DIHYDROERGOTAMINE(Διϋδροεργοταμίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: διφασική με μία α΄ φάση διάρκειας 1,5 ώρας και μία β΄ φάση διάρκειας 15 ωρών
- DrugBank: 9 ώρες
- PubChem: 0.7-1 ώρες και 10-13 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Ημικρανική προσβολή
- G43 Ημικρανία
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος DIHYDERGOT
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από το στόμα
- Χορήγηση: δύο φορές ημερησίως
- Δόση έναρξης: 1 δισκίο των 2,5 mg
-
ΕνήλικεςΔόση1 δισκίο των 2,5 mgδύο φορές ημερησίως
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γνωστή υπερευαισθησία στα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Κύηση και γαλουχία (βλ. Κύηση και γαλουχία)
-
Καταστάσεις που προδιαθέτουν σε αγγειοσυσπαστικές αντιδράσεις
-
Στεφανιαία νόσος (ειδικότερα σε ασταθή ή αγγειοσυσπαστική στηθάγχη)
-
Σηπτικές καταστάσεις
-
Καταπληξία
-
Αποφρακτική αγγειακή νόσος
-
Μη ικανοποιητικά ελεγχόμενη υπέρταση
-
Κροταφική αρτηρίτιδα
-
Οικογενής ημιπληγική ημικρανία
-
Βασική ημικρανία
-
Σοβαρή έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας
-
Συγχορηγούμενη θεραπεία με μακρολιδικά αντιβιοτικά
-
Συγχορηγούμενη θεραπεία με αναστολείς HIV-πρωτεάσης ή της ανάστροφης τρανσκριπτάσης
-
Συγχορηγούμενη θεραπεία με αντιμυκητιασικά τύπου αζόλης (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
-
Συγχορηγούμενη θεραπεία με αγγειοσυσπαστικούς παράγοντες (συμπεριλαμβανομένων των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ολύρας, σουματριπτάνης και άλλων αγωνιστών των υποδοχέων 5 HT) (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Σοβαρή νεφροπάθειαΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφροπάθεια (εκτός αν σε αιμοδιάλυση) σε μακροχρόνια βάσηΗ δοσολογία θα πρέπει να ελαττώνεται
-
Κεφαλαλγία λόγω υπερβολικής χρήσης φαρμάκων (MOH)Πληθυσμόςασθενείς που έχουν συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίεςΝα ζητηθεί ιατρική συμβουλή και να διακοπεί η θεραπεία
-
Στεφανιαία νόσος και συγχορήγηση νιτρογλυκερίνηςΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με στεφανιαία νόσο, ιδίως όταν παίρνουν νιτρογλυκερίνηΠροσοχή
-
Ιστορικό ίνωσηςΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ίνωσης που προκαλείται από φάρμακα (όπως οπισθοπεριτοναϊκή και πνευμονική ίνωση)Να ελέγχονται προσεκτικά
-
ΕργοτισμόςΝα αποφεύγεται η παρατεταμένη χορήγηση
-
Ηπατική ανεπάρκειαΠροσοχήΠροσοχή στην χορήγηση
-
Νεφρική ανεπάρκειαΠροσοχήΠροσοχή στην χορήγηση
-
ΥπέρτασηΠροσοχήΠροσοχή στην χορήγηση
-
ΥπερθυρεοειδισμόςΠροσοχήΠροσοχή στην χορήγηση
-
Αιμωδίες στα άκραΔιακοπή θεραπείας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αναστολείς CYP3A (μακρολιδικά αντιβιοτικά, αναστολείς HIV πρωτεάσης/ανάστροφης τρανσκριπτάσης, αζολικά αντιμυκητιασικά)αντένδειξηΑυξημένη έκθεση στην διυδροεργοταμίνη και τοξικότητα της ερυσιβώδους ολύρας (αγγειόσπασμο και ισχαιμία στα άκρα και άλλους ιστούς).Σύστασηπρέπει να αποφεύγεται
-
Αγγειοσυσπαστικοί παράγοντες (αλκαλοειδή ερυσιβώδους ολύρας, σουματριπτάνη, αγωνιστές υποδοχέων 5ΗΤ, νικοτίνη σε βαρείς καπνιστές)αντένδειξηΕνίσχυση της αγγειοσύσπασης.Σύστασηθα πρέπει να αποφεύγεται
-
β-αδρενεργικοί αναστολείς (π.χ. προπανολόλη)προσοχήΧρειάζεται προσοχή σε ασθενείς με επιβαρυμένη περιφερική κυκλοφορική λειτουργία.Σύστασηχρειάζεται προσοχή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ζάλη
- Αύξηση της αρτηριακής πίεσης
- Αγγειόσπασμος
- Δύσπνοια
- Ναυτία
- Έμετος
- Κοιλιακό άλγος
- Διάρροια
- Εξάνθημα
- Οίδημα προσώπου
- Κνίδωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΑγγειόσπασμοςΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΑύξηση της αρτηριακής πίεσηςΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΟίδημα προσώπουΔέρμα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιεπειδή η διυδροεργοταμίνη έχει ωκυτόκο δράση και αγγειοσυσπαστικές δράσεις στον πλακούντα και στον ομφάλιο λώρο.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΕίναι πιθανό το Dihydergot να απεκκρίνεται στο γάλα των μαστών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Κωδικός ATC: Ν02C Α01
Μηχανισμός δράσης
Η διυδροεργοταμίνη έχει μέτρια ως μεγάλη συγγένεια με τους διάφορους υποτύπους των υποδοχέων της σεροτονίνης. Έχει ιδιαίτερα μεγάλη αγωνιστική δράση στους 5-HT1D υποδοχείς και σε αυτό πιστεύεται ότι οφείλεται η αντιημικρανιακή της αποτελεσματικότητα. Αυτή η αγωνιστική δράση προκαλεί μια μείωση στη λειτουργία των 5-HT υποδοχέων των νευρικών κυττάρων και με αυτό τον τρόπο επηρεάζει λειτουργικές μονάδες του αγγειακού συστήματος του κρανίου ή/και εμποδίζει την νευρογενή φλεγμονή και την διέγερση των υποδοχέων πόνου. Σε σύγκριση με την εργοταμίνη, in vitro, η διυδροεργοταμίνη είναι πιο ισχυρή όσον αφορά την ικανότητά της να αποκλείει τον α-αδρενεργικό υποδοχέα και λιγότερο ισχυρή στο να προκαλεί συστηματική αγγειοσυστολή που γίνεται μέσω 5-ΗΤ2Α υποδοχέα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Μετά από χορήγηση από το στόμα, το Dihydergot απορροφάται περίπου κατά 30%. Η απορρόφηση είναι ταχεία (μέση ζωή 10-20 λεπτά) και η μέγιστη πυκνότητα στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά 1 ώρα. Η ουσία έχει υψηλή δράση πρώτης διόδου στο ήπαρ που φθάνει στο 97%. Η βιοδιαθεσιμότητα της αμετάβλητης ουσίας είναι περίπου 1%. Επιπλέον ο κύριος 8΄-υδροξυμεταβολίτης, που σχηματίζεται με την per os χορήγηση του Dihydergot ανέρχεται στο 5-7% της χορηγούμενης δόσεως και έχει στον άνθρωπο την ίδια δραστικότητα με τη γονική ουσία. Η ολική διαθεσιμότητα (γονική ουσία συν δραστικοί μεταβολίτες) είναι συνεπώς της τάξεως του 6-8%.
Κατανομή
Το Dihydergot συνδέεται με την πρωτεΐνη του πλάσματος κατά 93% και έχει όγκο κατανομής περίπου 30l/kg. Η ολική κάθαρση του σώματος είναι περίπου 1,5l/λεπτό, αντανακλώντας κυρίως την ηπατική κάθαρση.
Αποβολή
Η αποβολή από το πλάσμα είναι διφασική με μία α΄ φάση διάρκειας 1,5 ώρας και μία β΄ φάση διάρκειας 15 ωρών. Η κύρια οδός απεκκρίσεως είναι διαμέσου της χολής στα κόπρανα. Η απέκκριση στα ούρα της γονικής ουσίας και των μεταβολιτών της ανέρχεται στο 1-3%, μετά από χορήγηση από το στόμα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση Μετά από χορήγηση από το στόμα, το Dihydergot απορροφάται περίπου κατά 30%. Η απορρόφηση είναι ταχεία (μέση ζωή 10-20 λεπτά) και η μέγιστη πυκνότητα στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά 1 ώρα. Η ουσία έχει υψηλή δράση πρώτης διόδου στο ήπαρ που…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
- Ένα 9,10α-διυδροπαράγωγο της εργοταμίνης.
- Χρησιμοποιείται ως αγγειοσυσπαστικό, ειδικά στη θεραπεία της ημικρανίας.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
- Για την οξεία αντιμετώπιση κρίσεων ημικρανίας με ή χωρίς αύρα.
- Για την οξεία αντιμετώπιση επεισοδίων κεφαλαλγίας τύπου cluster.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
- Η διϋδροεργοταμίνη χρησιμοποιείται για την οξεία αντιμετώπιση ημικρανίας με ή χωρίς αύρα και την οξεία αντιμετώπιση επεισοδίων κεφαλαλγίας τύπου cluster.
- Συνδέεται με υψηλή συγγένεια στους υποδοχείς 5-HT1Dα και 5-HT1Dβ. Επίσης έχει υψηλή συγγένεια στους υποδοχείς σεροτονίνης 5-HT1A, 5-HT2A και 5-HT2C, νοραδρεναλίνης α2A, α2B και α1, καθώς και στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2L και D3.
- Η θεραπευτική δράση στην ημικρανία αποδίδεται κυρίως στην αγωνιστική δράση στους υποδοχείς 5-HT1D.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης
- Υπάρχουν δύο θεωρίες που εξηγούν την αποτελεσματικότητα των αγωνιστών 5-HT1D στην ημικρανία:
- Η ενεργοποίηση των υποδοχέων 5-HT1D που βρίσκονται σε ενδοκρανιακά αγγεία, συμπεριλαμβανομένων των αρτηριο-φλεβικών αναστομώσεων, οδηγεί σε αγγειοσυσπαστικό αποτέλεσμα, το οποίο συνδέεται με την ανακούφιση της ημικρανίας.
- Η ενεργοποίηση των υποδοχέων 5-HT1D στα αισθητικά νεύρα του τριδύμου συστήματος οδηγεί στην αναστολή της απελευθέρωσης προφλεγμονωδών νευροπεπτιδίων.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
- Μεταβλητή από ασθενή σε ασθενή και μπορεί να εξαρτάται από τη μέθοδο χορήγησης.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Ημ life
- 9 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Δέσμευση σε πρωτεΐνες
- 93% (σε πρωτεΐνες πλάσματος)
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός απέκκρισης
- Η κύρια οδός απέκκρισης της διϋδροεργοταμίνης είναι μέσω της χολής στα κόπρανα. Μόνο 6–7% της αμετάβλητης διϋδροεργοταμίνης απεκκρίνεται στα ούρα μετά από ενδομυϊκή χορήγηση.
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος κατανομής
- 800 L
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
- 1.5 L/min
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα / παρενέργειες
- Πόνος στην κοιλιά, διαταραχές ομιλίας, κώμα, σύγχυση, σπασμοί, παραισθήσεις, αύξηση και/ή μείωση της αρτηριακής πίεσης, ναυτία, μουδιάσματα, αίσθημα μυρμηγκιάσματος, πόνος, μπλε απόχρωση δακτύλων χεριών και ποδιών, επιβραδυνόμενη αναπνοή, έμετος.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η DHE ενδείκνυται για την οξεία θεραπεία κεφαλαλγιών ημικρανίας με ή χωρίς αύρα και την οξεία θεραπεία επεισοδίων κεφαλαλγίας τύπου cluster. Πιστεύεται ότι ασκεί τη θεραπευτική της δράση μέσω νευρολογικών και αγγειακών μηχανισμών. Η σεροτονινεργική αγωνιστική της δράση μπορεί να συμβάλλει στη μείωση της γλουταμινεργικής δραστηριότητας του τριδύμου συστήματος και της επακόλουθης φλοιικής αποπόλωσης, η οποία θεωρείται ότι συμμετέχει στην παθοφυσιολογία της ημικρανίας. Η ίδια σεροτονινεργική αγωνιστική δράση συμβάλλει επίσης στην αγγειοσυστολή, προκαλώντας τόσο τη χαρακτηριστική παρενέργεια της θωρακικής δυσφορίας όσο και πιθανώς συμβάλλοντας σε θεραπευτικό αποτέλεσμα μέσω της αντιμετώπισης της αγγειοδιαστολής που οφείλεται στην απελευθέρωση πεπτιδίου που σχετίζεται με την καλσιτονίνη (CGRP) κατά τις ημικρανίες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η DHE έχει διάφορους προτεινόμενους μηχανισμούς που μπορεί να συμβάλλουν στην θεραπευτική της αποτελεσματικότητα ως επεισοδιακή θεραπεία στην ημικρανία.
- Αγγειοσυστολή: Η αγωνιστική δράση της DHE στους υποδοχείς 5-hydroxytryptamine (5HT) 1b στους λείους μύες των κρανιακών αγγείων μπορεί να παρέχει ανακούφιση μέσω αγγειοσυστολής των αιμοφόρων αγγείων που συνήθως διαστέλλονται λόγω της απελευθέρωσης CGRP κατά τη διάρκεια των κρίσεων ημικρανίας. Η μη-στοχευμένη δράση της DHE στους α2-αδρενεργικούς υποδοχείς μπορεί να συμβάλλει περαιτέρω μέσω αυτού του μηχανισμού.
- Νευρογενής Ανακούφιση: Οι υπόλοιποι μηχανισμοί πιστεύεται ότι παρέχουν ανακούφιση μέσω των επιδράσεων στις νευρογενείς αιτίες των συμπτωμάτων της ημικρανίας.
- Η αγωνιστική δράση της DHE στους υποδοχείς 5-HT1b και 5-HT1d αναστέλλει τη σηματοδότηση πόνου μέσω του έσω οπίσθιου θαλάμου προς τα τριδυμικά αισθητικά νευρώνια.
- Περαιτέρω δράση στους υποδοχείς 5-HT1b και 5-HT1d με την προσθήκη αγωνιστικής δραστηριότητας στον 5-HT1f στον νωτιαίο πυρήνα του τριδύμου μειώνει τη σηματοδότηση προς τα τριδυμικά αισθητικά νευρώνια, η οποία συμβάλλει στην κεντρική ευαισθητοποίηση. Η επιτυχία πειραματικών ενώσεων που στοχεύουν επιλεκτικά τον υποδοχέα 5-HT1f υποστηρίζει αυτόν τον μηχανισμό.
- Τέλος, η δράση στους υποδοχείς 5-HT1d στα τριδυμικά νευρικά τελικά αναστέλλει την απελευθέρωση αγγειοδραστικών νευροπεπτιδίων που πιστεύεται ότι συμβάλλουν στον πόνο και τη φλεγμονή κατά τη διάρκεια μιας κρίσης ημικρανίας.
Η DHE έχει 10 φορές μικρότερη ισχύ στον υποδοχέα 5-HT1b από τον πρόδρομό της, την εργοταμίνη, γεγονός που μειώνει την εμφάνιση αγγειακών παρενεργειών.
Αξιοσημείωτο είναι ότι η DHE διαχέεται αργά από τους υποδοχείς, με αποτέλεσμα την αναξιόπιστη πρόβλεψη των επιδράσεων από τη συγκέντρωση στο πλάσμα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Όταν χορηγείται ρινικά, η DHE έχει βιοδιαθεσιμότητα περίπου 40% με tmax 30-60 λεπτά. Οι από του στόματος σκευασίες απέτυχαν σε μεγάλο βαθμό λόγω βιοδιαθεσιμότητας 1% εξαιτίας υψηλού βαθμού μεταβολισμού πρώτης διόδου. Τόσο η ενδομυϊκή όσο και η ενδοφλέβια χορήγηση παράγουν 100% βιοδιαθεσιμότητα με tmax 1-2 λεπτά και 24-34 λεπτά αντίστοιχα.
Η DHE αποβάλλεται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού ακολουθούμενη από χολική απέκκριση. Το 6-7% μιας εφάπαξ ενδομυϊκής δόσης απεκκρίνεται στα ούρα.
Η DHE έχει σταθερή κατάσταση όγκου κατανομής 800 L.
Η συνολική κάθαρση της DHE είναι 1.5 L/h με νεφρική κάθαρση να συνεισφέρει 0.1 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συνιδέδεση με Πρωτεΐνες
Η DHE συνδέεται κατά 93% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η DHE μεταβολίζεται στο ήπαρ σε τέσσερις αναγνωρισμένους μεταβολίτες. Η 8’-β-υδροξυ-διυδροεργοταμίνη είναι ο κύριος μεταβολίτης και είναι ενεργή με ισοδυναμία για αδρενεργικούς και 5-HT υποδοχείς. Η 8’-β-υδροξυ-διυδροεργοταμίνη βρίσκεται σε συγκεντρώσεις πλάσματος 5-7 φορές μεγαλύτερες από αυτές της DHE. Οι υπόλοιποι μεταβολίτες είναι διυδρολυσεργικό οξύ, διυδρολυσεργικό αμίδιο και ένας τέταρτος μεταβολίτης που σχηματίζεται μέσω οξειδωτικού ανοίγματος του δακτυλίου της προλίνης και θεωρούνται ήσσονος σημασίας μεταβολίτες. Μετά από ρινική χορήγηση, βρέθηκε ότι οι μεταβολίτες αντιπροσωπεύουν το 20-30% της AUC στο πλάσμα.
Η διυδροεργοταμίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ, με τους μεταβολίτες να απεκκρίνονται κυρίως στα κόπρανα. (A2942)
Οδός Απέκκρισης: Η κύρια οδός απέκκρισης της διυδροεργοταμίνης είναι μέσω της χολής στα κόπρανα. Μόνο 6%-7% της αμετάβλητης διυδροεργοταμίνης απεκκρίνεται στα ούρα μετά από ενδομυϊκή ένεση.
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 9 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η DHE παρουσιάζει διφασική απέκκριση με χρόνους ημίσειας ζωής 0.7-1 ώρα και 10-13 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Φάρμακα που προκαλούν αγγειοσυστολή.
- Φάρμακα που δεσμεύονται και ενεργοποιούν υποδοχείς ντοπαμίνης.
- Υποκατηγορία αναλγητικών παραγόντων που τυπικά δεν δεσμεύονται σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ και δεν προκαλούν εθισμό. Πολλά μη-ναρκωτικά αναλγητικά διατίθενται ως ΜΗ ΣΥΝΤΑΓΟΓΡΑΦΟΥΜΕΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
436O5HM03C
ΔΙΥΔΡΟΕΡΓΟΤΑΜΙΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Παράγωγο Εργοταμίνης
Χημική Δομή [CS] - Εργοταμίνες
Η Διυδροεργοταμίνη είναι Παράγωγο Εργοταμίνης.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Φάρμακα που προκαλούν αγγειοσυστολή.
- Φάρμακα που δεσμεύονται και ενεργοποιούν υποδοχείς ντοπαμίνης.
- Υποκατηγορία αναλγητικών παραγόντων που τυπικά δεν δεσμεύονται σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ και δεν προκαλούν εθισμό. Πολλά μη-ναρκωτικά αναλγητικά διατίθενται ως ΜΗ ΣΥΝΤΑΓΟΓΡΑΦΟΥΜΕΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.