Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
|
LEVOTUSS 30MG/5ML
Διακοπή
|
30 / ML | 6.23 € |
LEVOTUSS — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: εκτός των γευμάτων, ανά χρονικά διαστήματα όχι μικρότερα των 6 ωρών
- Δόση έναρξης: 10 ml σιρόπι (60 mg Levodropropizine)
-
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετώνΔόση10 ml σιρόπι (60 mg Levodropropizine)Μέγ. δόση30 ml (180 mg Levodropropizine) ημερησίωςΈως 3 φορές την ημέρα ανά χρονικά διαστήματα όχι μικρότερα των 6 ωρών.
-
Παιδιά ηλικίας από 6 -12 ετώνΔόση1 mg ανά kg/δόση κάθε 6-8 ώρες ή 3 mg Levodropropizine ανά kg ημερησίως διηρημένα σε 3 χορηγήσειςΜέγ. δόση10 ml σιροπίου (60mg Levodropropizine) έως 3 φορές την ημέρα, ανά χρονικά διαστήματα όχι μικρότερα των 6 ωρώνΗ συνολική ημερήσια δοσολογία δύναται να αυξηθεί, μόνο σε αιτιολογημένες από τον ιατρό περιπτώσεις, μέχρι 1ml σιροπίου ανά kg βάρους σώματος (6mg Levodropropizine ανά kg), διηρημένο σε 3 χορηγήσεις την ημέρα, ανά χρονικά διαστήματα όχι μικρότερα των 6 ωρών.
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας. Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή λόγω μεταβολής φαρμακοδυναμικής ευαισθησίας.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
-
παραγωγικός βήχας (βήχας με αυξημένα βρογχικά εκκρίματα) ή με μειωμένη βλεννοκροσσωτή κάθαρση (σύνδρομο KARTAGENER, δυσκινησία των βρογχικών κροσσών)Πληθυσμόςασθενείς
-
βαριά ηπατική ανεπάρκεια
-
κύηση και γαλουχία
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ηπατική ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ηπατική ανεπάρκειασυνιστάται προσοχή
-
Νεφρική ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική ανεπάρκειασυνιστάται προσοχή
-
Νεφρική ανεπάρκειαιδιαίτερη προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με βαριά νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 35ml/λεπτό)συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χρήση του φαρμάκου και εκτίμηση της σχέσης όφελος/κίνδυνος
-
Χρήση αντιβηχικώννα χρησιμοποιούνται μόνο για όσο διάστημα αναμένεται η διάγνωση της αιτίας που προκάλεσε το βήχα και/ή να ενισχύσει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας της υποκείμενης νόσου
-
Συγχορήγηση με αποχρεμπτικάπροσοχήπρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση αποχρεμπτικών
-
Ηλικιωμένοιιδιαίτερη προσοχήΠληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείςαπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή
-
Έκδοχα (Methylparaben E218, Propylparaben E216)προσοχήμπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν με καθυστέρηση)
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αποχρεμπτικάπροσοχήΝα αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση.ΣύστασηΝα αποφεύγεται
-
προσοχήΠιθανή αύξηση της κατασταλτικής δράσης.ΣύστασηΝα δοθεί προσοχή, ειδικά σε ευαίσθητους ασθενείς.
-
βαρφαρίνη (και άλλα από του στόματος χορηγούμενα αντιπηκτικά)παρακολούθησηΔεν τροποποιεί τη δραστικότητα.
-
ινσουλίνηπαρακολούθησηΔεν παρεμβαίνει στην υπογλυκαιμική δράση.
-
φάρμακα για βρογχοπνευμονικές παθήσεις (β2 αγωνιστές, μεθυλοξανθίνες, παράγωγά τους, κορτικοστεροειδή, αντιβιοτικά, βλεννορυθμιστικά, αντιισταμινικά)παρακολούθησηΔεν έχουν παρατηρηθεί αλληλεπιδράσεις.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κόπωση
- Αδυναμία
- Νωθρότητα
- Υπνηλία
- Κεφαλαλγία
- Ίλιγγος
- Οπτικές διαταραχές
- Αίσθημα παλμών
- Προκαρδιακό άλγος
- Δύσπνοια
- Ναυτία
- Δυσπεψία
- Διάρροια
- Έμετος
- Κοιλιακό άλγος
- Αίσθημα καύσου
- Δερματικές αλλεργικές αντιδράσεις
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΊλιγγοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΑίσθημα καύσουΓενικές
-
ΣυχνέςΑδυναμίαΓενικές
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝωθρότηταΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΠροκαρδιακό άλγοςΚαρδιακές διαταραχές
-
Πολύ ΣπάνιεςΔερματικές αλλεργικές αντιδράσειςΔέρμα
-
Μη γνωστήΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Πολύ ΣπάνιεςΟπτικές διαταραχέςΟφθαλμικές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΓονιμότηταΔεν παρατηρήθηκαν ειδικές τοξικές ενέργειεςΜελέτες επίδρασης στη γονιμότητα δεν αποκάλυψαν ειδικές τοξικές ενέργειες του φαρμάκου.
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΜελέτες τερατογόνου δράσεως, επίδρασης στην αναπαραγωγή και περι- και μετα-γεννητικές δεν αποκάλυψαν ειδικές τοξικές επιδράσεις του φαρμάκου. Σε τοξικολογικές μελέτες σε πειραματόζωα έχει παρατηρηθεί μια ελαφρά μείωση στο σωματικό βάρος και μια μικρή καθυστέρηση στην ανάπτυξη του εμβρύου σε δόση 24mg/kg και ότι η Levodropropizine διέρχεται τον πλακουντιακό φραγμό σε αρουραίους. Δεν υπάρχουν δεδομένα για τη χρήση της Levodropropizine σε έγκυες γυναίκες. Η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται σε γυναίκες που σκοπεύουν να μείνουν έγκυες ή βρίσκονται ήδη σε κατάσταση εγκυμοσύνης, επειδή δεν έχει τεκμηριωθεί η ασφάλεια σ' αυτές τις περιπτώσεις.
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυταιΜελέτες σε αρουραίους αποκαλύπτουν την παρουσία του φαρμάκου στο μητρικό γάλα μέχρι 8 ώρες μετά τη χορήγηση. Η Levodropropizine απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Γι' αυτό το λόγο η χορήγηση του φαρμάκου αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα κατασταλτικά του βήχα Κωδικός ATC: R05DB27
Η Levodropropizine είναι ένα συνθετικό στερεοειδικό μόριο που αντιστοιχεί χημικώς σε S(-)3-(4-phenyl-piperazine-1yl)-propane-1,2-diol. Δομικά, η Levodropropizine είναι το αριστερόστροφο ισομερές του ρακεμικού μίγματος της dropropizine. Σε σύγκριση με το ρακεμικό μίγμα, η Levodropropizine παρουσιάζει χαμηλότερη κατασταλτική δράση και καλύτερο προφίλ ανοχής. Η Levodropropizine δεν ενώνεται με τους β-αδρενεργικούς, τους μουσκαρινικούς και τους υποδοχείς των οπιοειδών, αλλά παρουσιάζει ορισμένη συγγένεια για τους Η1 ισταμινεργικούς και τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Είναι φάρμακο αντιβηχικό κι ο μηχανισμός δράσης είναι κυρίως περιφερικού τύπου σε τραχειοβρογχικό επίπεδο. Τα διαθέσιμα στοιχεία δείχνουν ότι το αντιβηχικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται τουλάχιστον εν μέρει περιφερειακά με αναστολή προσαγωγών οδών που εμπλέκονται στην παραγωγή του αντανακλαστικού του βήχα. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης μπορεί να οφείλεται σε παρεμβολές στην απελευθέρωση αισθητήριων νευροπεπτιδίων στην αναπνευστική οδό. Αυτή η υπόθεση στηρίζεται στην παρατήρηση ότι η Levodropropizine αναστέλλει το βήχα που προκαλείται από την καψαϊκίνη στα ζώα και σε αλλεργικούς ασθενείς. Η ανταγωνιστική της δράση έναντι των νευροπεπτιδίων μπορεί επίσης να εξηγήσει την ικανότητα αναστολής του βρογχόσπασμου που προκαλείται από καψαικίνη σε ινδικά χοιρίδια και της εξαγγείωσης του πλάσματος στην τραχεία αρουραίων. Αυτός ο μηχανισμός θα μπορούσε επίσης να εξηγήσει την αποτελεσματικότητα της στην πρόληψη της υπερευαισθησίας των αεραγωγών και των συναφών φλεγμονωδών αντιδράσεων που επάγονται σε ζωικά μοντέλα από την έκθεση στον καπνό του τσιγάρου και τον ιό τύπου 3 της γρίπης.
Επιπροσθέτως ασκεί σε ζώα τοπική αναισθητική δράση. Στα ζώα η αντιβηχική δράση της Levodropropizine, μετά την από του στόματος χορήγηση, είναι ίση ή μεγαλύτερη από της dropropizine και της cloperastine μετά από πρόκληση βήχα με περιφερικό ερεθισμό, όπως χημικές ουσίες, μηχανικό ερεθισμό της τραχείας και ηλεκτρική διέγερση των κεντρομόλων πνευμονογαστρικών ινών.
Η δράση του σε βήχα που προκαλείται κεντρικά, όπως ηλεκτρική διέγερση της τραχείας ινδικού χοιριδίου είναι 10 φορές μικρότερη από αυτήν της κωδεΐνης, με λόγο ισχύος 0,5 προς 2 σε δοκιμασίες περιφερικής διεγέρσεως, όπως δοκιμασίες κιτρικού οξέος υδροξειδίου του αμμωνίου και θειικού οξέος. Η σύγκριση μεταξύ της αποτελεσματικότητας της Levodropropizine και της κωδεΐνης, όταν αμφότερες χορηγούνται από του στόματος και δι’ αερολύματος για εισπνοή για την πρόληψη πειραματικώς προκληθέντος βήχα σε ινδικά χοιρίδια, επιβεβαιώνει περαιτέρω τη δράση της Levodropropizine σε περιφερικό επίπεδο. Πράγματι η Levodropropizine έχει ίση ή ακόμη περισσότερη δραστικότητα από την κωδεΐνη που χορηγείται με αερόλυμα δι’ εισπνοών, ενώ είναι δύο φορές λιγότερο δραστική από την κωδεΐνη που χορηγείται από του στόματος.
Η Levodropropizine δεν εκτοπίζει την ναλοξόνη από τους οπιοειδείς υποδοχείς του εγκεφάλου στους αρουραίους, δεν τροποποιεί το στερητικό σύνδρομο που προκαλείται από τη διακοπή της μορφίνης και η διακοπή της χορήγησής του δεν προκαλεί εξάρτηση.
Η Levodropropizine δεν προκαλεί καταστολή της αναπνευστικής λειτουργίας ούτε αξιόλογες καρδιαγγειακές ενέργειες στα ζώα. Επιπροσθέτως δεν προκαλεί δυσκοιλιότητα.
Η Levodropropizine είναι δραστική στο βρογχοπνευμονικό σύστημα καθώς αναστέλλει την ισταμίνη, σεροτονίνη και την πρόκληση βρογχόσπασμου από την βραδυκινίνη. Το φάρμακο δεν αναστέλλει την πρόκληση βρογχόσπασμου από την ακετυλχολίνη, αποδεικνύοντας έτσι την απουσία αντιχολινεργικών ενεργειών.
Στα ζώα η ED 50 της αντιβρογχοσπαστικής δραστικότητας είναι συγκρίσιμη με αυτή της αντιβηχικής.
Σε υγιείς εθελοντές δόση 60 mg μειώνει, για τουλάχιστον 6 ώρες, την πρόκληση βήχα που προκαλείται από την εισπνοή κιτρικού οξέος. Επίσης, μειώνει την πρόκληση βήχα που προκαλείται από την εισπνοή απεσταγμένου νερού μέσω νεφελοποιητή σε ασθενείς με ΧΑΠ, από την καψαικίνη σε ασθενείς με άσθμα ή/και αλλεργική ρινίτιδα και από την εισπνοή αλλεργιογόνων και απεσταγμένου νερού μέσω νεφελοποιητή σε ασθενείς με αλλεργικό άσθμα.
Σε θεραπευτικές δόσεις στον άνθρωπο το Levodropropizine δεν τροποποιεί το ΗΕΓ και δεν αποτελεί υπόστρωμα ψυχοκινητικής συμπεριφοράς. Σε υγιείς εθελοντές που χορηγήθηκαν μέχρι 240 mg Levodropropizine δεν μεταβλήθησαν καρδιαγγειακές παράμετροι.
Το φάρμακο στον άνθρωπο δεν καταστέλλει την αναπνευστική λειτουργία ούτε τη λειτουργία των κροσσών του βλεννογόνου.
Φαρμακοκινητικές
Φαρμακοκινητικές μελέτες έγιναν σε αρουραίους, σκύλους και στον άνθρωπο. Η απορρόφηση, κατανομή, ο μεταβολισμός και η απέκκριση ήταν παρόμοια και στα 3 είδη που μελετήθηκαν.
Απορρόφηση
Μετά από του στόματος χορήγηση, η βιοδιαθεσιμότητα της Levodropropizine είναι μεγαλύτερη από 75%. Η πιθανή επίδραση της τροφής στην απορρόφηση του φαρμάκου είναι άγνωστη. Η ανάκτηση της ραδιοεπισημασμένης ουσίας, με χορήγηση από το στόμα, ανήλθε σε 93%.
Κατανομή
Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος είναι αμελητέα (11-14%) και συγκρίσιμη με αυτή που παρατηρείται στους σκύλους και στους αρουραίους. Η Levodropropizine χορηγούμενη από το στόμα απορροφάται και κατανέμεται ταχέως στον οργανισμό, με μέσο όγκο κατανομής 3,4 L/kg.
Βιομετασχηματισμός
Η Levodropropizine μεταβολίζεται εκτεταμένα στον οργανισμό σε συζευγμένη Levodropropizine, και ελεύθερη και συζευγμένη p-hydroxylevodropropizine. Είναι άγνωστο εάν αυτοί οι μεταβολίτες είναι ενεργοί.
Αποβολή
Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 1-2 ώρες. Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών, με τα ούρα, υπό μορφή αμετάβλητης Levodropropizine και των μεταβολιτών της (συζευγμένη Levodropropizine και ελεύθερης και συζευγμένης p-hydroxylevodropropizine). Σε 48 ώρες η απέκκριση του προϊόντος και των ως άνω μεταβολιτών ανέρχεται περίπου στο 35% της χορηγηθείσης δόσεως.
Μελέτες μετά από επανειλημμένη χορήγηση απέδειξαν ότι θεραπεία 8 ημερών (χορήγηση 3 φορές την ημέρα) δεν τροποποιεί την απορρόφηση ούτε τις παραμέτρους της απομάκρυνσης του φαρμάκου, κατά συνέπεια αποκλείεται συσσώρευση και αυτοπροκαλούμενα φαινόμενα μεταβολισμού.
Ειδικοί πληθυσμοί
Δεν υφίστανται σημαντικές φαρμακοκινητικές μεταβολές στα παιδιά, στους ηλικιωμένους και σε ασθενείς που πάσχουν από ελαφρά ή μέτρια νεφρική ανεπάρκεια.