Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ Πρωτότυπο

FUNGORAL

ketoconazole

φuνγοραλ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ

Σκεύασμα	Περιεκτικότητα	Μορφή	Συσκευασία	Barcode	Λιανική
FUNGORAL 0,02	0,02	δερμ επαλειψη	TUB × 30 G	2801850902012	3.43 €
FUNGORAL 1% W/W Διακοπή	1%	σάπων για το τριχωτό της κεφαλής (σαμπουάν)	φιαλίδιο × 200 ML	2801850904047	6.01 €
FUNGORAL 2% W/W Διακοπή	2%	σάπων για το τριχωτό της κεφαλής (σαμπουάν)	φιαλίδιο × 120 ML	2801850903026	7.36 €
FUNGORAL 200MG/TAB Διακοπή	200 / TAB	δισκίο	10 (blister 1 × 10)	2801850901015	5.01 €

FUNGORAL — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση200mg ημερησίως

Μέγ. δόση400mg ημερησίως

Για δερματικές, γαστρεντερικές και συστηματικές μυκητιάσεις. Με το γεύμα. Μπορεί να διπλασιασθεί σε 400mg ημερησίως αν δεν επιτυγχάνεται επαρκής ανταπόκριση.
Ενήλικες

Δόση400mg ημερησίως

Για κολπική καντιντίαση. Εφάπαξ με το γεύμα.
Παιδιά πάνω από 2 ετών

Δόση3mg/kg σωματικού βάρους ημερησίως

Για θεραπευτική αγωγή. Με το γεύμα.
Ηλικιωμένοι

Δόση200mg

Για όλες τις ενδείξεις εκτός της κολπικής καντιντίασης που ακολουθείται το δοσολογικό σχήμα των ενηλίκων, αν δεν έχουν δοθεί ιδιαίτερες οδηγίες.
Ενήλικες

Δόση400mg ημερησίως

Για προφυλακτική θεραπεία των ανοσοκατασταλμένων ασθενών.
Παιδιά πάνω από 2 ετών

Δόση4-8mg/kg σωματικού βάρους ημερησίως

Για προφυλακτική θεραπεία των ανοσοκατασταλμένων ασθενών.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οξεία ή χρόνια ηπατική δυσλειτουργία
Γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο
Παιδιά

Πληθυσμόςκάτω των 2 ετών
Χορήγηση μαζί με τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, σιζαπρίδη, τριαζολάμη, μιδαζολάμη και αναστολείς της HMG - CoA αναγωγάσης
Κύηση
Γαλουχία

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ηπατική τοξικότητα

Πληθυσμόςασθενείς σε χρόνια θεραπεία με Ketoconazole

Ο ασθενής να είναι ενήμερος για τα συμπτώματα της ηπατικής δυσλειτουργίας (αφύσικη κόπωση με πυρετό, σκουρόχρωμα ούρα, ωχρά κόπρανα ή ίκτερος)
Αύξηση τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης (ασυμπτωματική)

Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται
Επιβεβαιωμένη ηπατική βλάβη

Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί
Επινεφριδιακή λειτουργία

Πληθυσμόςασθενείς με μειωμένη ή οριακή επινεφριδιακή λειτουργία και ασθενείς που βρίσκονται κάτω από μακράς διάρκειας περιόδους καταπόνησης (σοβαρές χειρουργικές επεμβάσεις, μονάδα εντατικής θεραπείας, κ.λ.π.)

Η λειτουργία των επινεφριδίων πρέπει να παρακολουθείται
Αναφυλαξία, υπερευαισθησία, κνίδωση

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φάρμακα που εξουδετερώνουν την γαστρική οξύτητα (υδροξείδιο του αργιλίου, σουκραλφάτη, αντιμουσκαρινικά, H2-ανταγωνιστές, αναστολείς της αντλίας πρωτονίων)
προσοχή

Μειώνουν την απορρόφηση του Ketoconazole. Σε ασθενείς με αχλωρυδρία συνιστάται λήψη με ποτό τύπου κόλα.

ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνονται τουλάχιστον 2 ώρες μετά την λήψη του Ketoconazole.
Ισονιαζίδη
αντένδειξη

Ελαττώνει τα επίπεδα της κετοκοναζόλης στο αίμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγούνται συγχρόνως.
Επαγωγείς ενζύμων (ριφαμπικίνη, φαινυτοϊνη)
αντένδειξη

Ελαττώνουν τα επίπεδα της κετοκοναζόλης στο αίμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγούνται συγχρόνως.
Λοραταδίνη, μιζολαστίνη, αστεμιζόλη, σιζαπρίδη, τερφεναδίνη, πιμοζίδη
αντένδειξη

Η κετοκοναζόλη αναστέλλει το ένζυμο CYP 3A4, αυξάνοντας τα επίπεδα αυτών των φαρμάκων, με κίνδυνο διαταραχών του καρδιακού ρυθμού (επιμήκυνση διαστήματος QT, κοιλιακές αρρυθμίες, TORSADE DE POINTΕS).

ΣύστασηΝα μη χορηγείται η κετοκοναζόλη με αυτά τα φάρμακα. Συνιστάται να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση.
Αντισυλληπτικά
προσοχή

Μπορεί να μειώσει την δράση τους.
Αναστολείς της HMG-Co A αναγωγάσης (λοβαστατίνη, σιμβαστατίνη, απορβαστίνη, ατορβαστατίνη)
αντένδειξη

Αυξάνεται ο κίνδυνος μυοπάθειας.

ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται από ασθενείς κατά την διάρκεια θεραπείας με Ketoconazole. Συνιστάται να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση.
Τριαζολάμη, υπνωτική μιδαζολάμη (ενδοφλέβια)
προσοχή

Μπορεί να διαρκέσει περισσότερο η δράση ή να προκληθεί καταστολή της αναπνευστικής λειτουργίας.

ΣύστασηΑπαιτείται αυξημένη προσοχή. Να χορηγούνται με προσοχή ή σε μειωμένη δοσολογία.
Κυκλοσπορίνη, αντιπηκτικά (από του στόματος), μεθυλπρεδνιζολόνη, σιλντεναφίλη, θεοφυλλίνη, ντοσεταζέλη, διϋδροπυριδίνες (κυρίως φελοδιπίνη), tacrolimus
προσοχή

Η Ketoconazole αναστέλλει τον μεταβολισμό τους και αυξάνει τα επίπεδά τους στο πλάσμα.

ΣύστασηΗ δοσολογία τους πρέπει να ελαττώνεται. Να χορηγούνται με προσοχή ή σε μειωμένη δοσολογία.
Οινόπνευμα
προσοχή

Αντίδραση δισουλφιράμης (ερύθημα, εξάνθημα, περιφερικό οίδημα, ναυτία, κεφαλαλγία).

ΣύστασηΣυνιστάται να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση.
Αλφεντανίλη, ρεβοξετίνη, τολτεροδίνη, νεβιραπίνη, ιντιναβίρη, σακιναβίρη
προσοχή

Αλληλεπίδραση (πιθανώς αυξημένα επίπεδα λόγω αναστολής μεταβολισμού).

ΣύστασηΣυνιστάται να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση. Να χορηγούνται με προσοχή ή σε μειωμένη δοσολογία.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γαστρεντερικό

Δυσπεψία
Ναυτία
Επιγάστριο άλγος
Διάρροια

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Παραισθησία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Αύξηση της ενδοκρανιακής πίεσης

Ψυχιατρικές

Νευροψυχιατρική διαταραχή

Ήπαρ

Αύξηση ηπατικών ενζύμων
Ηπατίτιδα

Αναπαραγωγικό

Διαταραχές έμμηνου κύκλου
Ανικανότητα
Γυναικομαστία
Ολιγοσπερμία

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Ελάττωση στα επίπεδα πλάσματος της τεστοστερόνης

Οφθαλμικές

Φωτοφοβία

Δέρμα

Αλωπεκία
Κνίδωση

Ανοσοποιητικό

Αλλεργικές αντιδράσεις
Αναφυλαξία
Υπερευαισθησία

Αίμα

Θρομβοκυτοπενία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Επιγάστριο άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αλλεργικές αντιδράσεις

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Αύξηση ηπατικών ενζύμων

Ήπαρ

Όχι συχνές
Διαταραχές έμμηνου κύκλου

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Ελάττωση επιπέδων τεστοστερόνης πλάσματος

Ενδοκρινικό

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Φωτοφοβία

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Αναστρέψιμη γυναικομαστία

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Σπάνιες
Αναστρέψιμη ολιγοσπερμία

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Σπάνιες
Αναφυλαξία

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Ηπατίτιδα (ιδιοσυγκρασιακή, αναστρέψιμη)

Ηπατοχολικές διαταραχές

Σπάνιες
Κνίδωση

Δέρμα

Σπάνιες
Νευροψυχιατρική διαταραχή

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Αλωπεκία

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Ανικανότητα

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Αύξηση ενδοκρανιακής πίεσης

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Θρομβοκυτοπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Οίδημα οπτικής θηλής

Οφθαλμικές

Πολύ σπάνιες
Προπέτεια πηγής κρανίου

Νευρικό

Πολύ σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Δεν πρέπει να χορηγείται

Το Ketoconazole προκαλεί συνδακτυλισμό σε αρουραίους, σε επίπεδο δοσολογίας 80mg/kg. Δεν υπάρχουν διαθέσιμες μελέτες χρήσης του σε έγκυες γυναίκες.
Γαλουχία
Δεν πρέπει να θηλάζουν

Επειδή το Ketoconazole εκκρίνεται στο γάλα

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η κετοκοναζόλη είναι ένα συνθετικό παράγωγο του ιμιδαζολοδιοξολανίου που εμποδίζει την σύνθεση της εργοστερόλης του τοιχώματος των μυκήτων και έχει κυτταροστατική δράση κατά των παρακάτω δερματοφύτων και ζυμομυκήτων μεταβάλλοντας την διαπερατότητα της κυτταρικής τους μεμβράνης. Τα δισκία Κετοκοναζόλη είναι δραστικά κατά κλινικών μολύνσεων με: Blastomyces dermatitides, Candida spp. Coccioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccioides brasiliensis, Phialophora spp., Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp. Επίσης είναι δραστικά in vitro κατά ενός μεγάλου αριθμού μυκήτων και ζυμομυκήτων. Στα ζώα εδείχθη δραστικότης έναντι των Candida spp., Malassezia furfur, Histoplasma capsulatum, Coccioides immitis, Cryptococcus neoformans.

Δεν έχει αναφερθεί ανάπτυξη ανθεκτικότητας στους οργανισμούς αυτούς.

Φαρμακοκινητική

Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα είναι περίπου 3,5μg/ml και επιτυγχάνονται μέσα σε 1-2 ώρες, μετά την από του στόματος χορήγηση μιας απλής δόσης 200mg, λαμβανόμενης με γεύμα. Η απέκκριση στο πλάσμα είναι διφασική με χρόνο ημιζωής 2 ώρες κατά την διάρκεια των 10 πρώτων ωρών και 8 ώρες μετέπειτα. Επακολουθεί απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα, όπου η κετοκοναζόλη μετατρέπεται σε ορισμένους αδρανείς μεταβολίτες. Οι κύριοι αναγνωρισμένοι τρόποι μεταβολισμού είναι οξείδωση και διάσπαση των ιμιδαζολικών και πιπεραζινικών δακτυλίων, οξειδωτική Ο-διαλκυλίωση και αρωματική υδροξυλίωση. Περίπου το 13% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, όπου το 2-4% είναι αμετάβλητο φάρμακο. Η κύρια οδός απέκκρισης είναι διαμέσου της χολής στον εντερικό σωλήνα. In vitro, η σύνδεση των πρωτεϊνών του πλάσματος είναι περίπου 99%, κυρίως στο κλάσμα της αλβουμίνης. Μόνο αμελητέα ποσότητα κετοκοναζόλης φθάνει στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Η κετοκοναζόλη είναι ένας ασθενής διβασικός παράγοντας που, κατά συνέπεια, απαιτεί οξύτητα για διαλυτοποίηση και απορρόφηση.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός δράσης Η κετοκοναζόλη αλληλεπιδρά με την 14-α-μεθυλισάση, ένα ένζυμο του κυτοχρώματος P-450 που είναι αναγκαίο για τη μετατροπή του lanosterol σε ergosterol. Αυτό οδηγεί σε αναστολή της σύνθεσης εργοστερόλης και στην αυξημένη διαπερατότητα του…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ο κύριος μεταβολίτης της κετοκοναζόλης φαίνεται να είναι ο M2, ένα τελικό προϊόν που προκύπτει από την οξείδωση της ιμιδαζόλης. Το CYP3A4 είναι γνωστό ότι συμβάλλει κυρίως σε αυτήν την αντίδραση, με κάποια συμβολή από το CYP2D6. Άλλοι…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η κετοκοναζόλη απαιτεί όξινο περιβάλλον για να γίνει υδατοδιαλυτή. Σε τιμές pH άνω του 3 γίνεται όλο και πιο αδιάλυτη, με περίπου 10% να εισέρχεται σε διάλυμα σε 1 ώρα. Σε pH μικρότερο του 3, η διάλυση ολοκληρώνεται κατά…

info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

ketoconazole

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

D01AC — Παράγωγα ιμιδαζολίου και τριαζολίου

Κωδικός ATC5

D01AC08

Κάτοχος Άδειας

Trimb

pill