Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R05DB27 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LEVODROPROPIZINE

Λεβοδροπροπιζίνη

H αποτελεσματικότητα των μη ναρκωτικών αντιβηχικών, πλην της δεξτρομετορφάνης, είναι συζητήσιμη γιατί οι υπάρχουσες μελέτες είναι ελλειπείς και περιορισμένες. Προτιμώνται όμως των ναρκωτικών αντιβηχικών, γιατί τα περισσότερα από αυτά δεν έχουν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες και …

Chemical structure of LEVODROPROPIZINE

Εμπορικά Ονόματα

LEVOTUSS

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
medication
SPC-LEVOTUSS

Δοσολογία

expand_more
(not available)
swap_horiz
SPC-LEVOTUSS

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
(not available)
sick
SPC-LEVOTUSS

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
(not available)
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Φαρμακοδυναμική * Κατασταλτικά του βήχα: Δρουν κεντρικά στο κέντρο του βήχα στον προμήκη μυελό. Τα αποχρεμπτικά, που χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία του βήχα, δρουν τοπικά.
monitor_heart
SPC-LEVOTUSS

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Το Levodropropizine είναι ένα συνθετικό μόριο που αντιστοιχεί χημικώς σε S(-)3-(4- phenyl-piperazine-1yl)-propane-1,2-diol. Είναι φάρμακο αντβηχικό κι ο μηχανισμός δράσης είναι κυρίως περιφερικού τύπου σε tραχειοβρογχικό επίπεδο. Επιπροσθέτως ασκεί σε ζώα…
biotech
SPC-LEVOTUSS

Φαρμακοκινητική

expand_more
Φαρμακοκινητικές μελέτες έγιναν σε αρουραίους, σκύλους και στον άνθρωπο. Η απορρόφηση, κατανομή, ο μεταβολισμός και η απέκκριση ήταν παρόμοια και στα 3 είδη που μελετήθηκαν, με από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα μεγλύτερη από 75%. Η ανάκτηση της…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-LEVOTUSS
expand_more
(not available)
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-LEVOTUSS
expand_more
(not available)
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-LEVOTUSS
expand_more
(not available)
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-LEVOTUSS
expand_more
Το Levodropropizine είναι ένα συνθετικό μόριο που αντιστοιχεί χημικώς σε S(-)3-(4- phenyl-piperazine-1yl)-propane-1,2-diol. Είναι φάρμακο αντβηχικό κι ο μηχανισμός δράσης είναι κυρίως περιφερικού τύπου σε tραχειοβρογχικό επίπεδο. Επιπροσθέτως ασκεί σε ζώα τοπική αναισθητική δράση. Στα ζώα η αντβηχική δράση της Levodropropizine, μετά την από του στόματος χορήγηση, είναι ίση ή μεγαλύτερη από της dropropizine και της cloperastine μετά από πρόκληση βήχα με περιφερικό ερεθισμό, όπως χημικές ουσίες, μηχανικό ερεθισμό της τραχείας και ηλεκτρική διέγερση των κεντρομόλων πνευμονογαστρικών ινών. Η δράση του σε βήχα που προκαλείται κεντρικά, όπως ηλεκτρική διέγερση της τραχείας ινδικού χοιριδίου είναι 10 φορές μικρότερη από αυτήν της κωδεΐνης, με λόγο ισχύος 0.5 προς 2 σε δοκιμασίες περιφερικής διεγέρσεως, όπως δοκιμασίες κιτρικού οξέος υδροξειδίου του αμμωνίου και θειικού οξέος. Η σύγκριση μεταξύ της αποτελεσματικότητας της Levodropropizine και της κωδεΐνης, όταν αμφότερες χορηγούνται από του στόματος και δι’ αερολύματος για εισπνοή για την πρόληψη πειραματικώς προκληθέντος βήχα σε ινδικά χοιρίδια, επιβεβαιώνει περαιτέρω τη δράση της Levodropropizine σε περιφερικό επίπεδο. Πράγματι η Levodropropizine έχει ίση ή ακόμη περισσότερη δραστικότητα από την κωδεΐνη που χορηγείται με αερόλυμα δι’ εισπνοών, ενώ είναι δύο φορές λιγότερο δραστική από την κωδεΐνη που χορηγείται από του στόματος. Η Levodropropizine δεν εκτοπίζει την ναλοξόνη από τους οπιοειδείς υποδοχείς του εγκεφάλου στους αρουραίους, δεν τροποποιεί το στερητικό σύνδρομο που προκαλείται από τη διακοπή της μορφίνης και η διακοπή της χορήγησής του δεν προκαλεί εξάρτηση. Η Levodropropizine δεν προκαλεί καταστολή της αναπνευστικής λειτουργίας ούτε αξιόλογες καρδιαγγειακές ενέργειες στα ζώα. Επιπροσθέτως δεν προκαλεί δυσκοιλιότητα. Η Levodropropizine είναι δραστική στο βρογχοπνευμονικό σύστημα καθώς αναστέλλει την ισταμίνη, σεροτονίνη και την πρόκληση βρογχόσπασμου από την βραδυκινίνη. Το φάρμακο δεν αναστέλλει την πρόκληση βρογχόσπασμου από την ακετυλχολίνη, αποδεικνύοντας έτσι την απουσία αντιχολινεργικών ενεργειών. Στα ζώα η ED της αντιβρογχοσπαστικής δραστικότητας είναι συγκρίσιμη με αυτή της αντιβηχικής. Σε υγιείς εθελοντές δόση 60 mg μειώνει, για τουλάχιστον 6 ώρες, την πρόκληση βήχα με αερόλυμα για εισπνοές και κιτρικό οξύ. Σε θεραπευτικές δόσεις στον άνθρωπο το Levodropropizine δεν τροποποιεί το ΗΕΓ και δεν αποτελεί υπόστρωμα ψυχοκινητικής συμπεριφοράς. Σε υγιείς εθελοντές που χορηγήθηκαν μέχρι 240 mg Levodropropizine δεν μεταβλήθησαν καρδιαγγειακές παράμετροι. Το φάρμακο στον άνθρωπο δεν καταστέλλει την αναπνευστική λειτουργία ούτε τη λειτουργία των κροσσών του βλεννογόνου.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-LEVOTUSS
expand_more
Φαρμακοκινητικές μελέτες έγιναν σε αρουραίους, σκύλους και στον άνθρωπο. Η απορρόφηση, κατανομή, ο μεταβολισμός και η απέκκριση ήταν παρόμοια και στα 3 είδη που μελετήθηκαν, με από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα μεγλύτερη από 75%. Η ανάκτηση της ραδιοεπισημασμένης ουσίας, με χορήγηση από το στόμα, ανήλθε σε 93%. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος είναι αμελητέα (11-14%) και συγκρίσιμη με αυτή που παρατηρείται στους σκύλους και στους αρουραίους. Η Levodropropizine χορηγούμενη από το στόμα απορροφάται ταχέως στον οργανισμό και κατανέμεται ταχέως στον οργανισμό. Ο χρόνος ημιζωής είναι 1-2 ώρες. Η απέκκριση γίνεται κυρίως με τα ούρα υπό μορφή αμετάβλητης Levodropropizine και των μεταβολιτών της (συζευγμένη Levodropropizine και ελεύθερης και συνεζευγμένης p-hydroxylevodropropizine). Σε 48 ώρες η απέκκριση του προϊόντος και των ως άνω μεταβολιτών ανέρχεται περίπου στο 35% της χορηγηθείσης δόσεως. Μελέτες μετά από επανειλημμένη χορήγηση απέδειξαν ότι θεραπεία 8 ημερών (χορήγηση 3 φορές την ημέρα) δεν τροποποιεί την απορρόφηση ούτε τις παραμέτρους της απομάκρυνσης του φαρμάκου, κατά συνέπεια αποκλείεται συσσώρευση και αυτοπροκαλούμενα φαινόμενα μεταβολισμού. Δεν υφίστανται σημαντικές φαρμακοκινητικές μεταβολές στα παιδιά, στους ηλικιωμένους και σε ασθενείς που πάσχουν από ελαφρά ή μέτρια νεφρική ανεπάρκεια.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

oral

Μορφή

syrup
science

Scientific Profile

CID
65859
Μοριακός τύπος
C13H20N2O2
Μοριακό βάρος
236.31
IUPAC
(2S)-3-(4-phenylpiperazin-1-yl)propane-1,2-diol
InChIKey
PTVWPYVOOKLBCG-ZDUSSCGKSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Κατασταλτικά του βήχα: Δρουν κεντρικά στο κέντρο του βήχα στον προμήκη μυελό. Τα αποχρεμπτικά, που χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία του βήχα, δρουν τοπικά.

Σχετικά Εργαλεία