εξάνθημα, οίδημα προσώπου, κνίδωση)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-DIHYDERGOT

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    επειδή η διυδροεργοταμίνη έχει ωκυτόκο δράση και αγγειοσυσπαστικές δράσεις στον πλακούντα και στον ομφάλιο λώρο.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Είναι πιθανό το Dihydergot να απεκκρίνεται στο γάλα των μαστών.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης - Υπάρχουν δύο θεωρίες που εξηγούν την αποτελεσματικότητα των αγωνιστών 5-HT1D στην ημικρανία: 1) Η ενεργοποίηση των υποδοχέων 5-HT1D που βρίσκονται σε ενδοκρανιακά αγγεία, συμπεριλαμβανομένων των αρτηριο-φλεβικών αναστομώσεων, οδηγεί…
monitor_heart
SPC-DIHYDERGOT

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Κωδικός ATC: Ν02C Α01 ### Μηχανισμός δράσης Η διυδροεργοταμίνη έχει μέτρια ως μεγάλη συγγένεια με τους διάφορους υποτύπους των υποδοχέων της σεροτονίνης. Έχει ιδιαίτερα μεγάλη αγωνιστική δράση στους 5-HT 1 D υποδοχείς και σε αυτό πιστεύεται ότι οφείλεται η…
biotech
SPC-DIHYDERGOT

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση Μετά από χορήγηση από το στόμα, το Dihydergot απορροφάται περίπου κατά 30%. Η απορρόφηση είναι ταχεία (μέση ζωή 10-20 λεπτά) και η μέγιστη πυκνότητα στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά 1 ώρα. Η ουσία έχει υψηλή δράση πρώτης διόδου στο ήπαρ που φθάνει…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η DHE μεταβολίζεται στο ήπαρ σε τέσσερις αναγνωρισμένους μεταβολίτες. Η 8’-β-υδροξυ-διυδροεργοταμίνη είναι ο κύριος μεταβολίτης και είναι ενεργή με ισοδυναμία για αδρενεργικούς και 5-HT υποδοχείς. Η 8’-β-υδροξυ-διυδροεργοταμίνη βρίσκεται σε…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-DIHYDERGOT
expand_more

1 δισκίο των 2,5 mg δύο φορές ημερησίως

Τρόπος χορήγησης Από το στόμα

block

Αντενδείξεις

SPC-DIHYDERGOT
expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Κύηση και γαλουχία (βλ. Δοσολογία και Αντενδείξεις).
  • Καταστάσεις που προδιαθέτουν σε αγγειοσυσπαστικές αντιδράσεις: στεφανιαία νόσος (ειδικότερα σε ασταθή ή αγγειοσυσπαστική στηθάγχη), σηπτικές καταστάσεις, καταπληξία, αποφρακτική αγγειακή νόσος, μη ικανοποιητικά ελεγχόμενη υπέρταση.
  • Κροταφική αρτηρίτιδα.
  • Οικογενής ημ πληγική ημικρανία και βασική ημικρανία.
  • Σοβαρή έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας.
  • Συγχορηγούμενη θεραπεία με μακρολιδικά αντιβιοτικά, αναστολείς HIV- πρωτεάσης ή της ανάστροφης τρανσκριπτάσης, αντιμυκητιασικά τύπου αζόλης (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Συγχορηγούμενη θεραπεία με αγγειοσυσπαστικούς παράγοντες (συμπεριλαμβανομένων των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ολύρας, σουματριπτάνης και άλλων αγωνιστών των υποδοχέων 5 ΗΤ) (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-DIHYDERGOT
expand_more

Προσοχή

  • Απαιτείται όταν το Dihydergot χορηγείται σε μακροχρόνια βάση σε ασθενείς με σοβαρή νεφροπάθεια, εκτός αν υποβάλλονται σε θεραπεία αιμοδιαλύσεως. Σε παρόμοιες καταστάσεις η δοσολογία θα πρέπει να ελαττώνεται.
  • Η μακροχρόνια χρήση οποιουδήποτε τύπου αναλγητικού σε κεφαλαλγίες μπορεί να προκαλέσει την επιδείνωση αυτών. Στην περίπτωση που υποψιάζεστε ή εκδηλώσετε μια τέτοια κατάσταση θα πρέπει να ζητήσετε ιατρική συμβουλή και να διακόψετε την θεραπεία. Το ενδεχόμενο εκδήλωσης κεφαλαλγίας λόγω υπερβολικής χρήσης φαρμάκων θα πρέπει να εξετάζεται σε ασθενείς που έχουν συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίες ανεξάρτητα (ή λόγω) της τακτικής χρήσης φαρμάκων για κεφαλαλγία.
  • Απαιτείται με τη μορφή Dihydergot από το στόμα κατά τη θεραπεία ασθενών με στεφανιαία νόσο, ιδίως όταν αυτοί παίρνουν νιτρογλυκερίνη, γιατί η διυδροεργοταμίνη ανταγωνίζεται τη δράση παρομοίων αγγειοδιασταλτικών.
  • Οι ασθενείς με ιστορικό ίνωσης που προκαλείται από φάρμακα, όπως οπισθοπεριτοναϊκή και πνευμονική ίνωση, θα πρέπει να ελέγχονται προσεκτικά.
  • Η παρατεταμένη χορήγηση μπορεί να προκαλέσει εργοτισμό.

Προσοχή στη χορήγηση

  • Στην ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, στην υπέρταση και στον υπερθυρεοειδισμό. Η θεραπεία διακόπτεται αν εμφανισθούν αιμωδίες στα άκρα. Είναι λιγότερο δραστική από την εργοταμίνη αλλά και με ηπιότερες ανεπιθύμητες ενέργειες.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-DIHYDERGOT
expand_more

Η σύγχρονη χορήγηση αναστολέων του κυτοχρώματος P 450 3A (CYP 3A) όπως μακρολιδικών αντιβιοτικών (π.χ. ερυθρομυκίνης, τρολεαντομυκίνης, κλαριθρομυκίνης, αναστολείς της HIV πρωτεάσης ή της ανάστροφης τρανσκριπτάσης (π.χ. ριτοναβίρη, ιντιναβίρη, νελφιναβίρη, δελαβιρδίνη ή αζολικών αντιμυκητιασικών (π.χ. κετοκοναζόλης, ιτρακοναζόλης, βορικοναζόλης και του Dihydergot πρέπει να αποφεύγεται (βλ. 4.3 Αντενδείξεις), επειδή αυτό μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα αυξημένη έκθεση στην διυδροεργοταμίνη και την τοξικότητα της ερυσιβώδους ολύρας (αγγειόσπασμο και ισχαιμία στα άκρα και άλλους ιστούς). Η διυδροεργοταμίνη έχει επίσης φανεί ότι είναι ένας αναστολέας του CYP 3A. Δεν υπάρχουν γνωστές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις που να εμπλέκουν άλλα ισοένζυμα P450.

Η σύγχρονη χορήγηση αγγειοσυσπαστικών παραγόντων, συμπεριλαμβανομένων των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ολύρας, σουματριπτάνης και άλλων αγωνιστών των υποδοχέων 5ΗΤ και της νικοτίνης (πχ. σε βαρείς καπνιστές) θα πρέπει να αποφεύγεται, δεδομένου ότι μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την ενίσχυση της αγγειοσύσπασης (βλ. 4.3 Αντενδείξεις).

Αν και ο συνδιασμός β-αδρενεργικών αναστολέων (πχ. προπανολόλη) και Dihydergot συνήθως είναι καλά ανεκτός, χρειάζεται προσοχή σε ασθενείς με επιβαρυμένη περιφερική κυκλοφορική λειτουργία.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-DIHYDERGOT
expand_more

Συχνότητα εμφάνισης: Πολύ συχνές: ≥1/10, Συχνές: ≥1/100, <1/10, Όχι συχνές: ≥1/1.000, <1/100, Σπάνιες: ≥1/10.000, Πολύ σπάνιες: <1/10.000

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου Μη γνωστές: Ζάλη

Αγγειακές διαταραχές Μη γνωστές: αύξηση της αρτηριακής πίεσης Σπάνιες: αγγειόσπασμος, ιδιαίτερα στα κάτω άκρα. Εάν παρουσιαστούν σημεία αγγειακών σπασμών, θα πρέπει να διακοπεί η θεραπεία με Dihydergot και να χορηγηθεί θεραπεία με φάρμακα που προκαλούν αγγειοδιαστολή.

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου Μη γνωστές: Δύσπνοια

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Όχι συχνές: Ναυτία, έμετος Μη γνωστές: Κοιλιακό άλγος, διάρροια

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Μη γνωστές: Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (όπως εξάνθημα, οίδημα προσώπου, κνίδωση)

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους- κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα. Τηλ: +30 213 2040380/337, Φαξ: +30 210 6549585, Ιστότοπος: http:// www. eof. gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-DIHYDERGOT
expand_more

Εγκυμοσύνη

Το Dihydergot αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επειδή η διυδροεργοταμίνη έχει ωκυτόκο δράση και αγγειοσυσπαστικές δράσεις στον πλακούντα και στον ομφάλιο λώρο.

Θηλασμός

Είναι πιθανό το Dihydergot να απεκκρίνεται στο γάλα των μαστών. Για το λόγο αυτό δεν συνιστάται σε θηλάζουσες μητέρες.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-DIHYDERGOT
expand_more

Κωδικός ATC: Ν02C Α01

Μηχανισμός δράσης

Η διυδροεργοταμίνη έχει μέτρια ως μεγάλη συγγένεια με τους διάφορους υποτύπους των υποδοχέων της σεροτονίνης. Έχει ιδιαίτερα μεγάλη αγωνιστική δράση στους 5-HT 1 D υποδοχείς και σε αυτό πιστεύεται ότι οφείλεται η αντιημικρανιακή της αποτελεσματικότητα. Αυτή η αγωνιστική δράση προκαλεί μια μείωση στη λειτουργία των 5-HT υποδοχέων των νευρικών κυττάρων και με αυτό τον τρόπο επηρεάζει λειτουργικές μονάδες του αγγειακού συστήματος του κρανίου ή/και εμποδίζει την νευρογενή φλεγμονή και την διέγερση των υποδοχέων πόνου. Σε σύγκριση με την εργοταμίνη, in vitro, η διυδροεργοταμίνη είναι πιο ισχυρή όσον αφορά την ικανότητά της να αποκλείει τον α- αδρενεργικό υποδοχέα και λιγότερο ισχυρή στο να προκαλεί συστηματική αγγειοσυστολή που γίνεται μέσω 5-ΗΤ 2Α υποδοχέα.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-DIHYDERGOT
expand_more

Απορρόφηση Μετά από χορήγηση από το στόμα, το Dihydergot απορροφάται περίπου κατά 30%. Η απορρόφηση είναι ταχεία (μέση ζωή 10-20 λεπτά) και η μέγιστη πυκνότητα στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά 1 ώρα. Η ουσία έχει υψηλή δράση πρώτης διόδου στο ήπαρ που φθάνει στο 97%. Η βιοδιαθεσιμότητα της αμετάβλητης ουσίας είναι περίπου 1%. Επιπλέον ο κύριος 8΄-υδροξυμεταβολίτης, που σχηματίζεται με την per os χορήγηση του Dihydergot ανέρχεται στο 5- 7% της χορηγούμενης δόσεως και έχει στον άνθρωπο την ίδια δραστικότητα με τη γονική ουσία. Η ολική διαθεσιμότητα (γονική ουσία συν δραστικοί μεταβολίτες) είναι συνεπώς της τάξεως του 6-8%.

Κατανομή Το Dihydergot συνδέεται με την πρωτεΐνη του πλάσματος κατά 93% και έχει όγκο κατανομής περίπου 30l/kg. Η ολική κάθαρση του σώματος είναι περίπου 1,5l/λεπτό, αντανακλώντας κυρίως την ηπατική κάθαρση.

Αποβολή Η αποβολή από το πλάσμα είναι διφασική με μία α΄ φάση διάρκειας 1,5 ώρας και μία β΄ φάση διάρκειας 15 ωρών. Η κύρια οδός απεκκρίσεως είναι διαμέσου της χολής στα κόπρανα. Η απέκκριση στα ούρα της γονικής ουσίας και των μεταβολιτών της ανέρχεται στο 1-3%, μετά από χορήγηση από το στόμα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

9 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

93% (σε πρωτεΐνες πλάσματος)
DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
10531
Μοριακός τύπος
C33H37N5O5
Μοριακό βάρος
583.7
IUPAC
(6aR,9R,10aR)-N-[(1S,2S,4R,7S)-7-benzyl-2-hydroxy-4-methyl-5,8-dioxo-3-oxa-6,9-diazatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]-7-methyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
InChIKey
LUZRJRNZXALNLM-JGRZULCMSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Φάρμακα που προκαλούν αγγειοσυστολή.
  • Φάρμακα που δεσμεύονται και ενεργοποιούν υποδοχείς ντοπαμίνης.
  • Υποκατηγορία αναλγητικών παραγόντων που τυπικά δεν δεσμεύονται σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ και δεν προκαλούν εθισμό. Πολλά μη-ναρκωτικά αναλγητικά διατίθενται ως ΜΗ ΣΥΝΤΑΓΟΓΡΑΦΟΥΜΕΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.

Σχετικά Εργαλεία