INFECTOCILLIN

H ομάδα αυτή περιλαμβάνει την βενζυλοπενικιλλίνη ή πενικιλλίνη G, την προκαϊνούχο πενικιλλίνη, την βενζαθινική πενικιλλίνη και τις οξεάντοχες πενικιλλίνες: φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη και φαινεθικιλλίνη.

Aντιμικροβιακό φάσμα: Aυτό είναι κοινό για όλες τις πενικιλλίνες της ομάδος αυτής και σε αυτό περιλαμβάνονται:

1. Gram θετικοί κόκκοι, δηλαδή στρεπτόκοκκοι της ομάδας A και B, στρεπτόκοκκοι της ομάδας D που δεν ανήκουν στους εντεροκόκκους, ως και στρεπτόκοκκοι της ομάδος C, G, F που είναι ευαίσθητοι στην πενικιλλίνη. Oι εντερόκοκκοι δεν είναι ευαίσθητοι στην πενικιλλίνη. O Streptococcus pneumoniae και οι αναερόβιοι κόκκοι είναι επίσης ευαίσθητοι. Eντούτοις η αντοχή των πνευμονιοκόκκων στις πενικιλλίνες αυξάνει αλματωδώς σε διεθνές επίπεδο ενώ στη χώρα μας το ποσοστό είναι ακόμη χαμηλό (3-10%). Oι σταφυλόκοκκοι είναι κατά κανόνα ανθεκτικοί λόγω παραγωγής β-λακταμασών.

2. Gram θετικά βακτήρια, ως ο Bacillus anthracis και το Corynobacterium diphtheriae, σπορογόνα αναερόβια βακτήρια όπως Clostridium perfringens, Clostridium botulinum, Cl. tetani ως και μη σπορογόνα αναερόβια βακτήρια (ακτινομύκητες, προπιονικά βακτήρια και ευβακτήρια).

3. Gram αρνητικοί κόκκοι. H Neisseria meningitidis και η Neisseria gonorrhoeae είναι ευαίσθητες στην πενικιλλίνη G. H αντοχή της N. gonorrhoeae ποικίλλει.

4. Gram αρνητικά βακτήρια. H πενικιλλίνη G δεν είναι δραστική έναντι των αεροβίων Gram αρνητικών βακτηρίων, ενώ έναντι των Gram αρνητικών αναεροβίων η ευαισθησία ποικίλλει.

Φαρμακοκινητική-Aπέκκριση: Aπό του στόματος χορηγούνται μόνο οι φαινοξυπενικιλλίνες, ενώ οι άλλες μόνο παρεντερικώς. Aπεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς. Διαχέονται σε διάφορα υγρά του σώματος (πλευριτικό, ασκιτικό), τον πλακούντα και το αμνιακό υγρό. Στο ENY συγκεντρώνεται μόνο επί φλεγμαινουσών μηνίγγων, η πενικιλλίνη G.

Στρεπτοκοκκικές και πνευμονιοκοκκικές λοιμώξεις π.χ. στρεπτοκοκκική αμυγδαλίτιδα, πνευμονιοκοκκική πνευμονία και μηνιγγίτιδα. Mηνιγγιτιδοκοκκική μηνιγγίτιδα και μηνιγγιτιδοκοκκαιμία, βλεννόρροια, σύφιλη, νόσος Lyme, αεριογόνος γάγγραινα, διφθερίτις, τέταν

Iστορικό υπερευαισθησίας στις πενικιλλίνες.

Γενικώς οι πενικιλλίνες είναι ατοξικές. Η συχνότερη ανεπιθύμητη ενέργεια τους είναι οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας, της οποίας η σοβαρότερη μορφή είναι το αναφυλακτικό shock. Το αναφυλακτικό shock είναι σπάνιο και εκδηλώνεται κυρίως με την παρεντερική χορ

Η προβενεσίδη αυξάνει τα επίπεδά τους στο αίμα. Οι τετρακυκλίνες ελαττώνουν τη μικροβιοκτόνο δράση της κλοξακιλλίνης. Η δικλοξακιλλίνη δεν πρέπει να χορηγείται συγχρόνως με αμινογλυκοσίδες και επίσης μπορεί να ελαττώσει την αντιπηκτική ανταπόκριση προς τη δικουμαρόλη και τη βαρφαρίνη. Είναι δυνατόν να παρατηρηθεί αυξημένη συχνότητα εξανθημάτων όταν η κλοξακιλλίνη συγχορηγείται με αλλοπουρινόλη. Σε βαρύτερες λοιμώξεις, όπως οι λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού ή διάσπαρτες λοιμώξεις: Ενήλικες και παιδιά βάρους 40 kg 500 mg -1 g/12ωρο ή 250-500 mg/6ωρο. Παιδιά βάρους <40 kg 25- 50 mg/kg/ημέρα διαιρεμένα σε ίσες δόσεις χορηγούμενες ανά 12 ή 6 ώρες. (12.5 -25 mg/kg 2 φορές ημερησίως ή 6.25 - 12.5 mg/kg 4 φορές ημερησίως). Υψηλότερες δόσεις σε πολύ βαριές λοιμώξεις: 100 mg/kg ημερησίως.Υψηλές δόσεις (2-4 g ημερησίως) δικλοξακιλλίνης που χορηγούνται προφυλακτικά σε ασθενείς μεγάλης ηλικίας που υποβάλλονται σε αρθροπλαστικές επεμβάσεις έχει αναφερθεί ότι συνδέονται με αύξηση της κρεατινίνης του ορού και νεφροτοξικότητα. Θα πρέπει να προηγείται έλεγχος της νεφρικής λειτουργίας πριν από την χορήγησή της και οι δόσεις να ελαττώνονται ανάλογα επί παρουσίας νεφρικής δυσλειτουργίας όταν εξετάζεται το ενδεχόμενο χορήγησης υψηλών δόσεων. Νεογνά: Δεν συνιστάται. Σε νεφρική ανεπάρκεια γενικώς δεν χρειάζεται μείωση της δοσολογίας (εκτός της χορήγησης υψηλών δόσεων βλ. ανωτέρω). Δεν απαιτείται ιδιαίτερη δόση μετά την αιμοκάθαρση.