Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D01AC08 G01AF11 J02AB02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

KETOCONAZOLE(Κετοκοναζόλη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 2 ώρες κατά την διάρκεια των 10 πρώτων ωρών και 8 ώρες μετέπειτα

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 2 ώρες
  • PubChem: 2-8 ώρες
 8 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 99% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Ήπαρ PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 40 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του MYCOFEBRIN και καλύπτουν 28 από 36 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Λοιμώξεις του δέρματος, του τριχωτού της κεφαλής και των ονύχων

    που προκαλούνται από δερματόφυτα ή/και ζυμομύκητες (δερματοφύτωση, ονυχομυκητίαση, καντιντιασική παρωνυχία, ποικιλόχρους πιτυρίαση, πιτυρίαση του τριχωτού της κεφαλής, πιτυροσπορική θυλακίτιδα, χρόνια βλεννογονοδερματική καντιντίαση), που δεν μπορούν να θεραπευθούν τοπικά, λόγω της περιοχής ή της έκτασης της βλάβης ή το βάθος της δερματικής προσβολής, ή δεν έχουν ανταποκριθεί στην τοπική θεραπεία.

    • L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    • B35 Δερματοφυτία

  2. Λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα

    από ζυμομύκητες.

    • A09 Διάρροια και γαστρεντερίτιδα πιθανώς λοιμώδους αιτιολογίας

  3. Χρόνια, υποτροπιάζουσα κολπική καντιντίαση

    που δεν ανταποκρίθηκε στην τοπική θεραπεία.

    • B37 Καντιντίαση

  4. Συστηματικές μυκητιάσεις

    όπως, συστηματική καντιντίαση, παρακοκκιδιοϊδομυκητίαση, ιστοπλάσμωση, κοκκιδιοϊδομυκητίαση, βλαστομυκητίαση.

    • B49 Μυκητίαση, μη καθορισμένη

  5. Προφυλακτική θεραπεία

    σε: ασθενών με μειωμένους αμυντικούς μηχανισμούς (λόγω κληρονομικότητας, νοσήματος ή φαρμάκων)

    που συνεπάγονται αυξημένο κίνδυνο από μυκητιάσεις.

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
κατά την διάρκεια των γευμάτων
Δόση έναρξης:
200mg ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Όταν δεν επιτυγχάνεται επαρκής ανταπόκριση με την δόση των 200mg ημερησίως, μπορεί να διπλασιασθεί σε 400mg εφάπαξ ημερησίως.
  • Ενήλικες
    Δόση200mg ημερησίως
    Μέγ. δόση400mg ημερησίως
    Για δερματικές, γαστρεντερικές και συστηματικές μυκητιάσεις. Με το γεύμα. Μπορεί να διπλασιασθεί σε 400mg ημερησίως αν δεν επιτυγχάνεται επαρκής ανταπόκριση.
  • Ενήλικες
    Δόση400mg ημερησίως
    Για κολπική καντιντίαση. Εφάπαξ με το γεύμα.
  • Παιδιά πάνω από 2 ετών
    Δόση3mg/kg σωματικού βάρους ημερησίως
    Για θεραπευτική αγωγή. Με το γεύμα.
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση200mg
    Για όλες τις ενδείξεις εκτός της κολπικής καντιντίασης που ακολουθείται το δοσολογικό σχήμα των ενηλίκων, αν δεν έχουν δοθεί ιδιαίτερες οδηγίες.
  • Ενήλικες
    Δόση400mg ημερησίως
    Για προφυλακτική θεραπεία των ανοσοκατασταλμένων ασθενών.
  • Παιδιά πάνω από 2 ετών
    Δόση4-8mg/kg σωματικού βάρους ημερησίως
    Για προφυλακτική θεραπεία των ανοσοκατασταλμένων ασθενών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Οξεία ή χρόνια ηπατική δυσλειτουργία
  • Γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο
  • Παιδιά
    Πληθυσμόςκάτω των 2 ετών
  • Χορήγηση μαζί με τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, σιζαπρίδη, τριαζολάμη, μιδαζολάμη και αναστολείς της HMG - CoA αναγωγάσης
  • Κύηση
  • Γαλουχία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ηπατική τοξικότητα
    Πληθυσμόςασθενείς σε χρόνια θεραπεία με Ketoconazole
    Ο ασθενής να είναι ενήμερος για τα συμπτώματα της ηπατικής δυσλειτουργίας (αφύσικη κόπωση με πυρετό, σκουρόχρωμα ούρα, ωχρά κόπρανα ή ίκτερος)
  • Αύξηση τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης (ασυμπτωματική)
    Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται
  • Επιβεβαιωμένη ηπατική βλάβη
    Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί
  • Επινεφριδιακή λειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς με μειωμένη ή οριακή επινεφριδιακή λειτουργία και ασθενείς που βρίσκονται κάτω από μακράς διάρκειας περιόδους καταπόνησης (σοβαρές χειρουργικές επεμβάσεις, μονάδα εντατικής θεραπείας, κ.λ.π.)
    Η λειτουργία των επινεφριδίων πρέπει να παρακολουθείται
  • Αναφυλαξία, υπερευαισθησία, κνίδωση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φάρμακα που εξουδετερώνουν την γαστρική οξύτητα (υδροξείδιο του αργιλίου, σουκραλφάτη, αντιμουσκαρινικά, H2-ανταγωνιστές, αναστολείς της αντλίας πρωτονίων)
    προσοχή
    Μειώνουν την απορρόφηση του Ketoconazole. Σε ασθενείς με αχλωρυδρία συνιστάται λήψη με ποτό τύπου κόλα.
    ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνονται τουλάχιστον 2 ώρες μετά την λήψη του Ketoconazole.
  • Ισονιαζίδη
    αντένδειξη
    Ελαττώνει τα επίπεδα της κετοκοναζόλης στο αίμα.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγούνται συγχρόνως.
  • Επαγωγείς ενζύμων (ριφαμπικίνη, φαινυτοϊνη)
    αντένδειξη
    Ελαττώνουν τα επίπεδα της κετοκοναζόλης στο αίμα.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγούνται συγχρόνως.
  • Λοραταδίνη, μιζολαστίνη, αστεμιζόλη, σιζαπρίδη, τερφεναδίνη, πιμοζίδη
    αντένδειξη
    Η κετοκοναζόλη αναστέλλει το ένζυμο CYP 3A4, αυξάνοντας τα επίπεδα αυτών των φαρμάκων, με κίνδυνο διαταραχών του καρδιακού ρυθμού (επιμήκυνση διαστήματος QT, κοιλιακές αρρυθμίες, TORSADE DE POINTES).
    ΣύστασηΝα μη χορηγείται η κετοκοναζόλη με αυτά τα φάρμακα. Συνιστάται να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση.
  • Αντισυλληπτικά
    προσοχή
    Μπορεί να μειώσει την δράση τους.
  • Αναστολείς της HMG-Co A αναγωγάσης (λοβαστατίνη, σιμβαστατίνη, απορβαστίνη, ατορβαστατίνη)
    αντένδειξη
    Αυξάνεται ο κίνδυνος μυοπάθειας.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται από ασθενείς κατά την διάρκεια θεραπείας με Ketoconazole. Συνιστάται να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση.
  • Τριαζολάμη, υπνωτική μιδαζολάμη (ενδοφλέβια)
    προσοχή
    Μπορεί να διαρκέσει περισσότερο η δράση ή να προκληθεί καταστολή της αναπνευστικής λειτουργίας.
    ΣύστασηΑπαιτείται αυξημένη προσοχή. Να χορηγούνται με προσοχή ή σε μειωμένη δοσολογία.
  • Κυκλοσπορίνη, αντιπηκτικά (από του στόματος), μεθυλπρεδνιζολόνη, σιλδεναφίλη, θεοφυλλίνη, ντοσεταζέλη, διϋδροπυριδίνες (κυρίως φελοδιπίνη), tacrolimus
    προσοχή
    Η Ketoconazole αναστέλλει τον μεταβολισμό τους και αυξάνει τα επίπεδά τους στο πλάσμα.
    ΣύστασηΗ δοσολογία τους πρέπει να ελαττώνεται. Να χορηγούνται με προσοχή ή σε μειωμένη δοσολογία.
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Αντίδραση δισουλφιράμης (ερύθημα, εξάνθημα, περιφερικό οίδημα, ναυτία, κεφαλαλγία).
    ΣύστασηΣυνιστάται να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση.
  • Αλφεντανίλη, ρεβοξετίνη, τολτεροδίνη, νεβιραπίνη, ιντιναβίρη, σακιναβίρη
    προσοχή
    Αλληλεπίδραση (πιθανώς αυξημένα επίπεδα λόγω αναστολής μεταβολισμού).
    ΣύστασηΣυνιστάται να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση. Να χορηγούνται με προσοχή ή σε μειωμένη δοσολογία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Γαστρεντερικό
  • Δυσπεψία
  • Ναυτία
  • Επιγάστριο άλγος
  • Διάρροια
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Παραισθησία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Αύξηση της ενδοκρανιακής πίεσης
Ψυχιατρικές
  • Νευροψυχιατρική διαταραχή
Ήπαρ
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων
  • Ηπατίτιδα
Αναπαραγωγικό
  • Διαταραχές έμμηνου κύκλου
  • Ανικανότητα
  • Γυναικομαστία
  • Ολιγοσπερμία
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Ελάττωση στα επίπεδα πλάσματος της τεστοστερόνης
Οφθαλμικές
  • Φωτοφοβία
Δέρμα
  • Αλωπεκία
  • Κνίδωση
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
  • Αναφυλαξία
  • Υπερευαισθησία
Αίμα
  • Θρομβοκυτοπενία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Επιγάστριο άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές έμμηνου κύκλου
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Ελάττωση επιπέδων τεστοστερόνης πλάσματος
    Ενδοκρινικό
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αναστρέψιμη γυναικομαστία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Σπάνιες
  • Αναστρέψιμη ολιγοσπερμία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Σπάνιες
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Ηπατίτιδα (ιδιοσυγκρασιακή, αναστρέψιμη)
    Ηπατοχολικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Νευροψυχιατρική διαταραχή
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αύξηση ενδοκρανιακής πίεσης
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοκυτοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Οίδημα οπτικής θηλής
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Προπέτεια πηγής κρανίου
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χορηγείται
    Το Ketoconazole προκαλεί συνδακτυλισμό σε αρουραίους, σε επίπεδο δοσολογίας 80mg/kg. Δεν υπάρχουν διαθέσιμες μελέτες χρήσης του σε έγκυες γυναίκες.
  • Γαλουχία
    Δεν πρέπει να θηλάζουν
    Επειδή το Ketoconazole εκκρίνεται στο γάλα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Η θεραπεία συνίσταται από υποστηριχτικά μέτρα. Μέσα στην πρώτη ώρα από την λήψη, μπορεί να γίνει γαστρική πλύση. Αν κριθεί απαραίτητο, μπορεί να χορηγηθεί ενεργός άνθρακας.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΌχι
Δεν έχουν παρατηρηθεί επιδράσεις.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Η κετοκοναζόλη είναι ένα συνθετικό παράγωγο του ιμιδαζολοδιοξολανίου που εμποδίζει την σύνθεση της εργοστερόλης του τοιχώματος των μυκήτων και έχει κυτταροστατική δράση κατά των παρακάτω δερματοφύτων και ζυμομυκήτων μεταβάλλοντας την διαπερατότητα της κυτταρικής τους μεμβράνης. Τα δισκία Κετοκοναζόλη είναι δραστικά κατά κλινικών μολύνσεων με: Blastomyces dermatitides, Candida spp. Coccioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccioides brasiliensis, Phialophora spp., Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp. Επίσης είναι δραστικά in vitro κατά ενός μεγάλου αριθμού μυκήτων και ζυμομυκήτων. Στα ζώα εδείχθη δραστικότης έναντι των Candida spp., Malassezia furfur, Histoplasma capsulatum, Coccioides immitis, Cryptococcus neoformans.

Δεν έχει αναφερθεί ανάπτυξη ανθεκτικότητας στους οργανισμούς αυτούς.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική
Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα είναι περίπου 3,5μg/ml και επιτυγχάνονται μέσα σε 1-2 ώρες, μετά την από του στόματος χορήγηση μιας απλής δόσης 200mg, λαμβανόμενης με γεύμα. Η απέκκριση στο πλάσμα είναι διφασική με χρόνο ημιζωής 2 ώρες κατά την διάρκεια των 10 πρώτων ωρών και 8 ώρες μετέπειτα. Επακολουθεί απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα, όπου η κετοκοναζόλη μετατρέπεται σε ορισμένους αδρανείς μεταβολίτες. Οι κύριοι αναγνωρισμένοι τρόποι μεταβολισμού είναι οξείδωση και διάσπαση των ιμιδαζολικών και πιπεραζινικών δακτυλίων, οξειδωτική Ο-διαλκυλίωση και αρωματική υδροξυλίωση. Περίπου το 13% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, όπου το 2-4% είναι αμετάβλητο φάρμακο. Η κύρια οδός απέκκρισης είναι διαμέσου της χολής στον εντερικό σωλήνα. In vitro, η σύνδεση των πρωτεϊνών του πλάσματος είναι περίπου 99%, κυρίως στο κλάσμα της αλβουμίνης. Μόνο αμελητέα ποσότητα κετοκοναζόλης φθάνει στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Η κετοκοναζόλη είναι ένας ασθενής διβασικός παράγοντας που, κατά συνέπεια, απαιτεί οξύτητα για διαλυτοποίηση και απορρόφηση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης Η κετοκοναζόλη αλληλεπιδρά με την 14-α-μεθυλισάση, ένα ένζυμο του κυτοχρώματος P-450 που είναι αναγκαίο για τη μετατροπή του lanosterol σε ergosterol. Αυτό οδηγεί σε αναστολή της σύνθεσης εργοστερόλης και στην αυξημένη διαπερατότητα του…
Φαρμακοδυναμική
Η κετοκοναζόλη είναι ένα συνθετικό παράγωγο του ιμιδαζολοδιοξολανίου που εμποδίζει την σύνθεση της εργοστερόλης του τοιχώματος των μυκήτων και έχει κυτταροστατική δράση κατά των παρακάτω δερματοφύτων και ζυμομυκήτων μεταβάλλοντας την διαπερατότητα της…
Φαρμακοκινητική
Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα είναι περίπου 3,5μg/ml και επιτυγχάνονται μέσα σε 1-2 ώρες, μετά την από του στόματος χορήγηση μιας απλής δόσης 200mg, λαμβανόμενης με γεύμα. Η απέκκριση στο πλάσμα είναι διφασική με χρόνο ημιζωής 2 ώρες κατά την διάρκεια των 10…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ο κύριος μεταβολίτης της κετοκοναζόλης φαίνεται να είναι ο M2, ένα τελικό προϊόν που προκύπτει από την οξείδωση της ιμιδαζόλης. Το CYP3A4 είναι γνωστό ότι συμβάλλει κυρίως σε αυτήν την αντίδραση, με κάποια συμβολή από το CYP2D6. Άλλοι…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η κετοκοναζόλη απαιτεί όξινο περιβάλλον για να γίνει υδατοδιαλυτή. Σε τιμές pH άνω του 3 γίνεται όλο και πιο αδιάλυτη, με περίπου 10% να εισέρχεται σε διάλυμα σε 1 ώρα. Σε pH μικρότερο του 3, η διάλυση ολοκληρώνεται κατά…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Ηπατική λειτουργία (LFTs) · πριν την έναρξη, μετά από 2 εβδομάδες και τελικά κάθε μήνα
    Θεραπεία > 2 εβδομάδες
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Λειτουργία επινεφριδίων endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες — Μειωμένη ή οριακή επινεφριδιακή λειτουργία ή μακράς διάρκειας καταπόνηση (δόσεις ≥400mg)
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Ευρύ φάσμα αντιμυκητιακού παράγοντα, χρησιμοποιείται για μακροχρόνια θεραπεία σε υψηλές δόσεις, ιδιαίτερα σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία των ακόλουθων συστηματικών μυκητιακών λοιμώξεων: καντιντίαση (candidiasis), χρόνια βλεννογονικο-δερμική καντιντίαση, στοματική καντιντίαση (oral thrush), καντινουρία (candiduria), βλαστομυκοσίωση (blastomycosis), κοξιδιοειδομυκοσίωση (coccidioidomycosis), ιστοπλασμώση (histoplasmosis), χρωμομυκοσίωση (chromomycosis) και παρακοξιδιοειδομυκοσίωση (paracoccidioidomycosis).

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η κετοκοναζόλη, όπως και η κλοτριμαζόλη, φλουκοναζόλη, ιτρακοναζόλη και μικοναζόλη, αποτελεί αντιμυκητιακό παράγοντα με ιμιδαζολική δράση.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Η κετοκοναζόλη αλληλεπιδρά με την 14-α-μεθυλισάση, ένα ένζυμο του κυτοχρώματος P-450 που είναι αναγκαίο για τη μετατροπή του lanosterol σε ergosterol. Αυτό οδηγεί σε αναστολή της σύνθεσης εργοστερόλης και στην αυξημένη διαπερατότητα του μυκητιακού κυττάρου. Άλλοι μηχανισμοί μπορεί να περιλαμβάνουν την αναστολή ενδογενούς αναπνοής, αλληλεπίδραση με μεμβρανικά φωσφολιπίδια, αναστολή μετατροπής ζύμης σε μυκήλιο, αναστολή πρόσληψης πουρινών και επιβράδυνση βιοσύνθεσης τριγλυκεριδίων/φωσφολιπιδίων. Η κετοκοναζόλη μπορεί επίσης να αναστέλλει τη σύνθεση θρομβοξάνης και στερολών όπως αλδοστερόνη, κορτιζόλη και τεστοστερόνη.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Μέτρια

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή

2 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος

99% (in vitro, δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος)

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Ηπατοτοξικότητα, LD50=86 mg/kg (ενδείκνυται από από του στόματος σε αρουραίους)

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Τοπικά Δερματολογικά Σκευάσματα κατηγορία, ATC τοπικής οδού, ισχύς κορτικοστεροειδών, δοσολογία, περιοχή εφαρμογής, κύηση και ελληνικά σκευάσματα

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
47576
Μοριακός τύπος
C26H28Cl2N4O4
Μοριακό βάρος
531.4
IUPAC
1-[4-[4-[[(2S,4R)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]ethanone
InChIKey
XMAYWYJOQHXEEK-ZEQKJWHPSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτύσσονται ή να αναπαράγονται. Διαφέρουν από τα ΒΙΟΚΤΟΝΑ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΑ επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.

Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά τη ΣΤΕΡΟΛΗ 14-ΔΕΜΕΘΥΛΑΣΗ. Μια ποικιλία αντιμυκητιασικών παραγόντων που προέρχονται από αζόλες δρουν μέσω αυτού του μηχανισμού.

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP3A.